GS-9620_TLR-7激动剂_1228585-88-3_Apexbio

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ML352_突触前胆碱转运体抑制剂_1649450-12-3_Apexbio

ML352_突触前胆碱转运体抑制剂_1649450-12-3_Apexbio
特别声明
产品仅用于研究,
不针对患者销售,望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的,运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后,按照 产品说明书上的要求进行储存。
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生物活性
靶点 :
Neuroscience
信号通路:
AChR
产品描述:
神经递质乙酰胆碱(ACh)在自主功能\运动控制\注意力\学习与记忆以及奖励中起着关键作 用.高亲和力的胆碱转运体(CHT)是乙酰胆碱合成的限速因素,但 CHT 在突触胆碱信号检测与 调控方面的应用仍有待开发.ML352 是新型的非竞争性突触前胆碱转运体抑制剂. 体外:在转染细胞与神经末梢制备物中,ML352 在完全拮抗 CHT 的浓度下对乙酰胆碱酯酶或胆 碱乙酰转移酶无抑制作用,也缺乏对多巴胺\血清素\去甲肾上腺素转运体\多种受体以及离子
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
ML352 1649450-12-3 387.47 C21H29N3O4
产品名: ML352 修ILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
(Z)-N-((3-isopropylisoxazol-5-yl)methyl)-4-methoxy-3-((1-methylpipe ridin-4-yl)oxy)benzimidic acid

PF-573228_FAK抑制剂_869288-64-2_Apexbio

PF-573228_FAK抑制剂_869288-64-2_Apexbio

产品名: PF-573228修订日期: 6/30/2016产品说明书化学性质产品名:PF-573228 Cas No.:869288-64-2 分子量:491.49 分子式:C22H20F3N5O3S 化学名:6-[[4-[(3-methylsulfonylphenyl)methylamino]-5-(trifluoromethyl)pyr imidin-2-yl]amino]-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one SMILES:CS(=O)(=O)C1=CC=CC(=C1)CNC2=NC(=NC=C2C(F)(F)F)NC3=CC4=C(C =C3)NC(=O)CC4 溶解性:>166.6mg/mL in DMSO 储存条件:Store at -20°C 一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°Cand shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can bestored below -20°C for several months.运输条件:Evaluation sample solution : ship with blue iceAll other available size: ship with RT , or blue ice upon request生物活性靶点 :Tyrosine Kinase 信号通路:FAK 产品描述:PF573228是FAK 的抑制剂,IC50值为4 nM[1]。

粘着斑激酶(FAK )是一种非受体蛋白酪氨酸激酶,驻留在粘着斑部位。

FAK 蛋白是由位于人染色体8q24上的FAK 基因编码,分子量为125 kDa 。

FAK 是细胞活性的重要介体,如细胞粘附、生长、增殖、存活、血管生成和迁移。

Tosedostat (CHR2797)_氨肽酶(Aminopeptidase)抑制剂_238750-77-1_Apexbio

Tosedostat (CHR2797)_氨肽酶(Aminopeptidase)抑制剂_238750-77-1_Apexbio

参考文献: [1]. Acharya C, Zhong M Y, Tannenbaum D, et al. Targeting Aminopeptidases by Tosedostat (TST)(CHR2797), Alone and with LBH589, Induces Significant Cytotoxicity Against Human Multiple Myeloma (MM) Cells[J]. 2012. [2]. Lwenberg B, Morgan G, Ossenkoppele G J, et al. Phase I/II clinical study of Tosedostat, an
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生物活性
靶点 :
Proteases
信号通路:
Aminopeptidase
产品描述:
ApexBio Technology
Tosedostat(CHR-2797)在细胞内转化为药理学活性代谢物 CHR-79888 [1]。 Tosedostat 具有抗增殖、抗血管生成和促凋亡效应。Tosedostat 目前正处于癌症治疗的临床 试验阶段,对不同念珠菌,包括光滑念珠菌,有广泛的抗真菌活性。Tosedostat 通过阻断蛋 白质回收耗尽对氨基酸敏感的肿瘤细胞,从而产生抗增殖作用。Tosedostat 在患有复发或难 治性 AML 的老年患者中具有活性[2]。
参考文献: 1. Van Herpen CM, Eskens FA, de Jonge M et al. A Phase Ib dose-escalation study to evaluate safety and tolerability of the addition of the aminopeptidase inhibitor tosedostat (CHR-2797) to paclitaxel in patients with advanced solid tumours. Br J Cancer. 2010 Oct 26;103(9):1362-8. 2.Cortes J, Feldman E, Yee K et al. Two dosing regimens of tosedostat in elderly patients with relapsed or refractory acute myeloid leukaemia (OPAL): a randomised open-label phase 2 study. Lancet Oncol. 2013 Apr;14(4):354-62

PF-03084014_γ-分泌酶抑制剂_865773-15-5_Apexbio

PF-03084014_γ-分泌酶抑制剂_865773-15-5_Apexbio

参考文献: [1]. Li YM, Lai MT, Xu M, Huang Q, DiMuzio-Mower J, Sardana MK, Shi XP, Yin KC, Shafer JA, Gardell SJ. Presenilin 1 is linked with gamma-secretase activity in the detergent solubilized state. Proc Natl Acad Sci U S A. 2000 May 23;97(11):6138-43. [2]. Wei P, Walls M, Qiu M, et al. Evaluation of selective γ-secretase inhibitor PF-03084014 for its antitumor efficacy and gastrointestinal safety to guide optimal clinical trial design. Molecular cancer therapeutics, 2010, 9(6): 1618-1628.
参考文献: 1. Wei P, Walls M, Qiu M, et al. Evaluation of selective γ-secretase inhibitor PF-03084014 for its antitumor efficacy and gastrointestinal safety to guide optimal clinical trial design. Molecular cancer therapeutics, 2010, 9(6): 1618-1628. 2. Arcaroli J J, Quackenbush K S, Purkey A, et al. Tumours with elevated levels of the Notch and Wnt pathways exhibit efficacy to PF-03084014, a γ-secretase inhibitor, in a preclinical colorectal explant model. British journal of cancer, 2013, 109(3): 667-675. 3. López-Guerra M, Xargay-Torrent S, Rosich L, et al. The γ-secretase inhibitor PF-03084014 combined with fludarabine antagonizes migration, invasion and angiogenesis in NOTCH1-mutated CLL cells. Leukemia, 2014. 4. Yabuuchi S, Pai S G, Campbell N R, et al. Notch signaling pathway targeted therapy suppresses tumor progression and metastatic spread in pancreatic cancer. Cancer letters, 2013, 335(1): 41-51.

DIDS_阴离子运输抑制剂_67483-13-0_Apexbio

DIDS_阴离子运输抑制剂_67483-13-0_Apexbio

Limited solubility
Store at +4°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法
反应时间 应用
来源于 6-8 周龄 Sprague-Dawley 大鼠的 DRG(背根神经节)神经 元细胞
在 DMSO 中的溶解度>10mM。为了获得更高的浓度,可以将离心 管在 37℃加热 10 分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可 以在-20℃以下储存几个月
0.1, 1, 3, 10, 100μm 作用 2min,加入第一滴药物开始同时观察
在 DGR 神经元中,尽管 DIDS 并没有诱导 TRPV1(瞬时受体电位 香草酸亚型 1 型)自身的活化,但是显著提高了辣椒素或低 pH 诱导的 TRPV1 电流。DIDS 可以以激动剂依赖的方式改变 TRPV1 通道功能。
请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略 有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。
参考文献: [1] Wulff, Heike. "New light on the “Old” chloride channel blocker DIDS." ACS chemical biology 3.7 (2008): 399-401. [2] Hogg, R. C., Q. Wang, and W. A. Large. "Effects of Cl channel blockers on Ca‐activated chloride and potassium currents in smooth muscle cells from rabbit portal vein." British journal of pharmacology 111.4 (1994): 1333-1341. [3] Nelson, Mark T., et al. "Chloride channel blockers inhibit myogenic tone in rat cerebral arteries." The Journal of Physiology 502.2 (1997): 259-264. [4] Lyons, John C., Brian D. Ross, and Chang W. Song. "Enhancement of hyperthermia effect in vivo by amiloride and DIDS." International Journal of Radiation Oncology* Biology* Physics 25.1 (1993): 95-103

Entrectinib_ALK激酶抑制剂_1108743-60-7_Apexbio

Entrectinib_ALK激酶抑制剂_1108743-60-7_Apexbio
CN1CCN(C2=CC(NC3CCOCC3)=C(C(/N=C4C5=C(NN/4)C=CC(CC6=CC( F)=CC(F)=C6)=C5)=O)C=C2)CC1
>28.1mg/mL in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
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产品仅用于研究, 不针对患者销售,望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的,运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后,按照 产品说明书上的要求进行储存。
参考文献: [1] Elena Ardini, Maria Menichincheri, Patrizia Banfi, Daniele Casero, M. Laura Giorgini, M. Beatrice Saccardo, Nadia Amboldi, Nilla Avanzi, Paolo Orsini, Antonella Isacchi, Enrico Pesenti, Arturo Galvani. The ALK inhibitor NMS-E628 also potently inhibits ROS1 and induces tumor regression in ROS-driven models. [abstract]. In: Proceedings of the 104th Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2013 Apr 6-10; Washington, DC. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2013;73(8 Suppl):Abstract nr 2092. doi:10.1158/1538-7445.AM2013-2092

WZ4002_突变型(L858R,T790M)EGFR抑制剂_1213269-23-8_Apexbio

WZ4002_突变型(L858R,T790M)EGFR抑制剂_1213269-23-8_Apexbio
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产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
WZ4002 1213269-23-8 494.18 C25H27ClN6O3
产品名: WZ4002 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
N-[3-[5-chloro-2-[2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]pyri midin-4-yl]oxyphenyl]prop-2-enamide
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生物活性
靶点 :
JAK/STAT Signaling
信号通路:
EGFR
产品描述:
ApexCC(=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)OC4=CC=CC(=C4)N C(=O)C=C)Cl)OC
>24.7mg/mL in DMSO
Store at -20°C
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AG 555_EGFR激酶抑制剂_133550-34-2_Apexbio

AG 555_EGFR激酶抑制剂_133550-34-2_Apexbio
O=C(/C(C#N)=C/C(C=C1O)=CC=C1O)NCCCC2=CC=CC=C2
Soluble in DMSO > 10 mM
Desiccate at +4°C
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ApexBio Technology
参考文献: [1]. Ben-Bassat H, Rosenbaum-Mitrani S, Hartzstark Z, et al. Inhibitors of epidermal growth factor receptor kinase and of cyclin-dependent kinase 2 activation induce growth arrest, differentiation, and apoptosis of human papilloma virus 16-immortalized human keratinocytes. Cancer Res, 1997, 57(17): 3741-3750. [2]. Kleinberger-Doron N, Shelah N, Capone R, et al. Inhibition of Cdk2 activation by selected tyrphostins causes cell cycle arrest at late G1 and S phase. Exp Cell Res, 1998, 241(2): 340-351. [3]. Sion-Vardy N, Vardy D, Rodeck U, et al. Antiproliferative effects of tyrosine kinase inhibitors (tyrphostins) on human bladder and renal carcinoma cells. J Surg Res, 1995, 59(6): 675-680. [4]. Seri I, Aflalo E, Gazit A, et al. Tyrphostin AG-555 inhibits early and late stages of Moloney murine leukemia virus replication cycle. Int J Oncol, 1997, 10(6): 1185-1189.

AICAR_AMPK 激活剂_2627-69-2_Apexbio

AICAR_AMPK 激活剂_2627-69-2_Apexbio

在大鼠原代星形胶质细胞、小胶质细胞和腹腔巨噬细胞中,AICAR 剂量依赖性地抑制 LPS 诱 导的 TNFα、IL-1β和 IL-6 的产生。在这些细胞中,AICAR 也通过激活 AMPK,以剂量依赖的 方式阻断 LPS 诱导的亚硝酸盐产生和 iNOS 基因表达。而且,AICAR 通过下调 C/EBP-δ的表 达,抑制 LPS 诱导的 C/EBP 的核易位[1]。 在注射 LPS 的大鼠中,AICAR 可抑制 LPS 介导的血清中 IL-1β和 IFN-γ水平的增加。在从这 些大鼠分离的腹腔巨噬细胞中,AICAR 也强烈抑制 LPS 诱导的 iNOS 的表达。而且,腹腔注 射 LPS 也可显著诱导 TNFα、IL-1β和 IFN-γ在大鼠脾脏中的表达。
ApexBio Technology
特别声明
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GGsTop_γ谷氨酰转肽酶(GGT)抑制剂_926281-37-0_Apexbio

GGsTop_γ谷氨酰转肽酶(GGT)抑制剂_926281-37-0_Apexbio
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ApexBio Technology
GGsTop 是一种新型的、高选择性的和不可逆的γ谷氨酰转肽酶(GGT)抑制剂,其 Ki 值为 0.17 mM[1]。 GGT 在血浆谷胱甘肽(GSH)和其 S-结合物的代谢过程中起着重要作用,通过水解和/或肽 基转移作用来切断γ谷氨酰胺键。GGT 存在于肺中,是一种与表面活性剂磷脂相关的水溶性 酶,控制 LLF(肺内衬液)中谷胱甘肽胞外库的平衡。在人类酶中,Cys-Gly 结合位点上的特
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生物活性
靶点 :
Metabolism
信号通路:
Transferase
产品描述:
O=[P@](OC)(CC[C@@H](C(O)=O)N)OC1=CC=CC(CC(O)=O)=C1
Soluble in DMSO > 10 mM
Store at -20°C
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Vortioxetine_5-HT受体拮抗剂_508233-74-7_Apexbio

Vortioxetine_5-HT受体拮抗剂_508233-74-7_Apexbio

沃替西汀是一种新型的多模式抗抑郁药,目前正处于抑郁症治疗的研发阶段.5-羟色胺能系统 通过不同的 5-HT 受体,在认知功能方面发挥着重要作用. 体外实验:沃替西汀(Lu AA21004)是先导化合物,对重组人 5-HT1A(Ki = 15 nM)\5-HT1B (Ki = 33 nM)\5-HT3A (Ki = 3.7 nM)\5-HT7 (Ki = 19 nM)\去甲肾上腺素能β1 受体(Ki = 46 nM)及 SERT (Ki =
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
Vortioxetine 508233-74-7 298.45 C18H22N2S Lu AA 21004;Lu AA21004
产品名: Vortioxetine 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
1.6 nM)有高亲和力.沃替西汀对 5-HT3A 和 5-HT7 受体有拮抗特性,对 5-HT1B 受体有部分激动 剂特性,对 5-HT1A 受体有激动性,强效抑制 SERT[1]. 体内实验:在意识清醒的大鼠中,沃替西汀急性治疗 3 天后,可显著提升大脑内的胞外 5-HT 水 平.治疗 3 天后(每天 5 或 10 mg/kg),SERT 占有率仅分别为 43%和 57% [1]. 临床实验:连续 15 天晚上用药,沃替西汀不会引发认知或精神运动障碍.然而,第 2 天米氮平损 伤认知和精神运动性行为.服用多次剂量的米氮平后,大多数此类影响消失[2].
参考文献: [1] Bang-Andersen B, Ruhland T, Jrgensen M, Smith G, Frederiksen K, Jensen KG, Zhong H, Nielsen SM, Hogg S, Mrk A, Stensbl TB. Discovery of 1-[2-(2,4-dimethylphenylsulfanyl)phenyl]piperazine (Lu AA21004): a novel multimodal compound for the treatment of major depressive disorder. J Med Chem. 2011;54(9):3206-21. [2] Theunissen EL, Street D, Hjer AM, Vermeeren A, van Oers A, Ramaekers JG. A randomized trial on the acute and steady-state effects of a new antidepressant, vortioxetine (Lu AA21004), on actual driving and cognition. Clin Pharmacol Ther. 2013;93(6):493-501.

Bortezomib (PS-341)_蛋白酶体抑制剂_179324-69-7_Apexbio产品说明书

Bortezomib (PS-341)_蛋白酶体抑制剂_179324-69-7_Apexbio产品说明书
72 h;IC50=3.5~5.6 nM
Bortezomib 有效抑制细胞生长,而其它化合物对细胞生长没有或 有很小的影响。在 9 个犬恶性黑色素瘤细胞系(CMM-1、CMM-2、 ChMC、KMeC、LMeC、OMJ、OMS、OMK 和 NML)中,bortezomib 抑制所有细胞系的生长,IC50 范围介于 3.5~5.6 nM 之间。
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ApexBio Techn
无胸腺裸鼠
0.8 mg/kg;静脉注射
在异种移植小鼠模型中评估 bortezomib 对 CMM-1 细胞的体内生 长抑制活性。在第 4 天的治疗后,bortezomib 显著抑制肿瘤生长 (P < 0.01,对照 vs. Bortezomib)。与对照相比,bortezomib 治疗 小鼠的肿瘤具有显著降低的有丝分裂指数(P <0.01)。同样的, bortezomib 治疗小鼠来源的肿瘤中,Ki67 指数也显著下降(P < 0.01)。
产品反馈
特别声明
产品仅用于研究, 不针对患者销售,望谅解。
HeLa cells were untreated (-) or treated with 10 μm PS-341 (+) as indicated, 4 h later the cells were harvested and the lysates were subjected to immunoblot analysis with anti-ubiquitin or anti-p53 antibodies.

安捷伦产品目录

安捷伦产品目录

15
Real-Time PCR
16
Mx3000P QPCR System
17
Brilliant III Ultra-Fast SYBR Green QPCR and QRT-PCR Reagents
18
Brilliant III Ultra-Fast QPCR and QRT-PCR Reagents
Agilent / STRATAGENE
Agilent website: /genomics
Welgene | Agilent Stratagene
威健股份有限公司 | Stratagene 總代理
Table of Content
Table of Contents
/ XL1-Red Competent Cells SoloPack Gold Supercompetent Cells
/ TK Competent Cells Specialty Cells
/ Classic Cells / Fine Chemicals For Competent Cells
適用於 UNG 去汙染或 bisulphite
sequencing
適用於 TA Cloning
最高敏感性
取代傳統 Taq 的好選擇
-
2
威健股份有限公司 | Stratagene 總代理
PCR Enzyme & Instrument
Agilent SureCycler 8800
市場上領先的 cycling 速度和 sample 體積 10 ~ 100 μL 簡易快速可以選擇 96 well 和 384 well 操作盤 優秀的溫控設備讓各個 well 都能保持溫度的穩定 七吋的高解析度觸控螢幕讓操作上更為簡便 可以透過網路遠端操控儀器及監控儀器 Agilent 專業的技術支援可以幫助您應對各種 PCR 的問題

Imiquimod_TLR-7激动剂,具有抗病毒和抗肿瘤活性的免疫调节剂_99011-02-6_Apexbio

Imiquimod_TLR-7激动剂,具有抗病毒和抗肿瘤活性的免疫调节剂_99011-02-6_Apexbio
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ApexBio Technology
CC(C)CN1C=NC2=C1C3=CC=CC=C3N=C2N
Limited solubility
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标名 Aldara 和 Zyclara 推向市场,在巴西由 Farmacoquímica Médica(FQM)以商标名 Ixium 推向 市场. 体外试验:先前的研究表明,在小鼠和人的细胞培养中,imiquimod 能够诱导白细胞介素 12 和 干扰素γ的产生.在小鼠和人的细胞培养系统中,Imiquimod 也被发现可抑制 IL-4 和 IL-5 的生 成.这些数据表明,imiquimod 在细胞介导的免疫反应疾病和 IL-4 及 IL-5 过表达的疾病中都具 有临床应用价值[2]. 体内试验:动物研究发现,imiquimod 通过减少 GATA-3 mRNA 和蛋白表达以及增加 T-bet\STAT(6) mRNA 和蛋白表达,抑制哮喘动物的气道炎症[3]. 临床试验:Imiquimod 是一种患者使用的膏状物,用于治疗某些皮肤病,包括皮肤癌(基底细胞 癌\Bowen 病\表面鳞状细胞癌\浅表恶性黑色素瘤和光化性角化病),也用于治疗生殖器疣 (尖 锐湿疣).然而,Imiquimod 通常次于手术,因为至少手术可更好地有效治疗某些形式的皮肤 癌.Imiquimod 已被测试用于治疗传染性软疣.然而,通过两个大型的随机对照试验,在治疗患 有传染性软疣的儿童中,没有发现 imiquimod 起效的证据,而且也注意到其有关副反 应.Imiquimod 也对难治的寻常疣外阴上皮内瘤样病变和阴道上皮内瘤变进行了测试.

ABT-199_选择性的Bcl-2抑制剂_1257044-40-8_Apexbio产品说明书

ABT-199_选择性的Bcl-2抑制剂_1257044-40-8_Apexbio产品说明书
4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)-4,4-dimethylcyclohexen-1-yl]methyl]piper azin-1-yl]-N-[3-nitro-4-(oxan-4-ylmethylamino)phenyl]sulfonyl-2-(1H -pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yloxy)benzamide
特别声明
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血液系统肿瘤的抗肿瘤活性,同时保留了血小板。据报道,在几种人类血液系统肿瘤的异种 移植模型中,ABT-199 能够抑制肿瘤的生长。 参考文献: Matthew S. Davids and Anthony Letai. ABT-199: a new hope for selective BCL-2 inhibition. Cancer Cell 2013; 23(2): 139-141
产品反馈
Treatment of ABT-199 induced apoptosis and cytochrome c release
S1 induces apoptosis and interrupts glucose metabolism in SKOV3 cells. Extracellular acidifcation rates were measured in the presence of Bcl-2 inhibitors ABT-737, ABT-199, and obatoclax mesylate (Oba) or antimycin A (2.5 µM). *P<0.05, **P<0.01, ***P<0.001 compared with control group (n=4). Int J Oncol. 2016 Aug;49(2):773-84.

ROCK inhibitor_ROCK-1ROCK-2抑制剂_867017-68-3_Apexbio

ROCK inhibitor_ROCK-1ROCK-2抑制剂_867017-68-3_Apexbio

产品描述:
ROCK inhibitor (Rho-kinase inhibitor) is useful for Anti-cancer.
参考文献:
特别声明
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产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
化学名:
SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
ROCK inhibitor
867017-68-3
402.79
C18H13ClF2N6O
Rho-kinase inhibitor;Rho Kinase Inhibitor;ROCK
ApexBio Technology
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生物活性
靶点 :
TGF-β / Smad Signaling
信号通路:
ROCK
6-chloro-4-N-[3,5-difluoro-4-[(3-methyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-y l)oxy]phenyl]pyrimidine-2,4-diamine

Estriol_雌激素受体拮抗剂_50-27-1_Apexbio

Estriol_雌激素受体拮抗剂_50-27-1_Apexbio
ApexBio Technology
CC12CCC3C(C1CC(C2O)O)CCC4=C3C=CC(=C4)O
>9.3mg/mL in DMSO
Store at -20&deg;C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
Estrogen/progestogen Receptor
产品描述:
Estriol is an antagonist of the G-protein coupled estrogen receptor in estrogen receptor-negative breast cancer cells.
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生物活性
靶点 :
Endocrinology and Hormones
ห้องสมุดไป่ตู้
信号通路:
参考文献:
特别声明
产品仅用于研究, 不针对患者销售,望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的,运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后,按照 产品说明书上的要求进行储存。

INT-777_TGR5受体激动剂_1199796-29-6_Apexbio

INT-777_TGR5受体激动剂_1199796-29-6_Apexbio

也可以增加磷酸肌醇(PI)的水解和胰岛素的释放,这依赖于 Gs/cAMP/Ca2+途径[3]。在高 葡萄糖培养的人足细胞中,INT-777 诱导线粒体生物合成、增加脂肪酸的β氧化和减少氧化 应激[4]。 在 Ldlr- /- Tgr5+/+小鼠中,INT-777 激活 TGR5,减弱动脉粥样硬化,其与斑块巨噬细胞含量 和斑块炎症的减少相关[2]。在糖尿病 db / db 小鼠中,INT-777 减少线粒体 H2O2 的产生,增 加 SOD2 活性,从而降低肾脏中蛋白尿、肾小球膜膨胀、足细胞损伤、纤维化和 CD68 巨噬 细胞的浸润[4]。
特别声明
产品仅用于研究, 不针对患者销售,望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的,运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后,按照 产品说明书上的要求进行储存。
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生物活性
靶点 :
GPCR/G protein
信号通路:
GPCR19
产品描述:
参考文献: [1]. Pellicciari R, Gioiello A, Macchiarulo A, et al. Discovery of 6alpha-ethyl-23(S)-methylcholic acid (S-EMCA, INT-777) as a potent and selective agonist for the TGR5 receptor, a novel target for diabesity. J Med Chem, 2009, 52(24): 7958-7961. [2]. Pols TW, Nomura M, Harach T, et al. TGR5 activation inhibits atherosclerosis by reducing macrophage inflammation and lipid loading. Cell Metab, 2011, 14(6): 747-757. [3]. Kumar DP, Rajagopal S, Mahavadi S, et al. Activation of transmembrane bile acid receptor TGR5 stimulates insulin secretion in pancreatic β cells. Biochem Biophys Res Commun, 2012, 427(3): 600-605. [4]. Wang XX, Edelstein MH, Gafter U, et al. G Protein-Coupled Bile Acid Receptor TGR5 Activation Inhibits Kidney Disease in Obesity and Diabetes. J Am Soc Nephrol, 2015. pii: ASN.2014121271.

AG 99_EGFR抑制剂_122520-85-8_Apexbio

AG 99_EGFR抑制剂_122520-85-8_Apexbio

AG 99 是一种强效的 EGF 受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 10 μM[1]. 表皮生长因子受体(EGFR)是表皮生长因子的细胞表面受体,在肿瘤侵袭和癌细胞增殖中起重 要作用. AG 99 是一种强效的和竞争性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,与底物 polyGAT 和 ATP 竞争[1].在血 清饥饿的人膀胱癌细胞系 5637 细胞中,c-Met/肝细胞生长因子(HGF)受体的β亚单位,145-kDa 蛋白,在 1003\1234 和 1235 酪氨酸残基上被磷酸化.此外,酪氨酸激酶 EGFR 和 Src 被激活.同
特别声明
产品仅用于研究,
不针对患者销售,望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的,运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后,按照 产品说明书上的要求进行储存。
OC1=CC(/C=C(C#N)\C(N)=O)=CC=C1O
Soluble in DMSO > 10 mM
Desiccate at +4°C
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NBI-98782_囊泡单胺转运蛋白(VMAT2)抑制剂_85081-18-1_Apexbio

NBI-98782_囊泡单胺转运蛋白(VMAT2)抑制剂_85081-18-1_Apexbio
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
NBI-98782 85081-18-1 319.44 C19H29NO3
产品名: NBI-98782 修订日期: 6/30/2016
化名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
(2R,3R,11bR)-9,10-dimethoxy-3-(2-methylpropyl)-2,3,4,6,7,11b-hexa hydro-1H-benzo[a]quinolizin-2-ol
CC(C)CC1CN2CCC3=CC(=C(C=C3C2CC1O)OC)OC
Soluble in DMSO
Store at -20&deg;C
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生物活性
靶点 :
Membrane Transporter/Ion Channel
参考文献:
特别声明
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生物活性
靶点 :
Microbiology & Virology
信号通路:
HBV
>20.6mg/mL in DMSO
Store at -20°C
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产品说明书
化学性质
产品名: GS-9620 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名: 化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
GS-9620
1228585-88-3
410.51
C22H30N6O2
GS 9620;GS9620
4-amino-2-butoxy-8-[[3-(pyrrolidin-1-ylmethyl)phenyl]methyl]-5,7-di hydropteridin-6-one CCCCOC1=NC2=C(C(=N1)N)NC(=O)CN2CC3=CC(=CC=C3)CN4CCCC4
在内的内源性 IFN 的诱导和分泌也能诱导高效的适应性免疫应答进程。干扰素诱导干扰素刺 激基因(ISGs)的转录,使细胞进入抗病毒状态,并且也诱导其他细胞因子和趋化因子的产生, 从而促进胞间通讯与胞内运输。GS-9620 能激活免疫细胞中的 TLR7 信号以清除病毒感染的 细胞[1,2]。 GS-9620 选择性诱导 IFN-α、细胞因子和趋化因子。HCV 阳性受试者的 pDCs 和 PBMCs 中, GS-9620 诱导 IFN-α的最低有效浓度相似。GS-9620 对人 TLR7 的 EC50 值为 291 nM,是对 TLR8 (EC50 值为 9 μM)的 30 倍[1]。 GS-9620 给予 HBV 感染的黑猩猩 8 周,间隔 1 周。随着肝细胞凋亡数的增加,血清中 HBV 表面抗原和 HBV 抗原以及 HBV 抗原阳性肝细胞的数量都有所下降。一期临床试验评估 GS-9620 的安全性和耐受性,按 2 mg 初始浓度给予 GS-9620 治疗导致细胞因子、趋化因子 和 ISGs 以剂量依赖的方式增加,单一安全剂量高达 12 mg。接受 GS-9620 治疗的受试者体内 也观察到了表达 CD69 的免疫细胞百分比的增加,如 T 细胞、B 细胞和 NK 细胞[2,3]。
ApexBio Technology
特别声明
产品仅用于研究,
不针对患者销售,望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的,运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后,按照 产品说明书上的要求进行储存。
参考文献: [1]. Turnas P, Zheng X, Lu B, et al. 1129 Preclinical characterization of GS-9620, a potent and selective oral TLR7 agonist[J]. Journal of Hepatology, 2011, 54: S446-S447.
产品描述:
GS-9620 是具有口服活性的 TLR7 激动剂,其 EC50 为 291 nM[1]。 Toll 样受体 7 (TLR7)是一种病原体识别受体,在病原体的先天免疫应答中发挥重要作用。TLR7 信号主要由病毒单链 RNA 激活,并定位于人类和非人灵长类动物的浆细胞样树突状细胞 (pDCs)和 B 淋巴细胞的内溶酶体内腔中。活化的 pDCs 在病毒病原体的先天免疫应答过程中 起重要作用,并在病毒感染的急性期参与合成大多数 I 型干扰素(IFN)。包括 IFN-α和 IFN-β
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可 能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。
参考文献:
[1]. Turnas P, Zheng X, Lu B, et al. 1129 Preclinical characterization of GS-9620, a potent and selective oral TLR7 agonist[J]. Journal of Hepatology, 2011, 54: S446-S447. [2]. Lanford R E, Guerra B, Chavez D, et al. GS-9620, an oral agonist of Toll-like receptor-7, induces prolonged suppression of hepatitis B virus in chronically infected chimpanzees[J]. Gastroenterology, 2013, 144(7): 1508-1517. e10. [3]. Lopatin U, Wolfgang G, Kimberlin R, et al. 737 A phase-i, randomized, double-blind, placebo-controlled study to evaluate the safety, tolerability, pharmacokinetics and pharmacodynamics of single escalating oral doses of GS-9620 in healthy subjects[J]. Journal of Hepatology, 2011, 54: S296.
应时间 应用
外周血单核细胞(PBMC)或浆细胞样树突状细胞(pDC)
动物实验: 动物模型 剂量
注意事项
食蟹猴
0.1 ~ 2.0 mg(单剂量),0.1 ~ 1.0 mg(每日 1 次,持续 7 天)或 0.05 ~ 1.5 mg(每 2 日 1 次,持续 28 天);口服给药
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