药物化学 局部麻醉药
药物化学
1、药物的名称有国际非专利药品名称（INN）、通用名、化学名、商品名四大类型。
二、麻醉药一、全身麻醉药异氟烷、盐酸氯胺酮. 盐酸氯胺酮*：①含氯苯、甲氨基、环己酮②1个手性碳原子，具旋光性，右旋体的活性强，用外消旋体。
③代谢：氮上脱去甲基，生成去甲氯胺酮，有镇痛作用。
氟烷：本品为无色澄明易流动的液体，不易燃、易爆，遇光、热和湿空气能缓缓分解。
本品用于全身麻醉和诱导麻醉，但对肝脏有一定损害。
二、局部麻醉药1.分类：①芳酸酯类（盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因）②酰胺类（盐酸利多卡因）③氨基醚类④氨基酮类⑤其他类2.盐酸普鲁卡因** ：①属于芳酸酯类，含有酯键，易被水解。
②有芳伯氨基，易被氧化变色，具重氮化-偶合反应。
3.盐酸丁卡因：①酯的结构易水解。
②无芳伯氨基，氮原子上连有正丁基，较稳定，一般不易氧化变色。
4.盐酸利多卡因** ：①酰胺键，但邻位有两个甲基，空间位阻，对酸和碱较稳定。
②叔胺结构，有生物碱样性质。
药物化学（三）镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药一、镇静催眠药分类：巴比妥类（苯巴比妥）、苯二氮卓类（地西泮）、氨基甲酸酯类（甲丙胺酯—安宁）及其他类。
1、苯巴比妥*：5-乙基，5-苯基，丙二酰脲性质：①加热能升华，不溶于水，含硫巴比妥类药物有不适之臭。
一般较稳定，在通常情况下其环不会破裂。
②弱酸性，为丙二酰脲的衍生物。
比碳酸的酸性弱，钠盐遇CO2不稳定。
注射液（其在60％丙二醇水溶液中有一定的稳定性）不与酸性药物配伍使用。
③水解性，具有酰亚胺结构，易发生水解开环，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。
④成盐反应，水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，用于鉴别巴比妥类药物。
2、.硫喷妥钠的作用特点*系异戊巴比妥2-位氧原子被取代得到的药物，3、.巴比妥类药物构效关系*：1位的氧原子被硫取代起效快。
R2以甲基取代起效快。
若R（R1）为H原子则无活性，应有2～5碳链取代，或一为苯环取代，R和R1的总碳数为4～8最好。
初级药师《基础知识》药物化学考试笔记
初级药师《基础知识》药物化学考试笔记麻醉药1.全身麻醉药：氟烷、盐酸氯胺酮、γ-羟基丁酸钠2.局部麻醉药：盐酸普鲁卡因盐酸丁卡因盐酸利多卡因镇静催眠药苯巴比妥、异戊巴比妥、硫喷妥钠、地西泮抗癫痫药苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠抗精神失常药1.吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪2.二苯并氮卓类：氯氮平3.丁酰苯类：氟哌啶醇抗抑郁药盐酸阿米替林解热镇痛药1.水杨酸类：阿司匹林2.乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚非甾体抗炎药1.芳基烷酸类：吲哚美辛、布洛芬、萘普生2.1，2-苯并噻嗪类：美洛昔康抗痛风药丙磺舒、秋水仙碱镇痛药1.天然生物碱类：盐酸吗啡2.合成镇痛药：盐酸哌替啶、盐酸美沙酮3.半合成镇痛药：磷酸可待因胆碱受体激动剂1.M胆碱受体激动剂：乙酰胆碱、氯贝胆碱、硝酸毛果云香碱2.乙酰胆碱酯酶抑制剂：毒扁豆碱、溴新斯的明、氢溴酸加兰他敏3.胆碱酯酶复活剂：碘解磷定、氯磷定胆碱受体拮抗剂1.M胆碱受体拮抗剂：硫酸阿托品、哌仑西平2.N1、N2胆碱受体拮抗剂：1.非去极化型：筒箭毒碱、泮库溴铵、2.去极化型：氯化琥珀胆碱肾上腺素能受体激动剂盐酸肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸甲氧明、盐酸麻黄碱、沙美特罗肾上腺素能受体拮抗剂1.α受体拮抗剂：盐酸哌唑嗪本品为选择性突触后α1受体阻断剂2.β受体拮抗剂：盐酸普萘洛尔本品是一种非选择性的β受体阻断剂、阿替洛尔为β肾上腺受体阻断剂，对心脏的β1受体有较强的选择性。
用于治疗高血压、心绞痛及心律失常。
心血管系统药物调血脂药1.苯氧乙酸类：氯贝丁酯2.HMG-CoA还原酶抑制剂：辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀3.贝特类：非诺贝特、吉非罗齐抗心绞痛药1.亚硝酸酯类：硝酸甘油、硝酸异山梨酯2.钙离子拮抗剂：①二氢吡啶类：硝苯地平、尼索地平和尼莫地平等。
②芳烷基胺类：维拉帕米，左旋体是室上性心动过速患者的首选药，右旋体用于治疗心绞痛。
③苯硫氮卓类：地尔硫卓。
④二苯哌嗪类：氟桂利嗪和桂利嗪等。
麻醉科常用药物
麻醉科常用药物局部麻醉药：盐酸利多卡因（上海禾丰）5ml/ 支盐酸布比卡因（上海禾丰）5ml/ 支盐酸罗哌卡因（耐乐品）10ml/支全身麻醉药：镇静、催眠药1，地西泮10mg 支2, 咪达唑仑2mg/支3, 氟哌利多5mg/支4, 丙泊酚200mg/支镇痛药1, 枸橼酸芬太尼0.1mg/支2, 盐酸哌替啶100mg/支,3，盐酸吗啡10mg.支4, 盐酸瑞芬太尼1mg/支肌肉松弛药1, 氯化琥珀胆碱100mg/支,2, 注射用维库溴铵4mg/支辅助药：抗胆碱药1, 硫酸阿托品0.5mg/支2, 氢溴酸东莨菪碱0.3mg/支血管活性药物1, 盐酸麻黄碱30mg/支2, 盐酸多巴胺20mg/支3, 重酒石酸间羟胺10mg/支4, 盐酸乌拉地尔（利喜定）25mg/支5, 盐酸艾司洛尔100mg/支6，硝酸甘油5mg/支7, 盐酸肾上腺素1mg/支8, 盐酸异丙肾上腺素1mg/支麻醉拮抗药1, 甲硫酸新斯的明1mg/支2, 盐酸纳洛酮0.4mg/支3, 氟马西尼0.5mg/支糖皮质激素类1, 地塞米松5mg/支2, 氢化可的松10mg/支止吐、止血药推荐：盐酸格拉司琼3mg/支立止血1KU/支麻醉科必备设备麻醉柜（车） 1 台咽喉镜 1 套气管导管7.0# 7.5# 8.0# 各若干支插管导丝 2 根密闭面罩5号（成人） 2 个吸引器1 台吸引器管若干硅胶吸痰管22# 24# 若干钠石灰若干盒静脉留置针（BD ）18# 20# 若干三通管（BD）若干中心静脉穿刺置包少许麻醉包：硬膜外麻醉穿刺包，硬腰联合麻醉穿刺包若干。
麻醉药的名词解释药物化学
麻醉药的名词解释药物化学麻醉药的名词解释与药物化学麻醉是一种医学过程，通过使用麻醉药物来减轻病人的疼痛感和意识。
麻醉药物可以通过不同的方式影响中枢神经系统，从而使病人进入无痛、无意识的状态。
麻醉药物被广泛用于手术和其他病症治疗过程中，对医学领域的发展做出了巨大的贡献。
麻醉药物的分类有很多种，根据药理学特点和临床应用进行分类。
一般来说，麻醉药物主要分为全身麻醉药物和局部麻醉药物。
全身麻醉药物是用于使病人完全失去意识和无痛感的药物。
这种药物通过中枢神经系统抑制和调节，在病人身体各个部位产生全身性的麻醉效果。
全身麻醉药物可分为各种药物类别，例如，鸦片类药物、苯二氮䓬类药物、氯䓬酮类药物、氮氧化物类药物等。
它们通过不同的机制影响神经递质的释放和再摄取，从而使病人进入深度麻醉状态。
全身麻醉药物的选择和使用需要根据病人的情况、手术类型和手术时间等因素进行综合考虑。
局部麻醉药物是用于减轻或消除局部部位的疼痛感的药物。
相比于全身麻醉，局部麻醉药物作用于神经末梢，通过阻断神经传导来实现麻醉效果。
局部麻醉药物主要用于手术和其他疼痛治疗过程中，可以通过不同途径进行给药，例如表面麻醉、浸润麻醉、神经阻滞麻醉等。
麻醉药物的化学特性也是研究的重要方面。
不同的麻醉药物在化学结构上存在差异，这些差异决定了药物的药理学特点和临床应用。
在麻醉药物的化学结构中，麻醉药物可以被分为脂溶性麻醉药和水溶性麻醉药两类。
脂溶性麻醉药具有高度的脂溶性，可以通过脂肪细胞壁迅速进入血液循环，然后通过血液-脑屏障和血液-蛋白屏障进入中枢神经系统。
这类药物通常具有较长的作用时间和较强的麻醉效果，但同时也容易在体内积蓄，对肝脏和肾脏造成负担。
典型的脂溶性麻醉药物有巴比妥类药物和鸦片类药物等。
水溶性麻醉药则相对较少在体内积蓄，在经过一次性的分布后就会被肾脏迅速排泄。
这类药物对肝脏和肾脏的负担较小，但作用时间相对较短。
典型的水溶性麻醉药物有硫酸盐类药物和氯䓬酮类药物等。
大学药学-药物化学-局麻药-试题与答案(附详解)
药物化学-局麻药一、A11、关于盐酸利多卡因性质表述正确的是A、本品对酸不稳定B、本品对碱不稳定C、本品易水解D、本品对热不稳定E、本品比盐酸普鲁卡因稳定2、关于盐酸普鲁卡因的性质正确的是A、结构中有芳伯氨基，易氧化变色B、不易水解C、本品最稳定的pH是7.0D、对紫外线和重金属稳定E、为达到最好灭菌效果，可延长灭菌时间3、关于普鲁卡因作用表述正确的是A、为全身麻醉药B、可用于表面麻醉C、穿透力较强D、主要用于浸润麻醉E、不用于传导麻醉4、下列药物中化学稳定性最差的麻醉药是A、盐酸利多卡因B、地塞米松二甲亚砜液(氟万)C、盐酸氯胺酮D、盐酸普鲁卡因E、羟丁酸钠5、属于酰胺类的麻醉药是A、利多卡因B、盐酸氯胺酮C、普鲁卡因D、羟丁酸钠E、乙醚6、以下关于丁卡因的叙述正确的是A、结构中含芳伯氨基B、一般易氧化变色C、可采用重氮化偶合反应鉴别D、结构中存在酯基E、临床常用的全身麻醉7、盐酸普鲁卡因容易氧化变色的原因是含有A、酯键B、羧基C、芳伯氨基D、对氨基E、苯环8、以下关于丁卡因的叙述不正确的是A、一般不易氧化变色B、结构中存在酯基C、结构中存在季铵结构D、临床常用的局麻药E、不可采用重氮化偶合反应鉴别9、关于盐酸利多卡因性质表述错误的是A、本品较难水解B、本品对酸稳定C、本品对碱稳定D、本品对酸碱均不稳定E、本品比盐酸普鲁卡因稳定10、含芳伯氨基药物的鉴别反应是A、与硝酸银反应B、重氮化偶合反应C、与三氯化铁反应D、铜吡啶反应E、Vitali反应11、下列叙述中与普鲁卡因不符的是A、分子中同时存在酯键和芳伯氨基B、分子中同时存在酰胺键和芳伯氨基C、分子易发生水解和氧化D、可发生重氮化-耦合反应E、局麻药，穿透性较差，不做表面麻醉12、普鲁卡因青霉素发生重氮化偶合反应分子中含有A、酚羟基B、羧基C、芳伯氨基D、酯键E、仲胺基13、局部麻醉药的亲水氨基部分，最为常见的是A、伯胺B、叔胺C、季胺D、仲胺E、伯胺与仲胺14、以下关于氟烷叙述不正确的是A、为黄色澄明易流动的液体B、不易燃、易爆C、对肝脏有一定损害D、遇光、热和湿空气能缓缓分解E、用于全身麻醉和诱导麻醉15、以下属于全身麻醉药的是A、盐酸普鲁卡因B、氯胺酮C、盐酸丁卡因D、盐酸利多卡因E、苯妥英钠16、关于γ-羟基丁酸钠的叙述错误的是A、又名羟丁酸钠B、为白色结晶性粉末，有引湿性C、不易溶于水D、无镇痛和肌松作用E、可与安定配合使用答案部分一、A11、【正确答案】 E【答案解析】盐酸利多卡因分子中含有酰胺键，其邻位有两个甲基，产生空间位阻作用而阻碍其水解，故本品对酸和碱稳定，一般条件下难水解。
苯佐卡因的合成实验报告思考题
苯佐卡因的合成实验报告思考题介绍在药物化学领域，苯佐卡因是一种常用的局部麻醉药。
它能通过阻止神经传导，从而达到麻醉效果。
本实验报告将深入探讨苯佐卡因的合成方法、反应机理以及实验过程中可能遇到的问题。
合成方法苯佐卡因的合成方法主要由苯甲酸、二甲基胺和硝基苯三种化合物的反应构成。
具体步骤如下：1.苯甲酸酯化反应在此步骤中，苯甲酸与醇反应生成酯。
我们选择甲醇作为醇的原料，并加入一定量的酸性催化剂来促使反应进行。
这一步骤的目的是引入甲基基团，为后续的化学反应提供前体。
反应方程式如下：苯甲酸 + 甲醇 -> 苯甲酸甲酯 + 水此反应在一定温度下进行，最终生成苯甲酸甲酯和水。
2.苯甲酸甲酯的硝化反应在此步骤中，苯甲酸甲酯与硝化酸反应生成硝基苯甲酸甲酯。
硝化酸常常选择浓硝酸和浓硫酸的混合物，它们具有较强的氧化性，能够引入硝基基团。
反应方程式如下：苯甲酸甲酯 + 硝化酸 -> 硝基苯甲酸甲酯 + 水在反应过程中要注意控制温度，并缓慢添加硝化酸以避免反应过程的不可预测性。
3.硝基苯甲酸甲酯的重氮化反应在此步骤中，硝基苯甲酸甲酯与亚硝酸钠反应生成苯甲酸甲酯地位异构体。
亚硝酸钠通常用硝酸钠与亚硝酸反应得到。
反应方程式如下：硝基苯甲酸甲酯 + 亚硝酸钠 -> 苯甲酸甲酯地位异构体 + 水 + 一氧化氮这一步骤是引入氨基基团的关键步骤。
4.苯甲酸甲酯地位异构体的还原反应在此步骤中，苯甲酸甲酯地位异构体与金属还原剂（如锌粉）反应生成苯胺。
苯胺是苯佐卡因分子结构中的核心部分。
反应方程式如下：苯甲酸甲酯地位异构体 + 锌粉 -> 苯胺 + 甲醇 + 锌盐这一步骤是合成苯佐卡因的重要步骤。
5.苯胺的酯化反应在此步骤中，苯胺与酸酐反应生成两个寡聚化合物，其中一个具有目标苯佐卡因分子的结构。
反应方程式如下：苯胺 + 酸酐 -> 寡聚化合物1 + 寡聚化合物2通过适当的旋转和结构选择，我们可以保留目标化合物并排除其他副产物。
药物化学局部麻醉药
3
毒性大，存在严重的呼吸中枢麻痹作用，可导致 死亡。
5
不稳定性，水溶液易水解失活。
2
Cocaine的缺点：
4
不良反应多，如成瘾性（毒品）。
6
天然产物，来源有限
H3C N
O O CH3
CH3
O
C2H5
NHCCHN
C2H5 C3H7 CH3 依替卡因
H3C H N
O
C3H7
NH. HCl
S CO2CH3 盐酸阿替卡因
3.氨基酮类
以电子等排体-CH2-代替酯基中-O-成为酮类化合物。
C如4H何9制O备？
COCH2CH2 N
达克罗宁（Dyclonine）
表面麻醉作用很强，显效快，临床上用作表面麻醉
1.对可卡因的认识和分析阶段
在1532年南美洲的秘鲁人就知道通过咀嚼 古柯树叶来止痛。 1860年Niemann从古柯叶中提取到一种 生物碱，并命名为可卡因（Cocaine). 1884年 Cocaine作为局麻药正式应用 于临床。
E ry th ro x y lo n c o c aL a m
1
性 状 ： 本 品 为 白 色 结 晶 性 粉 末 ， 无 臭 ， Li味 do苦 ca， ine继 hy有 drochloride 麻 木 感 。 m p .7 5 ~ 7 9 ℃ 。 无 水 物 m p .1 2 7 ~ 1 2 9 ℃ .易 溶 于 水 和 乙 醇 ， 可 溶 于 氯 仿 ， 不 溶 于 乙 醚 。 p K a 为 7 .8 。
可用于鉴别。
猩红色
药物化学期末简答题总结
药物化学期末简答题总结1．按化学结构分类，局麻药分为哪几类？各有哪些主要代表药物？芳酸酯类（普鲁卡因）、酰胺类（利多卡因）、氨基酮类（达克罗宁）、氨基醚类（奎尼卡因）、氨基甲酸酯类（地哌冬、庚卡因）。
2．简述局麻药的构效关系。
局部麻醉药的结构可以概括出此类药物的基本骨架由三部分构成：亲脂性部分(Ⅰ): a.芳烃、芳杂环、苯环的作用较强;b.苯环上引入给电子的氨基、羟基、烷氧基时,局麻作用增强,而吸电子取代基则作用减弱;c.氨基处于羰基的对位最好,苯环上若再有其它取代基如氯、羟基、烷氧基时,由于位阻作用而延缓了酯的水解,因此,活性增强,作用时间延长氨基上代以烷基可以增强活性,但毒性要增加。
中间连接部分(Ⅱ):羰基部分与烷基部分共同组成;羰基部分:作用时间及作用强度有关,作用时间:酮>酰胺>硫代酯>酯稳定性有关,作用强度:硫代酯>酯>酮>酰胺,硫卡因(2)>普鲁卡因(1)>普鲁卡因胺(1/100);烷基部分:碳原子数2-3个,酯键的 -碳原子上有烷基取代,由于位阻,使酯键较难水解,局麻作用增强,但毒性也增大。
亲水性部分(Ⅲ):大多为叔胺,仲胺的刺激性较大,季胺由于表现为箭毒样作用而不用。
氮原子上的取代基碳原子总和以3-5时作用最强。
3.盐酸普鲁卡因的化学性质：（1）、结构中含芳伯胺基，可发生重氮化—偶合反应，产生橙红色沉淀。
（2）、结构中含酯键，受热易水解4.巴比妥类药物的结构通式和理化通性：理化通性：A.一般为白色结晶或结晶性粉末，不溶于水，易溶于乙醇及有机溶剂，此类药物在空气中较稳定，一般不会开环破裂。
B.此类药物属于环酰脲类，分子中存在两个内酰胺-内酰亚胺互变异构质子，故显弱酸性。
C.因其基本骨架为环状酰脲，分子中具有双内亚胺结构，较易水解而开环，且水解速度随PH、温度的提高而提高。
D.易与重金属离子反应：产生有色沉淀。
用于鉴别和含量测定。
结构通式：5.苯二氮卓类药物的基本结构、化学稳定性和构效关系。
麻醉学考试资料-常用局部麻醉药
麻醉学考试资料-常用局部麻醉药
局部麻醉也称部位麻醉，是指将局麻药应用于身体局部，使机体某一部位的感觉神经传导功能暂时被阻滞，运动神经传导保持完好或者同时有程度不等的被阻滞状态。
局部麻醉的优点：安全性大，并发症少，对患者生理功能影响最小。
今天总结医疗卫生事业单位考试麻醉学考试资料-常用局部麻醉药。
局麻药分类
按化学结构不同可分为酯类和酰胺类两大类:
(1)酯类：普鲁卡因、氯普鲁卡因和丁卡因。
(2)酰胺类：利多卡因、布比卡因、左旋布比卡因和罗哌卡因。
按局麻药的作用时间分类
(1)短效局麻药：普鲁卡因。
(2)中效局麻药：利多卡因。
(3)长效局麻药：丁卡因、布比卡因、左旋布比卡因、罗哌卡因。
各局麻药特点
(1)普鲁卡因毒性作用小，但其扩散和穿透力均差，仅常用于局部浸润麻醉。
(2)丁卡因毒性作用强，脂溶性高，穿透性能较强，麻醉效能强，但起效缓慢，多用于表面麻醉、神经阻滞、硬膜外阻滞和蛛网膜下隙阻滞。
(3)利多卡因性能稳定，起效较快，扩散穿透能力均强，其毒性与药物浓度有关，因此可用于各种局麻。
(4)布比卡因起效快，作用时间长，可改变药液浓度而产生感觉神经和运动神经分离阻滞，其心脏毒性明显，如误入静脉或用药量过大，可致心脏停搏，且难以复苏，尤其对产妇更是如此。
(5)左旋布比卡因毒性作用明显比布比卡因弱。
(6)罗哌卡因是一种新型的长效酰胺类局麻药，其特点：①产生运动阻滞与感觉阻滞分离的程度大于布比卡因;②较布比卡因心脏毒性低;③有血管收缩作用，因此无需再加肾上腺素;④对子宫胎盘血液无影响。
药物化学
药物化学（一）第一章麻醉药第一节全身麻醉药1、吸入麻醉药：氟烷：2-溴-2-氯-1，1，1-三氟乙烷起效、苏醒快、作用弱，全麻及诱导麻醉性质：1、氧瓶燃蘸笙苑；2、加入硫酸，沉于底部。
甲氧氟烷浮于硫酸上层。
甲氧氟烷：麻醉作用和肌松作用比氟烷强，诱导期长。
恩氟烷：新型高效吸入麻醉药，麻醉肌松作用强，起效快，临床常用。
异氟烷为异构体乙醚：氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。
2、静脉麻醉药：盐酸氯胺酮：2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环已酮盐酸盐2个旋光异构体，用外消旋体；作用快、短、副作用小，诱导期短。
分离麻醉羟丁酸钠：作用弱、慢、毒性小。
——OH 1、三氯化铁红色2、硝酸铈铵橙红色第二节局部麻醉药一、对氨基苯甲酸酯类构效关系：1、苯环上增加共他取代基时，因增加空间位阻酯基水解减慢，局麻作用增强。
2、苯环上氨基的烃以烷基取代，增强局麻作用。
丁卡因。
3、改变侧链氨基的取代基，有些作用增强。
布他卡因。
4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代（硫卡因），脂溶性增大，作用增强。
盐酸普鲁卡因：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐不宜表面麻醉性质：1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。
干燥稳定，避光PH=3-3.5最稳定。
2、酯键：水溶液水解失活：对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧化变色。
3、叔胺结构：碘、苦味酸等呈色。
4、芳伯氨反应：盐酸丁卡因：4-（丁氨基）苯甲酸-2-（二甲氨基）乙酯盐酸盐作用：用于粘膜麻醉，与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。
二、酰胺类：盐酸利多卡因：N-（2，6-二甲基苯基）-2-（二乙氨基）-乙酰胺盐酸盐-水合物性质：酰胺键较酯键稳定，酸碱中均较稳定. 作用强，可用于表面麻醉布比卡因：1-丁基-N-（2，6-二甲苯基）-2-哌啶甲酰胺盐酸盐长效局麻药，用于浸润麻醉。
三、氨基酮类及氨基醚类第二章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药第一节镇静催眠药一、巴比妥类构效关系：1、丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在6-10，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。
《药物化学》教学笔记局部麻醉药局部麻醉药(Local
局部麻醉药(Local anesthetics)（注：通过这一部分的教学，使学生掌握典型药物的结构、性质及合成方法；局部麻醉药的构效关系。
熟悉局麻药的分类及研究发展的过程；了解常用局麻药的临床作用特点。
）[教学内容]：局部麻醉药是指当局部使用时能暂时、完全地和可逆地阻断神经传导功能的方法，即在意识为消失的情况下使身体的某一部分失去感觉，以便进行外科手术的一类药物。
理想的局部麻醉药应具有以下特征：①对组织无刺激；②作用限于神经组织；③产生麻醉的诱导期短；④持续作用时间足够长；⑤全身性毒性低；⑥溶于水等。
局部麻醉药按化学结构分为：对氨基苯甲酸酯及苯甲酸酯类（盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因等）、酰胺类（利多卡因、布比卡因等）、氨基酮类（达可罗宁等）、氨基醚类（奎尼卡因等）等。
一、对氨基苯甲酸酯及苯甲酸酯类局部麻醉药（一）对氨基苯甲酸酯及苯甲酸酯类局部麻醉药的发现临床最早使用的局部麻醉药是从南美洲古柯树叶中提取出的可卡因（Cocaine），于1884年正式用于临床。
可卡因毒性较大，有成瘾性，其水溶液不稳定，消毒时易水解失效，且来源有限。
因此，开始改变结构，进行可卡因合成代用品的研究，以期得到更理想的局麻药。
可卡因的结构式为NCOOCH3OCOC6H5CH3可卡因的水解方程式NCH3COOCH3OCOC6H5NCH3COOHOH+COOH+CH3OH可卡因（-）爱康宁苯甲醇甲醇可卡因的水解产物均无局麻作用。
因此推测其局麻作用与分子内的酯键有密切关系。
当一其它羧酸代替苯甲酸与（-）爱康宁形成酯。
麻醉作用降低或完全消失。
此外，从爪哇古柯树叶中提取出的生物碱托哌可卡因，其分子内不存在羧酸甲酯结构，同样具有较强的局麻作用。
由此说明苯甲酸酯在可卡因的局麻作用中起重要作用。
托哌可卡因的结构式NCH3OCOC6H5后来又发现了两个六氢吡啶的衍生物——α-优卡因和β-优卡因，两者均有类似可卡因的局麻作用，其水溶液较稳定，毒性也低。
《药物化学》局部麻醉药说课设计
学 的不足 。有些 实验 ，比如 中药炮制 技术有 音像光 盘 出
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［ ２ ］甑永强 ， 董淑雯 ， 张艳玲． 浅谈 我校 Ｅ ｌ 腔工 艺技术专业 操作技 能大赛 ［ Ｊ ］ ． 卫生
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６ 合 理 应 用 多媒 体 技 术
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挖掘一切可行的实验 教学方式 为补充 ，尤其 是 以专业 社
团的实践为重要补充 形式 ，以满 足培养学生 职业技 术能
力 的需 要 。
参考 文献
Ｅ ｌ ｉ 马俊 义， 段鸿斌． 大学生专 业社 团孵 化 高技能 人才 的研究 与实 践Ｅ Ｊ ］ ． 文教 资
料， ２ Ｏ ｌ Ｏ， （ ８ ） ： ２ ２ ％２ ２ ２ ．
目前 ，多媒体技术发 展迅速 ，其通 过先进 的数 字设 备与演示设备 ，能综合应 用 录像 、动画 、声音 等多种 交
１ ． ２ 教学 目标 １ ． ２ ． １ 知识 目标 根据教学 大纲对知识传播 、能力培养
的要 求 ，加 上 对 教 材 的 分 析 和对 学 生 的 了解 ，我 将 本 次
２ ． １ 说学生 的知识经验
学生 已经初步学习 了有机化学
等基础化学 知识 ，为学 习药 物化 学奠 定 了一定 的基 础 。
课 的教学 目标定为 ：掌握盐 酸普鲁 卡因 、盐酸利 多卡 因
药物化学 第四章 麻醉药
第一节 全身麻醉药
吸入麻醉药
氟烷（Halothane），F3C-CHBrCl； 甲氧氟烷（Methoxyflurane）,CH3O-CF2-CHCl2 恩氟烷（Enflurane,安氟烷），F3HC-O-CF2-CHFCl； 异氟烷（Isoflurane），F2HC-O-CHCl-CF3； 七氟烷(sevoflurane)，FH2C-O-CH(CF3)2； 地氟烷(desflurane), FH2C-O-CHF-CF3
NO2
COOCH2CH2N(C2H5)2
Fe HCl
NH2
COOCH2CH2N(C2H5)2 HCl
局部麻醉药：
作用于神经末梢或 神经干，可逆性阻断感 觉神经冲动的传导，在 意识清醒的条件下引起 局部痛觉暂时消失，以 便进行局部手术外科手 术。
第一节 全身麻醉药（General anesthetics)
全身麻醉药： 作用于中枢神经系统，使其受到可逆性抑制，从 而使意识、感觉特别是痛觉消失和骨骼肌松弛。
全身麻醉药分为 吸入麻醉药(Inhalation anesthetics) 静脉麻醉(Intravenous anesthetics)
第一节 全身麻醉药
吸入麻醉药
（一）吸入性麻醉药
吸入麻醉药是一类化学性质不活泼的小分子的气体或 易挥发的液体，又称“挥发性麻醉药”。
化学结构类型: 氧化亚氮、醚类、脂肪烃类及氟烃类。
第一节 全身麻醉药
静脉麻醉药
最早应用的静脉麻醉药是超短时作用的巴比妥类药物 硫代巴比妥、N-甲基取代巴比妥。
脂溶性较大，极易通过血脑屏障到达脑组织，很快产 生麻醉作用。由于药物迅速地由脑组织分布到其他组 织，因此麻醉持续时间很短，一般只能维持数分钟， 适用于时间短的外科小手术。