制剂中辅料的归纳

某些药物粉末本身具有粘性，只需加入适当的液体就可
将其本身固有的粘性诱发出来，这时所加入的液体称为湿润 剂（moistening agents）；某些药物粉末本身不具有粘性或 粘性较小，需要加入淀粉浆等粘性物质，才能使其粘合起来， 这时所加入的粘性物质就称为粘合剂。因为它们所起的主的 湿润剂和粘合剂总称为粘合剂。
交联聚乙烯比咯烷酮（Cross-linked polyvinyl pyrrolidone，亦称交联PVP）是白色、流动性良好的粉 末；在水、有机溶媒及强酸强碱溶液中均不溶解，但在 水中迅速溶胀但不会出现高粘度的凝胶层，因而其崩解 性能十分优越，已为英美等国药典所收载，国产品现已 研制成功。
5、交联羧甲基纤维素钠
交联羧甲基纤维素钠（Croscarmellose sodium， CCNa是交联化的纤维素羧甲基醚（大约有70%的羧基为 钠盐型），由于交联键的存在，故不溶于水，但能吸收 数倍于本身重量的水而膨胀，所以具有较好的崩解作用； 当与羧甲基淀粉钠合用时，崩解效果更好，但与干淀粉 合用时崩解作用会降低。
在药剂学中，润滑剂是一个广义的概念，是助流剂、
5、 羟丙基纤维素
羟丙基纤维素（hydroxypropylcellulose，HPC）是纤 维素的羟丙基醚化物，含羟丙基53.4%～77.5%（其羟丙基含 量为7%～19%的低取代物称为低取代羟丙基纤维素，即LHPC，见崩解剂），其性状为白色粉末，易溶于冷水，加热 至50℃发生胶化或溶胀现象；可溶于甲醇、乙醇、异丙醇和 丙二醇中。本品既可做湿法制粒的粘合剂，也可作为粉末直 接压片的粘合剂。
7、羟丙甲纤维素
羟丙甲纤维素（ Hydroxypropylmethyl cellulose， HPMC）是一种最为常用的薄膜衣材料，因其溶于冷水成为 粘性溶液，故亦常用其2%～5%的溶液作为粘合剂使用。制备 HPMC水溶液时，最好先将HPMC加入到总体积1/5～l/3的热 水（80℃～90℃）中，充分分散与水化，然后在冷却条件下， 不断搅拌，加冷水至总体积。本品不溶于乙醇、乙醚和氯仿， 但溶于10%～80%的乙醇溶液或甲醇与二氯甲烷的混合液。
1、蒸馏水
蒸馏水是一种湿润剂。应用时，由于物料往往对水的吸收 较快。因此较易发生湿润不均匀的现象，最好采用低浓度的 淀粉浆或乙醇代替，以克服上述不足。
2、乙醇
乙醇也是一种湿润剂。可用于遇水易分解的药物，也可用
于遇水粘性太大的药物。随着乙醇浓度的增大，湿润后所产 生的粘性降低，因此，醇的浓度要视原辅料的性质而定，一 般为30%-70%.中药浸膏片常用乙醇做湿润剂，但应注意迅速 操作，以免乙醇挥发而产生强粘性团块。
和润滑三种作用，但在目前现有的润滑剂中，尚没有这 种理想的润滑剂，它们往往在某一个或某两个方面有较 好的性能，但其它作用则相对较差。按照习惯的分类方 法，一般将具有上述任何一种作用的辅料都统称为润滑 剂。
1、硬脂酸镁
硬脂酸镁（ Magnesium Stearate）为疏水性润滑剂， 易与颗粒混匀，压片后片面光滑美观，应用最广。用量 一般为0.1%～1%，用量过大时，由于其疏水性，会造成 片剂的崩解（或溶出）迟缓。另外，本品不宜用于乙酸 水杨酸、某些抗生素药物及多数有机碱盐类药物的片剂。
5、可压性淀粉
亦称为预胶化淀粉（ Pregelatinized starch），是新型的 药用辅料，英、美、日及中国药典皆已收载，我国于1988年 研制成功，现已大量供应市场。国产可压性淀粉是部分预胶 化的产品（全预胶化淀粉又称为α-淀粉），与国外 Colorcon 公司的Starch RX1500相当。本品是多功能辅料，可作填充剂， 具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性，并有
抗粘剂和（狭义）润滑剂的总称，其中：①助流剂 （Glidants）是降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动 性的物质；②抗粘剂（Antiadherent）是防止原辅料粘 着于冲头表面的物质；③（狭义）润滑剂是降低药片与 冲模孔壁之间摩擦力的物质，这是真正意义上的润滑剂。
因此，一种理想的润滑剂应该兼具上述助流、抗粘
稀释剂（或称为填充剂，Fil1ers）的主要作是用来填充 的重量或体积，从而便于压片。
1、淀粉
比较常用的是玉米淀粉，它的性质非常稳定，与大多数 药物不起作用，价格也比较便宜，吸湿性小、外观色泽好， 在实际生产中，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用，这 是因为淀粉的可压性较差，若单独使用，会使压出的药片过 于松散。
近些年来药用高分子材料的发展对创造新剂型和 提高制剂质量起到了极其重要的作用。在某种意义上 讲，没有高分子材料就没有剂型和新剂型的发展。
------药剂学（第六版）
➢<一>稀释剂（Diluents） ➢<二>粘合剂（Adhesives） ➢<三>崩解剂（Disintegrants） ➢<四>润滑剂（Lubricants）
3、低取代羟丙基纤维素
低取代羟丙基纤维素（L-HPC）这是国内近年来应 用较多的一种崩解剂。由于具有很大的表面积和孔隙度， 所以它有很好的吸水速度和吸水量，其吸水膨胀率在 500%～700%（取代基占10%～15%时），崩解后的颗粒 也较细小，故而很利于药物的溶出。一般用量为2%～5%.
4、交联聚乙烯比咯烷酮
无论是在西药、中药，还是在生物技术药物， 在制备各种制剂时必须依靠这三大支柱，被称作药 物制剂的三驾马车。
根据Frost & Sullivan 的一项市场调查显示，制 药企业现在比以往任何时候都重视辅料的价值，特别 当涉及到辅料有助于提高药品的有效性、安全性、稳
定性以及便于储存等问题时。-----国际药用辅料网
2、糖粉
糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉 末，其优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片 剂的表面光滑美观，其缺点在于吸湿性较强，长期贮存，会 使片剂的硬度过大，崩解或溶出困难，除口含片或可溶性片 剂外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。
3、 糊精
糊精是淀粉水解中间产物的总称，其化学式为 （C6H10O5）n.XH2O，其水溶物约为80%，在冷水中溶解 较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇。习惯上亦称其为为高糊 （高粘度糊精），即具有较强的粘结性，使用不当会使片面 出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓；同理，在含量 测定时如果不充分粉碎提取，将会影响测定结果的准确性和 重现性，所以，很少单独大量使用糊精作为填充剂，常与糖 粉、淀粉配合使用。
8、其它粘合剂
5%～20%的明胶溶液，50%～70%的蔗糖溶液，3%～5% 的聚乙烯毗咯烷酮（PVP）的水溶液或醇溶液，可用于那些 可压性很差的药物，但应注意：这些粘合剂粘性很大，制成 的片剂较硬，稍稍过量就会造成片剂的崩解超限。
聚乙烯毗咯烷酮 ：
崩解剂是使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的物质，
8、甘露醇
甘露醇呈颗粒或粉末状，在口中溶解时吸热，因而有凉爽 感，同时兼具一定的甜味，在口中无砂砾感，因此较适于制 备咀嚼片，但价格稍贵，常与蔗糖配合使用。
7、无机盐类
主要是一些无机钙盐，如硫酸钙、磷酸氢钙及药用碳酸
钙（由沉降法制得，又称为沉降碳酸钙）等。其中硫酸钙较 为常用，其性质稳定，无嗅无味，微溶于水，与多种药物均 可配伍，制成的片剂外观光洁，硬度、崩解均好，对药物也 无吸附作用。在片剂辅料中常使用二水硫酸钙。但应注意硫 酸钙对某些主药（四环素类药物）的吸收有干扰，此时不宜 使用。
4、 乳糖
乳糖是一种优良的片剂填充剂，由牛乳清中提取制得，在
国外应用非常广泛，但因价格较贵，在国内应用的不多。常 用含有一分子水的结晶乳糖（即α-含水乳糖），无吸湿性， 可压性好，性质稳定，与大多数药物不起化学反应，压成的 药片光洁美观；由喷雾干燥法制得的乳糖为非结晶乳糖，其 流动性、可压性良好，可供粉末直接压片使用。
2、微粉硅胶
微粉硅胶（Aerosil；Colloidal Silicon Dioxide） 为优良的片剂助流剂，可用作粉末直接压片的助流剂。 其性状为轻质白色无水粉末，无臭无味，比表面积大， 常用量为0.1%～0.3%，但因其价格较贵，在国内的应用 尚不够广泛。
2、滑石粉
滑石粉（talcum）主要作为助流剂使用，它可将颗 粒表面的凹陷处填满补平，减低颗粒表面的粗糙性，从 前达到降低颗粒间的摩擦力、改善颗粒流动往的目的 （但应注意：由于压片过程中的机械震动，会使之与颗 粒相分离），常用量一般为0.1%～3%，最多不要超过5%.
一般采用外加法、内加法或“内外加法”来达到预期的崩 解效果。
通常外加崩解剂量占崩解剂总量的25%～50%，内加崩解 剂量占崩解剂总量的75%～50%（崩解剂总量一般为片重的 5%～20%）。
2、羧甲基淀粉钠
羧甲基淀粉钠（Carboxymethyl starch sodium， CMS-Na）是一种白色无定形的粉末，吸水膨胀作用非 常显著，吸水后可膨胀至原体积的300倍（有时出现轻微 的胶粘作用），是一种性能优良的崩解剂，价格亦较低， 其用量一般为1%～6%（国外产品的商品名 “Primojel”）。
除了缓（控）释片以及某些特殊用途的片剂以外，一般的片 剂中都应加入崩解剂。由于它们具有很强的吸水膨胀性，能 够瓦解片剂的结合力，使片剂从一个整体的片状物裂碎成许 多细小的颗粒，实现片剂的崩解，所以十分有利于片剂中主 药的溶解和吸收。
1、干淀粉
干淀粉是一种最为经典的崩解剂，含水量在8%以下，吸 水性较强且有一定的膨胀性，较适用于水不溶性或微溶性药 物的片剂，但对易溶性药物的崩解作用较差。
较好的崩解作用。若用于粉末直接压片时，硬脂酸镁的用量 不可超过0.5%，以免产生软化效应。
6、微晶纤维素
微晶纤维素（Microcrystalline cellulose， MCC）是纤 维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性纤维素，具有良
好的可压性，有较强的结合力，压成的片剂有较大有硬度， 可作为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。国外产品的商品名 为 Avicel，并根据粒径约不同有若干规格。国产微晶纤维素 已在国内得到广泛应用，但其质量有待于进一步提高，产品 种类也有待于丰富。另外，片剂中含20%微晶纤维素时崩解较 好。
4、 羧甲基纤维素钠
羧甲基纤维素钠（carboxymethylcellulose sodium， CMC-Na）是纤维素的羧甲基醚化物，不溶于乙醇、氯 仿等有机溶煤；溶于水时，最初粒子表面膨化，然后水
分慢慢地浸透到内部而成为透明的溶液，但需要的时间 较长，最好在初步膨化和溶胀后加热至 60℃～70℃，可 大大加快其溶解过程。用作粘合剂的浓度一般为1%-2%， 其粘性较强，常用于可压性较差的药物，但应注意是否 造成片剂硬度过大或崩解超限。
3、淀粉浆
淀粉浆是片剂中最常用的粘合剂，常用8%～15%的 浓度，并以10%淀粉浆最为常用；淀粉浆的制法主要有 煮浆和冲浆两种方法，具体说来，冲浆是将淀粉混悬于 少量（1～1.5倍）水中，然后根据浓度要求冲入一定量的 沸水，不断搅拌糊化而成；煮浆是将淀粉混悬于全部量 的水中，在夹层容器中加热并不断搅拌（不宜用直火加 热，以免焦化），直至糊化。因为淀粉价廉易得且粘合 性良好，所以凡在使用淀粉浆能够制粒并满足压片要求 的情况下，大多数选用淀粉浆这种粘合剂。
6、甲基纤维素
甲基纤维素（ Methylcellulose，MC）是纤维素的甲基 醚化物，含甲氧基26.0%～33.0%.其中，甲基纤维素具有良好 的水溶性，可形成粘稠的胶体溶液而作为粘合剂使用，但应 注意：当蔗糖或电解质达一定浓度时本品会析出沉淀。
6、乙基纤维素
乙基纤维素（ Ethylcellulose，EC）是纤维素的乙基醚 化物，含乙氧基44.0%～51.0%.其中，乙基纤维素不溶于水， 在乙醇等有机溶媒中的溶解度较大，并根据其浓度的不同产 生不同强度的粘性，可用其乙醇溶液作为对水敏感的药物的 粘合剂，但应注意本品的粘性较强且在胃肠液中不溶解，会 对片剂的崩解及药物的释放产生阻滞作用。目前，常利用乙 基纤维素的这一特性，将其用于缓、控释制剂中（骨架型或 膜控释型）。