翻译 α-Glucosidase inhibitory activity of selected Philippine plants
多穗柯三叶苷的抑制糖尿病关键酶活性和抗氧化性_张毅
1.3 1.3.1
分析检测方法 色谱条件
式中：A j 为样品组吸光度；A 0 为空白对照组吸光度。 将最大抑制率一半所需样品的浓度定义为 IC 50 以评 价对胰 α- 淀粉酶的抑制水平。 1.3.6 清除 DPPH 自由基能力测定 参照参考文献[17] 的方法，略作修改。以甲醇为溶 剂，配制不同质量浓度的样品溶液，吸取 50μL 待测液 于 96 孔酶标板中，加入 150μL DPPH 溶液 (0.2mmol/L)， 摇匀，25 ℃避光静置 30min，置于 517nm 波长处测定吸 光度。按式(3) 计算对 D PPH 自由基的清除能力。 A0 － A t Q/%=————×100 A0 (3)
Inhibitory Potential of Trilobatin from Lithocarpus polystachyus Rehd against Key Enzymes Linked to Type Ⅱ Diabetes and Its Antioxidant Activity
ZHANG Yi1，NING Zheng-xiang 1, * ，DONG Huang-qiang 2 (1. College of Light Industry and Food Sciences, South China University of Technology, Guangzhou 2. Department of Food Science, Foshan University, Foshan 528231, China) 510641, China；
式中：Q 为 DPPH 自由基清除率；A0 为不加试样 DPPH 溶液的吸光度；At 为加试样反应后 DPPH 溶液吸光度。 以清除 DPPH 自由基达到稳定态 50% 清除率所需加入 抗氧化样品的质量浓度为 IC 50 ，用以表示其抗氧化能力。
α-葡萄糖苷酶(α-Glucosidase)使用说明
α-葡萄糖苷酶(α-Glucosidase)使用说明货号：G8820规格：1g/5g级别：BR其他名称：α-D-葡萄糖苷酶;α-葡糖苷酶CAS号：9001-42-7提取来源：黑曲霉产品简介：α-葡萄糖苷酶（α-Glucosidase，EC 3.2.1.20）又被称为α-葡萄糖苷水解酶或葡萄糖基转移酶（GTase），是一种α-D-葡萄糖苷酶。
它可以从低聚糖类底物的非还原末端切开α-1,4-糖苷键释放出葡萄糖，或将游离的葡萄糖残基转移到另一糖类底物形成α-1,6-糖苷键，从而得到非发酵性的低聚糖。
α-葡萄糖苷酶来源广泛，在人体糖原的降解和动植物、微生物的糖类代谢方面具有重要的生理功能。
α-葡萄糖苷酶广泛应用于食品和发酵工业、化学工业以及医学应用等行业。
酶活定义：每小时产生1μg葡萄糖所需的酶量定义为一个α-葡萄糖苷酶活力单位。
酶活检测方法：参见QB2525-2001。
产品特性：酶活力：300000U/g最适作用温度：50℃，合适的作用温度：50-55℃。
最适作用pH：5.0，合适的作用pH：4.8-5.4。
外观：淡白色粉末或淡黄色液体，分子量约为68.5KD，无臭无味，溶于水，不溶于乙醚和乙醇。
用途：生化研究。
能水解葡萄糖苷(Glucoside)成葡萄糖和其他组成物质，是一种具有生物催化剂功能的蛋白质。
本产品的建议添加量为800U/g干物质，根据实际情况改变添加量。
抑制剂：铜、钛、钴等金属离子对本品有一定的影响。
铅、铝、锌等金属离子对本品有较强的抑制作用。
贮存：建议密封储藏于干燥、低温的环境中（≤25℃），最好在冷藏条件下（4-8℃）储藏。
25℃以下，液体可以储存3个月，保质期内酶活不会降低于产品标示的活力；4℃以下，可较长时间储存。
苦苣菜α-葡萄糖苷酶的抑制活性
α -Glucosidase inhibitory activity of Sonchus
oleraceus Linn
作者： 江正祥
作者机构： 上海现代哈森（商丘）药业有限公司,河南商丘476000
出版物刊名： 科技资讯
页码： 220-222页
年卷期： 2010年 第29期
主题词： α-葡萄糖苷酶抑制剂 苦苣菜
摘要：采用索氏提取法提取苦苣菜全草,以96微孔板法测定苦苣菜不同极性提取物体外α-葡萄糖苷酶抑制作用,并与阳性对照Acarbose进行比较,发现苦苣菜石油醚和乙酸乙酯提取物均有较好的α-葡萄糖苷酶抑制作用。
苦苣菜的石油醚提取物的抑制效果最好（IC50=33.25μg·mL-1）,其次为乙酸乙酯提取物（IC50=1909.14μg·mL-1）。
石油醚提取物远远大于阳性对照Acarbose（IC50=1103.01μg·mL-1）的抑制活性。
不同溶剂的提取物比较,苦苣菜石油醚提取物对α-葡萄糖苷酶活性的抑制效果很好,具有良好的潜在开发价值。
中药提取物中α－葡萄糖苷酶抑制活性因子的筛选
中药提取物中α－葡萄糖苷酶抑制活性因子的筛选蒲秀瑛;任菁;刘璐;马小龙;李海兵;李晓玥【摘要】目的：从中药提取物中筛选α－葡萄糖苷酶抑制活性因子。
方法：采用α－葡萄糖苷酶活性测定方法PNPG法，以阿卡波糖为阳性对照，对采取不同提取方法制备得到的多糖，生物碱，黄酮和皂苷类化合物进行α－葡萄糖苷酶抑制活性筛选。
结果：党参多糖和桑白皮黄酮对α－葡萄糖苷酶抑制效果较好，接近阿卡波糖，党参皂苷次之，其余组分活性微弱或无活性。
结论：本实验为今后进一步从党参和桑白皮中分离纯化出高活性的α－葡萄糖苷酶抑制活性因子提供了科学依据。
%Objective:To screen α-glucosidase inhibitors from natural products .Methods: In this experiment , PNPG was used to examine the activity of α-glucosidase, compared with the positive drug (Acarbose) reaction rate, screen-ingα-glucosidase inhibitors from polysaccharides , alkaloids, flavonoids and saponins .Results:The result indicated codonopsis pilosula polysaccharide and Cortex Mori flavonoid had a better inhibitory effect on α-glucosidase , close to the acarbose ,and the second was codonopsis pilosula saponin ,and other components were weak activity or inactive .Con-clusion:The paper provides a scientific basis for the further separation and purification of α-glucosidase inhibitors from codonopsis pilosula and Cortex Mori .【期刊名称】《中医药学报》【年(卷),期】2015(000)005【总页数】3页(P68-70)【关键词】党参;桑白皮;阿卡波糖;α-葡萄糖苷酶;α-葡萄糖苷酶抑制因子【作者】蒲秀瑛;任菁;刘璐;马小龙;李海兵;李晓玥【作者单位】兰州理工大学生命科学与工程学院甘肃省中藏药筛选评价及深加工重点实验室，甘肃兰州730050;兰州理工大学生命科学与工程学院甘肃省中藏药筛选评价及深加工重点实验室，甘肃兰州730050;兰州理工大学生命科学与工程学院甘肃省中藏药筛选评价及深加工重点实验室，甘肃兰州730050;兰州理工大学生命科学与工程学院甘肃省中藏药筛选评价及深加工重点实验室，甘肃兰州730050;兰州理工大学生命科学与工程学院甘肃省中藏药筛选评价及深加工重点实验室，甘肃兰州730050;兰州理工大学生命科学与工程学院甘肃省中藏药筛选评价及深加工重点实验室，甘肃兰州730050【正文语种】中文【中图分类】R285党参为桔梗科植物党参(Codonopsis pilosula(Franch)Nannf)及其同属多种植物的干燥根，主要分布于黑龙江、吉林、辽宁、陕西、甘肃、宁夏和四川等省，其性味甘平、无毒，有补中益气、生津止渴、活血化瘀等功效。
升清降浊胶囊提取工艺的研究_王艳平
升清降浊胶囊是根据多年的临床经验总结出治疗 慢性肾衰的经验方，本方由调理脾胃气机的药物柴胡、 陈皮、大黄、砂仁、茯苓、半夏，补阴药熟地、山茱萸。采 取疏肝健脾补肾，以治慢性肾衰之本，理气降逆，活血 化浊以治慢性肾衰之标，党参、熟地为君药，益气健脾 补肾，以茯苓、山茱萸为臣药，以加强君药健脾补肾之 功能，左使以柴胡疏肝理气解郁，半夏、陈皮理气降逆 止呕，大黄、砂仁排毒泻浊，共奏疏肝健脾补肾，理气降 逆止呕，活血泻浊排毒之功能。
from the leaves of Smallanthus sonchifolius［J］． Eur J Nutr，2003，42 （ 1） ： 61 － 66． ［8］ Simonovska B，Vovk I，A ndrensek S，et al． Investigation of phenolic acids in yacon（ Smallanthus sonchifolius） leaves and tubers［J］． J Ch romatogr A，2003，1016（ 1） ： 89 － 98． ［9］ Terada S，Ito K，Taka M，et al． α － Glucosidase inhibitory active components and glucose level lowering effect of Yacon Aerial Part Extract ［J］． Natural Medicines，2003，57： 89 － 94． ［10］ 潘红艳，何凡，窦德强，等． 亚贡叶提取物对小鼠降血糖作用研究 ［J］． 辽宁中医药大学学报，2012，14（ 5） ： 58 － 59． ［11］ 丘鹰昆，窦德强，康廷国． 亚贡及同属植物化学成分 研 究进展 ［J］． 中国现代中药，2011，13（ 7） ： 45 － 51． ［12］ Xiang Zheng，Gai Kuo，Dou De － Qiang，et al． A new hexenol glycoside from leaves of Smallanthus sonchifolius［J］． Natural Product Ｒesearch，2010，24（ 17） ： 1592 － 1597． ［13］ De － Qiang Dou，Fang Tian，Ying － Kun Qiu，et al． Studies on chemical constituents of the leaves of Smallantus sonchifolius （ yacon ） ： Structures of two new diterpenes［J］． Natural Product Ｒesearch 2010，24（ 1） ： 40 － 47． ［14］ Xiang Zheng，He Fan，Kang Ting － Guo，et al． Anti － diabetes Constituents in Leaves of Smallanthus sonchifolius［J］． Natural Product Communications 2010，5（ 1） ： 95 － 98．
alpha-galactosidase 分子式
alpha-galactosidase 分子式alpha-半乳糖苷酶(Alpha-galactosidase)，也被称为α-半乳糖苷酶，是一种酶蛋白，具有水解α-半乳糖苷键的能力。
它广泛存在于天然界中，包括微生物、植物和动物中，对生物体的消化系统发挥着重要的作用。
这篇文章将详细介绍alpha-半乳糖苷酶的分子式及其在生物学中的重要性。
alpha-半乳糖苷酶的化学式为C36H62O31，其分子质量约为约970克/摩尔。
它是一种酶蛋白，属于水解酶中的一种，通过加速α-半乳糖苷键的水解反应来催化底物分子的分解。
在这个过程中，底物分子中的α-半乳糖苷键被酶催化水解成单糖分子，具体来说就是将底物中的α-半乳糖释放出来，使得底物能够在生物体内得以消化。
alpha-半乳糖苷酶的产生主要来源于微生物、植物和动物。
在微生物中，特别是在许多细菌和真菌中广泛表达。
一些常见的微生物来源包括大肠杆菌、枯草芽孢杆菌和黄酵母等。
植物中，alpha-半乳糖苷酶主要存在于种子中，用于帮助种子中的碳水化合物储存和供应。
动物中，alpha-半乳糖苷酶主要存在于消化道中，尤其是在小肠和结肠中。
alpha-半乳糖苷酶在生物学中具有重要的作用。
它对食物中的α-半乳糖含量较高的食物进行水解，有助于消化和吸收。
一些食物，如豆类、豆制品、全麦谷物和某些蔬菜，含有较高水平的α-半乳糖，这些食物在人体内的消化过程中，需要alpha-半乳糖苷酶的参与，才能被有效地消化和吸收。
因此，alpha-半乳糖苷酶被认为是食物消化和营养吸收的关键酶之一。
除了在食物消化方面的作用外，alpha-半乳糖苷酶还被广泛应用于食品工业中。
由于某些食物中的α-半乳糖会导致胃肠道不适，如腹胀和气体的产生，所以alpha-半乳糖苷酶被用作食品添加剂，用于降低食物中α-半乳糖的含量，从而减轻食物引起的不适反应。
此外，alpha-半乳糖苷酶也被广泛应用于生物工程和制药工业中。
在生物工程中，alpha-半乳糖苷酶可用于生产高纯度的半乳糖和低半乳糖食品，如乳糖和婴儿配方奶粉。
杨桃不同部位提取物抑制α-葡萄糖苷酶的作用
杨桃不同部位提取物抑制α-葡萄糖苷酶的作用廖彭莹李承曼黄志祥杨小妹唐丽娟（广西中医药大学，广西南宁530001）【摘要】目的：比较杨桃根、叶和果实三个部位不同极性溶剂提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。
方法：建立高效液相色谱法测定体外抑制α-葡萄糖苷酶作用，对杨桃不同部位提取物的抑制作用进行评价筛选。
结果：同等质量浓度下，杨桃根各提取物均对α-葡萄糖苷酶有抑制作用，杨桃叶乙醇冷浸提取物的抑制活性较强，而杨桃果实各提取物对α-葡萄糖苷酶抑制作用较差。
结论：杨桃根各提取物对α-葡萄糖苷酶均有较强抑制作用，其作为α-葡萄糖苷酶抑制剂具有潜在开发价值。
【关键词】杨桃；α-葡萄糖苷酶；抑制作用【中图分类号】R284.2【文献标识码】A【文章编号】1008-1151(2018)10-0036-02 α-Glucosidase Inhibitory Activities of the Extracts from DifferentParts of Averrhoa CarambolaAbstracts: Objectives: To study α-glucosidase inhibitory activities of the extracts from the roots, leaves and fruits part of Averrhoa carambola using different polar solvent.Methods:By establishing high-performance liquid chromatography method to evaluate α-glucosidase inhibitory activities in vitro, the activities of the extracts from different parts of Averrhoa carambola were screened. Results: All of the extracts from the root part of Averrhoa carambola showed inhibitory activities against α-glucosidase. The ethanol extracts obtained under room temperature showed stronger inhibitory activities of α-glucosidase. The extracts from fruit part showed very weak inhibitory activities against α-glucosidase. Conclusions:All of the extracts from the root part of Averrhoa carambola showed inhibitory activities against α-glucosidase, which showed a potent value to develop as α-glucosidase inhibitors.Key words: Averrhoa Carambola; α-glucosidase; inhibitory activitiesα-葡萄糖苷酶抑制剂是临床上治疗II 型糖尿病的主要药物之一，可减缓葡萄糖的生成和吸收，降低血糖水平[1]。
α-葡萄糖苷酶sipin级
α-葡萄糖苷酶sipin级英文回答：α-Glucosidase is an enzyme that plays a crucial rolein the breakdown of complex carbohydrates into simple sugars. It is involved in the final stages of digestion, where it catalyzes the hydrolysis of α-glucosidic linkages in oligosaccharides or disaccharides, releasing glucose as the end product. This enzyme is found in various organisms, including humans, where it is present in the smallintestine and is essential for the absorption of dietary carbohydrates.In the context of the Sipin classifica tion system, α-glucosidase is classified as a sipin level enzyme. Sipin classification is a system used to categorize enzymes based on their biological function and biochemical properties. The classification system provides a framework for understanding the diverse roles and mechanisms of enzymesin biological processes.As a sipin level enzyme, α-glucosidase exhibits specific characteristics that distinguish it from enzymes in other sipin categories. These characteristics may include substrate specificity, catalytic mechanism, and regulatory properties. Understanding the sipin level of α-glucosidase can provide valuable insights into its biological function and potential applications in various fields, such as medicine, biotechnology, and food science.Overall, the classification of α-glucosidase as a sipin level enzyme highlights its significance in biological systems and underscores the need for further research to elucidate its role in health and disease.中文回答：α-葡萄糖苷酶是一种在复杂碳水化合物分解为简单糖的过程中发挥关键作用的酶。
β—葡萄糖苷酶及其应用
β—葡萄糖苷酶及其应用
葡萄糖苷酶(α-D-Glucosidase)，又称α-D-葡糖醛-4-酶，是一种应用广泛的酶，主要分布在真核生物中，在葡萄糖代谢中具有重要作用。
葡萄糖苷酶能够将α-D-葡糖苷分
解成α-D-葡糖和水，并具有该酶的活性。
它是位于肠道壁细胞外膜上的内细胞酶，这表
明其系统中重要的生理功能。
葡萄糖苷酶是植物、动物和微生物等细胞质、细胞内和细胞壁上的一类复合酶。
它在
细胞内存在，能够将任何α-D-葡糖苷分解成糖和水。
葡萄糖苷酶在真核生物细胞中非常
重要，用于消耗糖来提供细胞活力所需的能量；在非细胞生物中，葡萄糖苷酶被用于食品
和药物的加工。
葡萄糖苷酶也被用于重组DNA的生产。
葡萄糖苷酶可用于将两个互补的DNA片段分离，这被称作重组DNA技术。
葡萄糖苷酶的应用可以用于分离DNA并分解重组体中的外源和内
源DNA片段，从而生成重组DNA片段，用于改善DNA特定任务的应用。
葡萄糖苷酶也被用于碱基测序中。
葡萄糖苷酶可以被用来消除胜肽与nucleotides之
间的交联链，从而允许碱基混合物存在。
葡萄糖苷酶也可用于进行PCR反应，与剪接酶一
起用于将无菌DNA夹复合分离开来。
葡萄糖苷酶在上述生物技术中都起着重要作用，已经广泛应用。
随着生物技术发展和
葡萄糖苷酶在生物技术中应用的不断增多，葡萄糖苷酶将有望发挥更大作用，以支持疾病
检测、分子生物学技术和分子诊断等领域。
两种方法制备的蛹虫草多糖特性及体外生物活性对比分析
顾丹丹，侯静宇，张金秀，等. 两种方法制备的蛹虫草多糖特性及体外生物活性对比分析[J]. 食品工业科技，2023，44（18）：76−83.doi: 10.13386/j.issn1002-0306.2022110183GU Dandan, HOU Jingyu, ZHANG Jinxiu, et al. Comparative Analysis of Characteristics and in Vitro Biological Activities of Cordyceps militaris Polysaccharide Prepared by Two Methods[J]. Science and Technology of Food Industry, 2023, 44(18): 76−83. (in Chinese with English abstract). doi: 10.13386/j.issn1002-0306.2022110183· 研究与探讨 ·两种方法制备的蛹虫草多糖特性及体外生物活性对比分析顾丹丹1，侯静宇2，张金秀2，王立安2,*（1.石家庄学院化工学院，河北石家庄 050035；2.河北师范大学生命科学学院，河北石家庄 050024）摘 要：本研究以蛹虫草发酵液为材料，采用壳聚糖絮凝法和水提醇沉法分别制备了絮凝多糖（XDT ）和醇沉多糖（CDT ），并对两种方法制备所得多糖的得率、各组分含量、平均粒径和复溶性进行了对比分析，利用扫描电镜、傅里叶红外光谱和刚果红实验对其微观结构、官能团和空间构象进行表征，利用DPPH 、超氧阴离子和羟自由基清除能力评价其抗氧化活性，以α-葡萄糖苷酶抑制率评价其降血糖活性，以HepG2细胞增殖抑制率评价其抗肿瘤活性。
结果表明：壳聚糖絮凝法制备多糖得率为3.58%，是醇沉法的1.91倍；两种多糖在扫描电镜下的微观结构存在差异，在红外光谱下吸收图谱相似，但XDT 比CDT 具有更多的三螺旋结构；XDT 的平均粒径更小，复溶速度更快；体外抗氧化实验表明，在相同浓度下，对DPPH 、超氧阴离子和羟自由基的清除能力，均表现为XDT>CDT ；体外抑制α-葡萄糖苷酶活性实验表明，低浓度时，两种多糖的抑制率没有显著性差异，但随着浓度增加，在相同条件下，XDT 的抑制活性明显强于CDT ；体外抑制肿瘤细胞增殖能力实验表明，在相同处理浓度下，XDT 对HepG2细胞的增殖抑制作用优于CDT 。
α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究进展和趋势
α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究进展和趋势熊能;韦圣;胡忠策【摘要】α-葡萄糖苷酶抑制剂是治疗Ⅱ型糖尿病的一类主力药物,能够竞争性抑制小肠中的各种α-葡萄糖苷酶,阻断1,4-糖苷键水解,延缓食物中的碳水化合物水解为葡萄糖的进程,有效地降低餐后血糖水平.α-葡萄糖苷酶抑制剂作为口服降糖药具有使用安全简便、见效快和副作用小等特点.并且对溶酶体堆积病、病毒感染和肿瘤等也有一定的疗效.对新型α-葡萄糖苷酶抑制剂的挖掘和开发意义重大.对α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用机理、治疗效果、来源及筛选方法进行了综述,将为研发新结构、高抑制活性和低毒副作用的α-葡萄糖苷酶抑制剂提供新思路.%α-Glucosidase inhibitors are mainstream drugs for the treatment of type 2 diabetes mellitus.T hey can competitively inhibit a variety of α-glucosidases in the small intestine,block the hydrolysis of 1,4-glycosidic bond,delay the hydrolysis of carbohydrates into glucose,and effectively reduce postprandial blood glucose levels.As an oral hypoglycemic agent,α-glucosidase inhibitors are safe and easy to use,have quick efficacy and few side effects.Meanwhile it also has significant efficacies in the treatment of lysosomal storage disorder,antiviral,antitumor and so on.It is of importance to mine and develop novel α-glucosidase inhibitors.In this review,the mechanism,efficacy,source and screening method of α-glucosidase inhibitor were summarized, w hich might provide new ideas for the development of α-glucosidase inhibitors with new structures,higher inhibitory activity,lower toxicity and fewer side effects.【期刊名称】《发酵科技通讯》【年(卷),期】2018(047)001【总页数】7页(P58-64)【关键词】α-葡萄糖苷酶抑制剂;Ⅱ型糖尿病;高通量筛选;生物催化【作者】熊能;韦圣;胡忠策【作者单位】浙江工业大学生物工程学院,浙江杭州310014;浙江工业大学生物工程学院,浙江杭州310014;浙江工业大学生物工程学院,浙江杭州310014【正文语种】中文【中图分类】R977α-葡萄糖苷酶抑制剂作为一类口服降血糖药物，能够抑制人体小肠黏膜刷状缘上的α-葡萄糖苷酶对二糖或寡糖1→4-糖苷键的水解作用，从而有效地降低餐后血糖水平，对Ⅱ-型糖尿病具有良好的疗效[1].阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇是目前作为降糖药上市的α-葡萄糖苷酶抑制剂，由于疗效好、毒副作用较小，在国内外具有可观的市场销量[2].阿卡波糖于1990年由德国拜耳公司开发上市，伏格列波糖于1994年由日本武田制药公司开发上市，米格列醇则是拜耳公司研发的第三代α-葡萄糖苷酶抑制剂，于1997年上市[3].目前国内阿卡波糖产品主要有德国拜耳公司的“拜糖平”、华东医药股份有限公司的“卡博平”和四川宝光药业的“贝希”.伏格列波糖产品主要有日本武田药业的“倍欣”、江苏晨牌药业的“家能”、浙江震元药业的“安立泰”和浙江京新药业的“佳倍舒”.米格列醇的产能及其市场规模也逐年扩大，除四川维奥制药有限公司在2004年上市的“奥恬苹”以外，还包括浙江医药股份有限公司生产的“来平”和山东新时代药业的“瑞舒”.由于α-葡萄糖苷酶抑制剂的市场前景相当乐观，该类药物产能的提高和新药物的研发能够带来很好的经济效益.而近年来该类药物的研发趋势则聚焦于半合成药物的开发和天然产物挖掘.笔者将分别从α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用机理、临床疗效和研发进展进行综述，以期为新型α-葡萄糖苷酶抑制剂的研发提供新思路.1 α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物1.1 α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用机理葡萄糖苷酶能够水解葡萄糖苷键并释放葡萄糖，广泛存在于以碳水化合物为能源的具有细胞结构的生物体内.根据该酶水解糖苷键的类型不同，可将其分为α和β-葡萄糖苷酶，所以可以将葡萄糖苷酶抑制剂分为α和β-葡萄糖苷酶抑制剂[4].人体内的α-葡萄糖苷酶主要存在于小肠黏膜刷状缘上，分为四种类型，分别为麦芽糖酶、异麦芽糖酶、葡糖淀粉酶和蔗糖酶.麦芽糖酶和异麦芽糖酶有两个糖结合位点，葡糖淀粉酶和蔗糖酶有四个糖结合位点，从而相比于前两种酶，它们能够结合更长的糖基链.然而对于非还原末端的糖基链，α-葡萄糖苷酶仅有一个糖结合位点.α-葡萄糖苷酶的作用为水解α-(1→4)-糖苷键，释放出非还原末端的葡萄糖.此外，对α-(1→6)-糖苷键的水解也是淀粉消化的重要过程，如异麦芽糖酶通过水解α-(1→6)-糖苷键消化潘糖(panose)和异麦芽糖等[5].α-葡萄糖苷酶对α-(1→4)-糖苷键的水解过程为α-葡萄糖苷酶抑制剂通过抑制小肠黏膜刷状缘上的消化酶，如蔗糖酶、葡糖淀粉酶和异麦芽糖酶等活性[6]，从而延缓机体对葡萄糖的吸收.通过抑制剂对酶活性的动力学研究，可以确定抑制剂的抑制类型，如竞争性、非竞争性、反竞争性以及混合型抑制.如米格列醇、阿卡波糖和伏格列波糖对小肠上α-葡萄糖苷酶的竞争性抑制[6]；松树皮提取物对酵母α-葡萄糖苷酶存在非竞争性-反竞争性抑制作用[7]；三种唇型科植物的提取物对α-葡萄糖苷酶存在混合型非竞争性-反竞争性抑制作用[8]；以及通过引入金属离子化学合成的2,4-二羟基丙醛-氨基酸席夫碱复合物对α-葡萄糖苷酶存在非竞争性抑制作用等[9].与磺脲类等降糖药不同，在治疗过程中米格列醇不会引起体重增加和低血糖症[10].Ⅱ型糖尿病患者单用磺脲类药物导致血糖控制不佳，加用阿卡波糖能够更好地控制血糖[3].1.2 用于治疗Ⅱ-型糖尿病的α-葡萄糖苷酶抑制剂1.2.1 阿卡波糖阿卡波糖是一种微生物来源的寡糖类似物，由游动放线菌规模发酵获得[11].它能够竞争性地抑制小肠黏膜刷状缘上的α-葡萄糖苷酶和其他消化酶对淀粉和寡糖的消化吸收，降低人体餐后血糖水平[12].研究表明其也能够减少Ⅱ-型糖尿病的并发症的发生，并预防患者引起的高血压和心血管疾病等[13].目前报道的阿卡波糖副作用主要为轻度或中度的肠胃不适，如肠胀气、腹胀、腹泻和消化不良.这些副作用是由结肠中的细菌对未消化的碳水化合物进行发酵引起的.调整阿卡波糖的服用剂量能够有效的缓解肠胃紊乱症状.阿卡波糖本身只有很小剂量被人体吸收，因此药物本身引起的副反应微乎其微[13].1.2.2 伏格列波糖伏格列波糖作为N-取代井冈霉醇胺的衍生物，其结构并不类似于葡萄糖苷酶底物.伏格列波糖通过竞争性抑制麦芽糖酶和蔗糖酶，能够延缓对碳水化合物和寡糖物质的消化吸收，并且能够有效控制血糖水平及延缓后续疾病的发生[11].相比于其他的α-葡萄糖苷酶抑制剂，伏格列波糖的副作用更小，但是疗效却不如阿卡波糖[14].过量服用磺脲类药物会引起患者的餐后低血糖症状，而使用低剂量的伏格列波糖能够有效地控制上述症状的发生.并且伏格列波糖也具有抑制氧化应激反应和预防血管内皮功能紊乱的作用[15].伏格列波糖的摄入可能导致肠胃的不适症状，如肠胀气、便秘和腹泻等，上述副作用出现的概率低于阿卡波糖[16].虽然伏格列波糖能够作为治疗Ⅱ-型糖尿病的药物，但是可能引起患者出现头晕和恶心等症状，并且也可能会引起较为严重的肝损害和肠阻塞，所以上述不良症状也影响了对该药物的使用和市场份额[17].1.2.3 米格列醇米格列醇作为1-脱氧野尻霉素的衍生物，是首个假单糖类α-葡萄糖苷酶抑制剂[11]，能竞争性抑制小肠黏膜刷状缘上的消化酶类，延缓小肠对寡糖的消化吸收[18].相比于阿卡波糖，两者的疗效相当，但米格列醇所需的剂量更少.虽然该药物能够被人体吸收，但其不被机体代谢并能够迅速经由肾脏排出，研究表明该药物可能不具有全身副作用[10].米格列醇的摄入也可能会引起肠胃不适，如肠胃胀气、恶心、腹痛和腹泻等症状，通过选择适当的剂量，肠胃不适症状可以得到缓解.少数病人还会出现皮疹和低血清铁浓度的不良症状.由于米格列醇主要经由肾脏排出，肾功能受损的病人不适宜使用该种药物[19].阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇的结构式分别为1.3 α-葡萄糖苷酶抑制剂在治疗其他疾病中的应用1.3.1 肥胖症随着肥胖人口在全世界逐年增长，开发一种新型、安全、有效的治疗肥胖疾病的药物显得尤为重要.目前治疗肥胖症的药物很多，但是它们通常存在较为严重的副作用.米格列醇作为抗糖尿病药物，摄入后通常能够减轻体重和改善胰岛素的耐受性，所以可作为一个潜在的治疗肥胖症的新型药物[20].Tormo等将从菜豆(Phaseolus vulgaris)中提取的α-淀粉酶抑制剂(质量分数为50 mg/kg)和从五层龙属植物(Salacia oblonga)中提取的α-葡萄糖苷酶抑制剂(100 mg/kg)应用于高血糖老鼠上，其中血糖的耐受量由原来的(6 850±600) mg/dL变为(4 500±900)mg/dL[21].过量的血糖会导致能量储存，从而引发肥胖.因此Bombardelli等提出了使用α-葡萄糖苷酶抑制剂和α-淀粉酶抑制剂联用的方法，以期达到治疗糖尿病和肥胖症的作用[22].1.3.2 抗病毒感染通过对α-葡萄糖苷酶抑制剂进行化学修饰，可以提高其抗病毒的疗效和安全性，如使用1-脱氧野尻霉素及其衍生物能够扰乱病毒包膜形态的形成，并且能阻止感染了黄病毒和丝状病毒小鼠的死亡和抑制病毒的增殖[23].Whitby等利用α-葡萄糖苷酶抑制剂西戈斯韦(Celgosivir)对牛痢疾病毒(BVDB)进行试验，研究发现感染牛痢疾病毒的细胞所释放的病毒基因明显减少，也可作为潜在的治疗丙型肝炎病毒(HCV)的药物[24].Shu提到α-1,2-葡萄糖苷酶抑制剂美格鲁特(Miglustat)能够抑制埃博拉病毒的聚集与分泌，托瑞米芬(Toremifene)能够预防埃博拉病毒的膜融合，所以两药物的联合使用可能会协同性抑制埃博拉病毒[25].1.3.3 肿瘤α-葡萄糖苷酶抑制剂可以抑制蛋白糖基化和脂类糖基化过程，因而具有治疗癌症的潜在功能[26].Pili等利用栗树精胺(Castanospermine)改变了内皮细胞的糖苷化反应，预防了血管新生，从而对裸鼠肿瘤细胞的生长具有显著的抑制作用[27].Liu 等合成了一系列的α-取代芳香基乙酸酯衍生物，其中部分含有硫脲基的化合物展现出较优的抗肿瘤作用[28].Chinthala等合成了11 种噻唑烷二酮类衍生物，应用体外MTT模型对化合物抗癌细胞作用进行检测，发现有3 种化合物展现了更优的抗癌细胞作用[29].1.3.4 溶酶体堆积病溶酶体堆积病是指基因突变导致的溶酶体酶缺失、酶结构缺陷，或者缺少维持碳水化合物酶活性的辅助蛋白所引起的一类疾病[30]，溶酶体堆积疾病主要有戈谢病、法布里病、蓬佩病和亨特氏综合症等.Khanna等利用1-脱氧半乳糖野尻霉素(1-Deoxygalactonojirimycin)对半乳糖苷酶A(α-Gal A)活性缺陷的小鼠进行试验，研究表明小鼠体内的α-葡萄糖苷酶活性显著提高且组织中的酰基鞘氨醇三己糖(GL-3)水平明显减少，有利于法布里病的治疗[31].Machaczka等尝试利用美格鲁特(Miglustat)治疗Ⅰ-型戈谢病，结果表明美格鲁特能够有效地抑制葡糖神经酰胺合酶，但是由于副作用较多，所以还需要提高药物的耐受性以达到最佳治疗效果[32].2 α-葡萄糖苷酶抑制剂的研发进展尽管目前已经上市的α-葡萄糖苷酶抑制剂类降糖药仅有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇三种，但是该类药物的显著疗效和作用机理上的独特的优势吸引着研究者不断对新型α-葡萄糖苷酶抑制剂进行挖掘和开发.根据药物的来源不同，目前的研究可以分为以下几个方面.2.1 微生物代谢产物微生物的次级代谢可以产生多种α-葡萄糖苷酶抑制剂，通过筛选和基因工程改造等方法能够生产高产量、高纯度的产物.1-脱氧野尻霉素作为α-葡萄糖苷酶抑制剂以及衍生产物的前体物质可通过生物合成途径从微生物中获得.Onose等利用芽孢杆菌DSM704(Bacillus subtilis DSM704)通过加入合适的碳源山梨醇及前体物质2-氨基-2-脱氧-D-甘露醇进行催化，使1-脱氧野尻霉素的产量最高能达到460 mg/L，为微生物法大量生产1-脱氧野尻霉素提供了方法[33].Nina等从内生真菌炭疽菌属(Colletotrichum sp.)的菌丝提取液中分离出具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的物质，其中从正己烷中提取的物质展现了最优的抑制效果，抑制率为(68.4±4.1)%.再通过柱色谱分离、GC-MS和光谱数据库比对，确定了起抑制作用的物质为油酸、亚油酸和亚麻酸.这也是首次报道的从该菌属中提取的活性化合物[34].Yamada等从筛选出的链霉菌属U121(Streptomyces sp. U121)和巨大芽孢杆菌属G45C(Bacillus megaterium G45C)的次级代谢成分中检测出能够抑制小肠α-葡萄糖苷酶活性的羟基柠檬酸，其作为食品添加剂具有潜在的治疗糖尿病的作用[35].海洋微生物中也含有大量未发现和利用的代谢产物.EI-Hady等从海绵中分离出了弧菌属(Vibrio sp.)和芽孢杆菌属(Bacillus sp.)，并用二氯甲烷对菌株培养液提纯，通过色谱分离技术对各提纯物进行组分分离，而从芽孢杆菌培养液中分离出的二酮哌嗪(Diketopiperazines)对α-葡萄糖苷酶的抑制能力超过了阿卡波糖[36].2.2 天然提取产物从天然植物中可以提取出大量具有α-葡萄糖苷酶抑制效果的有效成分.Deng等将α-葡萄糖苷酶固定在琼脂糖载体上，亲和吸附绿茶提取物中的有效成分，发现表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)、没食子儿茶素没食子酸酯(GCG)和表儿茶素没食子酸酯(ECG)三种儿茶素类化合物具有抑制α-葡萄糖苷酶的能力[37].Nguyen等从26 种植物提取样品中发现疏花卫矛(Euonymus laxiflorus Champ)的树皮树干提取物具有最优的抑制大鼠α-葡萄糖苷酶活性(最低IC50=0.36 mg/mL)的能力，并对酿酒酵母(Saccharomyces cerevisiae)和嗜热脂肪芽孢杆菌(Bacillus stearothermophilus)中的α-葡萄糖苷酶活性也具有一定的抑制作用[38].Zhu等分别对从黄芪、平菇和雪莲果中分离纯化出的多糖进行α-葡萄糖苷酶抑制剂活性检测，其中黄芪多糖的抑制效果最优，说明含多糖成分的植物能够作为膳食补充剂，有助于对糖尿病的治疗[39].黄元等对37 种高寒菊科植物提取物进行α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选，首次发现了5 种对α-葡萄糖苷酶具有高抑制效果的物质[40]. 2.3 化学合成与半合成产物利用化学合成或半合成法可以制备新型的α-葡萄糖苷酶抑制剂或对已发现的抑制剂进行结构改良，以期开发出具有高疗效、低副作用的潜在降糖药.Tang等设计并合成了26 种齐墩果酸衍生物，其中的22 种衍生物抑制α-葡萄糖苷酶活性的能力明显高于阿卡波糖[41].Barakat等利用N,N-二甲基巴比妥酸和不饱和羰基化合物衍生物化学合成了具有抑制效果的吡啶-2,4,6-三酮类衍生物，其中一类衍生物对α-葡萄糖苷酶的抑制效果比阿卡波糖高出1 倍多[42].Taha等合成了30 种苯并噻唑衍生物，并通过分子对接的方法验证了这些化合物的抑制活性，其中有25 种化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用优于阿卡波糖(IC50=(906±6.3) μmol/L)[43].3 α-葡萄糖苷酶抑制剂的新技术和发展趋势研究者通过筛选或合成获得了大量潜在的α-葡萄糖苷酶抑制剂，但为了验证其抑制效果，往往要进行费时费力的筛选工作，即使筛选出有效的α-葡萄糖苷酶抑制剂，也需要对其降血糖效果进行反复验证.国内外研究者在这两个方面进行了一系列创新，这也成为了该类药物的研发趋势.3.1 α-葡萄糖苷酶抑制剂的高通量筛选方法3.1.1 糖尿病动物模型利用化学物质诱导或基因突变的方法使动物出现糖尿病症状，称为糖尿病动物模型.研究中可对糖尿病动物给药并观察其血糖变化，进而确定药物的作用效果.Ablat 等利用烟酰胺-链脲霉素诱导的糖尿病小鼠作为动物筛选模型，对鸦胆子种子萃取物进行了抑制剂活性评估，并证明其有效地降低了血糖水平和提高了胰岛素和糖原含量[44].Shinde等利用海南蒲桃种仁的丙酮提取物对高血糖大鼠进行麦芽糖耐受性试验，发现提取物能够有效地抑制α-葡萄糖苷酶水解麦芽糖[45].Ye等采用中药桑枝的提取物，对糖尿病大鼠进行蔗糖和淀粉的耐受性实验，发现提取物具有与阿卡波糖相似的疗效，从而表明桑枝对α-葡萄糖苷酶具有抑制作用[46].3.1.2 酶抑制剂筛选模型酶抑制剂筛选模型主要有以硝基酚-D-吡喃葡萄糖苷或以淀粉、蔗糖、麦芽糖为底物的体外筛选模型.Arciniegas等分别对黄花稔等的提取物进行抑制剂活性测定，以p-对硝基苯基α-D-吡喃葡糖苷作为底物，发现黄花稔的丙酮提取物具有最高的酶抑制活性，抑制率可达88.52%[47].Dej-Adisai等使用以p-对硝基苯基α-D-吡喃葡糖苷作为底物的酶抑制剂筛选模型，从豆科植物中筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂，发现洋金凤叶和紫荆叶的乙醇提取物的酶抑制活性高于阿卡波糖，抑制率分别为95.99%和94.38%[48].以淀粉、蔗糖和麦芽糖为底物的筛选模型更为快捷、简便，并具有定性筛选的特点[49].张冉等通过对酶反应条件的优化，建立了以蔗糖为底物的酶抑制剂筛选模型，并对多种中药提取物的酶抑制活性进行了测定，发现鸭拓草和山慈菇的乙醇提取物具有很强的酶抑制活性，抑制率分别为96.17%和99.36%[50].3.1.3 计算机辅助筛选模型同源建模、分子对接和理性设计等技术能够有效地应用于发现新的α-葡萄糖苷酶抑制剂，并与体外抑制剂筛选模型形成互补.Park等利用分子对接的虚拟筛选方法对85 000 种物质进行筛选，对筛选出的188 种化合物进行体外α-葡萄糖苷酶酶抑制剂模型的检测，发现有13 种化合物的IC50小于50 μmol/L[51].Garlapati等将22 500 种小分子化合物进行模拟筛选，得到了10 种潜在的化合物，并对它们的生物化学活性进行检测，发现有3 种化合物作为α-葡萄糖苷酶抑制剂的IC50小于20 μmol/L[52].3.1.4 其他高通量筛选方法固定化酶和亲和超滤筛选模型等方法也能够用于快速、简便和准确地筛选出新的α-葡萄糖苷酶抑制剂.Xiong等使用接枝聚合法合成了核壳结构的PMMA/CS纳米颗粒载体，然后将α-葡萄糖苷酶固定化在纳米颗粒上，并用其分离和鉴别中草药中具有α-葡萄糖苷酶抑制效果的活性成分，其中从厚朴树皮中分离出的木兰碱(magnoflorine)和异黄酮混合物中分离出的染料木黄酮(Genistein)都表现出了α-葡萄糖苷酶抑制活性.Chen等从匙羹藤提取物中检测出了显著抑制α-葡萄糖苷酶活性的物质，并使用亲和超滤-高效液相-质谱联用技术分离了提取物中的活性组分，其中有9 种组分对α-葡萄糖苷酶具有特异性结合作用，可能成为潜在的酶抑制剂[54].3.2 生物催化在α-葡萄糖苷酶抑制剂研发中的作用传统的化学合成法生产α-葡萄糖苷酶抑制剂成本较为昂贵，从天然产物中提取有效成分的过程较为繁琐，而使用生物催化研发生产α-葡萄糖苷酶抑制剂具有高效和降低成本的优点.以生产1-脱氧野尻霉素及其衍生物为例，Kinast等通过生物催化法将底物1-氨基-1-脱氧-D-山梨醇转化成6-氨基-6-脱氧-L-山梨糖，并偶联加氢反应可以合成高产量的1-脱氧野尻霉素[55].利用微生物催化的方法生产N-丁基-1-脱氧野尻霉素的前体物质，是较为简单和新颖的生产方法.Landis等利用生物催化的方法生产N-丁基-1-脱氧野尻霉素前体物质，通过对催化条件进行优化，前体物质的得率能达到95%，再通过加氢还原可以获得更高产量的N-丁基-1-脱氧野尻霉素[56].生物化学组合法合成米格列醇的重要步骤为氨基山梨糖醇衍生物的生物氧化，所以对生物催化条件的优化有助于米格列醇的合成.顾亚云等利用氧化葡萄糖酸杆菌静息细胞制备米格列醇中间体6-脱氧-6-氨基(N-羟乙基)-α-L-呋喃山梨糖，通过对生物转化条件的优化，合成目的产物的产率为87.5%[57].游庆红等以N-羟乙基葡糖胺为原料，采用单因素试验法优化了米格列醇前体物质的生物催化工艺，在最优转化条件下，底物转化率可达93%[58].4 结论综上所述，α-葡萄糖苷酶抑制剂因其控制糖摄入的作用模式和抑制形式为竞争性抑制的特点，使得它不仅在Ⅱ-型糖尿病的治疗中是一类高疗效、副作用少且安全的治疗药物，并且在抗病毒感染、肿瘤治疗、溶酶体堆积病和肥胖症治疗等方面也具有广阔的应用前景.尽管目前α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物仅有3 种进入市场，但通过对微生物的次级代谢产物、天然产物或者化学合成产物进行筛选或开发，结合各种高通量筛选模型或筛选方式，研究者们还在不断地获得新型的α-葡萄糖苷酶抑制剂和候选药物.此外在α-葡萄糖苷酶抑制剂的研发和生产上，具有低成本、高转化率、高选择性特点的生物催化法也逐渐崭露头角.期望上述对α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究，能够对新型药物的开发起到一定的借鉴和指导作用.参考文献：[1] FA V D L. Alpha-glucosidase inhibitors in the early treatment of type 2 diabetes[J].Vascular health and risk management, 2008, 4(6):1189-1195.[2] 顾觉奋,黎肇君.微生物来源的α-葡萄糖苷酶抑制剂国内外生产情况及市场分析[J].市场分析,2012,10(1):46-52.[3] 苏杰英,张金苹.α-糖苷酶抑制剂用于2型糖尿病患者的中国证据[J].药物与临床,2015,12(5):27-31.[4] MELO E B D, COMES A D S ,CARVALHO I. α- and β-glucosidase inhibitors:chemical structure and biological activity[J].Tetrahedron, 2006, 62(44):10277-10302.[5] LIN H M, LEE B H, CHANG W J. Small intestine mucosal α-glucosidase:a missing feature of in vitro starch digestibility[J].Food hydrocolloids, 2016, 53:163-171.[6] BEDEKAR A, SHAH K, KOFFAS M. Natural products for type II diabetes treatment[J].Advances in applied microbiology, 2010, 71:21-74.[7] KIM Y M, JEONG Y K, WANG M H, et al. Inhibitory effect of pine extract on α-glucosidase activity and postprandial hyperglycemia[J].Nutrition, 2005, 21(6):756-761.[8] ROUZBEHAN S, MOEIN S, HOMAEI A, et al. Kinetics of α-glucosidase inhibition by different fractions of three species of Labiatae extracts:a new diabetes treatment model[J].Pharmaceutical biology, 2017, 55(1):1483-1488.[9] ZHENG J W, MA L. Silver(I) complexes of 2,4-dihydroxybenzaldehyde-amino acid schiff bases-novel noncompetitive α-glucosidaseinhibitors[J].Bioorganic & medicinal chemistry letters, 2015, 25(10):2156-2161.[10] SCOTT L J, SPENCER C M. Miglitol:a review of its therapeutic potential in type 2 diabetes mellitus[J].Drugs, 2000, 59(3):521-549.[11] GHANI U. Re-exploring promising α-glucosidase inhibitors for potential development into oral anti-diabetic drugs:finding needle in the haystack[J].European journal of medicinal chemistry, 2015, 103(48):133-162.[12] MAO X M, HE K, SHI J C. Safety and efficacy of acarbose in the treatment of diabetes in Chinese patients[J].Therapeutics and clinical risk management, 2014, 10:505-511.[13] HANEFELD M. Cardiovascular benefits and safety profile of acarbose therapy in prediabetes and established type 2 diabetes[J].Cardiovascular diabetology, 2007, 6(1):1-10.[14] KAKU K. Efficacy of voglibose in type 2 diabetes[J].Expert opinion on pharmacotherapy, 2014, 15(8):1181-1190.[15] SUZUKI K, KATSURA D, SAGARA M, et al. Postprandial reactive hypoglycemia treated with a low-dose alpha-glucosidaseinhibitor:voglibose may suppress oxidative stress and prevent endothelial dysfunction[J].Internal medicine, 2016, 55(8):949-953.[16] VICHAYANRAT A, PLOYBUTR S, TUNLAKIT M, et al. Efficacy and safety of voglibose in comparison with acarbose in type 2 diabeticpatients[J].Diabetes research and clinical practice, 2002, 55(2):99-103.[17] BANDO Y, USHIOGI Y, TOYA D. Three diabetic cases of acute dizziness due to initial administration of voglibose[J].Internal medicine, 1998,37:753-756.[18] 艾娜,王端好.治疗2型糖尿病的新药物米格列醇的研究进展[J].广东化工,2011,38(6):113-115.[19] CAMPBELL L K, BAKER D E, CAMPBELL R K. Miglitol:assessment of its role in the treatment of patients with diabetes mellitus[J].Annals of pharmacotherapy, 2000, 34(11):1291-1301.[20] SHIMADA Y, NISHIDA H, NISHIYAMA Y, et al. Proteasome inhibitors improve the function of mutant lysosomal α-glucosidase in fibroblasts from Pompe disease patient carrying c.546G>T mutation[J].Biochemical and biophysical research communications, 2011, 415(2):274-278.[21] TORMO M A, GIL-EXOJO I, ROMERO DE TEJADA A, et al. White bean amylase inhibitor administered orally reduces glycaemia in type-2 diabetic rats[J].British journal of nutrition, 2006, 96(3):539-544.[22] BOMBARDELLI E, CAIROLI G. Formulations of alpha-amylase inhibitors with alpha-glucosidase inhibitors useful in the treatment of diabetes and obesity:7553502B2[P]. 2009-06-30.[23] BLOCK T M, GUO J T, CHANG J. Antiviral therapies targeting host ER alpha-glucosidases:current status and future directions[J].Antiviral research ,2013, 99(3):251-260.[24] WHITBY K, TAYLOR D, PATEL D. Action of celgosivir (6 O-butanoyl castanospermine) against the pestivirus BVDV:implications for the treatment of hepatitis C[J].Antiviral chemistry & chemotherapy, 2004,15(3):141-151.[25] SHU Y. Possible FDA-approved drugs to treat Ebola virusinfection[J].Infectious diseases of poverty, 2015, 4(1):1-10.[26] 郭风霞,曾阳,徐萌.α-葡萄糖苷酶抑制剂的药理研究进展[J].青海师范大学学报,2011,27(1):63-66.[27] PILI R, CHANG J, PARTIS R A, et al. The a-glucosidase I inhibitor castanospermine alters endothelial cell glycosylation, prevents angiogenesis, and inhibits tumor growth[J].Cancer research, 1995,55(13):2920-2926.[28] LIU J B, CHEN C H, WU F Y, et al. Study on the synthesis and biological activities of α-substituted arylacetates derivatives[J].Bioorganic & medicinal chemistry letters, 2016, 26(7):1715-1719.[29] CHINTHALA Y, KUMAR DOMATTI A, SARFARAZ A, et al. Synthesis, biological evaluation and molecular modeling studies of some novel thiazolidinediones with triazole ring[J].European journal of medicinal chemistry, 2013, 70(12):308-314.[30] BUTTERS T D. Pharmacotherapeutic strategies using small molecules forthe treatment of glycolipid lysosomal storage disorders[J].Expert opinion on pharmacotherapy, 2007, 8(4):427-435.[31] KHANNA R, SOSKA R, LUN Y, et al. The pharmacological chaperone 1-deoxygalactonojirimycin reduces tissue globotriaosylceramide levels in a mouse model of Fabry disease[J].Molecular therapy the journal of the American society of gene therapy, 2010, 18(1):23-33.[32] MACHACZKA M, HAST R, DAHLMAN I, et al. Substrate reduction。
α-葡萄糖苷酶(α-Glucosidase, α-GC)试剂盒说明书
货号：QS2612 规格：50管/24样α-葡萄糖苷酶（α-Glucosidase,α-GC）试剂盒说明书可见分光光度法正式测定前务必取2-3个预期差异较大的样本做预测定测定意义：α-GC(EC 3.2.1.20)广泛存在于动物、植物、微生物和培养细胞中，催化水解芳基或烃基与糖基之间的α-糖苷键生成葡萄糖，不仅与细胞壁的松弛或加固有关，而且与细胞识别和一些信号分子产生密切相关。
测定原理：α-GC分解对-硝基苯-α-D吡喃葡萄糖苷生成对-硝基苯酚，后者在400nm有最大吸收峰，通过测定吸光值升高速率来计算α-GC活性。
自备实验用品及仪器：可见分光光度计、台式离心机、水浴锅、可调式移液器、1mL玻璃比色皿、研钵、冰和蒸馏水。
试剂组成和配制：提取液：液体50mL×1瓶，4℃保存。
试剂一：粉剂×2瓶，-20℃保存；临用前每瓶加入10mL蒸馏水，充分溶解备用；用不完的试剂仍-20℃保存。
试剂二：液体25mL×1瓶，4℃保存。
试剂三：液体50mL×1瓶，4℃保存。
粗酶液提取：1、细菌或培养细胞：先收集细菌或细胞到离心管内，离心后弃上清；按照细菌或细胞数量（104个）：提取液体积（mL）为500~1000：1的比例（建议500万细菌或细胞加入1mL提取液），超声波破碎细菌或细胞（冰浴，功率20％或200W，超声3s，间隔10s，重复30次）；15000g 4℃离心10min，取上清，置冰上待测。
2、组织：按照组织质量（g）：提取液体积(mL)为1：5~10的比例（建议称取约0.1g组织，加入1mL提取液），进行冰浴匀浆。
15000g 4℃离心10min，取上清，置冰上待测。
测定步骤：1、分光光度计预热30min以上，调节波长至400nm，蒸馏水调零。
，第1页，共2页测定管需设一个对照管。
α-GC活力计算：标准条件下测定的回归方程为y =0.00543x -0.0027；x为标准品浓度（nmol/mL），y为吸光值。
西印度醋栗化学成分及活性研究进展
西印度醋栗化学成分及活性研究进展凌雪;张迪;严雪龙;濮社班【摘要】西印度醋栗为大戟科叶下珠属植物，民间广泛用于治疗高血压、糖尿病等，提取物具有抗菌、降血压、细胞毒等活性。
化学成分主要是以倍半萜为主的萜类成分，具有较好的降血压、细胞毒、抗乙肝病毒等活性。
因此，西印度醋栗的化学成分值得深入研究。
%Phyllanthus acidus( Linn. ) Skeel, a folk medicinal plant belonging to the genus Phyllanthus ( Euphorbiaceae) ,is widely used for treating hypertension and diabetes,and its extracts have antibacteri-al, hypotensive and cytotoxic activities. Some terpenoids, especially many sesquiterpenoids with good an-ti-hypertension, cytotoxic and anti-Hepatitis B virus activities, have been isolated and identified from the plant. Therefore, the chemical constituents of the plant deserve to be further researched.【期刊名称】《中国野生植物资源》【年(卷),期】2015(000)006【总页数】4页(P40-43)【关键词】西印度醋栗;化学成分;活性【作者】凌雪;张迪;严雪龙;濮社班【作者单位】中国药科大学天然药物活性组分与功效国家重点实验室生药学研究室，江苏南京211198; 老挝人民民主共和国国家卫生部食品药品监督管理局，老挝万象斯沙塔呐斯孟路;中国药科大学天然药物活性组分与功效国家重点实验室生药学研究室，江苏南京211198;中国药科大学天然药物活性组分与功效国家重点实验室生药学研究室，江苏南京211198;中国药科大学天然药物活性组分与功效国家重点实验室生药学研究室，江苏南京211198【正文语种】中文【中图分类】S567西印度醋栗[Phyllanthus acidus(Linn.)Skeel]为大戟科叶下珠属热带植物，在泰国被称为Otaheiti Gooseberry, Star Gooseberry或Mayom，并广泛种植。
12味药食两用中药抑制α-葡萄糖苷酶作用研究
12味药食两用中药抑制α-葡萄糖苷酶作用研究朱文佳;朱林敏;周锋伟;付绍平;朱靖博【摘要】The orglucosidase inhibitor activity of Twelve species of edible traditional Chinese medicine which have remedial effect to diabetes mellitus traditionally were investigated in this paper. These herbs were systematic extracted by n-hexane, methylene dichloride, ethylacetate, methanel and aqueous. Taking PNPG as the substrate, the inhibitory activity against orglucosidase of all these extracts were analysised with the contents of PNP in hydrolyzate by HPLC method. Results showed that all these extracts had different inhibitory activity against orglucosidase whose inhibitory activity generaly better than Acarbose. All the extracts of Flos Caryophylli and Cortex Cinnamomi indicated more inhibitory activities against crglucosidase. Methanol extract of Semen Torreyae, aqueous extract of Flos Caryophylli and Cortex Cinnamomi could significantly inhibit 95% the activity against α-glucosidase. This screening provided important information in the exploitation and utilization of traditional Chinese medicines to find higher and newer inhibitors against crglucosidase.%选择对糖尿病有治疗作用的12味药食两用中药,经正己烷、二氯甲烷、乙酸乙酯、甲醇、水5种溶剂系统提取获得60个提取部位,以对-硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷为底物,通过高效液相色谱分析水解产物中的对-硝基酚,进行α-葡萄糖苷酶抑制活性的体外筛选.结果表明,12味药食两用中药各提取部位均表现出不同程度的α-葡萄糖苷酶抑制活性,且抑制活性普遍高于常用降糖药物Acarbose.丁香和肉桂的所有提取部位均表现出较高的抑制活性；榧子的甲醇提取部位及丁香和肉桂的水提取部位活性显著,抑制率在95％以上.筛选工作为药食两用中药资源的开发利用提供了重要的活性数据参考.【期刊名称】《大连工业大学学报》【年(卷),期】2011(030)005【总页数】4页(P325-328)【关键词】药食两用中药;α-葡萄糖苷酶;抑制剂;糖尿病【作者】朱文佳;朱林敏;周锋伟;付绍平;朱靖博【作者单位】大连工业大学植物资源化学与应用研究所,辽宁大连 116034;大连工业大学植物资源化学与应用研究所,辽宁大连 116034;大连工业大学植物资源化学与应用研究所,辽宁大连 116034;大连工业大学植物资源化学与应用研究所,辽宁大连 116034;大连工业大学植物资源化学与应用研究所,辽宁大连 116034【正文语种】中文【中图分类】TS202.3;R965.20 引言目前,全球有2.46亿糖尿病患者,而中国是继印度之后的第二大糖尿病国家。
α-Glucosidase (transglucosidase) (Aspergillus nige
α-Glucosidase (transglucosidase) (Aspergillusniger)化学品安全技术说明书根据联邦注册 / 第 77 卷，第 58 期 / 星期一，2012 年 3 月 26 日 / 规则和条例最初编制日期: 11/23/2017 版本: 1.0第 1 部分: 识别1.1. 识别产品形态: 混合物产品名称: α-Glucosidase (transglucosidase) (Aspergillus niger)产品代码: E-TRNGL1.2. 建议用途与使用限制使用物质/制剂: 作为实验室试剂使用1.3. 供应商制造商MegazymeBray Business ParkBray, A98 YV29 - IrelandT +353 12861220 - F +353 12861264*************** - 1.4. 应急咨询电话化学事故应急咨询电话: +353 12861220 [9 am to 5 pm GMT - Monday to Friday]第 2 部分: 危险识别2.1. 物质或混合物分级美国GHS分类呼吸道致敏，分类 1 吸入可能导致过敏或哮喘病症状或呼吸困难2.2. GHS标签要素，包括防范说明GHS-US 标签象形图 (GHS-US) :警示语 (GHS-US) : 危险危险说明 (GHS-US) : 吸入可能导致过敏或哮喘病症状或呼吸困难防范说明 (GHS-US) : 避免吸入烟雾、喷雾[在通风不足的情况下] 穿戴防尘呼吸器如误吸入：如呼吸困难，将受害人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适的休息姿势如有呼吸系统病症：呼叫解毒中心/医生/…医生、解毒中心处置内装物/容器至依据当地、地区、国家和/或国际法规，由危险或特殊废弃物收集中心处理2.3. 分类结果中没有出现的其他危险没有更进一步的信息2.4. 未知急性毒性 (GHS US)不适用07/05/2019 CN - zh Page 13.1. 物质不适用3.2. 混合物分级范围与H声明全文：见第16章第 4 部分: 急救措施4.1. 急救措施急救措施一般: 如感觉不适，呼叫解毒中心或医生。
大鼠α-糖苷酶提取
大鼠α-糖苷酶提取
大鼠α-糖苷酶（α-glucosidase）是一种酶类，参与碳水化合物
代谢中α-糖苷水解反应。
下面是一种常用的大鼠α-糖苷酶提
取方法：
1. 组织样本制备：将大鼠肠道组织（如十二指肠或小肠）取出，并清洗去除杂质和血液。
2. 组织均质：将清洗后的组织切成小块，并用冷生理盐水或磷酸缓冲液洗涤。
然后使用均质机或均质棒将组织均质化，直到获得均匀的组织悬浮液。
3. 组织裂解：将均质后的组织悬浮液放入离心管中，加入适量的裂解缓冲液（如Tris缓冲液），并轻轻摇晃混合。
将混合
液在冰上孵育一段时间，裂解细胞壁和细胞膜。
4. 离心：将混合液离心，分离出上清液，其中包含α-糖苷酶。
5. 阻断其他酶活性：为了阻断其他酶的活性，可以加入一些酶抑制剂（如苯甲酰氯）。
6. 清洗：将上清液用盐溶液洗涤数次，以除去杂质和其他非酶蛋白。
7. 纯化：使用酒精沉淀、柱层析或凝胶过滤等方法进一步纯化α-糖苷酶。
8. 酶活性测定：使用适当的酶活性测定方法，如对庚糖酶或邻巯基酚糖（pNPG）的水解反应测定酶活性。
这是一个常见的大鼠α-糖苷酶提取方法流程，具体操作步骤
可能会因实验目的和条件的不同而略有差异。
中英文解释
α helixα螺旋A helical secondary structure in proteins. Pl. α helices. 蛋白质中一种螺旋形的二级结构。
复数：α helices 。
α-amanitinα鹅膏蕈碱 A toxin that inhibits the three eukaryotic RNApolymerases to different extents. Namederives from mushroom of genus Amanita inwhich toxin is found. 一种能不同程度地抑制三种真核生物RNA 聚合酶的毒素。
名称来自于产生此毒素的Amanita 属蘑菇。
β-galactosidaseβ-半乳糖苷酶 Enzyme that cleaves lactose into galactoseand glucose. Name origin: the bond cut by thisenzyme is called a β-galactosidic bond. 将乳糖分解为半乳糖和葡萄糖的酶。
名称来源：该酶切割的键称为β-半乳糖苷键。
β sheetβ折叠 A secondary structure in proteins, relativelyflat and formed hydrogen bonding between two parallel or anti-parallel stretches of polypeptide.蛋白质的一种二级结构，相对平坦，在两条平行的或反向平行的肽段之间形成氢键。
σ subunitσ亚基 Component of prokaryotic RNA polymeraseholoenzyme. Required for recognition ofpromoters. 原核生物RNA 聚合酶全酶的组成成分。
在启动子识别中需要。
余甘子多酚α-葡萄糖苷酶抑制及抗氧化作用
余甘子多酚α-葡萄糖苷酶抑制及抗氧化作用王锐【摘要】The model ofα-glucosidase inhibition was used to determine the inhibition effect of polyphenol ex-tracts from Phyllanthus emblica L.(PEPs) onα-glucosidase. And the antioxidant activity of PEPs was also stud-ied by reducing power and radical scavenging test . The results indicated that PEPs showed good inhibition ac-tivity on α-glucosidase, its maximum inhibition rate was up to 95.71 %, and half inhibitory concentration (IC50) of PEPs was 0.71 mg/mL. PEPs had a certain reducing power, its reducing power was almost identical to Vitamin C(VC) in the concentration range of 0.01 mg/mL-0.03 mg/mL. PEPs had better scavenging effect on hy droxyl free radical (·OH)and 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl free radical(DPPH·), the IC50 were 0.77 mg/mL, 5.23 mg/L respectively, and the scavenging effect on DPPH·was better than VC . Meanwhile PEPs showed dose dependent for the inhibition activity onα-glucosidase and antioxidant activity. So it has the very good develop-ment value.%采用α-葡萄糖苷酶抑制模型,研究余甘子多酚提取物(polyphenol extracts from Phyllanthus emblica L.,PEPs)对α-葡萄糖苷酶抑制作用,并通过PEPs还原能力及自由基清除试验,测定其抗氧化作用.结果表明,PEPs能有效抑制α-葡萄糖苷酶活性,抑制率可达95.71%,半数抑制浓度(IC50)为0.71 mg/mL.PEPs具有一定的还原能力,在0.01 mg/mL~0.03mg/mL,PEPs的还原能力与维生素C(Vitamin C,VC)相当.PEPs能有效清除自由基,其清除羟基自由基(·O H)和1,1-二苯-2-苦肼自由基(DPPH·)的IC50值分别为0.77mg/mL、5.23 mg/L,清除DPPH·的能力高于VC,且PEPs对α-葡萄糖苷酶的抑制及抗氧化作用呈剂量依赖关系,PEPs具有很好的开发价值.【期刊名称】《食品研究与开发》【年(卷),期】2017(038)011【总页数】4页(P13-16)【关键词】余甘子;多酚;α-葡萄糖苷酶;抑制;抗氧化【作者】王锐【作者单位】昭通学院化学与生命科学学院,云南昭通 657000【正文语种】中文余甘子（Phyllanthus emblica L.）为大戟科叶下珠属植物余甘子的成熟果实，主产于热带、亚热带的印度、斯里兰卡、马来西亚及我国云南、贵州、福建、广西、广东等地。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
民族医药学期刊民族医药药物学的交流被选择的菲律宾植物的α-葡萄糖苷酶抑制活性研究Ivan L. Lawag a, Alicia M. Aguinaldo a,b,c,n,Suad Naheed d,1,Mohammad Mosihuzzaman d,e摘要药学相关性：布尼亚紫茎泽兰五月茶（育叶藻科），黄瓜树(酢浆草科),感应草(酢浆草科)，细蕊红树C.B.罗伯（红树科），单穗水蜈蚣（莎草科）和茄藤（红树科）等植物作为一种治疗法来控制糖尿病。
在目前的研究中，这些植物的筛选是基于其潜在的α-葡萄糖苷酶抑制活性。
材料与方法：使用酵母葡萄糖苷酶得到的80%的含水乙醇提取物的筛选是基于α-葡萄糖苷酶的抑制活性。
结果：除了黄瓜树的IC50(50%抑制浓度)在519.86±3.07ug/L,所有上述的植物都显现出重要的酶抑制活性。
茄藤显现出最高的酶抑制活性，其IC50(50%抑制浓度)达到0.08±1.82ug/mL,其次便是细蕊红树和感应草的IC50(50%抑制浓度)分别为0.85±1.46 ug/mL,2.24±1.58ug/mL.结论：这是第一篇关于菲律宾六种植物的α-葡萄糖苷酶抑制效应的报告，因此，在一定程度上定义了为什么这些药用植物具有抗糖尿病性能的机理。
关键词：α-葡萄糖苷酶；布尼亚紫茎泽兰五月茶；黄瓜树；感应草；细蕊红树；单穗水蜈蚣；茄藤；糖尿病1.引言糖尿病是一种慢性疾病，是菲律宾十大流行疾病之一。
现如今菲律宾的糖尿病患者已经超过一百万，其中95%的患者属于非胰岛素依赖型糖尿病。
目前，全球有1.5亿人被诊断患有糖尿病，预计这个数字在2025年将增加一倍。
糖尿病的特征是由于血液中的胰岛素含量偏离正常值而导致的高血糖症。
在菲律宾，通常采用一些具有抗糖尿病的药用植物来治疗糖尿病。
糖尿病是一种需要采取不同的策略来管理的疾病，这就需要通过合适的管理来控制餐前和餐后的血糖。
α-葡萄糖苷酶，位于肠细胞的刷状缘膜表面，其作用是促进食物中低聚糖的核苷键断裂从而水解释放出成人体所需的单糖。
因此，α-葡萄糖苷酶抑制剂可以延迟食物中糖类化合物的低聚糖和二糖转化成葡萄糖，同时也可以减缓人体对葡萄糖的吸收，降低餐后的血糖含量。
这种抑制剂只能延迟但不能阻止人体对糖类的吸收。
它能够减少人体餐后的血糖值和胰岛素峰值。
因此，这种方法是通过控制血糖的升高来治疗糖尿病以及预防各种心血管的并发症。
该项研究的主要目的是为了测试以下六种植物的α-葡萄糖苷酶抑制效应。
（1）布尼亚紫茎泽兰五月茶，属：叶属，科：育叶藻科；（2）黄瓜树，属：叶属，俗称“杨奶果”，科：酢浆草科；（3）感应草，属：草属，科：酢浆草科；（4）细蕊红树，属：茎皮，科：红树科；（5）单穗水蜈蚣，属：根和叶，科：莎草科；（6）茄藤，属：茎皮，科：红树科。
上述这6种植物是从超过100种据报道具有抗糖尿作用的菲律宾植物中选取出来的。
其中详细的说明在另一篇文章有讨论，这篇文章介绍了这6种植物之所以被选择是基于一下几个原因：a.是被报道用量最多的本土药用植物；b.属于医药化学研究的范围；c.实用性；d.地方流行性。
2.株型2.1 布尼亚紫茎泽兰五月茶，属：叶属，科：育叶藻科根据民族植物学的报道指出，在菲律宾的很多地方，紫茎泽兰五月茶的叶子煎出来的汁可以用来帮助控制血液中钠盐的含量。
其果实中含有黄酮类，酚类，有机酸等物质。
它的树叶和树皮中也被发现含有达玛烷-20，24-烯-3b-醇，软木三萜酮异蒲公英赛醇和其他一些三萜类物质。
2.2 黄瓜树，属：叶属，俗称“杨奶果”，科：酢浆草科试验中对老鼠喂食高脂肪的食物（链脲霉素），从而通过食物诱导得到高血糖症的老鼠，通过研究发现，黄瓜树半纯化的含量会影响血糖的降低效果。
黄瓜树叶中的水分能有效的改善因食用链脲霉素而患有高血糖症的老鼠。
在一项关于用于治疗糖尿病的马来西亚植物中的α-淀粉酶抑制活性的研究中，经测试发现，相对于α-淀粉酶，黄瓜树并没有显现出阳性结果。
2.3 感应草，属：草属，科：酢浆草科感应草用水煎熬得到的药汁对治疗糖尿病有很大的应用前景，其中包含的成分和胰岛素具有相同的作用原理。
通过提出树叶中的低糖类化合物，对肥胖的英国安哥拉兔进行边缘性葡萄糖不耐受性测试。
相关研究者在患有四氧嘧啶型糖尿病的兔子的提取物中做急性效应的研究，结果发现它未能产生低血糖或血清胰岛素反应。
此外，一些研究人员做了相关的调查，分别对患有不同程度的四氧嘧啶型糖尿病的雄性兔子作了药物降糖性能的研究。
结果证明该种植物具有十分重要的降血糖作用，其最有可能的原因是刺激胰腺细胞分泌胰岛素。
2.4 细蕊红树，属：茎皮，科：红树科在菲律宾，细蕊红树的树皮可以用来治疗糖尿病。
相关的研究者分别在摄入大量蔗糖的健康老鼠和链脲霉素诱导的高血糖症的老鼠身上作了关于细蕊红树天然提取物和四个分离部位的相应评估。
评估结果发现天然提取物可以提高健康老鼠的葡糖糖耐受性，并且发现在细蕊红树的四个分离部位中，第4个分离部位具有最高的抗血糖活性。
2.5 单穗水蜈蚣，属：根和叶，科：莎草科单穗水蜈蚣的根汁具有制冷，镇静和滋补等作用，一惯用于发烧和糖尿病的患者缓解口渴的症状。
其根部产生的油同样具有缓解发烧和糖尿病的患者口渴的作用。
2.6 茄藤，属：茎皮，科：红树科茄藤的皮是一种止血药，并且可以用来治疗糖尿病。
3.材料与方法3.1植物原料黄瓜树来自于巴丹半岛的猎户座,其他植物则是于2008年9月从卡皮兹省的伊维桑收集而来。
这些植物是由Asst教授，Rosie A和Madulid鉴定，并干燥制成带有凭证的标本 (R. mucronata USTH 5361, C. tagal USTH 5359, B. sensitivum USTH 5358, K. monocephala USTH 5360, A. bunius USTH 5357, A. bilimbi USTH 5362) 存放在圣托马斯大学的植物标本馆，植物学实验室和菲律宾马尼拉的自然科学研究中心(圣托马斯大学)。
3.2 植物提取将植物原料（紫茎泽兰五月茶叶2 kg ，单穗水蜈蚣皮100g,感应草茎170g,细蕊红树皮1kg,黄瓜树叶80g ，茄藤皮1kg ）风干后碾成粉状，并在室温下利用80%的酒精溶液提取，提取分三次完成，每次24h 。
提取物选择在45o C,真空的环境下富集，并冷藏且最先进行抑制试验。
得到的最终提取物对应的六种植物含量如下：紫茎泽兰五月茶16%，单穗水蜈蚣17%，感应草12%，细蕊红树55%，黄瓜树22%，茄藤51%。
3.3 酵母菌的α-葡萄糖苷酶抑制试验研究用的酵母菌的α-葡萄糖苷酶以及对应的基质对硝基苯基葡萄糖苷购买于美国的西格玛。
以脱氧野尻霉素作为阳性对照试验。
巴基斯坦卡拉奇大学化学研究院的实验室里，一直使用的标准酶抑制方案经过稍微的调整被采用为本实验的方案。
配置0.04单位/毫升的酶和0.7毫米的基质，用来作为植物提取物的初始筛选条件，使用去离子水在50毫升的Nacl 溶液中中配置100毫升的磷酸钠缓冲溶液。
因α-葡萄糖苷酶对对硝基苯基葡萄糖苷的水解是在96孔板上监测，在微量滴定板上读取结果，实验选择在405nm 波长的条件下观察吸收光谱的变化较为适宜。
将吸收波长调节至405nm 的另一个原因是因为对硝基苯基葡萄糖苷被水解后产生对硝基酚钾离子。
实验温度保持在37o C 。
在加入对硝基苯基葡萄糖苷基质之前和加入对硝基苯基葡萄糖苷基质之后的30min 分别调整吸光值。
经试验得到各种测试的化合物的酶抑制百分比计算公式如下：-%=100% 样品抑制结果量样品含量抑制性样品抑制结果量4.结果和讨论提取物的筛选是基于α-葡萄糖苷酶的抑制活性。
脱氧野尻霉素是一种标准的α-葡萄糖苷酶抑制剂，被用来作为阳性对照试验。
相比于脱氧野尻霉素，其中有五种植物表现出了α-葡萄糖苷酶的抑制活性。
其中茄藤显现出最高的酶抑制活性，其IC50(50%抑制浓度)达到0.08±1.82ug/mL,其次便是细蕊红树和感应草的IC50(50%抑制浓度)分别为0.85±1.46 ug/mL,2.24±1.58ug/mL.（见表1）单穗水蜈蚣和紫茎泽兰五月茶显现出中等抑制活性，其IC50(50%抑制浓度)值分别是34.41±2.56ug/mL，34.77±1.66ug/mL 。
而黄瓜树的抑制活性最低，其IC50(50%抑制浓度)值是519.86±3.07 ug/mL。
表1不同植物的α-葡萄糖苷酶的抑制效应学名“俗名”科属植物提取部位IC50值（ug/mL）茄藤，属：茎皮，科：红树科皮0.08±1.82ug/mL细蕊红树，属：茎皮，科：红树科皮0.85±1.46 ug/mL感应草，属：草属，科：酢浆草科茎 2.24±1.58ug/mL单穗水蜈蚣，属：根和叶，科：莎草科根34.41±2.56ug/mL布尼亚紫茎泽兰五月茶，属：叶属，科：育叶藻科叶34.77±1.66ug/mL黄瓜树，属：叶属，俗称“杨奶果”，科：酢浆草科叶519.86±3.07 ug/mL脱氧野尻霉素281.372.80 uM/mLIC50值是通过剂量响应曲线计算得到的。
作为抑制剂的植物提取物，广泛的的浓度范围可以用于评估不同样本的IC50值。
通过将样品的抑制百分比的数据输入ESFIT软件,便可以计算得到相应的IC50值。
这是第一篇关于菲律宾6种植物α-葡萄糖苷酶的抑制活性的报告，论证了在它们在植物医药学上可以用于治疗糖尿病。
这篇报告在一定程度上明确了这些植物具有抗糖尿病性能的机理。
鸣谢感谢亚洲抗糖尿病植物网络研究所,孟加拉国和菲律宾卫生研究和发展委员会对本项研究的大力支持。
参考文献Ali, H., Houghton, P.J., Soumyanath, A., 2006. a-Amylase inhibitory activity of some Malaysian plants used to treat diabetes; with particular reference to Phyl- lanthus amarus. Journal of Ethnopharmacology 107, 449–455. Andrade-Cetto, A., Becerra-Jimenez, J., C ardenas-V azquez, R., 2008. Alfa- glucosidase-inhibiting activity of some Mexican plantsusedin the treatment of type 2 diabetes. Journal of Ethnopharmacology 116, 27–32.Choudhary, M.I., Batool, I., Khan, S.N., Sultana, N., Shah, S.A.A.,Atta-Ur-Rahman,2008.Microbial transformation of oleanolic acid by Fusarium liniand a-glucosidase inhibitory activity of its transformed products. Natural Product Research 22 (6), 489–494.Gao, H., Huang, Y., Gao, B., Kawabata, J., 2008. Chebulagic acid is a potent a-glucosidase inhibitor. Bioscience, Biotechnology, and Biochemistry 72,601–603.Hui, W.H., Sung, M.L., 1968. An examination of the Euphorbiaceae of Hong Kong. II.The occurrence of epitaraxerol and other triterpenoids. Australian Journal of Chemistry 21, 2137–2140.Kim, K.Y., Nama, K.A., Kurihara, H., Kim, S.M., 2008. Potent -glucosidase inhibitors purified from the red alga Grateloupia elliptica. Phytochemistry 69, 2820–2825. Matsuura, H., Miyazaki, H., Asakawa, C., Amano, M., Yoshihara, T., Mizutani, J.,2004.Isolation of a-glusosidase inhibitors from hyssop (Hyssopus officinali s). Phytochemistry 65, 91–97.Puri, D., 2006. Screening mildly hypoglycaemic compounds: obese British Angora rabbits with borderline glucose intolerance as animal model. Indian Journal of Pharmaceutical Sciences 68, 579–583.Puri, D., 2001.The insulinotropic activity of a Nepalese medicinal plant Biophytum sensitivum: preliminary experimental study. Journal of Ethnopharmacology 78,89–93.Puri, D., Baral, N., 1998. Hypoglycemic effect of Biophytum sensitivum in the alloxan diabetic rabbits. Indian Journal of Physiology and Pharmacology 42,401–406.Pushparaj, P.N., Tan, B.K.H., Tan, C.H., 2001. The mechanism of hypoglycemic action of the semi-purified fractions of Averrhoa bilimbiin streptozotocin- diabetic rats. Life Sciences 70, 535–547.Reyes, B.A.S., Bautista, N.D., Tanquilut, N.C., Anunciado, R.V., Leung, A.B., Sanchez, G.C., Magtoto, R.L., Castronuevo, P., Tsukamura, H., Maeda, K.-I., 2006. Anti- diabetic potentials of Momordica charantia and Andrographis paniculata and their effects on estrous cyclicity of alloxan-induced diabetic rats. Journal of Ethnopharmacology 105, 196–200.B.W., Park, K.H., 2011. a-Glucosidase inhibition and antihyperglycemic activity of prenylated xanthones from Garcinia mangostana. Phytochemistry 72,2148–2154.Samappito, S., Butkhup, L., 2008. An analysis on flavonoids, phenolics and organic acids contents in brewed red wines of both non-skin contact and skin contact fermentation techniques of Mao Luang ripe fruits (Antidesma bunius) har- vested from Phupan V alley in Northeast Thailand. Pakistan Journal of Biolo- gical Sciences 11, 1654–1661.Plants and their Contained Natural Products and their Pharmaceutical Litera- ture Survey. National Research Council of the Philippines (NRCP), Bicutan, Taguig, Metro Manila.S.W., 2008.a-Glucosidase inhibitory activity of Syzygium cumini (Linn.) Skeels seed kernel in vitro and in Goto-Kakizaki (GK) rats. Carbohydrate Research 343, 1278–1281.Tan, B.K.H., Tan, C.H., Pushparaj, P.N., 2005. Anti–diabetic activity of the semi–purified fractions of Averrhoa bilimbi in high fat dietfed-streptozotocin- induced diabetic rats. Life Sciences 76, 2827–2839.Srivastava, A.K., 2008. Antihyperglycaemic activity of Ceriops tagal in normo- glycaemic and streptozotocin-induced diabetic rats. Medicinal Chemistry Research 17, 74–84.tials of medicinal plants. Journal of Ethnopharmacology 104, 129–131. Widharna, R.M., Soemardji, A.A., Wirasutisna, K.R., Kardono, L.B.S., 2010.Anti diabetes mellitus activity in vivo of ethanolic extract and ethyl acetate fraction of Euphorbia hirta L. Herb. International Journal of Pharmacology 6,231–240.。