4-(3-碘-2-吡啶基)哌嗪类化合物的合成方法[发明专利]

专利名称：4－(3－碘－2－吡啶基)哌嗪类化合物的合成方法专利类型：发明专利
发明人：林道广,王小平,彭作中,廖文胜,陈曙辉
申请号：CN200810043775.1
申请日：20080911
公开号：CN101671297A
公开日：
20100317
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明涉及一种改进的4－(3－碘－2－吡啶基)哌嗪类化合物的合成方法。

主要解决现有制备方法存在的反应条件苛刻，有副反应生成，分离困难，总收率低，不易于大规模生产的技术问题。

制备步骤：以2－氯－3－硝基吡啶为起始原料，与N－叔丁氧羰基哌嗪和碱在有机溶剂中进行N－烷基化反应得到1－叔丁氧羰基－4－(3－硝基－2－吡啶基)哌嗪(11)；在还原剂作用下，化合物(11)中的硝基被还原后得到1－叔丁氧羰基－4－(3－氨基－2－吡啶基)哌嗪(12)；化合物(12)经重氮化碘代反应得到1－叔丁氧羰基－4－(3－碘－2－吡啶基)哌嗪(8)；化合物(8)酸性条件下去保护得到4－(3－碘－2－吡啶基)哌嗪(7)。

本发明主要用于大规模化制备4－(2－吡啶基)哌嗪类化合物。

申请人：上海药明康德新药开发有限公司,上海合全药业有限公司
地址：200131 上海市浦东新区外高桥保税区富特中路288号
国籍：CN
代理机构：上海浦东良风专利代理有限责任公司
代理人：张劲风
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