2019年抗菌药物分类特点及应用.ppt
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抗菌药物的种类和合理应用 PPT课件
Peak : MIC – Aminoglycosides
AUC : MIC – Fluoroquinolones
Time > MIC –-lactams –Macrolides
0 Time (hours)
Craig WA: Clin Infect Dis 26: 1-12, 1998. Ambrose PG, Owens RC, Grasela D: Med Clin North America. In-press.
抗菌药物血浓度和用药方法的关系
• 输液小壶 —— 峰值高，但曲线下面积小 • 100毫升液体静滴30-60分钟 —— 峰值
稍低，但曲线下面积大 • 500毫升液体静滴 —— 血药浓度低，常
低于细菌的MIC
时间依赖性抗生素：PK/PD — -内酰胺类抗生素
决定抗生素疗效的主要参数：血药浓度高于 MIC的时间（T >MIC）
抗菌药物临床应用的基本原则2
• 尽早查明感染病原，选用抗菌药物
原则上应根据病原菌种类及药物敏感试验 住院病人：抗菌治疗前留取相应标本 门诊病人：可以根据病情需要开展药敏
• 危重者可先经验治疗，后目标治疗
发病情况、发病场所、原发病灶 基础疾病等推断最可能的病原菌 结合当地细菌耐药状况
抗菌药物临床应用的基本原则3
轻症感染可接受口服给药者 尽量避免局部应用：局部用药宜采用刺激性小、不
易吸收、不易耐药和过敏的杀菌剂
抗菌药物临床应用的基本原则 4-2
给药次数：据药代动力学和药效学原则给药
β内酰胺类、红霉素、克林霉素等消除半衰期短者 氟喹诺酮类、氨基糖苷类
疗程：感染不同而异，一般宜用至体温正常、症状消
抗菌药物的临床应用
抗菌药物分类及应用 ppt课件
抗菌药物分类及应用
PPT课件
1
常用术语
抗生素对特异微生物具杀灭或抑制作用的微生物产
物，后将抗生素的半合成衍生物等也称为抗生素
抗菌药物抗生素及化学合成药物如磺胺药、喹
诺酮类、呋喃类等
抗微生物药物治疗各种病原体所致感染的各种药物，
但不包括抗寄生虫药
PPT课件
研究内容
抗感染药物用以治疗各种病原体所致感染的
对β-内酰胺酶高度稳定 在胆汁和脑脊液中浓度较第一、二代为高 基本无肾毒性
品 头孢噻肟、、头孢唑肟、头孢匹胺、头孢甲肟
14
26
三代头孢
代 头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶 表 头孢地嗪、头孢唑肟、头孢匹胺、头孢甲肟
• 铜绿假单胞菌作用良好—头孢他啶、头孢哌酮 • 可治疗化脓性脑膜炎——头孢噻肟、头孢曲松 • 在胆汁中的浓度较高——头孢哌酮、头孢曲松
• 抗菌谱极广
• 对嗜麦芽窄食单胞菌天然耐药
3.1复合制剂
PPT课件
广谱青霉素＋β-内酰胺酶抑制剂
7
青霉素G
溶链、肺球 、脑膜炎球 菌所致肺炎 、SBE、脑 膜炎，产气 荚膜梭菌所 致的气性坏 疽，破伤风 。淋病、梅 毒、钩端螺 旋体、放线 菌、鼠咬热
PPT课件
耐酶青霉 素
苯唑西林
MSSA所致 败血症、 SBE、肺炎 、皮肤软组 织感染
广谱青霉 复合制剂 素
溶链、肺球 部分可用于 、肠球、李 产ESBLs菌 斯特、流感 株所致感染 杆菌。大肠 埃希菌、奇 异变形杆菌 、伤寒沙门 菌。其中哌 拉西林/美洛 西林/阿洛西 林对铜绿有 效
8
注意事项
1.必须询问有无青霉素过敏史，必须先做青霉素 皮试。
2.一旦发生过敏性休克，必须就地抢救。
PPT课件
1
常用术语
抗生素对特异微生物具杀灭或抑制作用的微生物产
物，后将抗生素的半合成衍生物等也称为抗生素
抗菌药物抗生素及化学合成药物如磺胺药、喹
诺酮类、呋喃类等
抗微生物药物治疗各种病原体所致感染的各种药物，
但不包括抗寄生虫药
PPT课件
研究内容
抗感染药物用以治疗各种病原体所致感染的
对β-内酰胺酶高度稳定 在胆汁和脑脊液中浓度较第一、二代为高 基本无肾毒性
品 头孢噻肟、、头孢唑肟、头孢匹胺、头孢甲肟
14
26
三代头孢
代 头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶 表 头孢地嗪、头孢唑肟、头孢匹胺、头孢甲肟
• 铜绿假单胞菌作用良好—头孢他啶、头孢哌酮 • 可治疗化脓性脑膜炎——头孢噻肟、头孢曲松 • 在胆汁中的浓度较高——头孢哌酮、头孢曲松
• 抗菌谱极广
• 对嗜麦芽窄食单胞菌天然耐药
3.1复合制剂
PPT课件
广谱青霉素＋β-内酰胺酶抑制剂
7
青霉素G
溶链、肺球 、脑膜炎球 菌所致肺炎 、SBE、脑 膜炎，产气 荚膜梭菌所 致的气性坏 疽，破伤风 。淋病、梅 毒、钩端螺 旋体、放线 菌、鼠咬热
PPT课件
耐酶青霉 素
苯唑西林
MSSA所致 败血症、 SBE、肺炎 、皮肤软组 织感染
广谱青霉 复合制剂 素
溶链、肺球 部分可用于 、肠球、李 产ESBLs菌 斯特、流感 株所致感染 杆菌。大肠 埃希菌、奇 异变形杆菌 、伤寒沙门 菌。其中哌 拉西林/美洛 西林/阿洛西 林对铜绿有 效
8
注意事项
1.必须询问有无青霉素过敏史，必须先做青霉素 皮试。
2.一旦发生过敏性休克，必须就地抢救。
抗菌药物分类及合理应用ppt精品医学课件
对 β- 内酰胺酶稳定性差，对肾有一定毒性。对绿脓杆菌、 变形杆菌、不动杆菌等无效。其中头孢唑林\拉定较常用。
第二代头孢菌素：包括头孢呋辛\克罗\孟多\替安\美唑\ 西丁等。对 G+ 球菌包括产酸金黄色葡萄球菌抗菌活性 与第一代相似或略弱，对 G- 杆菌较第一代强，但不如第 三代。
对流感杆菌有很强的抗菌活性，尤其是头孢呋辛\孟多， 对绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌、不动杆菌无效。除头孢 孟多外，对 β- 内酰胺酶稳定。
速效抑菌剂与繁殖期杀菌剂不宜联合应用，如大环内 酯类与 β- 内酰胺类，因为速效抑菌剂可迅速抑制细菌 蛋白质合成而使其不能进入繁殖期，从而导致繁殖期 杀菌剂活性减弱， 产生拮抗作用。
泰能与哌拉西林合用治疗绿脓杆菌感染可出现拮抗作
3.抗生素的后效应与给药间隔 时间
抗生素的后效应（PAE）指高浓度药物与细菌接 触后，随着体内代谢，药物浓度逐渐降低，当浓 度低于 MIC 时抗菌药物仍可持续抑制细菌生长， 这种现象称为 PAE。
各种抗菌药物对 G+ 球菌都有不同程度的 PAE。 但对 G-杆菌，只有氨基糖苷类与喹诺酮类药物有 满意的 PAE；碳青酶烯类及第四代头孢菌素对 G- 杆菌有中等程度的 PAE，而青霉素及第一、 二、三代头孢菌素则几乎没有 PAE。
抗菌药物的投药间隔时间取决于药物的半衰期、 有无 PAE 及其时间长短以及抗菌作用是否有浓度 依赖性，原则上浓度依赖性抗生素应将其 1 日剂 量集中使用，适当延长给药间隔时间，以提高血 药峰浓度。
对其他呼吸科常见病原体的抗菌活性也有不同程度的提高， 如司帕沙星对结核杆菌抗菌活性较环丙沙星强 4 ～ 8 倍， 对其他分支杆菌、军团菌、支原体、衣原体及 MRSA 均具 有相当活性。
临床上多用于院内感染，尤其对其他抗生素耐药的 G- 杆 菌及 MRSA 感染等。本类药物可使细菌在各品种间产生交
第二代头孢菌素：包括头孢呋辛\克罗\孟多\替安\美唑\ 西丁等。对 G+ 球菌包括产酸金黄色葡萄球菌抗菌活性 与第一代相似或略弱，对 G- 杆菌较第一代强，但不如第 三代。
对流感杆菌有很强的抗菌活性，尤其是头孢呋辛\孟多， 对绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌、不动杆菌无效。除头孢 孟多外，对 β- 内酰胺酶稳定。
速效抑菌剂与繁殖期杀菌剂不宜联合应用，如大环内 酯类与 β- 内酰胺类，因为速效抑菌剂可迅速抑制细菌 蛋白质合成而使其不能进入繁殖期，从而导致繁殖期 杀菌剂活性减弱， 产生拮抗作用。
泰能与哌拉西林合用治疗绿脓杆菌感染可出现拮抗作
3.抗生素的后效应与给药间隔 时间
抗生素的后效应（PAE）指高浓度药物与细菌接 触后，随着体内代谢，药物浓度逐渐降低，当浓 度低于 MIC 时抗菌药物仍可持续抑制细菌生长， 这种现象称为 PAE。
各种抗菌药物对 G+ 球菌都有不同程度的 PAE。 但对 G-杆菌，只有氨基糖苷类与喹诺酮类药物有 满意的 PAE；碳青酶烯类及第四代头孢菌素对 G- 杆菌有中等程度的 PAE，而青霉素及第一、 二、三代头孢菌素则几乎没有 PAE。
抗菌药物的投药间隔时间取决于药物的半衰期、 有无 PAE 及其时间长短以及抗菌作用是否有浓度 依赖性，原则上浓度依赖性抗生素应将其 1 日剂 量集中使用，适当延长给药间隔时间，以提高血 药峰浓度。
对其他呼吸科常见病原体的抗菌活性也有不同程度的提高， 如司帕沙星对结核杆菌抗菌活性较环丙沙星强 4 ～ 8 倍， 对其他分支杆菌、军团菌、支原体、衣原体及 MRSA 均具 有相当活性。
临床上多用于院内感染，尤其对其他抗生素耐药的 G- 杆 菌及 MRSA 感染等。本类药物可使细菌在各品种间产生交
2019年抗菌药物分级管理.ppt
《抗菌药物临床应用指导原则》
前言 抗菌药物临床应用的基本原则 抗菌药物临床应用的管理 各类抗菌药物的适应证注意事项 各类细菌性感染的治疗原则及病原治疗
抗菌药物治疗性应用基本原则
诊断为细菌性感染者，方有指征应用抗菌 药物 尽早查明感染病原，根据病原种类及细菌 药物敏感实验结果选用抗菌药物 按照药物的抗菌作用特点及其体内过程特 点选择用药 抗菌药物治疗方案应综合患者病情、病原 菌种类及抗菌药物特点制定
肺炎克雷伯菌耐头孢曲松钠，不动杆菌耐亚胺培南
应用抗菌药物遇到的实际困难
判断感染存在的困难 判断感染类型的困难 判断致病微生物的困难 微生物耐药现象的复杂 抗菌药物选择的多样 机体的个体差异 判断痊愈和疗程的困难
国内抗菌药物应用现状
抗菌药物的销售金额一直占据首位，呈现 缓慢增长趋势 抗菌药物品种多，商品名更繁多 Β －内酰胺抗生素尤其是第三代头孢菌素 的使用品种最多，量最大。 注射用抗菌药物用量逐年增长，口服用抗 菌药用量逐年下降
内科领域抗菌药物的预防应用
1. 已感染但尚处在潜伏期，以图阻止其发生
2. 防止原有感染的复发（如风湿热） 3. 预防潜伏感染激活
4. 高危人群与易感病原体接触后
5. 免疫抑制患者机会性感染
表1 抗感染药在预防某些细菌和病毒时的应用
预防对象或目的 风湿热复发 流行性脑脊髓膜炎 结核病 预防方案 苄星青霉素60万～120万肌注，每月一次；或青霉素V每次0.25g 每日2次口服 SMZ/TMP或利福平、环丙沙新、头孢曲松钠 异烟肼成人每日300mg,儿童每日5～10mg/kg,疗程9个月
物 分 级 管 理
抗菌药物分级管理 和预防用药
新近出现的耐药菌
细菌
粪肠球菌
抗菌药物及临床应用ppt课件
代表药物: β -内酰胺类 浓度依赖性杀菌效应：杀菌效应的增强与药物浓度升高有关 长PAE----单次给药
代表药物:大环内酯类、喹喏酮类、氨基糖甙类
2019
-
11
（三）宿主、药物和病原体三者 之间的相互关系
2019
-
12
二、抗菌药物的作用机制
2019
-
13
抗菌药物作用机制
作用部位
抗菌药物
抑制细胞壁合成
• 头孢噻吩 • 头孢噻啶 • 头孢拉定 • 头孢唑啉 • 头孢氨苄 • 头孢羟氨苄
2019
• 主要作用于G+球菌，包括：金 黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡 萄球菌、A群溶血性链球菌、草 绿色链球菌、D群链球菌有较强 的抗菌作用。对G-杆菌和球菌 如：炭疽杆菌、白喉杆菌作用 强；大肠杆菌、奇异变形杆菌、 流感杆菌、奈瑟菌属有中等作 用。厌氧菌如消化链球菌、消 化球菌和梭状芽胞杆菌均敏感。
是应用于临床一切具有化学结构的药物的统称。包括 抗微生物药、抗寄生虫药和肿瘤药。
6、化学治疗（chemotherapy)
对病原体（微生物、寄生虫、恶性肿瘤细胞）所致疾 病的药物治疗统称为化学治疗。
7、抗菌谱（antibacterial spectrum)
抗菌药物的抗菌范围。
2019
-
7
8、抑菌药（bacteriostatic drugs)
• 大环内酯类药物对由弓形体、隐孢子虫、非结核分支杆菌等
条件病菌引起的感染有效，及对支气管哮喘亦有一定的治疗
作用；对细菌生物被膜有抑制与破坏作用。虽然其机制尚未
明了，但国内外临床应用结果表明，大环内酯类药物对弥漫
2019
-
28
β －内酰胺酶抑制剂
代表药物:大环内酯类、喹喏酮类、氨基糖甙类
2019
-
11
（三）宿主、药物和病原体三者 之间的相互关系
2019
-
12
二、抗菌药物的作用机制
2019
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13
抗菌药物作用机制
作用部位
抗菌药物
抑制细胞壁合成
• 头孢噻吩 • 头孢噻啶 • 头孢拉定 • 头孢唑啉 • 头孢氨苄 • 头孢羟氨苄
2019
• 主要作用于G+球菌，包括：金 黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡 萄球菌、A群溶血性链球菌、草 绿色链球菌、D群链球菌有较强 的抗菌作用。对G-杆菌和球菌 如：炭疽杆菌、白喉杆菌作用 强；大肠杆菌、奇异变形杆菌、 流感杆菌、奈瑟菌属有中等作 用。厌氧菌如消化链球菌、消 化球菌和梭状芽胞杆菌均敏感。
是应用于临床一切具有化学结构的药物的统称。包括 抗微生物药、抗寄生虫药和肿瘤药。
6、化学治疗（chemotherapy)
对病原体（微生物、寄生虫、恶性肿瘤细胞）所致疾 病的药物治疗统称为化学治疗。
7、抗菌谱（antibacterial spectrum)
抗菌药物的抗菌范围。
2019
-
7
8、抑菌药（bacteriostatic drugs)
• 大环内酯类药物对由弓形体、隐孢子虫、非结核分支杆菌等
条件病菌引起的感染有效，及对支气管哮喘亦有一定的治疗
作用；对细菌生物被膜有抑制与破坏作用。虽然其机制尚未
明了，但国内外临床应用结果表明，大环内酯类药物对弥漫
2019
-
28
β －内酰胺酶抑制剂
抗菌药物分类及应用PPT课件
G+菌 G-菌 铜绿 肾毒性 酶稳定 血脑
屏障
一代 ++++ +
—
++
+
—
二代 ++
++ —
+
++
+
三代 +
+++ +++/+ —
+++
++
四代 ++ ++++ +++ — ++++ ++
9/22/2019
17
头霉素类 代表 头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦
• 抗菌活性较第二代头孢菌素类似 • 对厌氧菌有效 • 对部分ESBL+有效
• 硝基唑类（NitroimiDAzolEs）
• 四环素类（TETRACYCLINES） • 糖肽类（GLYCOPEPTIDES） • 其他
9/22/2019
4
-内酰胺类
青霉素类 头孢菌素类
青霉素G
半合成
耐酶 广谱
复合青霉素
一代:头孢唑啉 二代:头孢呋辛 三代:头孢噻肟、曲松、他啶 四代:头孢吡肟
性
时间 法
青霉素G
强
6-8h
v
普鲁卡因青 中 霉素
12-24h m
苄星青霉素 中
4周
m
9/22/2019
6
2.耐青霉素酶青霉素
代表药物：甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林 • 用于耐青霉素G的金葡菌感染，对耐甲氧西林葡萄球菌
抗菌药物分类及应用精品PPT课件
• 对肠杆菌科细菌的作用比三代头孢强，对AMPC酶稳 定,对ESBLS稳定性较差。
• 对铜绿假单胞菌有效，对细胞穿透性强 • 肾毒性低
各代头孢菌素特点
G+菌 G-菌 铜绿 肾毒性 酶稳定 血脑
屏障
一代 ++++ +
—
++
+
—
二代 ++
++ —
+
பைடு நூலகம்
++
+
三代 +
+++ +++/+ —
+++
++
四代 ++ ++++ +++ — ++++ ++
头孢拉啶 抗菌谱及适应证同头孢氨苄
2.第二代头孢菌素
➢对革兰阳性菌的作用与第一代头孢菌素相似， 对多数肠杆菌科细菌有较好的抗菌活性，对绿 脓无活性
➢对各种β-内酰胺酶较稳定 ➢头孢呋辛等在CSF中达一定浓度 ➢血半衰期较短，无显著肾毒性。
品 种 头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多
适应证 敏感菌所致呼吸、尿路、腹腔、中枢感染
24
3.第三代头孢菌素
➢ 对葡萄球菌的作用较第一代、二代弱，肠球菌耐药。 对革兰阴性菌，尤其肠杆菌科细菌、奈瑟菌属、流感 杆菌有强大的抗菌活性，部分品种对铜绿假单胞菌作 用良好
➢ 对β-内酰胺酶高度稳定 ➢ 在胆汁和脑脊液中浓度较第一、二代为高 ➢ 基本无肾毒性
品 头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶 种 头孢地嗪、头孢唑肟、头孢匹胺、头孢甲肟 26
• 对铜绿假单胞菌有效，对细胞穿透性强 • 肾毒性低
各代头孢菌素特点
G+菌 G-菌 铜绿 肾毒性 酶稳定 血脑
屏障
一代 ++++ +
—
++
+
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二代 ++
++ —
+
பைடு நூலகம்
++
+
三代 +
+++ +++/+ —
+++
++
四代 ++ ++++ +++ — ++++ ++
头孢拉啶 抗菌谱及适应证同头孢氨苄
2.第二代头孢菌素
➢对革兰阳性菌的作用与第一代头孢菌素相似， 对多数肠杆菌科细菌有较好的抗菌活性，对绿 脓无活性
➢对各种β-内酰胺酶较稳定 ➢头孢呋辛等在CSF中达一定浓度 ➢血半衰期较短，无显著肾毒性。
品 种 头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多
适应证 敏感菌所致呼吸、尿路、腹腔、中枢感染
24
3.第三代头孢菌素
➢ 对葡萄球菌的作用较第一代、二代弱，肠球菌耐药。 对革兰阴性菌，尤其肠杆菌科细菌、奈瑟菌属、流感 杆菌有强大的抗菌活性，部分品种对铜绿假单胞菌作 用良好
➢ 对β-内酰胺酶高度稳定 ➢ 在胆汁和脑脊液中浓度较第一、二代为高 ➢ 基本无肾毒性
品 头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶 种 头孢地嗪、头孢唑肟、头孢匹胺、头孢甲肟 26
抗菌药特点及临床应用ppt课件
头孢地嗪：有免疫调节作用.
2019/8/30
15
头孢菌素类
Ⅳ代头孢
• 更易透过G-菌外膜，菌体内浓度高；与青霉素结合蛋白的亲和力 更强；对G-杆菌活性增强，特别是抗绿脓活性增强
• 对G+球菌，如葡萄球菌、链球菌作用强于Ⅲ代头孢，对厌氧菌作 用强，但对MRSA作用仍不理想
• 对β-内酰胺酶较三代稳定，但对部分ESBLs仍不稳定，并非对所有 耐Ⅲ代头孢的G-有效
• 对产AMPC酶或BUSh-I型酶的G-杆菌与铜绿假单胞菌均有较强的 抗菌作用， Ⅲ代无效
• 体内分布较广，组织通透性较好，各种组织体液内可达有效的血药 浓度
• 代表药：头孢吡肟、头孢匹罗、头孢噻利
2019/8/30
16
头孢菌素类-注意事项
• 禁用于对任何一种头孢菌素类有过敏史及青霉素过敏性休克的患者
2019/8/30
13
头孢菌素类
Ⅱ代头孢
• 对G+、G-菌均有较好的活性；对β-内酰胺酶较稳定；脑脊液中 达一定浓度；肾毒性低
• 代表药： 头孢孟多：Ⅱ代中对G+作用最强（同Ⅰ代），对酶不稳； 头孢呋辛：可通过血脑屏障，毒性低； 头孢克洛：药代优于头孢呋辛（达峰时、峰浓度、生物利
用度均优于前者）；对流感嗜血杆菌作用强 头孢替安酯：口服吸收迅速，组织浓度高(胆系) 头孢丙烯:口服，用于社区获得性呼吸道感染
• 用药前必须详细询问患者先前有否对头孢菌素类、青霉素或其他药 物的过敏史。有青霉素类、β-内酰胺类及其他药物过敏史的患者， 有明确指征时应谨慎使用本类药物。建议应做皮试。皮试液： 30ug/0.1ml或50ug/0.1ml。
• 本类药物多数主要经肾脏排泄，中度以上肾功能不全患者应根据肾 功能适当调整剂量。中度以上肝功能减退时，头孢哌酮、头孢曲松 可能需要调整剂量。
2019/8/30
15
头孢菌素类
Ⅳ代头孢
• 更易透过G-菌外膜，菌体内浓度高；与青霉素结合蛋白的亲和力 更强；对G-杆菌活性增强，特别是抗绿脓活性增强
• 对G+球菌，如葡萄球菌、链球菌作用强于Ⅲ代头孢，对厌氧菌作 用强，但对MRSA作用仍不理想
• 对β-内酰胺酶较三代稳定，但对部分ESBLs仍不稳定，并非对所有 耐Ⅲ代头孢的G-有效
• 对产AMPC酶或BUSh-I型酶的G-杆菌与铜绿假单胞菌均有较强的 抗菌作用， Ⅲ代无效
• 体内分布较广，组织通透性较好，各种组织体液内可达有效的血药 浓度
• 代表药：头孢吡肟、头孢匹罗、头孢噻利
2019/8/30
16
头孢菌素类-注意事项
• 禁用于对任何一种头孢菌素类有过敏史及青霉素过敏性休克的患者
2019/8/30
13
头孢菌素类
Ⅱ代头孢
• 对G+、G-菌均有较好的活性；对β-内酰胺酶较稳定；脑脊液中 达一定浓度；肾毒性低
• 代表药： 头孢孟多：Ⅱ代中对G+作用最强（同Ⅰ代），对酶不稳； 头孢呋辛：可通过血脑屏障，毒性低； 头孢克洛：药代优于头孢呋辛（达峰时、峰浓度、生物利
用度均优于前者）；对流感嗜血杆菌作用强 头孢替安酯：口服吸收迅速，组织浓度高(胆系) 头孢丙烯:口服，用于社区获得性呼吸道感染
• 用药前必须详细询问患者先前有否对头孢菌素类、青霉素或其他药 物的过敏史。有青霉素类、β-内酰胺类及其他药物过敏史的患者， 有明确指征时应谨慎使用本类药物。建议应做皮试。皮试液： 30ug/0.1ml或50ug/0.1ml。
• 本类药物多数主要经肾脏排泄，中度以上肾功能不全患者应根据肾 功能适当调整剂量。中度以上肝功能减退时，头孢哌酮、头孢曲松 可能需要调整剂量。
抗菌药物特性及临床应用PPT课件
imipenem
0.91
0.93
0.86
0.86
1
1.15 1.42 1.63 1.59
2.99 3.30 1.76 1.73 1.23 1.57
重症感染≠耐药菌感染！ 重症感染≠革兰阴性肠杆菌科细
菌感染！ —PCP、军团菌、肺炎链球菌
都可致重症感染
是否重症？-依据临床表现/器 官功能状态
强于泰能
同泰，对G+略 强，对铜绿假 单胞菌略差
适应症
除中枢以外各系 同泰能，可用于
统感染
脑膜炎
同美平
不良反应
胃肠道、中枢神 胃肠道反应少于
经系统
泰能
同美平
• 恶心、呕吐以快速滴注时多见
• 抽搐、意识障碍等严重中枢神经 系统不良反应，泰能可能引起癫 痫（见于大剂量快速滴注、肾功 能不全、老年人、有癫痫史）
• 特点：
• 对葡萄球菌的作用较第一、二代弱、对G菌包括肠杆菌科中的耐药菌具强大抗菌作 用，部分品种对铜绿假单胞菌作用良好
• 对β-内酰胺酶稳定 • 脑脊液中达一定浓度 • 基本无肾脏毒性
• 品种：
• 静脉：噻肟、曲松、他啶、哌酮、唑肟、 克肟
• 口服：克肟、地尼、布烯、他美酯、特仑 酯、泊肟酯
头孢噻肟、头孢曲松
耐药性上升快） • 厌氧菌 • 对MRSA抗菌活性差，嗜麦芽窄食单胞
菌对其天然耐药
• 品种:
• 亚胺培南∕西司他丁、美罗培南、帕尼 培南∕倍他米隆
• 比阿培南、厄他培南
亚胺培南∕西司他 丁
美罗培南
帕尼培南∕倍他 米隆
抗菌活性
对G+作用略强于 美平，对个别耐 美平不动杆菌仍
敏感
同泰，对G+略 差 ，对肠杆菌 及铜绿假单胞菌
抗菌药物作用机制及分类ppt精选课件
属多烯类抗真菌药，对各种深部真菌感染的疗效确切
，不易产生耐药，其肾毒性明显较两性霉素为低，组织
浓度高。
卡泊芬净：
属棘白菌素类抗真菌药，对念珠菌属、曲霉、某些双
相型真菌、卡氏肺孢子菌等均具良好作用，但隐球菌呈
天然耐药。通过抑制真菌细胞壁基本组分糖苷的合成酶
，从而破坏胞壁结构完整性。半衰期9～10h，对肾功能
杆菌活性差。
ppt精选版
14
其他β–内酰胺类
碳青霉素烯类——亚胺培南/西司他丁（泰能）、美罗
培南（美平）、比阿培南(安信)
特点：抗菌谱极广，抗菌作用强，对G+与G-菌、需氧菌与厌氧
菌均具有良好作用，但最大的特点为对ESBLs稳定，适用于多重耐
药或产超广谱β－内酰胺酶的菌株引起的严重感染、混合感染和免
特点：与细菌和蛋白体30S亚基结合，抑制蛋白质合成 ，广谱，
几乎覆盖所有常见致病菌。
不足：不良反应多，①胃肠道、②二重感染、③对骨、牙生长影
响、④肝、肾损害、⑤药热、变态反应
（替加环素是米诺环素的衍生物：适应症包括18岁及18岁以上的复杂
皮肤和皮肤结构感染或者复杂腹腔内感染患者的治疗，新适应症——
社区和医院获得性肺炎，正在审批过程中。 但是绿脓杆菌、变形杆菌
菌素，属杀菌剂
大环内酯类（抑菌剂），
利奈唑胺，四环素及氨
基糖苷（杀菌剂）
磺胺类（抑菌剂）、喹
诺酮类（杀菌剂）、利
福平（杀菌剂）
影响核酸代谢
ppt精选版
5
根据药物来源分类
β内酰胺类
大环内酯及
林可霉素类
氨基糖苷类
抗生素
多肽类
四环素
氯霉素
大环内酯类
，不易产生耐药，其肾毒性明显较两性霉素为低，组织
浓度高。
卡泊芬净：
属棘白菌素类抗真菌药，对念珠菌属、曲霉、某些双
相型真菌、卡氏肺孢子菌等均具良好作用，但隐球菌呈
天然耐药。通过抑制真菌细胞壁基本组分糖苷的合成酶
，从而破坏胞壁结构完整性。半衰期9～10h，对肾功能
杆菌活性差。
ppt精选版
14
其他β–内酰胺类
碳青霉素烯类——亚胺培南/西司他丁（泰能）、美罗
培南（美平）、比阿培南(安信)
特点：抗菌谱极广，抗菌作用强，对G+与G-菌、需氧菌与厌氧
菌均具有良好作用，但最大的特点为对ESBLs稳定，适用于多重耐
药或产超广谱β－内酰胺酶的菌株引起的严重感染、混合感染和免
特点：与细菌和蛋白体30S亚基结合，抑制蛋白质合成 ，广谱，
几乎覆盖所有常见致病菌。
不足：不良反应多，①胃肠道、②二重感染、③对骨、牙生长影
响、④肝、肾损害、⑤药热、变态反应
（替加环素是米诺环素的衍生物：适应症包括18岁及18岁以上的复杂
皮肤和皮肤结构感染或者复杂腹腔内感染患者的治疗，新适应症——
社区和医院获得性肺炎，正在审批过程中。 但是绿脓杆菌、变形杆菌
菌素，属杀菌剂
大环内酯类（抑菌剂），
利奈唑胺，四环素及氨
基糖苷（杀菌剂）
磺胺类（抑菌剂）、喹
诺酮类（杀菌剂）、利
福平（杀菌剂）
影响核酸代谢
ppt精选版
5
根据药物来源分类
β内酰胺类
大环内酯及
林可霉素类
氨基糖苷类
抗生素
多肽类
四环素
氯霉素
大环内酯类
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2019/4/27 泰兴市抗菌药物培训
第4代头孢菌素
头孢吡肟、头孢匹罗、头孢立定等 抗菌谱和活性适应证与第3代基本相似，对G+球菌作用增强， 对 MRSA 和厌氧菌作用仍不理想； 对β -内酰胺酶比3代头孢菌素更稳定，
对TEM-4、SHV-2、SHV-3、SHV-4等 ESBLs 仍不稳定
肠杆菌属等产生1型β 内酰胺酶稳定性好！
2019/4/27
G+球菌
泰兴市抗菌药物培训
对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等抗菌活性差。
第3代头孢菌素
对多种β-内酰胺酶稳定
头孢哌酮、头孢他啶、头孢地嗪、头孢三嗪、头孢唑肟、头孢噻肟 头孢吡兰、头孢克肟、头孢泊肟、头孢布烯、头孢米诺、头孢唑兰 ①G-杆菌、肠杆菌科细菌引起的严重全身感染， ②病原菌尚未查明的严重感染作为经验用药 ③头孢哌酮、头孢他啶治疗铜绿假单胞菌感染 ⑤ 头孢地嗪增强免疫力，头孢米诺对厌氧菌作用强， 头孢三嗪、地嗪长半衰期 对球菌、对厌氧菌的作用仍不理想，难辨梭状芽胞杆菌无效。
头孢菌素分 类
抗菌活性
对G+菌 对G－菌
对β-内酰胺酶的稳定性
金葡菌 G－杆菌
第1代
第2代 第3代 第4代
2019/4/27 泰兴市抗菌药物培训
多种G+菌感染，如溶血性链球菌、肺炎链球菌、厌氧球菌、
常用抗菌药物的特点及应用
一、β -内酰胺类抗生素 （一）青霉素类
2.耐青霉素酶青霉素类 甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林。 对葡萄球菌(金葡和凝固酶阴性葡球)不产酶和产青霉素酶 株有作用 限用于产青霉素酶 并对甲氧西林敏感的葡萄球菌感染。 3. 广谱青霉素类 氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林、巴氨西林等。 对肠杆菌科细菌也有抗菌作用。阿莫西林作用较强。
2019/4/27 泰兴市抗菌药物培训
4. 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类： 1) 羧基青霉素如羧苄西林、替卡西林。 2) 脲基青霉素如哌拉西林(piperacillin)
3) 苯咪唑类青霉素，如阿洛西林、美洛西林 对肠杆菌科作用更广更强，铜绿假单胞菌有良好作用。 用于铜绿假单胞菌和多数肠杆菌科细菌和厌氧菌混合感染。
AmpC基因(1型β 内酰胺酶)：G-菌的编码β -内酰胺酶的结构基因。
肠杆菌属、弗劳地枸橼酸菌、沙雷菌、铜绿假单胞菌的AmpC基因表达 可被β -内酰胺酶类抗菌药物诱导，引起酶水平千百倍升高，
对多种β -内酰胺酶类药物（包括第3代头孢菌素）的交叉耐药。
2019/4/27 泰兴市抗菌药物培训
头孢菌素抗菌活性和酶稳定性的比较
医生们获得了抗菌药物这个奇妙的礼物，
但是由于他们不加节制地使用而导致这份
礼物即将毁灭.
----Noman Simmos
2019/4/27
泰兴市抗菌药物培训
临床常见耐药菌变迁
近年来临床上发现耐药细菌变迁：
A．耐甲氧西林金葡菌（MRSA）感染率增高； 凝固酶阴性葡萄球菌（MRSCN）引起感染增多； B．耐青霉素肺炎球菌（PRSP）在世界范围传播； C．耐万古霉素肠球菌（VRE）感染出现； D．超广谱β -内酰胺酶（ESBL）耐药细菌显著增多 肺炎克雷白菌和大肠埃希菌等 E．头孢菌素酶（AmpC酶）耐药细菌感染出现。 阴沟、产气肠杆菌和弗劳地枸椽酸杆菌等。 F．MDR铜绿假单胞菌、嗜麦芽窄食单胞菌、不动杆菌。
合成D丙氨酸 D-乳酸，阻结合 泵出增多
膜通透性减少 生物膜形成
2019/4/27
万古霉素 β -内酰胺类 喹诺酮类 喹诺酮类 氨基糖苷类 多数抗菌药
泰兴市抗菌药物培训
常用抗菌药物的特点及应用
一、β -内酰胺类抗生素 （一）青霉素类
1. 青霉素G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V 等。 白喉杆菌、百日咳杆菌、梭状芽胞杆菌、放线菌属和螺旋 体等感染， 脑膜炎奈瑟球菌、敏感淋病奈瑟球菌等所致的感染。 支原体、衣原体、立克次体、分枝杆菌、奴卡菌和真菌等 耐药。
5. 主要作用于G-杆菌的青霉素类： 美西林、匹美西林。 对肠杆菌科细菌有良好抗菌作用， 对G+菌、铜绿假单胞菌和拟杆菌属多无抗菌活性
2019/4/27 泰兴市抗菌药物培训
(二)头孢菌素类（Cephalosporins）
抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较少等
第1代头孢菌素 头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定。 对青霉素酶稳定， G+球菌（包括产青霉素酶MSSA）和某些G-菌所致感染。 可被G-杆菌β内酰胺酶所破坏， 第2代头孢菌素 头孢呋辛（酯）、头孢克洛、头孢替安、头孢丙烯等 抗G-杆菌
抗菌药物分类特点及应用
2019/4/27
泰兴市抗菌药物培训
国内临床各类抗感染药物应用比例
抗菌药物
比例(%)
-内酰胺类
头孢菌素类 青霉素类 喹诺酮类 氨基糖苷类 大环内脂类 其他
50.4 4.0 17.1
2019/4/27
泰兴市抗菌药物培训
医院内抗感染药物使用频率及经费比
2019/4/27
泰兴市抗菌药物培训
抗菌药物与附加损害的相关性
MRSA
三 代 头 孢 菌 素
VRE 产ESBLs 菌株 难辨梭状芽孢杆菌 MDR铜绿假单胞菌
碳青霉烯类 (亚胺培南/美罗培南) 四代头孢菌素 (头孢吡肟)
喹 诺 酮
MDR不动杆菌
2019/4/27
泰兴市抗菌药物培训
2019/4/27
图
细菌耐药机制示意图 泰兴市抗菌药物培训
耐药机制
产生各种灭活酶 β -内酰胺酶 氨基糖苷钝化酶 氯霉素乙酰转移酶 靶位改变 PBPs改变 DNA旋转酶改变 RNA多聚酶改变
有关抗菌药物
β -内酰胺类 氨基糖苷类 氯霉素 β -内酰胺类 喹诺酮类 利福平
产生的主要细菌
GNR、葡萄球菌、淋球菌 GNR、葡萄球菌、肠球菌 GNR、葡萄球菌 MRSA、PRSP GNR GNR 、葡萄球菌、链球菌、 奈瑟菌 VRE GNR 、葡萄球菌、链球菌、 支原体 GNR 铜绿假单胞菌等
调查范围
WHO 国内
患者使用频率
（% ） 20 ~ 30 50 ~ 80
占药品总经费比例
（% ） 15 ~ 30 25 ~ 45
销售额前10位药物 WHO：降脂类等药物。没有抗感染药物。 国内：有4种抗生素（多为头孢类）排名第1、2、4、5位
2019/4/27
泰兴市抗菌药物培训
2019/4/27
泰兴市抗菌药物培训
第4代头孢菌素
头孢吡肟、头孢匹罗、头孢立定等 抗菌谱和活性适应证与第3代基本相似，对G+球菌作用增强， 对 MRSA 和厌氧菌作用仍不理想； 对β -内酰胺酶比3代头孢菌素更稳定，
对TEM-4、SHV-2、SHV-3、SHV-4等 ESBLs 仍不稳定
肠杆菌属等产生1型β 内酰胺酶稳定性好！
2019/4/27
G+球菌
泰兴市抗菌药物培训
对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等抗菌活性差。
第3代头孢菌素
对多种β-内酰胺酶稳定
头孢哌酮、头孢他啶、头孢地嗪、头孢三嗪、头孢唑肟、头孢噻肟 头孢吡兰、头孢克肟、头孢泊肟、头孢布烯、头孢米诺、头孢唑兰 ①G-杆菌、肠杆菌科细菌引起的严重全身感染， ②病原菌尚未查明的严重感染作为经验用药 ③头孢哌酮、头孢他啶治疗铜绿假单胞菌感染 ⑤ 头孢地嗪增强免疫力，头孢米诺对厌氧菌作用强， 头孢三嗪、地嗪长半衰期 对球菌、对厌氧菌的作用仍不理想，难辨梭状芽胞杆菌无效。
头孢菌素分 类
抗菌活性
对G+菌 对G－菌
对β-内酰胺酶的稳定性
金葡菌 G－杆菌
第1代
第2代 第3代 第4代
2019/4/27 泰兴市抗菌药物培训
多种G+菌感染，如溶血性链球菌、肺炎链球菌、厌氧球菌、
常用抗菌药物的特点及应用
一、β -内酰胺类抗生素 （一）青霉素类
2.耐青霉素酶青霉素类 甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林。 对葡萄球菌(金葡和凝固酶阴性葡球)不产酶和产青霉素酶 株有作用 限用于产青霉素酶 并对甲氧西林敏感的葡萄球菌感染。 3. 广谱青霉素类 氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林、巴氨西林等。 对肠杆菌科细菌也有抗菌作用。阿莫西林作用较强。
2019/4/27 泰兴市抗菌药物培训
4. 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类： 1) 羧基青霉素如羧苄西林、替卡西林。 2) 脲基青霉素如哌拉西林(piperacillin)
3) 苯咪唑类青霉素，如阿洛西林、美洛西林 对肠杆菌科作用更广更强，铜绿假单胞菌有良好作用。 用于铜绿假单胞菌和多数肠杆菌科细菌和厌氧菌混合感染。
AmpC基因(1型β 内酰胺酶)：G-菌的编码β -内酰胺酶的结构基因。
肠杆菌属、弗劳地枸橼酸菌、沙雷菌、铜绿假单胞菌的AmpC基因表达 可被β -内酰胺酶类抗菌药物诱导，引起酶水平千百倍升高，
对多种β -内酰胺酶类药物（包括第3代头孢菌素）的交叉耐药。
2019/4/27 泰兴市抗菌药物培训
头孢菌素抗菌活性和酶稳定性的比较
医生们获得了抗菌药物这个奇妙的礼物，
但是由于他们不加节制地使用而导致这份
礼物即将毁灭.
----Noman Simmos
2019/4/27
泰兴市抗菌药物培训
临床常见耐药菌变迁
近年来临床上发现耐药细菌变迁：
A．耐甲氧西林金葡菌（MRSA）感染率增高； 凝固酶阴性葡萄球菌（MRSCN）引起感染增多； B．耐青霉素肺炎球菌（PRSP）在世界范围传播； C．耐万古霉素肠球菌（VRE）感染出现； D．超广谱β -内酰胺酶（ESBL）耐药细菌显著增多 肺炎克雷白菌和大肠埃希菌等 E．头孢菌素酶（AmpC酶）耐药细菌感染出现。 阴沟、产气肠杆菌和弗劳地枸椽酸杆菌等。 F．MDR铜绿假单胞菌、嗜麦芽窄食单胞菌、不动杆菌。
合成D丙氨酸 D-乳酸，阻结合 泵出增多
膜通透性减少 生物膜形成
2019/4/27
万古霉素 β -内酰胺类 喹诺酮类 喹诺酮类 氨基糖苷类 多数抗菌药
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常用抗菌药物的特点及应用
一、β -内酰胺类抗生素 （一）青霉素类
1. 青霉素G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V 等。 白喉杆菌、百日咳杆菌、梭状芽胞杆菌、放线菌属和螺旋 体等感染， 脑膜炎奈瑟球菌、敏感淋病奈瑟球菌等所致的感染。 支原体、衣原体、立克次体、分枝杆菌、奴卡菌和真菌等 耐药。
5. 主要作用于G-杆菌的青霉素类： 美西林、匹美西林。 对肠杆菌科细菌有良好抗菌作用， 对G+菌、铜绿假单胞菌和拟杆菌属多无抗菌活性
2019/4/27 泰兴市抗菌药物培训
(二)头孢菌素类（Cephalosporins）
抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较少等
第1代头孢菌素 头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定。 对青霉素酶稳定， G+球菌（包括产青霉素酶MSSA）和某些G-菌所致感染。 可被G-杆菌β内酰胺酶所破坏， 第2代头孢菌素 头孢呋辛（酯）、头孢克洛、头孢替安、头孢丙烯等 抗G-杆菌
抗菌药物分类特点及应用
2019/4/27
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国内临床各类抗感染药物应用比例
抗菌药物
比例(%)
-内酰胺类
头孢菌素类 青霉素类 喹诺酮类 氨基糖苷类 大环内脂类 其他
50.4 4.0 17.1
2019/4/27
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医院内抗感染药物使用频率及经费比
2019/4/27
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抗菌药物与附加损害的相关性
MRSA
三 代 头 孢 菌 素
VRE 产ESBLs 菌株 难辨梭状芽孢杆菌 MDR铜绿假单胞菌
碳青霉烯类 (亚胺培南/美罗培南) 四代头孢菌素 (头孢吡肟)
喹 诺 酮
MDR不动杆菌
2019/4/27
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2019/4/27
图
细菌耐药机制示意图 泰兴市抗菌药物培训
耐药机制
产生各种灭活酶 β -内酰胺酶 氨基糖苷钝化酶 氯霉素乙酰转移酶 靶位改变 PBPs改变 DNA旋转酶改变 RNA多聚酶改变
有关抗菌药物
β -内酰胺类 氨基糖苷类 氯霉素 β -内酰胺类 喹诺酮类 利福平
产生的主要细菌
GNR、葡萄球菌、淋球菌 GNR、葡萄球菌、肠球菌 GNR、葡萄球菌 MRSA、PRSP GNR GNR 、葡萄球菌、链球菌、 奈瑟菌 VRE GNR 、葡萄球菌、链球菌、 支原体 GNR 铜绿假单胞菌等
调查范围
WHO 国内
患者使用频率
（% ） 20 ~ 30 50 ~ 80
占药品总经费比例
（% ） 15 ~ 30 25 ~ 45
销售额前10位药物 WHO：降脂类等药物。没有抗感染药物。 国内：有4种抗生素（多为头孢类）排名第1、2、4、5位
2019/4/27
泰兴市抗菌药物培训
2019/4/27
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