抗癫痫药及抗惊厥药PPT课件
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可用于：
精神运动性发作、大发作和单纯部分性发作疗 效较好
对小发作效果差或无效 三叉神经痛和舌咽神经痛 躁狂症
乙琥胺 Ethosuximide
选择性抑制神经元T-Ca2+通道 为防治小发作的首选药 对其他癫痫无效
苯二氮 类
地西泮→癫痫持续状态的首选药 硝西泮→小发作、非典型失神发作
丙戊酸钠 Sodium valproate
作用机制：
增强脑内GABA神经元功能 抑制神经元的Ca2+通道
广谱抗癫痫药
大发作：不及苯妥英钠和苯巴比妥 小发作：优于乙琥胺，因肝毒性大，不作首选
癫痫治疗原则
一年偶发1～2次者无需用药 一般从小剂量开始，逐增剂量 单一药物难以奏效，需合并用药 不宜随意更换药物 不可随意停药 注意毒副作用
抗癫痫
大发作、单纯部分性发作、精神运动性 发作效果好
对小发作无效
治疗神经痛 抗心律失常
苯妥英钠 Phenytoin sodium
3. 体内过程:
口服吸收慢而不规则 血浆蛋白结合率高 肝药酶诱导剂
苯妥英钠 Phenytoin sodium
4. 不良反应
– 局部刺激 – 神经系统反应 – 造血系统反应 – 过敏反应 – 骨骼系统
硫酸镁 Magnesium sulfate
口服：提高肠内渗透压，促进肠蠕动，且促
进缩胆囊素的释放，具有泻下及利胆的作用。
注射：阻断神经肌肉接头的传递
Mg2+和Ca2+化学性质相似 竞争性与Ca2+ 受点结合 抑制Ca2+内流 运动神经末稍 Ach释放减少 产生肌松作用
硫酸镁 Magnesium sulfate
2.全身性发作（ generalized seizures ） 强直阵挛发作（大发作）与癫痫持续状态 失神发作（小发作） 非典型失神发作 肌阵挛性发作 婴儿肌阵挛性发作
癫痫概述
特征：是发作时大脑局部病灶神经元的异 常高频放电并向周围组织扩散。
正常脑细胞 异常高频放电 病灶
抗癫痫药物的作用机制
苯妥英钠 Phenytoin sodium (大仑丁)
1. 药理作用及机制： 膜稳定作用：
阻断电压依赖性的Na+ 、 Ca2+通道 抑制钙调素激酶的活性 抑制突触传递的强直后增强（PTP）
增强GABA介导的突触后抑制 （高 浓度）
苯妥英钠 Phenytoin sodium
2. 临床应用：
抑制癫痫病灶神经元的过度放电 抑制异常放电的扩散
常用的抗癫痫药
苯妥英钠（phenytoin sodium ） 苯巴比妥（phenobarbital ，luminal） 卡马西平（carbamazepine） 乙琥胺（ethosuximide） 丙戊酸钠（valproate sodium ） 地西泮（Diazepam）
苯巴比妥Phenobarbital
作用机制：
?
阻断突触前膜钙离子的摄取
临床应用：
大发作、癫痫持续状态＞单纯部分性、精神运动性发作 对小发作无效
扑米酮 Primidone
在体内转化为苯巴比妥，不宜与苯巴 比妥合用
卡马西平 Carbamazepine
作用机制：
阻滞Na+通道 增强GABA的突触后抑制
抗惊厥药
小儿高热 子痫 破伤风 癫痫大发作 中枢兴奋药中毒
地西泮 苯巴比妥 水合氯醛 硫酸镁
硫酸镁 Magnesium sulfate
给药途径→药理作用
口服：泻下、利胆作用 注射：抗惊厥、降压作用 局部外用：消炎消肿
临床应用：
手术前清肠、驱虫、排毒安全范围狭窄，血镁过高可中毒
表现：呼吸抑制、血压骤降和心脏骤停。 中毒先兆：肌腱反射消失。 抢救：人工呼吸，并缓慢静脉注射氯化钙和
葡萄糖酸钙加以对抗。
抗癫痫药
Antiepileptic
癫痫概述
Epilepsy：由多种病因引起的一种慢性、 反复性、突然发作性的大脑功能失调。
临床表现：复杂多样，突发的短暂的运动、 感觉、意识和自主神经功能异常。可伴有 脑电图改变。
癫痫的分类
1.部分性发作（partial seizures） 单纯性部分性发作 复杂性部分性发作（精神运动性发作) 继发强直阵挛性部分性发作
精神运动性发作、大发作和单纯部分性发作疗 效较好
对小发作效果差或无效 三叉神经痛和舌咽神经痛 躁狂症
乙琥胺 Ethosuximide
选择性抑制神经元T-Ca2+通道 为防治小发作的首选药 对其他癫痫无效
苯二氮 类
地西泮→癫痫持续状态的首选药 硝西泮→小发作、非典型失神发作
丙戊酸钠 Sodium valproate
作用机制：
增强脑内GABA神经元功能 抑制神经元的Ca2+通道
广谱抗癫痫药
大发作：不及苯妥英钠和苯巴比妥 小发作：优于乙琥胺，因肝毒性大，不作首选
癫痫治疗原则
一年偶发1～2次者无需用药 一般从小剂量开始，逐增剂量 单一药物难以奏效，需合并用药 不宜随意更换药物 不可随意停药 注意毒副作用
抗癫痫
大发作、单纯部分性发作、精神运动性 发作效果好
对小发作无效
治疗神经痛 抗心律失常
苯妥英钠 Phenytoin sodium
3. 体内过程:
口服吸收慢而不规则 血浆蛋白结合率高 肝药酶诱导剂
苯妥英钠 Phenytoin sodium
4. 不良反应
– 局部刺激 – 神经系统反应 – 造血系统反应 – 过敏反应 – 骨骼系统
硫酸镁 Magnesium sulfate
口服：提高肠内渗透压，促进肠蠕动，且促
进缩胆囊素的释放，具有泻下及利胆的作用。
注射：阻断神经肌肉接头的传递
Mg2+和Ca2+化学性质相似 竞争性与Ca2+ 受点结合 抑制Ca2+内流 运动神经末稍 Ach释放减少 产生肌松作用
硫酸镁 Magnesium sulfate
2.全身性发作（ generalized seizures ） 强直阵挛发作（大发作）与癫痫持续状态 失神发作（小发作） 非典型失神发作 肌阵挛性发作 婴儿肌阵挛性发作
癫痫概述
特征：是发作时大脑局部病灶神经元的异 常高频放电并向周围组织扩散。
正常脑细胞 异常高频放电 病灶
抗癫痫药物的作用机制
苯妥英钠 Phenytoin sodium (大仑丁)
1. 药理作用及机制： 膜稳定作用：
阻断电压依赖性的Na+ 、 Ca2+通道 抑制钙调素激酶的活性 抑制突触传递的强直后增强（PTP）
增强GABA介导的突触后抑制 （高 浓度）
苯妥英钠 Phenytoin sodium
2. 临床应用：
抑制癫痫病灶神经元的过度放电 抑制异常放电的扩散
常用的抗癫痫药
苯妥英钠（phenytoin sodium ） 苯巴比妥（phenobarbital ，luminal） 卡马西平（carbamazepine） 乙琥胺（ethosuximide） 丙戊酸钠（valproate sodium ） 地西泮（Diazepam）
苯巴比妥Phenobarbital
作用机制：
?
阻断突触前膜钙离子的摄取
临床应用：
大发作、癫痫持续状态＞单纯部分性、精神运动性发作 对小发作无效
扑米酮 Primidone
在体内转化为苯巴比妥，不宜与苯巴 比妥合用
卡马西平 Carbamazepine
作用机制：
阻滞Na+通道 增强GABA的突触后抑制
抗惊厥药
小儿高热 子痫 破伤风 癫痫大发作 中枢兴奋药中毒
地西泮 苯巴比妥 水合氯醛 硫酸镁
硫酸镁 Magnesium sulfate
给药途径→药理作用
口服：泻下、利胆作用 注射：抗惊厥、降压作用 局部外用：消炎消肿
临床应用：
手术前清肠、驱虫、排毒安全范围狭窄，血镁过高可中毒
表现：呼吸抑制、血压骤降和心脏骤停。 中毒先兆：肌腱反射消失。 抢救：人工呼吸，并缓慢静脉注射氯化钙和
葡萄糖酸钙加以对抗。
抗癫痫药
Antiepileptic
癫痫概述
Epilepsy：由多种病因引起的一种慢性、 反复性、突然发作性的大脑功能失调。
临床表现：复杂多样，突发的短暂的运动、 感觉、意识和自主神经功能异常。可伴有 脑电图改变。
癫痫的分类
1.部分性发作（partial seizures） 单纯性部分性发作 复杂性部分性发作（精神运动性发作) 继发强直阵挛性部分性发作