液体制剂——精选推荐
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液体制剂主要是指有效成分及其辅助成分在液体分散媒中组成的液
体分散体系。
液体制剂的分散相可以是固体、液体或气体,在一定的条件下分别以颗粒、液滴、胶粒、分子、离子或其混合形式存在于分散介质中。
液体制剂的分散介质一般称做分散剂,溶液型和胶体型制剂的分散剂常称做溶媒或溶剂。
液体制剂的分散剂最好是:本身稳定且化学活性小,不妨碍有效成分的作用和含量的测定,无臭味,毒性小,成本低而有防腐性。
凡是能溶于水的活性物质都可以直接制成水溶液,配方组成相对简单;而对于本身难溶于水或溶解度很低的活性物质可以通过物理方法或
化学方法将其制成配方组成相对复杂的真溶液制剂,所谓物理方法,就是根据活性物质的物理特性及各官能团的结构组成,来寻找它的溶解介质,再利用增溶作用、助溶作用及其助剂功能配制成溶液;所谓化学方法就是改变活性物质的化学结构,增大在介质中的溶解度。
常见的制备方法
溶解法:取适当量的溶剂(一般总溶剂量的75%),各组分依次溶于所取的溶剂中。
溶解后过滤、加剩余溶剂(通过滤器)、搅匀。
溶解度较小的组分宜先溶解。
对热稳定而溶解缓慢或溶解度小的组分可加热溶解。
稀释法:将某些药物预先配成浓溶液(即贮备液),临用前稀释至需要浓度使用的方法。
适用于高浓度溶液或易溶性药物的浓贮备液的配制
化学反应法:配制时,除特殊规定外,一般应先将相互反应的药物,分别溶解在适量的溶剂中,然后将其中之一慢慢加入另一种药物溶液中,随加随搅拌。
反应后过滤,自滤器上添加余量溶剂,搅匀。
适用于原料药物缺乏等一些情况
混合法:水溶性成分溶于水。
水溶性小的成分溶于有机溶剂。
有机溶剂与水互溶(如乙醇)。
然后把两溶液混合,过滤后处理
亲水胶体溶液的制备
亲水胶体是热力学稳定体系,分散相和分散介质之间有很强的亲和力,只要把大块的分散相放在分散介质中就可自发散开形成胶体,因此,这类产品的配方组成相对简单,一般主要由有效成分活性物质和分散介质组成,也不需要特殊的方法来制备。
(高分子化合物溶液如蛋白质、酶类、淀粉浆、高分子聚合物溶液(如聚氧乙烯吡咯烷酮溶液)等均属于亲水胶体。
)
疏水胶体溶液的制备
从颗粒大小的变化看,疏水胶体的制备方法有两种:一种是将大块物质分裂成胶体颗粒的方法,称为分散法,另一种是使离子或分子聚集成胶体颗粒的方法,称为凝聚法。
例:
高分子溶液制备示例(胃蛋白酶合剂)
胃蛋白酶合剂处方(配方):
胃蛋白酶(1:3000)20g,稀盐酸20ml,单糖浆100ml,橙皮酊20ml,5%羟苯乙酯醇液10ml,纯化水加至1000ml
制法:
将单糖浆、稀盐酸加入800ml纯化水中,搅匀
再将胃蛋白酶撒于液面,使其自然溶胀、溶解
然后将橙皮酊缓缓加入溶液
取事先用100ml纯化水溶解好的羟苯乙酯醇液,缓缓加入上述溶液中,再加纯化水至全量,搅匀,即得。