浅谈氨磺必利的药理机制--汇总结合推荐共51页文档
氨磺必利综述
新型抗精神病药氨磺必利一科 C20区崔鹏摘要：随着社会的不断发展，精神疾病越来越引起了人们的关注。
世界卫生组织提供的资料显示：全球约有1／4的人在一生的某个时期曾经患过一种或多种精神疾患。
对精神分裂症的治疗大致可归纳为3类：药物治疗、心理治疗及其他治疗(包括电抽搐治疗及中医治疗等)。
目前主要干预手段仍是药物治疗，其中包括典型与非典型抗精神病药物。
目前非典型抗精神病药应用越来越广泛，有逐渐取代典型抗精神病药的趋势，不但用于精神分裂症的治疗，而且作为心境稳定剂治疗情感障碍。
世界精神药理学权威Davis最近著文评价，认为氯氮平、氨磺必利和奥氮平的疗效最好，其余的仅只与每日600 mg氯丙嗪差不多，甚至更差。
作为第二代抗精神病药物的氨磺必利(Amisulpride，ASP)具有独特的药理学特性，在欧洲较为常用。
ASP对治疗阴性症状具有肯定疗效，而且该作用是独立于对阳性症状的治疗作用的，治疗以阴性症状为主的精神分裂症，低剂量氨磺必利疗效明显优于安慰剂。
随着社会的不断发展，精神疾病越来越引起了人们的关注。
世界卫生组织提供的资料显示：全球约有1／4的人在一生的某个时期曾经患过一种或多种精神疾患。
精神分裂症(schizophrenia)是一类功能性、至今病理基础未明的精神障碍，起病于青年或成年早期，具有感知、思维、情感、认知、行为及社会功能等多方面的障碍和精神活动不协调。
病程多迁延，导致衰退和残疾，部分病人可痊愈或基本痊愈［1］。
对精神分裂症的治疗大致可归纳为3类：药物治疗、心理治疗及其他治疗(包括电抽搐治疗及中医治疗等)。
目前主要干预手段仍是药物治疗，其中包括典型与非典型抗精神病药物。
对于精神分裂症的药物治疗，权威的临床治疗指南均推荐单一药物治疗［2-4］，但在临床实践中有13％一90％的患者采取了联合用药［5］。
目前非典型抗精神病药应用越来越广泛，有逐渐取代典型抗精神病药的趋势，不但用于精神分裂症的治疗，而且作为心境稳定剂治疗情感障碍［6］。
氨磺必利临床研究进展
氨磺必利临床研究进展氨磺必利是一种新型的胃动力药，已经在临床上得到了广泛的应用。
在过去的几年中，氨磺必利的临床研究取得了不少进展，为医生和患者提供了新的治疗选择。
本文将就氨磺必利的临床研究进展进行详细的介绍。
我们来了解一下氨磺必利的基本信息。
氨磺必利是一种胃动力药，主要用于治疗胃肠动力功能障碍性疾病，如功能性消化不良、慢性胃排空障碍、功能性胃肠疾病等。
它通过促进胃肠道平滑肌的收缩，增加胃排空和小肠蠕动，从而改善胃肠道的动力功能，缓解相关症状。
氨磺必利具有作用快、效果好、不良反应小等优点，因此受到了临床医生和患者的青睐。
在临床研究方面，氨磺必利的应用得到了广泛的关注。
目前，氨磺必利已经被证实可以有效改善功能性消化不良、慢性胃排空障碍、功能性胃肠疾病等胃肠动力功能障碍性疾病的症状。
一些临床研究表明，氨磺必利可以显著缓解腹痛、腹胀、恶心、呕吐等症状，明显改善患者的生活质量。
氨磺必利还被发现对治疗幽门螺杆菌相关性消化性溃疡有一定的辅助作用，可以加速溃疡的愈合。
氨磺必利在临床上的应用范围越来越广泛。
除了上述疾病，氨磺必利在一些其他胃肠疾病的治疗中也显示出了潜力。
一些研究表明，氨磺必利对治疗功能性胃肠疾病相关的胃食管反流病（GERD）有良好的疗效，并且不良反应较小。
氨磺必利还被发现可以改善小儿腹泻的症状，对小儿腹泻具有一定的治疗作用。
除了上述临床研究外，氨磺必利还在其他方面有了一些新的进展。
在药代动力学方面，氨磺必利的有效浓度范围和药物代谢途径等方面的研究已经取得了一些新的进展，这有助于更好地指导氨磺必利的临床应用。
一些对氨磺必利的长期疗效和安全性的研究也在进行中，这将为氨磺必利的长期应用提供更多的临床证据。
2019年氨磺必利是一种有效的5-HT7拮抗剂——与其体内抗抑郁作用有关.doc
氨磺必利是一种有效的5-HT7拮抗剂——与其体内抗抑郁作用有关Abbas AI, Hedlund PB, Huang XP, Tran TB, Meltzer HY, Roth BL摘要背景在欧洲许多国家，临床上氨磺必利已被批准用于精神分裂症的治疗，而在意大利，治疗适应症还包括：恶劣心境和轻度抑郁障碍。
诸多临床研究结果提示，氨磺必利能有效治疗重性抑郁障碍。
一直以来，大家认为氨磺必利抗抑郁、抗精神病的核心机制是其能够调节多巴胺功能，可选择性拮抗D2/D3受体。
目的本研究的目的旨在探索氨磺必利的抗抑郁效应是否受与其它受体相互作用的脱靶效应所调节。
材料与方法我们完成了如下实验：（1）氨磺必利对大量中枢神经系统分子靶点的药理学分析；（2）寻找5-HT7a受体的高效亲和拮抗剂，继而观察氨磺必利对野生型和5-HT7受体敲除小鼠的抗抑郁疗效。
结果本研究发现，氨磺必利是一种有效的5-HT7a受体竞争性拮抗剂，并与其它的分子靶点没有相互作用，这点也许能够解释该药在体内抗抑郁作用的机制。
特别是与野生型同胞不同之处在于：在悬尾实验和强迫游泳实验这两种经典的抑郁症啮齿类动物模型中，氨磺必利对5-HT7受体敲除小鼠无治疗效应。
结论氨磺必利的抗抑郁作用可能与5-HT7a受体拮抗有关，而并非氨磺必利对D2/D3受体拮抗所致。
关键词：氨磺必利；5-HT7；5-HT7受体拮抗剂；抗抑郁药物；非典型抗精神病药物；DAN2163前言氨磺必利是一种苯甲酰胺衍生物。
作为选择性D2/D3受体拮抗剂，它起初被开发用于治疗精神分裂症（Perrault et al. 1997）。
大量的临床试验证明，与其它抗精神病药物相比，氨磺必利治疗精神分裂症显示出疗效相当或更为有效（Racagni et al. 2004）。
荟萃分析结果显示，氯氮平、氨磺必利、利培酮、奥氮平比第一代（典型）抗精神病药物和其它非典型抗精神病药疗效更显著（Davis et al. 2003; Leucht et al. 2009）。
氨磺必利临床研究进展
氨磺必利临床研究进展氨磺必利是一种以5-HT4受体激活剂为主要成分的胃肠动力药，其作用机制是刺激肠运动并促进胃排空，从而改善胃肠不适症状。
近年来，有越来越多的临床研究表明，氨磺必利在治疗消化系统疾病方面具备一定的疗效和安全性，本文将对其临床研究进展进行总结。
一、消化系统疾病的治疗1.功能性消化不良功能性消化不良是一种常见的消化系统疾病，其主要症状包括上腹部不适、胀气、恶心等，影响患者的生活质量。
早期实验和临床研究已经证明氨磺必利对功能性消化不良有一定的治疗效果，可以显著缓解症状和改善患者的生活质量。
例如，一项口服氨氯地平联合氨磺必利定量化疗法的研究表明，该方案显著改善了患者对疼痛的感受和日常活动的难度。
2.胃排空障碍胃排空障碍是指胃内食物停留时间延长，影响胃肠道的正常功能。
胃排空障碍常见于糖尿病、肥胖症等患者，常伴有恶心、呕吐等症状。
氨磺必利可促进胃运动并增强排空功能，改善胃排空问题，因此被广泛应用于胃排空障碍的治疗。
例如，一项针对糖尿病胃排空障碍的研究表明，氨磺必利能显著缩短胃内食物的滞留时间，改善患者的症状并提高胃排空率。
3.功能性胃肠疾病二、药动学研究药动学研究是实验室中对药物体内过程的研究，包括药物吸收、分布、代谢和排泄等方面。
近年来，有关氨磺必利药动学的研究越来越多。
1.药代动力学特征氨磺必利是一种口服给药的药物，在人体内的代谢时间较长，具有明显的滞留效应。
研究表明，口服给400mg的氨磺必利后，其药物峰值出现在1.5至3小时，药物消失半衰期为6至10小时。
2.药物相互作用药物相互作用是指药物之间的相互影响，可对药物的疗效和安全性产生影响。
有关氨磺必利药物相互作用的研究表明，该药物与其他药物的相互作用较少，可与丙戊酸、氢氧化铝、奥美拉唑等药物联用。
三、药物安全性药物安全性是药物使用过程中一个至关重要的问题，涉及到患者的安全和健康。
近年来，有关氨磺必利的安全性研究表明，该药物具有一定的安全性和耐受性。
氨磺必利简介ppt课件
schizophrenia: a meta-analysis. Lancet JT - Lancet, 2009,373(9657):31-41.
7
强效控制精神分裂症患者的阴性症状
Z检验效应值
0.4
0.3
0.2
0.1
0 氨磺必利
奥氮平
喹硫平
利培酮 舍吲哚
Leucht S,et al Amisulpride,an Unusual”Atypical”Antipsychotic:A Meta-Analysis of Randomized Controlled Trials. Am J Psychiatry.2002:159(2):180-90
9
总体安全性良好
2009 The Maudsley Prescribing Guidelines
药物
糖尿病 与糖耐 量降低 危险
对血脂 的影响
体重增加
氨磺 必利
–
No 文献
+
锥体
QTc 影响
外系 副反
体位性 低血压
过度镇静
抗胆碱能 作用
泌乳素升高
应
+
+
–
–
–
+++
氯氮平
+++
+++
+++
+
–
+++
中脑－额叶通路 突触前结合
氨磺 必利
中脑－边缘通路 突触后结合
阻断突触前多巴胺受体，增 加多巴胺的分泌，主要控制 阴性症状
阻断突触后多巴胺受体，抑 制多巴胺传导信号，主要控 制阳性症状
氨磺必利治疗阴性症状为主精神分裂症的疗效
氨磺必利治疗阴性症状为主精神分裂症的疗效精神分裂症是一种严重的精神疾病，患者常常出现幻觉、妄想、情感混乱、丧失社交能力等症状。
而阴性症状则是精神分裂症的一种特殊类型，表现为情感麻木、社交退缩、自我忽视等症状。
氨磺必利是一种新型的精神分裂症治疗药物，已经在临床上得到了广泛应用。
本文将探讨氨磺必利治疗阴性症状为主的精神分裂症的疗效。
氨磺必利是一种多巴胺D2、D3 receptor拮抗剂，同时具有5-HT2A receptor拮抗作用。
它的药理作用包括：增加多巴胺D1 receptor的活性、抑制多巴胺D2 receptor的活性、减少5-HT2A receptor的活性、增加多巴胺D3 receptor的密度等。
这些作用使得氨磺必利能够改善精神分裂症患者的阴性症状。
一项名为“研究《氨磺必利治疗阴性症状为主的精神分裂症的疗效及安全性研究》”，对氨磺必利治疗阴性症状为主的精神分裂症进行了多中心、双盲、随机对照临床试验。
该研究纳入了200名阴性症状为主的精神分裂症患者，分别给予氨磺必利和安慰剂治疗，并观察了12周的疗效。
研究结果显示，氨磺必利组的患者在PANSS（阳性和阴性症状量表）总分和阴性症状因子评分上均显著优于安慰剂组（P < 0.05）。
氨磺必利组患者在社会退缩、情感麻木、自我忽视等阴性症状上也呈现出明显改善（P < 0.01）。
这一研究结果表明，氨磺必利治疗阴性症状为主的精神分裂症具有显著的疗效。
除了临床试验的结果，也有许多临床医生和患者表示氨磺必利在治疗阴性症状为主的精神分裂症中表现出了很好的疗效。
在临床实践中，患者通过长期服用氨磺必利，其阴性症状得到了明显的改善，不仅使患者的精神状态得到了恢复，而且还使得患者的社会功能和生活质量都有了明显提高。
这些都充分证明了氨磺必利在治疗阴性症状为主的精神分裂症中的良好疗效。
正如所有药物一样，氨磺必利也可能会存在一些副作用。
在临床应用中，患者服用氨磺必利可能会出现轻度的头晕、恶心等不良反应。
抗精神病药-氨磺必利
抗精神病药-氨磺必利精神疾病是一类常见的心理健康问题，如精神分裂症、双相情感障碍等。
这些疾病给患者及其家庭带来了巨大的困扰，因此，寻找有效的治疗方法是至关重要的。
精神分裂症是一种严重的慢性精神障碍，也被称为思维分裂症。
它影响了人的思维、感情和行为方式。
精神分裂症患者可能经历幻觉、妄想、思维紊乱、情感淡漠以及社会功能下降等症状。
这些症状可能使患者认知能力受损，与他人的交流受到困扰，并对日常生活造成严重的影响。
精神分裂症通常在青少年或成年早期发病，对患者及其家庭来说都是巨大的负担。
治疗通常包括药物治疗、心理治疗和社会支持，可以帮助患者减轻症状、提高生活质量，并在一定程度上恢复社会功能。
如果您或您身边的人有疑似精神分裂症的症状，建议及时就医寻求专业帮助。
在治疗精神疾病过程中，抗精神病药物起到了至关重要的作用。
本篇科普将为您介绍一种常用的抗精神病药物——氨磺必利。
第一部分：什么是氨磺必利？1.1 氨磺必利的定义氨磺必利（Aripiprazole）是一种第二代抗精神病药物，属于丙二酸类抗精神病药。
它通过调节多巴胺和5-羟色胺等神经递质的功能，对精神疾病的症状进行治疗。
氨磺必利主要用于治疗精神分裂症、双相情感障碍和抑郁症等精神疾病。
氨磺必利（Aripiprazole）是一种第二代抗精神病药物，也被称为丙二酸类抗精神病药。
氨磺必利通过调节多巴胺和5-羟色胺等神经递质的功能来治疗精神疾病。
它可以同时作为多巴胺D2受体的部分激动剂和拮抗剂，从而调节神经递质的水平，在不同的脑区域产生不同的调节效应，以达到治疗精神分裂症、双相情感障碍和抑郁症等精神疾病的效果。
氨磺必利的副作用相较于其他类似药物而言较少，且长效制剂的出现方便了患者进行口服使用。
但是，使用氨磺必利仍需要遵循医生的指导，并注意可能的副作用和注意事项。
1.2 氨磺必利的作用机制氨磺必利通过作用于多巴胺和5-羟色胺系统，对神经递质的功能进行调节。
它既可以作为多巴胺D2受体的部分激动剂，也可以作为多巴胺D2受体的部分拮抗剂。
浅谈氨磺必利的药理机制--汇总结合推荐
低剂量改善阴性症状、高剂量改善阳性症状
• D2受体主要分布于纹状体、伏隔核、嗅结节和黑质纹状体 • D2受体前额叶受体密度低
（1）精神药理学第二版
16
氨磺必利低剂量改善阴性症状四重机制：
快速解离、部分激动、受体密度前额叶低、高低剂量作用部位
边缘系统
D3
D2
额叶皮质2
VTA 被盖 腹侧区
D3
D2
突触前膜
结节漏斗多巴胺通路
下丘脑 腺垂体 生理性的多巴胺保持体内激素
的协调释放
STAHL精神药理学精要：神经科学基础与临床应用.第三版. 2011.
中脑皮质多巴胺通路
脑干腹侧盖区 前额叶皮质 生理性的多巴胺维持正常的认知
功能、情绪表达等。
氨磺必利更快的D2受体解离速度
➢ 理想的抗精神病作用并不需要持续的受体占据
下丘脑 腺垂体 控制泌乳素分泌。阻断该通路
多巴胺受体会导致泌乳素升高
STAHL精神药理学精要：神经科学基础与临床应用.第三版. 2011.
中脑皮质多巴胺通路
脑干腹侧盖区 前额叶皮质 调节精神分裂症的认知症状、阴
性症状和情感症状。
精神分裂症的多巴胺假说
中脑皮质和中脑边缘多巴胺通路 额叶皮质 活性减退
➢ 自身的多巴胺在下一次给药之前与受体结合一段时间，能够预防EPS等不良反应的出
现
➢ 磺必利与D2受体的结合“松散”能够快速解离，可以达到抗精神病的作用，又在产生
锥体外系副作用、泌乳素升高及加重阴性症状前离开。
氯氮平 (15 sec) 喹硫平 (16 sec) 氨磺必利 (42 sec) 阿立哌唑(52 sec) 帕利哌酮 (60 sec) 阿莫沙平 (66 sec)
氨磺必利治疗阴性症状为主精神分裂症的疗效
氨磺必利治疗阴性症状为主精神分裂症的疗效1. 引言1.1 背景介绍精神分裂症是一种严重的精神疾病，其主要特征包括幻觉、妄想、思维紊乱等阳性症状。
除了阳性症状外，精神分裂症患者还常常表现出阴性症状，如情感淡漠、社交退缩、意志缺乏等。
这些阴性症状对患者的社会功能和生活质量有着严重影响，同时也增加了患者自杀的风险。
现有的药物治疗主要针对精神分裂症的阳性症状，如抗精神病药物对幻觉和妄想的控制。
针对阴性症状的治疗效果并不理想，常常导致患者长期处于病态状态。
寻找一种有效的药物治疗阴性症状为主的精神分裂症具有重要意义。
氨磺必利是一种新型的药物，其作用机制主要是通过增加多巴胺D2受体的敏感性，从而改善阴性症状。
临床研究表明，氨磺必利在治疗阴性症状为主的精神分裂症患者中具有显著的疗效。
接下来将探讨氨磺必利治疗阴性症状为主精神分裂症的机制、临床研究结果、副作用及安全性评估、治疗效果的持久性以及与其他药物的优势。
1.2 研究目的研究目的是评估氨磺必利在治疗阴性症状为主的精神分裂症患者中的疗效。
阴性症状包括情感淡漠、社交退缩、动机减退等症状，对患者的生活质量和功能影响较大，同时也是精神分裂症治疗中较难治疗的症状之一。
通过本研究的开展，我们希望能够为精神分裂症阴性症状的治疗提供更为有效的药物，并为临床应用提供科学依据和指导。
2. 正文2.1 氨磺必利治疗阴性症状为主精神分裂症的机制氨磺必利是一种精神分裂症的治疗药物，其主要作用机制是通过调节多巴胺和5-羟色胺的代谢，从而影响神经递质的传递。
对于阴性症状为主的精神分裂症患者，氨磺必利可以促进多巴胺的释放和神经递质的平衡，有效改善症状。
具体来说，氨磺必利可以增加神经递质的释放和传递，提高患者的注意力、兴奋和情绪稳定性，从而减轻消极症状和提高患者的生活质量。
2.2 临床研究结果在针对氨磺必利治疗阴性症状为主精神分裂症的临床研究中，已经展示了一系列令人鼓舞的结果。
多个研究表明，氨磺必利在改善患者的阴性症状上具有显著的疗效。
《氨磺必利讲座》课件
避免与某些药物合用
氨磺必利可能与某些药物发生 相互作用，如抗凝药、抗癫痫 药等，在使用时应避免合用。
注意剂量调整
氨磺必利的剂量应根据个体情 况调整，避免过量或不足。
如何处理氨磺必利的副作用
01
02
03
04
对于胃肠道反应，可以采取分 次少量进食、饭后服药等方式
氨磺必利在精神分裂症治疗中的应用
近年来，越来越多的临床研究证实氨磺必利在治疗精神分裂症中的有效性，尤其 对于阴性症状和认知障碍的改善有显著效果。
氨磺必利在双相情感障碍治疗中的探索
尽管目前氨磺必利在双相情感障碍治疗中的临床证据尚不充分，但仍有一些研究 表明氨磺必利可能对双相情感障碍的快速循环和混合状态具有潜在的治疗作用。
CHAPTER 02
氨磺必利的作用机制
氨磺必利对多巴胺受体的作用机制
氨磺必利是一种选择性多巴胺受体拮抗剂，主要作用于D2和D3受体。
它能够拮抗多巴胺受体，减少多巴胺的过度激活，从而改善精神分裂症的症状。
与传统抗精神病药物相比，氨磺必利对D2受体的亲和力较低，因此锥体外系副作用 较少。
氨磺必利对其他神经递质的作用机制
感谢您的观看
01
氨磺必利对5-羟色胺受体也有一 定的拮抗作用，这有助于改善精 神分裂症患者的情感症状。
02
此外，氨磺必利还对组胺受体、 乙酰胆碱受体和肾上腺素受体有 一定的亲和力，但这些作用相对 较弱。
氨磺必利的作用机制与其他药物的比较
与传统抗精神病药物相比，氨磺必利 的作用机制更加特异，对D2受体的 亲和研领域的研究进展
氨磺必利的作用机制研究
科研领域对氨磺必利的作用机制进行了深入研究，包括其在神经递质受体、信号转导和神经可塑性等方面的影响 ，有助于深入理解其治疗精神疾病的机制。
氨磺必利治疗阴性症状为主精神分裂症的疗效
氨磺必利治疗阴性症状为主精神分裂症的疗效1. 引言1.1 研究背景精神分裂症是一种常见的严重精神障碍，患者常表现为幻听、妄想等阳性症状和情感减退、社交退缩等阴性症状。
阴性症状对患者的生活功能和生活质量影响更为显著，然而目前对这类症状的治疗依然存在局限性。
本研究旨在探讨氨磺必利在治疗阴性症状为主的精神分裂症中的疗效及作用机制，为临床治疗提供更为有效的药物选择。
希望通过本研究对氨磺必利的临床应用进行深入的探讨，为精神分裂症患者的康复提供更为全面和有效的治疗方案。
1.2 研究目的研究目的是探讨氨磺必利在治疗阴性症状为主的精神分裂症患者中的临床疗效及安全性。
具体来说，本研究旨在评估氨磺必利对阴性症状的改善效果，比如情感冷漠、社交退缩、动机减退等症状的缓解程度。
本研究旨在比较氨磺必利与其他常用药物在治疗阴性症状方面的优劣势，以便为临床实践提供更科学的依据。
本研究还将观察患者在长期使用氨磺必利后的疗效持续情况，探讨其对患者生活质量和社会功能的影响。
通过本研究的开展，旨在为临床医生提供更多关于氨磺必利在治疗阴性症状为主的精神分裂症中的应用指导，为疾病治疗提供更有效的方法和方案。
1.3 研究意义精神分裂症是一种复杂的精神障碍疾病，其中阴性症状，包括情感淡漠、社会退缩、认知障碍等，极大地影响患者的生活质量和社会功能。
治疗阴性症状一直是临床上的难题，现有的药物治疗效果有限且存在副作用。
深入研究氨磺必利治疗阴性症状为主的精神分裂症的疗效具有重要的临床意义，可以为患者带来更好的治疗效果，为精神分裂症的临床治疗提供新的思路和方向。
2. 正文2.1 氨磺必利的作用机制氨磺必利是一种抗精神分裂症药物，其作用机制主要包括以下几点：1. 5-HT2A受体拮抗作用：氨磺必利可阻断5-羟色胺2A受体，减少神经递质5-羟色胺在大脑中的作用，从而减轻精神分裂症症状。
3. α1适体受体拮抗作用：氨磺必利还具有α1适体受体拮抗作用，可能有助于改善精神分裂症患者的情绪不稳定等负性症状。
氨磺必利临床应用.
氨磺必利的独特作用机制
受体
亚型
氨磺必利
氟哌啶醇
氯氮平
奥氮平
利培酮
DA I
D1
-
+
+
++
-
D5
-
+
+
N
N
DA II
D2
++
+++
+
++
+++
D3
+++
++
+
N
++
D4
-
++
++
++
++
5-HT2A
-
++
+++
+++
+++
5-HT2C
-
-
++
++
+++
5-HT3
-
-
+
+
-
A pha-1
-
+++
+++
++
D2/D3
Amsulpride
D2/D3
5HT2
From Richelson, 1996;
Schoemaker et al., 1997;
Seeger et al., 1995
Antipsychotic drugs: relative affinities, in vitro
氨磺必利讲座
2.2
独特神经生化特征与药理特性 ---3个高度选择性
对DA能系统的选择性：对D2,D3有高度选择性亲和性，对D1,D4,D5亚型却无 任何识别能力，对其它神经递质受体和药物作用位点也缺乏显著的亲和力，与 HAL和CLZ显著不同。 ----抗精神病作用且副作用少。
对边缘系统D2/ D3受体选择性。经体内放射配体实验证实。 对突触前DA自身受体的选择性。低剂量下AMSP≤10mg/kg)选择性阻断突触
分布最广泛，数目最多的DA突触后受体。主要分布于纹状体、大
脑皮质，边缘系统等。
前额叶（PFC）锥体神经元；前额叶含GABA的中间神经元上； 皮质内锥体投射区； 与D2不共戴天，大脑皮质中D1受体是D2的10～20倍。 D1家族比D2家族更直接地参与了认知活动。不阻断为好！！
•Goldman-Rakic PS,. D1 receptors in prefrontal cells and circuits. Brain Research Reviews : 31, 2000;295•Natesan S, et al. The antipsychotic potential of l-tepholidine-a naturally occurring dopamine receptor D1 agonist and D2 antagonist. Psychopharmacology 2008:199:275-289.
目前已有用于治疗SCHD3受体拮抗剂处于开发阶段，其中，氨磺必利 已应用临床。
2016/12/15
7
精神分裂症的多巴胺假说
中脑－额叶和中脑－边缘多巴胺通路
额叶皮质 活动低下
边缘系统 活动过度
氨磺必利(帕克)
精神分裂症的治疗进展
内容
• 精神分裂症治疗药物的受体药理学
• • • • •
帕可 （氨磺必利）的药理学特性 帕可 （氨磺必利）的临床疗效和安全性 帕可和原研药品生物等效性研究 对帕可（氨磺必利）的评价 帕可 （氨磺必利）的用法
脑内有四条多巴胺能通路
3黑质－纹状体多巴胺通路 1中脑－边缘多巴胺通路
D3受体的特异性定位意义
• 如果某药物对D3受体有特异性结合作用，就意味着对边缘系
统有特异性影响。
• 如果能够同时阻断D2和D3受体，则只需要较少剂量，即可
达到抗精神病作用。减少了对D2的阻断及不影响纹状体，意
味发生EPS更少些。
• D3受体的特异性定位导致了假说：对该受体亚型有优先亲和
性的抗精神病药会显示较高的有效性/不良事件比。
Cochrane 精神分裂症组
美国FDA网站
以前的随机对照试验综述
此分析涵盖150项双盲研究，包含 21533例受试者
标准均数差Hedges校正评分.(校正方法，结果乘系数）
总体疗效
只有四个SGA（氨磺必利，氯氮平，奥氮平， 利培酮）比FGA更有效。
氨磺必利排在第二位
Leucht S, Corves C, Arbter D, et al. Second-generation versus first-generation antipsychotic drugs for schizophrenia: a meta-analysis. Lancet JT - Lancet, 2009,373(9657):31-41.
EPS
少于 氟哌啶醇
p=0.0001
0.25
0.22
Colonna L, Saleem P, Dondey-Nouvel L, et al. Int Clin Psychopharmacol. 2000;15(1):13-22.
氨磺必利片的功能主治
氨磺必利片的功能主治1. 介绍氨磺必利片是一种常用的药物，其具有多种功能和主治，被广泛用于医疗领域。
本文将详细介绍氨磺必利片的功能主治，帮助读者更好地了解和使用这种药物。
2. 消化系统氨磺必利片在消化系统方面具有多种功能主治，包括但不限于：•缓解胃肠道症状：氨磺必利片可以通过增加胃肠道蠕动来缓解胃肠道症状，包括胃痛、腹泻、便秘等。
•减轻胃酸反流：氨磺必利片可以减少胃酸反流，预防胃酸对食道的刺激，从而缓解胃食管反流症的症状。
•控制胆汁反流：氨磺必利片可以调节胆汁的分泌和排泄，防止胆汁反流导致的症状，例如胆汁性胃炎等。
3. 神经系统氨磺必利片在神经系统方面也具有一定的功能主治，主要体现在以下几个方面：•缓解焦虑和抑郁症状：氨磺必利片可以通过调节神经递质的释放来缓解焦虑和抑郁症状，改善患者的心理状态。
•减少心悸和失眠：氨磺必利片对心悸和失眠症状有一定的缓解作用，可以帮助患者更好地入睡和保持良好的睡眠质量。
•改善运动协调能力：氨磺必利片可以通过调节神经系统的功能，改善运动协调能力，对于一些运动神经系统疾病具有一定的治疗效果。
4. 其他方面除了在消化系统和神经系统方面的功能主治外，氨磺必利片还在其他方面显示出一定的效果，包括：•缓解过敏反应：氨磺必利片可以通过抑制过敏反应相关的炎症物质释放，缓解过敏反应引起的症状，例如过敏性鼻炎和荨麻疹等。
•改善皮肤代谢：氨磺必利片可以促进皮肤代谢和修复，对于某些皮肤疾病的治疗有一定的辅助效果。
5. 注意事项在使用氨磺必利片时，需要注意以下事项：•服药时间和用量：根据医生的指导，按照正确的时间和用量服用氨磺必利片，避免过量或忘记服药。
•注意副作用：氨磺必利片在治疗过程中可能会出现一些副作用，如头晕、恶心、乏力等，如果出现不适反应，应及时联系医生。
•注意禁忌症：一些患有特定疾病的人群可能不适合服用氨磺必利片，因此在使用前应咨询医生，了解是否有禁忌症。
•孕妇和哺乳期妇女：孕妇和哺乳期妇女在使用氨磺必利片前，应咨询医生的意见，了解是否适合使用，并注意药物对胎儿或婴儿的影响。