抗生素分类与运用李金虎
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β-内酰胺类
β-内酰胺类及常用代表药
青霉素类 头孢菌素类 头霉菌素类 β-内酰胺/酶抑制剂类 单环类 碳青霉烯类
β-内酰胺类
作用原理：与青霉素结合蛋白PBPs结合，干扰转肽作 用，阻断肽聚糖交链的形成，破坏细菌细胞壁的完整 性，使细菌在胞内强大的渗透压下发生破裂，菌体死 亡。
青霉素类
青霉素：青霉素G，青霉素V 氨基青霉素：阿莫西林，氨苄西林 羧基青霉素：羧苄西林，替卡西林 脲基青霉素：阿洛西林，美洛西林，哌拉西林 耐青霉素酶青霉素：苯唑西林
抗生素分类与运用李金虎
二、抗生素分类
按功能和作用范围：
抗细菌药物
抗结核菌药物 抗病毒药物 抗真菌药物 抗寄生虫药物
按化学结构分 β-内酰胺类 喹诺酮类 磺胺类 氨基糖苷类 糖肽类 林可胺类 大环内酯类
链霉素类 四环素类 苯基丙醇类 利福霉素类 恶唑烷酮类 磷霉素 甘氨酰环素 脂肽类
主要作用于细菌细胞壁
(7) 慢性支气管炎及支气扩张症患者，可在冬季预防 性应用抗生素（限门诊）
(8) 颅脑术前1天应用抗生素，可预防感染。
五、联合用药的指征
病因未明且病情险恶的严重感染。如细菌性心内膜炎 和败血症；
单一抗菌药物不能控制的严重感染，如严重的创伤、 烧伤、产后感染、异物性肺炎及手术后引起的感染；
长期用药或单用一种抗生素，细菌易产生抗药性者， 如布氏杆菌病、结核病、沙门氏菌病、慢性尿路感染 等；
头孢菌素类
一代头孢 ：头孢噻吩，头孢唑啉，头孢匹林 二代头孢：头孢孟多，头孢西尼，头孢呋辛 三代头孢：头孢哌酮，头孢噻肟，头孢他啶，头孢唑肟 四代头孢：头孢匹罗，头孢吡肟
作用 对于G+菌 一代>二代>三代
对于G-菌 一代<二代<三代
四代头孢对G+、G-菌均有高效
其他β-内酰胺类
碳青霉烯类：亚胺培南、美罗培南、厄他培南
作用于叶酸途径
磺胺类：磺胺嘧啶，磺胺甲噁唑
人工合成广谱抗菌药，但由于不良反应在临床运用中 受限。对于流行性脑膜炎、鼠疫等感染疾病疗效显著。
三、 运用药动学 / 药效学
抗生素分为： 时间依赖型抗生素 浓度依赖型抗生素
时间依赖型抗生素：
β – 内酰胺类、多数大环内酯类、克林霉素类。 血清浓度>最低抑菌浓度（T > MIC）持续时间超过给药
间期的40%（青霉素）至50%（头孢菌素类）。 通常剂量 > MIC 4-5倍，增加剂量并不改善疗效。
浓度依赖型抗生素：
氨基糖苷类、喹诺酮类、阿奇霉素、甲硝唑。 环丙沙星治疗重症感染可增大剂量
0.8 – 1.2 g / d。
四、选用抗生素的基本原则
1、病毒性或估计为病毒性感染的疾病不宜使用抗生素， 因此除肯定为细菌引起或有细菌继发感染外，一般不 采用抗生素。
大环内酯类
代表药物：阿奇霉素，罗红霉素，克拉霉素 主要用于G+菌 G-球菌和厌氧菌感染 不良反应较小，轻、中度肝、肾 功能不浪者可用应用
林可霉素类
代表药物：林可霉素，克林霉素
对厌氧菌作用强大，对需氧G+菌也有显著活性 不良反应主要表现为胃肠道反应
四环素类、氯霉素类
代表药物 四环素：四环素，多西环素，米洛环素 氯霉素：氯霉素
代表药物：万古霉素，替考拉宁
糖肽类
强大的G+杀菌作用
可以用于MRSA
毒性大
抑制蛋白质合成
氨基糖苷类 大环内酯类 林可霉素类 四环素类 氯霉素类
氨基糖苷类
代表药物：庆大霉素、阿米卡星 作用于各种需氧G-杆菌，可用于MRSA 对链球菌作用微弱，对肠球菌和厌氧菌不敏感。 对于严重感染单独使用效果不佳，需联合用药。 不良反应：耳毒性、肾毒性（儿童，老人）
两类药物对G+、G-菌具有快速抑菌作用 对立克次体、支原体和衣原体也有抑制作用 不良反应：局部刺激作用，影响骨骼发育 牙齿黄染。
作用于细菌染色体
氟喹诺酮类：环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星 人工合成广谱抗菌药，对G-菌有良好的杀菌作用，对 于铜绿假单胞菌环丙沙星的作用强 不良反应大，不常规用于儿童，不宜用于精神病或癫 痫病史者，糖尿病患者慎用。
头霉菌素类：头孢西丁
单环类：氨曲南
β-内酰胺/酶抑制剂类
酶抑制剂：主要针对细菌产生的β-内酰胺 酶而发挥作用，临床上常用以下三种
克拉维酸 舒巴坦 他唑巴坦
β-内酰胺/酶抑制剂类
特点： 1 本身没有或只有较弱的抗菌活性，与β-内酰胺酶不可
逆的结合，抑制β-内酰胺 酶，增强与其联合使用的抗生素的药效。 2 对不产酶的细菌无增强效果
常见β-内酰胺/酶抑制剂类
广谱青霉素/酶抑制剂：氨苄西林/舒巴坦 阿莫西林/克拉维酸 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素/酶抑制剂：哌拉西林/他唑 巴坦、提卡西林/克拉维酸 三代头孢/酶抑制剂：头孢哌酮/舒巴坦
糖肽类
原理：与细胞壁肽聚糖前体甘氨酸五肽结合形成复合 物，使肽聚糖无法形成侧链，从而阻碍细胞壁合成。
（2）风湿性或先天性心脏病进行手术前后用青霉素G 或其它适当的抗生素，以防止亚急性细菌性心内膜炎 的发生。
（3）感染灶切除时，依治病菌的敏感性而选用适当的 抗生素。 （4）战伤或复合外伤后，采用青霉素G或四环素族以 防止气性坏疽。
(5) 结肠手术前采用百度文库那霉素，新霉素等作肠道准 备。
(6) 严重烧伤后，在植皮前应用青霉素G消灭创面的溶 血性链球菌感染。或按创面细菌和药敏结果采用适当 的抗生素防止败血症的发生。
4、皮肤、粘膜局部尽量避免应用抗生素，因用后易发 生过敏反应且易导致耐药菌的产生。因此，除主要供 局部用的抗生素如新霉素、杆菌肽外，其它抗生素特 别是青霉素G的局部应用尽量避免。在眼粘膜及皮肤 烧伤时应用抗生素要选择适合的时期和合适的剂量。
5、严格控制预防用抗生素的范围在下列情况下可采用 预防治疗： （1）风湿热病人，定期采用青霉素G，以消灭咽部溶 血链球菌，防止风湿热复发。
2、对病情严重的细菌感染患者，有条件时应尽早分离 出病原菌，并测定药敏，再根据药敏结果选择和调整 抗生素。
选用抗生素的基本原则
3、发热原因不明者不宜采用抗生素，除病情危重且高 度怀疑为细菌感染者外，尽可能做出病原学诊断，再 根据疾病情况考虑在细菌培养和药敏试验完成再使用 抗生素。
选用抗生素的基本原则
一般抗生素不易渗入部位的感染，如脑膜炎、骨髓炎 等。
β-内酰胺类及常用代表药
青霉素类 头孢菌素类 头霉菌素类 β-内酰胺/酶抑制剂类 单环类 碳青霉烯类
β-内酰胺类
作用原理：与青霉素结合蛋白PBPs结合，干扰转肽作 用，阻断肽聚糖交链的形成，破坏细菌细胞壁的完整 性，使细菌在胞内强大的渗透压下发生破裂，菌体死 亡。
青霉素类
青霉素：青霉素G，青霉素V 氨基青霉素：阿莫西林，氨苄西林 羧基青霉素：羧苄西林，替卡西林 脲基青霉素：阿洛西林，美洛西林，哌拉西林 耐青霉素酶青霉素：苯唑西林
抗生素分类与运用李金虎
二、抗生素分类
按功能和作用范围：
抗细菌药物
抗结核菌药物 抗病毒药物 抗真菌药物 抗寄生虫药物
按化学结构分 β-内酰胺类 喹诺酮类 磺胺类 氨基糖苷类 糖肽类 林可胺类 大环内酯类
链霉素类 四环素类 苯基丙醇类 利福霉素类 恶唑烷酮类 磷霉素 甘氨酰环素 脂肽类
主要作用于细菌细胞壁
(7) 慢性支气管炎及支气扩张症患者，可在冬季预防 性应用抗生素（限门诊）
(8) 颅脑术前1天应用抗生素，可预防感染。
五、联合用药的指征
病因未明且病情险恶的严重感染。如细菌性心内膜炎 和败血症；
单一抗菌药物不能控制的严重感染，如严重的创伤、 烧伤、产后感染、异物性肺炎及手术后引起的感染；
长期用药或单用一种抗生素，细菌易产生抗药性者， 如布氏杆菌病、结核病、沙门氏菌病、慢性尿路感染 等；
头孢菌素类
一代头孢 ：头孢噻吩，头孢唑啉，头孢匹林 二代头孢：头孢孟多，头孢西尼，头孢呋辛 三代头孢：头孢哌酮，头孢噻肟，头孢他啶，头孢唑肟 四代头孢：头孢匹罗，头孢吡肟
作用 对于G+菌 一代>二代>三代
对于G-菌 一代<二代<三代
四代头孢对G+、G-菌均有高效
其他β-内酰胺类
碳青霉烯类：亚胺培南、美罗培南、厄他培南
作用于叶酸途径
磺胺类：磺胺嘧啶，磺胺甲噁唑
人工合成广谱抗菌药，但由于不良反应在临床运用中 受限。对于流行性脑膜炎、鼠疫等感染疾病疗效显著。
三、 运用药动学 / 药效学
抗生素分为： 时间依赖型抗生素 浓度依赖型抗生素
时间依赖型抗生素：
β – 内酰胺类、多数大环内酯类、克林霉素类。 血清浓度>最低抑菌浓度（T > MIC）持续时间超过给药
间期的40%（青霉素）至50%（头孢菌素类）。 通常剂量 > MIC 4-5倍，增加剂量并不改善疗效。
浓度依赖型抗生素：
氨基糖苷类、喹诺酮类、阿奇霉素、甲硝唑。 环丙沙星治疗重症感染可增大剂量
0.8 – 1.2 g / d。
四、选用抗生素的基本原则
1、病毒性或估计为病毒性感染的疾病不宜使用抗生素， 因此除肯定为细菌引起或有细菌继发感染外，一般不 采用抗生素。
大环内酯类
代表药物：阿奇霉素，罗红霉素，克拉霉素 主要用于G+菌 G-球菌和厌氧菌感染 不良反应较小，轻、中度肝、肾 功能不浪者可用应用
林可霉素类
代表药物：林可霉素，克林霉素
对厌氧菌作用强大，对需氧G+菌也有显著活性 不良反应主要表现为胃肠道反应
四环素类、氯霉素类
代表药物 四环素：四环素，多西环素，米洛环素 氯霉素：氯霉素
代表药物：万古霉素，替考拉宁
糖肽类
强大的G+杀菌作用
可以用于MRSA
毒性大
抑制蛋白质合成
氨基糖苷类 大环内酯类 林可霉素类 四环素类 氯霉素类
氨基糖苷类
代表药物：庆大霉素、阿米卡星 作用于各种需氧G-杆菌，可用于MRSA 对链球菌作用微弱，对肠球菌和厌氧菌不敏感。 对于严重感染单独使用效果不佳，需联合用药。 不良反应：耳毒性、肾毒性（儿童，老人）
两类药物对G+、G-菌具有快速抑菌作用 对立克次体、支原体和衣原体也有抑制作用 不良反应：局部刺激作用，影响骨骼发育 牙齿黄染。
作用于细菌染色体
氟喹诺酮类：环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星 人工合成广谱抗菌药，对G-菌有良好的杀菌作用，对 于铜绿假单胞菌环丙沙星的作用强 不良反应大，不常规用于儿童，不宜用于精神病或癫 痫病史者，糖尿病患者慎用。
头霉菌素类：头孢西丁
单环类：氨曲南
β-内酰胺/酶抑制剂类
酶抑制剂：主要针对细菌产生的β-内酰胺 酶而发挥作用，临床上常用以下三种
克拉维酸 舒巴坦 他唑巴坦
β-内酰胺/酶抑制剂类
特点： 1 本身没有或只有较弱的抗菌活性，与β-内酰胺酶不可
逆的结合，抑制β-内酰胺 酶，增强与其联合使用的抗生素的药效。 2 对不产酶的细菌无增强效果
常见β-内酰胺/酶抑制剂类
广谱青霉素/酶抑制剂：氨苄西林/舒巴坦 阿莫西林/克拉维酸 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素/酶抑制剂：哌拉西林/他唑 巴坦、提卡西林/克拉维酸 三代头孢/酶抑制剂：头孢哌酮/舒巴坦
糖肽类
原理：与细胞壁肽聚糖前体甘氨酸五肽结合形成复合 物，使肽聚糖无法形成侧链，从而阻碍细胞壁合成。
（2）风湿性或先天性心脏病进行手术前后用青霉素G 或其它适当的抗生素，以防止亚急性细菌性心内膜炎 的发生。
（3）感染灶切除时，依治病菌的敏感性而选用适当的 抗生素。 （4）战伤或复合外伤后，采用青霉素G或四环素族以 防止气性坏疽。
(5) 结肠手术前采用百度文库那霉素，新霉素等作肠道准 备。
(6) 严重烧伤后，在植皮前应用青霉素G消灭创面的溶 血性链球菌感染。或按创面细菌和药敏结果采用适当 的抗生素防止败血症的发生。
4、皮肤、粘膜局部尽量避免应用抗生素，因用后易发 生过敏反应且易导致耐药菌的产生。因此，除主要供 局部用的抗生素如新霉素、杆菌肽外，其它抗生素特 别是青霉素G的局部应用尽量避免。在眼粘膜及皮肤 烧伤时应用抗生素要选择适合的时期和合适的剂量。
5、严格控制预防用抗生素的范围在下列情况下可采用 预防治疗： （1）风湿热病人，定期采用青霉素G，以消灭咽部溶 血链球菌，防止风湿热复发。
2、对病情严重的细菌感染患者，有条件时应尽早分离 出病原菌，并测定药敏，再根据药敏结果选择和调整 抗生素。
选用抗生素的基本原则
3、发热原因不明者不宜采用抗生素，除病情危重且高 度怀疑为细菌感染者外，尽可能做出病原学诊断，再 根据疾病情况考虑在细菌培养和药敏试验完成再使用 抗生素。
选用抗生素的基本原则
一般抗生素不易渗入部位的感染，如脑膜炎、骨髓炎 等。