中药缓控释片剂的研究进展
缓控释制剂的研究进展
缓控释制剂的研究进展王武涛(陕理工生工院(系)生物工程专业072班，陕西汉中 723001) 【摘要】文章介绍近年来国内外缓释控释制剂的研究进展，为缓控释制剂提供参考。
近年来缓控释制剂的发展有常用辅料在缓控释制剂中的应用进展、三种缓释控释剂的释药特性、缓控释制剂技术研究进展等。
缓释控释制剂发展迅速，其研究发展具有广阔的前景。
【关键词】缓控释制剂;释药特性;研究进展缓释、控释制剂是以药物的疗效仅与体内药物浓度有关而与给药时间无关这一概念为基础发展的第三代剂型。
缓(控)释制剂能够降低血药浓度波动，减少给药次数，提高疗效，降低不良反应，而且使用方便，同时相对于其他制剂，因其研究开发周期短、资金投入少、经济风险小、技术含量高、利润丰厚而为制药工业界所看重，是国内外医药工业发展的一个十分重要的方向，因此越来越受到人们的广泛关注。
传统的药理学研究表明:心血管疾病、哮喘、胃酸分泌、关节炎、偏头疼等都有昼夜节律性，例如哮喘、心肌梗死等多在凌晨发作，传统的制剂不能在最危险的时刻有效防治这些疾病的发生，而缓控释制剂则可以克服传统制剂的某些缺点。
随着科学技术的高速发展，新辅料、新材料、新设备和新工艺的不断涌现及药物载体的修饰等，更为药剂工作者在缓控释制剂领域的探索和发展提供了广阔空间。
目前其理论与技术发展日趋成熟，所研究的药物品种和制剂类型都不断增加和扩大，涉及的领域也越来越广泛，现将该制剂的研究进展综述如下。
一、常用辅料在缓控释制剂中的研究进展1(多糖水凝胶在缓控释制剂中的应用水凝胶(hydrogel)是一些高聚物或共聚物吸收大量水分子后形成的溶胀交联状态的半固体，其具有三维网状结构。
水凝胶与其他高分子聚合物的不同之处在于其显著的溶胀性能，这主要是由于水凝胶中存在大量的亲水基团，如一OH、一CONH2、一COOH、一SO3H等，因此能够吸收并保持大量水分。
不仅重量增加而且体积增大。
水凝胶对低分子溶质具有良好的透过性，自身具有优良的生物相容性、生物可降解性且容易合成。
缓控释制剂的研究进展 自己写的
缓控释制剂的研究进展自己写的【摘要】近年来，随着药用高分子材料的广泛应用及给药系统研究的深入，缓释、控释药物制剂日益增多。
该制剂具有的给药次数少、峰谷血药浓度波动小、胃肠道刺激轻、疗效长、安全等特点使其越来越受到临床重视，因此近年来缓释、控释药物制剂的技术研究进展十分迅速，广大药学工作者结合临床研究了多种缓释、控释制剂。
笔者根据其近年来的研究进展及其临床应用的文献报道从高分子材料、制剂，其他制剂技术对它的影响这几个方面对这一技术作一综述。
一缓、控释制剂的定义及优点缓释制剂是指在规定的释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物。
控释制剂是指在规定的释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速地释放药物[1]崔福德.。
药剂学【M】北京：人民卫生出版社。
与其相应的普通制剂相比，这两种制剂给药频率至少减少一半或有所减少，能增加或显著增加患者的依从性[2]张红.袁月玲缓控释制剂的研究进展和临床应用中存在的问题【J】中国医学创新2012 5 9（14）：151-152，其中控释制剂比缓释制剂的血药浓度更加平稳。
缓控释制剂有以下优点[3]黄海燕缓控释制剂研究进展【J】西昌学院学报·自然科学版2008 6 22（2) ：57-59 (1)对半衰期短的或需要频繁给药的药物，可减少服药次数，提高)病人服药的顺应性，使用方便。
特别适用于需要长期服药的慢性疾病患者，如心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘等。
(2)使血药浓度平稳，减缓“峰谷”现象，从而降低药物不良反应发生的频率和严重程度，提高临床用药的安全性。
特别对于治疗指数较窄的药物，制成缓控释制剂后，可避免频繁用药引起中毒危险，如茶碱。
(3)缓慢释放，增强药物的有效性。
药物在口服后释放出有效成分的速度缓慢，吸收速度也较恒定，药物作用时间维持较长。
(4)增强药物化学稳定性。
某些药物的常规制剂在贮存期间容易变质失效或口服后经胃酸作用而破坏，制成缓控释制荆后，可按要求定时、定位释放，提高稳定性。
中药口服缓释_控释制剂的研究进展
种成分的释放行为和机制。研究结果显示, 丹参缓释层、冰片三 七缓释层释放液所含成分与丹参、三七提取物所含主要成分一 致; H PL C 指纹图谱处理结果显示, 原儿茶醛与其它指纹峰成 分 的释药过 程均能很好 地符合 Peppas 方 程和 Hig uchi 方 程, 丹 参提取物缓释层指 纹峰成分的释药 机制均为 药物扩散和 骨 架溶蚀协同作用 [13]。
众所周知, 亲水性凝胶骨架型制剂以被动扩散为主, 或以 扩散和溶蚀相结合, 不溶性骨架型制剂以被动扩散为主, 两类 制剂的释药速率很大程度上决定于药物自身的理化性质。而中
药中成分复杂, 各成分间理化性质相差悬殊, 因此在缓释的同 时各成分的释药行为差异很大。针对以上问题, 可以考虑将溶 蚀性骨架缓释技术应用于中药研究, 这可为中药缓释制剂中各 成分同步释药研究提供新的思路。
1 制剂类型
1 1 胃内滞留型缓释片 胃内滞留型给 药系统是一种可 以延长药物 在胃内滞 留时
间的给药系统, 主要根据流体动力学平衡控释系统 ( HBS) 原理 设计, 包括胃内漂浮、胃内膨胀、生物黏附、磁场定位于胃肠道 等内容。其中, 胃内漂浮制剂是指药物口服后可以维持自身密 度小于胃内容物密度, 而在胃中呈漂浮状态的制剂, 可以使药 物在胃内滞留时间比一般缓释制剂增加 4~ 5 h, 延长药物在胃 肠道中上部的停留时间, 使药物在缓慢释放的同时也能在吸收 部位被充分吸收。
中药缓释、控释制剂的开发与应用进展
中药缓释、控释制剂的开发与应用进展刘志胜【期刊名称】《右江民族医学院学报》【年(卷),期】2006(028)005【摘要】缓值释制剂在药剂学的发展进程中属于第三代制剂，缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物达到延长药效的一类制剂，而控释制剂系指药物在预定的时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。
前者药物释放主要是一级速率过程，后者则以零级速率释放或者被控制在作用器官等特定部位释放。
中国进入WTO以后，西药的仿制日趋艰难，随之，中药市场的开发已迫在眉睫，虽然目前制备中药缓释制剂尚有许多困难，但它的前景还是非常乐观的。
中药丸剂中（尤其是蜜丸和蜡丸）因含大量的辅料使其释药缓和而持久，实为最早的一种长效制剂。
与西药缓／控释制剂研究相比，中药缓值释制剂的研究尚处于初始阶段。
为了促进药物制剂的改革，更好地发展中药事业，服务临床需要。
笔者结合临床应用特点、剂型特点、研究程度对中药缓值释制剂的制备工艺、释药机理以及质量评价等方面进行综述，为中药缓值释制剂的研究提供一定的依据。
【总页数】2页(P854-855)【作者】刘志胜【作者单位】广西河池市第一人民医院药剂科,广西,宜州,546300【正文语种】中文【中图分类】R943【相关文献】1.中药缓释、控释制剂的研究进展 [J], 钱亚琴;刘汉清;庄炜;孙玉雯2.口服中药缓释制剂和控释制剂的研究进展 [J], 姚磊;刘乐乐;毕小杰3.农药缓释、控释制剂的研究进展 [J], 谢平;张明;4.关于药物缓释控释制剂的研究进展概述 [J], 冯敏5.中药缓释、控释制剂的研究进展 [J], 徐雯因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
缓控释药物制剂的研究和开发
缓控释药物制剂的研究和开发缓控释药物制剂的研究和开发中国药科⼤学平其能⼀、缓控释制剂的现状与进展⼝服药物缓释及控释药物制剂是国内外医药产品发展的重要⽅向。
由于开发周期短、投⼊少、经济风险低、技术含量增加⽽附加价值显著提⾼等⽽被制药⼯业看重。
国外上市的该类制剂品种达200余种，500多个规格。
2002年，全球⼝服缓控释制剂的市场规模为216亿美元，年增长率为9%。
国内缓释、控释药物制剂也在不断增加，中国药典收录的缓控释制剂也在逐版增加。
近年来我国缓释及控释制剂的研发和⽣产得到很⼤发展，⽆论从⽣产的品种、数量还是从剂型和释放机理的研究等多⽅⾯已经⼤⼤缩短了与先进国家的距离，还有⼀些中药有效成分或部位正在开发缓控释制剂。
但是，作为⼀类新剂型和新制剂，其⽣产⽔平、质量控制和重现性等⽅⾯有待提⾼，⽅便临床⽤药的不同剂量和规格还有待发展。
缓控释制剂发展的趋势是，从延长药物作⽤时间、⽅便⽤药、平稳⾎药浓度、减⼩毒副作⽤为⽬标进⽽以提⾼病⼈在疾病状态下的药效为⽬标。
根据这⼀⽬标，设计缓控释制剂具有治疗需要的释药速度（并⾮恒释就好）、释药时间（并⾮延长释放时间就好）及释药部位或靶位。
从剂型⽽⾔，近⼏年研发较多的是根据疾病治疗时⾠药理学的定时脉冲缓释系统和⼀天⼀次⽤药的缓控释系统。
从药物⽽⾔，则有更多不同类型的药物进⼊了⼝服缓释及控释选择的范围，如⼀些抗菌素药物开发了缓控释制剂。
⼆、缓控释药物制剂的设计原则1、设计⽬的（1）适应症及治疗需要主要适⽤于长期性及慢性疾病如⾼⾎压、抑郁、过敏、糖尿病、抗菌、慢性疼痛、关节炎、⾼胆固醇和癫痫等，但没有严格的限制。
（2）⽅便⽤药⽅便⽤药是开发缓控释制剂的重要⽬的之⼀。
缓控释制剂提⾼病⼈⽤药顺应性，减少⽤药次数。
液体⼝服缓控释制剂⽅便⼉童、⽼⼈和吞咽困难病⼈⽤药。
复⽅缓控释制剂可以减少漏药率、提⾼效果、减少花费等。
（3）缓控释制剂的经济学缓控释制剂延长药物专利的保护时间、开辟新的有效专利。
中药缓控释片剂的研究进展
05
中药缓控释片剂的未来展望 与挑战
研究深度与广度
深入研究中药缓控释片剂的机理和特性，包括药物活性成 分、剂型设计、制备工艺、质量控制等方面的研究。
拓展中药缓控释片剂的研究范围，包括新型给药系统、制 剂技术、生产设备等方面的研究，以适应不同疾病的治疗 需求。
安全性需考虑药物对机体的急性毒性、长期毒性、致畸、致 癌等不良影响
04
中药缓控释片剂的临床应用 与效果
神经系统疾病
阿尔茨海默病
中药缓控释片剂可以改善阿尔茨海默病患者的认知功能和行 为障碍，提高生活质量。
帕金森病
中药缓控释片剂可以改善帕金森病患者的运动障碍和肌肉僵 硬，提高生活质量。
呼吸系统疾病
加强与国际合作和交流，积极融入全球创新网络，推动中药 缓控释片剂的国际化和标准化。
法规政策与市场推广
完善中药缓控释片剂的法规体系和质量标准，加强产品的 质量监管和认证，保证产品的安全性和有效性。
加强中药缓控释片剂的市场推广和品牌建设，提高产品的 知名度和认可度，吸引更多的患者使用。
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中药缓控释片剂的研究进 展
xx年xx月xx日
目录
• 中药缓控释片剂概述 • 中药缓控释片剂的制备工艺与技术 • 中药缓控释片剂的药学特性 • 中药缓控释片剂的临床应用与效果 • 中药缓控释片剂的未来展望与挑战
01药为原料，采用缓控释技术制成的 一种新型片剂，能够在体内缓慢、持续地释放药物，从而达 到治疗效果。
渗透泵壳内部的填充药物与壳外的介质接触时，会产生渗透 压，渗透压活性层可以控制药物的释放速度，从而达到缓慢 释放的目的。
中药口服缓控释制剂的研究进展
中药口服缓控释制剂的研究进展张林海【摘要】目的：通过对中药口服缓控释制剂进行综合论述，为我国中药缓控释制剂的研究与发展提供参考经验。
方法：全面收集掌握近十年以来世界范围内中药口服缓控释制剂的研究资料与结果，从中药缓控释制剂的类型、体内释放评价、体外释放评价以及体内外相关性等方面进行研究。
结论：目前，世界范围内的中药口服缓控释制剂的研究主要侧重点在于制剂加工生产工艺和体外释药性等方面，中药口服缓控释制剂的生物利用度、体内释药特性和药动学过程等生物药剂学方面的研究涉及比较少，中药口服缓控释制剂的设计原理和质量评价体系方面的研究基本上还没有起步。
因此，需要全面扩充中药口服缓控释制剂的研究内容，加大研究力度，持续拓展研究空间，以提升我国中药口服缓控释制剂的研究与发展水平。
【期刊名称】《北方药学》【年(卷),期】2015(000)007【总页数】2页(P100-100,101)【关键词】中药口服缓控释制剂;研究进展;探讨【作者】张林海【作者单位】广州市黄埔区中医医院广州 510700【正文语种】中文【中图分类】R283中药口服缓控释制剂的研究进展张林海（广州市黄埔区中医医院广州510700）摘要：目的：通过对中药口服缓控释制剂进行综合论述，为我国中药缓控释制剂的研究与发展提供参考经验。
方法：全面收集掌握近十年以来世界范围内中药口服缓控释制剂的研究资料与结果，从中药缓控释制剂的类型、体内释放评价、体外释放评价以及体内外相关性等方面进行研究。
结论：目前，世界范围内的中药口服缓控释制剂的研究主要侧重点在于制剂加工生产工艺和体外释药性等方面，中药口服缓控释制剂的生物利用度、体内释药特性和药动学过程等生物药剂学方面的研究涉及比较少，中药口服缓控释制剂的设计原理和质量评价体系方面的研究基本上还没有起步。
因此，需要全面扩充中药口服缓控释制剂的研究内容，加大研究力度，持续拓展研究空间，以提升我国中药口服缓控释制剂的研究与发展水平。
J031301+中药片剂的研究进展论文(1)
中药片剂的研究进展摘要这几年，我国关于缓控释制剂有了较大的发展，尤其是在临床应用上，例如缓控释片、膜、乳剂等等。
但从总体上看，国内的缓控释制剂还处于初级阶段在临床应用方面，最为广泛使用的缓控释制剂是缓控释片剂，本文对此进行了较为详细的论述。
关键词：缓控释制剂；缓控释片剂；研究进展缓控释制剂通常被叫做长效制剂或者是延效制剂，指的是在一定的时间里，用适当的方法来制剂，使得药物在人体内的作用过程被延长，包括了药物的吸收、代谢以及排泄过程，这样能有效提高药物的作用；它能减少患者的用药量，减少药物对人体健康的损害，从而减轻他们对药物的依赖性；频繁用药可能会导致血药浓度出现峰谷的问题，该制剂可以减轻这种副作用；稳定治疗，改善治疗效果；减轻药物对人体肠胃的刺激性；增加了药物的安全性与有效性。
对于长期或频繁用药的患者，这在很大程度上方便了他们的生活，保护了他们的健康，因此逐渐受到人们的重视。
1 研究现状1.1 骨架型缓释片骨架片是由不同的的骨架材料和药物混合制成的，根据机制的不同，可以被分为三种骨架片，分别是水溶性骨架片、脂溶性骨架片以及不溶性骨架片。
1.1.1 水溶性骨架片在中药的缓控释制剂中，主要以亲水型的凝胶骨架材料为主，其主要制作原理是在亲水性物质中加入缓释剂与药物的混合物，当它吸水膨胀之后，会把吸收的药物逐渐溶解释放出来。
主要的亲水物质有羧甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素以及聚乙烯吡咯烷酮等等。
任福正等人[1]制取的青藤碱缓释片，研究了对于不同的用量，不同黏度级的HPMC对青藤碱释放度所产生的影响。
丁广斌等人[2]把卡波姆作为主要的骨架材料，制备出磷酸川芎嗪水凝胶型缓释片。
程岚等人[3]把HPMC 作为主要骨架，以并填充以MCC 制备出葛心通缓释片。
金朝辉等人[4]采用单因素考察的方法以及正交实验制备出黄藤素缓释片。
1.1.2 不溶性骨架片主要使用不溶于水或者难溶于水的高分子聚合物以及没有毒性的塑料作为主要的骨架材料，例如聚氯乙烯、聚乙烯和聚丙烯等等，药物会分散在不溶性的骨架材料里，患者服用骨架片之后，表面的药物会首先溶解，之后骨架片会被消化液渗透，药物逐渐溶解释放，而骨架片最后会随排泄物排出体外。
中药缓控释片剂的研究进展
新型给药系统的发展趋势
纳米药物载体
02
研究纳米药物载体在中药缓控释片剂中的应用，提高药物溶解度、生物利用度和稳定性，减少药物剂量和副作用。
3D打印技术
03
利用3D打印技术制备具有个性化给药模式的中药缓控释片剂，实现个体化治疗和精准医疗。
中药缓控释片剂的制备工艺复杂，技术要求高，目前还存在一些技术瓶颈和工艺不稳定等问题，需要加强技术创新和研发。
药动学研究包括药物的释放、吸收、分布、代谢和排泄等过程。研究人员通过实验和临床试验等方法，了解中药缓控释片剂在体内的药动学特性，为优化其剂型设计和提高药物的生物利用度提供理论支持。
药动学研究
总结词
中药缓控释片剂的生物等效性研究旨在评估不同制剂或不同批次间药物的等效性和生物利用度，为保证药物质量和临床效果提供保障。
影响因素
制备工艺
制备工艺也是影响中药缓控释片剂释药机制的重要因素。不同的制备工艺会影响药物的粒径、形态和结构等，从而影响药物的释放行为。
生物因素
生物因素也是影响中药缓控释片剂释药机制的重要因素之一。生物因素包括生物降解、代谢和吸收等过程，这些过程受到个体差异、疾病状态和药物相互作用等多种因素的影响。
溶蚀与扩散
中药缓控释片剂中的生物降解和水解过程也能够促进药物的释放。生物降解是指制剂在生物体内的分解过程，而水解则是制剂在水环境中的分解过程。这些过程受到制剂成分、环境因素和生物因素等多种因素的影响。
生物降解与水解
释药机制Biblioteka 制剂成分制剂的成分是影响中药缓控释片剂释药机制的主要因素之一。不同的成分具有不同的物理化学性质，如溶解度、粘度、表面张力等，这些性质决定了药物的释放行为。
新技术应用对中药缓控释片剂的影响
中药缓控释制剂的研究进展
2 临床应用
中药缓控释制剂主要用于病情较重 、病情较长 、需长期服药的慢 性病 ,如癌症 、肿瘤 、心血管疾病 、类风湿性关节炎 、高血压等 。中国 药科大学研究所研制成的抗癌中药复合 5 - FU 磁性微球制剂 ,可浓 集并滞留在靶区癌组织上 ,定位释放药物 ,将靶区药物浓度提高 10 倍之多 ,降低了毒副作用 。在临床试治 54 例食道和胃肿瘤中 ,总有 效率为 87. 05 % ,1 ,3 ,5 年随访分别为 87. 03 %、55 %、35. 6 %〔6〕。雷公 藤缓释片治疗类风湿关节炎 32 例的临床观察 ,设置了雷公藤缓释片 治疗组 32 例和雷公藤片治疗组 32 例 ,结果发现 :治疗组总有效率为 93. 75 % ,对照组为 90. 63 %(P > 0. 05) ,在止痛方面前者优于后者 (P < 0. 05) ,治疗组不良反应率为 12. 5 % ,对照组达 59. 4 %(P < 0. 001) 。说 明雷公藤缓释片疗效好 , 不良反应少 , 服用安全 , 优于普通雷公藤 片〔9〕。在研究肝癌患者氟尿嘧啶 (Fu) 白及微球对肝动脉栓塞的体内 药学过程中 ,将 11 例肝癌患者随机分成两组 ,一组为微球栓塞组 ,另 一组为常规 5 - Fu 注射液作肝动脉化疗对照组 ,结果发现微球栓塞 组的 5 - Fu 血峰浓度低 ,仅为对照组的 20 % ( P < 0. 01) ,分布半衰期 ( T1/ 2α) 和消除半衰期 ( T1/ β2 ) 分别为对照组的 3. 7 倍和 93. 7 倍〔17〕。
缓控释制剂研究进展
缓控释制剂研究进展学术园地加入时间：2011-10-3 18:44:43 来源：访问量：279 缓控释制剂是指在水中或规定介质中缓慢释放药物的制剂。
二者的区别在于缓释制剂以非恒速缓慢释放药物，而控释制剂以恒速或接近恒速的方式释放药物。
缓控释制剂具有如下优点: 1）对半衰期短的或需要频繁给药的药物，可以减少服药次数，从而提高病人的顺应性。
2）血药浓度“峰谷”波动小，可避免超过治疗血药浓度范围的毒副作用，保证药物的安全性和有效性。
3）可减少用药的总剂量，用最小剂量达到最大药效。
适宜于制成缓控释制剂的药物范围广泛： 1）首过作用强的药物中已有不少被研制成缓释及控释制剂。
2）一些半衰期很短或很长的药物。
3）抗菌类药物。
4）一些成瘾性药物制。
在保证有效治疗浓度的同时，降低药物的毒副作用，避免耐药性的产生。
近些年随着缓控释药物所需辅料研究逐步深入，更多优良的缓控释辅料的发现，缓控释药物越来越受到人们的重视。
片剂作为现代药物制剂中应用最广泛的剂型之一，其向缓控释制剂发展，在扩大其适用范围，减少使用限制方面有着重要作用。
下面主要介绍缓控释制剂的基本类型及其常用的辅料。
1 缓控释制剂的基本类型1.1 骨架型缓控释片剂骨架片是依靠其骨架材料作为阻释剂的缓控释片剂。
药物被包藏在不同的骨架中，以减缓药物的溶出速度和扩散速率而达到缓释效果。
传统的骨架片按制剂骨架材料的不同分为水溶性骨架片、肠溶性骨架片、蜡质骨架片、不溶性骨架片和亲水凝胶骨架片。
1.2膜控型缓控释片剂膜控型缓控释片剂是通过将片芯和小丸的表面包制一层适宜的衣层，使其在一定条件下溶解或部分溶解而释出药物，从而达到缓控释作用。
其原理属于扩散释放，能源是基于膜腔内的渗透压，或者药物分子在聚合物中的溶出扩散行为。
包衣缓控释制剂是口服缓控释制剂中最广泛应用的类型之一。
其中缓控释微丸能提高药物与胃肠道的接触面积，使药物吸收完全，从而提高生物利用度；通过几种不同释药速率的小丸组合，可获得理想的释药速率，取得预期的血药浓度，并能维持较长的作用时间，避免对胃黏膜的刺激等不良反应；可由不同药物分别制成小丸组成复方制剂，可增加药物的稳定性，而且也便于质量控制；制成小丸可改变药物的某些性质，如成丸后流动性好、不易碎等。
中药缓释控释制剂的研究进展
收稿日期:2004206209作者简介:钱亚琴(1974—),女,汉族,江苏靖江人,现为2002级硕士研究生,主要从事药物制剂研究。
中药缓释、控释制剂的研究进展钱亚琴1,刘汉清1,庄 炜2,孙玉雯1(11南京中医药大学药学院,南京 210029;21南京蓝本科技有限公司,南京 210042) 关键词:中药缓/控释制剂;制备工艺;释药机理;质量评价;综述 中图分类号:R943 文献标识码:A 文章编号:100827486(2004)0320078204 缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物达到延长药效的一类制剂,而控释制剂系指药物在预定的时间内自动以预定速度释放,使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。
前者药物释放主要是一级速率过程,后者则以零级速率释放或者被控制在作用器官等特定吸收部位释放。
缓/控释制剂在药剂学的发展进程中属于第三代制剂。
近30年来,缓释、控释制剂发展迅速,以西药为原料药物的缓释、控释制剂在药物代谢动力学设计原理、辅料及成型工艺、生物药剂学特性(包括药物体内外释药规律及其影响)等方面进行了大量的研究。
国内外已有许多成熟的品种如氨茶碱缓释片、新康泰克等已广泛应用于临床上。
与西药缓/控释制剂研究相比,中药缓/控释制剂的研究尚处于初始阶段,目前尚仅有少量单体有效成分的缓/控释制剂的研究,且现在只有正清风痛宁缓释片、七叶皂苷钠凝胶等中药缓释制剂进入临床研究阶段。
现已有文献[1～5]对中药缓释制剂的设计、特点、药用辅料和剂型等方面作了论述,本文对中药缓/控释制剂的制备工艺、释药机理及质量评价等方面进行了综述,为中药缓/控释制剂的研究提供一定的依据。
1 制备工艺 根据处方药物、骨架材料及阻滞剂等的性质,选用不同的制备工艺。
111 干法制粒压片工艺 干法制粒压片是将骨架材料、药物及其它辅料粉末混匀后直接压片或用干燥粘合剂干法制粒后压片的方法。
常用的骨架材料有HPMC 、HPC 、HEC 、MC 、EC 、海藻酸钠、甲壳素、丙烯酸树脂等。
中药缓控释制剂的研究现状及研发思路
中药缓控释制剂的研究现状及研发思路许海玉1, 2，张铁军2，3 *，赵 平1,2，朱雪瑜2，许 浚21 天津中医药大学，天津 300193；2 天津药物研究院中药现代研究部，天津市中药质量控制技术工程实验室，天津 300193；3 天津药物研究院天津药代动力学与药效动力学省部共建国家重点实验室，天津 300193摘 要 中药缓控释制剂研究起步较晚，发展也较慢，处在初级阶段，但近年来，中药复方缓控释制剂的研究报道逐年增加，研究广度和深度显著加强，已成为当前中药制剂研究的前沿和热点。
现就中药缓释制剂的研究进展情况、制剂的类型进行综述并提出研究思路，为中药缓控释制剂的研究和开发提供参考。
关键词 剂型；体外评价；药代动力学；纯化；中药缓释制剂中图分类号：R944.9 文献标志码：A 文章编号：1674–6376（2010）01–0030–05Research progress and ideas of sustained and controlled release preparation of traditional Chinese medicineXU Hai-yu 1,2, ZHANG Tie-Jun 2,3 *, ZHAO Ping 1,2, ZHU Xue-yu 2, XU Jun 21 Tianjin University of Traditional Chinese Medicine, Tianjin 300193, China;2 Tianjin Research Center of Modern Chinese Medicines, Tianjin Institute of Pharmaceutical Research, Tianjin 300193, China;3 Tianjin State Key Laboratory of Pharmacokinetics and Pharmacodynamics, Tianjin Institute of Pharmaceutical Research, Tianjin300193, ChinaAbstract Research on sustained and controlled release preparation of traditional Chinese medicine is in primary stage now because of its start late and its development slow. But the amount of the reports increase year by year, the scope become more and more wide and the depth get more and more deep in recent years. In order to study and to exploitate them, we summarize research progress about drug study, dosage form and in vitro evaluation of sustained release preparation of CMM and research ideas of sustained release preparation of CMM in this text.Key words dosage form; in vitro evaluation; pharmacokinetics; purification; sustained and controlled release preparation of Chinese materia medica国外的缓控释制剂研制开始于20世纪50年代末，我国于20世纪70年代末和80年代初开始有专家队伍致力于研制缓控释制剂技术。
中药缓控释制剂及药用辅料的研究进展
中药缓控释制剂及药用辅料的研究进展本文对新型中药缓控释制剂的研究现状、类型进行了综述，阐述了当前中药缓控释制剂所用的新型辅料的研究进展。
标签：中药；缓控释制剂；辅料；研究缓控释制剂亦称为长效制剂或延效制剂，是在规定的环境中，通过适当的制剂方法，延长药物在体内的释放、吸收、分布、代谢和排泄过程，从而达到延长药物作用的一类制剂。
缓控释制剂因剂量准确、疗效可靠、使用方便而受到人们的重视，与普通制剂相比，缓控释制剂有以下优点：(1)对半衰期短或需要频繁给药的药物，可减少服药次数，提高病人服药的顺应性，使用方便。
特别适用于需要长期服药的慢性疾病患者，如心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘等。
(2)使血药浓度平稳，减缓“峰谷”现象，从而降低药物不良反应发生的频率和严重程度，提高临床用药的安全性。
特别对于治疗指数较窄的药物，制成缓控释制剂后，可避免频繁用药引起中毒危险，如茶碱。
(3)缓慢释放，增强药物的有效性，药物在口服后释放出有效成分的速度缓慢，吸收速度也较恒定，药物作用时间维持较长。
(4)增强药物化学稳定性。
某些药物的常规制剂在贮存期间容易变质失效或口服后经胃酸作用而破坏，制成缓控释制剂后，可按要求定时、定位释放，提高稳定性。
近30年来，化学药的缓控释制剂在设计原理、辅料及成型工艺、药物动力学等方面已有大量的研究，但目前中药因其化学成分的复杂性，尚未见此类制剂上市，但对中药的研究已有所发展。
为此，笔者对新型中药缓控释制剂的研究现状及进展、类型、所用辅料和应用前景综述如下。
1中药缓控释制剂的研究现状中药缓控释制剂的理论研究起步相对较晚，近年来随着中药基础工作研究的深入，关于中药缓释制剂研究的报道愈来愈多，涉及有效成分、有效部位及中药复方等多个层次。
中药特别是一些副作用较强的药物以及活性强、用于慢性病治疗的药物，具有很好的发展前景，适于应用到缓控释制剂，从而减少给药次数，减少副作用，利于长期治疗。
重视和加快中药缓控释制剂的研究开发，是临床应用的需要，缓释制剂辅料的选择和运用对于其缓释作用是一个重要的影响因素，也是中药药剂学学科发展的需要。
药物剂型中的缓控释技术研究
药物剂型中的缓控释技术研究缓控释技术是一种在药物剂型设计中常用的技术，可以帮助实现药物在体内的缓慢释放，以达到持久稳定的治疗效果。
本文将探讨药物剂型中的缓控释技术的研究现状以及未来发展方向。
一、缓控释技术的原理缓控释技术的核心原理是将药物包裹或包覆在特定的载体中，通过控制药物在载体中的释放率来实现药物的持续性释放。
这种技术可以有效延长药物在体内的停留时间，增强药效持久性，并减少给药频次，提高药物的便利性和患者依从性。
常见的缓控释技术包括溶解控释、扩散控释、悬浮控释、粘附控释等。
其中，溶解控释通过调节药物的溶解速率来控制药物的释放行为；扩散控释则利用载体中的孔隙结构，通过扩散作用将药物分子从载体中逐渐释放出来；悬浮控释通过包裹药物颗粒的方式实现药物的释放；粘附控释则是将药物与粘性物质结合，形成粘附药物复合体，从而延缓药物的释放速率。
二、缓控释技术在药物剂型中的应用缓控释技术在药物剂型中具有广泛的应用范围。
例如，口服缓控释片剂可以实现药物在消化道中的缓慢吸收，延长药物的作用时间；皮肤贴剂可以通过扩散控释技术将药物逐渐释放到皮肤表面，实现局部治疗；微球剂可以通过粘附控释技术将药物包裹在微球中，延缓药物在体内的释放，减少给药频次等。
此外，缓控释技术还在一些特殊的治疗领域得到了应用。
例如，缓控释技术可以用于治疗慢性疼痛患者，通过持续性释放镇痛药物来减轻疼痛。
另外，缓控释技术在治疗肿瘤方面也有一定的应用，通过将抗肿瘤药物包裹在载体中，可以延缓药物在体内的释放，同时减轻药物对正常细胞的损伤。
三、缓控释技术的研究现状缓控释技术在药物研究领域已经得到了广泛的关注和研究。
目前，研究者致力于寻找新的载体材料，优化药物包裹或包覆的方法，以及探索更精确的控制药物释放的机制。
在载体材料方面，研究者不断寻找生物相容性、可控性和可降解性良好的材料。
例如，聚合物材料、天然多糖等被广泛应用于缓控释技术中，具有良好的可控释性能。
在药物包裹或包覆方法方面，研究者提出了多种改良方案，以增强药物在载体中的包裹效果。
中药缓释制剂的研究进展
生物利用度研究
生物利用度评估
对中药缓释制剂进行生物利用度评估，以了解药物在体内的 吸收和分布情况，预测制剂的安全性和有效性。
影响生物利用度的因素
研究影响中药缓释制剂生物利用度的因素，如剂型、工艺、 给药途径等，为提高生物利用度提供依据。
稳定性研究
物理稳定性
研究中药缓释制剂的物理稳定性，如形态、结构、释放行为等方面的稳定性 ，确保制剂在贮存和使用过程中的性能稳定。
基因治疗
通过向人体导入功能基因或抑制有害基因的表达，达到治疗疾病的目的。
个性化治疗与精准医疗的研究趋势
个性化治疗
根据患者的基因型、表型等特征，制定针对性的治疗方案。
精准医疗
利用基因测序等先进技术，针对特定疾病进行精确诊断和治 疗。
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市场营销策略
制定有针对性的市场营销策略，包 括产品定位、价格策略、销售渠道 和促销手段等。
合作模式创新
寻求与其他产业领域的合作，创新 合作模式，实现优势互补和资源共 享。
国际化战略
积极推进中药缓释制剂的国际化进 程，拓展国际市场，提升中药产业 的国际地位。
06
中药缓释制剂研究的新技术与新趋势
新型药物载体材料的研究与应用
药物释放稳定，血药浓度波动小，但制备工艺较为复杂，难以实现工业化生产。
微囊型缓释制剂
工艺流程
将中药溶液或混悬液与药用高分子材料混合，加入阻滞剂和 稳定剂，用微囊制备技术制成微囊型缓释制剂。
特点
药物释放稳定，血药浓度波动小，但制备工艺较为复杂，对 设备要求较高。
纳米粒型缓释制剂
工艺流程
将中药溶液或混悬液与药用高分子材料混合，加入阻滞剂和稳定剂，用纳米 制备技术制成纳米粒型缓释制剂。
中药缓控释制剂的研究进展
它是经国家食品药品监督管理局批准的国内第二个中药缓释制 剂，其依托技术属国内首创，填补国内中成药缓释剂空白。该 项目技术获国家发明专利，正清风痛宁缓释片被评为2002年度 国家级重点新产品。
△雷公藤缓释片
由湖北中医药研究院成功研制的中药雷公藤缓释片（商品名为雷公 藤双层片），由雷公藤的乙酸乙酯部位采用骨架缓释技术和双层压片 工艺制成，分为速释和缓释两个部分，服用30%在胃内释放，并迅速 达到治疗血药浓度，70%在肠道缓慢放，保持体内有效血药浓度。服 用后不仅起效迅速，有效血药浓度时间长，而且还减少了药物对胃肠 道的不良刺激，减少了服药次数，其生物利用度明显提高且毒副作用 （性腺毒性）明显降低。
2.2.4 透皮给药制剂
定义：是指经皮给药方式用药, 药物由皮肤吸收进入血液循 环并达到有效血药浓度、实现疾病治疗或预防的一类制剂 。 ◆避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活, 减少了 对胃肠的副作用; ◆延长作用时间, 减少用药次数,改善患者的用药顺应性; ◆患者可以自主用药, 减少个体间差异和个体内差异。 新型促渗剂、透皮给药载体 以及促渗方法是其研发方向
▽ 四逆散双层渗透泵控释片
书 名: 四逆散 作 者：高兆旺丛书:巩昌镇 出版社： 中国医药科技出版社 出版时间： 2009年01月 ISBN: 9787506739559 开本： 16开
四逆散由柴胡、枳实、白芍 、炙甘草组成，现代常用 于治疗慢性肝炎、高血压 、慢性肠炎及更年期综合 征等疾病。 颜廷旭等以EC和PEG做骨架 材料，研制出四逆散双层 渗透泵控释片，既减少了 服药量，增加病人顺应性 ，减少药物在体内的峰谷 现象；同时也提高了药物 的安全性、有效性、适应 性和可控性。
非甾体抗炎药双氯灭痛等----损伤胃肠道粘膜导致消化性溃疡 免疫抑制剂6-巯基嘌呤等----选择性差，易于诱发感染 环氧化酶-2抑制剂类药物----心血管不良反应
关于药物缓释控释制剂的研究进展概述-药物制剂工程论文
关于药物缓释控释制剂的研究进展概述-药物制剂工程论文关于药物缓释控释制剂的研究进展概述摘要随着医药制剂技术的持续发展，医药界高度重视新产品、新剂型的开发研究。
与新化合物实体开发相比，新的制剂具有成本小、周期短而见效快的优势。
近年来，药物缓控释制剂的研究取得了较大的进展，而且具有广阔的研究与发展前景。
关键词：药物；缓释控释制剂；辅料；研究进展随着社会经济的日益增长，我国制药水平也不断发展。
近几年来，为了提高药物的使用率、缩短患者的治疗时间及减轻用药时给患者带来的巨大痛苦，国内的许多制药厂都成立了主要以研究药物制剂为主的部门。
此类制剂药物因具有给药次数少、对患者的肠胃刺激性小、治疗时间短、使用比较安全等作用，深受患者、医生的信赖。
由于缓释、控释药物制剂的应用率不断的上升，现今对缓释、控释药物制剂的要求也越来越严格。
药物的一般剂型是片剂和注射剂，但多数药物不适合应用这两种剂型。
对治疗糖尿病和心血管疾病的患者，若选择片剂、注射剂治疗时，当药物与血液循环融合后，会产生相对明显的血药浓度波动，出现了峰谷情况，容易产生毒副作用，使之有效治疗浓度较低不能很好的起到治疗的效果。
但缓释、控释药物制剂却克服了这一现象。
1、控释缓释制剂的优点近20 多年来，国外极为重视研究新剂型和新制剂的，其中的控释和缓释口服制剂是热点。
相比于普通制剂，缓控释制剂的优点在于：1.1 对于半衰期短，或者给药频繁的药物，可以减少服药的次数，使病人服药的顺应性得到提高，方便使用。
尤其对于需要长期服药的心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘等慢性疾病患者特别适用。
1.2 有利于平稳血药浓度，“减缓峰谷”现象，从而使发生不良药物反应的频率和严重程度得以降低，临床用药更为安全。
1.3 缓慢释放，增强药物的有效性。
药物在口服后释放出有效成分的速度缓慢，吸收速度也较恒定，药物作用时间维持较长。
1.4 使药物化学稳定性得到增强。
在贮存期间，某些药物的常规制剂往往容易失效变质，或者被胃酸破坏，而将其制成缓控释制后，可以定时、定位地加以释放，稳定性可以有效提高。
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中药缓控释片剂的研究进展作者：王琼珺王二丽来源：《中国医药导报》2009年第22期[摘要] 通过近年来中药缓控释骨架型片、多层片、包衣片、渗透泵片、口腔片、胃内漂浮片的研究,探讨中药缓控释片剂存在的问题及发展方向。
[关键词] 中药;缓控释片剂;研究进展[中图分类号] R944.4[文献标识码]A [文章编号]1673-7210(2009)08(a)-007-03缓控释制剂亦称为长效制剂或延效制剂,是在规定的环境中,通过适当的制剂方法,延长药物在体内的释放、吸收、分布、代谢和排泄过程,从而达到延长药物作用的一类制剂;能够减少给药次数,改善患者用药的依从性;避免普通制剂因频繁给药产生的血药浓度峰谷现象,减少副作用;增加治疗的稳定性,提高疗效;减少胃肠道吸收局部的刺激性;避免夜间给药等优点,提高了药物的安全性和有效性,方便了患者,特别是需长期用药、频繁用药的患者,因而越来越得到人们的重视。
近年来,缓控释制剂有了很大的发展,临床上常用的有缓控释片、胶囊、膜、微囊、微丸、乳剂等。
但总的来说,我国中药的长效缓控释制剂仍处于刚刚起步阶段。
临床上缓控释片剂是缓控释剂型中使用最为广泛的一种。
笔者就近年中药缓控释片剂的研究现状综述如下:1 研究现状1.1 骨架型缓释片不同骨架材料与药物混合制成的骨架片,由于释药机制不同又可分为水溶性骨架片、脂溶性骨架片、不溶性骨架片。
1.1.1 水溶性骨架片中药缓控释制剂的骨架材料多以亲水凝胶骨架材料为主。
即采用亲水性胶体物质,加入适当的缓释剂与药物混匀制片,当其在体液中吸水膨胀后,药物也可以随着高分子物质溶解逐渐释放出来。
常用的亲水胶体物质有:羧甲基纤维素(CMC)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)等。
任福正等[1]制备青藤碱缓释片,研究不同黏度级的HPMC在不同用量时对青藤碱的释放度影响。
丁广斌等[2]以卡波姆为骨架材料,制备磷酸川芎嗪水凝胶型缓释片。
程岚等[3]以HPMC 为骨架,以MCC为填充剂制备葛心通缓释片。
金朝辉等[4]利用单因素考察及正交实验制备黄藤素缓释片。
1.1.2 不溶性骨架片骨架材料为不溶于水或水溶性很小的高分子聚合物或无毒塑料等,如乙基纤维素(EC)、聚氯乙烯、聚乙烯、聚丙烯等,将药物分散于不溶性的骨架材料中,服用后骨架片在消化液中先对表面药物溶解,释放(速释部分),后对骨架片进行渗透,进入无数的微孔之中,药物溶解,释放(缓释部分),骨架没有改变,最终随大便排出体外。
郭波红等[5]以EC为主要骨架缓释材料,筛选出钩藤总碱骨架缓释片的最佳制备工艺条件;以人工麝香为模型药物,EC采用传统溶剂法和改良溶剂法制备固体分散体后压片,制得人工麝香缓释片[6]。
1.1.3 溶蚀性骨架片脂溶性骨架片指以脂肪类、蜡类等物质为基质,药物分散其中,在消化道被消化液逐渐溶蚀释放的药物制剂。
此类物质在此亦称阻滞剂或溶蚀性骨架,常用的材料有硬脂酸、蜂蜡、氢化植物油、硬脂酸丁酯、单硬脂酸甘油酯等。
将药物溶于或混悬于这类疏水且在水中极难溶的热物质中,冷却后碎成粉末或小粒,用适当方法制成片剂,或将一份药物制成上述颗粒,另一部分药物制成普通颗粒,两者以一定比例混合均匀,制成片剂,其释药速度与脂肪酯被水解的难易有关。
景秋芳等[7]以甲壳胺(CS)和海藻酸钠(AL)为复合骨架,采用湿法制粒制备的葛根素缓释片并研究经CS的用量、脱乙酰度和AL的黏度对释放度影响。
1.1.4 混合型骨架材料使用两种以上的脂溶性骨架、不溶性骨架、亲水性材料等相互混合后制成的缓控释片。
王宝华等[8]单独用乙基纤维素(EC100CP)作为骨架材料,EC与HPMC,EC与微晶纤维素(MCC),EC与丙烯酸树脂Ⅳ及AL与脱乙酰壳多糖按一定比例配伍制备苦参总碱骨架型缓释片,证明这些材料配伍均是较好的骨架材料。
韩宪忠等[9]亦以HPMC为主,辅以疏水性辅料为阻滞剂,制备苦参碱缓释片。
1.2 多层片指由两层或多层组成的片剂,各层含不同药物,或各层药物相同而辅料不同。
这类片剂有两种,一种分上、下两层或多层;另一种是先将一种颗粒压成片心,再将另一种颗粒包压在片心之外,形成“片中有片”的结构。
聂诗明等[10]以丙烯酸树脂Ⅱ为主要材料制备雷公藤双层片,对双层片速释部分、缓释部分进行辅料筛选。
林青等[11]以超滤法浓缩石菖蒲水煎液制备速释层,优选石菖蒲双层片缓释层的处方。
1.3 包衣片通过薄膜包衣技术制备,其主要原理为通过包衣控制药物的扩散释放。
包衣材料有醋酸纤维素、聚丙烯酸酯、EC、PVA等;随着包衣技术的发展,水分散体型包衣材料和品种不断增多,如聚丙烯树脂水分散体、EC水分散体、醋酸纤维素胶乳等,作为阻滞剂而延长水溶性药物的溶解-释放过程。
将片剂用包衣阻滞材料包衣,是一种常用的制备缓释制剂的一种方法。
在包衣时,还可一部分包衣,一部分不包衣或包厚度不等的衣层,不包衣部分起速释作用,包衣部分起缓释作用。
周松等[12]选用 EC、PEG6000和邻苯二甲酸二丁酯作为包衣液,制备盐酸伪麻黄碱缓释片。
刘欣等[13]利用丙烯酸树脂水分散体包衣技术制备pH敏感-时间控释型盐酸小檗碱结肠定位包衣片。
1.4 渗透泵片渗透泵片利用渗透压为释药动力,其释药特征为是恒定的零级速率释药,具有良好的释放特征,是目前控释效果最为理想的制剂。
钟玲等[14]以中药人参的有效部位人参总皂苷为模型药物 ,对人参总皂苷渗透泵片片芯的稀释剂、黏合剂、渗透活性物质和润滑剂进行了筛选。
魏树辉等[15]以盐酸青藤碱为模型药物,通过对促渗透剂NaCl用量、促渗透聚合物CMC-Na、PVP用量及包衣膜厚度的优化而制备的盐酸青藤碱口服渗透泵控释片。
1.5 口腔片将药物与尚无黏附性高分子材料制成片剂再在其一侧压上保护层。
这类片剂含有如聚羧乙烯(CVP)、羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素、羟丙基纤维素等较强黏着力的赋型剂,既对黏膜有较强的黏着力,无刺激,又能控制药物的溶出,可迅速达到治疗浓度,避开了肝脏的首过作用;用作局部治疗时剂量小,副作用少,维持药效时间长,又便于中止给药。
田景振等[16]利用生物黏附技术,将冰硼散剂改制成具有缓释、定位、单向释药特性的冰硼贴片。
周东新[17]加入生物黏附剂聚羧乙烯、羧甲基纤维素钠等,吸水膨胀后可黏附于口腔溃疡的创面上,既可起到治疗作用,又可保护创面。
赵存婕等[18]选用HPMC和卡波姆为生物黏附材料和骨架材料制备氧化苦参碱生物黏附缓释片。
1.6 胃内漂浮片胃内滞留型(或胃内漂浮型)缓控释制剂是将药物与一种或多种亲水胶体及其他辅料(如油脂或蜡等)混合,制成的缓控释剂型,利用浮力延长制剂在胃部的停留时间,药物从凝胶层缓缓扩散出来,其速度与亲水性高分子化合物的种类、性质和用量有关。
胃内滞留型缓释制剂使释放出的药物在胃部或缓缓经过十二指肠而有充分的局部作用或吸收时间,对于一些在胃及十二指肠吸收或产生局部作用的药物,有利于充分发挥药效,提高生物利用度。
张向荣等[19]总丹酚酸胃内滞留缓释片以HPMC为缓释骨架,十八醇为助漂剂,乳糖和微晶纤维素为稀释剂。
于绍军等[20]选用亲水性高分子辅料,研制成中药复方胃内漂浮滞留缓释片。
周毅生等[21]根据HBS原理研制了左金胃内滞留漂浮型缓释片。
张玉祥等[22]以HPMC、PVPP等辅料制备复方丹参胃漂浮缓释片。
刘文等[23]将传统剂型左金丸改进研制成萸连缓释片,胡志方研制了复方罗布麻胃漂浮型控释片[24],元胡止痛胃漂浮型控释片[25],甘草胃内漂浮型控释片[26]。
2 存在的主要问题2.1 药物成分单一目前的缓控释片剂的设计、制备和质量评价理论适用于单一成分药物,不适合于成分繁多、理化性质复杂的中药。
虽然有效部位也是目前中药缓控释片剂的热门对象,但成功率不高,至今尚没有一种产品上市。
至于中药复方有效部位群由于研究难度极大,此类研究极少,已有研究存在一定的缺陷,可靠性、重现性和合理性有待商榷。
2.2 基础研究薄弱当前绝大部分中药的药效物质的基础研究十分薄弱,特别是许多中药的有效成分至今仍然不清楚。
即使那些药效物质基本清楚的中药,也仅是结构和药效基本清楚,缺乏系统的研究,如量效关系、构效关系、生物药剂学性质、药物动力学性质和理化参数等。
2.3 缺乏合适辅料药用辅料在缓控释片剂的研究中占有极为重要的位置,中药提取物性质复杂,剂量较大,相对化学药而言,对辅料的性能要求更高。
然而目前我国药用辅料工业落后,缺乏适合中药复杂性的高性能辅料,严重地制约了中药缓控释片剂的发展。
3 发展方向3.1 确定质量监控指标与质量评价方法理想中药缓释制剂的设计与制备需要依赖于有效成分的确定及其药动学参数的测定。
作为中药缓释制剂的质量评价体系,应该包括以下四个方面的内容:①制剂学常规项目的检查,如片剂的外观、片重差异等;②定性检查,包括化学特征反应检识、薄层色谱检识等;③指标成分的定量测定;④制剂体外释药特性与体内药物代谢动力学过程及体内外释药的相关性测定。
如果可能,还有必要建立中药缓释制剂色谱的指纹图谱。
综合评价中药缓释制剂的质量,四个方面相辅相成,不可缺少。
3.2 应用现代技术发扬传统,提高疗效,造福人类为了让中药能更好地发挥疗效,在中药缓控释片剂研究时,要做到:①在中医药理论的指导下进行研究,选药,组方要以中医的症、型为依据,突出中医药特色;②加强中药有效成分的分离纯化研究,以弄清缓释制剂的成型理论,阐明其作用机理,降低服药剂量;③学习现代医学的中药缓控释片剂的理论,结合中药特有的特点,研制出具有中药特色的缓控释片剂;④充分应用现代分析技术和中药药动学理论去解释和阐明中药缓控释片剂释药速度、释药过程、释药规律,阐明中药缓控释片剂的体外、体内释药过程,为指导临床合理用药提供依据。
4 结语随着人们生活水平的提高和生活节奏的加快,服用缓控释制剂必然成为一种时代的需求。
同时科学技术的飞速发展和制药理论的不断完善,各学科之间相互渗透、相互促进,新辅料、新材料、新设备、新工艺的不断涌现和药物载体的修饰,使得研究制备缓释制剂的技术日趋完善从而将大大促进中药缓释制剂的发展。
在中医药理论指导下,研究开发毒副作用小,使用方便,疗效确切的中药缓控释制剂,将对中药现代化、中药药剂学理论的发展起到积极的推动作用。
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