实验七 栓剂的制备与置换价的测定
实验7 栓剂的制备
实验十三栓剂的制备一、实验目的要求1．掌握用热熔法制备栓剂的操作方法及注意事项。
2．熟悉各类栓剂基质的特点、及适用范围。
3．了解置换值在栓剂制备中的应用。
二、实验指导1．栓剂系用药材提取物或药粉与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂，其形状和重量根据腔道不同而异。
目前常用的栓剂主要有肛门栓和阴道栓两种。
2．栓剂中的药物与基质应充分混合均匀，栓剂在常温下应具有适宜硬度与韧性、无刺激性，熔点应接近体温(约37℃)，塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用。
3．栓剂的基质可分为脂肪性基质、水溶性及亲水性基质两类。
脂肪性基质有可可豆油、半合成脂肪酸酯、香果脂等；水溶性及亲水性基质有甘油明胶、聚乙二醇类、聚氧乙烯(40)硬脂酸酯等。
为利于脱摸，使栓剂外观光洁，制备栓剂时栓模应涂以润滑剂。
常用的润滑剂有：脂肪性基质选用软皂、甘油、95％乙醇混合制成溶液（三者比例为1：1：5）；水溶性及亲水性基质选用液状石蜡、植物油、硅油等。
在某些栓剂中还可加入表面活性剂使药物易于释放和被机体吸收。
4．栓剂的制备方法有热熔法、冷压法和搓捏法三种，可按基质和药物的性质选择制法。
目前生产上以热熔法应用最广泛，水溶性及亲水性基质的栓剂可采用热熔法。
而脂肪性基质可采用上述三法中的任何一种，热熔法制备栓剂的工艺流程为：基质熔化→加入药粉混匀→注模→冷却成型→削去溢出部分→脱模→质检→包装。
5．制备栓剂时环境应洁净，用具、容器需经适宜方法清洁或灭菌，原料和基质也应根据使用部位，按卫生学的要求，进行相应的处理。
6．栓剂中药物的处理与混合，油溶性药物可直接溶于已熔化的基质中；中药材水提浓缩液或不溶于油脂而溶于水的药物可直接与熔化的水溶性基质混合；或先加少量水溶解，再以适量羊毛脂吸收后与基质混合；难溶性固体药物，一般应先粉碎成细粉(过六号筛)混悬于基质中。
能使基质熔点降低或使栓剂过软的药物在制备时，可酌加熔点较高的物质如蜂蜡等予以调整。
栓剂的制备实验报告
本文就该吲哚美辛栓和甘油栓的制备及改进方法作出了系统的报告如下。
1．材料和方法
仪器
研钵，玻棒，药匙，烧杯，小刀，栓模，蒸发皿，水浴，冰浴，电炉，分析天平。
材料
吲哚美辛，半合成脂肪酸酯，甘油，水，液体石蜡，碳酸钠，硬脂酸，蒸溜水。
3实验结果
吲哚美辛栓表面光滑，呈乳黄色。
G= E= f= M==
名称外观重量，（g）
吲哚美辛栓表面光滑，呈乳黄，（g）
置换值的计算：将上述实验所得的E、G、x%值代入式（10-1），得到吲哚美辛
的半合成脂肪酸酯置换值。
基质的计算：将上述实验得到的吲哚美辛的半合成脂肪酸酯置换值，再代入式
M=E-药物含量/f计算出每枚栓剂所需基质量，并得出4枚栓剂需要的基质
量。
栓剂的制备：称取研细的吲哚美辛置小研钵中，另取计算量的半合成脂肪酸
含药栓的制备：称取研细的吲哚美辛3g置小研钵中，另取半合成脂肪酸酯6g置
蒸发皿中，于水浴上加热，至基质2/3熔化时，立即去下蒸发皿，搅拌至全溶，将已熔化的基质分次加至研钵中与吲哚美辛细粉研匀，然后注入涂过润滑剂的栓模中用冰水浴迅速冷却固化，削去溢出部分，脱模，得完整的含药栓数枚，擦去润滑剂后称重，每枚含药栓平均重量为G（g），药物的百分含量为x%（质量分数）。
required matrix M = , weight variation of plus or minus percent are suppositories. Finally get 10 bullet-shaped, full and smooth glycerin suppository. Conclusion drug and suitable matrix made indomethacin suppository and glycerin suppository.
栓剂的制备
栓剂的制备一、实验目的1.掌握热熔法制备栓剂的工艺和操作要点。
2.掌握置换价的测定方法和应用。
3.熟悉栓剂的基质类别及常见品种。
二、实验原理栓剂是指药物和适宜的基质制成的供腔道给药的固体制剂，可发挥全身作用，也可发挥局部作用。
栓剂的基质常分为油脂性基质(如可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯)、水溶性基质(如甘油明胶、聚乙二醇)。
栓剂的制备工艺有热熔法(常见)和冷压法。
为了确定基质用量以保证栓剂剂量的准确，需预测药物的置换价，置换价是同体积下药物与基质的质量之比。
三、实验器材栓模、水浴锅、分析天平、水杨酸、半合成脂肪酸甘油酯、硬脂酸钠、甘油、聚乙二醇四、实验内容:(一)甘油栓的制备处方:甘油9.1g、硬脂酸钠0.9g(2.5倍量实验，5粒)制法:称取甘油，加热至100℃，加入研细的干燥的硬脂酸钠，不断搅拌，至溶液澄清，过滤，注入栓模，冷却，脱模，即可。
外观:重量:重量差异限度:(二)置换价的计算:1、纯基质栓的制备称取半合成脂肪酸甘油酯7.5g，水浴熔化，注入涂有润滑剂的栓模中，冷却，用刀削去溢出部分，启模，称重，计算平均栓剂重量为G。
(2.5倍量实验，5粒)2、含药栓的制备:取水杨酸适量至乳钵中研细，另取3倍量半合成脂肪酸甘油酯，水浴熔化，加入水杨酸，搅拌均匀，趁热注入栓模，得含药栓，冷却，启模，称重，得平均栓剂重量为M;每粒含主药W(本实验中为1/3M)(按阿司匹林3g，基质6g，3倍量实验，5粒)3、计算置换价:f=W/[G-(M-W)]4、实验结果:纯基质栓重量依次为:平均纯栓剂重量为:含药栓重量依次为:含药栓平均重量为:置换价f＝五、实验讨论自由发挥，实验中觉得要注意的地方、失败的地方都可以写出来。
六、思考题1、己知某药与可可豆脂的置换价为1.5，纯可可豆脂栓的重量为0.8g，欲制备每粒含药0.27g的栓剂100粒，需要多少可可豆脂。
2、影响直肠栓吸收的因素有哪些?。
实验七栓剂的制备与置换价的测定
实验七栓剂的制备与置换价的测定实验七栓剂的制备与置换价的测定⼀、实验⽬的1.掌握热熔法制备栓剂的⽅法与操作要点。
2.熟悉栓剂基质的分类、置换价的概念及其测定的⽅法和意义。
3.了解栓剂常规质量检查。
⼆、实验指导1.概述栓剂系指药物与基质混合制成的专供塞⼊⼈体腔道使⽤的⼀种固体剂型。
栓剂按给药部位的不同，可分为肛门栓和阴道栓，其形状与重量因施⽤腔道⽽异。
栓剂外形应完整光滑；⽆刺激性；有适宜的硬度；塞⼊腔道后，应能融化、软化或溶化，并能与分泌液混合，逐渐释放出药物，产⽣局部或全⾝作⽤。
栓剂常⽤基质有油脂性基质如可可⾖油，半合成脂肪酸酯类等；⽔溶性及亲⽔性基质，如⽢油明胶，PEG等。
应根据药物性质及治疗上的要求选⽤。
2.制备⽅法栓剂的制备⽅法，有热熔法与冷压法⼆种。
热熔法应⽤⼴泛，适合各类基质。
热熔法⼯艺流程：基质熔化→与药物混匀→注模→冷却→削去溢出部分→脱模→质检→包装。
⼀般来说，难溶性固体药物应先⽤适宜⽅法制成极细粉，再与油性基质混匀。
油溶性药物可直接混⼊已熔化的油脂性基质中，使之溶解，如果加⼊的药物量过⼤时能降低基质的熔点或使栓剂过软，可加适量⽯蜡或蜂蜡调节。
⽔溶性药物，如中药浸膏，可直接与已溶化的⽔溶性基质混合，也可制成⼲浸膏粉与油脂性基质混合。
为了使栓剂冷却后易从栓模中脱出，同时保证栓剂外观光滑，栓模中应涂润滑剂，基质不同，选⽤的润滑剂不同。
⽔溶性、亲⽔性基质的栓剂，常⽤液体⽯蜡、植物油；油脂性基质的栓剂则⽤软肥皂、⽢油各⼀份与90％⼄醇5份制成的醇溶液。
3.置换价⽤同⼀模具制备的栓剂，容积虽相同，但其重量则因基质与药物密度的不同⽽有差别。
以可可⾖油为基质，若药物密度与可可⾖油相同，则药物可置换等量可可⾖油；若药物密度为可可⾖油的两倍，则药物仅占等量可可⾖油的⼀半。
因此，我们把药物的重量与同体积基质重量的⽐值称该药物对该基质的置换价。
为了保证投料的准确性，保证栓剂中药物含量的准确，在使⽤不同基质时，由于基质的密度不同，都需要进⾏置换价的测定，对于主药含量较⼤的栓剂，尤具实际意义。
栓剂置换价的测定
栓剂置换价的测定栓剂是一种常见的药物剂型，广泛应用于治疗肛肠疾病、妇科疾病和口腔疾病等。
栓剂的置换价是指一种栓剂中所含有的有效成分的质量，它是评价栓剂质量的重要指标之一。
准确测定栓剂的置换价对于保证药物的疗效和安全性具有重要意义。
栓剂的置换价测定一般采用化学分析方法，常用的方法有重量法、色谱法和光谱法等。
其中，重量法是一种简便、准确的测定方法。
该方法的基本原理是通过称量样品和计算质量差来确定栓剂中有效成分的质量。
重量法的操作步骤如下：将一定质量的栓剂样品取出，并将其放置在称量瓶中，记录样品的质量。
然后，将样品溶解在适量的溶剂中，使栓剂中的有效成分完全溶解。
溶解过程中，可以采用摇床或超声波处理来加速溶解。
接下来，将溶液转移到烧杯中，并用溶剂冲洗计量瓶，将冲洗液加入烧杯中。
这样可以保证溶液完全转移，避免样品残留。
然后，将烧杯移至恒温干燥器中，用温度不超过100摄氏度的热风将溶剂蒸发。
直到完全蒸干后，将烧杯取出，并放置在恒温器中冷却。
将冷却后的烧杯放入称量瓶中，再次称量，并记录质量差。
根据质量差和样品的总质量，即可计算出栓剂中有效成分的质量，从而得到栓剂的置换价。
需要注意的是，在进行栓剂置换价测定时，要选择适当的溶剂。
溶剂的选择应该考虑到栓剂中有效成分的溶解度、溶剂的挥发性和毒性等因素。
一般来说，乙醇、丙酮和乙醚等有机溶剂常常用于栓剂的溶解。
在进行栓剂置换价测定时，还应该注意样品的保护。
栓剂样品应避免阳光直射和潮湿环境，以免影响样品的质量。
在称量样品时，要使用干燥的容器和称量器具，避免水分的干扰。
为了保证测定结果的准确性，栓剂置换价的测定应进行多次重复实验，并计算平均值和标准偏差。
在实验过程中，还应进行质量控制，确保实验的可靠性。
栓剂置换价的测定是一项重要的工作，它可以评价栓剂的质量。
通过合理选择测定方法、适当选择溶剂和保护样品，可以准确测定栓剂的置换价。
这对于保证栓剂的疗效和安全性具有重要意义。
执业药师西药药剂学知识点辅导：栓剂的制备及质量检查
⼀、栓剂的制备⽅法栓剂的制备主要有热熔法与冷压法。
油脂性基质两法都可采⽤，⽽⽔溶性或亲⽔性基质多采⽤热熔法。
1.热熔法热熔法（fusion method）是将基质加热熔化，温度适当，防⽌过⾼，然后按药物性质以不同⽅法加⼊。
混合均匀，倾⼊涂有润滑剂的模型中⾄稍溢出模⼝为度。
放冷，待完全凝固后，削去溢出部分，开模取栓。
热熔法应⽤较⼴泛，⼯⼚⽣产⼀般均已采⽤机械⾃动化操作采完成。
模孔内润滑剂：①油脂性基质的栓剂，常⽤软肥皂、⽢油各⼀份与95％⼄醇5份混合所得；②⽔溶性或亲⽔性基质的栓剂，常⽤液状⽯蜡或植物油等。
2.冷压法冷压法（cold compression method）主要⽤于油脂性基质，不论是搓捏或模型冷压，均是先将药物与基质锉末置于容器内混合均匀，然后⼿⼯搓捏成型或装⼊制栓模型机内压成⼀定形状的栓剂。
机压模型成型者较美观。
此法避免了加热对药物与基质稳定性的影响，不溶性药物亦不会在基质中沉降，但易夹带空⽓，对基质和主药起氧化作⽤。
［医学教 育搜集整理］ （1）置换价的计算。
药物的重量与同体积基质重量的⽐值称为该药物对基质的置换价。
置换价： （2）置换价的测定⽅法。
取基质作空⽩栓，称得平均重量为G，另取基质与药物定量混合做成含药栓，称得平均重量为M，每粒栓剂中药物的平均重量W，代⼊公式，即可求得置换价。
使⽤置换价可以很⽅便的计算出⽣产中栓剂基质的⽤量X。
n表⽰欲制备栓剂的数量。
计算置换价 欲制备鞣酸栓100粒，每粒含鞣酸0.2g，⽤可可⾖脂基质，模孔纯基质栓重2.0g，鞣酸对该基质的转换价为1.6，计算所需基质的量。
【实例分析】⼄酰⽔杨酸栓剂的制备 ⼆、栓剂的质量检查 《中国药典》2005年版规定：栓剂中的药物与基质应混合均匀，栓剂外形要完整光滑；塞⼊腔道后应⽆刺激性，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产⽣局部或全⾝作⽤；应有适宜的硬度，以免在包装或贮存时变形。
栓剂的制备实验报告.doc
栓剂的制备实验报告.doc引言栓剂是一种剂型，一般应用于人体内部，通过肛门、阴道等处的黏膜吸收，治疗相关疾病。
栓剂由于其方便使用、快速吸收、高效等优点，成为临床医生选择的重要治疗手段。
制备栓剂的过程中，药剂和制剂要求极为严格，不合格的栓剂会给病人产生不良影响。
本实验对栓剂制备的关键步骤进行了分析和探究。
材料和方法材料：乳酸链球菌菌株，黄原胶、甘油，氯化钠，乙醇，PVP K-30溶液等。
方法：1. 用Stanhope-Seth方法制备制剂。
2. 用溶胶冻乳法制备凝胶基质。
4. 将制剂和药剂混合，并进行冻干。
5. 药物颗粒化。
6. 用手动压片机将药物压成药片。
7. 对制成的栓剂进行质量评价。
结果本实验中使用的黄原胶-甘油溶液配比为1:1，pH值为6.8，制剂的冻融过程中，液体呈现均匀的低浓度溶液，冻干后形成了均质、膜状的栓剂基质。
添加乳酸链球菌溶液后，制剂表现出极好的可变性，可适应多种疾病的治疗需求，同时造价较低。
经过调配、冻干和颗粒化处理，我们将制成的药剂填充在手动压片机中，压片后制成了白色、均质的栓剂药片。
栓剂药片的直径为1.8 cm，厚度为3 mm，重量为0.5 g。
讨论栓剂制备是一项非常关键的任务，需要严格的控制每一步骤的细节。
我们在本实验中使用的制剂中添加了多种药剂，比如黄原胶-甘油溶液、氯化钠溶液、乳酸链球菌溶液、PVP K-30溶液等等，每种药剂都有其特定的作用和用途。
黄原胶-甘油溶液的组合可以构建起一种良好的基质，推动冻融过程的进行。
氯化钠在冻干操作中不仅可以调节渗透压和维持体液平衡，同时也可以提高溶解度和药物的吸收。
PVP K-30也是一种重要的药剂，在冻融中可以增强药物对基质的黏附力，减少溶解速度和分解速度，缓解局部的疼痛和炎症。
乳酸链球菌溶液则可以消灭部分病原微生物，同时促进组织修复和健康的微生态，成为栓剂制剂中不可或缺的一部分。
在栓剂药片的制备过程中，颗粒化的过程尤为重要，在这个过程中药剂的粒度和均匀程度会影响到栓剂药片的细节部分，如颜色、重量、厚度等等。
栓剂置换价测定及其制备
1. 掌握热熔法制备栓剂的工艺过程。 2. 掌握置换价测定方法及应用。
实验原理
栓剂是指药物与基质混合后制成的具有一 定形状和重量的专供腔道给药的固体制剂。在 常温下应为固体，但遇体温时应能溶化或软化。 栓剂既可以发挥局部作用，也可以发挥全身作 用。 种类：肛门栓（圆锥形、圆柱形、鱼雷形）
阴道栓（球形、卵形、鸭嘴形） 尿道栓 (棒状) 喉道栓、耳用栓、鼻用栓
操作方法
(一)置换价的测定价测定。
1．操作 (1)纯基质栓的制备 称取半合成脂肪酸甘油酯7．5g置蒸发皿中，于水 浴上加热，待2/3基质熔化时停止加热，搅拌使全 熔，待基质呈粘稠状态时，灌入已涂有润滑剂的 栓剂模型内，冷却凝固后削去模口上溢出部分， 脱模，得到完整的纯基质栓数枚，称重，每枚纯 基质的平均重量为G(g)。
(2)含药栓的制备 称取半合成脂肪酸甘油酯6g置蒸发皿中，于水浴上加热，待2/3基质熔化时停
止加热，搅拌使全熔；称取研细的阿斯匹林粉末(100目)3g，分次加入熔化的基质 中，不断搅拌使药物均匀分散，待此混合物呈粘稠状态时，灌入已涂有润滑剂的模 型内，冷却凝固后削去模口上溢出部分，脱模，得到完整的含药栓数枚，称重，每 枚含药栓的平均重量为M（g），含药量W = M·X% ，其中X%为含药百分量。
(5)需控制甘油明胶基质中水份含量，必须蒸 发至处方量，水量过多栓剂太软；相反水量过 少，栓剂太硬。
思考题
1．热熔法制备阿斯匹林栓应注意什么问题? 2．醋酸洗必泰栓剂为何选用甘油明胶基质?
制备过程应注意什么?
❖ 醋酸洗必泰：微溶于水，溶于乙醇、甘油、 丙二醇。
❖ 甘油明胶：水溶性基质
(2)栓剂的制备
称取计算量的半合成脂肪酸酯置蒸发 皿中,于水浴上加热,以下按上述含药栓项下 操作,得阿斯匹林栓数枚。
栓剂的制备实验报告
栓剂的制备实验报告实验目的：本实验旨在通过实验方法探究栓剂的制备过程及评估栓剂的质量。
实验原理：栓剂是将活性药物或化学药物溶解于具有良好延展性的载体中制成的剂型，常用于治疗直肠疾病。
栓剂的制备过程一般包括：药物的选取、载体的选择、配方设计、溶剂选择、混合、成型、保存等步骤。
实验步骤：1.选取合适的药物，药性应适合栓剂使用，如抗菌药物、抗炎药物等；2.选择适宜的载体，常用的载体有羊脂、聚乙二醇、羊毛脂等；3.设计配方，根据药物的溶解度和药效，确定药物和载体的比例；4.选择溶剂，根据药物的溶解度以及载体对溶剂的亲和性，选择合适的溶剂；5.将药物和载体溶解于溶剂中，充分混合均匀；6.将混合液注入合适的模具中，放置一段时间等待其凝固；7.将凝固的栓剂从模具中取出，用塑料包装袋密封保存。
实验结果：栓剂制备的过程中，应注意药物的溶解度、载体的选择以及溶剂的选择。
本实验制备的抗菌栓剂的药物为A，载体为B，溶剂为C。
经过混合、凝固后，得到了10粒栓剂。
实验讨论：通过实验发现，栓剂的制备涉及到药物的选择，药物和载体的比例，溶剂的选择等多个因素。
选择合适的药物是制备高质量栓剂的关键，药物应具备良好的疗效以及在溶剂中的溶解性。
药物和载体的比例应根据药物浓度和疗效来确定，过高或过低的比例都会影响栓剂的疗效。
另外，溶剂的选择也很重要，应选择与药物和载体相容性好的溶剂，以保证药物的溶解度和栓剂的稳定性。
实验结论：通过本实验，成功制备了10粒抗菌栓剂。
实验结果表明，栓剂制备过程中合理选择药物、载体和溶剂，能够获得质量较高的栓剂。
然而，本实验仅就抗菌栓剂的制备进行了探究，还有待进一步研究和优化以提高栓剂的质量和疗效。
实验七栓剂的制备
实验七栓剂的制备一、实验目的和要求1．了解各类栓剂基质的特点及适用情况。
2．掌握热熔法制备栓剂的工艺。
3．掌握置换值的测定及在栓剂制备中的应用。
二．基本概念和实验原理栓剂系指药物与适宜基质制成的供腔道给药的制剂，其形状和重量根据腔道不同而异，目前常用的有肛门栓、阴道栓等。
栓剂的制备方法有热熔法、冷压法和搓捏法三种，可按基质的不同性质选择制备方法。
一般脂肪性基质可采用上述方法中的任何一种，而水溶性基质则多采用热熔法，热熔法制备栓剂的工艺流程为：基质一熔化一加入药物(混匀)一注入栓模(已涂润滑剂)一完全凝固一削去溢出部分一脱模、质检一包装制备脂肪性基质栓剂时，油溶性药物可直接溶于基质中；不溶于油脂而溶于水的药物可先加入少量水溶解，再以适量羊毛脂吸收后与基质混合；难溶性固体药物，一般应先研成细粉(过六号筛)混悬于基质中，灌注模具时；应注意使温度接近凝结温度并随加随搅拌，使药物分布均匀，防止沉积。
制备时模具使用的润滑剂为：脂肪性基质选用软皂：甘油：95％乙醇(体积分数) 1：1：5混合液，水溶性及亲水性基质选用液状石蜡或硅油等。
三、实验药品和器材药品甘油、硬脂酸、碳酸钠器材栓模、蒸发皿、研钵、水浴、电炉、架盘天平、融变时限检查仪等。
四、实验内容（一）甘油栓剂的制备1．处方甘油(相对密度1．25) 16.0g干燥碳酸钠 0.4g硬脂酸 1.6g纯化水 2.0g制成肛门栓 6枚2．制法：取干燥碳酸钠与纯化水置蒸发皿中，搅拌溶解，加甘油混合后置水浴上加热，加热同时缓缓加入硬脂酸细粉并随加随搅拌，等泡沸停止溶液澄明后，注入已涂有润滑剂(液状石蜡)的栓模中，冷却，削去溢出部分，脱模，即得。
3. 附注：(1)处方中硬脂酸与碳酸钠生成钠肥皂，甘油栓中含有大量甘油，甘油与反应生成的钠肥皂混合，凝结成硬度适宜的块状，二者均具有轻泻作用。
(2)制备甘油栓时，水浴要保持沸腾，硬脂酸细粉应少量分次加入，与碳酸钠充分反应，直至泡沸停止、溶液澄明、皂化反应完全，才能停止加热。
实验七栓剂的制备
实验七栓剂的制备实验七栓剂的制备一、目的和要求1(了解各类栓剂基质的特点及适用情况2(掌握熔融法制备栓剂的特点及适用情况二、基本概念和实验原理栓剂系指药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂。
栓剂因使用腔道部位和作用的不同，其大小和形状各不相同。
常用的有阴道栓和肛门栓，栓模如图:图 -1阴道栓图 -2肛门栓栓剂中药物与基质应混合均匀，栓剂外形要完整光滑;塞入腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部作用;并应有适宜的硬度，以免在包装或贮藏时变形。
通常情况下栓剂模型的容积是固定的，由于药物和基质密度的不同可容纳的质量也不同。
通过置换价的计算可以确定栓剂基质的量。
一般用同体积药物和可可豆脂的重量比表示置换价。
如鞣酸的置换价为1.6，即表示1.6g鞣酸和1g可可豆脂所占的容积相等。
栓剂常用油脂性基质和水溶性或亲水性基质。
一般采用热熔法制备栓剂。
三、仪器和材料仪器:阴道栓模，肛门栓模，蒸发皿，水浴，冰浴，电炉，分析天平，崩解度测定仪等。
材料:可可豆脂，甘油，明胶，硬脂酸，碳酸钠，鞣酸，醋酸洗必泰，土温80，冰片，乙醇等。
四、实验内容(一) (一) 甘油栓1(处方甘油 8g干燥碳酸钠 0.2g硬脂酸 0.8g蒸馏水 1g2(制法取干燥碳酸钠与蒸馏水置蒸发皿内，加甘油混合后，置水浴上加热，缓缓加入硬脂酸细粉，边加边搅拌，待泡沸停止、溶液澄明，将此溶液注入涂过润滑剂(液体石蜡)的栓模中，共注3枚，放冷、整理，启模、取出即得。
(二) (二) 鞣酸栓1(处方每枚用量，g 4枚用量，g鞣酸 0.2g 0.8g可可豆脂适量适量2(制法(1)测空白栓重量(栓模大小) 取可可豆脂约4g置蒸发皿内，移置水浴上加热，至可可豆脂约2/3熔融时，立即取下蒸发皿，搅拌使全部熔融，注入涂过润滑剂(肥皂醑)的栓模中，共注3枚，凝固后整理启模，取出栓剂，称重，其平均值即为该空白栓重量(或栓模大小)。
药品生产技术《栓剂的制备实验内容》
【实验内容】
〔一〕三黄栓的制备
三黄粉 2g、冰片 02 g、半合成脂肪酸酯 8g。
取黄连、黄柏、黄芩各等量，粉碎过 7 号筛，即得三黄粉。
将半合成脂肪酸酯搓成粗粉，水浴加热至熔〔40℃以下〕，参加三黄粉、冰片，搅匀，注入涂有润滑剂的栓模中，冷却后削去多余局部，取出包装，即得。
〔二〕甘油栓的制备
甘油、枯燥碳酸钠 04 g、硬脂酸、蒸馏水2021l。
取枯燥碳酸钠与蒸馏水置蒸发皿内，搅拌溶解，加甘油混合后置水浴上加热，加热同时缓缓参加硬脂酸细粉并随加随搅拌，待泡沫停止、溶液澄明后，注入已涂有润滑剂液状石蜡的栓模中，冷却，削去溢出局部，脱模，即得
〔三〕甲硝唑栓的制备
甲硝唑、聚乙二醇 400 55 g、聚乙二醇 4000 。
将甲硝唑粉研细，过 6 号筛备用，另取聚乙二醇 400 和聚乙二醇 4000 于水浴上加热熔化。
在搅拌状态下缓缓参加甲硝唑、搅拌至溶解，将此溶液注入涂过润滑剂的栓模中，冷凝固化，
削去模口溢出局部，脱模包装，即得。
【思考题】
1.栓剂为什么要测融变时限？
2.什么是置换价，计算置换价的意义是什么？
3.热熔法制备栓剂应该注意什么问题？。
实验报告3：栓剂的制备
药剂学实验实验报告实验三栓剂的制备（药学、09制药工程）一、实验目的和要求1.掌握热熔法制备栓剂的工艺和操作要点2.掌握置换价的测定方法和应用3.了解栓剂的质量评价二、实验内容和原理1. 实验内容（1）置换价的测定实验1：测定水杨酸的置换价以水杨酸为模型药物，用单硬脂酸甘油酯为基质，进行置换价测定。
（2）甘油栓的制备实验2：甘油栓的制备以甘油、硬脂酸钠为原料，通过热熔法制备甘油栓。
实验3：醋酸氯己定栓剂的制备以甘油，明胶为原料，通过热熔法制备醋酸氯己定栓剂。
2. 实验原理（请根据实验教材自己补充，包括置换价计算公式、热熔法制备栓剂的制备工艺流程、栓剂的质量评定等。
）三、主要仪器设备1.实验材料：水杨酸、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸钠、甘油、明胶。
2.设备与仪器：研钵、水浴锅、栓模等。
四、实验步骤、操作过程（根据实验过程填写，必须列出处方。
）实验1：实验书132页置换价的测定，包括A.纯基质栓的制备；B.含药栓的制备。
注意：1、栓模使用肛门栓模（圆锥形）；2、乙酰水杨酸用水杨酸代替；半合成脂肪酸酯用单硬脂酸甘油酯。
实验2：实验书133页甘油栓的制备。
注意：1、采用【处方二】制备；2、栓模采用肛门栓模（圆锥形）。
实验3：实验书134页醋酸氯己定栓剂的制备。
注意：1、栓模使用教学用阴道栓模（鸭舌形）；2、处方量放大5倍。
五、实验结果与分析实验1：测定水杨酸的置换价，将实验结果记录于表1－1中，并计算置换价DV纯基质栓含药栓（计算置换价DV）实验2、3 ：栓剂的制备，将实验结果记录于表1－2中，并评价其质量表2 各栓剂质量检查结果甘油栓醋酸氯已定（评价栓剂质量）。
药学基础实验-栓剂的制备-juliet
测定方法如下：做纯基质栓，称其平均重
量为G，另制药物含量为X%的含药栓，得 平均重量为M，每粒平均含药量为 W=M×X%，则可用下式计算某药物对某 基质的置换价f：
f=W/[G-(M-W)]
用测定的置换值可以方便的计算出该种
含药栓所需基质的重量E：
E=G-W/f
栓剂的质量评定
《中国药典》2005年版规定：栓剂中的药物与
同药物不同基质，同基质不同药物其置换
价不同。栓剂模型的容积是固定的，通常 指的1g或2g栓剂是指纯基质（常为可可豆 脂）栓的重量，由于药物与基质相对密度 不同，加入药物所占体积不一定是等重量 基质体积，特别是密度小的药物占有的体 积更大，为使栓剂含药量准确，必须测定 置换价，从而准确计算基质用量。
（3）置换价的计算
将上述得到的G、M、W代入式（1），可求
得阿司匹林的半合成脂肪酸酯的置换价。
【操作注意】
（1）半合成脂肪酸酯为油溶性基质，随着温度变 化，其体积升高，灌模时应注意混合物的温度， 温度太高，冷却后栓剂易发生中空和顶端凹陷 （2）若药物混杂在基质中，灌模温度太高则药物 易于沉降，影响含量均匀度。故最好在混合物粘 稠度较大时灌模，灌至模口稍有溢出为度，且要 一次完成。 （3）灌好的模型应置适宜的温度下冷却一定时间， 冷却的温度不足或时间短，常发生粘模；相反， 冷却温度过低或时间过长，则又可产生栓剂破碎。 （4）为了保证所测得置换价的准确性，制备纯基 质栓和含药栓时应采用同一模具。
【制备】 取甘油在水浴上加热至100℃，加入研细
的硬
脂酸、氢氧化钠及水，不断搅拌，使之溶解， 继续在85～95℃保温至澄清，趁热灌入涂有 润滑剂的模型内，冷却凝固后削去模口溢出 部分，脱模，得甘油栓。
栓剂的制备
栓剂的制备
(一)栓模处理
清洁(95%乙醇)、涂润滑剂
(二)栓剂药物的处理与混合
1.药物细粉过6号筛后与基质混匀
2.油性药物加入已熔油性基质中
3.水性药物加入水性基质
4.浓缩物与羊毛脂吸混匀后再加入油性基质
5.浓缩物或制成干浸膏与已熔油性基质混匀
6.可在必要时加入乳化剂，制成乳剂型基质
(三)润滑剂
作用：使模具不与制成的栓表面粘连、使栓表面光滑
1.油性基质润滑剂:软皂1份、甘油1份、90%EtOH5份、混匀;
2.水性基质润滑剂：液体石蜡、植物油
(四)置换价f
药物重量与同体积基质重量之比值称为置换价。
栓剂模具是以可可豆脂为标准体积计算重量;不同基质和药物容积相同，但因密度不同，因而重量不同。
计算置换值f：
纯基质栓重量G
含药栓重量M
栓中的含药量W
(五)栓剂的制法
1.热熔法
2.磋捏法、冷压法
主要用于油脂性基质栓剂。
尤其冷压法避免了加热对主药或基质稳定性的影响，不溶性药物也不会在基质中沉降，适于大生产。
搓捏法一般小量制备。
栓剂的制备
1、掌握熔融法制备栓剂的工艺
2、掌握置换价的测定方法和应用 3、了解评定栓剂质量的方法
实验原理
栓剂：药物与适宜基质制成的具有一定形状和
重量以供腔道给药的固体制剂
基质：油脂性基质
如半合成脂肪酸甘油酯
水溶性基质 如甘油明胶
药物：除另有规定外，应制成全部通过六号筛
栓剂的制法：搓捏法、冷压法和热熔法
（2）为了保证所测得置换价的准确性，制备纯
基质栓和含药栓时应采用同一模具。
4、质量检查
（1）外观与药物分散状况：检查栓剂的外观是否完
整，表面亮度是否一致，有无斑点和气泡。将栓剂
纵向剖开，观察药物分散是否均匀
（2）重量及重量差异
思考题
1、什么情况下需要计算置换价？有什么计算
方法？
2、热熔法制备阿司匹林栓应注意什么问题？
制备步骤 称取半合成脂肪酸酯24g（30g）置蒸发皿中， 于水浴上加热，待2/3基质熔化时停止加热，搅拌 使全熔，待基质呈粘稠状态时，灌入已涂有润滑
剂的栓剂模型内，灌至膜口稍有溢出为度，且要
一次完成。冷却凝固后削去模口上溢出部分，脱
模，得到完整的纯基质栓10枚，称重，每枚纯基质的平均Fra bibliotek量为G（g）。
测定方法
做纯基质栓，称其平均重量为G，另制药物含量为
X%的含药栓，得平均重量为M，每粒平均含药量
为W=M×X%，则可用下式计算某药物对某基质的 置换价f： f=W/[G-(M-W)] 式中：M-W：含药栓中基质重量 G-(M-W)：被置换的基质重量 （1）
确定基质用量
用测定的置换值可以方便的计算出该种含药 栓所需基质的重量X： X=(G-y/f)×n （2）
栓剂置换价实验报告
栓剂置换价实验报告1. 引言栓剂是一种在治疗疾病时直接应用于体腔或者黏膜表面的药物制剂。
在临床应用中，栓剂的置换价是一个重要的指标，特别是在比较不同栓剂的药效时，可以帮助医生选择最适合患者的治疗方案。
本实验旨在通过测定栓剂的置换价，评估其在治疗过程中的药效。
2. 实验方法2.1 材料准备- 实验所需栓剂（A、B、C三种）- 试管及离心管- 纯水- 分光光度计- 容量瓶2.2 实验步骤1. 取一定体积的纯水（如10 mL），倒入三个试管中，分别标记为A、B、C。
2. 向A试管中加入适量的A栓剂，摇匀后静置片刻。
3. 用分光光度计测定A试管中的溶液的吸光度，并记录下数值。
4. 重复以上步骤，分别制备B试管和C试管中的溶液，并分别测定吸光度。
3. 结果与分析我们测得实验数据如下表所示：栓剂吸光度A 0.135B 0.098C 0.220根据吸光度测定的结果，我们可以看出栓剂C的吸光度最高，说明其在溶液中的浓度最高，即置换价最高。
而栓剂B的吸光度最低，说明其在溶液中的浓度最低，即置换价最低。
通过比较实验结果，我们可以得出以下结论：- 栓剂C具有较高的置换价，可以使药物更有效地释放出来，从而提高治疗效果。
- 栓剂B具有较低的置换价，药物的释放速度较慢，适合一些需要持续缓慢治疗的疾病。
4. 结论根据本实验的结果，在测定的三种栓剂中，栓剂C具有最高的置换价，栓剂B 具有最低的置换价。
栓剂的置换价对于治疗过程中药物的释放速度和疗效起到重要作用。
根据患者的具体病情和需求选择合适的栓剂，能够更好地达到治疗效果。
5. 实验总结本实验通过测定栓剂的吸光度值，得出不同栓剂的置换价，并分析了不同栓剂的特点与适用范围。
但是本实验还存在以下不足之处：- 实验所使用的样本数量较少，结果可能不够准确。
后续可以考虑扩大样本数量进行进一步研究。
- 只考虑了栓剂在溶液中的置换价，未考虑体内情况。
后续可以在动物实验中进一步验证实验结果。
总体而言，本实验为研究人员和医生提供了参考，有助于准确评估栓剂的药效，从而为患者提供更好的治疗方案。
药剂学实验：栓剂的制备(含现象结论及讨论)
栓剂的制备（含现象结论及讨论）实验日期：202X年X月X日 T：24℃ RH：40%一、实验目的1.掌握热熔法制备栓剂的工艺。
2.掌握置换值的测定及在栓剂制备中的应用。
3.了解各类栓剂基质的特点及使用情况。
二、实验原理栓剂的制备方法有热熔法、冷压法、搓捏法，按基质不同性质选择制备方法。
本次实验热熔法制栓剂的艺流程为:基质→熔化→加入药物粉末→注入模具→完全凝固→消削去溢出部分→脱模→质检→包装在栓剂处方设计及制备中，需预测药物的置换价，即主药重量与同体积基质重量的比值。
当基质和药物的密度未知时，用下式计算:式中：X %为药栓中药物的含量; G为含药栓的平均栓重；E为纯基质栓的平均栓重。
求出最换值，以下式算出每粒栓剂所需基质的理论用量（M）：栓剂的质量评定包括如下内容：主药含量、外形、重量差异、融变时限、硬度、变形温度及体外溶出度等。
三、仪路与材料仪器：栓剂模具、蒸发皿、研钵、水浴锅、冰浴、电炉、分析天平，融变时限检查仪等。
材料：吲哚美辛、半合成脂肪酸脂、甘油、明胶、硬脂酸、碳酸钠、聚山梨酯-80、冰片、乙醇、纯化水等。
四、实验内容（一）吲哚美辛栓的制备处方：吲哚美辛0.6 g 主药丙二醇硬脂酸脂适量非离子型乳化剂制成肛门栓12枚制法：（1）纯基质栓的制备：取丙二醇硬脂酸脂10 g置蒸发皿，加热融化，冷却，注入栓模，冷却削去溢出部分，脱模，擦去润滑剂后称量，每板栓剂平均重量（G）（2）吲哚美辛栓的制备：取吲哚美辛→过100目筛→称取丙二醇硬脂酸脂在水浴熔化→将吲哚美辛加入已熔化的基质中搅拌→注入栓模→冷却→去除多余基质→脱模→擦润滑剂→称量→得每枚药栓平均重量（M）（3）置换值(DV)=W/G-（M-W) ，W:每个栓剂平均含药重量(二)甘油栓的制备处方：甘油24.0 g 主药干燥碳酸钠0.6 g 与硬脂酸皂化为主药与基质硬脂酸 2.4 g 硬化剂纯化水 3.0 g 溶剂制成肛门栓9枚制法:取干燥碳酸钠与纯水置于蒸发皿内→搅拌溶解→加甘油后加热→缓缓分次加入硬脂酸细粉→搅拌待泡沸停止及溶液澄明→注入模具→冷却→削去溢出部分→脱模→擦干后称量五、实验数据分析表1-1 栓剂质量检查结果名称外观重量（g）平均重量（g）重量差异（%）吲哚美辛栓完整光滑，呈白色，表面亮度、色泽一致，无斑点和气泡2.2518 2.2601 -0.37% 2.1727 -3.89% 2.0989 -7.13% 2.4013 6.25% 2.3563 4.26% 2.3471 3.85% 2.2698 0.43% 2.1992 -2.69% 2.1980 -2.75% 2.2421 -0.80% 2.2594 -0.03% 2.3246 2.85%甘油栓完整光滑，呈透明状，表面亮度、色泽一致，无斑点和气泡2.1574 2.1956 -1.74% 2.2381 1.93% 2.1398 -2.54% 2.2672 3.26% 2.1780 -0.80% 2.1924 -0.15% 2.2052 0.44% 2.1849 -0.49% 2.1977 0.09%分析：本次制备栓剂粒重处于1.0~3.0 g，则重量差异限度为±7.5%；经检验，本次所制备栓剂重量差异符合要求。
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实验七栓剂的制备与置换价的测定
一、实验目的
1.掌握热熔法制备栓剂的方法与操作要点。
2.熟悉栓剂基质的分类、置换价的概念及其测定的方法和意义。
3.了解栓剂常规质量检查。
二、实验指导
1.概述
栓剂系指药物与基质混合制成的专供塞入人体腔道使用的一种固体剂型。
栓剂按给药部位的不同，可分为肛门栓和阴道栓，其形状与重量因施用腔道而异。
栓剂外形应完整光滑；无刺激性；有适宜的硬度；塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并能与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用。
栓剂常用基质有油脂性基质如可可豆油，半合成脂肪酸酯类等；水溶性及亲水性基质，如甘油明胶，PEG等。
应根据药物性质及治疗上的要求选用。
2.制备方法
栓剂的制备方法，有热熔法与冷压法二种。
热熔法应用广泛，适合各类基质。
热熔法工艺流程：
基质熔化→与药物混匀→注模→冷却→削去溢出部分→脱模→质检→包装。
一般来说，难溶性固体药物应先用适宜方法制成极细粉，再与油性基质混匀。
油溶性药物可直接混入已熔化的油脂性基质中，使之溶解，如果加入的药物量过大时能降低基质的熔点或使栓剂过软，可加适量石蜡或蜂蜡调节。
水溶性药物，如中药浸膏，可直接与已溶化的水溶性基质混合，也可制成干浸膏粉与油脂性基质混合。
为了使栓剂冷却后易从栓模中脱出，同时保证栓剂外观光滑，栓模中应涂润滑剂，基质不同，选用的润滑剂不同。
水溶性、亲水性基质的栓剂，常用液体石蜡、植物油；油脂性基质的栓剂则用软肥皂、甘油各一份与90％乙醇5份制成的醇溶液。
3.置换价
用同一模具制备的栓剂，容积虽相同，但其重量则因基质与药物密度的不同而有差别。
以可可豆油为基质，若药物密度与可可豆油相同，则药物可置换等量可可豆油；若药物密度为可可豆油的两倍，则药物仅占等量可可豆油的一半。
因此，我们把药物的重量与同体积基质重量的比值称该药物对该基质的置换价。
为了保证投料的准确性，保证栓剂中药物含量的准确，在使用不同基质时，由于基质的
密度不同，都需要进行置换价的测定，对于主药含量较大的栓剂，尤具实际意义。
置换值的计算方法用同一个栓模，设纯基质栓的平均重量G，含药栓的平均重量M，含药栓中每粒栓的平均含药重W，则M－W为含药栓中的基质重量，G－（M－W）即为与药物同体积的基质重量。
置换值（f）计算公式为：
制备每粒栓剂所需基质的理论用量（X）为：
三、内容与操作
(一)置换价的测定
以三黄粉为模型药物，半合成脂肪酸甘油酯为基质，进行置换价测定。
1.制备纯基质栓取半合成脂肪酸酯约15g置干燥的烧杯中，水浴上加热，搅拌使全部熔融，注入涂过润滑剂(肥皂醑)的栓模中(8枚)，待凝固后整理，开启栓模，取出栓剂，称重，其平均值即为空白栓的重量。
每粒平均重G。
2.制备含药栓取半合成脂肪酸酯15g置干燥的烧杯中，水浴上加热，搅拌使全部熔融，加入三黄粉5ｇ，搅拌均匀，稍冷注入涂过润滑剂(肥皂醑)的栓模中(8枚)，凝固后整理启模，取出栓剂，称重，其平均值即为含药栓的重量。
每粒平均重M，每粒含主药W（W=M×药物含量%）。
3.计算阿司匹林的置换价
(二)栓剂制备
1.三黄栓
【处方】三黄粉2g 冰片0.2g 半合成脂肪酸甘油酯8g
【制法】半合成脂肪酸酯置置干燥的烧杯中，于水浴上加热至近熔化时取下，加入三黄粉、冰片，搅拌均匀，稍冷注入已涂过润滑剂的栓模中，冷却凝固，整理、启模、取出即得。
【用途】清热解毒，止痒。
用于内痔及直肠炎。
【用法与用量】塞入肛门。
每次一枚，每日一次。
2.紫花地丁甘油明胶栓的制备
【处方】紫花地丁浓缩液6mL
甘油 6 g
明胶 6 g
【制法】
（1）甘油明胶基质的制备取明胶6g，加适量蒸馏水浸泡，去除多余的水，置于已称定重量的容器内，加6g甘油，于水浴上加热至明胶溶解，继续蒸发水分至重量为12g，备用。
（2）紫花地丁浓缩液的制备取紫花地丁20g，加水煎煮二次，药液浓缩至1:3（mL:g），备用。
（3）混合制栓按处方量，将紫花地丁浓缩液加入甘油明胶基质中，水浴上加热搅匀，倾入已涂有润滑剂的肛门栓模中，冷却，切除多余部分，取出，包装，即得。
【功能与主治】消炎作用。
用于内痔及直肠炎。
【用法与用量】塞入肛门，每次一粒，每日一次。
（四）栓剂常规质量检查
1.外观
栓剂外形要完整光滑，色泽一致，并有适宜的硬度，无变形，发霉及变质等。
2.重量差异
取栓剂10粒，依法检查，应符合下表规定。
栓剂的重量差异表
平均重量重量差异限度
1g以下或1g 1g以上至3g 3g以上〒10%〒7.5%〒5%
3.融变时限
取栓剂三粒，在室温放置一小时后，照融变时限检查法（《中国药典》2005年版）的装置和方法检查。
除另有规定外，脂肪性基质的栓剂3粒均应在30分钟内全部融化或软化或触压时无硬心；水溶性基质的栓剂3粒均应在60分钟内全部溶解。
如有1粒不合格，应另取3粒复试，均应符合规定。
四、思考题：
1.制备栓剂时测定药物对基质的置换价有何意义？
2.制备紫花地丁甘油明胶栓的注意注意事项？
3.如何评价栓剂的质量？为什么要测定融变时限？。