氨基糖苷类概述
氨基糖苷类
目录
01
02 抗生素发展历程
03 作用机理与特点
04 不良反应
05 抗生素的给药方案
06 临床应用
氨基糖苷类抗生素(Aminoglycosides)是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。氨基糖苷 类抗生素是抑制蛋白质合成、为静止期杀菌性抗生素。其以抗需氧革兰阴性杆菌、假单胞菌属、结核菌属和葡萄 菌属为特点,由于氨基糖苷类抗生素在发挥抗菌作用时必须有氧参加,所以对厌氧菌无效。
对于败血症、肺炎、脑膜炎等革兰阴性杆菌引起的严重感染,单独应用氨基糖苷类抗生素治疗时可能疗效不 佳,此时需联合应用其他对革兰阴性杆菌具有强大抗菌活性的抗菌药,如广谱半合成penicillins、第三代 cephalosporins及quinolones等。
谢谢观看
临床应用
氨基糖苷类抗生素主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌所致的全身感染。虽然近年来有多种cephalosporins和 quinolones药物在临床广泛应用,但由于氨基糖苷类抗生素对铜绿假单胞菌、肺炎杆菌、大肠杆菌等常见革兰阴 性杆菌的PAE较长,所以,仍然被用于治疗需氧革兰阴性杆菌所致的严重感染,如脑膜炎、呼吸道、泌尿道、皮 肤软组织、胃肠道、烧伤、创伤及骨关节感染等。
氨基糖苷类抗生素(Aminoglycosides)是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。
抗生素发展历程
氨基糖苷类抗菌药物
3 .神经肌肉阻滞作用
骨骼肌收缩无力 一旦发生可用新斯的明或葡萄糖酸钙抢救。
4 .过敏反应 可引起嗜酸性粒细胞增多、各种皮疹、药热等,甚至过敏性休克。
尤以链霉素的过敏性休克发生率高(仅次于青霉素)。
其他不良反应
药物过敏 造血系统毒性反应 二重感染
氨基糖苷类抗菌药物的耐药机制和控制耐 药性的策略
基本结构: 氨基醇环通过糖苷键与一个或多个氨基糖 结合
氨基醇环
氨基糖
分类
天然来源: 链霉素 (streptomycin) 卡那霉素 (kanamycin) 西索米星 (sisomicin) 小诺米星 (micronomicin)
庆大霉素 (gentamicin) 妥布霉素 (tobramycin) 新霉素 (neomycin) 大观霉素 (spectinomycin)
代谢:肾功能正常时,血浆T1/2为2h~3h,肾功能减退时,其浓度与T1/2均明显增 加。
排泄:氨基糖苷类几乎完全以原形经肾小球滤过排出,其排泄符合一级动力学过 程,尿药浓度极高,但肾功能减退时尿药浓度可显著减低。
氨基糖苷类抗菌药物的不良反应
1.耳毒性
前庭功能损害: 表现为:眩晕、呕心、呕吐、平衡失调等 见于庆大霉素和链霉素
氨基糖苷类抗生素的合理用药
根据药敏试验选择适当的抗生素,避免局部给药,实行个体化给药,必要时需作血 药浓度测定。
氨基糖苷类的作用
氨基糖苷类的作用
氨基糖苷类是一类广谱抗生素,主要用于治疗细菌感染。其作用机制主要是通过阻断细菌蛋白质合成来抑制细菌生长。
具体作用包括:
1. 细菌的蛋白质合成:氨基糖苷类通过结合细菌的30S核糖体亚单位,阻断蛋白质合成。这样,细菌就无法产生必需的蛋白质,从而无法生存和繁殖。
2. 细菌细胞膜的通透性:氨基糖苷类还可以干扰细菌细胞膜的通透性,使细胞内部的物质外流,破坏细菌的完整结构。
3. 产生错误蛋白质:氨基糖苷类作用于细菌的核糖体,会产生错误的蛋白质,这样细菌的正常功能就会受到抑制。
氨基糖苷类抗生素对许多革兰氏阴性细菌具有很好的抗菌活性,包括耐药的粘连菌和肠杆菌科细菌等。但它们对革兰氏阳性细菌的作用较弱。需要注意的是,氨基糖苷类抗生素在治疗中容易出现肾脏毒性和听力损害等不良反应,需要密切监测患者的肾功能和听力状况。在使用氨基糖苷类抗生素时,应严格按照医生的指导用药,避免滥用和不当使用。
氨基糖苷类
氨基糖苷类
氨基苷类
氨基苷类
大环内酯类
氨基苷类
四环素类
氯霉素类 林可霉素类 Dept Phamacol, Fudan
wk.baidu.com
氨基糖苷类
1.起始阶段 药物阻断起始复合物形成 2.延伸阶段 药物与30s靶位蛋白(P10)结合导
致错误编码 3.终止阶段 药物阻断核糖体70S解离及肽链
大纲要求: 1、掌握氨基糖苷类抗生素的抗菌作用机制,抗菌 谱,体内过程特点,用途及不良反应。 2、掌握链霉素、庆大霉素、丁胺卡那霉素(阿米 卡星)的抗菌作用特点和临床应用 3、熟悉氨基糖苷类抗生素的耐药性及合理用药。 专业词汇: aminoglycosides; streptomycin; gentamicin; amikacin; tobramycin
氨基糖苷类
4.变态反应(以链霉素多见) 表现:皮疹、药热、过敏 性休克等 特点:过敏性休克发生率低,但死亡率高
防治 :(1)皮试,现在少用; (2)葡萄糖酸钙 + 肾上腺素
Dept Phamacol, Fudan
氨基糖苷类
三、主要氨基糖苷类抗生素的特点及应用
链霉素(Streptomycin) 1.抗菌谱:对结核杆菌、G-杆菌作用强,对
释
Dept Phamacol, Fudan
氨基糖苷类
二、氨基糖苷类的共性 不良反应
第八对脑神经损害(前庭、耳蜗功能损害):耳毒性,链霉素、妥布 霉素及庆大霉素以前庭功能损害为主,卡那霉素、新霉素和阿米卡星 以耳蜗神经损害为主。 内耳外淋巴液药物浓度过高,导致毛细胞膜上钠钾离子泵发生障碍, 使毛细胞功能受损。
二、氨基糖苷类的共性
不良反应
耳毒性防治
阿米卡星(amikacin、丁胺卡那霉素)
抗菌谱最广的氨基苷类,对肠道 G- 菌和铜绿假单胞菌
产生的灭活酶稳定。 PAE长。
常用于对其他氨基苷类 耐药的G-菌,铜绿假单胞菌感
染的首选药物。
与羧苄西林或头孢噻吩合用,治疗中性粒细胞减少或 其他免疫缺陷者感染。
其他氨基糖苷类抗生素
妥布霉素:绿脓杆菌 > 庆大, G- 杆菌所致感染,
抢救: 静注新斯的明和钙剂。
二、氨基糖苷类的共性
不良反应
过敏反应: 皮疹、发热、血管神经性水肿、口周发麻。链霉素可引起过敏性 休克。
其他反应
周围神经炎,肝功能损害,造血系统损害。
三、常用氨基糖苷类抗生素
链霉素(streptomycin) 庆大霉素(gentamicin) 阿米卡星(amikacin) 其他
二、万古霉素、去甲万古霉素
作用及机制 : 对 G+ 菌(金葡菌、表葡、溶链、肺球、棒杆、脆
氨基糖苷类
第一代:以卡那霉素为代表
链霉素、新霉素
巴龙霉素、核糖霉素
利维霉素
需氧革兰阴性杆菌感染
粟粒性结核杆菌
耳肾毒性
第二代:以庆大霉素为代表
小诺霉素、
阿米卡星、
司他霉素
对第一代无效的假单胞菌
和部分耐药菌
第三代:以奈替米星为代表
对庆大霉素、卡那霉素
耐药菌有杀伤作用
对耐头孢菌素和
甲氧西林菌株有效
对肾、耳的毒性低
氨基糖苷类的特点:
抗菌谱广、
杀菌完全、
与B-内酰胺抗生素有协同作用有抗生素后效应
药理作用:
快速杀菌剂
对静止期细菌有较强的作用
需氧革兰阴性菌:
大肠埃希菌、
假单胞菌、
变形杆菌属、
克雷伯菌属、
肠杆菌属、
志贺菌属、
枸橼酸杆菌属
甲氧西林敏感的葡萄球菌
(金黄色葡萄球菌
表皮葡萄球菌)
沙雷菌属
产碱杆菌属
不动杆菌属
嗜血杆菌属
但对肠球菌、
厌氧菌无效
氨基糖苷类与B-内酰胺类合用,
对肠球菌、李斯特菌属、
草绿色链球菌和
铜绿假单胞菌可获协同作用
杀菌速率和杀菌时程
是浓度依赖性
具有较长的时间PAE,浓度依赖性
具有初次接触效应firstexposureeffect细菌首次接触氨基糖苷类抗生素时,
能被迅速杀死,当被杀死的细菌
再次或多次接触同种抗生素时,
其杀菌作用明显降低。
在碱性环境中抗菌活性增强。
临床应用:
呼吸道感染、
泌尿道感染、
皮肤软组织感染、
胃肠道感染、
烧伤或创伤感染及
骨关节感染等
对败血症、肺炎、
脑膜炎等革兰阴性杆菌
引起的严重感染,需联合
应用其他抗革兰阴性杆菌的抗菌药,
如广谱半合成青霉素、
第三代头孢菌素
(头孢他啶/噻肟/
哌酮/曲松/克肟)
及
氟喹诺酮类等
革兰阳性菌感染:
草绿色链球菌所致
心内膜炎,
金黄色葡萄球菌与
表皮葡萄球菌所致
第三十八章 氨基糖苷类
阿米卡星(丁胺卡那霉素)
抗菌谱最广的氨基糖苷类,对结核杆菌、
铜绿假单胞菌均有效; 对钝化酶稳定,不易产生耐药性。 主要用于对其他氨基糖苷类耐药菌株的 感染。
氨基糖苷类抗生素评价
优点:①比青霉素和头孢菌素抗G-杆菌活性强。
②抗菌谱广。
缺点:①对厌氧菌无效。
②胃肠道吸收很少,口服仅用于肠道杀菌。
③不良反应多且严重。
不良反应
ห้องสมุดไป่ตู้耳毒性
肾毒性 最高
胃肠道反应
神经肌肉阻滞作用
卡那霉素
抗菌谱与链霉素相似,对结核杆菌有效, 对铜绿假单胞菌无效; 耳毒性、肾毒性大,仅次于新霉素,细菌
易产生耐药性。
临床少用,可作为二线抗结核药
妥布霉素
抗菌作用同庆大霉素,但对铜绿假单
胞菌的作用较庆大霉素强2~4倍,且对 耐庆大霉素菌株有效; 主要用于铜绿假单胞菌的严重感染
表现:心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪和呼吸衰竭。
机制:氨基苷类与Ca2+结合,或在突触前膜与Ca2+竞
争,抑制乙酰胆碱释放,阻断神经肌肉接头兴奋传
递。
防治:新斯的明,葡萄糖酸钙。不宜静脉给药;肾功
能减退,血钙过低,重症肌无力患者慎用。避免合
用肌松药、全麻药。
过敏反应(以链霉素多见)
表现:皮疹、药热、血管神经性水肿、
【药理作用】
氨基糖甙类抗生素
氨基糖甙类抗生素
氨基糖苷类抗生素(Aminoglycosides)是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。有来自链霉菌的链霉素等、来自小单孢菌的庆大霉素等天然氨基糖苷类,还有阿米卡星等半合成氨基糖苷类。
虽然大多数抑制微生物蛋白质合成的抗生素为抑菌药,但氨基糖苷类抗生素却可起到杀菌作用,属静止期杀菌药。
氨基糖苷类抗生素可起到杀菌作用,属静止期杀菌药。其杀菌作用具有如下特点:
1.杀菌作用呈浓度依赖性。
2.仅对需氧菌有效,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用强。
3.具有明显的抗生素后效应。
4.具有首次接触效应。
5.在碱性环境中抗菌活性增强。
氨基糖苷类抗生素主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌所致的全身感染。虽然近年来有多种cephalosporins和quinolones药物在临床广泛应用,但由于氨基糖苷类抗生素对铜绿假单胞菌、肺炎杆菌、大肠杆菌等常见革兰阴性杆菌的PAE较长,所以,仍然被用于治疗需氧革兰阴性杆菌所致的严重感染,如脑膜炎、呼吸道、泌尿道、皮肤软组织、胃肠道、烧伤、创伤及骨关节感染等。
对于败血症、肺炎、脑膜炎等革兰阴性杆菌引起的严重感染,单独应用氨基糖苷类抗生素治疗时可能疗效不佳,此时需联合应用其他对革兰阴性杆菌具有强大抗菌活性的抗菌药,如广谱半合成penicillins、第三代cephalosporins(头孢菌素类)及quinolones等。
耳毒性
耳毒性包括前庭功能障碍和耳蜗听神经损伤。前庭功能障碍表现为头昏、视力减退、眼球震颤、眩晕、恶心、呕吐和共济失调,其发生率依次为新霉素(neomycin)>卡那霉素kanamycin>l链霉素streptomycin>奈替米星netilmicin、阿米卡星amikacin、庆大霉素gentamicin>妥布霉素tobramycin。耳蜗听神经损伤表现为耳鸣、听力减退和永久性耳聋,其发生率依次为新霉素neomycin>卡那霉素kanamycin>阿米卡星amikacin>西索米星gentamicin>庆大霉素gentamicin>链霉素streptomycin。Aminoglycosides抗生素的耳毒性直接与其在内耳淋巴液中药物浓度较高有关,可损害内耳柯蒂器内、外毛细胞的能量产生及利用,引起细胞膜上Na+,K+-ATP酶功能障碍,造成毛细胞损伤。临床上应避免与高效利尿药或顺铂(cisplatin)等其他有耳毒性的药物合用。
氨基糖苷类抗生素综述
氨基糖苷类抗生素综述
氨基糖苷类(Aminglycosides)曾称氨基甙类,是由微生物产生或经半合成制取的一类由氨基糖(或中性糖)与氨基环乙醇以苷键相结合的易溶于水的碱性抗生素。这类抗生素的特点有:水溶性佳,性质稳定。抗菌谱广,对许多革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌及结核菌均具抗菌作用。作用机制主要是抑制细菌蛋白的合成。
分类自1944年Waksman等报道了链霉菌产生的链霉素以来,已报道的天然和
半合成氨基糖苷类抗生素的总数已超过3000种,其中微生物产生的天然氨基糖苷类抗生素有近200种。这些抗生素按照其来源可分为两类:一是由链霉菌(streptomyces)产生的抗生素。
二是由小单孢菌(Micromonosporae)产生的抗生素。按照抗菌特点、结构特点
及发现与合成先后次序,可将氨基糖苷类抗生素划分为以下三代:第一代以卡那霉素为代表,包括链霉素、阿泊拉霉素、新霉素(NM)、巴龙霉素(PM)、核糖霉素(RM)、利维霉素等,以结构中含有完全羟基化的氨基糖与氨基环乙醇相结合、不抗绿脓杆菌为共同特点。第二代以庆大霉素为代表,它们包括:小诺霉素(NCR)、强壮霉素(阿司米星)、司他霉素等。第三代以奈替米星(NTL)为代表,全系1-N-(2-DOS)取代的半合成衍生物。
作用机理与特点氨基糖苷类抗生素对于细菌的作用主要是抑制细菌蛋白质的合成,作用点在细胞30S核糖体亚单位的16SrRNA解码区的A部位。研究表明:此类药物可影响细菌蛋白质合成的全过程,妨碍初始复合物的合成,诱导细菌合成错误蛋白以及阻抑已合成蛋白的释放,从而导致细菌死亡。氨基糖苷类抗生素在敏感菌体内的积蓄是通过一系列复杂的步骤来完成的,包括需氧条件下的主动转动系统,故此类药物对厌氧菌无作用。
简述氨基糖苷类药物的结构特点与鉴别反应。
简述氨基糖苷类药物的结构特点与鉴别反应。
氨基糖苷类药物是一类重要的药物,广泛应用于治疗多种疾病。
氨基糖苷类药物具有以下特点:
一、结构特点:氨基糖苷类药物是一类具有糖苷结构的药物,具有糖苷核、连接基和氨基酸残基三部分组成。它广泛存在于蛋白质、脂肪和多肽骨架中,在激素调节过程中起着重要作用。
二、鉴别反应:
1、 ninhydrin试验:通过 ninhydrin试验可以鉴别氨基糖苷类药物。将药物溶液加入ninhydrin溶液中,可以观察到产生紫色褐色沉淀物,表示药物确实是氨基糖苷类药物。
2、硝酸试验:将药物溶液加入硝酸溶液中,可以观察到红色的粉末,表明药物确实是氨基糖苷类药物。
3、酸洗液试验:将药物溶液加入酸洗液中,可以观察到绿色的粉末,表明药物确实是氨基糖苷类药物。
氨基糖苷类抗菌药物概述
B
氨基环醇环和一个或多个氨基糖分子由配糖 键相连,或无氨基糖分子。
C
包括妥布霉素、庆大霉素和半合成的阿米卡 星等。
0012
药物分类
01
由链霉属的培养 滤液中获得者。
包括链霉素、新 霉素、卡那霉素、 妥布霉素等。
02
由小单胞菌属的 培养滤液中获得 者,如庆大霉素。
03
半合成氨基糖苷类; 如阿米卡星为卡那
氨基糖苷类 抗菌药物概述
01 结构特点 02 药物分类 03 共同特点
01
结构特点
Biblioteka Baidu结构 特点
A
每个分子结构中都有一个氨基环醇环和一个
礼仪 或多点图个击表氨在 的基此综糖录合分入描上述子述说。图明表。的在综此合录描入述上说述明图,表在的此综录合入描上述述说
对象性 明,在此录入上述图表的综合描述说明,
霉素的半合成衍生 物。 萘替米星为西索米 星的半合成衍生物。
0013
共同特点
01
水溶性好,性质稳定;作用机 制为主要抑制细菌合成蛋白质, 抗菌作用在碱性环境中较强。
02
抗菌谱广,对葡萄球菌属、需 氧革兰阴性杆菌均有良好的抗 菌活性。某些品种对结核分枝 杆菌有良好抗菌活性。
04
与人血清白蛋白结合率低,大 多数低于10%。
05
具有不同程度的耳毒性和肾毒 性,前者包括前庭功能损害和 听力减退,并偶可有神经肌肉 接头阻滞作用。
氨基糖苷类及其他
流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟球菌 梅毒螺旋体、百日咳杆菌及嗜肺
• 对部分G-细菌抑制作用。 军团菌、肺炎支原体、沙眼衣原
体
• 快速抑菌剂,高浓度下,对非常敏感的细菌也有杀菌作用
【作用机制】
抑制细菌蛋白质合成
【耐药性】
大环内酯类抗生素之间有部分或完全交叉耐药性
红霉素 erythromycin
19:46
【临床应用】
可口服 易被胃酸破坏,肠溶衣片。 易扩散至细胞内液,组织中浓度高。
痰、皮下、胆汁中药物浓度均大于血药浓度。 除脑及脑脊液外,所有部位均可达抗菌浓度。
红霉素 erythromycin
【抗菌谱】
19:46
• 对需氧G+球菌和杆菌有强大抗菌作用。在G+菌中浓度 为G-菌的100倍。
• 对大多数G-杆菌无效。
• 胃肠道反应 • 过敏反应 • 血栓性静脉炎:静注时 • 肝损害,如无味红霉素,引起转氨酶升高
注意:
1.口服易被胃酸破坏,不宜嚼碎 2.注射用红霉素不能用生理盐水做溶媒
19:46
克拉霉素
1.对红霉素敏感的链球菌和葡萄球菌,克拉霉素的 作用较红霉素更强。
2.对淋病奈瑟球菌、流感嗜血杆菌仅中等活性。 3.对肺炎衣原体、嗜肺军团菌、肺炎支原体活性好
氨基糖苷类
共同特点
19:46
1.抗菌谱较广 对G- 杆菌作用强;对G- 球菌仅大观霉素有效; 对G+ 球菌敏感;对结核杆菌则链霉素、阿米卡星敏感。
氨基糖苷类抗生素(药理学课件)
退,严重者可致耳聋。 避免与耳毒性药物强效利尿药、甘露醇等合用。
氨基糖苷类抗生素的共性
2、肾毒性:可见蛋白尿、血尿,严重者可致氮质血症、无尿症及肾 衰竭等。庆大霉素、阿米卡星较易出现。肾毒性易发生于老年人、休 克、脱水、原有肾病的患者,以及并用呋塞米、两性霉素B等肾毒性 药物的患者。 3、过敏反应:各种皮疹、发热、血管神经性水肿、口周发麻等较为 常见,也可引起过敏性休克,其中链霉素过敏性休克发生率仅次于青 霉素,但抢救困难,死亡率较高,防治措施同青霉素,还应注射葡萄 糖酸钙抢救。
2、抗菌机制相同 ,即通过阻碍细菌蛋白质合成的全过程发 挥抗菌作用,氨基糖苷抗生素类属快速杀菌药,对静止期细菌 作用较强。
3、本类药物之间有部分或完全交叉耐药性。
氨基糖苷类抗生素的共性
不良反应及使用注意事项
1、耳毒性:包括前庭神经和耳蜗听神经损伤。 ①前庭功能损害多见于链霉素、庆大霉素,表现为眩晕、恶心、呕
菌及G-杆菌所致感染。
奈替米星:对耐其他氨基苷类的革兰阴性杆菌有效。用于敏感菌引
起的严重感染。
大观霉素:仅对淋病奈瑟菌有高度抗菌活性。用于对青霉素耐药或
对青霉素过敏的淋病患者。
常用氨基糖苷类抗生素-----庆大霉素
临床应用
主要用于G-杆菌感染,如败血症、骨髓炎、肺炎、腹腔感染、 脑膜炎等;也可用于铜绿假单胞菌感染及耐药金葡菌感染。口服 用于肠道感染。
氨基糖苷类抗生素(廖)
耐药机制研究
深入探究细菌对氨基糖苷类抗生素的耐药机 制,为新药研发提供理论支持。
临床应用的拓展与优化
扩大抗菌谱
通过研究新药和优化现有药物,扩大氨基糖苷类抗生素的抗菌谱,以应对更多细菌感染。
个体化给药方案
根据患者的具体情况制定个体化的给药方案,以提高疗效和降低不良反应。
THANKS
感谢观看
氨基糖苷类抗生素(廖)
• 氨基糖苷类抗生素概述 • 氨基糖苷类抗生素的作用机制 • 氨基糖苷类抗生素的临床应用 • 氨基糖苷类抗生素的研发进展 • 氨基糖苷类抗生素的未来展望
01
氨基糖苷类抗生素概述
定义与特性
定义
氨基糖苷类抗生素是一类由氨基糖分 子和非糖组分构成的抗生素,通常具 有广谱抗菌活性。
种类与结构
种类
常见的氨基糖苷类抗生素包括链霉素、卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素、奈替 米星等。
结构
这些抗生素在结构上具有共同特点,由氨基糖分子和非糖组分通过特定的连接 方式组成。不同的氨基糖苷类抗生素在分子结构上存在差异,这决定了它们的 抗菌谱和药代动力学特性。
02
氨基糖苷类抗生素的作用机制
抗菌作用机制
特性
这类抗生素主要通过抑制细菌蛋白质 合成发挥抗菌作用,对革兰氏阴性菌 具有较强的抗菌活性,对某些革兰氏 阳性菌也有一定作用。
历史与发展
发现
氨基糖苷类药物的不良反应及合理用药措施
耳毒性
这类药物有可能导致耳蜗或前庭 功能损害,表现为听力下降、耳 鸣、眩晕等。用药期间应密切关
注患者听力状况。
过敏反应
氨基糖苷类药物可能引起过敏反 应,如皮疹、荨麻疹、呼吸困难 等,严重者可发生过敏性休克。 一旦出现过敏反应,应立即停药
并采取抗过敏治疗。
合理用药,降低不良反应风险
严格掌握适应症
在用药前向患者详细介绍氨基糖苷类药物可能的 不良反应,提高患者的警觉性。
指导患者正确用药
向患者说明用药方法、剂量、疗程等,确保患者 正确、合理地使用药物。
3
督促患者定期随访
要求患者在用药期间定期随访,以便及时发现并 处理可能出现的不良反应。
THANKS FOR WATCHING
感谢您的观看
耳毒性反应
总结词
氨基糖苷类药物可能导致耳毒性反应。
详细描述
耳毒性反应是氨基糖苷类药物的常见不良反应之一,主要表现为听力损失、耳鸣和眩晕。这种毒性反应与内耳毛 细胞的损伤有关,通常是不可逆的。耳毒性反应的严重程度与药物的种类、剂量和疗程以及患者的个体差异有关 。
过敏反应
总结词:氨基糖苷类药物可能引发过敏反应。
详细描述:过敏反应表现为皮疹、荨麻疹、发热、关节疼痛等,严重者可出现过敏性休克。 过敏反应的发生与患者的过敏体质和药物的某些成分有关。一旦出现过敏反应,应立即停药 并采取相应的抗过敏治疗措施。
氨基糖苷类抗生素
耐药性
氨基糖苷类抗生素可产生细菌耐药性。 产生钝化酶:磷酸转移酶、核苷转移酶、 产生钝化酶:磷酸转移酶、核苷转移酶、乙酰 转移酶等 细胞膜通透性下降: 细胞膜通透性下降:铜绿假单胞菌的耐药 修饰靶蛋白( 蛋白): ):结核杆菌的耐药 修饰靶蛋白(P10蛋白):结核杆菌的耐药 缺乏主动转运功能: 缺乏主动转运功能:厌氧菌的耐药
体内过程
1.吸收 极性较大,口服很难吸收,仅作肠道消毒用。 全身给药多采用肌内注射,通常不主张静脉注射。 2.分布 血浆蛋白结合率均较低,在机体的扩散不均一, 可通过胎盘屏障,不能通过血脑屏障,肾皮质及内耳 淋巴液浓度很高且浓度下降很慢 3.消除 主要以原形经肾小球滤过排泄。
临床应用
氨基糖苷类抗生素主要用于敏感需氧革兰 阴性杆菌所致的全身感染。如脑膜炎、呼吸道、 泌尿道、皮肤软组织、胃肠道、烧伤、创伤及 骨关节感染等。
Baidu Nhomakorabea
代表药物
链霉素 链霉素(streptomycin) 是第一个氨基糖苷类 抗生素,也是第一个用于治疗结核病的药物。 主要用作抗结核药。对第八对颅神经有损害作 用,可引起前庭功能障碍和听觉丧失。
庆大霉素 庆大霉素主要用于绿脓杆菌、大肠杆菌、 痢疾杆菌等革兰阴性菌引起的系统或局部感染。 可与青霉素或其他抗生素合用,协同治疗严重 的球菌感染。亦可用于术前预防和术后感染。 还可局部用于皮肤、粘膜表面感染和眼、耳、 鼻部感染。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
2-脱氧链霉胺 2-Deoxystreptamine
Properties:
1、本类抗生素都呈碱性:
通常都成硫酸盐、盐酸盐(结晶)
2、多为极性化合物:
水溶性较高,脂溶性差 口服给药很难被吸收,须注射给药
毒副作用:
1、对肾脏产生毒性:
与血清蛋白结合率低,决大多数在体内不代wk.baidu.com谢失活,以原药形式经肾小球排出 对肾产生毒性。
第三节
氨基糖苷类抗生素
Aminoglycoside Antibiotics
氨基糖苷类抗生素
由链霉菌、小单孢菌和细菌产生的具有氨基糖 苷结构的抗生素
HO HO HO O 链霉糖 NHCH3 O O OH O H NH2 HN NH O OH H HO N OH 链霉胍 NH2 NH
N-甲基葡萄糖
乙酰化
本类药物的发展:
克服耐药性
将抗生素分子内的特 定的羟基或氨基进行 化学改造,来制备和 寻找对耐药菌有效的 半合成氨基糖甙类抗 生素
HO HO HO O NHCH3 O O OH O H NH2 HN NH O OH H HO N OH
NH2 NH
如
阿米卡星(Amikacin,丁胺卡那霉素)
将氨基羟丁酰基侧链引入Kanamycin A分 子的链霉胺部分。
Streptomycin(链霉素) Chemical Structure:
HO HO HO O NHCH3 O O O HO 链霉糖 OH O H HN NH2 链霉胍 NH OHH N NH2 OH HN
N-甲基葡萄糖
Kanamycin A
庆大霉素(gentamicin)
OH H N O OH HO O H2N H2N O NH2 O R
结构特点
由1,3-二氨基肌醇为甙元 与某些特定的氨基糖通过糖苷键相连而成
HO HO HO O 链霉糖 NHCH3 O O OH O H NH2 HN NH O OH H HO N OH 链霉胍 NH2 NH
N-甲基葡萄糖
HN HO HO
OH OH NH
HO HO
H2 N OH NH2
放线菌胺 Spectinamine
2、耳毒性
对第八对颅脑神经损害,引起不可逆耳聋
尤其对儿童毒性更大
细菌对本类抗生素易产生耐药性
带R-因子的G-能产生钝化酶:
磷酸转移酶、核苷转移酶、乙酰转移酶 使本类抗生素钝化
乙酰化 核苷化 OH O OH O NH2 核苷化、磷酸化
核苷化
HO HO H N 2 磷酸化
NH2 HO O H2N O HO H 2N