药理学5第五章 传出神经系统药理概论
传出神经系统药物的作用及分类(药理学)
1.直接作用于受体
胆碱受体激动药 肾上腺素受体激动药 胆碱受体阻断药 肾上腺素受体阻断药
2.影响递质
（1）影响递质的释放：促进NA 释放(麻黄碱) 、促进Ach释放( 氨甲酰胆碱)
（2）影响递质的转化：抗胆碱 酯酶药（新斯的明）
（3）影响递质的转运和贮存： 抑制NA再摄取（利血平）
β1-R 阻断药（阿替洛尔） α、β-R 阻断药（拉贝洛尔）
§5-2 传出神经系统药物的基本作用及其分类
二、传出神经系统药物的分类
1.胆碱激动药
胆碱受体激动药
Ｍ、Ｎ－Ｒ激动药（Ach） Ｍ－Ｒ激动药（毛果芸香碱） Ｎ－Ｒ激动药（烟碱）
抗胆碱酯酶药（新斯的明）
§5-2 传出神经系统药物的基本作用及其分类
二、传出神经系统药物的分类
2.胆碱受体阻断药
Ｍ-Ｒ阻断药：阿托品、东莨菪碱等 阿托品的合成代用品 ：后马托品 M1-R阻断药：哌仑西平
β-R 激动药
β1、β2-R 激动药：异丙肾上腺素 β1-R 激动药：多巴酚丁胺 β2-R 激动药：沙丁胺醇
§5-2 传出神经系统药物的基本作用及其分类
二、传出神经系统药物的分类
4.肾上腺素受体阻断药
α-R 阻断药
α1 α2-R 阻断药（酚妥拉明） α1-R 阻断药（哌唑嗪）
β-R 阻断药
β1、β2-R 阻断药（普萘洛尔）
第五章 传出神经系统药物概论
学习目标1 Biblioteka 握传出神经系统受体分类、分布及其效应。
2 熟悉药物的基本作用原理与药物分类。 3 了解乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、
转运、贮存、释放和代谢。
第五章 传出神经系统药物概论
第二节 传出神经系统药物的基本作用及其分类
药理学-传出神经系统药理概论
ACh
▪ 合成：
乙酰CoA＋胆碱 胆碱乙酰化酶(胞浆)-> Ach
▪ 贮存：与ATP、蛋白多糖结合一起贮存于囊泡 ▪ 释放：胞裂外排 ▪ 消失：
▪ 主要方式：突触间隙胆碱酯酶水解
ACh
NA
▪ 合成(神经末梢）:
酪氨酸(原料) 酪氨酸羟化酶(限速酶) -> 多巴 多 巴脱羧酶-> 多巴胺 多巴胺β羟化酶(囊泡) >NA
传出神经系统药理 概论
神经系统
中枢神经系统 周围神经系统
传入神经系统 传出神经系统
传出神经系统
(植物神经系统） 交感神经 （节前，节后）
▪ 自主神经系统
副交感神经（节前，节后）
▪ 运动神经系统
分类
1
胆碱能
2
去甲肾上腺素能(肾上腺素能）
非肾上腺素能非胆碱能神经: 肠神经系统的某些神经纤维 （ATP、5-HT、DA、VIP、NPY、GABA)
内酶解) ▪ DA
胆碱能神经受体
▪ M受体:毒蕈碱型; 节后胆碱能神经纤维支配的效
应器细胞膜上
▪ M1:神经节、中枢神经系统和胃壁细胞，神经兴奋和胃 酸分泌
▪ M2:心肌、脑、自主神经节、平滑肌，心脏收缩力和心 率降低；
▪ M3:腺体、支气管平滑肌、血管、脑、自主神经节，引 起平滑肌收缩和腺体分泌
▪ 平滑肌（气管、支气管、胃肠道、子宫和
膀胱）： β 、α、 Μ受体
▪ 眼睛： β 、α、 Μ受体 ▪ 腺体（汗腺、唾液腺）：α、 Μ受体 ▪ 代谢： α受体 β受体
传出神经系统的生理功能
去甲肾上腺素能神经兴奋
心脏：
兴奋
血管：
收缩
胃肠平滑肌： 舒张
支气管平滑肌： 舒张
第5章 传出神经系统药理学概述2012928模板
重庆医药高等专科学校 Pharmacology
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二、传出神经系统的递质
(the transmitter of efferent nervous system) 突触（synapse） 突触前膜 突触间隙(synaptic cleft)（15~1000nm） 突触后膜
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四、 传出神经系统药物作用方式 ( mode of action of
efferent nervous systemic drug) （一）直接作用于受体 （二）影响递质的生物合成、代谢转运和贮存 影响递质的生物合成 影响递质的转化 影响递质的释放 影响递质的转运贮存
五、传出神经系统药物的分类
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(the classification of efferent nervous systemic drug)
（一）胆碱能激动药(cholinomimetics) 1. 胆碱受体激动药(cholinoceptor-activating drug) （1） M，N受体激动药(卡巴胆碱) (muscarine,nicotine receptors –activating drug) （2） M受体激动药(毛果芸香碱) (muscarine receptor-activating drug) （3） N受体激动药(烟碱) (nicotine receptor-activating drug) 2.抗胆碱酯酶药(新斯的明) (cholinesterase-inhibiting drug)
著名的“双蛙心实验”
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药理学复习习题及详细答案
第五章传出神经系统药理概论一、名词解释递质是神经冲动到达末梢时，从末梢释放出的化学物质。
通过递质作用于次一级神经元或效应器的受体而产生效应。
2+内流，Ca产生除极化，引起胞裂外排神经冲动传到末梢时，促使囊泡与突触前膜相融合，形成裂孔，通过裂孔将囊泡内的递质排入突触间隙，此种释放方式称之。
摄取1 NA自神经末梢释放发生作用后,由胺泵以主动转运方式约75%--95%被突触前膜再摄取，是NA主要的消除方式。
突触传出神经末梢与次一级神经元或效应器之间的接头部位，由突触前膜、突出间隙和突出后膜组成二、是非题1．囊泡是合成并贮存递质的细胞器。
错，囊泡没有合成递质的功能。
2．递质Ach和NA自神经末梢释放发生作用后，均被末梢部位的酶灭活。
错，NA自神经末梢释放发生作用后，主要被突出前膜再摄取。
3．阻断去甲肾上腺素能神经突触前膜β受体与兴奋前膜α受体的效2应是相同的。
对4．肾上腺素受体阻断药和抗去甲肾上腺素能神经药区别在于两者作用部位不同。
对受体的α受体，故兴奋α受体，而虹膜开大肌有α．虹膜睫状肌无5．药物滴眼散瞳并不影响视力调节。
对6．抑制儿茶酚胺氧位甲基转移酶(COMT)可延长注射NA的缩血管时间。
对三、填空题1.解剖学上将传出神经分为______和______；传出神经的主要递质有?_____?和_____;传出神经按递质分类可分为______能神经和_______能神经。
①植物②运动③Ach ④NA ⑤胆碱⑥去甲肾上腺素2.代谢NA的主要酶是______和_______；代谢Ach的主要酶是______。
①COMT ②MAO ③AchE3.传出神经系统药物的主要作用方式包括直接作用于______及影响递质的_____、______、_______、_______。
①受体②生物合成③转化④释放⑤再摄取和贮存4.支气管平滑肌上主要是____受体；心肌上主要是____受体；植物神经节上主要是_____受体；骨骼肌细胞膜上主要是______受体;去甲肾上腺素能神经突触前膜分布的肾上腺素受体为 _________受体。
5 传出神经系统药理学概论
南方医科大学药学院
贾志敏 副教授
Tel：61648532 E-mail：jiazm@
第五章 传出神经系统药理概论 第六章 胆碱受体激动药 第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
第八章 胆碱受体阻断药（Ⅰ）-M胆碱受体阻断药 第九章 胆碱受体阻断药（Ⅱ）-N胆碱受体阻断药
第十章 肾上腺素受体激动药 第十一章 肾上腺素受体阻断药
第五章
传出神经系统（ENS）药理学概论
Chapter 5 General Consideration of Drug Affecting the Efferent Nervous System
主要内容
一、ENS 的组成 二、ENS的递质和受体 三、ENS的生理功能 四、ENS药物基本作用和分类
乙酰胆碱作用于受体所产生的效应
突触的超微结构
酪氨酸羟化酶
突触的超微结构
突触的超微结构
COMT：儿茶酚氧位甲基转移酶
MAO：单胺氧化酶
肾上腺素受体
肾上腺素受体
G蛋白偶联受体 α受体亚型与不同的G蛋白偶联 β受体亚型与同一种G蛋白偶联
H2N
腺苷酸环化酶
extracellular
一、 传出神经系统的组成
自主神经系统(autonomic nervous system，ANS) (支配心肌、平滑肌、腺体等，非随意运动) 交感神经系统（sympathetic nervous system 副交感神经系统（parasympathetic nervous system） 运动神经系统(somatic motor nervous system) （支配骨骼肌，随意运动）
胆碱能神经（cholinergic
传出神经系统药理学概论
骨骼肌血管平滑肌
• （一）胆碱受体及效应 • 1. M受体(毒蕈碱受体) • 用药理学方法,以配体对不同组织
M受体相对亲和力不同,将M受体分
为五种亚型,称为M1、M2、M3、M4、 M 5。
M受体兴奋时的表现（M样作用）
心脏：抑制心脏，四负。
（心率↓ 传导↓ 心收缩力↓ 心输出量↓）
腺体：分泌增加汗腺、唾液腺、胃腺等。 瞳孔：缩小、睫状肌收缩。 胃肠：蠕动增加，括约肌松弛。 膀胱逼尿肌：收缩，括约肌松弛。 支气管平滑肌：收缩。 血管：扩张。
第五章
传出神经系统药理学概论
• •
学习目标
1.掌握传出神经系统受体的类别 及生理效应 2.熟悉传出神经药物 的作用方式
中枢神经抑制药：镇静催眠药等 中枢神经 中枢兴奋药：咖啡因等
神经系统
传入神经：局麻药 周围神经
传出神经： 传出神经系统药
感受器 局麻药
传入神经
中枢神经
传出神经 效 应 器 交感副交感 传出药物 运动神经
传出神经的主要传递
突触
运动终板
递质 Ach
合成过程
胆碱＋乙酰CoA→ Ach＋CoA 酪氨酸 ↓羟化酶 多巴 ↓脱羧酶 多巴胺 ↓羟化酶
传递信息后去路 被AchE灭活
①再摄取1 75%--90%重新回收到神经末梢内 备用，但小部分被MAO灭活 ②再摄取2 非神经组织（心肌、血管和肠道平 滑肌）摄取后被MAO、COMT灭 活 ③极少部分被肝、肾等中的 MAO、COMT灭活
受体
突触后膜（20%）:皮肤、粘膜血管收缩，
胃、肠平滑肌松弛,脂肪分解。
•
2. 受体激动时表现
1受体：心脏兴奋，四正。
（心率↑ 传导↑ 心收缩力↑ 心输出量↑）
药理学—— 传出神经系统药理概论知识点归纳
药理学——传出神经系统药理概论知识点归纳考纲：
一、传出神经系统的结构和功能
传出神经系统？
什么是交感、副交感？
交感、副交感的功能？
交感神经兴奋时，效应器的表现？
副交感（迷走）神经兴奋时，效应器的表现？
二、传出神经系统的递质和受体★
【四两拨千斤】木！
■M样作用——副交感神经兴奋时的表现！
＋汗腺分泌、骨骼肌血管舒张
■N2样作用——骨骼肌被激动时的表现！
■N1样作用——交感＋副交感
三、传出神经系统药物的作用方式和分类
（一）药物作用方式
1.直接与受体结合如：激动剂、拮抗剂
2.影响递质如：生物合成、储存、释放（转运）、灭活（转化）等。
要么影响受体、要么影响递质
在血压升高的刺激下，心脏窦房结释放的神经递质是
A.乙酰胆碱
B.多巴胺
C.肾上腺素
D.谷氨酸
E.去甲肾上腺素
『正确答案』A
『答案解析』乙酰胆碱是支配心脏窦房结的副交感神经释放的递质，当血压升高后，引起反射性心脏副交感神经兴奋而释放乙酰胆碱。
●血压高了——机体兴奋迷走——使血压下降
●血压低了——机体兴奋交感——使血压回升。
药理学传出神经系统药理概论
个亚基，分子量为50,000；一个亚基，分子
量为57,000和一个亚基，其排列方式是：
09.04.2021。
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这5个亚基均贯穿细胞膜，围绕成圆筒状，中间形成 离子通道，在两个亚基上各有一个Ach结合位点， 当Ach与亚基结合后，促使门控离子通道开放，胞 外Na+、Ca2+进入胞内，产生动作电位，导致肌肉收 缩。
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13
(2) 量子化释放(quantal release)：每一个 “量子”相当一个囊泡的释放量，一个“量 子”释放不引起动作电位，数百个“量子” 释放才引起动作电位的产生及效应。
(3) 从囊泡中溢出、置换出NA。
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4.NA的消失
(1) 摄取(uptake) ① 摄取-1 (uptake-1)或神经摄取(neuroal up-take)或摄取
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1、胆碱能神经(cholinergic nerve)：兴奋时神经末梢 能释放Ach的神经。
(1) 全部交感和副交感神经节前纤维； (2) 全部副交感神经节后纤维； (3) 运动神经； (4) 极少数交感神经节后纤维：汗腺、肾上腺 髓质。
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23
2、去甲肾上腺素能神经 兴奋时神经末梢能释放NA的神经。 包括：绝大部分交感神经节后纤维
20
3.Ach的释放 胞裂外排和量子化释放。 4.Ach的消失 Ach释放到间隙后，被间隙内的乙酰胆碱
酯酶(acetylcholinesterase,AchE)所水 解。每一分子的AchE 1min内可水解105 分子Ach。
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四、传出神经按递质分类
传出神经系统药理概论
生 物 效 应
第二节、传出神经系统效应的信号转导
受体-反应耦联 1、 受体-反应耦联定义或称级联反应 神经递质或激动药与受体结合后触发一系列生化过程生物信息通过逐级放大产生生物效应这个过程称为受体-反应耦联、或称级联反应
介导自主神经系统冲动传导的化学递质主要有去甲肾上腺素和乙酰胆碱
一、传出神经递质
酪氨酸
酪氨酸
TH
多巴
DD
多巴胺
去甲肾上腺素的生物合成与释放
去甲肾上腺素
TH: 酪氨酸羟化酶
DD:多巴胺脱羧酶
DH: 多巴胺- β羟化酶
β受体
α1受体
α2 受体
DH
贮存:与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合存于囊泡 释放:胞裂外排 消除: a 主要方式:再摄取-摄取1 神经系统 75-95% 摄取2 非神经系统 进入血液循环 b 次要方式: 酶灭活 末梢胞浆内线粒体膜MAO 其他组织内MAO、COMT
α受体
β受体
α2: 主要分布于突触前膜
β2: 主要分布于骨骼肌血管、冠状动脉—、支气管、胃肠道—、糖及脂肪代谢+
α1: 主要分布于皮肤粘膜及内脏血管+
β1：主要分布于心脏+
腺体-- 瞳孔开大肌
β3主要分布脂肪组织
第一信使激动剂、激素、神经递质、Ca2+ 等
G蛋白活化或离子通道
效应器Ca2+K + 离子通道、AC、GC、PLC
2 、常见的离子通道耦联、受体-反应耦联 1受体操纵的Ca2+通道 2受体与G蛋白偶联 两种方式
A：耦联腺苷酸环化酶：
递质刺激受体激动
传出神经系统药理学概论
传出神经系统药理学概论
第20页
二 传出神经系统受体
M受体 副交感神经节后纤维支配效应器细膜上受体, 对以毒蕈碱（Muscarine）为代表拟胆碱药较为敏感, 命名为毒蕈碱型受体（Muscarinic receptor）, 简称M受体。
第46页
激动药( agonist)--针对受体阻断药(blocker)--针对受体或药品或递质拮抗药（antagonist）-针对递质或药品
第16页
传出神经系统药理学概论
第17页
肾上腺素能神经递质释放
1) 胞裂外排,大量量子释放
2) 静息时少许量子释放
3) 一些药品可促进NA释放 麻黄碱,间羟胺
传出神经系统药理学概论
第18页
传出神经系统药理学概论
第19页
3.去甲肾上腺素作用消失
α 2 B 肝、肾
α 2 C 皮质
传出神经系统药理学概论
第30页
三 传出神经系统受体功效及其分子机制
鸟核苷酸（Guanylylic acid ）调整蛋白联结受体( 简称G蛋白偶联受体)
依据信号转导机制,传出神经受体分为两类即:G蛋白偶联受体和离子通道型受体。
钾通道激活
抑制腺苷酸环化酶(AC)
抑制L-型钙通道
心肌动作电位时程缩短
心肌收缩减弱、房室结传导减慢
cAMP水平下降
心脏起搏电流减弱, 自律性下降
M2 胆碱受体激动效应
传出神经系统药理学概论
第33页
1受体激动效应信号转导过程
传出神经系统药理学概论
药理学传出神经系统药理概论
传出神经系统的分类
总结词
传出神经系统的分类
详细描述
传出神经系统包括交感神经和副交感神经两个部分。交感神经主要负责应对紧急情况时的应激反应，而副交感神 经则主要负责维持机体的正常生理功能。
传出神经系统的药物作用机制
总结词
传出神经系统的药物作用机制
详细描述
药物对传出神经系统的作用机制主要通过影响神经递质的合成、释放、代谢和受体活性来实现。药物 可以作用于不同的受体类型，包括胆碱能受体、肾上腺素能受体和其他类型的受体，从而发挥不同的 药理作用。
直接作用血管平滑肌药物的分类
根据作用机制的不同，直接作用血管平滑肌药物可分为血 管收缩剂和血管舒张剂。
血管收缩剂的作用机制
血管收缩剂通过兴奋血管平滑肌上的α肾上腺素能受体，引起血 管收缩，从而使血压升高。常见的血管收缩剂包括去甲肾上腺
素、肾上腺素等。
血管舒张剂的作用机制
血管舒张剂通过抑制血管平滑肌上的钙离子内流或激活钾离子 通道，引起血管舒张，从而使血压降低。常见的血管舒张剂包
02
胆碱能神经系统药理
胆碱能神经系统的功能和药物作用机制
胆碱能神经系统功能
乙酰胆碱受体
调控中枢和外周器官的活动，参与学 习、记忆、认知等生理过程。
分为M型和N型两种受体，分别参与 抑制性信号转导和兴奋性信号转导。
药物作用机制
பைடு நூலகம்
通过与乙酰胆碱受体结合，影响受体 介导的信号转导，从而发挥药理作用。
乙酰胆碱及其类似物的作用和应用
药理学传出神经系统药理概 论
目录
• 传出神经系统药理学概述 • 胆碱能神经系统药理 • 肾上腺素能神经系统药理 • 直接作用血管平滑肌药物的药理 • 传出神经系统药物的临床应用和注意事项
传出神经系统药理概述
ACh与心脏M2受体结合
G蛋白(Gi/Go)激活
抑制腺苷酸 环化酶(AC)
钾通道激活
抑制L-型钙通道
cAMP水平下降 心肌动作电位时程缩短
心肌收缩减弱、 房室结传导减慢
心脏起搏电流减弱， 自律性下降
M2 胆碱受体的激动效应
聚磷酸肌醇水解
受体激动药与1受体结合 G蛋白(Gq)激活
1、胆碱受体：能与递质乙酰胆碱结合的受体。
由毒蕈碱受体(M受体）和烟碱受体（N受体）两 大受体群组成。M和N受体又可再进一步分为许多 亚型，它们分别属于G蛋白偶联和离子通道两个超 级受体家族。M和N受体在分子结构、功能、分布、 信号转导等各方面完全不同，而且相互之间还有 调控作用，但在体内又被同一神经递质所激动， 这在神经递质系统中是绝无仅有的。
1，2；1，2
收缩 收缩；舒张 收缩；舒张 收缩；舒张 收缩 收缩；舒张
M(M2)
M(M2) M(M2) M(M2)
自律性降低， 心率减慢 传导减慢
传导减慢
收缩减弱
M(M2)
舒张 舒张 舒张 舒张 舒张
效应器 瞳孔开大肌 瞳孔括约肌 睫状肌 唾液腺
胃 运动和张力 括约肌 分泌 肠 运动和张力 括约肌 分泌 胆囊与胆道
三、 递质的生物合成、贮存、释放与消除
2、去甲肾上腺素（NA）的生物合成
酪氨酸羟化酶
多巴脱羧酶
多巴胺β羟化酶
酪氨酸
多巴
多巴胺
NA
2、去甲肾上腺素（NA）
限速酶：酪氨酸羟化酶 合成场所：去甲肾上素能神经末梢 原料：酪氨酸 贮存：囊泡 释放：胞裂外排 消除：摄取－1 神经摄取
摄取－2 非神经组织如心肌、血管平滑 肌和肠道平滑肌等也能摄取NA，单胺氧化酶灭活， 儿茶酚胺氧位甲基转移酶灭活。
药理学传出神经系统药理概论
为了更好地理解药物的作用机制，未来将进一步深入研究传出神经系统的生理和病理机制 ，为新药的研发提供更多理论支持。
传出神经系统药理
05
学的研究方法
药理学实验方法
整体动物实验
通过观察药物对整体动物生理功能的影响，研究药物 的作用机制和效果。
离体器官实验
利用离体器官或组织进行药物作用研究，排除其他生 理因素的干扰。
通过观察药物对生物体的药效，评估药物的疗效和作用特点。
药代动力学评价
02
研究药物的吸收、分布、代谢和排泄过程，评估药物的体内过
程和药效持续时间。
毒理学评价
03
评估药物对生物体的毒性作用和不良反应，为药物的安全性评
价提供依据。
THANKS.
胆碱受体激动药
胆碱酯酶复活药
通过复活被抑制的乙酰胆碱酯酶，恢 复其水解乙酰胆碱的活性，改善胆碱 能神经的功能。
与胆碱受体结合，激活胆碱能神经效 应，产生相应的生理或药理作用。
胆碱能神经药物的应用
1 2 3
帕金森病
胆碱酯酶抑制药可用于帕金森病的治疗，通过提 高乙酰胆碱的浓度，改善患者的运动障碍症状。
为了提高治疗效果并降低副作用，研究者对传出神经系统 药物的联合应用进行了大量研究，发现药物联合应用可以 产生协同作用。
传出神经系统药物的未来展望
针对新靶点的药物研发
随着对传出神经系统认识的深入，未来将会有更多针对新靶点的药物被研发出来，以满足 临床治疗的需求。
个性化治疗的研究
针对不同患者和疾病的特点，未来将更加注重个性化治疗的研究，以提高治疗效果并降低 副作用。
。
记忆与学习
胆碱能神经与大脑的学习、记忆功 能密切相关，通过影响突触传递和 信息处理，参与认知和行为过程。
药理学知识重点26
第五章传出神经系统药理概论【目的要求】：掌握：传出神经系统递质和受体的分类。
理解传出神经系统的受体分布及其生理功能。
了解：传出神经系统递质合成、贮存、释放和代谢过程。
【授课学时】：1【重点与难点】：重点：传出神经系统递质和受体的分类。
难点：传出神经系统的受体分布及其生理功能。
【教学内容】：概述。
传出神经系统的递质和受体，去甲肾腺素递质和乙酰胆碱递质；M胆碱受体、N胆碱受体、肾上腺素受体。
传出神经系统的生理功能。
传出神经系统药物的基本作用及分类。
第一节概述传出神经：包括自主神经、运动神经胆碱能神经：所有节前纤维，运动N;副交感节后纤维；少数交感（汗腺分泌、骨骼肌血管舒张N）,释放Ach。
去甲肾上腺素能神经：大部分交感节后纤维，释放NA。
交感神经：紧张、应急时兴奋性↑副交感：休整时兴奋性↑运动神经：不换神经元，直接支配骨骼肌。
第二节传出神经递质和受体一、传出神经递质（一）化学传递学说的发展100年前，争论点：神经与组织间是电传递？化学传递？双蛙心实验：兴奋迷走N,释放的物质（ACh），抑制另一蛙心。
（二）突触的超微结构（三）递质合成、释放、作用消除去甲肾上腺素（noradrenaline,NA）合成：去甲肾上腺素能神经末梢。
（羟化酶）（脱羧酶）（ß羟化酶）酪氨酸—→多巴—→多巴胺（入囊泡）—————→NA释放：①胞裂外排②量子化释放:1个囊泡释放Ach为“1量子”，（200多囊泡同时释放，产生动作电位，引起效应）；③置换释放（药物被摄入，置换出递质）消除：摄取-1：被神经末梢（转运体）再摄取75-95%，囊泡储存（摄取-储存型）摄取-2：非N摄取，被MAO、COMT代谢（摄取-代谢型）乙酰胆碱（achtylcholine,ACh）合成：去胆碱能神经末梢。
胆碱乙酰化酶胆碱+乙酰辅酶A————→Ach(储存囊泡)释放：与NA相似消除：被胆碱酯酶迅速水解 ACh————→乙酸 + 胆碱二、传出神经受体（一）胆碱受体的分型、分布及效应1．M(胆碱)受体：与Ach结合的受体，对毒蕈碱（muscaring）敏感。
005药理学练习题 -第五章 传出神经系统药理概论_百度文库.
第五章传出神经系统药理概论一. 选择题A 型题(最佳选择题,按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。
1.与毒覃碱结合的胆碱受体是 CA. α受体B. N受体C. M受体D. β受体E. DA受体2.外周去甲肾上腺素主要激动的受体是:AA. α受体B . P受体C. M受体D. DA受体E . N受体3. 外周胆碱能神经合成与释放的递质是 : DA. 琥拍胆碱B . 氨甲胆碱C. 烟碱D . 乙酰胆碱E . 胆碱4.外周肾上腺能神经合成与释放的主要递质是: BA. 肾上腺素B . 去甲肾上腺素C. 异丙肾上腺素D.多巴肤E . 间经胺5.去甲肾上腺素释放至突触间隙,其作用消失主要原因是:CA. 从单胺氧化酶代谢B . 肾排出C. 神经末梢再摄取D. 乙酰胆碱酯酶代谢E. 儿茶酚氧位甲基转移酶代谢6.乙酰胆碱释放至突触间隙,其作用消失主要原因是: DA . 单胺氧化酶代谢B. 肾排出C . 神经末梢再摄取D . 乙酰胆碱酯酶代谢E . 儿茶酚氧位甲基转移酶代谢7.心脏受体主要是: DA . β2受体B . α1受体C . α2受体D . β1受体E . M受体8.骨骼肌血管平滑肌上具有: EA . α和β受体,无 M 受体B . M受体,无α和β受体C . α和 M 受体,无β受体D . α受体,无 M 和β受体E . α、β和 M 受体9.激动外周 M 受体可引起; CA . 瞳孔扩大B. 支气管松弛C. 皮肤粘膜血管舒张D. 睫状肌松弛E. 糖原分解10.激动外周β受体可引起:CA . 心脏兴奋,收缩压下降,瞳孔缩小B. 支气管收缩,冠状血管舒张C. 心脏兴奋,支气管舒张,糖原分解D. 支气管收缩,糖原分解,瞳孔缩小E. 心脏兴奋,皮肤粘膜和内脏血管收缩11.激动突触前膜α2受体可引起:DA. 腺体分泌B. 支气管舒张C. 血压升高D. 去甲肾上腺素释放减少E. 去甲肾上腺素释放增加12.合成多巴胺和去甲肾上腺素的初始原料是:BA. 谷氨酸B . 酪氨酸C. 蛋氨酸D. 赖氨酸E. 丝氨酸13.外周多巴胺受体主要分布于:DA. 眼虹膜括约肌B . 汗腺和唾液腺C. 皮肤和骨伤肌血管D. 肾脏、肠系膜和冠状血管E. 窦房结、房室结、传导系统和心肌B型题 (配伍题, 按试题题干要求在五个备选答案中给每个试题选配一个最佳答案,每个备选答案可选用一次或一次以上,也可不选用。
药理学第5章整理
第五章传出神经系统药理概论神经系统通常可分为中枢神经系统和外周神经系统，前者包括脑和脊髓，后者包括脑和脊髓以外的神经和神经节。
按功能，外周神经系统分为传入神经系统和传出神经系统。
第一节概述一、传出神经系统（一）植物神经系统（自主神经系统）分为交感神经和副交感神经，主要支配内脏器官、平滑肌和腺体等效应器，其活动一般不受人的意识控制，故称为非随意活动，如心脏排血、血流分配和食物消化等。
（二）运动神经系统支配骨骼肌，通常为随意活动，如肌肉的运动和呼吸等。
二、传出神经（一）胆碱能神经主要包括全部交感神经和副交感神经的节前纤维、运动神经、全部副交感神经的节后纤维和极少数交感神经节后纤维（支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张神经）。
（二）去甲肾上腺素能神经包括几乎全部交感神经节后纤维。
（三）肠神经系统第二节传出神经系统的递质和受体一、传出神经系统的递质（一）化学传递学说的发展化学传递的物质基础是神经递质，包括经典神经递质、神经肽、神经调质、神经激素和神经蛋白五大类，它们广泛分布于神经系统，担负着神经元与神经元之间、神经元与靶细胞之间的信息传递。
神经递质主要在神经元中合成，而后储存于突触前囊泡内,在信息传递过程中由突触前膜释放到突触间隙，作用于效应细胞的受体，引起功能效应，完成神经元之间或神经元与效应器之间的信息传递。
神经调质与神经递质类似，由突触前神经元合成，对主递质起调节作用，本身不直接负责跨突触的信号传递，或不直接引起效应细胞的功能改变。
神经调质通过旁突触途径发挥作用，即神经元释放化学物质不经过突触结构,直接到达邻近或远隔的靶细胞。
（二）传出神经突触的超微结构突触定义：是指神经元与神经元之间，或神经元与某些非神经元细胞之间的一种特殊的细胞连接，这些连接在结构上并没有原生质相连，仅互相接触。
突触结构：电镜下观察化学性突触包括突触前部、突触后部和突触间隙。
其中释放递质的一侧被称为突触前部，有受体的一侧称为突触后部，两者之间的间隙，即突触间隙。
第九版药理学-第五章 传出神经系统药理概论
➢ α1 受体：能被去氧肾上腺素或甲氧胺激动，并为哌唑嗪阻断受体。 主要分布：交感神经节后纤维支配的效应器。 效应：皮肤黏膜腹腔内脏血管，血管收缩（血压升高)。
➢ α2受体： 能被可乐定激动，并被育亨宾阻断的受体。 主要分布:在血管平滑肌、血小板、脂肪细胞,突触前膜。 效应：血管平滑肌收缩。
β3受体：分布在脂肪细胞，多数β受体阻断药不能阻断β3受体。
药理学 （第9版）
受体
α1
激动药
Epi≥NE>>Iso 去氧肾上腺素
α2
Epi≥NE>>Iso
可乐定
β1
Iso>Epi=NE
多巴酚丁胺
β2
Iso>Epi>>NE
特布他林
拮抗药
哌唑嗪
育亨宾
肾上腺素受体亚型特点
组织
血管平滑肌 尿道平滑肌 肝 肠平滑肌 心
CNS
CNS
去极化（延迟EPSP） 胃分泌
增加细胞内Ca2+
减慢自发性除极；超极化 缩短动作电位时程；降低收缩强度 减慢传导速度 轻度降低收缩力
收缩 血管舒张 增加分泌
运动增强
激活K+通道；抑制腺苷酸环化酶； 抑制电压门控性L型钙离子通道活 性
与M1类似 产生NO
与M2类似
-
与M1类似
筒箭毒碱
神经肌肉接头
第五章
传出神经系统药理概论
作者 : 臧伟进 赵 铭
单位 : 西安交通大学
目录
第一节 概 述 第二节 传出神经系统的递质和受体 第三节 传出神经系统的生理功能
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第五章 传出神经系统药理概论 【学习目标】
1
识别传出神经受体类型、分类和效应
2
描述传出神经递质的代谢过程
3
领会传出神经分类
传出神经是指将中枢神经系统的冲动传 至效应器以支配效应器活动的一类周围神 经。由自主神经系统和运动神经系统组成。 广泛分布于全身各组织器官，当神经冲动 到达神经末梢时，通过其神经末梢释放的 神经递质，作用于相应组织器官上的受体 而发挥生理作用。作用于传出神经系统的 药物通过影响传出神经末梢递质水平及其 受体活性而发挥药理作用。
1.α受体阻断药
2.α受体激动药
(1)α1、α2受体阻断药（酚卞明）
(1)α1、α2受体激动药（去甲肾上腺素）
(2)α1受体阻断药（派唑嗪）
(2)α1受体激动药（去氧肾上腺素）
(3)α2受体阻断药（育亨宾）
(3)α2受体激动药 （可乐定）
2.β受体阻断药
3.β受体激动药 ）
(1)β1β2受体激动药受体阻断药（普萘洛尔
第一节 传出神经系统的分类
一、传出神经按解剖学分类 自主神经 运动神经
二、传出神经按递质分类 1. 胆碱能神经
凡神经末梢能释放乙酰胆碱 (acetylcholine，Ach)的神经纤维称之为胆 碱能神经，胆碱能神经包括：①全部交感神 经和副交感神经的节前纤维；②副交感神经 的节后纤维；③极少数交感神经的节后纤维， 如支配汗腺分泌的神经和骨骼肌血管舒张的 神经；④运动神经。 2. 去甲肾上腺素能神经
凡神经末梢能释放去甲肾上腺素 (noradrenaline，NA)的神经纤维称之为去 甲肾上腺素能神经。绝大部分交感神经节后 纤维属于去甲肾上腺素能神经。
第二节 传出神经系统的递质与受体
一、传出神经的递质 (一) 去甲肾上腺素
(二) 乙酰胆碱
二、传出神经的受体 (一) 胆碱受体
1.毒蕈碱受体 2．烟碱型受体 (二) 去甲肾上腺素受体 1.α受体 2.β受体
(1)β1β2受体激动药受体激动药（异丙肾上腺素）（2)β1受体激动药受体阻断药（阿替洛尔）
(2)β1受体激动药受体激动药（多巴酚丁胺） (3)β2受体激动药受体阻断药（拉贝洛尔）
(3)β2受体激动药受体激动药（沙丁胺醇）
思考
1.M受体激动后可产生哪些效应? 2.β受体激动后可产生哪些效应? 3.举例说明胆碱能神经和去甲肾上腺素
第三节 传出神经系统药物的作用机制 与分类
一、传出神经系统药物的作用机制 （一）直接作用于受体 （二）影响递质
1．影响递质的生物合成 2. 促进递质释放 3. 影响递质生物转化 4. 影响递质贮存
二、传出神经系统药物分类
拟似药
拮抗药
胆碱受体激动药
胆碱受体阻断药
1.胆碱受体激动药
1.M受体阻断药
(1)M,N受体激动药(氨甲酰胆碱)
(1)M受体阻断药（阿托品）
(2)M受体激动药（毛果芸香碱）
(2)M1受体阻断药（派仑西平）
(3)N受体激动药 （烟碱）
2.N受体阻断药
2.抗胆碱酯酶药(新斯的明)
(1)N受体阻断药（樟蟥咪芬）
(2)N受体阻断药（筒箭毒碱）
肾上腺素受体激动药
肾上腺素受体阻断药
Байду номын сангаас
1.α,β受体激动药(肾上腺素)
三、传出神经的生理功能
去甲肾上腺素能神经兴奋时(相当于递质NA的作用)， 可见心脏兴奋，皮肤粘膜和内脏血管收缩，支气管和胃 肠平滑肌舒张，瞳孔扩大及血糖升高效应。
胆碱能神经兴奋时(相当于递质Ach的作用)，节前纤维 和节后纤维的功能有所不同。当节前纤维兴奋时，可引 起神经节兴奋和肾上腺髓质分泌的增加；当节后纤维兴 奋时，基本上表现与去甲肾上腺素能神经兴奋时相反的 效应
能神经对机体功能的双重调节作用. 4.神经递质乙酰胆碱和去甲肾上腺素的
作用的消除方式有何不同?