药理学5第五章 传出神经系统药理概论
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第05章 传出神经系统药理概论
毛果芸香碱（pilocarpine） 一、药理作用 选择性激动M受体，发挥M样作用。 由于作用范围广？不良反应多，临床 上主要用于眼科缩瞳剂。 瞳孔缩小 眼压下降 调节痉挛
1.缩瞳 激动瞳孔环 状肌上M受 体，瞳孔缩 小。
2.降低眼内压：眼压的高低与房水多少有关。
3.调节痉挛
二、临床应用 1. 青光眼 青光眼病人伴有眼内压升高，可引起头 痛，视力减退等，严重者可致失明。 2. 虹膜炎 与扩瞳药交替应用，可防止虹膜与晶状 体粘连。 三、用药注意：滴眼时压迫内眦？
1. 胆碱能神经：神经末梢能释放Ach的神经 （1）交感神经和副交感神经的节前纤维 （2）运动神经 （3）副交感神经节后纤维 （4）极少数交感神经节后纤维（如支配汗腺的 分泌神经） 2. 去甲肾上腺素能神经：神经末梢释放NE的神经 绝大部分交感神经的节后纤维
ACh 骨骼肌
中 枢 神 经
运动神经
ACh ACh
3.毛果芸香碱对视力的影响是 A.视近物、远物均清楚 B.视远物模糊、视近物清楚 C.视近物、远物均模糊 D.视近物模糊、视远物清楚 E.使调节麻痹 4.简述毛果芸香碱为什么能降低眼内压
第 六 章 胆碱受体激动药
药理学教研室 吴尚魁
教学目标
1. 掌握毛果芸香碱的作用与应用 2. 熟悉乙酰胆碱基本作用 3. 了解吸烟的危害
概述 1. 概念：能与胆碱受体（? 受体）结合，并激动受 体，产生与递质Ach作用相似的药物。
药理学 5传出神经系统药理概论
去甲肾上腺素能神经：大部分交感神经的节后 纤维
图 Continued 6-1
突触的结构
突触的结构
囊泡内有递质
囊泡
线粒体内有合成 和代谢递质的酶
突触前膜和突触 后膜上有受体
第一节 传出神经系统的递质和分类 传出神经信号的化学传递 当神经冲动到达神经末梢时，刺激突 触前膜释放配体（递质），递质能穿过突 触间隙，作用于次一级神经元或效应器突 触后膜上相应的受体，产生生理效应，完 成神经传递的过程。
1.
毒蕈碱型 (M受体)
与毒蕈碱结合
激 动
M受体被激动后的效应 N受体被激动后的效应
若 M1受体 M样 干 M2受体 作用 亚 M3受体 型
2.
烟碱型 (N受体)
与烟碱结合
两 激 N样 种 NN受体 动 作用 亚 NM受体 型
毒蕈碱 表 6-1
第三节 传出神经系统的受体及效应
毒蕈碱 (muscarine)
第三节 传出神经系统的受体及效应 Βιβλιοθήκη Baidu、多巴胺受体分布及效应
能选择性地与多巴胺 多巴胺受体(DA受体) ： (DA)结合的受体。 多巴胺受体分类： 1.
DⅠ 受体 DⅡ 受体
两 种 亚 型
D1受体 D5受体
2.
三 种 亚 型
D2受体 D3受体 D4受体
表 6-1
5 传出神经系统药理学概论
G蛋白偶联的超级家族受体
磷脂酶C
二酰甘油
(superfamily of G-protein1，3，4-三磷酸肌醇
coupled receptors)
N胆碱受体
受体操纵型离子通道 二个α亚基和β、γ、δ亚基
乙酰胆碱
组成五聚体
Fig . 6-5 Schematic diagram of Nm receptor.
第十章 肾上腺素受体激动药 第十一章 肾上腺素受体阻断药
第五章
传出神经系统（ENS）药理学概论
Chapter 5 General Consideration of Drug Affecting the Efferent Nervous System
主要内容
一、ENS 的组成 二、ENS的递质和受体 三、ENS的生理功能 四、ENS药物基本作用和分类
自主神经系统的分类模式图
二、 传出神经系统的递质和受体
递质：神经末梢释放的化学传递物质， 与相应受体结合，产生效应 1）去甲肾上腺素(noradrenaline, NA) 2）乙酰胆碱 (acetylcholine, Ach) 3）多巴胺（dopamine,DA）
ENS按神经末梢释放的递质分类
胆碱能神经（cholinergic
nerve）
去甲肾上腺素能神经
（noradrenergic nerve） 也称为肾上腺素能神经 （adrenergic nerve） 多巴胺能神经（dopaminegic nerve ）
磷脂酶C
二酰甘油
(superfamily of G-protein1，3，4-三磷酸肌醇
coupled receptors)
N胆碱受体
受体操纵型离子通道 二个α亚基和β、γ、δ亚基
乙酰胆碱
组成五聚体
Fig . 6-5 Schematic diagram of Nm receptor.
第十章 肾上腺素受体激动药 第十一章 肾上腺素受体阻断药
第五章
传出神经系统（ENS）药理学概论
Chapter 5 General Consideration of Drug Affecting the Efferent Nervous System
主要内容
一、ENS 的组成 二、ENS的递质和受体 三、ENS的生理功能 四、ENS药物基本作用和分类
自主神经系统的分类模式图
二、 传出神经系统的递质和受体
递质：神经末梢释放的化学传递物质， 与相应受体结合，产生效应 1）去甲肾上腺素(noradrenaline, NA) 2）乙酰胆碱 (acetylcholine, Ach) 3）多巴胺（dopamine,DA）
ENS按神经末梢释放的递质分类
胆碱能神经（cholinergic
nerve）
去甲肾上腺素能神经
（noradrenergic nerve） 也称为肾上腺素能神经 （adrenergic nerve） 多巴胺能神经（dopaminegic nerve ）
《药理学》教学课件 第5章 传出神经系统药理概论
03 传出神经系统的受体---肾上腺素受体
肾上腺素受体：能与AD或NA结合
α肾上腺素受体 （α受体）
β肾上腺素受体 （β受体）
多巴胺受体 （ DA受体、D受体）
03 传出神经系统的受体与效应---β受体
★
分型
β1
β2
分布
心脏 肾小球旁器细胞
支气管平滑肌 血管平滑肌 睫状肌 突触前膜
效应Fra Baidu bibliotek
心脏兴奋 肾素分泌增加
骨骼肌
02 传出神经系统按递质分类
交感神经节前纤维 副交感神经节前纤维 运动神经 交感神经节前纤维
NN
ACh
节后纤维
β, a NE 受体
ACh
NN 节后纤维
ACh
ACh M-R
肾上
ACh 腺髓 Adr
NN 质
ACh NM
β, a 受体
02
PART TWO
传出神经系统的受体与效应
03 传出神经系统的受体
传出神经系统药理学概论
学习目标
01
熟悉传出神经系统 的分类和神经递质 的种类、合成、贮 存、释放及消除的 方式。
02
03
掌握传出神经系统受 体的分布及其效应。
熟悉传出神经系统 药物的作用方式及 药物分类。
01
PART ONE
传出神经系统的递质与分类
传出神经系统药理概论
4影响递质的转化： AchE抑制药：新斯的明有机磷酸酯类等 5影响递质的再摄取： 三环类抗抑郁药丙米嗪 6影响递质的代谢： 苯乙肼等影响MAO活性
二、药物分类 按其作用性质及对不同受体选择性分类 表5 常用传出神经系统药物的分类 拟似药 拮抗药 一胆碱受体激动药 一胆碱受体阻断药 二抗胆碱酯酶药 二胆碱酯酶复活药 三ADR激动药 三ADR阻断药
平滑肌收缩
腺体分泌
去甲肾上腺素受体 1受体与兴奋性G-蛋白Gs偶联通过Gs激活PLC增加第二信使IP3和DGA的形成而产生作用 2受体与抑制性G-蛋白Gi偶联 通过Gi抑制腺苷酸环化酶使cAMP减少而产生作用
1受体与Gs 偶联激活AC激活L-型 Ca2+通道 2受体与Gs 偶联2受体通过Gs激活激活AC使cAMP增加激活依赖cAMP的蛋白酶是肌轻链激酶、Na+/K+转运系统磷酸化等磷酸化
胆碱受体
M胆碱受体：主要分布于腺体、平滑肌+、
心脏--、血管--
N胆碱受体
N1受体：分布于肾上腺髓质+
N2 受体：分布于骨骼肌+
依据功能及分子结构、受体的分布等AR分为:
二、肾上腺素受体AR及分子结构：
肾上腺素 受体AR
适用于讲座演讲授课培训等场景
传出神经系统药理概论
第五章 传出神经系统药理概论
神经系统
中枢神经
二、药物分类 按其作用性质及对不同受体选择性分类 表5 常用传出神经系统药物的分类 拟似药 拮抗药 一胆碱受体激动药 一胆碱受体阻断药 二抗胆碱酯酶药 二胆碱酯酶复活药 三ADR激动药 三ADR阻断药
平滑肌收缩
腺体分泌
去甲肾上腺素受体 1受体与兴奋性G-蛋白Gs偶联通过Gs激活PLC增加第二信使IP3和DGA的形成而产生作用 2受体与抑制性G-蛋白Gi偶联 通过Gi抑制腺苷酸环化酶使cAMP减少而产生作用
1受体与Gs 偶联激活AC激活L-型 Ca2+通道 2受体与Gs 偶联2受体通过Gs激活激活AC使cAMP增加激活依赖cAMP的蛋白酶是肌轻链激酶、Na+/K+转运系统磷酸化等磷酸化
胆碱受体
M胆碱受体：主要分布于腺体、平滑肌+、
心脏--、血管--
N胆碱受体
N1受体：分布于肾上腺髓质+
N2 受体：分布于骨骼肌+
依据功能及分子结构、受体的分布等AR分为:
二、肾上腺素受体AR及分子结构：
肾上腺素 受体AR
适用于讲座演讲授课培训等场景
传出神经系统药理概论
第五章 传出神经系统药理概论
神经系统
中枢神经
药理学(第6版)5第五章传出神经系统药理概论
二、递质的合成、释放和消除
（一）乙酰胆碱
合成部位：胆碱能神经末梢 胆碱+乙酰辅酶A 乙酰胆碱
胆碱乙酰化酶
贮存：Ach生成后即转运至囊泡，以高浓 度贮存于囊泡内 释放：胞裂外排（需Ca2+参与） 消失：Ach 胆碱+乙酸
胆碱酯酶
18 胆碱被重新摄取利用
19
（二）去甲肾上腺素
合成部位：主要在去甲肾上腺素能神经末梢内
32
心血管方面肾上腺素受体占优势，
平滑肌、腺体方面胆碱能受体占优势。
3、多巴胺（DA）受体 中枢DA受体 外周DA受体：肠系膜血管、肾血管、 心（冠状血管）、脑血管扩张。
33
4、突触前膜受体
突触前膜与突触后膜受体对药物的亲和力、敏感性 和生理功能不同。 突触前膜可同时存在多种受体，功能是通过反馈机 制增加或减少递质的释放，间接影响效应器官的反 应，调节神经和组织的反应。 释放的递质除了作用于释放部位的突触前膜外，还 影响周围其它突触的突触前膜。如：NA和Ach。 交感神经兴奋引起的生理效应除NA自身的效应外， 副交感神经的抑制也是一个原因，反之亦然
α2-R抑制AC使cAMP减少,β2-R兴奋 AC使cAMP增加，产生不同效应。
41
42
传出神经系统药物的作用方式和分类
一、药物作用方式 （一）作用于受体 药物直接与胆碱受体或肾上腺素 受体结合，产生的效应与神经末梢释 放递质的效应相似，称为激动药。 药物与受体结合后不产生或较少 产生拟似递质的作用，并妨碍递质与 受体结合，从而产生递质相反的作用， 称为阻断药或拮抗药。
外周神经系统药理介绍第五章传出神经系统药理概论
第一信使 受体 第二信使
效应蛋白质
应
生物效
31.03.2020
48
第三节 传出神经受体的生物效应及机制
31.03.2020
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一、传出神经的生理效应
去甲肾上腺素能神经兴奋 胆碱能神经兴奋
心脏：
兴奋
抑制
血wk.baidu.com：
收缩
扩张
胃肠平滑肌： 舒张
收缩
支气管平滑肌： 舒张
收缩
膀胱逼尿肌： 舒张
收缩
瞳孔：
散大
(3) 从囊泡中溢出、置换出NA。
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18
4.NA的消失
(1) 摄取(uptake) ① 摄取-1 (uptake-1)或神经摄取(neuroal up-take)或
摄取贮存型。释放到间隙的NA约有75~90%被神经末 梢摄取到囊泡内贮存重新利用。主动转运机制。
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②摄取-2 (uptake-2)或非神经组织摄取（nonneuroal up-take)或摄取代谢型。心肌、血管、 肠道平滑肌摄取NA,摄取的NA很快被COMT和 MAO代谢。
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(2).灭活
① 摄取-1的NA，部分末进入囊泡可被胞质中的线粒 体膜上的单胺氧化酶(mono-anine ox-dase,MAO) 破坏。
药理学传出神经系统药理概论
传出神经系统的分类
总结词
传出神经系统的分类
详细描述
传出神经系统包括交感神经和副交感神经两个部分。交感神经主要负责应对紧急情况时的应激反应，而副交感神 经则主要负责维持机体的正常生理功能。
传出神经系统的药物作用机制
总结词
传出神经系统的药物作用机制
详细描述
药物对传出神经系统的作用机制主要通过影响神经递质的合成、释放、代谢和受体活性来实现。药物 可以作用于不同的受体类型，包括胆碱能受体、肾上腺素能受体和其他类型的受体，从而发挥不同的 药理作用。
乙酰胆碱作用
作为神经递质，乙酰胆碱作用于M型和N型受体，发 挥兴奋或抑制效应。
乙酰胆碱类似物
包括烟碱、一氧化氮等，具有类似乙酰胆碱的作用机 制。
应用范围
乙酰胆碱类似物在神经退行性疾病、疼痛、抑郁症等 治疗中具有一定的应用价值。
胆碱酯酶抑制剂的作用和应用
胆碱酯酶抑制剂作用
抑制乙酰胆碱酯酶活性，减少乙酰胆碱的水解， 提高其在突触间隙的浓度。
剂量调整
口服、外用、注射等。
根据患者的病情和药物的性质，调整药物的剂量，以达到 最佳的治疗效果。
传出神经系统药物的副作用和注意事项
副作用
可能出现恶心、呕吐、头痛、头晕、皮肤过敏等副作用 。
注意事项
在使用传出神经系统药物时，应注意观察患者的反应， 如出现不良反应，应及时停药并就医；同时，应注意药 物的相互作用，避免与其他药物同时使用。
药理学传出神经系统药理概论
调节剂
调节肾上腺素能神经的释放和合成，调节肾上腺素能神经系统的功 能。
肾上腺素能神经药物的应用
心血管疾病治疗
用于治疗高血压、心绞痛和 充血性心力衰竭等心血管疾 病。
支气管哮喘治疗
用于治疗支气管哮喘和慢性 阻塞性肺疾病等呼吸系统疾 病。
代谢性疾病治疗
用于治疗肥胖症和糖尿病等 代谢性疾病。
传出神经系统药物
胆碱受体激动药
胆碱酯酶复活药
通过复活被抑制的乙酰胆碱酯酶，恢 复其水解乙酰胆碱的活性，改善胆碱 能神经的功能。
与胆碱受体结合，激活胆碱能神经效 应，产生相应的生理或药理作用。
胆碱能神经药物的应用
1 2 3
帕金森病
胆碱酯酶抑制药可用于帕金森病的治疗，通过提 高乙酰胆碱的浓度，改善患者的运动障碍症状。
。
记忆与学习
胆碱能神经与大脑的学习、记忆功 能密切相关，通过影响突触传递和 信息处理，参与认知和行为过程。
消化系统
胆碱能神经在消化系统中发挥重要 作用，调节胃肠道的运动和分泌功 能，维持消化系统的正常功能。
胆碱能神经药物的作用机制
乙酰胆碱酯酶抑制药
通过抑制乙酰胆碱酯酶的活性，增加 乙酰胆碱的浓度，从而增强胆碱能神 经系统的兴奋性。
04
的研发与进展
传出神经系统药物的研发历程
早期探索阶段
在药理学发展初期，研究者开始 对传出神经系统药物进行初步探 索，发现了某些药物对传出神经 系统的刺激或抑制作用。
调节肾上腺素能神经的释放和合成，调节肾上腺素能神经系统的功 能。
肾上腺素能神经药物的应用
心血管疾病治疗
用于治疗高血压、心绞痛和 充血性心力衰竭等心血管疾 病。
支气管哮喘治疗
用于治疗支气管哮喘和慢性 阻塞性肺疾病等呼吸系统疾 病。
代谢性疾病治疗
用于治疗肥胖症和糖尿病等 代谢性疾病。
传出神经系统药物
胆碱受体激动药
胆碱酯酶复活药
通过复活被抑制的乙酰胆碱酯酶，恢 复其水解乙酰胆碱的活性，改善胆碱 能神经的功能。
与胆碱受体结合，激活胆碱能神经效 应，产生相应的生理或药理作用。
胆碱能神经药物的应用
1 2 3
帕金森病
胆碱酯酶抑制药可用于帕金森病的治疗，通过提 高乙酰胆碱的浓度，改善患者的运动障碍症状。
。
记忆与学习
胆碱能神经与大脑的学习、记忆功 能密切相关，通过影响突触传递和 信息处理，参与认知和行为过程。
消化系统
胆碱能神经在消化系统中发挥重要 作用，调节胃肠道的运动和分泌功 能，维持消化系统的正常功能。
胆碱能神经药物的作用机制
乙酰胆碱酯酶抑制药
通过抑制乙酰胆碱酯酶的活性，增加 乙酰胆碱的浓度，从而增强胆碱能神 经系统的兴奋性。
04
的研发与进展
传出神经系统药物的研发历程
早期探索阶段
在药理学发展初期，研究者开始 对传出神经系统药物进行初步探 索，发现了某些药物对传出神经 系统的刺激或抑制作用。
《药理学》传出神经系统药理
《药理学》传出神经系统药理
第五章传出神经系统药理概论
传出神经系统包括植物神经系统和运动神经系统。植物神经系统（vegetativenervous system）也称自主神经系统（autonomicnervous system），主要支配心肌、平滑肌和腺体等效应器；运动神经系统则支配骨骼肌。
自主神经系统排除传出神经外，尚包括内脏传入感觉神经，然对后者的生理和药理研究不多。国外文献沿用自主神经药理一词，实际上主要指传出而不包括传入神经药理。此外，自主神经系统不应包括运动神经，但运动神经系统的递质和受体与植物神经系统同属一个体系，而传出神经系统药理一词自可将这两类都概括进来。因此，我国沿用传出神经系统药理一词较为合理。
植物神经自中枢神经系统发出后，都要经过神经节中的突触，更换神经元，然后才达到效应器（effector）。因此，植物神经有节前纤维和节后纤维之分（图5-1，5-2）。
图5-1 植物神经系统分布示意图
神经纤维：蓝色：胆碱能神经实线：节前纤维
红色：去甲肾上腺素能神经虚线：节后纤维
运动神经自中枢发出后，中途不更换神经元，直接达到骨骼肌，因此无节前和节后纤维之分。
一、传出神经系统的递质及受体
当神经冲动达到神经末梢时，在突触部位从末梢释放出化学传递物，称为递质（transmitter）。通过递质作用于次一级神经元或效应器的受体（receptor），发生效应，从而完成神经冲动的传递过程。作用于传出神经系统的药物主要是在突触部位影响递质或受体而发挥作用。
（一）传出神经系统的递质
1．递质学说的发展 1921年Loewi通过动物实验证明递质的存在。实验是用两个离体蛙心进行，当刺激甲蛙心的迷走交感神经干以引起迷走神经兴奋时，甲蛙心受到抑制，这时将甲蛙心的灌注液注入乙蛙心，则乙蛙心也表现出抑制。这就说明甲蛙心迷走神经兴奋时，必定释出一种抑制性物质，才能使乙蛙心也受到抑制。后来证明这种物质就是乙酰胆碱。此后相继发现神经节中的节前纤维末梢和运动神经末梢兴奋时，都能释放乙酰胆碱。本世纪四十年代，通过von Euler的工作证明交感神经节后纤维的神经递质是去甲肾上腺素。至此，传出神经系统的化学传递学说才臻完善。
药理学5
– β受体：
• β1受体：主要分布于心脏 • β2受体：主要分布骼肌血管、冠状血管、腹腔内脏 血管、支气管及胃肠平滑肌等。
1. 胆碱受体(M-R)
M1 -R：胃酸分泌增加、中枢兴奋
M2 -R：心脏抑制 M3 -R：平滑肌收缩、腺体分泌增加、瞳孔 缩小、血管平滑肌松弛。 N1 -R： 神经节— 兴奋
烟碱受体
Nicotine receptor
M受体
N 受体
受体
受体
配体对不同组织 M受体亲和力不同 M1、M2 、M3 Nm、Nn M4、M5
1 、2
1、 2、 β3
第二节 传出神经系统的生理功能
体内多数器官、组织均受交感和副交感神 经的双重支配。两类神经兴奋时所产生的效应
往往相互拮抗。
传出神经系统药物的分类
• 胆碱受体:
– M胆碱受体：主要分布心血管、胃肠、支气管、 眼及腺体等。 – N胆碱受体：
• N1受体：分布神经节和肾上腺髓质。
• N2受体：分布骨骼肌
去甲肾上腺素受体:
– α受体：
• α1受体：主要分布皮肤、粘膜、腹腔内脏血管、瞳 孔扩大肌及腺体等 • α2受体：主要分布于突触前膜、皮肤和粘膜血管等。
传出神经系统药理学概论
胆碱能神经：
1.全部自主神经的节前纤维 2.运动神经
3.副交感神经的节后纤维
第五章传出神经系统药理概论
第五章传出神经系统药理概论
第一节概述
传出神经系统包括自主神经系统(auto………郴*m，也称植物神经系统)和运动神经系统(…a…断…懈syskm)。前者又分为交感神经(。rmp曲一…o…y…)和副交感神经(P删舯PatheH……叩钾m)，主要支配心肌、平滑肌和腺体等效应器．其活动为非随意性的，如心脏排血、血流分配和食物消化等；后者则支配骨骼肌．通常为随意活动，如肌肉的运动和呼吸等。上述两个系统均依赖化学物质进行信息传递。在神经系统，化学传递可发生于神经细胞与细胞之间、神经细胞与其支配的效应器细胞之间。化学传递通过神经末梢释放少量递质进人突触间隙(叩ap叭】eR)，经转运方式跨越间隙，与特异性的受体分子结合兴奋或抑制突触后细胞的功能。药物可模拟或拮抗化学递质的作用，即可选择性修饰许多传出神经的功能，这些功能涉及许多效应组织，如心肌、平滑肌、血管内皮、外分泌腺和突触前的神经末梢等。
传出神经根据其梢释放的递质不同．可分为以乙酰胆碱为递质的胆碱能神经)和主要以去甲肾上腺素为递质的去甲肾上腺素能神经(一dw一日…rve)。胆碱能神经主要包括全部交感神经和副交感神经的节前纤维、运动神经、全部副交感神经的节后纤维和极少数交感神经节后纤维(支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张神经)。去甲肾上腺素能神经则包括几乎全部交感神经节后纤维(图5—1．图5—2)。
近年来除交感和副交感神经系统外．肠神经系统(emed…Ⅳom邓tem，ENs)B日益受到人们的关注。该神经系统由许多种经元组成．其细胞体位f肠壁的g内丛．是谰节控制胃腑道功能∞独立整合系统．它在结构和功能上不同于交感和副交感神经系统．而与中枢神经系统相类似．但仍属于自主神经系统的一个组成部分。肠神经元的神经纤维可来自于交感自副交感神经末梢．并可直接分布到平滑肌、腺体和血管。胃肠道运动功能主要受局部的Ens调节．而对中枢神经系统具有相对独立性，如肠道的蠕动反射可以在离体条件下进行．切断迷走神经或交感神经对胃肠道运动的影响也很小。ENs的缺乏或功能异常．则导致胃肠道功能紊乱。ENs可接受来自交感和副交感神经系统的冲动．并发送冲动至交感神
第九版药理学-第五章 传出神经系统药理概论
CNS
CNS
去极化（延迟EPSP） 胃分泌
增加细胞内Ca2+
减慢自发性除极；超极化 缩短动作电位时程；降低收缩强度 减慢传导速度 轻度降低收缩力
收缩 血管舒张 增加分泌
运动增强
激活K+通道；抑制腺苷酸环化酶； 抑制电压门控性L型钙离子通道活 性
与M1类似 产生NO
与M2类似
-
与M1类似
筒箭毒碱
神经肌肉接头
胰岛β细胞 血小板 神经末梢 血管平滑肌
美托洛尔 CGP 20712A
ICI 118551
心
肾小球旁细胞 平滑肌（血管，支气管，胃肠道，尿道） 骨骼肌 肝
β3
Iso=NE>Epi
BRL 37344
ICI 118551
脂肪组织
CGP 20712A
Epi：肾上腺素；NE：去甲肾上腺素；Iso：异丙肾上腺素
药理学 （第9版）
四、 胆碱受体
1. M胆碱受体（毒蕈碱型胆碱受体）
M受体分布：心脏；腺体；平滑肌，中枢神经节
M受体效应
抑制循环：心率减慢，心肌收缩力减弱，血管扩张，血压降低 收缩平滑肌：支气管、胃肠道、泌尿道、子宫等平滑肌 缩小瞳孔：瞳孔括约肌收缩 腺体分泌：汗腺、支气管腺、消化腺等分泌增加
M胆碱受体分为5种亚型，公认有三种：M1，M2，M3 M1：胃壁 神经节 CNS M2：心脏 神经末梢 突触前膜 CNS M3：平滑肌 腺体 血管内皮 CNS
CNS
去极化（延迟EPSP） 胃分泌
增加细胞内Ca2+
减慢自发性除极；超极化 缩短动作电位时程；降低收缩强度 减慢传导速度 轻度降低收缩力
收缩 血管舒张 增加分泌
运动增强
激活K+通道；抑制腺苷酸环化酶； 抑制电压门控性L型钙离子通道活 性
与M1类似 产生NO
与M2类似
-
与M1类似
筒箭毒碱
神经肌肉接头
胰岛β细胞 血小板 神经末梢 血管平滑肌
美托洛尔 CGP 20712A
ICI 118551
心
肾小球旁细胞 平滑肌（血管，支气管，胃肠道，尿道） 骨骼肌 肝
β3
Iso=NE>Epi
BRL 37344
ICI 118551
脂肪组织
CGP 20712A
Epi：肾上腺素；NE：去甲肾上腺素；Iso：异丙肾上腺素
药理学 （第9版）
四、 胆碱受体
1. M胆碱受体（毒蕈碱型胆碱受体）
M受体分布：心脏；腺体；平滑肌，中枢神经节
M受体效应
抑制循环：心率减慢，心肌收缩力减弱，血管扩张，血压降低 收缩平滑肌：支气管、胃肠道、泌尿道、子宫等平滑肌 缩小瞳孔：瞳孔括约肌收缩 腺体分泌：汗腺、支气管腺、消化腺等分泌增加
M胆碱受体分为5种亚型，公认有三种：M1，M2，M3 M1：胃壁 神经节 CNS M2：心脏 神经末梢 突触前膜 CNS M3：平滑肌 腺体 血管内皮 CNS
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能神经对机体功能的双重调节作用. 4.神经递质乙酰胆碱和去甲肾上腺素的
作用的消除方式有何不同?
第二单元 外周神经系统药理
第五章 传出神经系统药理概论 【学习目标】
1
识别传出神经受体类型、分类和效应
2
描述传出神经递质的代谢过程
3
领会传出神经分类
传出神经是指将中枢神经系统的冲动传 至效应器以支配效应器活动的一类周围神 经。由自主神经系统和运动神经系统组成。 广泛分布于全身各组织器官，当神经冲动 到达神经末梢时，通过其神经末梢释放的 神经递质，作用于相应组织器官上的受体 而发挥生理作用。作用于传出神经系统的 药物通过影响传出神经末梢递质水平及其 受体活性而发挥药理作用。
凡神经末梢能释放去甲肾上腺素 (noradrenaline，NA)的神经纤维称之为去 甲肾上腺素能神经。绝大部分交感神经节后 纤维属于去甲肾上腺素能神经。
第二节 传出神经系统的递质与受体
一、传出神经的递质 (一) 去甲肾上腺素
(二) 乙酰胆碱
二、传出神经的受体 (一) 胆碱受体
1.毒蕈碱受体 2．烟碱型受体 (二) 去甲肾上腺素受体 1.α受体 2.β受体
三、传出神经的生理功能
去甲肾上腺素能神经兴奋时(相当于递质NA的作用)， 可见心脏兴奋，皮肤粘膜和内脏血管收缩，支气管和胃 肠平滑肌舒张，瞳孔扩大及血糖升高效应。
胆碱能神经兴奋时(相当于递质Ach的作用)，节前纤维 和节后纤维的功能有所不同。当节前纤维兴奋时，可引 起神经节兴奋和肾上腺髓质分泌的增加；当节后纤维兴 奋时，基本上表现与去甲肾上腺素能神经兴奋时相反的 效应
(1)M,N受体激动药(氨甲酰胆碱)
(1)M受体阻断药（阿托品）
(2)M受体激动药（毛果芸香碱）
(2)M1受体阻断药（派仑西平）
(3)N受体激动药 （烟碱）
2.N受体阻断药
2.抗胆碱酯酶药(新斯的明)
(1)N受体阻断药（樟蟥咪芬）
(2)N受体阻断药（筒箭毒碱）
肾上腺素受体激动药
肾上腺素受体阻断药
1.α,β受体激动药(肾上腺素)
第三节 传出神经系统药物的作用机制 与分类
一、传出神经系统药物的作用机制 （一）直接作用于受体 （二）影响递质
1．影响递质的生物合成 2. 促进递质释放 3. 影响递质生物转化 4. 影响递质贮存
二、传出神经系统药物分类
拟似药
拮抗药
胆碱受体激动药
胆碱受体阻断药
1.胆碱受体激动药
1.M受体阻断药
(1)β1β2受体激动药受体激动药（异丙肾上腺素）（2)β1受体激动药受体阻断药（阿替洛尔）
(2)β1受体激动药受体激动药（多巴酚丁胺） (3)β2受体激动药受体阻断药（拉贝洛尔）
(3)β2受体激动药受体激动药（沙丁胺醇）
思考
1.M受体激动后可产生哪些效应? 2.β受体激动后可产生哪些效应? 3.举例说明胆碱能神经和去甲肾上腺素
第一节 传出神经系统的分类
一、传出神经按解剖学分类 自主神经 运动神经
二、传出神经按递质分类 1. 胆碱能神经
凡神经末梢能释放乙酰胆碱 (acetylcholine，Ach)的神经纤维称之为胆 碱能神经，胆碱能神经包括：①全部交感神 经和副交感神经的节前纤维；②副交感神经 的节后纤维；③极少数交感神经的节后纤维， 如支配汗腺分泌的神经和骨骼肌血管舒张的 神经；④运动神经。 2. 去甲肾上腺素能神经
1.α受体阻断药
2.α受体激动药
(1)α1、α2受体阻断药（酚卞明）
(1)α1、α2受体激动药（去甲肾上腺素）
(2)α1受体阻断药（Байду номын сангаас唑嗪）
(2)α1受体激动药（去氧肾上腺素）
(3)α2受体阻断药（育亨宾）
(3)α2受体激动药 （可乐定）
2.β受体阻断药
3.β受体激动药 ）
(1)β1β2受体激动药受体阻断药（普萘洛尔
作用的消除方式有何不同?
第二单元 外周神经系统药理
第五章 传出神经系统药理概论 【学习目标】
1
识别传出神经受体类型、分类和效应
2
描述传出神经递质的代谢过程
3
领会传出神经分类
传出神经是指将中枢神经系统的冲动传 至效应器以支配效应器活动的一类周围神 经。由自主神经系统和运动神经系统组成。 广泛分布于全身各组织器官，当神经冲动 到达神经末梢时，通过其神经末梢释放的 神经递质，作用于相应组织器官上的受体 而发挥生理作用。作用于传出神经系统的 药物通过影响传出神经末梢递质水平及其 受体活性而发挥药理作用。
凡神经末梢能释放去甲肾上腺素 (noradrenaline，NA)的神经纤维称之为去 甲肾上腺素能神经。绝大部分交感神经节后 纤维属于去甲肾上腺素能神经。
第二节 传出神经系统的递质与受体
一、传出神经的递质 (一) 去甲肾上腺素
(二) 乙酰胆碱
二、传出神经的受体 (一) 胆碱受体
1.毒蕈碱受体 2．烟碱型受体 (二) 去甲肾上腺素受体 1.α受体 2.β受体
三、传出神经的生理功能
去甲肾上腺素能神经兴奋时(相当于递质NA的作用)， 可见心脏兴奋，皮肤粘膜和内脏血管收缩，支气管和胃 肠平滑肌舒张，瞳孔扩大及血糖升高效应。
胆碱能神经兴奋时(相当于递质Ach的作用)，节前纤维 和节后纤维的功能有所不同。当节前纤维兴奋时，可引 起神经节兴奋和肾上腺髓质分泌的增加；当节后纤维兴 奋时，基本上表现与去甲肾上腺素能神经兴奋时相反的 效应
(1)M,N受体激动药(氨甲酰胆碱)
(1)M受体阻断药（阿托品）
(2)M受体激动药（毛果芸香碱）
(2)M1受体阻断药（派仑西平）
(3)N受体激动药 （烟碱）
2.N受体阻断药
2.抗胆碱酯酶药(新斯的明)
(1)N受体阻断药（樟蟥咪芬）
(2)N受体阻断药（筒箭毒碱）
肾上腺素受体激动药
肾上腺素受体阻断药
1.α,β受体激动药(肾上腺素)
第三节 传出神经系统药物的作用机制 与分类
一、传出神经系统药物的作用机制 （一）直接作用于受体 （二）影响递质
1．影响递质的生物合成 2. 促进递质释放 3. 影响递质生物转化 4. 影响递质贮存
二、传出神经系统药物分类
拟似药
拮抗药
胆碱受体激动药
胆碱受体阻断药
1.胆碱受体激动药
1.M受体阻断药
(1)β1β2受体激动药受体激动药（异丙肾上腺素）（2)β1受体激动药受体阻断药（阿替洛尔）
(2)β1受体激动药受体激动药（多巴酚丁胺） (3)β2受体激动药受体阻断药（拉贝洛尔）
(3)β2受体激动药受体激动药（沙丁胺醇）
思考
1.M受体激动后可产生哪些效应? 2.β受体激动后可产生哪些效应? 3.举例说明胆碱能神经和去甲肾上腺素
第一节 传出神经系统的分类
一、传出神经按解剖学分类 自主神经 运动神经
二、传出神经按递质分类 1. 胆碱能神经
凡神经末梢能释放乙酰胆碱 (acetylcholine，Ach)的神经纤维称之为胆 碱能神经，胆碱能神经包括：①全部交感神 经和副交感神经的节前纤维；②副交感神经 的节后纤维；③极少数交感神经的节后纤维， 如支配汗腺分泌的神经和骨骼肌血管舒张的 神经；④运动神经。 2. 去甲肾上腺素能神经
1.α受体阻断药
2.α受体激动药
(1)α1、α2受体阻断药（酚卞明）
(1)α1、α2受体激动药（去甲肾上腺素）
(2)α1受体阻断药（Байду номын сангаас唑嗪）
(2)α1受体激动药（去氧肾上腺素）
(3)α2受体阻断药（育亨宾）
(3)α2受体激动药 （可乐定）
2.β受体阻断药
3.β受体激动药 ）
(1)β1β2受体激动药受体阻断药（普萘洛尔