非诺洛芬钙亲水凝胶缓释骨架片释药机理的研究
亲水凝胶骨架材料制备盐酸多奈哌齐缓释片的可行性研究
非洛地平缓释片释放行为研究
非洛地平缓释片释放行为研究发表时间：2018-10-11T13:57:25.383Z 来源：《心理医生》2018年9月27期作者：徐义敢[导读] 非洛地平缓释片为亲水凝胶性骨架型缓释片，非洛地平缓释片（Ⅱ）为采用单层渗透泵技术的缓释片。
（江苏大学附属医院药剂科江苏镇江 212001）【摘要】非洛地平缓释片为亲水凝胶性骨架型缓释片，非洛地平缓释片（Ⅱ）为采用单层渗透泵技术的缓释片。
在现行检验标准的基础上，重点开展了有效性考察分析－释放度的探索性研究；通过比较不同释放装置、溶出介质中添加表面活性剂的种类和浓度及溶出介质的pH值等释放参数对非洛地平缓释片释放行为的影响，发现了影响非洛地平缓释片的释放行为的关键释放参数为释放装置[1-2]。
【关键词】非洛地平；释放度；探索性研究【中图分类号】R97 【文献标识码】A 【文章编号】1007-8231（2018）27-0041-02 通过比较不同释放装置、溶出介质中添加表面活性剂的种类和浓度及溶出介质的pH值等释放参数对非洛地平缓释片释放行为的影响，发现了影响非洛地平缓释片的释放行为的关键释放参数为释放装置[13-14]。
以桨法—固定篮为释放装置，在pH1.2、pH4.0和pH6.5条件下，将多个厂家非洛地平缓释片的释放曲线与原研厂的用f2因子法进行比较研究；以往复筒法为释放装置，在pH6.5条件下，比较国产制剂与原研制剂的释放行为。
1.基本特性非洛地平，化学名为4-(2,3-二氯苯基)-1，4-二氢-2,6-二甲基-3，5-吡啶二羧基乙基甲基酯，分子式为C18H19Cl2NO4，分子量为384，CAS号为72509-76-3。
2.非洛地平探索研究方法 2.1 建立HPLC方法测定非洛地平缓释片释放量，解决部分企业采用UV法测定释放量灵敏度低不易达到准确测定的问题。
2.2 对不同表面活性剂种类的影响考察结果表明，对于阳离子表面活性剂十六烷基三甲基溴化铵、阴离子表面活性剂十二烷基硫酸钠和非离子表面活性剂吐温80，当调整表面活性剂的浓度(0.4%CTAB、1%SDS和1.0%Tween 80)使其对非洛地平达到一定的增溶能力时(漏槽条件)，不同表面活性剂对阿斯利康的非洛地平缓释片的体外释放行为没有显著影响[3-4]。
将水凝胶作为药物缓释载体的研究进展
·综述·将水凝胶作为药物缓释载体的研究进展崔 桓，冯松福，陆晓和（南方医科大学珠江医院眼科，广东 广州 510280）[摘要]在采用传统的给药方式（如口服给药、静脉注射给药等）对患者进行药物治疗的过程中，其体内的药物浓度易出现较大幅度的波动，且需要频繁多次为其给药。
采用这种给药方式一方面会使患者的治疗效果大打折扣，易导致其出现不良反应，另一方面还需要设计出多种药物剂型。
因此，如何制备出具有理想药物缓释性能的药物载体是临床医学和制药学领域重要的研究课题。
药物缓释系统（Drug delivery system，DDS）是近年来医疗领域研究的热点。
水凝胶是药物缓释系统最主要的载体之一。
水凝胶具有良好的生物相容性，能适应人体内的不同环境。
本文主要是介绍将水凝胶作为药物缓释载体的最新研究进展。
[关键词]水凝胶；药物缓释系统；药物载体；席夫碱反应；波聚合；自修复[中图分类号]R944 [文献标识码]A [文章编号]2095-7629-（2020）04-0018-03Advances in the study of hydrogels as sustained-release drug carriersCui Huan,Feng Songfu,Lu Xiaohe(department of ophthalmology, pearl river hospital, southern medical university, Guangzhou Guangdong 510280) [Abstract] In the process of drug treatment for patients with traditional drug administration methods (such as oral administration, intravenous administration, etc.), the drug concentration in their bodies is prone to large fluctuations, and it needs to be administered frequently for many times. On the one hand, this method of drug administration will greatly reduce the therapeutic effect of patients and easily lead to adverse reactions. On the other hand, it is also necessary to design a variety of drug dosage forms. Therefore, how to prepare the drug carrier with the ideal drug sustained release properties is an important research topic in the field of clinical medicine and pharmacy. Drug delivery system (DDS) is a hot topic in recent years. Hydrogel is one of the most important carriers of drug sustained release system. Hydrogels have good biocompatibility and can adapt to different environments in human body. This paper mainly introduces the latest research progress of hydrogels as sustained drug release carriers.[key words] hydrogel; Drug slow-release system; Drug carrier; Schiff base reaction; Wave polymerization; Since the repair水凝胶是高分子单体在交联后形成的一种强吸水材料。
新型阿司匹林缓释水凝胶支架构建与成骨效果的研究
探讨新型阿司匹林缓释水凝胶支架在复杂骨折愈 合中的应用效果，为临床应用提供更多证据支持 。
结合生物材料学、细胞生物学、分子生物学等学 科的先进技术与方法，进一步优化新型阿司匹林 缓释水凝胶支架的性能与构建方法，提高其成骨 效果与安全性。
THANKS
发展趋势
要点一
新型阿司匹林缓释水 凝胶支架的研发
将阿司匹林与水凝胶结合，制备出一 种具有药物缓释功能的新型水凝胶支 架，可以在保持阿司匹林药效的同时 ，提高其生物利用度和稳定性。
要点二
生物相容性和生物活 性研究
进一步研究新型阿司匹林缓释水凝胶 支架的生物相容性和生物活性，包括 对细胞生长、分化、功能的影响，以 及对组织修复和再生的促进作用等。
《新型阿司匹林缓释水凝胶支架构 建与成骨效果的研究》
2023-10-26
目录
• 研究背景及意义 • 研究现状及发展趋势 • 研究方法及实验方案 • 实验结果及数据分析 • 结论及展望
01
研究背景及意义
研究背景
阿司匹林是一种常用的药物，具有抗血小板聚集、抗炎、镇痛等作用，在心脑血管疾病、风湿病、癌症等领域有着广泛的应用 。然而，阿司匹林在体内的释放速度很快，需要频繁给药，这不仅增加了患者的经济负担，还可能引发药物的不良反应。因此 ，开发一种能够缓慢释放阿司匹林的支架成为了研究的热点。
准备实验所需材料，包括阿司匹 林、水凝胶材料、药物载体等。
将阿司匹林与水凝胶材料混合， 制备成具有药物缓释功能的凝胶 支架。
将构建好的水凝胶支架进行体外 成骨实验，观察其成骨效果。
实验方案
1. 制备不同浓度的阿司匹林水凝 胶支架；
3. 将释放后的支架置于成骨细胞 培养液中，观察成骨细胞的生长 和分化情况；
膜控型和骨架型缓控释制剂
流化床包衣法 流化床包衣法即空气悬浮法制丸和包衣，通常以空
白小丸为基核采用底喷方式，这种方法可用于可溶解或
可分散于上衣材料的药物制丸，这比离心-流化制丸方 法方便、圆整，损耗小，利于工业生产。并适用于水溶
性或水分散体缓释材料的包衣，如Aquacoat 和
Surelease，配方中有适量增塑剂。必要时可加入适 量致孔剂。(见附图)
压 片
制 粒
பைடு நூலகம்
搅 拌 混 合
微晶纤维素 乳糖 滑石粉
3．不溶性骨架片 辅料：聚乙烯、聚丙烯、聚氯乙烯类材料 释药：消化液渗入，溶解药物，孔道扩散 制备：有机溶剂制粒压片，直接压片
2．膜控型缓释、控释制 （主要是用于水溶性药物）
（1）微孔膜包衣片 （2）膜控释小片 （3）肠溶膜控释片 （4）膜控释小丸
骨架型缓控释给药系统
亲水性凝胶骨架片
辅料：甲基纤维素（MC）、羟丙甲纤维素 （HPMC）、卡伯母（HPC）、羧甲基纤维 素（CMC） 释药机理：扩散（水溶性药物）
释药速率：取决于高分子粘度及浓度里
阿米替林缓释片 阿米替林 50mg 枸橼酸 10mg 羟丙甲纤维素HPMC( K4M) 乳糖 180mg 硬脂酸 2mg 乙醇
新康泰克小丸结构
聚合物缓释包 衣层 基丸 药物层 色衣层
新康泰克膜控小丸结构
新康泰克药物体内释放柱型图
Q (%)
16 14 12 10 8 6 4 2 0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 药物释放百分比
t(h)
药物体内释放柱型图
1961年— “康泰克”在美国上市，先进的“时 控小丸，缓释技术”已经成为独特的卖点。 1966年—“康泰克600”以服一粒药12小时有效 的宣传核心正式在日本上市。 1988年—“康泰克”进入中国，成为中国第一个 感冒药合资品牌。 现在康泰克已经开始实现流化床一步制粒了。
丁香苦苷亲水凝胶骨架片论文：丁香苦苷亲水凝胶骨架片的研制及其释药影响因素的研究
丁香苦苷亲水凝胶骨架片论文：丁香苦苷亲水凝胶骨架片的研制及其释药影响因素的研究【摘要】目的制备丁香苦苷亲水凝胶骨架片，并对其释药影响因素进行了研究。
方法采用羟丙甲基纤维素HPMC 为骨架材料，以湿法制粒压片法制备丁香苦苷亲水凝胶骨架片。
根据《中国药典》2005年版所载的溶出度测定方法测定其释放度。
结果丁香苦苷缓释片释药行为符合Higuchi方程。
HPMC在片剂中的含量升高或粒度减小，释药速度变慢。
MCC、乳糖的加入（每片HPMC的含量不变）均加快丁香苦苷释药速率，且加入量不同其释药速率间具有显著差异。
片剂大小、制粒方法对丁香苦苷释药速率均有影响。
结论HPMC的型号、HPMC的用量、填充剂及压力的调节和控制等为影响丁香苦苷亲水凝胶骨架片释放速度的主要因素。
【关键词】丁香苦苷；羟丙基甲基纤维素；亲水凝胶骨架片；释放度Abstract：ObjectiveTo make Singopicroside hydrophilic gel matrix tablets and to examine thefactors affecting their dissolution rates. MethodsWith HPMC as the matrix,the Singopicroside hydrophilic matrix tablets were prepared by a wet granulation compression method. According to the “Chinese Pharmacopoeia” contained in the 2005 edition of the dissolution test method was used to determine its release. ResultsThe Syinggopicroside hydrophilic matix tablets conformed to Higuchi equation. The dissolution rates became slow with the increase of HPMC content or the decrease of HPMC particlesize.Hydrophilic additives ofstarch,MCC,lactose,could accelerate the Singopicroside release from the tablets and the changes of their amount in this test range significantly affected the drug release.ConclusionSyingopicroside hydrophilic matix tablets conformed to Higuchi equation,and its release rate can be affed by many factors,such as HPMC models, HPMC the amount,bulking agent,and the pressure regulation and control.Key words：Syinggopicyosde； Hydroypropylmenthylmethylcellulose； Hydrophilic matrix tablets； Dissolution rates丁香叶Folium syingae Oblate是木犀科丁香属植物紫丁香的干燥叶，是一种很有研究价值的药物。
凝胶骨架缓释法的原理
凝胶骨架缓释法的原理
凝胶骨架缓释法是一种用于药物传输的技术，通过制备一种凝胶
状的聚合物骨架，将药物包裹在其中，然后缓慢释放药物，达到治疗
的效果。
具体而言，药物被包裹在凝胶骨架中，当药物的浓度超过一
定阈值时，药物就会从骨架中释放出来，随着时间的推移，药物的浓
度逐渐降低。
这种方法能够充分利用凝胶骨架的孔隙结构和化学性质，使药物能够稳定地存储在其中，并定期地释放出来。
这种技术广泛应
用于医学界，能够有效控制药物的释放速度和剂量，减少药物的副作用，提高治疗效果。
崛起的新剂型——缓释、控释制剂(下)
PEG4000
5g
致孔剂
三氯甲烷
1960ml
溶剂
甲醇
820ml
【相关考题】
1.缓释、控释制剂的释药原理不包括
A.扩散原理B.溶出原理
C.靶向原理D.离子交换原理
E.渗透压驱动原理
答案：C
0.3g
合并为另一种包衣材料
Eudragit RS100
0.6g
硝苯地平渗透泵片
处方
作用
药物层
硝苯地平
100g
主药
氯化钾
10g
渗透压活性物质
聚环氧乙烷
355g
助推剂
HPMC
25g
黏合剂
硬脂酸镁
10g
润滑剂
助推层
聚环氧乙烷
170g
助推剂
氯化钠
72.5g
渗透压活性物质
硬脂酸镁
适量
润滑剂
包衣液
醋酸纤维素
95g
溶蚀与溶出、扩散结合
药物从骨架中扩散出来，骨架本身也存在溶蚀过程
渗透压驱动
原理
当渗透泵片与水接触时，水即可通过包衣半透膜渗入片芯，使药物溶解成饱和溶液，加之高渗透压辅料的溶解，形成膜内外的渗透压差，药物的饱和溶液由细孔持续流出
离子交换作用
药物从树脂中的扩散速度受扩散面积、扩散路径长度和树脂的刚性的控制
包衣膜型缓释材料
不溶性高分子：乙基纤维素（EC）、醋酸纤维素（CA）
肠溶性高分子：丙烯酸树脂（L、S型）、醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯（HPMCAS）
增稠剂
明胶、聚维酮（PVP）、羧甲基纤维素（CMC）、聚乙烯醇（PVA）、右旋糖酐
非诺洛芬钙亲水凝胶缓释骨架片释药机理影响因素考察
非诺洛芬钙亲水凝胶缓释骨架片释药机理影响因素考察
赵春顺;崔升淼;郭晓蕾;何仲贵;张汝华
【期刊名称】《沈阳药科大学学报》
【年(卷),期】2001(18)4
【摘要】研究了非诺洛芬钙亲水凝胶缓释骨架片释放机制的影响因素。
通过对骨架材料的种类、型号及用量、填充剂的性质及用量、压片压力、制剂工艺等各因素对药物释放机制的影响考察发现 :骨架材料的种类及用量、填充剂的性质及用量和压片力对释药机制影响较大 ,其余因素影响较弱。
【总页数】5页(P239-243)
【关键词】非诺洛芬钙;缓释骨架片;羟丙基甲基纤维素;释药机制
【作者】赵春顺;崔升淼;郭晓蕾;何仲贵;张汝华
【作者单位】沈阳药科大学药学院
【正文语种】中文
【中图分类】R944.9;R912
【相关文献】
1.硝苯地平缓释亲水凝胶骨架片的制备及释药机制考察 [J], 尹伟
2.舒林酸亲水凝胶缓释骨架片释药机制考察 [J], 张晓明;杨亚军;王永军;刘宁;杨晓丹;何仲贵;
3.神衰果素亲水凝胶缓释骨架片的制备及释药机理的研究 [J], 郑育平;林志绣;陈华土
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马来酸罗格列酮亲水凝胶缓释骨架片的研究的开题报告
马来酸罗格列酮亲水凝胶缓释骨架片的研究的开题报告题目：马来酸罗格列酮亲水凝胶缓释骨架片的研究摘要：近年来，随着老龄化社会的到来，骨质疏松、骨关节疾病等骨科疾病的发病率逐渐上升，为医学研究带来了巨大挑战。
目前，治疗上仍然存在一些难题，如如何降低用药量、强化药物控释等。
本文提出了一种新型的骨架片，由马来酸罗格列酮和亲水凝胶制成，以实现药物缓释和强化药物治疗效果的目的，同时降低用药量和减少药物的不良反应。
本文会对马来酸罗格列酮亲水凝胶缓释骨架片的药物控释、生物可降解性等方面进行探讨。
关键词：骨质疏松、骨关节疾病、马来酸罗格列酮、亲水凝胶、缓释、控释、生物可降解性1、研究背景及意义骨科疾病已经成为一个严重的医学问题，如骨质疏松、骨关节疾病等，这些疾病对患者的健康和生活也造成了极大的影响。
治疗上仍然存在一些难题，如药物控释和降低用药量等。
目前的研究中，一些草药和化合物也被证实有治疗骨科疾病的作用，但由于这些药物缺乏制剂的技术支持，使其成为临床使用上的难点。
因此，探索一种新型骨架片的制剂技术，实现药物缓释和强化药物治疗效果的目的，以此来改善患者的生活质量是非常必要的。
2、研究方法通过对马来酸罗格列酮和亲水凝胶等材料的研究，制备出马来酸罗格列酮亲水凝胶缓释骨架片。
通过扫描电镜观察药物的制备过程，控制药物的释放过程，防止过度释放。
通过封闭试验和溶解试验测定药物的控释效果，验证药物控释的可行性。
3、研究意义通过制备出马来酸罗格列酮亲水凝胶缓释骨架片，可以实现药物缓释和强化药物治疗效果的目的，从而降低用药量、减少药物的不良反应等。
同时，这种新型骨架片的制剂技术具有强大的应用前景，有望在临床上得到更广泛的应用。
一种治疗冠心病心绞痛的亲水凝胶骨架型缓释片及其制备方法[发明专利]
![一种治疗冠心病心绞痛的亲水凝胶骨架型缓释片及其制备方法[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/64925500e009581b6ad9ebc5.png)
专利名称：一种治疗冠心病心绞痛的亲水凝胶骨架型缓释片及其制备方法
专利类型：发明专利
发明人：韩丽,刘李梅,王莹,张定堃
申请号：CN201410559607.3
申请日：20141020
公开号：CN104352540A
公开日：
20150218
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明提供了一种治疗冠心病心绞痛的亲水凝胶骨架型缓释片，它是由下述百分含量的原辅料制备而成：蒺藜提取物10％～40％，亲水凝胶骨架材料10％～40％，填充剂30％～65％，润滑剂0.5％～2％；本发明还提供了该缓释片的制备方法。
体外试验显示该缓释制剂12h内持续平稳释放，为预防、治疗冠心病心绞痛疾病提供了一种新的选择。
与普通片剂相比，服用次数、剂量均有减少；同时增强了患者用药的顺应性，提高了药物的生物利用度，增强了蒺藜呋甾皂苷对冠心病心绞痛的疗效。
申请人：成都中医药大学
地址：611137 四川省成都市温江区柳台大道1166号
国籍：CN
代理机构：成都高远知识产权代理事务所(普通合伙)
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布洛芬片剂和凝胶剂的研究进展
布洛芬片剂和凝胶剂的研究进展布洛芬在临床上具有较强的解热、镇痛、抗炎作用，但由于布洛芬副作用大，为了减少不良反应，国内外对布洛芬剂型的研究有多种，笔者介绍具代表性的普通片剂和胶囊剂，为布洛芬制剂的研究和开发提供了参考。
标签：布洛芬制剂不良反应布洛芬是一种常用的非类固醇抗炎药物（NSAIDs），其活性成分为2-（4-异丁基苯基）丙酸（C13H18O2），临床上具有较强的解热、镇痛、抗炎作用。
但由于布洛芬半衰期短（1.8～2.0 h），全身应用需频繁用药，同时存在剂量大、作用部位药物浓度低、胃肠道不良反应大等缺点。
因而，近年来人们不断致力于布洛芬制剂方面的研究，以实现定向、定位和控释给药，提高了生物利用度，减少不良反应为目的。
目前国内外对布洛芬剂型的研究有普通片剂、胶囊剂、栓剂、乳膏剂、混悬剂、缓释制剂、乳剂等，现对普通片剂和胶囊剂综述如下。
1 片剂1.1 分散片：将羧甲基淀粉钠、微晶纤维素按一定比例混合，压制片外观光洁，在40 s内完全崩解，药物溶出快，并能通过710 μm筛网。
阿不都克依木[1]等研究得出混合崩解剂的用量为15%，聚乙烯吡咯烷酮（PVPk30）醇溶液浓度为2%，甘露醇用量为4%时，布洛芬分散片的体外溶出快，在40 s内完全崩解，混悬液能通过710 μm筛网。
实验用CMS-Na等溶胀度较大的辅料研制了亲水溶胀性分散片，该分散片遇水后能迅速膨胀、崩解，混悬液在一定时间内较稳定，体外溶出度实验表明，分散片的溶出度远快于普通片。
布洛芬原料药和MCC等辅料易吸水，制粒前需要在适宜的温度下干燥，增加片剂硬度，崩解时限减慢。
因此，将所有处方的硬度均控制在（8.0±1.2）kg范围之内。
这样药物溶出快、体内吸收迅速、生物利用度高、临床疗效更好。
1.2 口腔崩解片：口腔崩解片是近年来发展起来的一种新型片剂，其特点为不需用水或只需少量水，无需咀嚼，遇唾液在30 s内溶解或崩解，适用于老人、儿童、吞咽困难者或外出缺水条件下的患者用药，由于服用方便，口腔崩解片的研制受到广泛的重视，目前国外已有多个品种上市。
丁香苦苷亲水凝胶骨架片的研制及其释药影响因素的研究
丁香苦苷亲水凝胶骨架片的研制及其释药影响因素的研究背景简介多种药物的治疗效果取决于它们在体内的释放速度和方式，而控制药物的释放速度和方式是制备药物制剂的关键研究课题之一。
因此，在过去的几十年中，许多研究人员已经致力于研制具有可控释药性能的新型材料。
基于此，近年来，研究者逐渐将自组装体应用于药物传递系统中，以探索一种替代传统制药方法的新途径。
其中，丁香苦苷是自组装体中的一种重要成分，它具有很高的生物兼容性和生物分解性，是一种理想的释药材料，已经被广泛应用于制备药物输送领域。
研究对象本研究选用丁香苦苷作为材料，探讨如何基于丁香苦苷制备可控释药性能的亲水凝胶骨架片。
实验方法1. 材料制备在实验中，使用聚乙二醇、甲基丙烯酸甲酯、N,N’-亚甲基双丙烯酰胺等化学试剂制备丁香苦苷亲水凝胶骨架片。
2. 物理性质测试使用扫描电镜、透射电镜、拉曼光谱等器械对材料的物理性质进行了测试。
3. 释药性能测试将制备好的丁香苦苷亲水凝胶骨架片放入生理盐水等模拟体液中，通过检测模拟体液中的药物释放速度来测试材料的释药性能。
实验结果与分析1. 材料的物理性质透射电镜图像显示，制备的丁香苦苷亲水凝胶骨架片具有良好的自组装性质。
拉曼光谱的测试结果表明，丁香苦苷已经成功被嵌入到亲水凝胶骨架片中，并且在制备过程中没有发生明显的分解反应，从而证明了我们制备的材料基本保持了原有的结构和性能。
2. 材料的释药性能我们发现，在模拟体液中，制备的丁香苦苷亲水凝胶骨架片能够根据体液中药物的浓度实现可控释药。
同时，我们还发现材料释放速度与多种因素有关，如孔径大小、pH值、温度等。
其中，pH值是影响释药速度的最主要因素。
在不同pH值下，我们发现丁香苦苷亲水凝胶骨架片的释药速度也有很大的差距，在pH=7.4时释药速度最快。
结论与展望本项研究证明了丁香苦苷亲水凝胶骨架片是一种可控释药材料，其释药速度可以根据不同的条件进行调节。
因此，这种材料有望应用于治疗多种疾病，并且未来我们还可以进一步探究其他因素对材料释药性能的影响，开发新型、更加有效的药物输送系统。
亲水凝胶骨架片释药原理
亲水凝胶骨架片释药原理
亲水凝胶骨架片释药的原理是通过凝胶骨架片的水溶性和可降解性，将药物包裹在凝胶骨架片中，并随着时间的推移逐渐释放出来。
具体原理如下：
1. 材料选择：选择具有一定的亲水性和可降解性的材料作为凝胶骨架片的材料，例如聚乙二醇或明胶等。
2. 药物包裹：将药物溶液或药物微粒与凝胶骨架片相混合，使药物包裹在凝胶骨架片中。
3. 水溶性：由于凝胶骨架片具有一定的水溶性，当接触到体液时，凝胶骨架片开始溶解。
4. 药物释放：随着凝胶骨架片的溶解，药物逐渐从凝胶骨架片中释放出来。
释药速度通常取决于凝胶骨架片的溶解速度和药物的溶解速度。
5. 释药过程：释放出的药物可以通过扩散、溶解或反应等方式进入周围环境或受影响的部位，实现治疗效果。
总的来说，亲水凝胶骨架片释药的原理就是利用凝胶骨架片的水溶性和可降解性，将药物包裹并逐渐释放出来，从而实现药物治疗的效果。
非诺贝酸胆碱盐凝胶骨架片溶胀行为的动态图像分析
（ Ｓ ｃ ｈ ｏ ｏ ｌ ｏ ｆ Ｐ ｈ ａ ｒ ｍ ａ ｃ ｙ ， Ｓ ｈ ｅ ｎ ｙ ａ ｎ ｇ Ｐ ｈ ａ ｒ ｍｃ ｅ ｕ ｔ ｉ ｃ ａ ｌ Ｕ ｎ ｉ ｖ ｅ ｒ ｓ ｉ ｔ ｙ ， Ｓ ｈ ｅ ｎ ｙ ａ ｎ ｇ １ １ ０ ０ １ ６ ， Ｃ ｈ ｉ ｎ ａ）
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非诺洛芬钙亲水凝胶缓释骨架片释药机理的研究
摘 要 ：目的
研 究非 诺 洛 芬 钙 亲 水 凝 胶 缓 释骨 架 片 的 释 放 机 理 。方 法 以 羟丙 基 甲基 纤 维 索 （ ＭＣ 为 亲水 ＨＰ ）
骨 架 材 料 ， 过对 Ｐｐ ａ 经 验式 中 ｎ值 的 详 细 考 察 ， 究 非诺 洛 芬 钙 缓 释骨 架 片 在 不 同条 件 下 的 溶 蚀 度 与 释 放 度 。 通 ｅｐｓ 研 结果 在 各 种 条件 下 ， 非诺 洛芬 钙 骨 架 片 的释 放 与 溶蚀 均呈 零 级 动力 学 过 程 ， 二 者 间 呈 线 性 关 系 。 结 论 且 非 诺 洛
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药学 学报 Ａ ｔ Ｐ ａｍａｅ ｔ ａ Ｓｎｃ ２ ０ ，６ １ ：３—６ ｃａ ｈ ｒ ｃｕｉ ｉｉ ０ １ ３ （ ） ６ ｃ ａ ６
非诺 洛 芬 钙亲水 凝 胶 缓释 骨架 片 释药机 理 的研 究
赵春 顺 ，何 仲责 ，崔 大 。这 与骨架 片溶蚀 速率 常 数 的变 化趋 势一 致 ， 因此 ， Ｆ 将 Ｃ骨 架 片 在不 同转 速
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下的溶 蚀速率 常 数对 释 药 速率 常 数 进 行 相关 分 析 ， 发 现二 者间存在 较好 的相关 性 ， 回归方程 如下 ：
稀 释后于一 定 波长处 测定吸 光度 。
收 稿 日期 ：２ ［］ ６０ ０Ｈ ０ ．５ ．
作 者 简舟 ：赵 春顺 ， ． 士 研 究 生 ． 男 博
。 通讯 作 者 Ｔ ｌ（２ ）３ ４ ７１３ ８ ｅ：０ ４２ ８ ３ １．７４．
Ｅ ｍａｌ ｈ ｃ ￣ ｈ ｔ ｉ ｏ ｉ ｚ ａｅ － ｏｍａｌ ｍ
骨架释药系统体外释放影响因素研究—以羟丙甲纤维素骨架材料为例
摘要研究背景：在美国食品药品管理局的推动下，欧美在缓控释制剂的研发和对于新型高分子化合物的开发上已经开始运用QbD（QualitybyDesign,质量源于设计）的理念。
研究目的：论证亲水凝胶骨架缓释片一般性特征，标准化―关键参数‖，以供处方设计者在QbD应用中参考。
研究方法：分析影响亲水凝胶骨架片体外释放的处方、工艺和溶出方法等因素，通过单因素水平的试验数据，使用ICHQ9失效模式和效应分析（FailureModeEffectsAnalysis，FMEA）方法，评估以羟丙甲纤维素骨架材料为例的各种因素在试验中的影响程度。
研究结果和结论:在以羟丙甲纤维素为亲水凝胶骨架材料的片剂系统中，API的理化性质，羟丙甲纤维素的粘度级别以及羟丙甲纤维素在处方中的用量是影响亲水凝胶骨架缓释片体外释放的最显著因素。
而片剂的工艺过程，羟丙甲纤维素的粒径以及片剂外形作为次要因素。
关键词：羟丙甲纤维素；QbD；体外释放；FMEAInfluencingfactorsstudyondissolutioninvitroofmatrixdrugdeliv erysystem-builtwithHPMCasinstanceAbstract：Background:PushedbytheUSFDA,theconceptofQbD(QualitybyDesign)hasbeenbeguntobeusedinthedevelopmentofthemodifiedreleaseformulationand thenewpolymersinUSandEU.Objective:Thegeneralpropertiesofthehydrophilicgelmatrixsustained-releasetabletsweredemonstratedandthecritical parameterswerestandardizedtoprovidethereferencesfortheformulationdesignersinthea pplicationofQbD.Methods:Themultiplesfactorsthathadimpactonthe invitro release,preparationprocessan dresolutionmethodforthehydrophilicgel matrixsustained-releasetabletswereanalyzed,andbasedontheexperimentdatafromthesinglefactorlevel,th eimpactsofthemultiplefactorsbythematrixmaterialsrepresentedby hydroxypropylmethylcellulose(HPMC)intheexperiment wereevaluatedwithfailuremodeeffectsanalysis(FMEA)inICHQ9.ResultsandConclusion:InthetabletswithHPMCasthehydrophilicgelmatrixmaterials,th ephysical-chemical propertiesofAPI,theviscositylevel oftheHPMC andtheamountofHMPCwerethemostsignificantfactorsthathaveimpactsonthe invitro rele aseofthehydrophilicgelmatrixsustained-releasetablets.Andthepreparationprocess,theparticlesizedistribution(PSD)ofHMPC,an dtheshapeofthetabletsweredeemedasthesecondaryfactors.Keywords:Hypromellose,QbD,InVitrodissolution,FMEA目录第1章前言 (1)第2章背景介绍 (2)2.1口服缓控释制剂的发展和现状 (2)2.2QbD的简介 (4)2.3研究目的与意义 (5)2.4羟丙甲纤维素（HPMC）简介和释放机理 (6)2.4.1羟丙甲纤维素 (6)2.4.2原材料来源和生产工艺 (6)2.4.3药用级辅料的一般性要求 (7)2.4.4亲水凝胶骨架片 (9)第3章研究设计 (12)3.1数据来源 (12)3.2研究方法 (12)第4章研究结果 (13)4.1影响因素 (13)4.1.1配方因素 (13)4.1.2工艺过程中的影响因素 (26)4.2体外溶出条件设置对溶出结果的影响 (31)4.2.1搅拌方式 (31)4.2.2参数设置 (31)4.2.3溶出介质 (32)4.3影响因素影响程度评估 (35)第5章亲水凝胶骨架片处方和工艺设计 (39)5.1基础配方和工艺流程设计 (39)5.2工艺放大设计 (40)第6章结果与结论 (41)参考文献 (43)致谢 (44)IV第1章前言口服制剂是临床上最主要的和最普遍最便捷的给药途径。
亲水骨架片的配方与设计
亲水骨架片的配方与设计孙霞，于海春，张莉，杨继荣，刘瑞明上海卡乐康包衣技术有限公司口服给药已经成为最普遍最受欢迎的给药途径。
调查显示，它也是新药及新制剂研发过程中最优先使用的给药途径。
口服途径的流行得益于它的如下优势：病人易接受，容易给药，剂量准确，生产成本较低且通常产品的有效期较长。
对于大多数药物来说，传统的多剂量给药的速释制剂也可以提供满意的临床疗效，并能够在疗效和安全性之间进行适当的平衡。
开发缓释制剂是为了提高药物的治疗效果，在控制疾病的同时将副作用减少到最低。
除了临床上的优势，创新的缓释制剂还能为制药企业提供控制其产品生命周期的机会。
本文将重点讨论骨架系统（片剂），这一缓释制剂工业生产中常用的方法。
这里还将阐述构成骨架的不同聚合物材料的选择以及配方，及生产中的变量对缓释制剂设计和性能的影响。
定义美国药典（USP）是这样定义缓控释（MR）制剂的，“可以选择性地改变药物释放的时间和/或部位以达到治疗或使用方便等目的的制剂，且这些是传统制剂如溶液剂，软膏剂或速释制剂无法达到的”。
其中一类缓控释制剂是缓释制剂，它的定义为“和现有的传统制剂（溶液剂或速释制剂）相比，给药频率减少一半或者显著提高患者顺应性或治疗效果的制剂”。
现在市场上几乎所有口服缓释制剂都属于下列两类技术：1. 亲水、疏水或中性骨架系统：由控制释放速率的骨架材料组成，药物即通过此材料溶出或分散出来。
2. 储库（包衣）系统：在此系统中，高分子包衣材料包裹含药芯材。
根据所用高分子材料的不同，储库系统可分为两种类型：(a)简单的扩散/溶蚀系统：该系统的含药芯材包裹于亲水或水溶性的高分子包衣材料中。
药物的释放通过包衣材料的扩散或者高分子材料溶蚀后实现。
(b)渗透泵系统：该系统的药芯包含在一层半透膜中，为了药物释放，该膜上有机械或激光打的小孔。
药物的释放通过药芯产生的渗透压实现。
缓释口服给药系统：亲水骨架片在缓释剂型中，制备骨架片是最简单和最有成本效益的方法。
骨架型缓释制剂课题说明和举例
骨架型缓释制剂课题说明和举例【篇一：骨架型缓释制剂课题说明和举例】释药小孔含药片芯 1．重点掌握缓释和控释制剂的定义、对药物的要求。
2．熟悉缓释和控释制剂的特点、分类；缓释和控释制剂的剂量计算。
3．掌握溶出、扩散原理和方法、影响缓释和控释制剂设计的因素。
4．熟悉缓释和控释制剂其它释药原理、缓释和控释制剂的处方和制备工艺。
5．了解缓释和控释制剂的体内、外评价。
（1）sustained release preparations 缓释制剂：系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。
（2）controlled release preparations 控释制剂：系指药物能在预定的时间内自动地以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。
（1）不是所有药物都适合，如剂量很大（＞1g）半衰期很短（缓释制剂。
（2）适用于具有长半衰期的某些药物，虽然其常规制剂口服后可产生较长时间的药效，但也产生显著的峰浓，引起毒副作用，制成缓释、控释制剂后，可降低毒副作用。
（3）不适用于具有特定吸收部位的药物。
（4）不适用于本身溶解度极差（＜0.1mg/ml）的药物，因吸收受其溶出限制。
图13-1口服给药血药浓度与时间的关系示意图※（1）溶出原理1）原理：由于药物的释放受其溶出速度的限制，溶出速度慢的药物显示出缓释的性质。
根据noyes一whitney溶出速度公式通过减小药物的溶解度，降低药物的溶出速度，可使药物缓慢释放，达到长效作用。
若a、l、d、k与c保持恒定，则释放速度就是常数，系零级释放过程。
adkdt dm （1）包衣：将药物小丸或片剂用阻滞材料包衣。
的厚度、微孔的孔径、微孔的弯曲度等决定药物的释放速度。
（3）制成不溶性骨架片剂：（4）增加黏度以减少扩散速度：（5）制成植入剂：（6）制成乳剂：对于水溶性的药物，制成水/油型乳剂。
水相中的药物向油相扩散再由油相分配到体液。
＃1）原理： 2）方法：是通过化学键将药物和聚合物直接结合：药物通过水解或酶反应从聚合物中释放出来。
丁香苦苷亲水凝胶骨架片的研制及其释药影响因素的研究
丁香苦苷亲水凝胶骨架片的研制及其释药影响因素的研究1. 概述随着现代医学的发展和人们对生活质量追求的不断提高，针对疾病的治疗方式也在不断地升级。
相比传统的治疗方式，新型药物治疗能够更加精准和有效地起到治疗作用。
丁香苦苷是一种水溶性天然药物，具有很好的抗炎、抗菌和镇痛等作用。
然而，丁香苦苷因其生物利用度低等特点限制了其在临床应用上的应用。
为了克服这些问题，并提高丁香苦苷的生物利用度和疗效，研究人员探索了一种新型的制剂：丁香苦苷亲水凝胶骨架片。
2. 制备过程该制剂的制备过程包括两个主要步骤：骨架片的制备和丁香苦苷的负载。
2.1 骨架片的制备骨架片的制备是将聚丙烯酸（PAA）水凝胶细胞板切成均匀大小的片状。
将PAA水凝胶片通过离子交换反应实现凝胶中的亲水性官能团基团的活化，生成生物相容性好的亲水性骨架片。
2.2 丁香苦苷的负载将丁香苦苷与PAA水凝胶片混合并通过超声破碎获得混合均匀的丁香苦苷亲水凝胶骨架片，然后通过真空干燥获得制剂。
3. 释药影响因素研究骨架片的制备和丁香苦苷的负载对制剂的性能产生了重要的影响，因此对其释药速度、形态和半衰期的研究非常重要。
3.1 释药速度通过控制制剂的组成和混合过程中的超声强度，可以调控制剂中丁香苦苷的释药速度。
在研究中，发现制剂中的丁香苦苷的释药速度随着混合超声强度的增加而增加。
3.2 释药形态通过对丁香苦苷亲水凝胶骨架片的扫描电镜观察，可以发现丁香苦苷释放形态的改变。
在制剂开始释放药物前，丁香苦苷无法从骨架片表面释放出来。
随着时间的推移，丁香苦苷开始从表面释放出来，并渐渐地向中心开始扩散。
3.3 半衰期制剂中丁香苦苷半衰期的测量是了解其药效持续时间的重要方法。
在研究中，发现随着骨架片的配比、超声时间和超声强度的变化，制剂中丁香苦苷的半衰期也会发生变化。
4. 结论丁香苦苷亲水凝胶骨架片的研究是一项具有很高研究价值的工作。
通过调控制剂的配比和超声混合条件，制得丁香苦苷亲水凝胶骨架片，其释药速度、形态和半衰期可以得到有效控制和调整。