阿莫西林微囊制备工艺研究

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喷雾干燥法制备阿司匹林肠溶微囊的实验研究

碍组血脂变化相类似,3组HDL2C含量都下降,而TC水平在各组之间差异无显著性(P>0.05)。

2.4　10例首次发病患者用药前、后血脂检测结果的比较　10例新病人在用药前血TC为(4.3±0.4) mmol・L-1,TG(1.2±0.3)mmol・L-1,HDL2C(1.4±0.2)mmol・L-1;患者在用药的第6周后血HDL2 C含量下降到(1.2±0.3)mmol・L-1,用药第8周后TG水平升高到(1.9±0.5)mmol・L-1。

与用药前及对照组比较,差异有显著性(P<0.05)。

表2　阴性、阳性和脑器质性3组之间血脂检测结果的比较( x±s)组别例数TG HDL2C TC阴性组53 2.7±0.83 1.1±0.4 4.4±0.8阳性组60 2.0±0.8 1.2±0.4 4.4±0.7器质性25 2.7±0.93 1.1±0.4 5.1±0.8注:3阴性;器质性组和阳性组TG水平相比较,P<0.05。

3　讨论经典抗精神病药物(如吩噻嗪类)主要是通过阻断多巴胺D2受体而发挥其抗精神病作用,同时它们还作用于D1受体、组胺H1受体、52HT2受体、乙酰胆碱受体等。

由于这类药物对受体作用的多样性,以及它们的治疗剂量和中毒剂量之间的范围很窄,而目前临床医生在药物的选择、疗效预测和剂量调节方面仍需凭借经验,由此而造成药物治疗剂量往往成了中毒剂量的潜在危险。

如广泛的认知功能的损害,则与H1受体阻断后所产生的镇静作用、D2受体阻断后引起的运动迟缓有关。

本文的实验结果表明,长时间服用吩噻嗪类药物的精神分裂症组、脑器质性精神障碍患者血脂含量与正常人相比,差异有极显著性。

近年来,流行病学前瞻性研究资料指出,高TG 有致AS的作用[4],当TG>1.3mmol・L-1时,sLDL 升高并易于通过动脉壁内皮细胞进入内皮下间隙。

一种阿莫西林胶囊制备工艺[发明专利]

专利名称：一种阿莫西林胶囊制备工艺专利类型：发明专利
发明人：徐云,周事农,彭辑,张静,刘娟申请号：CN202011260470.3
申请日：20201112
公开号：CN114469887A
公开日：
20220513
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明提供了一种阿莫西林胶囊制备工艺，其特征在于，该阿莫西林胶囊制备工艺中主药不经过烘烤。

该阿莫西林胶囊制备工艺步骤包括称量、辅料（填充剂）湿法制粒、干燥、整粒筛分、原料及辅料总混、胶囊填充、铝塑包装、外包。

采取将主要辅料进行湿法制粒及干燥而主药在总混时进行加入无需进行烘烤，避免了主药经过湿热过程。

降低了产品降解的风险，有效保护了产品质量。

申请人：汉寿康运医药科技有限公司
地址：415900 湖南省常德市汉寿高新技术产业园区竹子碑居委会孵化器大楼内
国籍：CN
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阿莫西林工艺设计步骤

阿莫西林工艺设计步骤阿莫西林是一种广泛应用于医药领域的抗生素，具有广谱的抗菌活性。

在工业生产中，阿莫西林的制备涉及多个复杂的步骤和反应，以下是阿莫西林工艺设计的几个重要步骤，让我们一起来了解。

1. 原料准备：工艺设计的第一步是准备所需的原料。

制备阿莫西林的原料主要包括氨苄青霉素（6-APA）、对氨基苯甲酰氯（PAA-Cl）等。

这些原料需要通过严格的质量控制和检验确保其纯度和稳定性。

2. 丙烯酸酯酮化：首先，将氨苄青霉素与醋酸丙烯酯在催化剂的作用下进行酯化反应，生成丙烯酸氨苄酯。

这一步骤是阿莫西林合成过程中的关键步骤之一。

3. 对氨基苯甲酸化：接下来，将酯化产物与对氨基苯甲酰氯进行反应，生成阿莫西林前体化合物。

这个步骤是将氨基苯甲酸基团引入到丙烯酸氨苄酯分子中的关键步骤。

4. 酶促转化：在前体化合物中引入氨基苄青霉素的醛基后，通过酶促转化将其转换为阿莫西林。

这个步骤需要合适的催化剂、适当的温度和反应时间。

5. 结晶分离：阿莫西林合成液中的杂质和溶剂需要通过结晶分离进行分离和提纯。

可以使用冷却结晶、溶剂结晶等方法进行分离，得到高纯度的阿莫西林晶体。

6. 干燥粉碎：将阿莫西林晶体进行干燥，去除水分，使其具有稳定的物理性质。

然后，通过粉碎和筛分等工艺，获得符合规定要求的阿莫西林颗粒。

7. 包装贮存：最后，将阿莫西林颗粒进行包装，以确保产品的质量和安全。

合理的包装方式可以延长产品的保质期，并方便其在医药市场中的存储和销售。

通过以上几个步骤，阿莫西林的工艺设计可以实现高效且持续的生产。

然而，一个成功的工艺设计不仅涉及到这些步骤的选择与操作，还需要考虑环保与安全等方面的因素。

因此，在实际操作过程中，需要严格遵守相关安全操作规程和环境保护标准，以确保产品质量和生产效率的同时，最大程度地减少对环境的影响和安全风险。

值得注意的是，阿莫西林的工艺设计是一个专业和复杂的领域，需要在严密的实验室和工业条件下进行实施。

因此，在实际操作中，应该依靠专业的化学工程师和技术专家来制定和执行工艺设计方案，以确保生产的安全和可靠性。

【精品】阿莫西林合成新工艺的研究

目录一、前言—---——-——-—-——————-——----—--———----—————-——-———--——----21、阿莫西林的简介-——-—--—-—--———-———--—------————---—--—-—-——-—2(1）阿莫西林的药理与作用--—-—---—---—-—---———————-—————-—--———3(2）阿莫西林的临床应用（以阿莫西林胶囊为例）—--————--—-----—--42、阿莫西林的合成方法介绍—-—-——--—-----—-—-——--—--—-————-—--——-6二、实验部分-—--——----——-——--———-—-—-——---—————-——-—--—-—-——---61、合成路线—--———--—-—--—-—----—--——-—--—-—-—-—-————————-————--6（1）混酐制备反应---—-———-———-——-——--—-——-----—---—-————-—--—--7(2）缩合反应-—-——---—-----——-——-—---——-—-—————-----——-———-——-—82、仪器及试剂-----—----———-—--—-—---——----——————-——-——-—--———--8（1）仪器--—-—————-—-————-—-—-—-——-——-—--——--——-————---——-—--—-8（2）试剂—-----——----———-——--—-—--—---—-———-—-—-—----—-—-—--——-93、实验步骤-——-----—---—-—-—---—-—---—--——-———---—---——--—-—-——9（1)混合酸酐的制备-———-—-—-——-—--—-——----——---——--——-——---—-——9(2）6-APA盐液的制备-———-—-----—-——-—-——-——---—--—-—---—-——————10(3）缩合反应—-—--—-—-—-——--——-—--—-——---——---——-——--—--—-—-———10（4）水解反应—-----—--—--——-—-——————-—-—--—--—--—--——-—-——----—10(5）结晶反应—----———-—-——-——-—---—----—--——---———-—————————-—-104、结果与分析——-—-——-———--——-——---—------—---—-—-—-—--—-—-—-—--10（1）混酐时间的影响———-———---———-——-—--—-———--————-——--—-—————-10(2）混酐温度的影响---—---—-————-—-————-—-——----—-—-———-——---—-11（3）缩合时间的影响—-—-—--—-———--—-———--—-——-——---—--——--———--—11（4）缩合温度的影响————————-—--———-—-——-—---—----—--—-————-----12(5）催化剂的影响--—--——---————-———————-----—-—————-——---—-—--—12（6）助溶剂的影响---—--—-——--——--—-—-—---—-——-——-—----———----—-13（7）保护剂的影响--—-——--—-——-----—-—--——-————-————--—--—--——--13三、讨论--———-—-----——----—-————-——————-—-——-—-—----——--—-—-—--14参考文献-—--———-—-—————-——-——-———-—-—-———--————--—-—————--—--14致谢—-—-—----———-—---—--—-———----——-——-———-————-—--——--—--—-—15阿莫西林合成新工艺的研究朱玲儿0802化学制药技术[摘要］本文介绍了阿莫西林的新合成工艺，通过改变反应条件、催化剂、保护剂、助溶剂等，得到了阿莫西林的最佳工艺条件：混酐时间是100分钟;混酐温度是—30~-25℃；缩合时间控制点为120分钟；缩合温度为—30～-25℃;吡啶为催化剂；乙酰胺为助溶剂，在此工艺条件下产品质量和收率都明显提高。

阿莫西林的生产工艺毕业设计

阿莫西林的生产工艺毕业设计
阿莫西林是一种广泛使用的抗生素，其生产工艺是一个复杂而
又精细的过程。

首先，阿莫西林的生产需要原料，主要原料包括苯
甲醛、氨基苄醇、氢氧化钠、氯乙酸、氰化钠等。

生产过程一般包
括以下几个步骤：
1. 发酵，首先，通过微生物发酵的方法，将原料转化为阿莫西
林的前体物质。

这个过程需要严格控制发酵条件，包括温度、pH值、通气量等。

2. 提取，将发酵产生的混合物中提取出阿莫西林的前体物质。

这个步骤一般采用溶剂提取的方法，需要对溶剂和温度进行精确控制。

3. 结晶，将提取出的阿莫西林前体物质进行结晶，得到粗品。

这个过程需要控制结晶条件，包括温度、搅拌速度等。

4. 精制，对粗品进行进一步的精制，去除杂质，得到纯净的阿
莫西林产品。

这个过程一般包括结晶、洗涤、干燥等步骤。

5. 包装，最后，将得到的阿莫西林产品进行包装，以便储存和运输。

在整个生产过程中，需要严格控制各个环节的参数，确保产品的质量和纯度。

同时，需要注意生产过程中的安全和环保问题，避免对环境造成污染。

此外，生产工艺的优化和改进也是一个重要的课题，可以通过改进反应条件、提高产率、降低能耗等方面来提高生产效率和降低成本。

总的来说，阿莫西林的生产工艺涉及到多个方面的知识，需要综合运用化学工程、生物工程、机械工程等多个学科的知识，是一个复杂而又具有挑战性的课题。

酶法制备阿莫西林的工艺优化研究

酶法制备阿莫西林的工艺优化研究酶法制备阿莫西林的工艺优化研究摘要：目的：酶法合成阿莫西林工艺优化和稳定性研究。

方法：利用对羟基苯甘氨酸甲酯为侧链在青霉素酰化酶催化下，与底物6-氨基青霉烷酸合成阿莫西林；对温度、pH、侧链与底物投料比、投酶量等条件进行优化；取化学法和酶法阿莫西林进行6个月加速实验，比照含量变化，考察成品稳定性。

结果：工艺优化后阿莫西林摩尔收率达84.3%；6个月加速实验后酶法阿莫西林含量平均下降值比化学法少0.78%。

结论：酶法阿莫西林工艺流程简单，方法绿色环保，杂质少，产品稳定性优于化学法。

关键词：酶法；制备阿莫西林；工艺优化阿莫西林又名安莫西林，是一种比拟常见的半合成青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素，是当前我国生产量最大的药品之一。

阿莫西林主要呈半丝粉末，半衰期为61.3分钟。

在酸性条件下，其为胃肠吸收率在90%左右，其穿透细胞膜的能力较强，并且具有良好的杀菌作用。

阿莫西林制剂主要有胶囊、片剂、颗粒剂和分散片等多种，就当前医药领域开展的实际情况来看，其通常情况下与克拉维酸合用制成分散片。

阿莫西林在实际制备过程中，主要采用两种制备工艺，一是化学法，二是酶法。

1 酶法制备阿莫西林概述通常情况下，大局部的酶法耦合反响以水介质为主要依托，在此种情况下，青霉素酰化酶会被固定于颗粒状的载体内部，在发生反响后能够受到反响的作用，进而在溶液内部结晶和沉淀。

就整体情况来看，产品、固定化酶颗粒与母液三者之间保持着相互别离的关系，其悬浮液也会在最终实现别离，因此任何阶段的反映过程都可能对阿莫西林的收率产生不同程度的影响。

相关研究资料显示，由于酶法在实际生产制备过程中，主要以低粉尘性结晶的阿莫西林为主要原材料，能够获取比拟理想的治疗效果，因此酶法制备的阿莫西林所含的杂质与化学法相比，具有更好的纯度。

通过酶法来对阿莫西林进行制备时，其产品的味觉与嗅觉方面与传统化学法制备的阿莫西林相比，药品内部活动成分得到了可靠的保证，药品质量和药性满足国家药品质量监管部门的实际要求，并且酶法在实际制备过程中具有良好的稳定性和平安性，因此酶法制备阿莫西林受到了医药行业人士的广泛关注，并得到了比拟广泛的应用。

阿莫西林制作工艺实习报告

阿莫西林制作工艺实习报告一、前言阿莫西林，又名羟氨苄青霉素，是一种半合成的β-内酰胺类抗生素，具有性质稳定、广谱、杀菌力强、耐酸可口服、制剂多样、联用方便等优点，被广泛应用于兽医临床。

我国于1976年开始试产阿莫西林，1979年正式生产。

阿莫西林的合成有两种工艺，即化学法和酶法。

近年来，随着科学技术的不断发展，酶法工艺在阿莫西林生产中逐渐展现出优势。

本报告将详细介绍阿莫西林的制作工艺及实习过程中的所见所闻。

二、阿莫西林制作工艺1. 化学法工艺化学法生产阿莫西林工艺是普遍应用的一种方法，主要是将羟基苯甘氨酸钾盐和特戊酰氯混合，再经过混酐、缩合、水解、结晶等工序得到阿莫西林。

化学法工艺比较成熟，整个工艺线路很长，需要花费较长时间才生产完成，所以整体效率较低，需要较高成本。

在生产过程中，大量使用特戊酰氯、吡啶、三乙胺和二氯甲烷等有毒溶剂，加入化学保护基团以实现反应顺利。

制备在低温下运行，需要使用卤烃制冷剂，操作环境恶劣，严重威胁着生产人员的生命安全，同时增加了能源消耗，产生大量三废，对环境造成较大污染。

2. 酶法工艺酶法工艺制备过程中基本无使用有毒溶剂。

比较酶法、化学法阿莫西林可以看到，酶法制备阿莫西林具有一定的优势，如减少反应步骤，缩短合成反应的时间，减少废弃物的产生，有利于保护环境，降低生产成本，产品质量优异；酶法阿莫西林具有更强的质量稳定性，可以提升阿莫西林的纯度、所含杂质极少。

酶法阿莫西林外观颜色白、含量高。

三、实习过程在实习过程中，我参观了阿莫西林的生产车间，了解了阿莫西林的生产设备和操作流程。

在生产过程中，我注意到了以下几点：1. 严格的生产操作：生产车间内的操作人员都经过专业培训，严格按照生产规程进行操作，确保产品质量。

2. 环境保护：生产过程中，企业采取了有效的环保措施，如废气处理、废水处理等，降低对环境的影响。

3. 安全生产：生产车间内设有完善的安全防护设施，如防护罩、报警器等，确保生产过程中的人员安全。

《阿莫西林胶囊生产工艺设计》开题报告1500字

阿莫西林胶囊生产工艺设计开题报告目录阿莫西林胶囊生产工艺设计开题报告 (1)一、研究背景 (1)二、研究意义 (1)三、研究内容 (1)四、拟采用的工艺流程 (2)五、参考文献 (2)一、研究背景阿莫西林(Amoxicillin)，又名羟氨苄青霉素，是英国于二十世纪七十年代开发并销售的第二代半合成广谱青霉素。

因其抗菌谱广、吸收快、杀菌快，被世界卫生组织列为β-内酰胺类抗生素的首选，它是使用最广泛的口服青霉素之一[1]。

阿莫西林是通过化学裂解保留青霉素的母核结构，改变其侧链而得到的产物。

我国自1982年阿莫西林制剂首次获准生产以来，市场使用显著增加。

目前市场上主要有片剂、胶囊、颗粒、粉剂等剂型，其中单处方以胶囊为主，最大剂量为0.25g/粒。

随着医学研究的不断发展，我国的药理学研究逐渐发展起来，药物的使用范围很广，市场也相对较大[2]。

我国的石药集团已经是世界上最大的青霉素生产国，也是最大的6-APA（6-氨基青霉烷酸）生产国，因此阿莫西林仍有较大市场增长空间[3]。

二、研究意义本文在综合前人的方法经验后，本设计在传统的湿法制粒的基础上采用了干法制粒技术，可以降低湿法制粒过程中遇热降解的风险。

对于大量生产阿莫西林的工艺革新具有一定促进作用。

同时，本文年产2亿粒0.25g阿莫西林胶囊生产工艺设计，设计其工作日为320天，日生产量为62.5万粒，对阿莫西林实践制药生产具有点指导借鉴的价值。

三、研究内容本文首先概述了阿莫西林的概念及理化性质，并结合相关文献研究阿莫西林的市场前景用途，并对其生产工艺进行详细分析研究，设计拟采用将原料阿莫西林和辅料二氧化硅、硬脂酸镁和羧甲淀粉钠混合，干法造粒后利用胶囊填充机进行填充制得阿莫西林胶囊。

四、拟采用的工艺流程本设计拟采用将原料阿莫西林和辅料二氧化硅、硬脂酸镁和羧甲淀粉钠混合，干法造粒后利用胶囊填充机进行填充制得阿莫西林胶囊。

具体步骤如下：（1）准备原辅料。

阿莫西林胶囊的原辅料包括：250重量份的阿莫西林、1.25重量份的二氧化硅、1重量份的硬脂酸镁和5重量份的羧甲淀粉钠。

阿莫西林生产工艺流程

阿莫西林生产工艺流程阿莫西林是一种广谱抗生素，对多种细菌感染具有很好的疗效。

以下是阿莫西林的生产工艺流程。

首先，制备PenG酸。

PenG酸是阿莫西林的前体药物，需要通过微生物发酵进行生产。

选取一株高产的真菌菌株，如放线菌属，将其培养于含有适当营养成分的培养基中。

在适宜的温度和pH条件下进行培养，并提供充足的氧气。

放线菌会分泌出PenG酸，经过发酵过程，培养液中含有大量的PenG酸。

接下来，进行PenG酸的转化反应。

将培养液中的PenG酸通过过滤等方法分离出来，然后加入适量的有机溶剂，使PenG酸溶于有机溶剂中。

在适当的反应条件下，加入阿莫西林抑制剂，触发PenG酸的转化反应。

反应过程中，PenG酸的侧链会被打开，并与阿莫西林抑制剂的结构相结合，形成阿莫西林的结构。

然后，进行阿莫西林的分离纯化。

通过重结晶、溶剂萃取等方法，将反应混合液中的阿莫西林分离出来。

再通过色谱层析等技术，将阿莫西林与其他杂质进行分离纯化，得到纯度较高的阿莫西林。

最后，进行阿莫西林的制剂制备。

将纯化的阿莫西林与适量的辅料混合，通过混合、制粒、压片、包衣等过程，制备成片剂或胶囊剂等成品药物。

最终，对成品药物进行质量检测，确保阿莫西林的纯度和药效符合要求。

阿莫西林的生产工艺流程主要包括PenG酸的制备、PenG酸的转化反应、阿莫西林的分离纯化和制剂制备等步骤。

在整个生产过程中，需要掌握好反应条件，加强对微生物发酵和药物分离纯化技术的研发和改进，以提高工艺流程的效率和产量，保证阿莫西林的质量和供应。

同时，要注意环境保护，合理利用资源，推动药物生产的可持续发展。

关于阿莫西林微囊的制备及临床应用研究

关于阿莫西林微囊的制备及临床应用研究王春艳【期刊名称】《中国卫生标准管理》【年(卷),期】2014(000)023【摘要】目的：研究并分析阿莫西林微囊的制备及临床应用方式。

方法采用 E-50型挤出机、S-250型滚圆机、WBF-3G 型流化床、电子分析天平、PS-G60、电热干燥箱、紫外分光广度计、离心机来制备微囊，并分析其临床应用方式。

结果阿莫西林微囊则能够有效延长药物在患者肠胃中的滞留时间，这既能够达到理想的治疗效果，又可以有效减少药物使用次数。

结论阿莫西林微囊值得在临床中推广和使用。

%Objective To study and analyze the amoxicil in microcapsules preparation and clinical application.Methods The E-50 extruder,S-250 rounding machine,WBF-3G type fluidized bed,electronic analytical balance,PS-G60,electric heating drying box,UV meter,the breadth of the centrifuge microcapsules were prepared, and the analysis of its clinical application. Results Amoxicil in microcapsules can effectively prolong the retention time of the medicament in the patients in the stomach, which can not only achieve the desired therapeutic effect,and can effectively reduce the number of drug use. Conclusion Amoxicillin microcapsules worthy of clinical popularization and application.【总页数】2页(P91-92)【作者】王春艳【作者单位】抚松县医院，吉林抚松 134500【正文语种】中文【中图分类】R943【相关文献】1.壳聚糖-吲哚美辛缓释微囊的制备工艺及微囊的性能 [J], 李柱来;王津;林媚;赵传春2.超临界流体增强溶液分散度法制备阿莫西林缓释微囊 [J], 陈岚;张岩;李保国;伍贻文;华泽钊;刘哲鹏;陆伟跃3.茶多酚缓释微囊的制备Ⅱ提高微囊药物包封效率的研究 [J], 李药兰;黄才欢;岑颖洲4.自制阿莫西林-乙基纤维素缓释微囊在健康人体内的相对生物利用度和药物动力学 [J], 陈亮;何凤慈;康丕顺;杨万兴5.阿莫西林-乙基纤维素微囊的制备及人体内药动学的考察 [J], 杨万兴;何凤慈;陈亮;张吟因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

阿司匹林缓释微囊的制备及体外释放研究

第4期2020年8月No.4 August，2020近年来，人们逐渐研制开发出缓释、控释制剂，使药物在体内缓慢释放，减少药物的刺激性。

微囊是将药物包在载体材料中制备成的球形微粒，将药物包覆于囊材中制成微囊可提高药物的稳定性，延长药物的体内作用时间。

本研究测定阿司匹林微囊化的制备工艺及缓释性能，以明胶和阿拉伯胶为囊材，采用复凝聚法制备阿司匹林微囊，以包埋率、载药率、收率为指标，通过正交试验优选制备工艺，通过体外药物释放度测定其释药性能，得出阿司匹林微囊的最佳工艺条件[1]。

1 材料与仪器试剂：明胶、阿拉伯胶、氢氧化钠、阿司匹林、无水乙醇、戊二醛。

仪器：超声波振荡器、恒温磁力搅拌器、电热恒温鼓风干燥箱、气浴恒温振荡器、数显恒温水浴锅、紫外可见分光光度计、天平、电动搅拌器、扫描电镜、精密pH 计、数显恒温真空干燥箱。

2 方法2.1 正交试验的设计本研究选取了囊材囊心比（A ）、固化时间（B ）、25%戊二醛的量（C ）3个因素作为主要影响条件，设计3因素3水平的正交试验，因素水平如表1所示。

表1 因素水平序号囊材囊心比固化时间/h戊二醛加入量/mL12∶11223∶12334∶1342.2 缓释微囊制备方法取1 g 阿司匹林，研磨后加入阿拉伯胶溶液置于60 ℃的水浴中恒定转速搅拌，搅拌中加入明胶，控制加入明胶的速度，混合溶液温度维持在50 ℃左右，并且保持pH 在3.0~4.0。

加入两倍30 ℃的蒸馏水，继续搅拌，冷却到32~35 ℃时，移到冰浴中，搅拌，急速降温到10 ℃以下，用NaOH 溶液调节pH 至8.0~9.0，加入戊二醛，固化对应的时间后，从冰浴中取出，停止搅拌，静置待其下沉，置于显微镜下观察。

清去上清液，用蒸馏水清洗2~3次，烘干，称重。

2.3 标准曲线的测定阿司匹林-乙醇溶液标准曲线的测定：取25 mg 阿司匹林加入50.0 mL 容量瓶中定容（0.5 mg/mL ），用移液管分别取 0.5、1.0、2.0、3.0、4.0、5.0 mL 加入乙醇50.0 mL 定容，在300 nm 波长处测吸光度。

阿莫西林的制备工艺概述

阿莫西林的制备工艺概述
阿莫西林是一种常用的β-内酰胺类广谱抗生素，其制备工艺主要包括以下几个步骤：
1. 初步制备青霉素G：
利用链霉菌属真菌发酵生产，将尿路感染草履虫和肺炎链球菌菌种分离，培养在适宜的培养基中，进行大规模发酵产生青霉素G。

2. 青霉素G酶解：
将初步制备得到的青霉素G经过酶解处理，使用酶把青霉素G的侧链断裂，得到青霉素核。

3. 氨苄酸酯化反应：
将青霉素核与氨苄酸进行酯化反应，生成氨苄青霉素，同时与环结构生成。

4. 清除青霉素残留物：
通过一系列的提取和洗涤工艺，去除制备过程中的青霉素残留物，以确保纯度。

5. 氢化反应：
将氨苄青霉素与己内酰胺进行氢化反应，生成阿莫西林。

在适当的反应条件下，酰胺键断裂，青霉素母核保留母核二胺，生成的酰胺与氨苄青霉素胺成键。

6. 提取与纯化：
利用适当的溶剂进行提取，并经过过滤、浓缩、结晶、干燥等步骤，得到纯净的阿莫西林晶体。

7. 质量检测和包装：
对阿莫西林进行质量检测，包括物理性质、化学性质、微生物质量等指标的检测，并进行包装，使其符合药品质量标准。

阿莫西林缓释胶囊的制备工艺研究

海峡药学２０１８年第３Ｏ卷第７期
· 药一＇●剂，Ｉ● ·
阿莫西林缓释胶囊的制备工艺研究
刘爱萍，尤孝庆（广州白云山制药总厂广州５１０５１５）
摘要：目的探讨阿莫西林缓释胶囊的制备工艺。方法利用阿莫西林在酸性（ｐＨ＝１）时溶解度较大，在偏碱性（ｐＨ：５～７）时溶解度较小的特性，选用肠溶丙烯酸树脂 Ⅱ和 Ⅲ为粘合剂制成微丸和微丸包衣，所用制成的阿莫西林缓释微丸，装入胶囊制成缓释胶囊。结果研究实验结果表明，在１ｍｏｌ·Ｌ盐酸溶液的溶出介质中阿莫西林受到很好的控制，而在介质是磷酸盐缓冲液（ｐＨ＝６），丙烯酸树脂 Ⅱ和Ⅲ能溶解，使阿莫西林也能很好的释放出来，工艺可靠易行。结论阿莫西林研发成缓释胶囊是可行的，它将比阿莫西林普通胶囊更有市场前景。关键词：阿莫西林微丸；缓释胶囊；释放度；稳定性中图分类号：Ｒ９４文献标识码：Ａ文章编号：１００６－３７６５（２０１８）－０７—１２０５２－００８－０３
作者简介：刘爱萍，女（１９７７一）。毕业于中国药科大学。职称：工程师。研究方向：技术质量。Ｅ－ｍａｉｌ：ｂｙｓｌａｐ＠１２６．ｃｏｎ
１材料、设备、仪器１．１材料阿莫西林（珠海联邦制药厂）、丙烯酸树脂 Ⅱ（连云港制碘厂）。１．２设备与仪器ｌ（Ｊｚ一１０型快速搅拌制粒机（上海信宜制药设备公司）、ＲＣＤ－６型药物溶出度测定仪（上海黄海检验仪器厂）、７５１．Ｇ型紫外分光光度计（上海分析仪器厂）。２方法与结果２．１ＡＭ缓释胶囊的制备２．１．１包衣液处方的筛选：根据预试验，选用丙烯酸树脂 Ⅱ 和丙烯酸树脂 Ⅲ为包衣膜材，加入一定量的聚乙二醇６０００和滑石粉组成基本包衣处方。试验方法考察不同比例的膜材和聚乙二醇６０００与滑石粉的不同用量对释药的影响和缓释微丸的外观，得到包衣液的处方如下：包衣液处方：丙烯酸树脂 Ⅱ、丙烯酸树脂 Ⅲ 共１００ｇ；聚乙二醇６０００１０ｇ；滑石粉１０ｇ；９５％乙醇加至１０００ｍＬ。包衣液配制：丙烯酸树脂Ｕ１００ｇ加适量９５％乙醇放置过夜使之完全溶解，加聚乙二醇６０００１０ｇ使之溶解，和滑石粉１０ｇ搅拌，备制。２．１．２阿莫西林缓释胶囊的制备：阿莫西林原料粉碎加入适量淀粉，投入到ＫＪＺ。１０型快速搅拌制粒机中，搅拌混合均匀，

关于阿莫西林微囊的制备及临床应用研究

关于阿莫西林微囊的制备及临床应用研究阿莫西林是一种光谱-内酰胺抗生素，已经在临床中得到了广泛的使用，阿莫西林在患者肠胃中停留的时间并不长，为了保障抗菌效果，就需要进行多次给药，为了提升药物疗效，阿莫西林微囊已经开始在临床中得到了广泛的使用，下面就针对阿莫西林微囊的制备及其临床应用进行分析。

1材料与方法1.1实验仪器与材料实验仪器采用E-50型挤出机、S-250型滚圆机、WBF-3G型流化床、电子分析天平、S-Na。

1.2实验方式阿莫西林、、糊精、3g玉米淀粉、，将其混合均匀，使用HP侧链苯环性质相似，阿莫西林原料为被色或类白色粉末，微溶于水、结晶状、味微苦，不溶于乙醇。

阿莫西林有着良好的杀菌作用，患者在口服后，药物分子可以在短时间穿透细胞壁，其内酰胺会发生水解形成肽键，迅速使得菌体中转肽酶食物活性，使细菌细胞破裂，死亡。

阿莫西林对于大多数球菌、杆菌都有着良好的杀菌效用，尤其是对于溶血性链球菌、肺炎链球菌、粪肠球菌、沙门菌数、奇异变形菌、淋病奈瑟菌都有着良好的杀菌效果。

截止到目前为止，阿莫西林的剂型是多种多样的，有片剂、颗粒剂、胶囊剂、微球、微囊等等。

阿莫西囊微囊在水中有着良好的稳定性，及时经过长期的时间，也不会被降解，同时，阿莫西林也有着良好的悬浮作用，阿莫西林原料是具有疏水性特征，不会溶于水，漂浮在水面上，阿莫西林该种特征导致药物无法在水中释放出应用的浓度，这不仅难以提升药物治疗水平，也会产生耐药性。

此外，阿莫西林原料在人体内吸收、分布与代谢速度较快，不会在肠道中滞留大量的时间，需要进行每日给药才能够达到理想的疗效，而阿莫西林微囊则能够有效延长药物在患者肠胃中的滞留时间，这既能够达到理想的治疗效果，又可以有效减少药物使用次数。

就现阶段来看，很多学者已经针对阿莫西林微囊进行了深入的分析与研究，林芳等用聚乳酸-聚羧基乙酸作为基质材料来制备纳米缓释微囊，并进行药效学与过敏试验，试验结果显示，该种微囊不会导致豚鼠产生过敏反应，能够起到理想的治疗效果。

阿莫西林胶囊剂型的制备方法

阿莫西林胶囊剂型的制备方法
阿莫西林胶囊的制备方法如下：
1. 准备原料：阿莫西林粉末，胶囊壳材料（如明胶或植物胶囊壳）。

2. 阿莫西林粉末的处理：将阿莫西林粉末通过筛网过滤，去除大颗粒杂质，得到较为均匀的粉末。

3. 胶囊壳的制备：根据产品要求，选择合适的胶囊壳材料，制备成胶囊壳。

常见的胶囊壳制备方法包括注射成型法、旋转铸造法等。

4. 填充阿莫西林粉末：将处理好的阿莫西林粉末填充到胶囊壳中，一般采用自动或半自动胶囊填充机进行操作。

填充过程中要保证粉末的均匀性和填充量的准确性。

5. 封闭胶囊：将填充好阿莫西林的胶囊壳封闭起来，一般采用专用的胶囊封闭机进行操作。

封闭胶囊的方式有热封和冷封两种，具体根据胶囊壳材料和工艺要求决定。

6. 包装和贮存：将制备好的阿莫西林胶囊进行包装，如包装成瓶装、铝塑包装等，然后进行贴标、封装。

最后进行质量检验，并进行必要的贮存。

以上是一般的阿莫西林胶囊的制备方法，具体操作过程可能会根据不同的公司和产品要求有所不同。

对于非专业人士来说，不建议在家里制备药品，以免出现安全问题。

年产6亿粒阿莫西林胶囊车间工艺设计

可以参考下文
一、阿莫西林胶囊产品工艺设计
1.原料准备
阿莫西林胶囊生产需要的原料是阿莫西林粉末和丙树脂，阿莫西林粉
末的总重量是500g，其中阿莫西林含量为250g。

丙树脂的总重量为150g，其中二甲苯丙树脂含量为100g，聚乙二醇85G。

2.药材处理
阿莫西林粉末的总重量是500g，其中阿莫西林含量为250g。

在原料
处理中，首先采用筛网筛选，可以分离出大于∮3mm的杂质，接着磨药器
将粉末磨细，磨至粉末中90%通过∮40μm直径筛孔的粉末，最后采用风
力筛选器进行再次筛选。

3.药物粉碎
丙树脂的总重量为150g，其中二甲苯丙树脂含量为100g，聚乙二醇
85G，药物粉碎时，首先将阿莫西林粉末和丙树脂混合搅拌成悬浮液，接
着使用研磨机研磨，最后将研磨后的液体微粉碎，微粉碎的粒度得到控制，粒度在60μm-100μm之间。

4.颗粒压制
采用双螺杆机，用冷压制造成胶囊颗粒，颗粒重量控制在400mg，胶
囊形状比例正确，要求柔软的颗粒。

5.质量检查
生产出来的阿莫西林胶囊要检查其质量，具体检查参数包括：含量、外观、粒径及均匀度、湿度、重量及流动性、表观密度、崩解表征、热稳定性。