肾上腺素受体阻断药
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9第十一章肾上腺素受体阻断药
蓄积 • 作用持久，t½ 10-12h，每天给药一次
噻吗洛尔 (timolol,噻吗心安）
• 对1 2受体的阻断作用最强 • 无膜稳定作用及内在拟交感活性。 • 噻吗洛尔减少房水的生成，降低眼内压，
常用于治疗青光眼。 • 开角型青光眼首选
吲哚洛尔 (pindolol,心得静)
• 受体阻断作用比普萘洛尔强6~15倍。 • 有较强的内在拟交感活性
α2受体阻断药 ： 育亨宾
α1、α2受体阻断药
短效：酚妥拉明、妥拉唑林
长效：酚苄明
一、非选择性α受体阻断药
• 短效类α受体阻断药：本类药物与α受体结合力较弱 （氢键、离子键或范德华力），易于解离，作用温 和，维持时间短。由于此类药物与激动药之间有竞 争性，又称竞争性α受体阻断药。
• 长效类α受体阻断药：本类药物与α受体结合牢固 （共价键结合），不易于解离，作用强，作用时间 长。大剂量儿茶酚胺也不能竞争受体，又称非竞争 性α受体阻断药。
第十一章 肾上腺素受体阻断药
（adrenoceptor blocking drugs）
含义 ： 能阻断肾上腺素受体而拮抗NA能递质或
肾上腺素受体激动药的作用。对整体动物而言， 它们作用强度取决于机体的交感张力。
α 受体阻断药： 酚妥拉明
分类： αβ 受体阻断药：拉贝洛尔
β受体阻断药： 普萘洛尔
第一节 α受体阻断药
噻吗洛尔 (timolol,噻吗心安）
• 对1 2受体的阻断作用最强 • 无膜稳定作用及内在拟交感活性。 • 噻吗洛尔减少房水的生成，降低眼内压，
常用于治疗青光眼。 • 开角型青光眼首选
吲哚洛尔 (pindolol,心得静)
• 受体阻断作用比普萘洛尔强6~15倍。 • 有较强的内在拟交感活性
α2受体阻断药 ： 育亨宾
α1、α2受体阻断药
短效：酚妥拉明、妥拉唑林
长效：酚苄明
一、非选择性α受体阻断药
• 短效类α受体阻断药：本类药物与α受体结合力较弱 （氢键、离子键或范德华力），易于解离，作用温 和，维持时间短。由于此类药物与激动药之间有竞 争性，又称竞争性α受体阻断药。
• 长效类α受体阻断药：本类药物与α受体结合牢固 （共价键结合），不易于解离，作用强，作用时间 长。大剂量儿茶酚胺也不能竞争受体，又称非竞争 性α受体阻断药。
第十一章 肾上腺素受体阻断药
（adrenoceptor blocking drugs）
含义 ： 能阻断肾上腺素受体而拮抗NA能递质或
肾上腺素受体激动药的作用。对整体动物而言， 它们作用强度取决于机体的交感张力。
α 受体阻断药： 酚妥拉明
分类： αβ 受体阻断药：拉贝洛尔
β受体阻断药： 普萘洛尔
第一节 α受体阻断药
肾上腺素受体阻断药-曹
17
三、选择性2受体阻断药
育亨宾(yohimbine)为选择性2受体阻断药的代表 药，也是5-HT的拮抗剂。 易进入CNS，阻断2 受体，促进去甲肾上腺素能 神经末梢释放NA，增加交感神经张力，引起血压 升高、心率加快。 主要用作实验研究中的工具药，也用于治疗男性 性功能障碍及糖尿病患者的神经病变。
二、选择性1受体阻断药 哌唑嗪 (prazosin)
选择性阻断动脉和静脉的1受体，对神经末梢突触前膜的2 受体无明显作用。 在拮抗NA和AD的升压作用同时，无促进神经末梢释放NA 的作用；加快心率作用不明显。 用于治疗高血压病、良性前列腺增生及充血性心力衰竭。 不良感应主要有首剂效应（首次用药可出现严重低血压、晕 厥、心悸等），防治措施为首剂减半，睡前服用。还有眩晕、 嗜睡、头痛、乏力等。
29
普萘洛尔（propranolol, 心得安）
口服吸收快而完全，吸收率大于90%。生物利 用度差异大，血浆Cmax可相差4~25倍，使用时 应注意剂量个体化。 对 1、2受体的阻断无选择性，无内在拟交感 活性，膜稳定作用较强。 临床常用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、 甲亢等。
30
5
2012-3-30
噻吗洛尔 (timolol, 噻吗心安)
阿替洛尔 (atenolol, 氨酰心安) 美托洛尔 (metoprolol, 美多心安）
为选择性 1受体阻断药，对2受体阻断作用较弱。 无内在拟交感活性。 阿替洛尔降压效果比普萘洛尔好，作用维持时间 较长，每日口服一次即可。
三、选择性2受体阻断药
育亨宾(yohimbine)为选择性2受体阻断药的代表 药，也是5-HT的拮抗剂。 易进入CNS，阻断2 受体，促进去甲肾上腺素能 神经末梢释放NA，增加交感神经张力，引起血压 升高、心率加快。 主要用作实验研究中的工具药，也用于治疗男性 性功能障碍及糖尿病患者的神经病变。
二、选择性1受体阻断药 哌唑嗪 (prazosin)
选择性阻断动脉和静脉的1受体，对神经末梢突触前膜的2 受体无明显作用。 在拮抗NA和AD的升压作用同时，无促进神经末梢释放NA 的作用；加快心率作用不明显。 用于治疗高血压病、良性前列腺增生及充血性心力衰竭。 不良感应主要有首剂效应（首次用药可出现严重低血压、晕 厥、心悸等），防治措施为首剂减半，睡前服用。还有眩晕、 嗜睡、头痛、乏力等。
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普萘洛尔（propranolol, 心得安）
口服吸收快而完全，吸收率大于90%。生物利 用度差异大，血浆Cmax可相差4~25倍，使用时 应注意剂量个体化。 对 1、2受体的阻断无选择性，无内在拟交感 活性，膜稳定作用较强。 临床常用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、 甲亢等。
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2012-3-30
噻吗洛尔 (timolol, 噻吗心安)
阿替洛尔 (atenolol, 氨酰心安) 美托洛尔 (metoprolol, 美多心安）
为选择性 1受体阻断药，对2受体阻断作用较弱。 无内在拟交感活性。 阿替洛尔降压效果比普萘洛尔好，作用维持时间 较长，每日口服一次即可。
(专)肾上腺素受体阻断药
2、胃肠反应： 腹痛、腹泻、呕吐等。胃炎，胃、十二指肠溃疡 患者慎用
3、组胺样反应：胃肠分泌增加，皮肤潮红
二、长效α受体阻断药（非竞争性）
�该类药物进入体内以共价键与α-受体牢固结合，阻断作 用强大而持久，即使高浓度的肾上腺素受体激动药也难与之 竞争，故又称非竞争性α-受体阻断剂。
【性质】
酚苄明（苯苄胺）
• 阻断1、β1、β2
【药理作用】
本品可阻断α及β受体，无内在活性。在高浓度时尚具钙拮抗作 用，其阻断β受体的作用较强。为拉贝洛尔的33倍，为普萘 洛尔的3倍。可扩张血管、减少外周阻力和降低血压，对输 出量及心率影响不大。
【适应症】可用于原发性高血压及心绞痛。
【不良反应】
常用的不良反应有头晕、头痛、乏力。可发生心动过缓。
5. 充血性心力衰竭 扩张型心肌病的心衰。 6. 甲亢：降低基础代谢，减慢心率，控制激动不安的症状。
7. 其它：焦虑、青光眼、肌震颤、偏头痛等。
【不良反应】
1.心血管反应：心力衰竭、心动过缓、房室传导阻滞，严 重者可致心脏停搏。外周血管收缩和痉挛。
2.诱发或加剧支气管哮喘。
3.停药反应：受体向上调节，对内源性的肾上腺素类物质的 敏感性增加。
(专)肾上腺素受体阻断药
➢ 讲授内容：
➢ α-R阻断药 ➢ β -R阻断药 ➢ α、β -R阻断药
学习重点
3、组胺样反应：胃肠分泌增加，皮肤潮红
二、长效α受体阻断药（非竞争性）
�该类药物进入体内以共价键与α-受体牢固结合，阻断作 用强大而持久，即使高浓度的肾上腺素受体激动药也难与之 竞争，故又称非竞争性α-受体阻断剂。
【性质】
酚苄明（苯苄胺）
• 阻断1、β1、β2
【药理作用】
本品可阻断α及β受体，无内在活性。在高浓度时尚具钙拮抗作 用，其阻断β受体的作用较强。为拉贝洛尔的33倍，为普萘 洛尔的3倍。可扩张血管、减少外周阻力和降低血压，对输 出量及心率影响不大。
【适应症】可用于原发性高血压及心绞痛。
【不良反应】
常用的不良反应有头晕、头痛、乏力。可发生心动过缓。
5. 充血性心力衰竭 扩张型心肌病的心衰。 6. 甲亢：降低基础代谢，减慢心率，控制激动不安的症状。
7. 其它：焦虑、青光眼、肌震颤、偏头痛等。
【不良反应】
1.心血管反应：心力衰竭、心动过缓、房室传导阻滞，严 重者可致心脏停搏。外周血管收缩和痉挛。
2.诱发或加剧支气管哮喘。
3.停药反应：受体向上调节，对内源性的肾上腺素类物质的 敏感性增加。
(专)肾上腺素受体阻断药
➢ 讲授内容：
➢ α-R阻断药 ➢ β -R阻断药 ➢ α、β -R阻断药
学习重点
抗肾上腺素药
（三） 、ß -R阻断药
拉贝洛尔（柳胺苄心定）
【作用、用途】
基本作用：阻断 1＞2＞ 应用： 抗高血压：治疗因外周血管阻力增加所致 的中-重度高血压病，作用强于普萘洛尔。
【不良反应】直立性低血压。
小结
抗肾上腺素药实际上是一类肾上腺素受 体阻断药，根据其对受体的选择性，可分 为两大类： 一、－R阻断药：
肾上腺素受体阻断药
Antiadrenergic Drugs
肾上腺素受体阻断药
又称抗肾上腺素药，它们能与肾 上腺素能神经递质或拟肾上腺素药 争夺受体，从而拮抗其作用。
药物分类
一、-R阻断药
（一）1、2－R阻断药:酚苄明、酚妥拉明
（二）1－R阻断药:哌唑嗪 二、-R阻断药： （一）1、2受体阻断药：普萘洛尔、噻吗洛 尔、吲哚洛尔
（二）1受体阻断药：阿替洛尔、美托洛尔
（三） 、－R阻断药：拉贝洛尔
目的与要求
掌握 －R阻断药（普萘洛尔）作用、用途 和不良反应。 熟悉 －R阻断药（酚妥拉明、酚苄明)的 作用和用途。 了解 拉贝洛尔的特点。
一、-R阻断药
(一) 1、2受体阻断药
酚妥拉明、酚苄明
1.扩张血管：用
于血管痉挛性疾 病、休克、嗜铬 细胞瘤、NA静滴 外漏
【不良反应】
1.一般反应：
消化系统症状：恶心、呕吐、轻泻等。 神经系统症状：头晕、失眠、忧郁、幻觉等，停药可消失。
药理学肾上腺素受体阻断药
β受体阻断作用
心脏 抑制
• 阻断β1受体
心率↓ 收缩力↓ 传导↓
心输出量↓ 耗氧量↓ 血压稍降
应用
快速型心律失常 心绞痛/心肌梗死
高血压 充血性心力衰竭
药理作用
心脏 抑制
• 阻断β1受体
心率↓ 收缩力↓ 传导↓
心输出量↓ 耗氧量↓ 血压↓
ADR
诱发急性左心衰 加重房室传导阻滞
药理作用
血管 收缩
阻断β 2 –R 收缩骨骼肌血管
选择性α1受体阻断药
哌唑嗪
§9-1 α受体阻断药
哌唑嗪能选择性阻断α1 受体，主要通过舒张小动脉及 小静脉而发挥降压作用
选择性α2受体阻断药
育亨宾
§9-1 α受体阻断药
为选择性α2 受体阻断药 目前主要用作实验研究的工具药 也用于治疗男性性功能障碍及糖尿病患者的神经病变。
第二节 β受体阻断药
药理作用
与α-R结合牢固
作用强大、持久，能维持 3～4日
• 主要用于 （1）外周血管痉挛性疾病； （2）抗休克； （3）嗜铬细胞瘤；
Case Study
XXX，女，46岁。 主诉：心悸、头痛，阵发性心跳加快一年，加重， 伴搏动性头痛，大汗。 体检：BP 150/90mmHg，HR 88bpm。腹部触诊时突 发病情，BP 210/120mmHg，HR 122bpm，大汗淋漓， 脸色苍白。 化验：血、尿儿茶酚胺类及代谢产物升高。 影像：CT、MRI，确诊为左肾上腺嗜铬细胞瘤。
药理学-11-肾上腺素受体阻断药
糖代谢：β受体阻断药和α受体 阻断药合用可
拮抗AD的升高血糖作用。
脂肪代谢：β受体阻断药减少游离脂肪酸自脂肪
组织的释放。
⑤肾素：阻断球旁细胞的β1受体， 能使肾素释放减
少，肾素-血管紧张素-醛固酮系统功能削弱。
2. 膜稳定作用
某些β受体阻断剂具有局麻药样的作用，但显效时的 用量已超过治疗剂量。
3. 内在拟交感活性（ISA）
率、心输出量影响较小。
【临床应用】
用于高血压及心绞痛。
卡维地洛（carvedilol）
• 特点：阻断受体作用强于受体
• 阻断受体降低外周阻力； • 阻断受体作降低心肌耗氧量。
• ——用于高血压、充血性心力衰竭
根据α受体阻滞药对α1、α2受体选择性的不同可分为： （1）α1、α2受体阻滞药如酚妥拉明。 （2）α1受体阻滞药如哌唑嗪。 （3）α2受体阻滞药如育亨宾。
根据α受体阻滞药作用时间的长短可分为：
(1) 短效类α受体阻滞药，又称为竞争性α受体阻滞药， 如酚妥拉明。
(2) 长效类α受体阻滞药，又称为非竞争性α受体阻滞 药，如酚苄明
Chapter 11
肾上腺素受体阻断药
第十一章 肾上腺素受体阻断药
第一节、α-肾上腺素受体阻断药 第二节、β-肾上腺素受体阻断药 第三节、α、β肾上腺素受体阻断药
【定义】 指与肾上腺素受体有较强亲和力，能妨碍NA或
拮抗AD的升高血糖作用。
脂肪代谢：β受体阻断药减少游离脂肪酸自脂肪
组织的释放。
⑤肾素：阻断球旁细胞的β1受体， 能使肾素释放减
少，肾素-血管紧张素-醛固酮系统功能削弱。
2. 膜稳定作用
某些β受体阻断剂具有局麻药样的作用，但显效时的 用量已超过治疗剂量。
3. 内在拟交感活性（ISA）
率、心输出量影响较小。
【临床应用】
用于高血压及心绞痛。
卡维地洛（carvedilol）
• 特点：阻断受体作用强于受体
• 阻断受体降低外周阻力； • 阻断受体作降低心肌耗氧量。
• ——用于高血压、充血性心力衰竭
根据α受体阻滞药对α1、α2受体选择性的不同可分为： （1）α1、α2受体阻滞药如酚妥拉明。 （2）α1受体阻滞药如哌唑嗪。 （3）α2受体阻滞药如育亨宾。
根据α受体阻滞药作用时间的长短可分为：
(1) 短效类α受体阻滞药，又称为竞争性α受体阻滞药， 如酚妥拉明。
(2) 长效类α受体阻滞药，又称为非竞争性α受体阻滞 药，如酚苄明
Chapter 11
肾上腺素受体阻断药
第十一章 肾上腺素受体阻断药
第一节、α-肾上腺素受体阻断药 第二节、β-肾上腺素受体阻断药 第三节、α、β肾上腺素受体阻断药
【定义】 指与肾上腺素受体有较强亲和力，能妨碍NA或
肾上腺素受体阻断药-药理学-09
C.哌唑嗪 D.普萘洛尔
E. N受体阻断药
E. 吲哚洛尔
答案
答案
3. 兼有α、β受体阻断作用的药物是 A.拉贝洛尔 B.甲氧明 C.妥拉唑林 D.吲哚洛尔 E.哌唑嗪
4. 外周血管痉挛性疾病选用 A. 酚妥拉明 B. 哌唑嗪 C. 多巴胺 D. 普萘洛尔 E. 去氧肾上腺素
答案
答案
5. 要注意防止酚妥拉明用药过程中最常见 的不良反应是 A.心脏收缩力减弱，心排出量减少 B. 肾功能降低 C. 胃肠功能减弱，引起消化不良 D. 直立性低血压 E.窦性心动过缓
【药理作用及临床应用】
酚苄明是长效的α受体阻断药，可阻断α1和α2受体，扩张血管，明显地降低血压。 临床主要用于治疗外周血管痉挛性疾病，亦可用于嗜铬细胞瘤和休克的治疗。 用于良性前列腺增生引起的引起的阻塞性排尿困难，但作用出较缓慢。
【体内过程】
静脉注射1h可达最大效应。本药脂溶性高，大剂量用药可积蓄于脂肪组织，然后缓慢释放。 t1/2约24h。经肝脏代谢，经尿和胆汁排泄。药物排泄缓慢。
编者：王立祥（山东大学医学院）
谢谢观赏！
2020/11/5
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➢ 2类 β1受体阻断药（心脏选择性β受体阻断药）对心脏β1受体选择性较高，治疗量时 β2受体 阻断作用较弱，发生支气管痉挛等不良反应较轻。
2A类：无内在拟交感活性的 β1受体阻断药，如阿替洛尔、美托洛尔等。 2B类：有内在拟交感活性的 β1受体阻断药，如醋丁洛尔、塞利洛尔等。 ➢ 3类 α、β受体阻断药，如拉贝洛尔等。
肾上腺素受体阻断剂
Adrenoceptor antagonist drugs 肾上腺素受体阻断药
分类
α受体阻断药
β受体阻断药α、β受体阻断药
酚妥拉明普萘洛尔
β肾上腺素受体阻断药
【分类】
1A：无内在拟交感活性普萘洛尔，噻吗洛尔1B：有内在拟交感活性吲哚洛尔
2A：无内在拟交感活性阿替洛尔，美托洛尔2B：有内在拟交感活性醋丁洛尔，赛利洛尔
【药理作用】㈠β受体阻断作用1、心血管系统
对心脏的作用阻断β1受体
阻断心脏β
1
受体，心输出量降低；
阻断肾脏球旁细胞(邻球细胞)β
1
受体，肾素分
泌减少；
阻断去甲肾上腺素能神经末梢的β
2
受体，使递
质释放削弱；
中枢降压。
对血压的影响
2、支气管平滑肌
4、代谢
普萘洛尔：
㈡内在拟交感活性
（Intrinsic sympathomimetic activity, ISA）
㈢膜稳定作用(membrane-stabilizing action)㈣其它
【临床应用】
1、快速型心律失常
①室上性：
②室性：
2、高血压病
可单独应用或与其它药物合用。
【临床应用】3、心绞痛和心肌梗死
4、慢性心功能不全
5、其他
【禁忌症】
注意：反跳现象
——长期用药后停药前应逐渐减量直至停药。
肾上腺素受体阻断药—β受体阻断药(药理学课件)
应用
不良反应
注意事项
窦性心动过速、 心绞痛和心肌梗死、
高血压、 充血性心衰、 辅助治疗甲亢
心脏抑制、诱发支 气管哮喘、外周血 管痉挛、反跳现象
严重心功能不全、 窦性心动过缓、重 度房室传导阻滞和 支气管哮喘等禁用。
内在拟交感活性 膜稳定作用
无 常用量时无
其他
噻吗洛尔治疗青光眼
β受体阻断药治疗高血压的作用机制
～75
-
0.71
～35
β1受体阻断药
±
2.15
～40
-
0.23
～50
+
1.9
～40
α、β受体阻断药
±
-
～20
3~5 3~5 3~4 10~20
3~4 5~8 2~4
4~6
60~70 25~30 10~20
0
25~60 0~10
30
60
β受体阻断药
作用
阻断β受体 抑制心脏 收缩支气管 影响代谢 抑制肾素
项目九 肾上腺素受体阻断药
பைடு நூலகம் β受体阻断药分类及药理学
药物名称 内在拟交感活性 膜稳定作用 脂溶性（lgKp*）生物利用度（%） 血浆半衰期 首过效应（%） （h）
普萘洛尔
-
噻吗洛尔
-
吲哚洛尔
++
肾上腺素能受体阻断药
降低心肌耗氧量 降低血粘度，防止血小板聚集和血栓形成
3、高血压 4、充血性心力衰竭 5、甲亢的辅助治疗
不良反应
➢诱发和加剧支气管哮喘； ➢心脏抑制和外周血管痉挛； ➢反跳现象。
[禁忌症]心功能不全，重度房室传导 阻滞，窦性心动过缓，支气管哮喘等。
常用药物 一、非选择性受体阻断药：
普萘洛尔、纳多洛尔 噻吗洛尔、吲哚洛尔 二、选择性1受体阻断药： 阿替洛尔、美托洛尔
（说明：正肾副肾指NA和Adr）
（二）常见休克的药物选用: 过敏休克选副肾，配合激素疗效增； 感染用药分阶段，扩容纠酸抗感染， 早期需要扩血管，山莨菪碱为首选； 后期治疗缩血管，间羟胺替代正肾。 心源休克须慎重，选用“二胺”方能行。 说明：“二胺”指多巴胺和间羟胺
THANK YOU!
1、-R阻断作用比普萘洛尔强6倍。 2、可增加肾血流量，为肾功能不全
者的首选药物。 3、无膜稳定作用，也没有内在拟交
感活性。 4、作用持久。
噻吗洛尔（timolol，噻吗心安）
1、最强的受体阻断药。 2、无膜稳定作用及内在拟交感活性。 3、能减少房水的生成，降低眼内压，
常用于治疗青光眼。
二、1受体阻断药
腹痛，腹泻，呕吐；拟组胺样反应— —胃酸分泌增加诱发和加重溃疡； 3、心血管反应：心动过速，心率失常， 诱发和加重心绞痛。
（二）长效类（非竞争性α受体阻断药）
3、高血压 4、充血性心力衰竭 5、甲亢的辅助治疗
不良反应
➢诱发和加剧支气管哮喘； ➢心脏抑制和外周血管痉挛； ➢反跳现象。
[禁忌症]心功能不全，重度房室传导 阻滞，窦性心动过缓，支气管哮喘等。
常用药物 一、非选择性受体阻断药：
普萘洛尔、纳多洛尔 噻吗洛尔、吲哚洛尔 二、选择性1受体阻断药： 阿替洛尔、美托洛尔
（说明：正肾副肾指NA和Adr）
（二）常见休克的药物选用: 过敏休克选副肾，配合激素疗效增； 感染用药分阶段，扩容纠酸抗感染， 早期需要扩血管，山莨菪碱为首选； 后期治疗缩血管，间羟胺替代正肾。 心源休克须慎重，选用“二胺”方能行。 说明：“二胺”指多巴胺和间羟胺
THANK YOU!
1、-R阻断作用比普萘洛尔强6倍。 2、可增加肾血流量，为肾功能不全
者的首选药物。 3、无膜稳定作用，也没有内在拟交
感活性。 4、作用持久。
噻吗洛尔（timolol，噻吗心安）
1、最强的受体阻断药。 2、无膜稳定作用及内在拟交感活性。 3、能减少房水的生成，降低眼内压，
常用于治疗青光眼。
二、1受体阻断药
腹痛，腹泻，呕吐；拟组胺样反应— —胃酸分泌增加诱发和加重溃疡； 3、心血管反应：心动过速，心率失常， 诱发和加重心绞痛。
（二）长效类（非竞争性α受体阻断药）
9.肾上腺素受体阻断药
律失常或心绞痛。
〖注意事项〗
1. 缓慢注射或滴注 2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用
二、长 效 类
酚苄明(phenoxybenzamine )
〖特点〗
1.口服吸收少，仅作IV.(刺激性)，起效慢， 作用久
2.作用强 3. 属非竞争性拮抗。
〖临床应用〗
1.外周血管痉挛 2.抗休克：出血性、创伤性、感染性休克，
（在补足血容量时用） 3.嗜铬细胞瘤：不宜手术者或术前准备 4.前列腺增生所致排尿困难:(阻断前列腺
或膀胱底部α 受体)
选择性α 1受体阻断药
哌唑嗪（Prazosin）
用途： 1.治疗高血压 2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。
特拉唑嗪（Trazosin）
特点：生物利用度高、作用时间长、
口服吸收 好
2~4
20wk.baidu.com40
4~6
〖不良反应 〗
1. 一般反应: 消化道反应、皮疹、血小板 2. 心血管反应:
①加重房室传导阻断，引起心动过缓 ②雷诺氏现象 3. 诱发或加剧支气管哮喘：
对支气管哮喘应选择具有内在拟交感活性药
4. 反跳现象： 长期应用，β 受体上调，突然停药，使原病加重；
5. 其它： 低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应。
禁忌：
左室心功能不全 窦性心动过缓 重度房室传导阻断 支气管哮喘 肝功能不良等
〖注意事项〗
1. 缓慢注射或滴注 2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用
二、长 效 类
酚苄明(phenoxybenzamine )
〖特点〗
1.口服吸收少，仅作IV.(刺激性)，起效慢， 作用久
2.作用强 3. 属非竞争性拮抗。
〖临床应用〗
1.外周血管痉挛 2.抗休克：出血性、创伤性、感染性休克，
（在补足血容量时用） 3.嗜铬细胞瘤：不宜手术者或术前准备 4.前列腺增生所致排尿困难:(阻断前列腺
或膀胱底部α 受体)
选择性α 1受体阻断药
哌唑嗪（Prazosin）
用途： 1.治疗高血压 2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。
特拉唑嗪（Trazosin）
特点：生物利用度高、作用时间长、
口服吸收 好
2~4
20wk.baidu.com40
4~6
〖不良反应 〗
1. 一般反应: 消化道反应、皮疹、血小板 2. 心血管反应:
①加重房室传导阻断，引起心动过缓 ②雷诺氏现象 3. 诱发或加剧支气管哮喘：
对支气管哮喘应选择具有内在拟交感活性药
4. 反跳现象： 长期应用，β 受体上调，突然停药，使原病加重；
5. 其它： 低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应。
禁忌：
左室心功能不全 窦性心动过缓 重度房室传导阻断 支气管哮喘 肝功能不良等
肾上腺素受体阻断药
【药理作用】
1. 血管与血压：扩张血管，降低血压。
机制：①阻断-R作用；②直接扩张血管作 用。可翻转AD升压作用。
2. 兴奋心脏
机制：① 血压下降反射性引起心率↑ ； ② 阻断突触前膜2-R，促进NA释放。
3. 抗勃起功能障碍
4.其他：拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力。 拟组胺作用，胃酸分泌增加。
用于治疗心律失常，高血压，心绞 痛，甲状腺功能亢进等。
收缩支气管平滑肌。
（二）传出神经系统药物的分类
主要按其作用性质和对不同类型受体的选择性来分类。 1. 胆碱激动药
M受体激动药
Ｍ、Ｎ－Ｒ激动药（Ach） Ｍ－Ｒ激动药（毛果芸香碱） Ｎ－Ｒ激动药（烟碱）
抗胆碱酯酶药（新斯的明）
2. 胆碱受体阻断药
酚苄明
1.作用与用途与酚妥拉明相似； 2.与α-R结合牢固； 3.作用强大、持久，能维持3～4日。 4.体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用。
哌唑嗪、特拉唑嗪
【特点】 选择阻断α1受体→血管扩张→Bp↓， 对α2受体无阻断作用，故无反射性地心率↑。
育亨宾（yohimbine）
• 为选择性a2受体阻断药。育亨宾主要用作实 验研究中的工具药，并可用于治疗男性性 功能障碍及糖尿病患者的神经病变。
第二节┃β受体阻断药
【分类】根据药物对β – R 选择性和有无内在活性分为：
肾上腺素受体阻断药ppt
第4页 4
临床应用：
1、外周血管痉挛性疾病：
如：肢端动脉痉挛；血管栓塞性脉管炎；
NA 静滴外漏；
2、嗜铬细胞瘤诊疗及治疗。
a、酚妥拉明试验：iv.5mg ，
b、嗜铬细胞瘤引发高血压危象，可使血
压快速下降。
肾上腺素受体阻断20药2p4pt/4/20
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3、抗休克：低排高阻型休克疗效很好。
肾上腺素受体阻断20药2p4pt/4/20
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加气道阻力作用弱（但哮喘病人仍需慎用）。阿 替洛尔作用时间较长，口服Q.d即可。无ISA作用。
肾上腺素受体阻断20药2p4pt/4/20
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第三节 、受体阻断药
该类药对、受体都有阻断作用，但对受体 阻断作用强于受体阻断作用。以拉贝洛尔为 代表，其它药品还有布新洛尔，阿罗洛尔和 氨磺洛尔。
4、充血性心力衰竭：扩张血管 降低心 脏前、后负荷 缓解心衰。
肾上腺素受体阻断20药2p4pt/4/20
第6页 6
常见药品
1、短效类：酚妥拉明（phentolamine)，
妥拉唑啉（tolazoline)
作用时间：po.3～6h；im.30～45min
应用： 上述1～4项均可应用。
不良反应：低血压；胃肠道反应；诱发溃 疡病；诱发心律失常和心绞痛。
肾上腺素受体百度文库断20药2p4pt/4/20
肾上腺素受体激动药和阻断药
四、β受体激动药
异丙肾上腺素（isoprenaline）
激活β1β2 受体 属于儿茶酚胺类， 为人工合成品。
体内过程
给药方法：气雾剂、舌下含服？
①口服在肠粘膜与硫酸结合而失效 ② 代谢：COMT，较少被MAO代谢
药 理 作 用
心脏＝肾上腺素
血管：兴奋β2 骨骼肌血管扩张 血压：收缩压，舒张压
口服吸收少，只宜采用静脉滴注法给药， 为什么？
①口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分解
② 皮下注射收缩血管，发生组织坏死
③ 静脉推注，引起BP急剧升高，心律紊乱
间羟胺（Metaraminol 阿拉明）
特点：非儿茶酚胺，性质稳定，维 持
久，不易被COMT和MAO破坏。
作用： ① 直接作用：以α1受体为主，对β
受体作用弱。 ② 间接作用：经摄取1进入囊泡 NA释放。
临床应用（im, ivgtt）
1）替代NA用于休克早期 2 ）手术后或脊椎麻醉时引起的 低血压或休克
α1或α2受体激动药
去氧肾上腺素 (苯肾上腺素，新福林) (Phenylephrine, neosynephrine) 1）抗休克，或麻醉引起的低血压 （基本作用同间羟胺和NA，静脉或肌注）
少 尿
临床应用
1. 各种休克：感染中毒性、心源性、出血性休克 （20mg加入5％GS，200~300ml，静滴，20滴/min多 巴胺＋多巴酚丁胺（1:1）：2~10μg/kg/min
肾上腺素受体阻断药
β 2-R(-)
心脏冠状血流量下降
降压作用
β受体阻断药通过阻断肾小球旁细胞 的β1受体而抑制肾素的释放。这可能是 其降压的作用之一。
降wenku.baidu.com机制复杂，机制未明。
支气管平滑肌： β 2-R(-) 支气管平滑肌收缩 气道阻力增加 加重哮喘（正 常人无影响）
对代谢的影响： β -R(-) 抑制交感神经兴奋引起
非选择性β受体拮抗剂（ β1、β2均拮抗）
有内在活性：吲哚洛尔 无内在活性：普萘洛尔 选择性作用于β 受体拮抗剂 有内在活性：醋丁洛尔 无内在活性：阿替洛尔
α 、β受体拮抗剂：拉贝洛尔
[药理作用]
1、 β受体拮抗作用：
心血管系统
β1-R（-）
心率下降 收缩力减弱
心输出量下降
心肌耗氧量下降
血压稍下降
抑制α2受体
NA释放增多
心收缩力加强
[临床作用]
1、用于外周血管痉挛性疾病 2、用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断
和此病骤发高血压危象及手术 前治疗
二、选择性α受体阻断剂
哌唑嗪（prazosin）
❖激动α1>>α2受体 ❖降低BP ❖增加心率作用较弱，因阻断α2受 体作用很弱，没有取消负反馈机制
[不良反应]
停药反应：长期使用β受体
拮抗剂可使β受体数目增多， 产生敏感性增强，突然停药 后，病人会表现很强的拟交 感反应，表现易激动，出汗， 心动过速等现象。
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肾上腺素升压作用的翻转
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受体阻断药
1、2受体阻断药 酚妥拉明、酚苄明
1受体阻断药 哌唑嗪，为降压药
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2受体阻断药 育亨宾，为科研工具药
6
短效类
酚妥拉明
(phentolamine;立其丁,regitine)
第十一章 肾上腺素受体阻断药 (adrenoceptor blocking drugs)
又称为抗肾上腺素药 (antiadrenergic drugs) 肾上腺素受体拮抗药 (adrenoceptor antagonists)
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1
一、受体阻断药
受体阻断药能选择性与受体结合，阻 断递质或受体激动药与受体的表现结合， 拮抗它们对受体的兴奋作用，而产生抗 肾上腺素的作用，表现为动静脉血管扩 张，外周阻力降低，血压下降。
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24
2.内在拟交感活性 (intrinsic sympathomimetic activity,ISA) 有些受体阻断药与受体结合后除阻断 受体外，对受体具有部分激动作用， 称为内在拟交感活性。
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25
3.膜稳定作用
(membrane stabilizing activity) 某些受体阻断药可降低细胞膜对离子的 通透性，具有与局麻药及奎尼丁样的作
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2
这类药物可产生抗肾上腺素的升压作用，使肾 上腺素的升压翻转为降压，这种现象称为“肾 上腺素作用的翻转”(adrenaline reversal)。
这是因为AD可激动受体和受体，本类药物阻 断了受体，而保留了2受体的作用，导致骨 骼肌血管扩张，血压下降。这类药物引起的血 压下降不能用AD治疗，只能用NA治疗。
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12
[不良反应] 1. 体位性低血压 2. 胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。 3. 诱发和加重溃疡 4. 心动过速，心律失常，诱发和加重心绞 痛。
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长效类
酚苄明(phenoxybenzamine)
酚苄明为人工合成品，口服吸收差，只 有20~30%吸收；因剌激性强，不作皮下 和肌肉注射，常采用缓慢静脉注射给药。
用，称膜稳定作用。但所需剂量较高， 在通常治疗剂量（ 受体阻断作用）下 无此作用。
本类药主要阻断NA、AD与受体结合，为 典型的竞争性受体阻断药。
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18
[药理作用] 1. 受体阻断作用 (1) 抑制心脏 心率减慢，房室传导减慢，心收缩力减
弱，心输出量减少，心肌氧耗量降低， 血压稍降低。此作用是本类药物的药理 作用基础。
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(2)降低血压
常与NA合用，目的是阻断受体，保留 受体作用。
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11
4.急性心肌梗死和充血性心力衰竭 机制：扩张血管，降低外周阻力及心脏
后负荷，心输出量增加，心肌氧耗降低， 心力衰竭减轻。 5. 嗜铬细胞瘤的诊断 嗜铬细胞瘤的主要症状是持续高血压(肾 上腺嗜铬细胞含AD)，酚妥拉明可使血压 下降。
受体阻断药对正常人血压影响不明显，
对高血压患者具有降压作用。
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(3)收缩支气管平滑肌
对正常人无影响。 对哮喘的病人，可诱发和加重哮喘。 哮喘病人禁用。
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21
(4) 代谢
糖原分解与、2受体激动有关， 受体阻断 药和2受体阻断药合用时可拮抗肾上腺素所致 的血糖升高。
脂肪分解与1、3受体有关， 受体阻断药可 抑制交感神经兴奋所致的脂肪分解，减少脂肪 酸的释放。
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（5）减少肾素分泌
受体阻断药可阻断肾小球旁器细胞的1 受体而抑制肾素的释放。
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普萘洛尔不影响正常人的血糖，也不影响 胰岛素降低血糖，但易掩盖胰岛素引起的 低血糖症状如心悸，出汗等，从而延误了 低血糖的及时察觉以及延缓低血糖恢复。 故使用胰岛素的糖尿病人，合用受体阻 断药时应注意。
挛性疾病（雷诺氏病）。 2. 静脉滴注NA外漏。 酚妥拉明5~10mg+10ml生理盐水浸润注射。
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3.抗休克 适用于感染性、心源性和神经性休克。 目的：扩张血管，降低外周阻力，增加血
液灌注，改善微循环；增加心输出量， 降低肺循环阻力，防止肺水肿发生。 用药前必需补足血容量
静脉注射后1h达高峰。本药脂溶性高， 主要分布于脂肪组织中，缓慢释放。
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[药理作用]
酚苄明与受体结合比较牢固（共价键）、 持久，为非竞争性受体阻断药。
特点：1受体阻断作用缓慢，强大，持久， 一次用药作用持续24h，长效受体阻断药。 1.扩张血管、降低血压 反射性兴奋交感N 和阻断突触前2受体，加快心率。 2. 肾上腺素作用的翻转
酚妥拉明生物利用度低，口服吸收差， 口服给药的疗效只有注射给药的20%，口
服后30min疗效达高峰，维持3~6h；肌肉 注射或静脉注射，2-5min即起作用。
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[药理作用] 作用机制：选择性阻断1、2受体，对 受体无作用。酚妥拉明与受体结合较松
散，易于解离，为竞争性受体阻断药。
1.血管：扩张血管，降低外周阻力，血压 下降
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2.心脏
心脏兴奋，心收缩力加强，心率加快，心输 出量增加。
其原因是：(1)血管扩张，血压下降反射性兴
奋心脏。
(2)阻断突触前膜2受体，促进前
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膜释放NA，激动心脏1受体。
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3.拟胆碱样作用，兴奋胃肠平滑肌。 组胺样作用，胃酸分泌增加，皮肤潮红。 [临床应用] 1. 外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉
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[临床应用] 1. 治疗嗜铬细胞瘤 2. 外周血管痉挛性疾病
[不良反应] 体位性低血压，心动过速，心律失常。
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1. 为什么哌唑嗪用于治疗高血压 而酚妥拉明则不?
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二、受体阻断药 (-adrenoceptor blockers, -adrenoceptor antagonists)