降尿酸的药物及分类

合集下载

痛风和高尿酸血症药物治疗选择

痛风主要是由于患者体内尿酸盐的沉积所导致的晶体相关性关节病。现代医学研究表明，痛风的发病机制与高尿酸血症具有直接的联系。痛风不仅会对患者的骨关节、皮肤软组织造成损害，还会对患者的泌尿系统、心脑血管系统以及内分泌系统等造成损害。遗憾的是目前在临床上尚无彻底有效的根治方式，主要采用药物治疗为主，通过药物预防痛风的急性发作，进而改善高尿酸血症和预防关节炎复发，同时还可以防止因患者体内尿酸盐的沉积所造成关节破坏以及肾脏损害等。

急性痛风性关节炎治疗药物

1. 秋水仙碱

秋水仙碱是急性痛风性关节炎治疗的特效药物，其主要作用机理是通过抑制巨噬细胞吞噬尿酸钠晶体，从而对IL-1β的生成和释放进行抑制。值得注意的是采用秋水仙碱进行急性痛风性关节炎治疗过程中，很容易引发不良反应。临床研究发现秋水仙碱的峰值浓度在6ng/mL 左右时便可起到有效缓解痛风疼痛的效果，同时临床研究结果表明在峰浓度相近的情况下，秋水仙碱的过度暴露应该是产生不良反应的主要原因。对急性痛风患者采用不同剂量的秋水仙碱进行治疗，结果显示采用低剂量和高剂量均可以有效缓解痛风患者的早期疼痛，两者疗效基本一致，但是低剂量治疗的安全性明显更高，与采用安慰剂进行痛风治疗的安全性相近。蒙龙等研究指出在痛风疾病治疗中，采用小剂量的秋水仙碱治疗方案相比常规剂量的治疗方案，在治疗有效率上差异无统计学意义，但是其不良反应发生几率明显降低。因此，目前在痛风疾病治疗的国际指南中已经将小剂量秋水仙碱的治疗方案作为唯一的疾病治疗方案，其主要原因是小剂量秋水仙碱治疗方案能够明显改善患者对药物的耐受性，在保障治疗效果的同时能够显著降低不良反应的发生几率。《2016年中国痛风诊疗指南》明确建议如果痛风患者对非甾体抗炎药物有应用禁忌，那么应该单独采用低剂量秋水仙碱进行治疗。

认识高尿酸血症及降尿酸药物

认识高尿酸血症及降尿酸药物610036

如今随着社会经济发展，人们生活方式及饮食结构改变，高尿酸血症也不再

是个新鲜事，并且呈现越来越年轻化的趋势，在医院常常能见到“90后”甚至“00后”因高尿酸血症诱发痛风的患者。根据流行病学数据，高尿酸血症的男性

患病率远高于女性，且男性处于18-29岁、30-39岁及≥70岁这三个年龄段的患

病率分别为32.3%、28.4%、19.5%，属于高发病年龄段。作为仅次于糖尿病的第

二大代谢性疾病，了解和认识高尿酸血症是非常有必要的。

1.什么是高尿酸血症？

高尿酸血症的诊断标准:成人在正常嘌呤饮食情况下，不分男女，非同日2

次空腹血尿酸水平超过420μmol/L。

尿酸是人体内嘌呤核苷酸的分解代谢产物，主有内源性和外源性两个来源。

内源性为体内分解的嘌呤化合物经肝脏代谢产生，占尿酸总量的80%；外源性是

从富含核苷酸的食物中摄取而来，占尿酸总量的20%。尿酸产生后，约2/3通过

肾脏，1/3通过消化道排泄。正常情况下，体内尿酸产生和排泄保持平衡，而当

体内尿酸生成过多或尿酸排泄减少的时就会破坏这个平衡，发生高尿酸血症。

2.高尿酸血症的危害是什么？

高尿酸血症是痛风的主要危害因素。当高尿酸血症患者出现尿酸盐结晶沉积，会导致关节炎（痛风性关节炎）、尿酸性肾病和肾结石称为痛风。除了痛风之外，高尿酸血症还与心衰、动脉硬化、血脂代谢异常等的发生发展密切相关。

3.高尿酸血症就是痛风吗？

高尿酸血症不等于痛风，高尿酸血症和痛风是同一疾病的不同状态，有相当

一部分高尿酸血症患者可终身不出现关节炎等明显症状，称为无症状高尿酸血症。

高尿酸血症的治疗方法有哪些？

本病的防治，不论原发或继发性，除少数由于药物引起者可停用外，大多缺乏病因治疗，因此不能根治。临床治疗要求达到以下四个目的：①尽快终止急性关节炎发作;②防止关节炎复发;③纠正高尿酸血症，防治尿酸盐沉积于肾脏、关节等所引起的并发症;④防止尿酸肾结石形成。

(一)急性发作期治疗患者应卧床休息，抬高患肢，一般应休息至关节痛缓解72小时后始可恢复活动。药物治疗越早越好，早期治疗可使症状迅速缓解，而延迟治疗则炎症不易控制。常用药物有以下几种：

1.秋水仙碱对本病有特效，开始每小时0.5mg或每2小时1mg，至症状缓解或出现?心、呕吐、腹泻等肠胃道副反应时停用，一般约需4～8mg，症状可在6～12小时内减轻，24～48小时内控制，以后可给0.5mg每日二、三次维持数天后停药。肠胃道反应过于剧烈者可将此药1～2mg溶于200ml生理盐水中于5～10分钟内缓慢静脉注入，但应注意勿使药物外漏，视病情需要6～8小时后可再注射，有肾功能减退者24小时内不宜超过3mg。由于临床疗效卓著，对诊断困难病例可作试验性治疗，有助于鉴别诊断。在秋水仙碱治疗过程中，应注意白细胞降低及秃发等反应。

2.保泰松或羟基保泰松有明显抗炎作用，且能促进尿酸排出，对发病数日者仍有效，初剂量为0.2～0.4g，以后每4～6小时0.1g，

症状好转后减为0.1g每日3次，连服数日停药。本药可引起胃炎及水钠潴留，在活动性溃疡病患者及心脏功能不全者忌用。白细胞及血小板减少的副反应偶有发生。

3.消炎痛初剂量25～50mg，每8小时一次，症状减轻后25mg每日2～3次连服二、三日，疗效与保泰松相仿，副作用有胃肠道刺激、水钠潴留、头晕、头痛、皮疹等，有活动性消化性溃疡者禁用。

降尿酸的药物及分类

第一类为抑制尿酸合成的药。其代表药是别嘌醇(别嘌呤醇)。别嘌醇可用于各种年龄的原发性和继发性痛风病人，不受肾功能的限制，故痛风病人合并肾功能不全、肾结石及尿酸排出过多应首选本药。与促尿酸排泄药合用有协调作用。因药源充足、廉价，是较理想的降尿酸药之一。

别嘌醇为黄嘌呤氧化酶抑制剂，其结构类似次黄嘌呤，有较强的抑制黄嘌呤氧化酶作用，从而阻断次黄嘌呤向黄嘌呤、黄嘌呤向尿酸的代谢转化，可减少尿酸的生成，降低血尿酸浓度。该药能在PRPP(5-磷酸核糖-1-焦磷酸合成酶)存在时转变成相对应核苷酸，消耗PRPP使IMP(次黄嘌呤核苷酸)合成减少，从而可迅速降低血尿酸值，抑制痛风石和肾结石形成，并促进痛风石溶解。

适应证：⑴尿酸合成过多而导致的高尿酸血症。⑵肾功能严重损害而不能使增大的尿酸负荷排出者。⑶大剂量尿酸排泄促进剂无效或过敏，或不能耐受者。⑷肾尿酸结石反复形成者。⑸每日尿酸排泄超过5.9毫摩尔(1000毫克)者，易发生尿酸性肾结石的危险。⑹有较大的多部位痛风结节者(需要两种药联用以阻断尿酸的产生和增加尿酸的排泄)。⑺继发于骨髓增殖性疾病的高尿酸血症，特别是细胞毒制剂治疗前的患者，否则大量尿酸从肾排出，可发生急性肾小管阻塞。

用法：别嘌醇开始每天100毫克，每日2～3次口服，可逐渐增至每次200毫克，每日3～4次，每日最大剂量不超过600毫克为宜。血尿酸浓度正常后逐渐减至维持量，每次100毫克，每日1～2次。其副作用为过敏性皮疹、药物热、肠胃不适、白细胞及血小板减少、肝功能损害等。

3种降尿酸常用药物的区别，一定要掌握

3种降尿酸常⽤药物的区别，⼀定要掌握⽬前，我国⾼尿酸⾎症（HUA）患病率已⾼达 5.46%~19.30%，并呈年轻化趋势。

HUA 不仅可导致痛风性关节炎，⽽且可引起⼼、脑、肾和⾎管损害，需积极降尿酸治疗。

国内常⽤降尿酸药有三种：别嘌醇、⾮布司他和苯溴马隆。

下⾯介绍这三种药物的区别——

⼀、作⽤机制的区别

⾎尿酸⽔平升⾼主要有两种原因，⼀种是体内尿酸合成增加，另⼀种是尿酸排泄减少。

别嘌醇和⾮布司他属于抑制尿酸合成药，苯溴马隆属于促尿酸排泄药。

1、别嘌醇

别嘌醇，是次黄嘌呤类似物；活性代谢产物氧嘌醇，是黄嘌呤类似物。别嘌醇及氧嘌醇，均可通过抑制黄嘌呤氧化酶（还原型），减少尿酸的合成。

70% 别嘌醇经肝脏转化为氧嘌醇。别嘌醇半衰期约 1~2 ⼩时，但氧嘌醇半衰期 ≥15 ⼩时，可每⽇ 1 次给药；为减少不良反应，当⽇剂量超过 200 mg 时，通常分 2~3 次给药。

2、⾮布司他

⾮布司他，属⾮嘌呤类似物。⾮布司他，既可抑制还原型黄嘌呤氧化酶，也可抑制氧化型黄嘌呤氧化酶。因此，⾮布司他抑制尿酸合成的作⽤，⼤于别嘌醇。

⾮布司他半衰期约 5~8 ⼩时，每次 40~80 mg，每⽇ 1 次。每⽇ 40 mg ⾮布司他的降尿酸作⽤，与每⽇ 300 mg 别嘌醇相似。⾮布司他可使 71％⾎尿酸达标，别嘌醇可使 44％⾎尿酸达标。

3、苯溴马隆

苯溴马隆属于促尿酸排泄药，通过抑制肾⼩管尿酸转运蛋⽩-1，抑制尿酸重吸收，促进尿酸排泄，降低⾎尿酸⽔平。

有研究显⽰，单⽤苯溴马隆对痛风⽯溶解效果，优于单⽤别嘌醇。

⼆、适应症的区别

关于痛风和高尿酸血症，超全用药总结（收藏）！

作者：Gcplive

来源：药评中心高尿酸血症：

无论男性还是女性，非同日2次血尿酸水平超过420μmol/L，称之为高尿酸血症。痛风：血尿酸超过在血液或组织液中的饱和度，可在关节局部形成尿酸钠晶体并沉积，诱发局部炎症反应和组织破坏，即痛风。尿酸性肾病：血尿酸超过在血液或组织液中的饱和度，可在肾脏沉积引发急性肾病、慢性间质性肾炎或肾结石，称之为尿酸性肾病。一、降尿酸药物治疗时机和血尿酸控制目标值需要提醒的是：降尿酸药物可引起胃肠道反应、肝功能损害，甚至致命的别嘌醇过敏综合征等，无症状高尿酸血症患者首选非药物治疗，如调整饮食、控制体重等。二、常用降尿酸药物临床上常用的降尿酸药物包括抑制尿酸合成（别嘌醇、非布司他）和促进尿酸排泄（苯溴马隆）。一线治疗药物：痛风患者可选择别嘌醇、非布司他或苯溴马隆；无症状高尿酸血症患者可选别嘌醇或苯溴马隆。别嘌醇：黄嘌呤氧化酶抑制剂，使用别嘌醇之前均建议进行HLA⁃B*5801基因检测，如无法进行基因筛查，应从最小剂量开始使用。非布司他：特异性黄嘌呤氧化酶抑制剂，FDA黑框警告其可能增加患者心血管死亡风险，在用药之前建议由专科医生充分评估患者病情和心血管事件风险后确定。苯溴马隆：促尿酸排泄药物，禁用于CKD≥3期患者或有肾结石高危风险的患者。罕有暴发性肝坏死报道，合并慢性肝病患者应谨慎使用苯溴马隆，使用过程中密切监测肝功能。三、碱化尿液药物低pH尿（pH<6）是尿酸性肾结石形成的重要原因。当高尿酸血症与痛风患者晨尿pH值<6.0，尤其是正在服用促尿酸排泄药物（苯溴马隆）时，定期监测晨尿pH值。因尿pH>7虽然增加尿尿酸溶解度，但增加了钙盐结石的发生率，因此推荐高尿酸血症与痛风患者的最佳晨尿pH值为6.2~6.9。建议服用枸橼酸制剂或碳酸氢钠碱化尿液。碳酸氢钠：适用于慢性肾功能不全合并代谢性酸中毒患者。枸橼酸氢钾钠：适用于尿酸性肾结石、胱氨酸结石及低枸橼酸尿患者。四、痛风急性发作期治疗药物秋水仙碱

降尿酸最好的药

降低尿酸的药物比较多，这方面的药物西药功效会更好一些，它具有抑制尿酸合成的作用，在促进尿酸代谢方面能够发挥很好的效果，抗尿酸的药物最重要的就是秋水仙碱，它能够预防痛风性关节炎的发作，另外还有别嘌醇，对于原发和继发性的高尿酸血症，都有很好的治疗功效。

★降尿酸最好的药

★1、秋水仙碱适用于痛风性关节炎的急性发作、预防复发

性痛风性关节炎的急性发作、家族性地中海热。

★2、别嘌醇

①原发性和继发性高尿酸血症，尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症；②反复发作和慢性痛风者；③痛风石；④尿酸性

肾结石和（或）尿酸性肾病；⑤伴有肾功能不全的高尿酸血症。

★3、丙磺舒适用于发作频繁的痛风性关节炎伴高尿酸血症者及痛风石，但必须：①肾小球滤过率>50~60 ml/min；②无肾结石或肾结石史；③酸性尿不强；④不服用水杨酸类药物者。

★4、苯溴马隆本品为强有力的促尿酸排泄药，适用于反复发作的痛风性关节炎伴高尿酸血症及痛风石。

5、非布司他非布司他为选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂，可通过降低血尿酸盐浓度而发挥作用，是一种治疗痛风的新药。临床研究表明非布司他在治疗高尿酸血症及其引起的痛风方面具有

良好的疗效及安全性。与别嘌醇相比，非布司他可快速降低血尿酸水平，尤其对于存在轻中度肾功能不全的患者无需调整剂量，且无明显不良反应。

降尿酸吃什么药好

尿酸高也是一种疾病，是很多人不合理饮食的各种原因造成的，如果吃了酸性含量的食物，那么就会诱发尿酸高的现象，那么降尿酸吃什么药好呢?下面是店铺为你整理的降尿酸吃什么药好的相关内容，希望对你有用!

降尿酸吃什么药好

降尿酸可以口服碳酸氢钠片和丙磺舒或者苯溴马隆及别嘌醇，这几类药物都可以降尿酸，可配合使用。

降尿酸的中草药

土茯苓有一定的降尿酸作用，但不能替代其他药物，要注意个人生活习惯饮食习惯的影响和身体疲劳性的损伤。

土茯苓能治痛风。土茯苓能治痛风,土茯苓又称过山龙、土萆薢。味甘、性凉无毒,具有解毒除湿、利关节等作用。《纲目》土茯苓能健脾胃、祛风湿、脾胃健则营卫从,风湿祛则筋骨利;《内经》大茯苓甘淡而平,能祛脾湿、湿祛则营卫从而筋脉柔、肌肉实而拘挛痛漏愈矣。故用土茯苓治疗痛风时该药中解毒、除湿就有降尿酸的作用,再则利用“通则不痛,痛则不通”的原理,故该药利关节就能镇痛。所以用土茯苓治疗痛风症能达到秋水仙碱的治疗效果,而且无反弹、无毒副作用。

降尿酸吃什么好

1、尿酸高多吃高钾质食物

如香蕉、西兰花、西芹等。钾质可减少尿酸沉淀,有助将尿酸排出体外。多摄取充足的碱性食物,如海带、白菜、芹菜、黄瓜、苹果、番茄等疏果。另外可多吃行气活血、舒筋活络的食物,上海治疗尿酸高常使用桑寄生(一人份量为五钱)煲糖水,但不要放鸡蛋,可加莲子。

2、尿酸高多吃固肾的食物

中医学认为,固肾的食物有助排泄尿酸,平日可按,六味地黄,熟地、山茱萸、山药、泽泻、丹皮、茯苓配方煎水饮用,以收滋阴补肾功效。

3、尿酸高多吃碱性食物

西医治疗降尿酸药物

1、抑制尿酸生成的药物(黄嘌呤氧化酶抑制剂)

嘌呤类：别嘌醇、奥昔嘌醇

非嘌呤类：非布索坦

2、促进尿酸排泄的药物

促尿酸肠道排泄药：活性炭类的吸附剂

促尿酸肾脏排泄药：苯溴马隆、丙磺舒、苯磺唑酮

3、促进尿酸分解的药物

尿酸氧化酶

4、新型降尿酸药

奥昔嘌醇（oxypurinol）

非布索坦（febuxostat）

尿酸酶（uricase）

5、碳酸氢钠片（胃舒平）（陈香露白露片）

6、小苏打

什么药降尿酸最好

导读：我根据大家的需要整理了一份关于《什么药降尿酸最好》的内容，具体内容：尿酸高也是一种疾病，是很多人不合理饮食的各种原因造成的，如果吃了酸性含量的食物，那么就会诱发尿酸高的现象，那么你知道吗?下面是我为你整理的的相关内容，希望对你有用!降尿酸最好的...

尿酸高也是一种疾病，是很多人不合理饮食的各种原因造成的，如果吃了酸性含量的食物，那么就会诱发尿酸高的现象，那么你知道吗?下面是我为你整理的的相关内容，希望对你有用!

降尿酸最好的药

排尿酸处方药：排尿酸药主要包括丙磺舒、磺吡酮、苯溴马隆等。该类药物可以阻止肾小管对尿酸的重吸收，增加尿酸的排出，从而起到降低人体内血尿酸水平的作用，副作用就是多排尿酸的同时也把人体其它微量元素也排出体外，会造成低血钠、低血钾、低血钙，所以不能长用，而且还对肝、肾有副作用，更不能长用。

抑制尿酸生成的药物：2013年临床上常用的抑制尿酸生成的药物是别嘌醇。该药是一种强力的嘌呤氧化酶抑制剂，它也是迄今为止惟一能有效减少尿酸生成、降低人体内尿酸水平的药物。虽然别嘌呤醇的不良反应较少，但肝肾功能不全者也应慎用。

碱化尿液的药物：碳酸氢钠等碱性药物本无降尿酸作用但可碱化尿液，增加尿酸在血中的溶解度，使尿酸不易在尿中积聚而形成结晶。

降尿酸的饮食

1.应供给足量的碳水化合物和脂肪。如对心肾无不利影响，应多饮水，以及一些利尿的降酸茶。

2.烹调方法多用烩、煮、蒸、氽等，少用煎、炸、熬方法。食物应尽量易消化。

3.多选用富含维生素B1及维生素C的食物。可用食物：米、面、馒头、牛奶、鸡蛋、水果及各种植物油。

原创PPT：痛风的药物分类及合理应用

本期导读 ?

高尿酸血症和痛风专题

治疗痛风的十大误区，你肯定都干过

掌握各国痛风指南的相同与不同，3分钟就够了

痛风怎么治？把握这4个原则 ?

原创PPT：痛风的药物分类及合理应用

“痛风可以喝酒、吃肉、吃海鲜吗？” “可以!”

镇痛、降尿酸和碱化尿液是痛风最基本的治疗方案，因此在临床上，治疗痛风的药物包括以下三大类：

一、抗炎镇痛药物

主要用于痛风急性发作，以及降尿酸过程中的预防用药。秋水仙碱、非甾体抗炎药(NSAIDs)为一线用药，糖皮质激素为二线用药。

白介素-1β (IL-1β)受体抑制药，如卡纳单抗，仅用于难治性痛风或常规治疗无效或存在禁忌的患者。

二、降尿酸药物

目前，临床上最常用的是黄嘌呤氧化酶抑制药和促进尿酸排泄药物。

三、碱化尿液药物

碱化尿液是痛风的基本治疗，使尿PH维持在6.2~6.9之间，促进尿酸排泄。碱化尿酸药物联合降尿酸药物使用，尤其是在开始使用促尿酸排泄药物期间。

●

END

●

回看上期

高尿酸血症的危害与治疗专题

1.8亿中国人患高尿酸血症，“第四高”席卷而来！

痛风，只是高尿酸的冰山一角！

尿酸高，无症状，到底要不要降？何时降？降尿酸药物使用手册 100%收藏

尿酸高了，除了「降」，更要「碱」！

声明

一文总结最新、最全降尿酸药物研究进展

⼀⽂总结最新、最全降尿酸药物研究进展

许多证据表明，⾼尿酸⾎症／痛风是慢性肾病、⾼⾎压、⼼脑⾎管疾病及糖尿病等疾病的独⽴

危险因素，是过早死亡的独⽴预测因⼦，因此，降尿酸治疗的重要性⽇渐凸显。

本⽂从尿酸产⽣、转运和排泄等⽅⾯讨论降尿酸治疗药物，主要包括尿酸合成抑制剂、尿酸溶

解酶和促尿酸排泄药物，内容不仅涵盖了已经上市的降尿酸药物，还包括正在进⾏研究的潜在

药物和治疗靶点。

尿酸⽣成抑制剂

1.1

别嘌呤醇

别嘌呤醇是欧美指南中推荐的⼀线降尿酸治疗药物，是次黄嘌呤和黄嘌呤的竞争性抑制剂，可

抑制尿酸的形成，从⽽降低尿酸。然⽽，别嘌呤醇与多种不良反应有关，包括胃肠道反应、⽪疹、Steven-Johnson综合症、致命的别嘌呤醇超敏反应综合征（AHS）。

此外，别嘌醇应谨慎与环磷酰胺等可引起⾻髓抑制的药物联合使⽤，容易导致再⽣障碍性贫

⾎；与硫唑嘌呤及其代谢产物6-巯基嘌呤（6-MP）之间也存在相互作⽤，联合⽤药可导致明显的⾻髓抑制，甚⾄死亡。除此之外，别嘌呤醇的主要禁忌症是肾功能衰竭。

1.2

⾮布司他

⾮布司他与黄嘌呤氧化酶（XOR）的黄嘌呤结合位点结合，有极强的酶抑制作⽤，主要在肝脏中代谢，使其在中度肾功能不全患者中的使⽤变得安全，不良反应发⽣风险降低。此外，与别

嘌呤醇相⽐，⾮布司他与其他药物的相互作⽤更少。由于⾮布司他呈弱酸性，⽔溶性较低，会

影响其⼝服⽣物利⽤度，因此，经⽪途径给药可能更有效，⽬前已有透⽪途径给药⽅式在开

发。

1.3

托匹司他

托匹司他是XOR的底物，以⾮常慢的速度发⽣羟化作⽤，在此过程中，反应中间体与钼形成共价键，形成稳定的酶抑制剂复合物。与⾮布司他⼀样，托匹司他与结合位点上的⼏种氨基酸具

规范化降尿酸治疗的最佳药物

经过多方面努力科普，大家都知道，

越来越多研究成果证明,

痛风是可以治愈的。

坚持规范化治疗，必要时使用合适的药物控制血尿酸达标，是治愈痛风的关键因素。

吃什么药降尿酸效果更好呢？大家都很关心这个问题。

《高尿酸血症和痛风治疗的中国专家共识》指导意见：

治疗前建议进行分型诊断，根据分型诊断进行治疗药物的选择。

具体怎么做呢，我们来学习一下：

1.血尿酸升高的原因和分型

2.降尿酸药物分类

3.结论

1.血尿酸升高的原因和分型

正常情况下尿酸的产生和排泄呈动态平衡，血尿酸水平维持在正常范围，在抗氧化、防衰老、增强免疫功能、维持血压等方面发挥重要作用。

当尿酸生成增多/排泄减少，都会导致血尿酸水平升高。

《高尿酸血症和痛风治疗的中国专家共识》对高尿酸血症的诊断标准和分型有很详细的解释，分为：

•尿酸排泄不良型

•尿酸生产过多型

•混合型

不同分型的HUA（高尿酸血症）适用的降尿酸药物不同。

2.降尿酸药物分类

降尿酸药物包括抑制尿酸生产的药物、促进尿酸排泄的药物和促进尿酸分解的药物。

在我国，临床常用的抑制尿酸生产的药物有：

•别嘌醇

•非布司他

促进尿酸排泄的药物有：

•苯溴马隆

•丙磺舒

促进尿酸分解的药物有：

•拉布立酶(rasburicase)

•普瑞凯希(pegloticase）

在我国尚未上市。

3.结论

降尿酸药物的选择和应用应根据患者的病情和高尿酸血症分型，药物的适应证、禁忌证和药物的注意事项等因素综合考虑。

一般情况，没有合并其它疾病的患者应根据高尿酸血症分型来选择降尿酸药物。

不同高尿酸血症分型的患者适用的药物如下：

高尿酸血症与痛风的用药

（一）无症状 HUA的治疗无症状

HUA 尽管只有 5%～12% 的 HUA 患者最终发展成痛风，但是 HUA 与许多传统的心血管危险因素包括老年、男性、高血压、糖尿病、高脂血症、肥胖、胰岛素抵抗等相关联。许多大规模流行病学研究已经证实，血尿酸是心血管事件和冠心病死亡的独立危险因素，HUA 还可增加新发肾脏疾病风险并损害肾功能，因此应重视 HUA 的检出与诊断，并积极予以治疗。

无症状 HUA 应以非药物治疗为主，一般不推荐使用降尿酸药物。如经过饮食控制，血尿酸仍高于 536 μmol/L（9 mg/dL），或血尿酸高于 476 μmol/L（8 mg/dL）并有家族史或伴发心血管疾病（包括高血压、糖耐量异常或糖尿病、高脂血症、冠心病、脑卒中、心衰、肾功能异常），可考虑使用药物降尿酸。

鉴于 HUA 中因尿酸生成增多所致者仅占 10% 左右，绝大多数均由尿酸排泄减少引起，临床上应根据 HUA 的分型选择相应的药物进行治疗。研究证实，持续降尿酸治疗，比间断服用降尿酸药物更能有效控制痛风发作。

HUA 治疗目标值：降尿酸治疗的目标是促进晶体溶解和防止晶体形成，需要使血尿酸水平低于尿酸溶解度的饱和点。因此，血尿酸应低于 357 μmol/L（6 mg/dL）。有研究证据显示，最好使血尿酸低于 300 μmol/L，并长期维持，以防止痛风反复发作。

1.增加尿酸排泄的药物

此类药物的作用机制是抑制肾近曲小管细胞顶侧刷状缘尿酸转运蛋白，即抑制肾小管对尿酸的重吸收，增加尿尿酸排泄，从而降低血尿酸浓度。适用于肾功能正常、每日尿尿酸排泄不多的患者。由于 90% 以上的 HUA 患者为尿酸排泄减少所致，促进尿酸排泄药物适用人群更为广泛。常用药物有苯溴马隆、丙磺舒等。在使用此类药物之前要测定尿尿酸的排泄量，对于 24 h 尿尿酸排泄量 > 3.57 mmol（600 mg）或已有尿酸性结石形成者，有可能造成尿路阻塞或促进尿酸性结石的形成，所以禁用此类药物。此外，肾功能不全者慎用。

痛风降尿酸治疗特殊人群的用药2024

痛风属于代谢性风湿病的范畴，其是单钠尿酸盐沉积于关节引起的晶体相关性关节病，还可伴肾脏病变、高血压、高脂血症、糖尿病、冠心病等,可临床前期与痛风期/临床期。痛风与高尿酸血症直接相关，控制血尿酸水平可控制痛风发作，长期降尿酸治疗是根治痛风的关键。

一、降尿酸药物

目前常用的降尿酸药物包括抑制尿酸合成药物（如别瞟醇、非布司他）和促进尿酸排泄药物（如苯溪马隆），可降低血尿酸,缓解痛风。

①别瞟醇

别瞟醇为是黄瞟岭氧化酶抑制剂，可减少尿酸合成、降低血尿酸水平，推荐为痛风者降尿酸治疗的一线用药，包括CKD≥3期者，最大剂量600mg∕d o

特殊人群：

可致皮肤过敏反应，严重者引起超敏反应综合征如重症多形红斑型药疹、

致死性剥脱性皮炎、迟发性血管炎、中毒性表皮坏死松解症等，其危险因

素有老年、大剂量起始用别瞟醇、H1A-B*5801基因阳性、肾功能不全、

使用曝嗪类利尿剂。H1A-B*58O1基因阳性者禁用。

可引起肾损伤，肾功能不全者需谨慎，起始剂量每日≤1.5mg∕eGFR,缓慢增量,eGFR为15-45m1∕min剂量为50-100mg/d z eGFR<15m1/min者禁用。

可引起肝损伤、骨髓抑制、血小板减少、白细胞计数减少、贫血，明显血细胞低下、严重肝功能不全者，及妊娠、哺乳期妇女禁用。

因可减少铁剂吸收，正使用铁剂者禁用。

因可增加骨髓抑制风险,正使用硫嗖噤吟、疏瞟吟者尽量禁用。

②非布司他

非布司他为新型选择性黄瞟吟氧化酶抑制剂，可减少尿酸合成、降低血尿酸水平，推荐为痛风者降尿酸治疗的一线用药，尤其是慢性肾功能不全、H1A-B*5801基因阳性者。最大剂量为80mg∕d,重度肾功能不全(eGFR<30m1∕min)齐IJ量≤40mg∕d0

一文给你汇总5大降尿酸常用药及其联用方法

一文给你汇总5大降尿酸常用药及其联用方法*仅供医学专业人士阅读参考

收藏就对了！

上一期我们给大家介绍了“合理使用降尿酸药应该掌握4大知识点”，那今天我们就来给大家说说，临床上常用的5大类降尿酸药物的使用方法及其联用方法。

别嘌醇

别嘌醇属于抑制尿酸生成药，该类药物通过抑制黄嘌呤氧化酶活性减少尿酸的合成，使得血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平，防止尿酸形成结晶沉积在关节及其他组织内，也有助于痛风病人组织内的尿酸结晶重新溶解。

用法用量：

成人起始剂量50mg/次、1~2次/d，每周可递增50~100mg至200~300mg/d，分2~3次口服。根据每2~4周监测血和尿的尿酸水平确定是否增量，维持剂量建议每次100-200mg,每日2-3次服用。慢性肾脏病（CKD）1~2期患者用量不得大于800mg；CKD3~4期患者的推荐剂量为50~100mg/d，用量不得超过300mg/d；CKD5期患者慎用。

别嘌呤醇的不良反应有胃肠道反应（如恶心、呕吐、腹泻等）、肝肾功能异常、过敏性肝坏死、肝肉芽肿形成伴胆囊炎、胆管周围炎、低热、粒细胞减少、周围神经炎、剥脱性皮炎、皮疹、别嘌醇过敏综合征（AHS）等。其中AHS比较严重，多见于HLA-B*5801携带者，因此建议在开始使用别嘌醇前检测HLA-B*5801基因。

别嘌呤醇其不良反应的发生与使用剂量有关，因此当使用最小剂量能够使血尿酸达标时，不建议继续增加使用剂量。禁用于严重肝功能不全、明显血细胞低下者。

非布司他

非布司他属于抑制尿酸生成药，是一种新型的选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂，通过抑制尿酸合成降低血清尿酸浓度。