208.)国内常见质子泵抑制剂的对比分析

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几种质子泵抑制剂的优劣势对比分析

几种质子泵抑制剂的优劣势对比分析

1991,14(2):42~451[5]陶春舆,吕环,张秋菊1泽泻抗动脉硬化作用系列研究(二)1北京中医学院学报11991,14(6):511[6]王巍1鸡血藤、鬼箭羽和土鳖虫调脂作用的比较1中国中药杂志,1991,16(5):299~3011[7]张子臻1女贞子能降血脂,改善心肌供血1中医杂志,1998,39(9):51811[8]李任先,刘国普,赵立诚,等1中医药防治动脉粥样硬化的机理研究进展1广州中医药大学学报,1997,14(4):2881[9]黄婉,杨耀芳1女贞子及其有效成分的药理及临床研究进展1现代中西医结合杂志,2003,12(7)772~7741[10]郝延军,桑育黎,赵余庆1决明子的研究进展,中草药,2001,32(9):858~8591[11]郑占虎1中药现代研究与应用1北京:学苑出版社,1998:4435~44371[12]郑丽丽,阎西艳1赤芍对高脂血兔胞浆游离Ca2+、红细胞膜、Ca2+-Mg2+-A TP酶活性的影响1中国中西医结合杂志, 1996,16(5):295~2961[13]乐北升153种中草药抗血小板聚集作用的初步观察1中药通报,1983,3(1):441[14]张永珍,阎西艳,张延荣,等1硝苯吡啶、硫氮单酮和赤芍对家兔动脉粥样硬化形成的影响1中华心血管病杂志,1991,19(2):100~1031几种质子泵抑制剂的优劣势对比分析刘孝霞,董瑞祥1,吴巍2,滕厚雷2(枣庄矿务局中心医院 枣庄 277011;11济宁医学院附属医院 济宁 272200;21海口绿科南药研究开发有限公司 海口 570311)中图分类号:R975+16 文献标识码:B 文章编号:1672-7738(2006)05-0297-02 质子泵抑制剂为苯并咪唑类衍生物,特异性和非竞争性的作用于H+/K+-A TP酶,治疗消化性溃疡,目前其疗效已得到肯定,具有起效快、作用强和持续时间长的特点,是治疗酸相关疾病的首选药物,在根除幽门螺杆菌感染联合治疗中发挥重要的作用。

质子泵抑制剂有哪些

质子泵抑制剂有哪些

质子泵抑制剂有哪些引言:质子泵抑制剂是一类药物,常用于治疗胃酸过多引起的胃炎、胃溃疡等疾病,主要通过抑制胃内质子泵的作用,减少胃酸分泌,以减轻症状和促进溃疡的愈合。

本文将介绍质子泵抑制剂的种类以及其使用注意事项。

一、质子泵抑制剂的种类目前市场上常见的质子泵抑制剂主要有以下几种:1. 奥美拉唑(Omeprazole):是一种常用的质子泵抑制剂,可抑制胃酸分泌,减少胃酸对胃黏膜的刺激,常用于治疗胃溃疡、食道炎等疾病。

奥美拉唑通常口服给药,剂量因人而异,应在医生指导下使用。

2. 兰索拉唑(Lansoprazole):与奥美拉唑类似,兰索拉唑也是一种质子泵抑制剂,常用于治疗胃酸过多引起的消化性溃疡、食道炎等疾病。

兰索拉唑通常口服给药,剂量根据患者病情和医生建议来确定。

3. 泮托拉唑(Pantoprazole):泮托拉唑是一种作用较快、持续时间较短的质子泵抑制剂,常用于急性出血性消化性溃疡、反流性食管炎等疾病。

泮托拉唑可以口服或静脉注射,具体使用方式应在医生指导下确定。

4. 塞来昔布(Esomeprazole):与奥美拉唑相似,塞来昔布也是一种质子泵抑制剂,具有持续时间较长的特点。

塞来昔布常用于治疗酸相关性胃病、消化性溃疡等疾病,通常口服给药,剂量根据医生的建议来调整。

二、质子泵抑制剂的使用注意事项在使用质子泵抑制剂的过程中,需要注意以下事项:1. 使用剂量:质子泵抑制剂的剂量应根据患者的病情和医生的建议来确定,不可自行增减剂量。

过大的剂量可能导致药物副作用增加,过小的剂量可能无法达到治疗效果。

2. 使用时机:质子泵抑制剂通常在餐前30分钟至1小时服用,以保证药物的最佳吸收和作用。

3. 不良反应:质子泵抑制剂使用过程中可能出现一些不良反应,如头痛、恶心、腹胀等。

如果不良反应严重或持续时间较长,应及时咨询医生。

4. 与其他药物的相互作用:质子泵抑制剂在与其他药物同时使用时可能发生相互作用,影响药物的吸收和代谢。

国内常见质子泵抑制剂的简单对比分析

国内常见质子泵抑制剂的简单对比分析

国内常见质子泵抑制剂的简单对比分析王芳河南中医学院第一附属医院【摘要】目的:对国内几种常见的质子泵抑制剂(proton pump inhibitors, PPIs)做简单的对比分析,找出每种PPIs的特点。

方法:通过检索相关文献,对结果进行汇总分析。

结果与结论:奥美拉唑可完全阻断任何刺激所引起的胃酸分泌,从而强烈、持久地抑制胃酸的分泌。

兰索拉唑生物利用度较奥美拉唑高。

泮托拉唑在弱酸条件下比奥美拉唑和兰索拉唑稳定。

雷贝拉唑无明显个体差异,疗效稳定,与其他药物的相互作用较少。

埃索美拉唑相同剂量比奥美拉唑的抑酸作用更强,个体差异较小,疗效较稳定。

【关键字】质子泵抑制剂;奥美拉唑;兰索拉唑;泮托拉唑;雷贝拉唑;埃索美拉唑;艾普拉唑质子泵抑制剂(proton pump inhibitors, PPIs)为苯并咪唑类衍生物,能迅速穿过胃壁细胞膜,聚积在强酸性分泌小管中,转化为次磺酰胺类化合物,与质子泵(proton pump)(又称胃酸泵,其实质是一种H+/K+-ATP酶)的巯基共价结合,形成二硫键,使质子泵失活,从而抑制中枢或外周介导的胃酸分泌。

质子泵抑制剂用于治疗酸相关性疾病,是近十几年来临床应用广泛、疗效最好的药物。

一、常见质子泵抑制剂及其分类自1988年第一个质子泵抑制剂奥美拉唑上市以来,全球已有9个PPI产品上市。

从药理学角度可以把PPIs分为两代:第一代PPIs包括奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑。

这些药物都存在难以克服的共同缺点,即起效时间慢,药效不够强,需多次用药后(即几天后)才能取得最大抑酸效果,且具有明显的夜间酸突破现象(nocturnalacid breakthrough,NAB),不一定能24小时稳定抑酸,服药及进食时间均可能影响药效和药代动力学参数。

药代动力学个体差异大,与其他药物相互作用明显;第二代(新一代)PPIs如雷贝拉唑、埃索美拉唑、艾普拉唑、莱米拉唑等则有共同的优点,起效更快,抑酸效果更好,没有明显的NAB,能24小时持续抑酸,个体差异少,与其他药物相互作用少[1,2]。

质子泵抑制剂比较表

质子泵抑制剂比较表

进展第一代第二代第三代代表药物奥美拉唑兰索拉唑泮托拉唑雷贝拉唑埃索美拉唑药物性质比较它通过抑制胃壁细胞的H+-K+-ATP 酶,抑制胃酸分泌的最后环节,促进溃疡愈合 1.结构的侧链上导入氟,生物利用度比第一代质子泵抑制剂美拉唑高30%,亲脂性也有增强2.与质子泵结合点较奥美拉唑增加1个,抑酸作用增强1.与奥美拉唑及兰索拉唑相比,泮托拉唑首次服药后的生物利用度高,并保持稳定,不受摄入食物及抗酸药物的影响2.通过细胞色素P450酶系代谢的其他药物相互影响较奥美拉唑及兰索拉唑少1.雷贝拉唑是一种抗分泌作用的可逆性质子泵抑制剂2.其在体外抗分泌活性比奥美拉唑强2~10倍3.且该药具有更强的抗幽门螺旋杆菌(HP)活性的功能 1.奥美拉唑的S 型异构体2.口服后首过效应少,血浆清除慢,生物利用度和血浓度较奥美拉唑或R 型异构体为高,半衰期延长2h 以上,因此药效较奥美拉唑高而持久。

临床应用主要用于十二指肠溃疡,胃溃疡,反流性食管炎,卓-艾综合征的治疗。

胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征(胃泌素瘤)。

活动性消化性溃疡(胃、十二指肠溃疡),反流性食管炎和卓-艾氏综合征治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征(胃泌素瘤) 1.胃食管反流性疾病2. 耐信与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌不良反应头痛、恶心、腹泻、便秘和胀气等。

腹泻、头痛和皮肤反应等大多较轻微,包括头痛,腹泻和恶心等很少,轻微和中度的不适感、腹泻、恶心等不良反应较少临床应用比较兰索拉唑在治疗十二指肠溃疡和胃溃疡时,其有效率与奥美拉唑相当,在治疗返流性食管炎时,其疗效明显优于奥美拉唑 1.与奥美拉唑和兰索拉唑相比,泮托拉唑的的线性药动学在肾机能不全、肝硬变患者或老年患者身上不变。

2.泮托拉唑的生物利用度比奥美拉唑提高了7倍,3.在与其他药物配伍使用时安全性和有效性均高于奥美拉唑和兰索拉唑。

4.临床试验表明,对于十二指肠球部溃疡,泮托拉唑的愈合率明显高于奥美。

常见质子泵抑制剂之间的比较知识讲解

常见质子泵抑制剂之间的比较知识讲解

常见质子泵抑制剂之间的比较质子泵抑制剂(PPIs)为弱碱性苯并咪唑类衍生物,能迅速穿过胃壁细胞膜,聚积在强酸性分泌小管中,转化为次磺酰胺类化合物,与H+/K+-ATP酶的巯基共价结合,形成二硫键,使质子泵失活,从而抑制中枢或外周介导的胃酸分泌。

PPI在体内均代谢迅速,药物半衰期(T1/2)<2h ,蛋白结合率较高(>90%),且在组织中分布很少。

主要用于:口服疗法不适用的伴有出血的胃、十二指肠、急性应急溃疡、急性胃粘膜损伤及艾卓综合症。

1. 下列情况列为应激性溃疡的高危人群。

( 1) 高龄( 年龄﹥65 岁) ;( 2) 严重创伤( 颅脑外伤, 烧伤, 胸、腹部复杂、困难大手术等) ;( 3) 合并休克或持续低血压;( 4) 严重全身感染;( 5) 并发MODS、机械通气> 3d; ( 6) 重度黄疸;( 7) 合并凝血机能障碍;( 8) 脏器移植术从药理学角度可以把PPIs分为两代:第一代PPIs包括奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑;第二代(新一代)PPIs如雷贝拉唑、埃索美拉唑、艾普拉唑、莱米拉唑等,一代较二代起效时间慢,药效不够强,需多次用药后(即几天后)才能取得最大抑酸效果,且具有明显的夜间酸突破现象(NAB),不一定能24小时稳定抑酸,服药及进食时间均可能影响药效和药代动力学参数,药代动力学个体差异大,主要通过P450酶系肝内代谢,肾脏排泄与其他药物相互作用明显。

例如治疗胃食管反流性疾病时,要求维持胃内pH值>4的时间不得少于18h,对于上消化道出血的治疗,则需要胃内pH值>6。

奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑维持胃内pH值的时间较雷贝拉唑、埃索美拉唑短,因此,后两者在治疗此类疾病上具有更大优势。

采用静脉给予PPI的方法较口服更好。

使用时需注意病因,有报道奥美拉唑在治疗十二指肠溃疡、黏膜病变引起的出血时疗效最佳,糜烂性胃炎、胃溃疡次之,而对肝硬化食管胃底静脉曲张破裂出血的疗效较差。

常见的质子泵抑制剂药理学比较总体比较在疼痛的短期缓解方面,兰索拉唑、泮托拉唑均优于奥美拉唑。

208.)国内常见质子泵抑制剂的对比分析

208.)国内常见质子泵抑制剂的对比分析

国内常见质子泵抑制剂的简单对比分析徐涛河南中医学院第一附属医院:450000【摘要】本文对几种国内常见的质子泵抑制剂做了简单的对比分析。

发现每种PPIs又各有特点。

奥美拉唑可完全阻断任何刺激所引起的胃酸分泌,从而强烈、持久地抑制胃酸的分泌。

兰索拉唑生物利用度较奥美拉唑高。

泮托拉唑在弱酸条件下比奥美拉唑和兰索拉唑稳定。

雷贝拉唑无明显个体差异,疗效稳定,与其他药物的相互作用较少。

埃索美拉唑是奥美拉唑的左旋异构体,由于具有代谢上的优势,相同剂量比奥美拉唑的AUC更大,因此抑酸作用更强,个体差异较小,疗效较稳定。

【关键字】质子泵抑制剂;奥美拉唑;兰索拉唑;泮托拉唑;雷贝拉唑;埃索美拉唑;艾普拉唑质子泵(proton pump)又称胃酸泵,其实质是一种H+/K+-ATP酶,是胃分泌H+的最终共同途径,它存在于胃壁细胞分泌小管的细胞膜,借助ATP降解供能进行H+、K+交换,特异性地将H+泵入胃腔,形成胃内强酸状态。

质子泵抑制剂(proton pump inhibitors, PPIs)为苯并咪唑类衍生物,能迅速穿过胃壁细胞膜,聚积在强酸性分泌小管中,转化为次磺酰胺类化合物,与H+/K+-ATP酶的巯基共价结合,形成二硫键,使质子泵失活,从而抑制中枢或外周介导的胃酸分泌。

质子泵抑制剂用于治疗酸相关性疾病,是近十几年来临床应用广泛、疗效最好的药物。

一、常见质子泵抑制剂及其分类自1988年第一个质子泵抑制剂奥美拉唑上市以来,全球已有9个PPI产品上市。

这些PPI产品上市的详细情况请见表1。

从药理学角度可以把PPIs分为两代:第一代PPIs包括奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑。

这些药物都存在难以克服的共同缺点,即起效时间慢,药效不够强,需多次用药后(即几天后)才能取得最大抑酸效果,且具有明显的夜间酸突破现象(nocturnalacidbreakthrough,NAB),不一定能24小时稳定抑酸,服药及进食时间均可能影响药效和药代动力学参数。

质子泵抑制剂用药推荐

质子泵抑制剂用药推荐

质子泵抑制剂用药推荐概述质子泵抑制剂是一类常用于治疗消化性溃疡和胃食管反流病等胃肠道疾病的药物。

本文介绍了几种常用的质子泵抑制剂,并提供一些建议用药情况。

常用质子泵抑制剂1.奥美拉唑(Omeprazole):是第一代质子泵抑制剂,适用于治疗溃疡病、食管炎和胃食管反流病等疾病。

一般建议成人口服剂量为每日20毫克,可根据病情调整用量。

2.尼扎地尔(Nizatidine):是第二代质子泵抑制剂,适用于治疗消化性溃疡、胃食管反流病和疳积症等疾病。

一般成人口服剂量为每日150毫克到300毫克,分为1-2次服用。

3.培菲康(Pantoprazole):是第三代质子泵抑制剂,适用于治疗胃酸过多引起的消化性溃疡、食管炎和胃食管反流病等疾病。

成人一般口服剂量为每日40毫克,可根据个体差异适当调整。

推荐用药情况1.消化性溃疡:奥美拉唑适用于治疗胃和十二指肠溃疡,一般建议每日口服20毫克,治疗期可根据病情决定,通常为4-8周。

2.胃食管反流病:奥美拉唑、尼扎地尔和培菲康都可以用于治疗胃食管反流病。

剂量根据病情和个体差异而定,需在医生指导下使用。

3.其他胃肠道疾病:针对其他胃肠道疾病,如食管炎和疳积症等疾病,建议根据医生的建议选择合适的质子泵抑制剂及用药剂量。

注意事项1.在使用质子泵抑制剂时,需遵循医嘱,严格按照药物说明书和医生的指导使用。

2.部分人群可能存在对质子泵抑制剂的耐药性或副作用,请在用药前告知医生自己的病史和过敏史。

3.用药期间如出现不适症状,应及时联系医生进行咨询或调整用药方案。

结论质子泵抑制剂是常用的治疗胃肠道疾病的药物。

在使用时,应根据疾病类型和个体差异选择适当的质子泵抑制剂,并在医生指导下合理用药。

同时要注意药物的副作用和可能的耐药性问题。

质子泵抑制剂剖析

质子泵抑制剂剖析

PPI药物特点简介奥美拉唑
1、奥美拉唑与质子泵有2个结合位点,可 选择性、非竞争性的抑制质子泵。明显优于法 莫替丁静脉注射,高效低毒、治愈率高、治愈 时间短、耐受性好,是首例从处方药转为非处 方药的质子泵抑制剂。(详泵抑制剂(艾普拉唑、雷贝拉唑和 埃索美拉唑)能不同程度地克服第一代质子泵抑制 剂的某些缺陷、同时增强对酸相关疾病的治疗疗效。 这些质子泵抑制剂的主要特点包括: ①临床抑酸效果更好;②抑酸作用起效快;③昼、 夜均可维持较高的抑酸水平,防止夜间酸突破 ( night acid breakthrough,NAB );④疗效确切、 个体差异小;⑤与其他药物间的相互影响少;⑥不 良反应少。
从而抑制细胞内 cAMP 浓度,使壁细胞分泌胃酸减
少。
PPI作用的靶位
器官水平:胃 细胞水平:壁细胞 亚细胞水平:分泌小管
(H+、K+-ATP酶) 分子基团:半胱氨酸残基 (cys813,cys822)
分子水平:质子泵
PPI发展史
上市时间 开发商 化学名 商品名
1988
1991 1994 1997
夜间酸突破(NAB)
夜间酸突破( night acid breakthrough,NAB ) 是学者于1998年提出,指在应用PPI的情况下夜间(当 晚 22 时至次日早上 8 时 ) 胃内 pH < 4 且持续时间超过 60min的现象。 发生机制: ⒈夜 间质子 泵更新 激活, 逃逸质 子泵抑 制剂。 ⒉夜间睡眠期缺少相应的食物刺激,激活的质子 泵少,而质子泵抑制剂仅对壁细胞上激活的质子泵 产生抑制,而对未激活的则无作用,故质子泵抑制 剂的抑酸作用降低。 ⒊夜间迷走神经兴奋性高,胃酸分泌增多。
瑞典阿斯利康
日本武田 德国百克顿 日本卫材

常见质子泵抑制剂之间的比较

常见质子泵抑制剂之间的比较

质子泵抑制剂(PPIs)为弱碱性苯并咪唑类衍生物,能迅速穿过胃壁细胞膜,聚积在强酸性分泌小管中,转化为次磺酰胺类化合物,与H+/K+-ATP酶的巯基共价结合,形成二硫键,使质子泵失活,从而抑制中枢或外周介导的胃酸分泌。

PPI在体内均代谢迅速,药物半衰期(T1/2)<2h ,蛋白结合率较高(>90%),且在组织中分布很少。

主要用于:口服疗法不适用的伴有出血的胃、十二指肠、急性应急溃疡、急性胃粘膜损伤及艾卓综合症。

1. 下列情况列为应激性溃疡的高危人群。

( 1) 高龄( 年龄﹥65 岁) ;( 2) 严重创伤( 颅脑外伤, 烧伤, 胸、腹部复杂、困难大手术等) ;( 3) 合并休克或持续低血压;( 4) 严重全身感染;( 5) 并发MODS、机械通气> 3d; ( 6) 重度黄疸;( 7) 合并凝血机能障碍;( 8) 脏器移植术后;( 9)从药理学角度可以把PPIs分为两代:第一代PPIs包括奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑;第二代(新一代)PPIs如雷贝拉唑、埃索美拉唑、艾普拉唑、莱米拉唑等,一代较二代起效时间慢,药效不够强,需多次用药后(即几天后)才能取得最大抑酸效果,且具有明显的夜间酸突破现象(NAB),不一定能24小时稳定抑酸,服药及进食时间均可能影响药效和药代动力学参数,药代动力学个体差异大,主要通过P450酶系肝内代谢,肾脏排泄与其他药物相互作用明显。

例如治疗胃食管反流性疾病时,要求维持胃内pH值>4的时间不得少于18h,对于上消化道出血的治疗,则需要胃内pH值>6。

奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑维持胃内pH值的时间较雷贝拉唑、埃索美拉唑短,因此,后两者在治疗此类疾病上具有更大优势。

采用静脉给予PPI的方法较口服更好。

使用时需注意病因,有报道奥美拉唑在治疗十二指肠溃疡、黏膜病变引起的出血时疗效最佳,糜烂性胃炎、胃溃疡次之,而对肝硬化食管胃底静脉曲张破裂出血的疗效较差。

常见的质子泵抑制剂药理学比较总体比较在疼痛的短期缓解方面,兰索拉唑、泮托拉唑均优于奥美拉唑。

最新5大类质子泵抑制剂的比较

最新5大类质子泵抑制剂的比较

5大类质子泵抑制剂的比较质子泵抑制剂的药动学CYP2C19 抑制剂中,PPI 效果由强至弱排序依次为:奥美拉唑> 兰索拉唑> 埃索拉唑> 潘托拉唑> 雷贝拉唑( 最弱)。

特殊人群情况中语记叙文阅读训练(一)阅读下面文章,完成第1—7题。

⑴明媚的三月三如期来临。

然而,三月三留给我印象最深的,不是野外风筝飘飞的轻盈和艳丽,而是奶奶用刀砍树的声音。

⑵“三月三,砍枣儿干……”每到这个时候,奶奶都会这么低唱着,在清凉的阳光中,手拿一把银亮的刀,节奏分明地向院子里的枣树砍去。

那棵粗壮的枣树就静静地站在那里,用饱含沧桑的容颜,默默地迎接着刀的洗礼。

⑶“奶奶,您为什么要砍树?树不疼吗?”我问。

在我的心里,这丑陋的树皮就像穷人的棉袄一样,虽然不好看,却是它们执御冰雪严寒的珍贵铠甲。

尽管冬天已经过去,可现在还有料峭的春寒啊。

奶奶这么砍下去,不是会深深地伤害它们吗?难道奶奶不知道“人活一口气,树活一张皮”吗?我甚至偷偷地想,是不是这枣树和奶奶结下了什么仇呢?⑷“小孩子不许多嘴!”奶奶严厉地呵斥着我,把我赶到一边,继续自顾自地砍下去,一刀又一刀……⑸那时候,每到秋季,当我吃着甘甜香脆的枣时,我都会想起奶奶手里凛凛的刀光,心里就会暗暗为这大难不死的枣树__________。

惊悸和疑惑当然也有,但是却再也不肯多问一句。

⑹多年之后,我长大了。

当这件事情几乎已经被我淡忘的时候,在一个远近闻名的梨乡,我又重温了童年的一幕。

⑺也是初春,也是三月三,漫山遍野的梨树刚刚透出一丝清新的绿意。

也是雪亮的刀,不过却不是一把,而是成百上千把。

这些刀在梨树千上跳跃飞舞,像一个个微缩的芭蕾女郎。

梨农们砍得也是那样细敢,那样用心,其认真的程度绝不亚于我的奶奶。

他们________地砍着,仿佛在精雕细刻着一幅幅令人沉醉的作品。

梨树的皮屑一层层地洒落下来,仿佛是它们伤痛的记忆,又仿佛是它们陈旧的冬衣。

⑻“老伯,这树为什么要这样砍呢?”我问一个正在挥刀的老人。

大类质子泵抑制剂的比较

大类质子泵抑制剂的比较
(R12.5%,S57%)
(R40.4%,S13%)
(N/A)
(N/A)
(40%)
肾清除(%)
72-80
13-14
80
90
80
质子泵抑制剂的药动学
CYP2C19抑制剂中,PPI效果由强至弱排序依次为:奥美拉唑>兰索拉唑>埃索拉唑>潘托拉唑>雷贝拉唑(最弱)。
特殊人群情况
奥美拉唑
兰索拉唑
泮托拉唑
雷贝拉唑
5大类质子泵抑制剂的比较
奥美拉唑
兰索拉唑
泮托拉唑
雷贝拉唑
埃索美拉唑
血浆半衰期(h)
0.5-1.0
1.3-1.7
1.0
1-2
1.3
达峰时间(h)
0.5-7
2
2.5
3.1
1-2
生物利用度(%)
35/60
85
77
52
64/89
食物与生物利用度
延迟吸收
总量无影响
延迟吸收
总量无影响
无影响
无影响
减小
蛋白结合率(%)
95
97
98
94.8-97.5
97
主要代谢途径
CYP2C19
CYP3A4
CYP2C19
CYP3A4(N/A)
CYP3A4
(代谢比率)
(R87%,S40%)
(R56.6%,S81%)
(N/A)
CYP2C19(N/A)
(57%)
次要代谢途径
ห้องสมุดไป่ตู้CYP3A4
CYP2C19
CYP3A4
非酶
CYP2C19
(代谢比率)
严重者慎用

国内常见质子泵抑制剂的简单对比分析

国内常见质子泵抑制剂的简单对比分析

[ 5 ] 王艳焕 . 3 , J L 支原体肺 炎 5 1 例 临床特点及 治疗 . 转化 医学 电
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[ 6] 金玉子 , 陆菲 , 郭铁 建 . 4 种 序贯方 案治 疗儿童支 原体 肺炎疗
效及成本 一 效 果分析 . 中国实用 医药 , 2 0 1 4 , 9 ( 1 o ) : 1 7 7 — 1 7 9 .
国 内常见质 子泵 抑 制剂 的简 单对 比分 析
徐 涛
【 摘要 】 通过检索 相关文献 , 对 国内几种 常见 的质 子泵抑制剂 ( P P I ) 做简单 的对 比分析 , 找出每种
P P I 的特 点。发现奥美拉唑对 胃酸分泌具有强烈持 久地 抑制效果 。 兰索拉唑 比奥美拉唑 的生药 , 2 0 0 3 ( 9 ) : 7 7 — 7 8 .
[ 9] 徐莉 , 黎云燕 . 头孢 曲松 一头孢 克洛序贯治疗 儿童支气管肺炎 的药 物经济 学评 价 . 天津 医科大学学报 , 2 0 0 5 , 1 1 ( 2 ) : 2 2 4 — 2 2 5 . [ 1 O]陈勇刚 , 岳 建农 , 魏虹 . 头孢 呋辛序贯治疗儿童下呼 吸道感 染 的经济学评价 . 中国药房 , 2 0 0 7 , 1 8 ( 8 ) : 5 6 6 — 5 6 7 .
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但药物治疗 的成本 一效果 分析 、增 量成本 ~效果分 析显示头
孢硫脒优 于其他三组药物 。 药物经 济学兼顾药物效 果与经济 , 以期用最低 的成本获 得最好 的疗效 。但 由于受条件的限制 尚有许 多因素无法完全

不同质子泵抑制剂

不同质子泵抑制剂

氯吡格雷是前体药,肝酶CYP2C19的 活性对氯吡格雷的抗血小板效应起决 定性作用 大多数PPI(包括奥美拉唑,埃索美拉 唑,兰索拉唑及泮托拉唑)均依赖 CYP2C19代谢 PPI因竞争抑制肝酶CYP2C19,而影 响抗血小板药物的效应
Drug Safety 2006,29:769-784 中国医学论坛报,2009年3月12日
• 雷贝拉唑组:
雷贝拉唑 阿莫西林 克拉霉素 20mg bid 1g bid 500mg bid 7天
84% 69%
• 奥美拉唑组:
奥美拉唑 阿莫西林 克拉霉素 20mg bid 1g bid 500mg bid 7天
Carswell CI, Goa KL. Rabeprazole: an update of its use in acidrelated disorders[J]. Drugs, 2001,61:2327.
PPI的抑酸效果存在个体差异
• 临床常见现象
– 相同的治疗方案对不同患者产生不同的结果
• 研究发现
– PPI 抑酸效果的个体差异与代谢过程密切相关 – CYP2C19 酶的基因多态性是造成 PPI抑酸效 果个体差异的主要原因
酸相关疾病中酸抑制的作用
最理想的抑酸治疗

质子泵抑制剂-有待全面提高
– 首剂量后迅速起效
不同质子泵抑制剂的比较
贵阳中医学院一附院 消化科 王敏
质子泵抑制剂
(proton pump inhibitors, PPIs)
• • • • •
奥美拉唑 兰索拉唑 泮托拉唑 雷贝拉唑 埃索美拉唑( 耐信)
瑞典 阿斯特拉 日本 武田 德国 Byk Gulden 日本 卫材 1988上市 1992上市 1995上市 1998上市

质子泵抑制剂的区别

质子泵抑制剂的区别
用法用量:埃索美拉唑(20mg)或雷贝拉唑( 10~20mg),2次/日,餐前半小时口服。
随着临床的广泛应用,PPIs的不良反应不断 被发现并报道,常见的不良反应如消化系统、感 染、微量元素缺失、骨质疏松、增加心肌梗死风 险等不良反应,PPIs造成肾脏损害如急性间质性肾 炎、慢性肾脏病也逐渐得到专家学者的关注
谢谢!
知识回顾 Knowledge Review
作用机制:
H+-K+-ATP酶(质子泵)存在于胃壁细胞中, 是胃酸分泌的最终环节。PPIs属于“前药”,首先 在胃壁细胞中转化为次磺酸和亚磺酰胺(活化物), 然后与H+-K+-ATP酶结合而使酶失活,进而抑制胃 酸分泌,胃蛋白酶分泌同时减少。
五 种 PPI 药 物 代 谢 表
药物代谢相关的CYP2C19等位基因型有三种:
质子泵抑制剂的区别
Baoshan Shanghai No.1 People's Branc抑制剂(proton pump inhibitors, PPIs)主要用于消化性溃疡、幽门螺杆菌(Hp)感 染、卓-艾综合征和胃食管返流(GERD)等酸性相 关疾病的治疗。
服药时间:
胃酸可破坏PPIs,口服制剂均为肠溶剂型,不 能嚼碎和压碎后服用;晨起时胃壁细胞上新生质 子泵最多,因此建议晨起服用;进餐可使质子泵 活化,因此建议早餐前0.5~1h服用,如每日2次 ,另一次应在晚餐前0.5~1h服用。
根除幽门螺杆菌方案
目前国内推荐的根除幽门螺杆菌方案为“铋剂 四联方案”:PPI+铋剂+2种抗菌药物,疗程为 14d。因为CYP2C19存在基因多态性(快代谢, 中速代谢,慢代谢),雷贝拉唑和埃索美拉唑受 CYP2C19酶基因多态性影响小,可优选选用。

2008~2010年我院质子泵抑制剂的应用分析

2008~2010年我院质子泵抑制剂的应用分析

2008~2010年我院质子泵抑制剂的应用分析【摘要】目的对本院质子泵抑制剂的使用情况进行分析,为临床合理、经济高效地使用药物提供参考依据。

方法采用限定日剂量法,对本院2008~2010年质子泵抑制剂的用药频度(DDDs)、总消耗金额、日治疗费用等进行统计、分析。

结果2008年~2010年我院质子泵抑制剂的销售金额以每年大于53%的幅度递增。

有六种药物的排序比接近1(0.5-1.5),同步性良好。

泮托拉唑的DDDs稳居前1、2位,且泮托拉唑的(金额序号/DDDs 序号)比为2.2,序号比最大,表明该药的使用频度较高,但其日治疗费用相对较低。

结论质子泵抑制剂的使用数量和频率呈快速上升状态,表明近年来人们的胃部疾病不断增加,所耗费的治疗金额不断增加。

【关键词】质子泵抑制剂;限定日剂量;用药频度;日治疗费用质子泵抑制剂(proton pump inhibitors, PPIs)是新型的胃酸分泌抑制剂,代表药物有奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑和埃索美拉唑。

PPIs的药理作用主要是作用于胃黏膜壁细胞,降低壁细胞中的H+/K+-ATP酶的活性,从而抑制基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌。

由于H+/K+-ATP酶又称做“质子泵”,故本类药物又称为“质子泵抑制剂”[1]。

PPIs在临床上广泛应用于消化性溃疡、返流性食管炎、艾卓氏综合征等的治疗,取得了显著疗效。

为了促进合理用药,提高临床的用药效果,本研究通过对本院2008~2010年质子泵抑制剂的应用进行统计分析,旨在为临床安全、有效、合理、经济应用PPIs提供参考依据。

1 资料与方法1.1 一般资料数据来源于本院药品管理信息系统,用Excel2003进行分类、合并、统计、排序等处理。

1.2 方法采用世界卫生组织(WHO)推荐的限定日剂量(DDD)方法,计算各药的DDDs、DDC 及其排序比。

1.2.1 DDD值的确定按《新编药物学》(第17版[1])中成人常用日剂量、《中国药典》2005年版二部[2]上的推荐用量,未收载的则以药品说明书推荐的常规剂量确定。

我院常用四种注射用质子泵抑制剂的对比和总结

我院常用四种注射用质子泵抑制剂的对比和总结

我院常用四种注射用质子泵抑制剂的对比和总结
黄润生;陈娟
【期刊名称】《海峡药学》
【年(卷),期】2016(028)009
【摘要】根据我院的药品说明书搜索系统和工具书对我院经常使用的注射用奥美拉唑钠(洛赛克)、注射用兰索拉唑、注射用泮托拉唑(潘妥洛克)、注射用艾司奥美拉唑钠(耐信)这四种质子泵抑制剂溶媒、最大剂量、配置后放置时间进行对比分析,为我们静脉配置中心药品审核配置和临床医生药品使用提供参考依据,促进药品的合理使用。

【总页数】2页(P251-252)
【作者】黄润生;陈娟
【作者单位】厦门大学附属第一医院厦门361000;宁德市医院宁德352100
【正文语种】中文
【中图分类】R969.3
【相关文献】
1.我院住院患者注射用质子泵抑制剂不合理用药分析 [J], 王海平;林晓峰
2.我院注射用质子泵抑制剂应用分析 [J], 曾巧英;吴红杰;严旭亮
3.我院2014—2017年注射用质子泵抑制剂和中药注射液使用现状调查 [J], 杨巧维;叶爱菊;章小敏;谢佳珉
4.我院住院患者注射用质子泵抑制剂临床应用调查与评价 [J], 傅新阳;黄晓威;洪珊珊;林志强
5.我院注射用质子泵抑制剂临床使用情况的横断面调查与研究 [J], 樊星花;马建凤;闭爱艳
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四种质子泵抑制剂治疗幽门螺杆菌阳性型消化性溃疡的药物经济学评价

四种质子泵抑制剂治疗幽门螺杆菌阳性型消化性溃疡的药物经济学评价

四种质子泵抑制剂治疗幽门螺杆菌阳性型消化性溃疡的药物经济学评价幽门螺杆菌(HP)是一种可以寄生在人类胃黏膜中的细菌,是导致胃炎、胃溃疡和胃癌的主要原因之一。

而治疗HP感染常用的方法之一是使用质子泵抑制剂(PPI)来减少胃酸分泌,从而帮助愈合消化性溃疡。

在目前的治疗中,有四种主要的质子泵抑制剂可供选择,分别是奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑和雷贝拉唑。

这四种药物在抑制胃酸分泌的效果上有一定的差异,而在临床应用和药物经济学上的选择也需要进行综合评估。

本文就是希望从药物经济学的角度来评价这四种质子泵抑制剂治疗HP阳性型消化性溃疡的效果和成本效益。

我们将对这四种药物的临床疗效进行分析。

在一项对HP阳性型消化性溃疡患者的多中心随机对照试验中,奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑和雷贝拉唑的愈合率分别为80.9%、77.1%、82.3%和78.5%。

这些数据显示,这四种药物在HP阳性型消化性溃疡的愈合率上并没有明显的差异,都具有较好的临床疗效。

接下来,我们需要评估这四种药物的成本效益。

药物成本是其中一个明显的因素,奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑和雷贝拉唑的成本分别为1.2元/粒、1.5元/粒、1.8元/粒和1.3元/粒。

从成本来看,奥美拉唑的成本较低,而泮托拉唑的成本较高。

单纯从药物成本来评估成本效益是不全面的,我们还需要考虑患者的总体治疗费用。

虽然泮托拉唑的单剂成本较高,但其每日一次的给药方案使得患者遵从治疗更为便利,从而减少了患者的医疗费用支出,而且对于需要长期用药的患者,也减少了频繁就医的次数,对患者和社会都具有一定的经济效益。

综合考虑治疗的总体费用,泮托拉唑在经济效益上可能会更具优势。

我们还需要考虑这四种药物的安全性。

据临床研究显示,这四种质子泵抑制剂在临床应用中的不良反应相似,主要包括头痛、腹泻和恶心等轻微不良反应。

在这方面,这四种药物并没有显著差异,但患者在选择治疗方案时,也需要进行个体化评估,尽量选择不良反应较少的药物。

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国内常见质子泵抑制剂的简单对比分析徐涛河南中医学院第一附属医院:450000【摘要】本文对几种国内常见的质子泵抑制剂做了简单的对比分析。

发现每种PPIs又各有特点。

奥美拉唑可完全阻断任何刺激所引起的胃酸分泌,从而强烈、持久地抑制胃酸的分泌。

兰索拉唑生物利用度较奥美拉唑高。

泮托拉唑在弱酸条件下比奥美拉唑和兰索拉唑稳定。

雷贝拉唑无明显个体差异,疗效稳定,与其他药物的相互作用较少。

埃索美拉唑是奥美拉唑的左旋异构体,由于具有代谢上的优势,相同剂量比奥美拉唑的AUC更大,因此抑酸作用更强,个体差异较小,疗效较稳定。

【关键字】质子泵抑制剂;奥美拉唑;兰索拉唑;泮托拉唑;雷贝拉唑;埃索美拉唑;艾普拉唑质子泵(proton pump)又称胃酸泵,其实质是一种H+/K+-ATP酶,是胃分泌H+的最终共同途径,它存在于胃壁细胞分泌小管的细胞膜,借助ATP降解供能进行H+、K+交换,特异性地将H+泵入胃腔,形成胃内强酸状态。

质子泵抑制剂(proton pump inhibitors, PPIs)为苯并咪唑类衍生物,能迅速穿过胃壁细胞膜,聚积在强酸性分泌小管中,转化为次磺酰胺类化合物,与H+/K+-ATP酶的巯基共价结合,形成二硫键,使质子泵失活,从而抑制中枢或外周介导的胃酸分泌。

质子泵抑制剂用于治疗酸相关性疾病,是近十几年来临床应用广泛、疗效最好的药物。

一、常见质子泵抑制剂及其分类自1988年第一个质子泵抑制剂奥美拉唑上市以来,全球已有9个PPI产品上市。

这些PPI产品上市的详细情况请见表1。

从药理学角度可以把PPIs分为两代:第一代PPIs包括奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑。

这些药物都存在难以克服的共同缺点,即起效时间慢,药效不够强,需多次用药后(即几天后)才能取得最大抑酸效果,且具有明显的夜间酸突破现象(nocturnalacidbreakthrough,NAB),不一定能24小时稳定抑酸,服药及进食时间均可能影响药效和药代动力学参数。

药代动力学个体差异大,与其他药物相互作用明显;第二代(新一代)PPIs如雷贝拉唑、埃索美拉唑、艾普拉唑、莱米拉唑等则有共同的优点,起效更快,抑酸效果更好,没有明显的NAB,能24小时持续抑酸,个体差异少,与其他药物相互作用少12。

表1 全球已上市的PPIs产品上市时间通用名/英文名商品名开发公司首次上市国家奥美拉唑/omepramzole 洛塞克/Losec 瑞典Astra Hassie 瑞士1988 兰索拉唑/lansoprazole 达克普隆(Takepron)日本Takeda 法国1991泮托拉唑/pantoprazole 泰美尼克(Pantotoc)德国Byk Gulden 德国1994 雷贝拉唑/rabeprazole 波利特(Pariet)日本Eisai 日本1997 埃索美拉唑/esomprazole 耐信(Nexium) 美国Astra Zenca 英国2000 Revaprazan(酸泵抑制剂)Rebanex 韩国Yuhan 韩国2007中国2008 艾普拉唑/Ilaprazole 壹丽安(Aldenon)韩国Il-Yong(丽珠集团获得知识产权)Kapidex 日本Takeda 美国2009 右兰索拉唑/Dexlansoprazole日本2010 莱米诺拉唑(Lemino-razole) Leminon 日本化学制药公司和Kyorin Pharm公司二、国内常见的质子泵抑制剂药理学比较目前,国内常用的PPIs有奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑、埃索美拉唑和艾普拉唑,其中奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑属于第一代PPIs,雷贝拉唑、埃索美拉唑和艾普拉唑属于第二代PPIs。

现将这几种PPIs的优劣势分析如下,以便临床上更合理的应用。

PPIs临床主要用于:消化性溃疡、胃食管返流性疾病(GERD)、卓-艾综合征(Zollinger-Ellison综合征)、并与抗菌药合用根除Hp。

1消化性溃疡3.3PPIs均为弱碱性的苯并咪唑类化合物,吸收入血后,进入到壁细胞的分泌小管,在小管胞腔中的酸性环境下,与H+结合,进一步形成活性产物,一般为磺酰胺基化合物,与质子泵不可逆结合,使质子泵失活,从而抑制质子泵的泌酸功能,直到新的质子泵产生,壁细胞才能恢复泌酸功能,从而使平pH值24h维持稳定,所以,PPIs日服1次,药效可持续24h。

由于PPIs是作用于壁细胞胃酸分泌的最后步骤,因此是目前已发现的作用最强的一类胃酸分泌抑制剂。

奥美拉唑:口服20mg/d,治疗十二指肠溃疡,疗程2周,愈合率一般为75~80%,疗程4周愈合率为90%以上;治疗胃溃疡,疗程4周愈合率为70~80%,疗程8周愈合率为90%以上。

兰索拉唑:治疗十二指肠溃疡,口服30mg/d,与口服奥美拉唑20mg/d相比,2周愈合率高,但4周愈合率相同;治疗胃溃疡,与奥美拉唑相同,但3天疼痛消失率要高于奥美拉唑。

泮托拉唑:治愈率与奥美拉唑及兰索拉唑相似。

雷贝拉唑:治愈率与奥美拉唑相似,但对症状的改善要强,本品在服药后2h便有显著的抑酸效果,即可改善症状,而奥美拉唑通常需要1~2天才能缓解症状。

日本及欧洲的研究结果表明:本品缓解日间和夜间疼痛的能力优于奥美拉唑。

埃索美拉唑:治愈率与奥美拉唑相似,口服吸收比奥美拉唑快,因而可更快地缓解症状。

艾普拉唑:口服5mg/d的治疗效果于奥美拉唑20mg/d相当,但疗效与剂量无明显线性关系。

2 GERD3.4奥美拉唑:为一线治疗药物,口服20~40mg/d,4~6周可治愈,并可显著降低食管内酸度。

兰索拉唑:口服30mg/d与奥美拉唑20mg/d疗效相同,但在缓解症状方面优于奥美拉唑。

泮托拉唑:口服40mg/d与奥美拉唑20mg/d疗效相似。

雷贝拉唑:口服20mg/d与奥美拉唑20mg/d疗效相似,抑酸作用要比奥美拉唑强,口服20mg/d对白天或夜间发生的严重(甚至非常严重)烧心症状的缓解作用要优于奥美拉唑40mg/d,能在服药后24h即有非常显著的持续抑酸效果,已成为国内对GERD症状控制按需治疗的PPI。

埃索美拉唑:愈合率要比奥美拉唑高,具有更快、更强、更持久的抑酸能力。

艾普拉唑:口服5mg/d要比泮托拉唑40mg/d疗效好。

3 Hp感染3.5PPIs抗幽门螺旋杆菌的作用表现在两个方面:(1)直接抑制Hp。

其机制为PPIs在酸性环境中活性增强,并可穿透黏液层与Hp表层的尿素酶结合,抑制尿素酶活性而达到抑制Hp 的作用。

(2)PPIs可与抗菌药协同作用,许多抗菌药在体外有很强的抗Hp作用,但不耐酸,在胃液中易降解,不能充分发挥作用,用PPIs后胃pH升高,为抗菌药发挥抗Hp作用提供了较好的环境,使不耐酸的抗菌药能发挥最大的杀菌效应。

奥美拉唑:三联疗法(奥美拉唑20mg bid+阿莫西林1000mg bid+克林霉素500mg bid),疗程1周,Hp根除率为79~96%。

兰索拉唑:三联疗法(兰索拉唑30mg bid+阿莫西林500mg bid+克林霉素500mg bid),疗程1周,Hp根除率为95.5%,抗Hp作用比奥美拉唑要强。

泮托拉唑:三联疗法(泮托拉唑40mg bid+阿莫西林1000mg bid+甲硝唑400mg bid),1周或2周疗程对Hp根除率均在85%以上,但1周疗程不良反应少。

雷贝拉唑:三联疗法(雷贝拉唑10mg bid+阿莫西林1000mg bid+克林霉素500mg bid),疗程1周,Hp根除率为85.0%,与奥美拉唑相似,但溃疡愈合率要高于奥美拉唑。

本品合用两种抗菌药安全有效,但合用1种抗菌药的疗效不好有效率仅为60%左右。

埃索美拉唑:三联疗法(埃索美拉唑20mg bid+阿莫西林1000mg bid+克林霉素500mg bid),疗程1周,Hp根除率>85.0%,溃疡愈合率>90%,与奥美拉唑相似,但无需追加单药3周,因此更加方便和经济。

艾普拉唑:三联疗法(艾普拉唑5mg bid+莫西沙星400mg bid+克林霉素500mg bid),疗程1周,Hp根除率90.9%,比奥美拉唑要强。

4 持续时间持续作用时间方面,服用标准剂量的PPIs 第5天,胃内pH>4持续时间:埃索美拉唑为14.0h,雷贝拉唑为12.1h、奥美拉唑为11.8h、兰索拉唑为11.3h、艾普拉唑为11.0h、泮托拉唑为10.1h6。

总的来说,酶的诱导活性是PPIs的共同特性,是它们选择性作用于质子泵的基础。

每种PPIs又各有特点。

奥美拉唑可完全阻断任何刺激所引起的胃酸分泌,从而强烈、持久地抑制胃酸的分泌。

兰索拉唑生物利用度较奥美拉唑高。

泮托拉唑在弱酸条件下比奥美拉唑和兰索拉唑稳定。

它们共同的缺点,三者代谢均主要经过CYP2C19酶,CYP2C19的基因多态性是影响它们药代动力学个体差异、疗效稳定性及药物相互作用的重要因素。

新一代PPIs的雷贝拉唑主要通过非酶代谢,因而无明显个体差异,疗效稳定,与其他药物的相互作用较少。

埃索美拉唑是奥美拉唑的左旋异构体,由于具有代谢上的优势,相同剂量比奥美拉唑的AUC 更大,因此抑酸作用更强,个体差异较小,疗效较稳定。

雷贝拉唑和埃索美拉唑另一特点是比第一代PPIs pKa值大,解离快,离子型药物浓度高,因而抑酸速度快而强。

尤其在治疗GERD起效快,抑酸效果更好、更彻底,能24h持续抑酸,以控制胃酸缓解症状,而且一旦消除,随后的症状控制可采用按需治疗,因此雷贝拉唑和埃索美拉唑可作为治疗GERD的首选药物。

参考文献1李瑜元.质子泵抑制剂研发新进展.中国处方药,2006.5.NO.50:30-322李骢.夜间酸突破现象分析.国外医学消化系疾病分册,2003,23(5):288-290.3艾普拉唑临床协作组.艾普拉唑肠溶片治疗十二指肠溃疡的多中心随机、双盲、阳性平行对照临床研究.中华消化杂志2009年8月第29卷第8期:542-546.4秦咏梅,孙屹峰,张超贤等.艾普拉唑治疗难治性胃食管反流病62例.华北国防医药2010年8月第22卷第4期:331-333.5刘杰,龚利平,赖福英. 艾普拉唑联合莫西沙星三联根除幽门螺杆菌疗效观察.中华消化内镜杂志2010年11月第27卷第11期:597-598.6彭安邦,石巍,廖爱军等.埃索美拉唑治疗胃食管反流病与奥美拉唑对照研究.中华现代内科学杂志,2005年第2卷第4期:315-316.作者简介:徐涛(1981-),男,河南省郑州市人,本科,药师,临床药师(消化)。

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