麻醉性镇痛药的临床应用

非甾体抗炎药 +-辅助药物
• 根据患者疼痛的轻、中、重不同程度给予 不同药物。
• 轻度疼痛：非甾类抗炎药止痛药---扑热息痛、阿司
匹林、双氯芬酸盐、布洛芬、芬必得、消炎痛、意施 丁等。
• 中度疼痛：弱阿片类止痛药---可待因、强痛定、曲
马多、奇曼丁、可待因控释片等。
• 重度疼痛：阿片类止痛药---吗啡片、美菲康、美施
药理作用
与吗啡相比
镇痛效价强度仅为吗啡的l/7一1/10; 无明显镇咳、缩瞳作用; 引起便秘,尿潴留作用弱;
成瘾性慢、戒断症状轻；
不延长产程。
哌替啶（pethidine,度冷丁)
临床应用:
镇痛
替代吗啡用于各种剧痛； 胆绞痛、肾绞痛: 哌替啶+阿托品； 可用于分娩止痛（故产前2-4小时禁用）。
住院手术患者术后疼痛发生率(％)
术后疼痛危害严重
• 疼痛不仅给病人带来精神和肉体痛苦，干扰睡眠，影响情绪和日常活动， 还可能带来一系列影响 呼吸急促 烦躁不安
心率加快
危害
促进血栓形成
血压升高
降低胃肠道功能
徐建国, 等. 疼痛药物治疗学. 2007; (1) : 265-266.
术后镇痛管理目标
I
3
阿片类药物 几无"封顶效应” (NSAIDs存在 封顶效应1)
机理：
吗啡与阿片受 体结合，兴奋阿 片受体，抑制感 觉神经末梢释放P 物质，使后膜产 生超极化，阻断 痛觉冲动传导， 产生中枢性镇痛 作用。
含脑啡肽的神经元与疼痛
含脑啡肽的神经元释放脑啡肽，后者可与 感觉神经末梢上的阿片受体结合，减少感 觉神经末梢在疼痛刺激时释放 P 物质从而 阻止痛觉冲动传入脑内。
麻醉性镇痛药的临床应用
麻醉药品、精神药品使用知识培训
目录
一、镇痛药的发展历史 二、疼痛治疗的基本原则 三、麻醉性镇痛药的临床应用
发明麻醉镇痛药之前的情况
• 在使用麻醉剂之前，惨死在外科医生 刀下的人所经受的痛苦无可名状。 • 由于手术时病人十分痛苦，休克极多， 迫使手术向快速方向发展。 •在这些快刀手中，最出名的是英国医 生罗伯特· 李斯顿，他以手术奇快著称， 人称“李斯顿飞刀”。
为什么癌痛患者使用强阿片药物不易成瘾
• 连用3-5天即产生耐药性，1周以上可成瘾； （对于晚期癌症病人重度疼痛，按WHO三 阶梯止痛原则，口服给药、按时、按需、 剂量个体化，一般不会造成成瘾）。
• 1.循证医学的实证；
• 2.患者的追求：大脑皮层的优势兴奋灶是对
止痛的强烈要求而非享受性的“飘”； （疼痛是成瘾的“天然拮抗剂”）
[临床应用]
止泻 对症
心源性哮喘是由于左心衰导 致急性肺水肿而引起的呼吸 困难，其治疗为强心、利尿、 扩血管。
心源性哮喘的辅助治疗 可迅速缓解呼吸困难； 扩张外周血管；
缓解心衰引起的恐惧、躁动；
减弱过度的反射性呼吸兴奋
急性左心功能不全
肺水肿 肺换气功能降低 呼吸困难
扩血管、降低前后负荷
吗啡
疼痛
疼痛评估
• 疼痛是一种主观感受，因此对疼痛程度的评价 应相信病人的主诉，应尊重患者的评价和表达 的自身疼痛程度，任何人都不能主观臆断。 • 疼痛强度评估 –视觉模拟评分法 –数字等级评定法 –语言等级评定法 –面部表情评定法
疼痛强度评估
数字等级评定法 面部表情评定法
术后疼痛普遍存在，镇痛不足现状不容乐观
40
阿片受体拮抗剂
最大程度的镇痛
II
最小的不良反应
目标
III
最佳躯体和心理功能
IV
最好的生活质量和患者满意度
中华医学会麻醉学分会. 临床麻醉学杂志. 2010; 26(3) : 190-196.
药物镇痛治疗的基本原则
（1）首选无创途径给药； 止痛途径：改善痛源、提高中
（2）按阶梯用药 ；
（3）按时用药 ；
枢的痛阈、阻断痛觉在中枢神 经系统中的传递达到止痛效果。
哌替啶（pethidine,度冷丁)
临床应用:
心源性哮喘的辅助治疗； 麻醉前给药及人工冬眠；
冬眠合剂：氯丙嗪+异丙嗪+哌替啶。
癌痛治疗不推荐使用哌替啶
– 哌替啶的止痛强度仅为吗啡的1/10 – 代谢产物去甲哌替啶的清除半衰期长，具 有潜在神经毒性及肾毒性作用 – 注射给药，使药物较快在脑内达到高浓度， 容易逾越镇痛浓度直达引起欣快感浓度， 增加成瘾性 – 可作为短效止痛药用于术后或爆发痛的治 疗，对于慢性疼痛度冷丁不做推荐
注意事项：
1.不宜长期使用； 2.不能滥用； 镇痛药的及时应用不但能消除病人的感觉， 还可改善、防止可能产生的生理功能紊乱。 但疼痛的部位是诊断疾病的主要依据，对 诊断不明确的病不要滥用镇痛药。 3.只用于机体不能忍受的且其他药物无效的 疼痛； 4.属对症治疗。
阿片类镇痛药
• 阿片是罂粟科植物罂粟未成熟粟果浆汁干 燥物，含有20多种生物碱。吗啡占约10％
其他：
抑制子宫平滑肌收缩 →延长产程，影响分娩； 膀胱括约肌收缩 →尿潴留 输尿管平滑肌收缩 →尿潴留 大剂量兴奋支气管平滑肌收缩 →哮喘↑
[药理作用]
• （三）扩张血管
扩张外周血管 → 血压↓ ①（+）孤束核的阿片受体，中枢交感张力↓ 。 ②组胺释放↑ 。 扩张脑血管 → 颅内压↑（呼吸↓ ，致CO2蓄积）。
降低呼吸中枢 对CO2敏感性
CO2潴留
呼吸急促、表浅 （呼吸中不良反应]
啡
1 副作用 呕吐、便秘（麻仁丸）、排尿困难、 体位性低血压、呼吸抑制 成瘾性！？ 2耐受性 连用2-3周 ？
依赖性 身体 / 精神依赖性产生戒断综合症 / 觅药行为（蓝斑μ－R 下调）
3急性中毒 三联症（昏迷 呼吸抑制 针尖样瞳孔）
吗 啡（morphine）
[体内过程]
• 吸收：首过效应强，皮下注射吸收快，T1/2约2~3 h。
• 分布：广，30%血浆蛋白结合; 少量透过血脑屏障、可 透过胎盘屏障。 • 代谢：肝，10%成为去甲吗啡; 二相结合代谢产物活性 增强。
• 排泄：肾 & 乳汁排泄。
[药理作用]
三 镇 一 抑 制
致死的 主因 兴奋
吗啡急性中毒
过量引起急性中毒: 表现昏迷、瞳孔 缩小、呼吸抑制、血压下降、体温 下降、少尿，死于呼吸麻痹。
抢救：人工呼吸、给氧、给予阿 片受体拮抗药-纳洛酮。
吗啡（morphine）
禁忌证
分娩止痛； 哺乳期妇女止痛；
支气管哮喘；
肺心病；
颅脑损伤及颅内压增高；
新生儿及婴儿。
哌替啶（pethidine,度冷丁)
① 阿片受体激动药
吗啡、羟考酮、可待因、罂粟碱、哌替啶、 安那度、芬太尼、美沙酮、镇痛新等
② 阿片受体部分激动药：地佐辛、布托啡诺等 ③ 其他镇痛药：曲马朵、布桂嗪、罗通定
阿片类镇痛药物
1
阿片类药物 镇痛作用强1(迄今 为止最强效镇痛 药物2)
阿片类药物 特点
2
阿片类药物 无器官毒性1(NSAIDs 可引起严重胃、肝、肾 损伤2)
• 定义：作用于CNS，通过激动阿片受体，
在不影响意识和其他感觉的情况下，能选 择性抑制痛觉，减轻或消除疼痛的药物。
•
1.
特点：
对痛觉有高度选择性，镇痛时意识清醒， 其他感觉不受影响。
2.
3. 4.
镇痛作用强大，对各种疼痛有效；
镇痛同时伴有镇静作用，可同时缓解疼痛 引起的不愉快情绪； 属于麻醉性药品范畴，反复应用易成瘾， 为国家管制药品。 红处方
目录
一、镇痛药的发展历史 二、疼痛治疗的基本原则 三、麻醉性镇痛药的临床应用
疼痛治疗的常用方法
• 药物治疗 研究表明：75%～80%的癌痛病人、 50%～60%的慢性疼痛病人采用药物治疗 即可控制疼痛。 • 侵入治疗 麻醉:神经阻滞,硬膜外麻醉 神经外科治疗:垂体切除 • 其他:生理和心理治疗
镇 痛 药
其他： 干扰体温：体温↓，但大剂量时体温反而升高 干扰内分泌：抗利尿素、催乳素和促生长素↑；黄 体生成素↓
中毒指标： 针尖样瞳 孔
[药理作用]
（二）平滑肌
胃肠道：胃肠平滑肌张力↑ 消化腺分泌↓，便意↓ →止泻及致便秘作用；
胆道： 胆道平滑肌和括约肌收缩 →胆道排空受阻，胆 道和胆囊内压↑ →胆绞痛。 阿托品
“李斯顿飞刀”三个特别令人胆 寒的病例
对魔幻止痛物的希冀 鸦片、可卡因、曼陀罗子
镇痛药发展简史 • 公元前 古巴比伦人已知其精神作用 后来由阿拉伯商人带入东方
• 4000年前 古阿拉伯医生已用其治病(止泻药) • 1803年 首次分离出morphine
• 1874年 合成二乙酰吗啡 （海洛因）
• 1939年 人工合成哌替啶
康定等。
• 辅助药物： （1）皮质类固醇激素--地塞米松和强的松，可以减轻周围神 经水肿和肿瘤压迫引起的疼痛； （2）抗抑郁药---阿米替林、多虑平、百忧解，可以镇痛、镇 静、改善心情； （3）抗惊厥药---卡马西平、苯妥英钠，可治疗撕裂性及烧灼 样痛和放化疗后疼痛； （4）羟嗪类抗组胺药，具有镇痛、镇静、止吐作用； （5）α2-肾上腺素受体激动剂---可乐定 右美托米啶，口服用 药或经硬膜外途径给药，可有效控制癌性疼痛，尤其是神 经病理性疼痛； （6）其他辅助用药：安定类药物、布洛芬类药物可解除横纹 肌的痉挛；东良菪碱或氯苯尼酰胺可抑制肠痉挛；抗生素 能减轻继发感染的疼痛。

疼痛的意义
疼痛是一种警戒信号。表示机体已经发生组织损伤或预示即将遭受损
伤，通过神经系统的调节，引起一系列防御反应，保护机体避免伤害。
但是：
第五大生命体征 (2002年第10届国际疼痛大会）
疼痛长期持续不止，便失去警戒意义，反而对机体构成难以忍受的 精神折磨，严重影响学习、工作、饮食和睡眠，降低生活质量，产 生一种不可忽视的经济和社会问题。 精神情绪：精神兴奋、焦虑、烦躁、抑郁等 循环系统：血压↑、心动过速、心律失常 内分泌系统：激素释放→血糖升高等 呼吸系统：术后疼痛→术后肺并发症 消化系统：食欲不振、恶心、呕吐 凝血机制：提高血液黏稠度→血栓形成 其他：免疫功能↓、排尿