三维结构二苯基锡2,6-吡啶二羧酸酯的合成及晶体结构
含苯并咪唑多齿配体的铜、镍(Ⅱ)配合物的合成、性质及结构表征
含苯并咪唑多齿配体的铜（H）、镍（H ）配合物的合成、性质及结构表征超氧化物歧化酶、脲酶及血蓝蛋白等金属酶参与了一系列重要的生化反应过程, 包括电子转移、氧的运输、活化以及酰胺底物的水解。
结构复杂的大分子蛋白质使得人们对这类金属酶活性中心的化学机制研究非常困难, 因此常用小分子模型化合物模拟该类酶的活性中心结构与功能。
本课题利用含多苯并咪唑基的三种配体即: 二（2-苯并咪唑亚甲基）胺、三（2-苯并咪唑亚甲基）胺及2,6- 二[二（2-苯并咪唑甲基）]氨甲基-4-甲基苯酚, 合成了一系列铜（II ）、镍（II ）配合物, 利用红外、紫外-可见、元素分析对所合成配合物进行了结构表征,对其中的15 个配合物进行了X-ray 单晶衍射测定。
这些配合物可以作为超氧化物歧化酶、脲酶及血蓝蛋白活性中心结构的模拟物。
利用二（2-苯并咪唑亚甲基）胺（缩写dibim ）和三（2-苯并咪唑亚甲基）胺（缩写ntb ）得到了四个单核铜（II ）配合物的晶体结构,分别为:[Cu （dibim ）（pic ）]ClO<sub>4</sub> （1）,[Cu （ntb ）（pic ）]CI0<sub>4</sub> • CH<sub>3</sub>0H 2H<sub>2</sub>0 （2）, [Cu （ntb ）（2,6-pda ）] • CH<sub>3</sub>OH 3H<sub>2</sub>O （3）[Cu （ntb ）（2,5-pda ）]・6H3OHHvsub>2v/sub>O （4）（pic 为邻吡啶甲酸阴离子,2,6-pda 为2,6-吡啶二甲酸阴离子,2,5-pda 为2,5-吡啶二甲酸阴离子）。
配合物1中心离子为五配位, 具有变形四方锥的空间构型;在刚性三脚架配体配位环境下, 配合物2和4中心离子具有变形三角双锥结构, 由于2,6- 吡啶二甲酸阴离子配体具有较强的螯合作用,配合物3中心离子具有变形八面体的空间结构,四齿配体ntb 中的三个苯并咪唑侧基仅有二个参与配位, 另外一个苯并咪唑侧基没有参与配位。
1_4_二氢吡啶衍生物的合成方法
1，4-二氢吡啶衍生物的合成方法摘要： 1,4 - 二氢吡啶类化合物的合成-般采用 Hanztch 合成法。
近 10 年来,国内外科学工作者对此做了大量的研究工作,合成出了许多1,4 - 二氢吡啶类衍生物 , 在合成的过程中积累了经验 ,方法上有所改进 ,其中微波辐射合成法,优化了合成的过程,使合成操作更简便,减少环境污染 ,收率有所提高。
关键词：Hanztch合成法微波辐射合成法1.引言l,4-二氢吡啶类化合物具有广泛的生物学功能。
在医学上,主要用于治疗高血压、心绞痛、心律失常、充血性心肌病及缺血性心脏病等,其次用于治疗肠胃疾病、雷诺氏病以及作为治疗肺动脉高压和癫痫病的辅助药物,后来人们发现l,4-二氢吡啶类化合物还能抑制血小板凝结,增强抗癌药物的疗效。
因此对1,4-二氢吡啶类化合物合成方法的改进以及探索合成新的1,4-二氢吡啶类化合物已成为化学家们广泛关注的课题。
2.1,4-二氢吡啶类衍生物应用的研究现状2.1 作为 NADH 模型化合物的应用还原性辅酶烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（NADH）是 N-取代-1,4-二氢烟酰胺衍生物，在维持细胞生长与分化及修复多糖的合成与代谢等生物体内的氧化还原过程中起着重要的作用，其活性部位是二氢烟酰胺，与 1,4-二氢吡啶极其相似。
由于生物体是-个复杂多变的体系，直接研究辅酶NADH 在生物体内的作用机理是很困难的，因此可以通过研究含1,4-二氢吡啶环的化合物在化学条件下的作用机理，来认识辅酶 NADH 的作用机理，从而使1,4-二氢吡啶类化合物成为研究辅酶NADH 在生物体内的反应机理的重要模型。
2.2 作为钙拮抗剂在临床上的应用1,4-二氢吡啶类化合物具有很高的生理活性，是生物和医药方面非常重要的-类化合物。
二氢吡啶杂环是许多生物活性化合物的结构部分，广泛存在于血管扩张剂、支气管扩张剂、抗动脉粥样硬化剂、抗肿瘤和抗糖尿病等药物中。
1,4-二氢吡啶类化合物作为钙拮抗剂在临床上广泛应用，其机制为通道水平上选择性地阻滞钙离子经细胞膜上的钙离子通道进入细胞内，以减低细胞内钙离子浓度，从而使血管平滑肌舒张，血管扩张，临床上广泛用于治疗心绞痛、高血压、心率失常、心力衰竭等心血管疾病。
分子生物学词汇（D2）_生物化学英语词汇
diastole 心舒期diatomaceous earth 硅藻土diatrizoate 3,5-双（乙酰氨基）-2,4,6-三碘苯甲酸（盐）diauxie growth curve 双峰生长曲线diazo 重氮基diazo compound 重氮化合物diazoacridine 重氮吖啶diazobenzyloxymethyl paper 重氮苄氧甲基纸，dbm纸diazonorleucine 重氮基正亮氨酸diazophenylthio paper 重氮苯硫醚纸，dpt纸diazotization 重氮化diazouridine 重氮尿苷dibucaine 狄步卡因dicarboxyl cellulose 二羧基纤维素dicarboxylic acid 二羧酸dicarboxylic amino acid 二羧基氨基酸dicentric chromosome 双着丝染色体dichlorodimethylsilane 二氯二甲硅烷dichlorofluorescein 二氯荧光黄dichloromethane 二氯甲烷dichlorovos 敌敌畏dichogamy 雌雄（蕊）异熟dichroism 二色性dick test 狄克试验[链球菌红斑毒素的皮肤试验] dicotyledons 双子叶植物dicoumarin 双羟香豆素，败坏翘摇素dictyosome （分散）高尔基体dictyostelium 盘基网柄菌属，网柄菌属dicyclohexylcarbodiimide 二环己基碳二亚胺[常用缩合剂]didanosine [商]2',3’-双脱氧肌苷didehydrothymidine 双脱氢胸苷dideoxy sequencing method 双脱氧测序法dideoxyadenosine triphosphate 双脱氧腺苷三磷酸dideoxycytidine 双脱氧胞苷dideoxycytidine triphosphate 双脱氧胞苷三磷酸dideoxyguanosine 双脱氧鸟苷dideoxyguanosine triphosphate 双脱氧鸟苷三磷酸dideoxyinosine 双脱氧肌苷dideoxyribonucleoside 双脱氧核苷dideoxyribonucleoside triphosphate 双脱氧核苷三磷酸dideoxythymidine triphosphate 双脱氧胸苷三磷酸dielectric constant 介电常数dielectric effect 介电效应dielectrometric titration 介电（常数）滴定（法）dielectrometry 介电（常数）滴定（法）dielectrophoresis 介电（电）泳diene 双烯diethyl pyrocarbonate 焦碳酸二乙酯diethyl sulfate 硫酸二乙酯diethylstilbestrol 乙酚，二乙基己烯雌酚difference spectrum 差光谱differential （示）差的，鉴别的；微分；微分的differential analysis 示差分析differential centrifugation 差速离心differential detection 示差检测，鉴别检测differential expression 差异表达differential flotation centrifugation 差速浮式离心differential hybridization 示差杂交（法）differential medium 鉴别培养基differential operation 示差操作differential permeability 差别透性，选择透性differential precipitation 示差沉淀differential refractive index detector 示差折光率检测器differential scattering 差散射differential screening 示差筛选differential sedimentation 差速沉降differential sepctrophotometry 示差分光光度法differential species 区别种differential spectrum （示）差光谱differential staining 鉴别染色（法）differential staining technique 鉴别染色技术[有时特指染色体显带技术]differential type detector 微分型检测仪differentiating solvent 鉴别剂，区分溶剂differentiation 分化differentiation antigen 分化抗原differentiation center 分化中心differentiation phase 分化时diffraction 衍射diffraction grating 衍射光栅diffraction symmetry 衍射对称性diffuser 扩散器；洗料器；[发酵罐]进气装置diffusion 扩散diffusion chamber 扩散盒，扩散小室diffusion coefficient 扩散系数diffusion controlled reaction 扩散控制（的）反应diffusion controlled termination 扩散控制的终止diffusional limitation 扩散限制diffusional resistance 扩散阻力diformazan 二甲digalactosyl diglyceride 双半乳糖甘油二酯digester 消化器，消化罐digestion 消化，（酶切）消化digestive enzyme 消化酶digital control 数字控制digital imaging microscope 数字成像显微镜digital imaging microscopy 数字成像显微术digitalis cardiac glycoside 毛地黄（类）强心苷digitalizer 数字化仪[用于计算机科学]digitonin 毛地黄皂苷digitoxigenin 毛地黄毒苷配基；beta-(丁烯酸内酯)-14-羟甾醇digitoxin 毛地黄毒苷diglyceride 甘油二酯digoxigenin 洋地黄毒苷，地高辛配基digoxin 异羟基洋地黄毒苷原，地高辛dihaploid 双单倍体dihedral angle 二面角，双面角dihydrobiopterin 二氢生物蝶呤dihydrochalcone 双氢查耳酮，二氢查耳酮dihydrofolate 二氢叶酸dihydrofolate reductase 二氢叶酸还原酶dihydrolipoamide 二氢硫辛酰胺dihydrolipoamide dehydrogenase 二氢硫辛酰胺脱氢酶dihydrolipoic acid 二氢硫辛酸dihydroorotase 二氢乳清酸酶dihydroorotate 二氢乳清酸dihydropteridine 二氢蝶啶dihydropteridine reductase 二氢蝶啶还原酶dihydropyridine 二氢吡啶dihydrotestosterone 双氢睾酮dihydrouracil 二氢尿嘧啶dihydrouracil arm 二氢尿嘧啶臂dihydrouracil loop 二氢尿嘧啶环dihydrouridine 二氢尿苷dihydroxyacetone phosphate 二氢丙酮磷酸dihydroxycholecalciferol 二羟胆钙化（固）醇dihydroxyphenylanaline 二羟苯丙氨酸，多巴dihydroxyphenylethylamine 二羟苯基乙胺，羟酪胺，多巴胺diisopropylfluorophosphate 二异丙基氟磷酸dikaryon 双核体diltiazem 硫氮酮diluent 稀释剂，稀释液dilution cloning 稀释克隆法[如用于获得细胞克隆株] dimensional electrophoresis 双向电泳dimer 二聚体dimerization 二聚化dimerization cofactor 二聚化辅因子dimethoxytrityl 二甲氧三苯甲基[在dna合成中用作羟基保护剂] dimethyl sulfate 硫酸二甲酯dimethyl sulfoxide 二甲基亚砜dimethylallylpyrophosphate 二甲（基）烯丙基焦磷酸dimethylaminoazobenzene 二甲基氨基偶氮苯dimethylformamide 二甲基甲酰胺dimorphism 二态二氢，双态现象dinitro benzene 二硝基苯dinitrochlorobenzene 二硝基氯苯dinitrofluorobenzene 二硝基氟苯dinitrogen 双氮，分子氮dinitrogenase 固氮酶dinitrogenase reductase 固氮酶还原酶dinitrophenol 二硝基苯酚dinitrophenyl 二硝基苯基dinoflagellate 甲藻dinoxanthine 甲藻黄素dinucleotide frequency 二核苷酸频率dinucletide 二核苷酸diodeelectrode 二极管电极dioecism 雌雄异体，雌雄异株diosgenin 薯蓣皂苷配基，薯蓣皂苷元dioxide 二氧化物dioxygen 双氧dioxygenase 双加氧酶dipeptidase 二肽酶dipeptide 二肽diphenylamine blue 二苯胺蓝diphenyloxazole 二苯基唑diphosphate 二磷酸diphosphatidylglycerol 双磷脂酰甘油diphosphoglycerate 二磷酸甘油酸diphosphoglycerate shunt 二磷酸甘油酸支路diphosphoinositide 二磷酸肌醇磷脂，磷脂酰肌醇磷酸diphthamide 白喉酰胺diphthera toxin 白喉毒素dipicolinic acid 2,6-吡啶二羧酸diplobacillus 双杆菌diploblastic 双胚层的diplococcus 双球菌diplococcus pneumoniae 肺炎双球菌diploid 二倍体diploid cell line 二倍体细胞系diploidization 二倍化diploidy 二倍性diplonema 双线期diplotene stage 双线期dipolar aprotic solvent 偶极非质子溶剂dipolar protophilic solvent 偶极亲质子溶剂dipolar protophobic solvent 极疏质子溶剂dipole 偶极dipole molecule 偶极分子dipole moment 偶极矩dipyrromethane 联吡咯甲烷direct cross 正交direct duplication 同向重复direct insertion 同向插入direct repeat 同向重复（序列）direct selection 正选择[使用只有突变体或重组体能生长的条件进行选择]directed cloning 定向克隆directed mutagenesis 定向诱变directed perturbation 定向微扰directed sequencing 定向测序direction selectivity 方向选择性directional cloning 定向克隆disaccharide 二糖disassembly 解装配，分解disc electrophoresis 圆盘电泳disc gel electrophoresis 圆盘凝胶电泳disc membrane 圆盘膜discharge 放电；卸下discoidal cleavage 盘状卵裂discontinuous epitope 非连续表位discontinuous gradient 不连续梯度discontinuous replication 不连续复制discontinuous variation 不连续变异discontinuous zone electrophoresis 不连续区带电泳discrete 分立的，不连续的discriminant analysis 判别分析discrimination 辨别，判别disease association 疾病相关disease resistance 抗病性dish 平皿disinfectant 消毒剂disinfection 消毒disinfestation 灭虫disinhibition 去抑制disintegration 蜕变，衰变；去整合，解整合；分解，破碎disintegrator 粉碎器，粉碎机disjunction 分离disk centrifuge 圆盘（式）离心机[带有成叠的有孔圆盘，常用于溶液的澄清化处理]dislocation 脱位，转位，位错dismutase 岐化酶disome 二体，双体disordered state 无序状态disordered structure 无序结构dispase 分散酶，中性蛋白酶[用于分散组织培养中的动物细胞] dispenser 分液器dispermy 双精人卵dispersant 分散剂disperse medium 分散介质disperse phase 分散相disperse system 分散系统dispersion 分散；色散dispersion force 分散力；色散力dispersion spectrum 色散谱displaced loop 替代环displacement 顶替，替代，置换displacement analysis 顶替（分析）法displacement chromatography 顶替层析displacement electrophoresis 顶替电泳displacement loop 替代环，d环[形如英文字母d] displacement reaction 置换反应disposable glove 一次性手套disposable microcentrifuge tube 一次性（使用的）微量离心管disposable tip 一次性（使用的）吸头disproportionation 岐化（反应）disrotatory 对旋disruption 破裂，破坏dissecting microscope 解剖显微镜dissection 解剖，剖分disseminated intravascular coagulation 弥漫性血管内凝血dissimilation 异化（作用）dissociation 解离，离解dissociation constant 解离常数dissolvability 溶（解）度，（可）溶（解）性dissolvant 溶剂distamycin 偏端霉素distance receptor 距离感受器distant hybirdization 远缘杂交distant hybrid 远缘杂种distorted peak 畸峰diterpene 双萜，二萜dithioerythritol 二硫赤藓糖醇dithiothreitol 二硫苏糖醇divergence 分散[用于神经系统]；趋异divergent 趋异进化diverse ion effect 异离子效应diversity gene d基因[为d区编码的基因]diversity region 多变区，d区[免疫球蛋白等分子重链的一个高变区]divinylbenzene 二乙烯苯dizygotic twins 二卵双生，异卵双生dna adduct dna加合物dna amplification in vitro dna体外扩增dna amplification polymorphism dna扩增多态性dna bending dna转折，dna弯曲dna blotting dna印迹（法）dna catenation dna连环dna circle dna环[指环状dna]dna cleavage dna裂解，dna切割dna cloning dna克隆（化）dna jumping technique dna跳查技术dna ladder dna梯[如大小不同的标准参照物的电泳谱]dna nicking dna切口形成dna pitch dna螺距dna sizing dna大小筛分dna sizing gene dna大小决定基因[如见于噬菌体，可决定所包装的dna量]dna typing dna分型dnaase dna酶dnaase i footprinting dna酶足迹法docking 停靠docking protein 船坞蛋白，停靠蛋白[内质网上与信号识别颗粒相互作用从而使蛋白质继续翻译的蛋白]dodecahedron 十二面体dodecane 十二烷dodecapeptide motif 十二肽基序dodecyl 十二烷基dolichol 多萜醇，长醇domain 域，区域，结构域，功能域domain assmbly 结构域装配domain deletion 结构域删除domain substitute 结构域置换dominance 显性；优势（度）dominance variance 显性方差dominant 显性的，优势的dominant acting gene 显性开放基因dominant allele 显性等位基因dominant gene 显性基因dominant hemisphere 优势半球dominant interference 显性干涉dominant lethal 显性致死dominant mutation 显性突变dominant negative 显性阴性的，显性失活的dominant negative mutant 显性失活突变体dominant oncogenic 显性致癌的donnan dialysis 唐南透析donnan equilibrium 唐南平衡donnan potential 唐南膜电势donor 供体，给体donor splicing site 剪接供体dopamine 多巴胺dosage compensation 计量补偿（效应）dot blot 斑点印迹，斑点印迹膜dot blotting 点渍法，斑点印迹（法）dot hybridization 斑点杂交dotting 打点，打点杂交double antibody method 双抗体法[免疫测定方法之一种]double balloon catheter 双气囊导管double bar 重棒眼，双棒眼，超棒眼[黑腹果蝇唾液腺染色体的x 染色体上16a区段重复三次而出现的特殊表型]double beam mass spectrometer 双束质谱仪double beam spectrophotometer 双光束分光光度计double blind trial 双盲试验double bond migration 双键移位double coupling method 双偶联法，双偶合法double decomposition reaction 复分解double exchange 双交换double fertilization 双受精double focusing 双聚焦double focusing mass spectrometer 双聚焦质谱仪double helix 双螺旋double immunodiffusion 双向免疫扩散，免疫双扩散double innervation 双重神经支配double labeling 双重标记double minute chromosome 双微染色体[所携带基因得到扩增的成对额外小染色体]double recessive 双隐性double resonance 双共振doublet 双联体；双峰doubling time 倍增时间[培养物的生物质翻一番所需的时间]dower resin dower树脂[陶氏化学公司离子交换层析介质商品名] down promoter mutation 启动子减效突变downflow fixed bed 下流固定床doxorubicin 阿霉素drift （遗传）漂变drilling mud 钻探泥浆drinking center 饮水中枢drop method 点滴法droplet countercurrent chromatography 液滴反流层析，液滴逆流层析dropping mercury electrode 滴汞电极drosophila 果蝇属drug susceptibility 药物敏感性drug targeting 药物寻靶，药物导向duchenne muscular dystrophy duchenne型肌营养不良，假肥大型肌营养不良duocrinin 促十二指肠液素duplex 双链体；双螺旋；二显性组合duplicon 重复子duramycin 耐久霉素dwarf colony 侏儒型菌落dwarf plant 矮化植物[由遗传因素决定不能长高]；矮生植物[由认为措施或特殊环境决定不能长高]dyad 二分体，二联体dyad symmetry 二重对称dye exclusion test 染料排斥试验[用于检查细胞生活力]dynactin 动力蛋白激活蛋白dynamin 发动蛋白dynein 动力蛋白dynein arm 动力蛋白臂dynorphin 强啡肽dysbacteria 菌群失调dysbacteriosis 菌群失调dysentery bacillus 痢疾杆菌dysfunction 功能异常，机能障碍dysregulation 调节异常dystroglycan （肌）营养不良（蛋白）聚糖[与肌）营养不良蛋白相关的蛋白聚糖]dystrophin (肌）营养不良蛋白。
2-(2-羟苯基)苯并咪唑的新颖合成和晶体结构
2-(2-羟苯基)苯并咪唑的新颖合成和晶体结构何飞刚【摘要】A novel synthesis method of 2-(2-hydroxyphenyl)benzimidazole (HPBI) was studied on the base of consulting many relating literatures.The structure of title compound prepared have been comfirmed by X-ray diffraction analysis for 2-(2-hydroxyphenyl)benzimidazole. The results showed that HPBI: monoclinic system,space group P2(1 ), a=3.8541(10)(A), b=2.2170(6)(A), c=5.8638(15)(A), α=90°, β=95.642(4), y=90°, V＝0.4986(2)nm3, Z=2,Dc=l.400g/cm3, F(000)=220, GOF=l.053, R1＝0.0430, wR2＝0.0918 (1＞2σ(1)).%基于2-(2-1羟苯基)苯并咪唑(HPBI)在生物学、药理学及光电材料等方面的性质和应用意义,查阅大量文献,报道了配体HPBI新颖的合成方法,采用单晶衍射进行表征,并进行了该配体的晶体结构测定.结果表明,晶体属于单斜晶系,空间群P2(1),晶胞参数:α=3.8541(10)A°,b=2.2170(6)A°,c=5.8638(15)A°,α=90A°,β=95.642(4),γ=9 0°,ν=0.4986(2)nm3,Z=2,Dc=1.400g·cm-3,F(000)=220,GOF=1.053,R1=0.0430,ωR2=0.0918(1>2σ(I)).【期刊名称】《化学工程师》【年(卷),期】2011(025)002【总页数】3页(P4-6)【关键词】2-(2-羟苯基)苯并咪唑;制备方法;晶体结构【作者】何飞刚【作者单位】陕西教育学院,化学系,陕西,西安,710061【正文语种】中文【中图分类】TQ460.31Abstract:A novel synthesismethod of 2-(2-hydroxyphenyl)benzimidazole(HPBI)was studied on the base of consulting many relating literatures.The structure of title compound prepared have been comfirmed by X-ray diffraction analysis for 2-(2-hydroxyphenyl)benzimidazole.The results showed that HPBI:monoclinic system,space group P2（1）,a=3.8541(10),b=2.2170(6),c=5.8638(15),α=90°,β=95.642(4),γ=90°,V= 0.4986(2)nm3,Z=2,Dc=1.400g/cm3,F(000)=220,GOF=1.053,R1=0.0430,wR2 =0.0918(I＞2σ(I))。
盐酸乐卡地平片(再宁平)
盐酸乐卡地平片药品名称:通用名称：盐酸乐卡地平片英文名称：Zanidip (Lercanidipine Hydrochloride Tablets)商品名称：再宁平成份:乐卡地平适应症:治疗轻、中度原发性高血压。
规格:10mg/片。
服药与进食:空腹服用(餐前15分钟口服)。
用法用量:用法每日一次，餐前15分钟口服用量推荐剂量为每次10mg。
根据病人的个体反应可增至每次20mg。
不良反应:大约1.8%接受治疗的患者会发生不良反应。
下表显示的是根据HedDRA系统器官分类体系归类的按发生频率分级（偶见，罕见）的至少可能存在因果关系的药物不良反应的发生率。
根据表中所示，临床对照试验中报道的是常发生且发生在不足1%患者中的药物不良反应是头痛、眩晕、外周水肿，心动过速，心悸和脸红。
在上市后应用中，下列不良反应的自发报告非常罕见(<1/10000)：齿龈增生，可逆的血清肝转氨酶升高，低血压，尿频和胸痛。
在一些罕见的情况下，部分二氢吡啶类药物可导致心前区疼痛或者心绞痛。
极少敏先前存在心绞痛的患者，其心绞痛发作频率、持续时间或者发作的严重程度会增加。
还有心肌梗死的个例报道。
乐卡地平不会对血糖和血脂水平产生不利影响。
禁忌:对活性成分“乐卡地平”、任何二氢吡啶类或者任何药物赋形剂过敏妊娠与哺乳期（见【孕妇及哺乳期妇女用药】）有生育可能的妇女，除非采取了有效的避孕方式左室流出道梗阻未治疗的充血性心衰不稳定型心绞痛重度肝肾功能损害心肌梗死一个月内同时服用CYP3A4的强效抑制剂、环孢素或柚子汁（见【药物相互作用】）注意事项:病态窦房结综合征的患者（如果体内没有安装起搏器），在应用乐卡地平时应该密切观察。
尽管血流动力学的对照研究并没有发现本品对心室功能的损害，但左室功能不全的患者应用本品时仍需小心。
有证据提示缺血性心脏病患者应用短效二氢吡啶类药物时可能会增加心血管风险。
尽管乐卡地平是长效药物，但在这些患者中应用也应注意。
1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸乙酯的合成及芳构化反应
化 反应 ， 到 ２ ６ 二 甲基一 ３ ５ 吡 啶 二 羧 酸 ， 得 ，一 ，一 产 光谱 ， ３１０～３６ Ｏｃ １ 间 出现一 ＯＨ吸 收峰 ； 在 ０ Ｏ ｍ－之 在 １７ ５ｃ １ １ ｍ－ 出现 Ｃ＝０吸 收 峰 ； １４ １ｃ １ 在 ７ ｍ－ 时
出现 Ｃ ３ 吸 收峰 ； ６ Ｈ一 １ ７和 １５ ２ｃ １ ５ ８ ｍＩ 出现强 吸收
３ ， ６ｈ 生成 １４ ，一二氢一２ ６ ，一二 甲基一 ３ ５ 吡啶二羧酸 ， ，一 产率很高 ．
关键 词 ：， １４ 一二氢一２６ ，一二甲基一３５ ， 一吡啶二羧酸；，～二氢吡啶类化合物； ｌ４ 芳构化
中 图分类 号 ： ６６３ 文 献标 识码 ： 文 章编 号 ：００ ８０ ２０ ）４ ０９ —０ ０２ ． ２ Ａ １０ —１４ 一（０７０ — ０４ ２
维普资讯
２ｏ ０ ７年 １ 月 １
第 ４期
吉林师范大学学报（ 自然科学版） Ｊｕｎ ｌ ｆ ｉｎＮ ｒ ｌ ｉ ｒｉ （ ａｕａ Ｓ ｉ ｃ ｄｔ ｎ ｏ ｒａ ｏ ｌ ｏｍａ Ｕｎｖ ｓ ｙ Ｎ ｔｒ ｃ ｎｅＥ ｉｏ ） Ｊｉ ｅ ｔ ｌ ｅ ｉ
一
痛等心血管疾病 以及消化、 呼吸 、 血液、 神经等多种 非血管性疾病 ， 具有广泛而显著的医疗价值 ， 已经引
用 意义 ．
近年来有关二氢吡啶类化合物的芳构化反应 ， 已有不少文献报导， 例如硝酸铁或硝酸铜氧化 、 硝酸 啡氨氧化、 二氧化锰氧化和一氧化氮氧化等 ． 本文用
乙酰 乙酸 乙酯 同氨 以及 甲醛 反 应合 成 Ｉ４ 二 氢一 ，～ ２６ ，一二 甲基一 ３５ 吡啶二 羧酸 乙脂 ， ，一 二 氢一 ，一 １４
考虑 到三线 态氧 参与 ， 均裂 成二 氢 吡啶 自由基 ，
【国家自然科学基金】_稀土配位聚合物_基金支持热词逐年推荐_【万方软件创新助手】_20140801
推荐指数 1 1 1 1 1 1 1源自1 1 1 1 1 1 1 1 1 1
2013年 序号 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18
科研热词 晶体结构 铽配位聚合物 配位聚合物 配位 荧光 立构规整性 立体控制机理 立体定向聚合 稀土金属 稀土配合物 稀土 甲基丙烯酰胺 生物活性 水热合成 氮氧稳定自由基聚合 光谱性能 光学活性聚合物 5,6-苯并咪唑二羧酸
科研热词 晶体结构 水热合成 稀土催化剂 5-吡啶二羧酸
2011年 序号 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26
2011年 科研热词 水热合成 晶体结构 荧光性质 1,2,4,5-均苯四甲酸 间硝基苯甲酸 镝配位聚合物 钕配聚合物 钆配合物 配位聚合 荧光性能 草酸 聚合 稀土配合物 稀土配位聚合物 稀土催化剂 稀土 环己烷六酸 热稳定性 氢键 异氰酸酯 异戊二烯 己二酸 共聚物 丁二烯 schiff碱配合物 3d-4f配合物 推荐指数 5 5 2 2 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1
推荐指数 3 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1
2014年 序号 1 2 3 4 5 6 7 8
2014年 科研热词 荧光 磁性 螺旋链 稀土配位聚合物 晶体结构 2-氟异烟酸 1,4-二硝基苯甲酸 1,10-邻菲咯啉 推荐指数 2 2 1 1 1 1 1 1
2012年 序号 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17
科研热词 镝(ⅲ)配位聚合物 金属配位聚合物超分子 金属-有机配位聚合物 荧光性质 荧光微囊 稀土配合物 碳酸丙烯酯 环氧丙烷 热分析性质 水热和成 晶体结构 手性 层层组装 双金属氰化物 共聚反应 二氧化碳 d-( )-樟脑酸
《安徽工业大学学报(自然科学版)》总目次
王建 刚 王晓玲 段泰轲 张千蜂（ ５ ７）
［ｄ Ｉｐ— — Ｏ Ｈ）・Ｄ Ｏ的合成与分子结构 Ｐ ｃ２ ｙ ｎ Ｃ Ｏ ， ２ ＭＳ （ ］
…………………………………… …… 王喜英 倪现花 王 晓玲 张千峰（ ｏ ８）
一
价铜和 １ 一 二苯基磷） ， 双（ ２ 乙烷形成化合物 的固态结构 ………………………………… 李静静 韩延功 王晓玲 张千峰（ ５ ６）
２２－ 吡啶一 ，， ，＂ 联 ３３－ 二羧酸二钾 的三维结构 ………………… ……………………………… 倪 现花 王喜英 段泰轲 张千峰（ １ ７）
ＫＨ ０ ｌ ： ）Ｓ 和Ｋ Ｃ也ｏ （．５ ＤＬ 酒石酸） （ ） （ ０６ ０ ＡＨ （ （ ０ｃＩ ０＝ ，一 ｛ 的结构 ： 钾离子和氧原 子之间成键研究
以间苯二酚 ［ 烃为模板溶剂热合成银纳米粒子 ……………………………… 冯 妍 王晓玲 汪 尚兵 裴立宅 张千峰（ ８ ４ ３）
ＷＯ 纳米粉体的制备及其气敏性 能分析 ……………………………………………………………… 梁士明 储 向峰 张千峰（ ３ ， ４）
水热沉积锗纳米棒 的生 长机理 ………………………………………… 裴立宅 赵海生 陶新秀 俞海 云 樊传刚 张千峰（７ ４）
含能材料 ＨＭ 一 Ｆ Ｘ ２ 的性 能研究 ………………………………………………………………………… 马秀芳 吴玉喜 张千峰（ ２ ５） 钛氚化物中氦迁移 能的第一原理研究 … …………………………………………………… 吴玉喜 马秀芳 刘春卿 张千峰（ ７ ５） 含吩噻嗪基团８ 羟基 喹啉的合成及其 Ｄ Ｐ 一 Ｐ Ｈ清除 自由基 活性 ……………… …… …… … 童碧海 梅群波 倪 现花 张千峰（ ｏ ６）
第十二章二氢吡啶类钙拮抗剂的分析
第十二章 二氢吡啶类钙拮抗剂的分析二氢吡啶类钙拮抗剂（Dihydropyridine calcium antagonists, DHPs ）是20世纪60年代后期研究开发的一类新型药物，是目前临床上特异性较高，作用较强的一类钙拮抗剂。
自从1974年第一个二氢吡啶类钙离子拮抗剂硝苯地平上市以来，目前上市的已有30余种，其中临床上常用的有硝苯地平、尼卡地平、尼鲁地平、尼群地平、尼索地平、尼莫地平、非洛地平、氨氯地平和依拉地平等。
硝苯地平为第一代钙拮抗剂的代表，具有强烈的血管扩张作用，临床上适用于预防和治疗冠心病、心绞痛，还适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压也有较好的疗效。
而第二代钙拮抗剂的冠脉扩张作用更强大，作用维持时间长，如尼卡地平适用于各种缺血性脑血管疾病、风湿性心脏病及各类型心绞痛，并用于高血压的治疗；氨氯地平起效较慢，但作用维持时间长，适用于心绞痛，也是理想的抗高血压药物；尼索地平适用于治疗心衰和高血压危象，作用迅速。
其他的如尼莫地平、尼鲁地平、尼群地平、非洛地平、依拉地平等也都属于第二代钙二氢吡啶类拮抗剂。
二氢吡啶类拮抗剂发展到现在，已经出现了第三代药物，包括马尼地平、拉西地平、贝尼地平和巴西地平等，它们的作用更强，毒副反应更小。
本章以硝苯地平、尼群地平、尼莫地平、尼索地平、氨氯地平为例，介绍这类药物的结构、理化性质、体内过程和测定方法。
第一节 代表药物一、结构二氢吡啶类钙拮抗剂分子结构中的共同特征是均含有苯基-1， 4-二氢吡啶的母核，其基本骨架如下： N HR 5R 4COOR 2R 1C H 3R 3OOCH由于R 1、R 2、R 3、R 4和R 5各取代基团的不同，则形成了一系列不同结构的二氢吡啶类钙拮抗剂药物。
现将常用的二氢吡啶类钙拮抗剂及其结构列于表12-1。
表12-1 常用的二氢吡啶类钙拮抗剂及其结构式药物R 1R2R3R4R5硝苯地平Nifedipine—CH3—CH3—CH3—NO2—H 尼卡地平Nicardipine—CH3—CH3—H —NO2尼鲁地平Niludiping—CH3—(CH2)2OC3H7—(CH2)2OC3H7—H —NO2尼群地平Nitrendipine—CH3—CH3—C2H5—H —NO2尼索地平Nisoldipine—CH3—CH3—CH2CH(CH3)2—H —NO2尼莫地平Nimodipine—CH3—(CH2)2OCH3—CH(CH3)2—H —NO2非洛地平Felodipine—CH3—CH3—C2H5—Cl —Cl氨氯地平Amlodipine—CH2OCH2CH2NH2—CH3—CH3—Cl —H依拉地平Isradipine—CH3—CH3—CH(CH3)2=N—O—N=二、主要理化性质二氢吡啶类钙拮抗剂多为黄色或淡黄色结晶或结晶性粉末；无臭，无味；遇光热不稳定，易分解；在甲醇、乙醇、氯仿、丙酮等有机溶剂中溶解，在水中几乎不溶。
PBO是聚对苯撑苯并二恶唑Poly(p-phenylene-2
超纤维 PBO1．PBO简介PBO是聚对苯撑苯并二噁唑Poly(p-phenylene-2,6-benzoxazole)的简称，它是一种直线型聚芳杂环液晶聚合物分子，其分子化学结构为下式如下：PBO最初是由美国空军材料实验室于上个世纪70年代作为一种耐高温性能的材料进行开发的，但是一直受到合成工艺的限制，不能合成大分子量的PBO聚合物，其优越的性能也难以体现出来。
直到80年代中期，由DOW化学公司开发出了一种新的单体合成、聚合及纺丝技术，1991年又与东洋纺织公司开始联合研究开发PBO 纤维，并于1995年，由东洋纺织公司在DOW化学公司的专利许可下开始了试生产，1998年10月开始商业化生产，注册商标为Zylon[1]。
然而，作为具有特种用途的高性能纤维，PBO作为军需品只有在欧美和日本销售，对我国禁销，价格也比较昂贵，高达到2700元／千克。
目前，我国很多军工单位都需要这种材料，因此，有必要建立自己的PBO生产线。
为了填补国内这一空白，我国已有多家单位，如华东理工大学、哈尔滨工业大学、东华大学、上海交通大学等进行了PBO聚合和纤维制备的研究。
其中，上海交通大学印杰研究小组和东华大学刘兆峰研究小组的联合研究团队近期取得了可喜进展。
他们在实验室进行了PBO的聚合并成功纺丝得到PBO纤维，通过了有关部门组织的鉴定[2]。
2．PBO的结构及其性能2.1 PBO的结构PBO分子的内部结构较特殊。
对PBO分子链构象的分子轨道理论计算结果表明：PBO分子链中苯环和苯撑苯并二噁唑环是共平面的。
从空间位阻效应和共扼效应角度分析，PBO纤维分子链间可以实现非常紧密的堆积，而且由于共平面的原因，PBO分子链各结构成分间存在更高程度的共轭，因而导致了更高的刚性。
刚性链聚合物纤维由于其芳香主链、刚性分子链节和高度有序而有很高的热稳定性，加之PBO纤维主链上杂环的存在而使得其耐热性比PPTA纤维高出100℃左右；同时，PBO的大分子中刚性的苯环及杂环是几乎与链轴共轴的，在拉伸变形时，应变能直接由刚性对位键和环的变形而消耗，而PPTA的分子链是锯齿构型的，链键向链轴倾斜，这样，拉伸应变能部分用于苯环的重新取向上而导致其模量不如PBO纤维。
§2-7 1,3-,1,5-二羰基化合物的拆开
COR
整理版ppt
24
二、 1,3-二羰基化合物的拆开
根据该缩合反应的特点，可以做如下切断。
OO C CC
O CO R
O CCH
【 例 2 0 】 H 3 C H C 2C OH CC O 2 C 2 H 5
C H 3
2 C H 3 C H 2 C O 2 C 2 H 5
CH3
CH3
【例21】
O
CO2C2H5
C6H5CHCO2C2H5 + C2H5OH COCO2C2H5
C6H5CHCO2C2H5 + CO
CO2C2H5
整理版ppt
80%~85%
27
切断b法
CO2C2H5 Ph CH
CO2C2H5
O PhCH2CO2C2H5 + C2H5O C OC2H5
合成
O
CO2C2H5
PhCH2CO2C2H5 + C2H5O C OC2H5 C2H5ONa Ph CH
H CH2
34
O
H C H 2C N
O H CH2SCH3
O
H CH2C ~25
O
29
H C H 2N O
整理版ppt
20 16 1 0 .2
17
1、互变异构
白（） NaHS3O OO
白（） NH2OHCH3-C-C2-HC-O2HC5
Na H2 有活性氢 Br2/CCl4 溴褪色（具双键）
黄（）2,4-=硝基苯肼 OO
O
C2H5ONa
C2H5O2C
OO
H2O HCl
CO2C2H5
HO2C O CO2H 76%~79%
二氢吡啶钙离子拮抗剂的合成
实验十五 二氢吡啶钙离子拮抗剂的合成一、目的要求1. 了解硝化反应的种类、特点及操作条件。
2. 学习硝化剂的种类和不同应用范围。
3. 学习环合反应的种类、特点及操作条件。
二、实验原理二氢吡啶钙离子拮抗剂具有很强的扩血管作用，适用于冠脉痉挛、高血压、心肌梗死等症。
本品化学名为1,4-二氢-2,6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-吡啶-3,5-二羧酸二乙酯，化学结构式为：N H NO 2CH 3CH 2OOCCOOCH 2CH 3CH 3C H 3本品为黄色无臭无味的结晶粉末，mp.162~164℃，无吸湿性，极易溶于丙酮、二氯甲烷、氯仿，溶于乙酸乙酯，微溶于甲醇、乙醇，几乎不溶于水。
合成路线如下：CHOKNO 24CHO NO 2CH 3COCH 2COOCH 2CH 3NH 4OH N H NO 2CH 3CH 2OOC COOCH 2CH 3CH 3C H 3三、实验方法（一）硝化在装有搅拌棒、温度计和滴液漏斗的250 mL三颈瓶中，将11 g硝酸钾溶于40 mL浓硫酸中。
用冰盐浴冷至0℃以下，在强烈搅拌下，慢慢滴加苯甲醛10 g （在60~90 min左右滴完），滴加过程中控制反应温度在0~2℃之间。
滴加完毕，控制反应温度在0~5℃之间继续反应90 min。
将反应物慢慢倾入约200 mL冰水中，边倒边搅拌，析出黄色固体，抽滤。
滤渣移至乳钵中，研细，加入5 % 碳酸钠溶液20 mL（由1 g碳酸钠加20 mL水配成）研磨5 min，抽滤，用冰水洗涤7~8次，压干，得间硝基苯甲醛，自然干燥，测熔点（mp.56~58℃），称重，计算收率。
（二）环合在装有球型冷凝器100 mL圆底中，依次加入间硝基苯甲醛5 g、乙酰乙酸乙酯9 mL、甲醇氨饱和溶液30 mL及沸石一粒，油浴加热回流5 h，然后改为蒸馏装置，蒸出甲醇至有结晶析出为止，抽滤，结晶用95% 乙醇20 mL洗涤，压干，得黄色结晶性粉末，干燥，称重，计算收率。
zif-67分子式
zif-67分子式
ZIF-67是一种金属有机骨架材料（MOF），是在2009年被发现的。
其分子式为
Zn2(1,4-benzenedicarboxylate)2(bipyridine)（其中1,4-苯二甲酸为母体分子，bipyridine为辅助分子），是由锌离子、苯二甲酸和双吡啶分子组成的多孔晶体。
ZIF-67晶体结构稳定，具有可调控的孔道大小和形状，因此具有广泛的应用前景。
ZIF-67的合成方法一般采用溶液合成法。
首先将苯二甲酸和双吡啶分别溶于适当的溶剂中，然后将两种溶液混合，在室温下反应数小时后形成颗粒状的沉淀。
沉淀经过洗涤、
干燥等步骤后得到ZIF-67晶体。
ZIF-67的多孔结构使其具有优异的吸附和分离能力。
研究表明，ZIF-67可作为气体吸附分离材料，例如用于分离二氧化碳和甲烷的混合气体、乙烯和乙炔的混合气体等。
此外，ZIF-67还可作为催化剂，例如用于催化脱氢反应和催化氧化反应等。
ZIF-67具有可调控的孔径和孔壁结构，这使得其在生物医学领域的应用也备受关注。
例如，研究表明ZIF-67可以用于药物的载体，来实现药物的缓释和靶向。
此外，ZIF-67
还可以用于生物成像、治疗和诊断等方面。
总之，ZIF-67是一种富有应用前景的金属有机骨架材料，通过调控其多孔结构可实现其在各个领域的应用。
未来的研究将进一步深入挖掘ZIF-67的潜力，为实现其在实际应用中更广泛的发展提供支持。
盐酸乐卡地平片说明书
盐酸乐卡地平片说明书盐酸乐卡地平片(再宁平)适用于治疗轻、中度原发性高血压。
下面是店铺整理的盐酸乐卡地平片说明书，欢迎阅读。
盐酸乐卡地平片商品介绍通用名：盐酸乐卡地平片生产厂家: Recordati S.P.A.(意大利)批准文号：H20100246药品规格：10mg*7片药品价格：￥41.6元盐酸乐卡地平片说明书【通用名称】盐酸乐卡地平片【商品名称】盐酸乐卡地平片(再宁平)【英文名称】LercanidipineHydrochlorideTablets【拼音全码】YanSuanLeKaDiPingPian(ZaiNingPing)【主要成份】3，5-吡啶二羧酸，1，4-二氢-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯)2-[(3，3-二苯基丙基)甲胺]-1，1-二甲基甲酯盐酸盐。
分子式：C36H41N3O6·HCl分子量：648.2【性状】盐酸乐卡地平片(再宁平)为淡黄色，中间有刻痕的圆形薄膜衣片。
【适应症/功能主治】盐酸乐卡地平片(再宁平)适用于治疗轻、中度原发性高血压。
【规格型号】10mg*7s【用法用量】用法每日一次，餐前15分钟口服用法推荐剂量为每次10mg。
根据病人的个体反应可增至每次2【不良反应】盐酸乐卡地平片(再宁平)生物利用度不受年龄和肝硬化的影响，但严重肝、肾功能不全者禁用。
【禁忌】1.对活性成分“乐卡地平”、任何二氢呲啶类或者任何药物赋形剂过敏。
2.妊娠与哺乳期(见[孕妇及哺乳期孕妇用药])。
3.有生育可能的妇女，除非采取了有效地避孕方式。
4.左室流出道梗阻。
5.未治疗的充血性心衰。
6.不稳定型心绞痛。
7.重度肝肾功能损害。
8.心肌梗死一个月内。
9.同时服用CYP3A4的强效抑制剂，环孢素或柚子汁(见[药物相互作用])【注意事项】盐酸乐卡地平片(再宁平)耐受性良性，据20个临床试验中心、共约1800例患者参与的试验结果表明，不良反应发生率为11.8%，安慰剂组为7%。
对9605例临床观察表明，盐酸乐卡地平片(再宁平)耐受性良性，其中7469例轻中度高血压患者口服10或20mg·d-1，疗程3个月，不良反应发生率7.6%，常见的是头痛(2.7%)和踝关节水肿(2.1%)。
有机化学中的C-H羧基化反应探讨
有机化学中的C-H羧基化反应探讨YU Hai-zhu;MA Xiang-yu;YE Li-na【摘要】羧基化反应是有机化学课程教学的一个基本内容(如格氏试剂与CO2的加成及Kolbe-Schmitt反应等),也是工业生产合成羧酸、酯等高附加值化学品的重要方法.然而这些反应需要使用格氏试剂或高压CO2,条件苛刻且底物官能团耐受性窄,在未来有机合成及工业生产中的应用前景有限.为解决这些问题,近年来以二氧化碳作为单碳源的碳-氢直接羧基化反应逐渐兴起,弥补了传统羧基化反应的诸多缺陷,反应的原子/步骤经济性显著提高,更符合“绿色化学”的理念.围绕有机化学课堂教学中的碳氢羧基化反应,分析近期科学研究在经典反应基础上的改进策略,用于丰富课堂教学内容,旨在达到开拓学生视野,引导学生跟进、了解前沿科技进展的目标.【期刊名称】《安徽化工》【年(卷),期】2019(045)003【总页数】5页(P3-7)【关键词】C-H键;羧基化;二氧化碳【作者】YU Hai-zhu;MA Xiang-yu;YE Li-na【作者单位】;;【正文语种】中文【中图分类】O643.32以CO2为碳源的有机物（如卤代烃、酚等）的羧基化是有机合成化学的传统反应，也是有机化学课程教学的一个重点。
初级有机化学课程中主要涉及到Kolbe-Schmitt反应和格氏试剂的羧基化两个典型反应。
以德国化学家Kolbe和Schmitt命名的Kolbe-Schmitt反应最早于1860年由Kolbe课题组提出[1]，通过碱性条件下苯酚、金属钠与二氧化碳的羧基化反应生成水杨酸类化合物[2-3]。
1885 年，Schmitt课题组改进实验流程[4]，通过将干燥的酚钠/钾在高温（100℃）、高压下与CO2封管，大大提高了羧基化效率，扩展了底物适用范围。
Kolbe-Schmitt反应由此得名，迄今已发展成工业合成水杨酸及其衍生物的重要方法。
相对于在酚上引入羧基的Kolbe-Schmitt反应，格氏（Gridnard）试剂与二氧化碳的反应不仅能够实现芳基羧酸的合成，而且可用于制备烷基羧酸[5]。