第三章 抗生素的概述
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《抗生素的概述》课件
公共科普教育
开展抗生素专题“普及活动”， 为市民普及抗生素知识，引 导公众正确使用抗生素，避 免滥用。
科技教育
通过体验式、口号式等多样 化的科技教育手段，提升青 少年的现代科技素质，增强 创新能力。
抗生素助剂
主要研发用于克服肠道、皮 肤及全身应用期的抗生素助 剂。
抗生素与疫苗的区别
1 抗生素的重点是治疗细菌感染
通过杀死或者抑制细菌的生长控制疾病，对真菌、病毒、寄生虫等没有作用。
2 疫苗重点在于预防疾病
通过将疫苗注射人体，让身体保持对病毒的免疫能力，预防疾病发生。
抗生素的储存和使用
抗生素的储存
包括人用抗生素、兽用抗生素、 农业用抗生素。
抗生素的作用机制
不同类型抗生素的杀菌机制
抗生素对不同类型细菌起杀菌或抑菌作用的 机制不同。例如，磺胺类可使带正电的氨基 酸脱氢酶不能正常作用，故细菌不能合成核 糖核酸，从而不能繁殖。
抗生素作用于细胞内环境
影响细菌代谢和生长等基本生命过程，在细 胞代谢通路的不同环节产生不同的作用。
抗生素的合理使用
必须经过医生开具处方
使用剂型、配方、剂量、疗程等应严格按照医生 指导用药，不随意增加、减少用药剂量。
耐药性预防要求
应尽量使用对目标细菌敏感的药物，同时要严格 掌握抗菌药物的使用状态，及时监测、报告并控 制不合理用药现象。
抗生素的不良影响
1
不良反应
包括过敏、毒性反应、副作用等，如胃肠道不适、头晕、恶心、呕吐等。
主要通过生活污水、农业、养殖、废弃药品等途径进入环境中。
2 抗生素对环境的影响
对大气、土壤和水环境造成污染，进而影响生态 habitat。
3 环保措施落地
落实环保措施，包括减少药物使用、加强药物监管等，对抗生素污染问题进行有效防控。
第3章3节 氨基糖苷类抗生素(护理专科)
（一）化学结构相似 （二）体内过程相似
氨基糖 + 氨基环醇（苷元）
氨基糖苷
1. 吸收：为有机强碱，口服难吸收，仅用于肠道感染 和肠道消毒； 肌内注射吸收迅速完全。 2. 分布：血浆蛋白结合率低，主要分布于细胞外液； 在内耳淋巴液和肾皮质中浓度高； 可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障； 3. 消除：不被代谢，原形肾小球滤过排泄。
其他氨基糖苷类 抗生素
妥布霉素 对绿脓杆菌的作用较庆大强，且无交叉 （Tobramycin）耐药；主要用于绿脓杆菌的严重感染。
奈替米星 对G+球菌的作用强于其他氨基糖苷类 （ Netilmicin） 不易产生耐药性，与其他药物无交叉耐药 耳毒性、肾毒性最小 新霉素 （Neomycin） 耳毒性、肾毒性最大 禁止全身使用，仅口服用于肠道感染、 肠道手术前消毒及肝昏迷患者
小
结
小 结
8 、一般G-杆菌感染首选 :庆大霉素
9 、一般氨基糖苷类耐药株的感染首选: 阿米卡星 10 、抗菌谱最广的氨基糖苷类: 阿米卡星 11 、毒性最小的氨基糖苷类 : 奈替米星 12 、毒性最大的氨基糖苷类 : 新 霉 素 13、对淋球菌高度敏感的氨基糖苷类:大观霉素
思考题
1. 氨基糖苷类抗生素的抗菌谱和抗菌 机制有哪些？ 2.简述氨基糖苷类抗生素的不良反应。
大观霉素 对淋球菌高敏 （Spectinomycin） 用于耐青霉素菌株和对青霉素过敏的 （淋必治） 淋病患者
三、用药注意事项
1. 老年人和儿童用药
老年人：首选广谱青霉素或头孢菌素类 儿童：避免用药
2.注意早期中毒症状：
① 电测听监测
② 检查肾功能
3.碱化尿液 4.药物相互作用
肾毒性增加：第一代头孢、多肽类、两性霉素B 耳毒性增加：呋塞米、甘露醇、万古霉素
名词解释 抗生素
名词解释：抗生素
抗生素（Antibiotics），又称为抗菌素，是一类能够抑制细菌生长或杀死细菌的药物。
抗生素可以通过多种方式发挥作用，例如：
•抑制细菌细胞壁的合成，导致细菌失去保护性的细胞壁，最终导致细菌死亡。
•阻碍细菌核酸（DNA和RNA）的合成，影响细菌的遗传信息传递和复制过程。
•干扰细菌蛋白质的合成，阻止细菌进行正常的代谢活动，导致细菌死亡。
抗生素主要用于治疗细菌感染性疾病，如肺炎、尿路感染、皮肤感染等。
但需要注意的是，抗生素对病毒感染无效，因为病毒和细菌有不同的生物特性。
滥用抗生素可能导致细菌耐药性的产生，这意味着原本对抗生素敏感的细菌逐渐变得不再对抗生素产生反应，从而导致治疗困难。
因此，在使用抗生素时，医生的指导和正确用药非常重要。
总之，抗生素是一类能够抑制细菌生长或杀死细菌的药物，广泛用于治疗多种细菌感染性疾病，但需要正确使用以避免滥用和细菌耐药性的产生。
第三章 抗生素概述
（4）四环类抗生素
四环素、金霉素、土霉素
（5）多肽类抗生素
多粘菌素、放线菌素、杆菌肽
（6）多烯类抗生素 两性霉素、曲古霉素、制霉菌素
（7）蒽环类抗生素
柔红霉素、阿霉素（多柔比星）、正定霉素
（8）苯羟基胺类抗生素 氯霉素、甲砜氯霉素 （9）环桥类抗生素 利福霉素
（10）其他抗生素 磷霉素、创新霉素
新中国成立前，我国抗生素药物完全依靠进口
1949年以后北京、上海等地建立了抗生素研究室 1953年5月1日青霉素在上海第三制药厂正式投入生产， 开创了中国抗生素工业。 1958年6月3日，我国最大的抗生素联合企业华北制药厂 建成投产。 随后氯霉素、红霉素、卡那霉素、新霉素、杆菌肽等60 多个品种研制成功。
细菌感染的疾病 脑膜炎 真菌感染 头藓、手足癣等 抗肿瘤 肺癌、胃癌 抗病毒方面等 调节人体生理功能 免疫抑制剂
、肺炎、鼠疫及结核病
2、抗菌药物的不良反应
抗菌药物长期而广泛的使用，尤以不合理 滥用，诱使致病菌出现耐药性菌株，而且日渐 增多，造成了一些临床上“难治”的感染疾病 各类抗菌药结构改造的品种，对付“难治” 感染，效果较好。对免疫功能低下状态并发的 深部内脏真菌感染，目前还没有理想的药物。
④植物及动物产生：蒜素、黄连素、 鱼素
2.根据抗生素的化学结构分类：
（1）β-内酰胺类抗生素 青霉素、头孢菌素、硫霉素、头霉素
O
N
R O N
S
CH3 CH3
R1 O N
S R2 CO O H
CO O H
（2）氨基糖苷类抗生素
链霉素、新霉素、卡那霉素、庆大霉素
（3）大环内酯类抗生素 红霉素、螺旋霉素、麦迪霉素
1.寻找新的微生物资源 稀有放线菌 极端微生物 海洋微生物
第3章_抗生素农药
第三章抗生素农药抗生素农药是随着医用抗生素的发展而发展起来的一类生物农药，至今不过40 多年的历史。
1958 年日本研究人员筛选出灭瘟素(Blasticicdin S)，用于防治稻瘟病，收到显著效果。
随后相继筛选出春日霉素(Kasugamycin) 、多氧霉素( Polyoxins) 、有效霉(VaIidamycin) , 都有较大批量的生产，近几年俄罗斯、美国、日本、匈牙利、意大利、印度和丹麦等国, 都已把农用抗生素的研究列入国家重点规划。
我国是农用抗生素生产大国和应用大国, 也是农用抗生素研究开展较早的国家。
早在20 世纪50年代就已开始研究, 只是步履缓慢, 到70 年代以后才取得了很大的进展。
相继成功开发了井冈霉素、春雷霉素、农抗120、多抗霉素、灭瘟素、公主岭霉素、浏阳霉素、莫能霉素, 以及植物生长调节剂赤霉素。
由于国家的大力支持, 近年来我国农用抗生素事业在较短的时期内取得了迅速的发展, 已成为我国作物保护工作上的一项重要措施。
第一节抗生素农药概述一、抗生素农药分类1、抗生素的定义抗生素（antibiotics）这个名词，在日常生活种早已为人们所熟悉，它是青霉素、链霉素、土霉素、卡那霉素等一类化学物质的总称。
农用抗生素系指微生物生命活动过程中产生的可用于防治农业有害生物的一类特殊的次级代谢产物。
微生物产生的次级代谢产物实际上包括了很多种，它们结构类型繁多、生理生化作用多样，如抗生素、色素、生物碱、毒素、生长因子、酶抑制剂等等。
而抗生素则是其中具有特异性抗菌杀虫作用的一类次级代谢产物，即在有效浓度很低的情况下，能够选择性地抑制某些生物的生长和代谢活动，导致其无法正常繁衍，甚至杀死它们，而对产生菌本身则没有或很少有影响的一类化学物质。
抗生素的定义随着生命科学的进展，在不断地发展。
早在1942年，美国学者Waksman 曾给抗生素下过这样的定义：“抗生素是微生物在新陈代谢过程中产生的、具有抑制其他微生物生长或代谢作用的化学物质。
03__第三章_抗生素农药
➢ 兼具生物农药的安全性和化学合成农药的速效性 特点（因其低毒、低残留、对昆虫天敌安全、自 然分解快，获得美国“总统绿色化学品挑战 奖”） 。
(1) 化学结构
属大环内酯类，连 结着两个不同的六 元糖，分别为 Forosamine糖和鼠 李糖。商业化产品 以Spinosyn A和D为 主要活性成分。
正式登记的有井冈霉素、农抗120、多抗霉素等8 种杀菌剂。
临时登记的杀菌剂有中生菌素、宁南霉素等5种， 临时登记的杀虫杀螨剂有阿维菌素等3种，除草剂 有双丙氨膦。
其中年产值和应用面积最大的品种是井冈霉素，其 次是阿维菌素和农抗120。
近年来的具有自主知识产权的品种：戒台霉素、 宁南霉素、波拉霉素、金核霉素、抑霉菌素等。
03__第三章_抗生素农药
第一节、抗生素农药概述 一、什么是抗生素（antibiotics）
早期定义：是指由微生物（细菌、真菌和放线菌等） 在新陈代谢过程中产生的具有抑制其他微生物生长 或代谢作用的化学物质。
现在：范围扩大
作用对象：抗菌、杀虫、杀螨等不同作用 来源：微生物代谢产物、动植物、化学合成或半合成
五、使用抗生素可能引起的问题
➢耐药性
产生灭活酶
β-内酰胺酶 、氨基苷类抗生素钝化酶
改变原生质膜的透性
改变通道蛋白（porin）性质和数量
抗生素作用靶位改变
➢天然生物制约关系的破坏
六、抗生素筛选的过程
第二节 杀虫抗生素
杀虫抗生素：指由微生物代谢产生的杀虫活性物 质，并不包括活体微生物本身。
早1950年，KIDO等就报道了抗霉素A杀虫杀螨作 用；后又相继开发出卟啉霉素（又称紫菜霉素）、 密旋霉素和稀蔬霉素、杀螨素（又称四活霉素）， 四抗霉素、莫能霉素、多杀菌素、密尔比菌素和 苏力菌素等有实用价值的杀虫抗生素品种。
(1) 化学结构
属大环内酯类，连 结着两个不同的六 元糖，分别为 Forosamine糖和鼠 李糖。商业化产品 以Spinosyn A和D为 主要活性成分。
正式登记的有井冈霉素、农抗120、多抗霉素等8 种杀菌剂。
临时登记的杀菌剂有中生菌素、宁南霉素等5种， 临时登记的杀虫杀螨剂有阿维菌素等3种，除草剂 有双丙氨膦。
其中年产值和应用面积最大的品种是井冈霉素，其 次是阿维菌素和农抗120。
近年来的具有自主知识产权的品种：戒台霉素、 宁南霉素、波拉霉素、金核霉素、抑霉菌素等。
03__第三章_抗生素农药
第一节、抗生素农药概述 一、什么是抗生素（antibiotics）
早期定义：是指由微生物（细菌、真菌和放线菌等） 在新陈代谢过程中产生的具有抑制其他微生物生长 或代谢作用的化学物质。
现在：范围扩大
作用对象：抗菌、杀虫、杀螨等不同作用 来源：微生物代谢产物、动植物、化学合成或半合成
五、使用抗生素可能引起的问题
➢耐药性
产生灭活酶
β-内酰胺酶 、氨基苷类抗生素钝化酶
改变原生质膜的透性
改变通道蛋白（porin）性质和数量
抗生素作用靶位改变
➢天然生物制约关系的破坏
六、抗生素筛选的过程
第二节 杀虫抗生素
杀虫抗生素：指由微生物代谢产生的杀虫活性物 质，并不包括活体微生物本身。
早1950年，KIDO等就报道了抗霉素A杀虫杀螨作 用；后又相继开发出卟啉霉素（又称紫菜霉素）、 密旋霉素和稀蔬霉素、杀螨素（又称四活霉素）， 四抗霉素、莫能霉素、多杀菌素、密尔比菌素和 苏力菌素等有实用价值的杀虫抗生素品种。
《抗生素的概述》课件
某些抗生素可用于污水处理和环境消毒，控制病原菌的传播。
环境治理
抗生素在生物科学研究中用于抑制微生物生长，以便观察和研究微生物的生理和生化特性。
生物科学研究
04
CHAPTER
抗生素的耐药性问题
医院感染
医院内抗生素的大量使用，导致耐药菌株在医院环境中传播，影响患者的治疗效果和康复。
抗生素滥用
不合理的抗生素使用导致细菌产生耐药性，耐药细菌可通过接触、食物链和环境等途径传播。
细菌细胞壁合成
蛋白质合成
DNA复制
一些抗生素能够抑制细菌蛋白质的合成，干扰细菌的正常生长和繁殖。
某些抗生素作用于细菌的DNA，干扰DNA的复制和转录，从而抑制细菌的生长。
03
02
01
通过抑制细菌细胞壁合成、蛋白质合成或DNA复制等方式，干扰细菌的生长和繁殖。
抑制细菌生长
某些抗生素能够破坏细菌细胞膜，导致细菌细胞内的水分和营养物质外泄，最终死亡。
新型抗生素研发滞后
05
CHAPTER
抗生素的合理使用与规范管理
每种抗生素都有其特定的抗菌谱，即对不同的病菌有抑制或杀灭作用。因此，应根据引起感染的具体病菌种类选择合适的抗生素。
针对病菌选用抗生素
医生会根据患者的病情和药物的特性制定合理的用药方案，包括用药剂量、频次和疗程。患者应严格按医嘱用药，避免自行增减剂量或更改用药方式。
按医嘱用药
在感染发生前，预防性使用抗生素可能有助于降低感染风险。但长期或滥用抗生素可能导致耐药菌株的出现。因此，预防性使用抗生素应仅限于特定的高风险情况，并由医生评估和指导。
预防性使用抗生素需谨慎
某些抗生素可能与其它药物相互作用，影响彼此的疗效或增加不良反应。在使用抗生素时，应告知医生自己正在使用的所有药物，避免潜在的药物相互作用风险。
抗生素名词解释药物化学
抗生素名词解释药物化学
抗生素是一类能够抑制或杀灭细菌、真菌或其他微生物生长和繁殖的药物。
它们是由微生物（如细菌、真菌、放线菌等）产生的天然产物或经化学合成得到的药物。
抗生素的药物化学结构和作用机制多样，常见的抗生素包括
β-内酰胺类、青霉素类、四环素类、氨基糖苷类、大环内酯类、糖肽类、多肽类等。
这些抗生素通过不同的方式影响细菌的生长和繁殖，从而发挥抗菌作用。
抗生素的药物化学结构决定了它们的抗菌活性、药代动力学特性和药物相互作用等。
例如，β-内酰胺类抗生素的药物化学结构包含β-内酰胺环结构，这使得它们能够抑制细菌的细胞壁合成，从而导致细菌死亡。
青霉素类抗生素则包含β-内酰胺环和青霉素核心结构，通过抑制细菌的细胞壁合成酶来发挥抗菌作用。
抗生素的药物化学还涉及到它们的药代动力学特性，如吸收、分布、代谢和排泄等。
这些特性会影响抗生素在体内的药效和副作用。
此外，抗生素的药物化学还与药物相互作用有关。
抗生素可能
与其他药物发生相互作用，影响它们的疗效或增加不良反应的风险。
因此，在使用抗生素时，医生需要考虑药物相互作用的可能性，并
进行合理的用药管理。
总的来说，抗生素作为一类重要的药物，其药物化学结构和作
用机制对其抗菌活性、药代动力学特性和药物相互作用等方面具有
重要影响。
了解抗生素的药物化学有助于我们更好地理解其作用机
制和合理使用。
抗生素名词解释药理学
抗生素名词解释药理学
抗生素（Antibiotic）：抗生素是抗菌剂的总称，特指由微生物异源分泌的生物物质，具有抑制或杀死细菌的作用。
它们也可以被用来治疗某些病毒感染，但它们不能治疗病毒或真菌感染。
抗生素通常依据它们主要的作用机制将它们分为三大类，即抑菌类抗生素，细胞壁合成阻断剂类抗生素和抗细菌代谢阻断剂类抗生素。
抑制类抗生素：抑制类抗生素通过抑制细菌细胞膜或细胞壁的合成来作用，以及通过抑制细菌细胞膜或细胞壁的合成来阻止细菌的生长和复制。
细胞壁合成阻断剂类抗生素：细胞壁合成阻断剂类抗生素通过抑制细菌细胞壁合成的一系列关键步骤来发挥其作用，从而阻碍细菌的生长和形成。
抗细菌代谢阻断剂类抗生素：抗细菌代谢阻断剂类抗生素通过抑制细菌的重要代谢酶，从而阻断一系列重要的细菌代谢过程，如RNA 聚合酶、DNA聚合酶和蛋白质合成酶等，从而阻止细菌的生长和复制。
抗生素药物
代表药物：利福平（rifampicin） 鉴别：
呈色反应：
1浓盐酸反应：
2三氯化铁：，向1毫升利福霉素的溶液中，滴加三氯 化铁乙醇溶液，有绿色，蓝绿色。表明有酚羟基
3硝酸盐反应：利福平，溶液中加入硝酸钠溶液，颜色 由橙色变为暗红色。
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抗生素药物
六、多肽类抗生素：
抗感染的杆菌肽（Bacitracin）、多粘菌素万 古霉素。用于癌症治疗的放线菌苏D、搏来霉素。
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抗生素药物
三 抗生素药品分析常用的方法
物理方法:旋光法、紫外、红外、色谱等
化学方法（专属性不强）：功能团反应，鉴别和 含量的测定。
容量分析法：酸碱滴定（青霉素含量测定）和碘量 法。
生物学方法：酶反应、微生物法测定效价
（目前各国药典仍以生物学测定法为主）
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抗生素药物
（1）微生物学法——通过比较标准品与供试品产 生抑菌圈的大小来测定供试品的效价。其原理恰 好与临床应用要求一致，更能确定抗生素的医疗 价值。对于分子结构复杂、多组分的抗生素，生 物学法是首选的效价测定方法。
(七)作用于G菌的其它抗生
素，如多粘菌素、磷霉素、 卷霉素、环丝氨酸、利福平 等。
(八)抗真菌抗生素：如灰黄
霉素。
(九)抗肿瘤抗生素：如丝裂
霉素、放线菌素D、博莱霉 素、阿霉素等。
(十)具有免疫抑制作用的抗
生素如环孢霉素 PPT文档演模板
抗生素药物
二抗生素类药物一般检查目
1. 鉴别试验: 用化学法、物理化学法以
4、四环素 脱水四环素、差向四环素、差向脱水四环素 HPLC测定
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抗生素药物
二、高分子杂志的特点（课本P442）
呈色反应：
1浓盐酸反应：
2三氯化铁：，向1毫升利福霉素的溶液中，滴加三氯 化铁乙醇溶液，有绿色，蓝绿色。表明有酚羟基
3硝酸盐反应：利福平，溶液中加入硝酸钠溶液，颜色 由橙色变为暗红色。
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抗生素药物
六、多肽类抗生素：
抗感染的杆菌肽（Bacitracin）、多粘菌素万 古霉素。用于癌症治疗的放线菌苏D、搏来霉素。
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抗生素药物
三 抗生素药品分析常用的方法
物理方法:旋光法、紫外、红外、色谱等
化学方法（专属性不强）：功能团反应，鉴别和 含量的测定。
容量分析法：酸碱滴定（青霉素含量测定）和碘量 法。
生物学方法：酶反应、微生物法测定效价
（目前各国药典仍以生物学测定法为主）
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抗生素药物
（1）微生物学法——通过比较标准品与供试品产 生抑菌圈的大小来测定供试品的效价。其原理恰 好与临床应用要求一致，更能确定抗生素的医疗 价值。对于分子结构复杂、多组分的抗生素，生 物学法是首选的效价测定方法。
(七)作用于G菌的其它抗生
素，如多粘菌素、磷霉素、 卷霉素、环丝氨酸、利福平 等。
(八)抗真菌抗生素：如灰黄
霉素。
(九)抗肿瘤抗生素：如丝裂
霉素、放线菌素D、博莱霉 素、阿霉素等。
(十)具有免疫抑制作用的抗
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抗生素药物
二抗生素类药物一般检查目
1. 鉴别试验: 用化学法、物理化学法以
4、四环素 脱水四环素、差向四环素、差向脱水四环素 HPLC测定
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抗生素药物
二、高分子杂志的特点（课本P442）
抗生素—抗生素概述(药物化学课件)
抗生素概述
学习要求
熟悉掌握：
①β-内酰胺类抗生素典型药物的名称、化学结构、理化性质、临床用途；各类抗生素的理化性 质及其临床应用。 ②熟悉半合成青霉素、头孢菌素和红霉素衍生物的一般结构修饰及合成方法。 ③了解β-内酰胺类抗生素的作用机制。
能力要求：
①能识别各类抗生素的基本结构与主要结构特征。 ②学会应用典型药物的理化性质解决药物的调剂、制剂、分析检验、储存及临床应用的问题。
什么是抗生素呢？ 抗生素是在低浓度下就能选择性地抑制某些生物生命活
动的微生物次级代谢产物，及其化学半合成或全合成的衍生 物。抗生素对病原微生物具有抑制或杀灭作用，是防治感染 性疾病的重要药物。
抗生素有什么特点呢？ ①直接作用于菌体 ②具有选择性抗生谱 ③有效作用浓度
β-内酰胺类抗生素 四环素类抗生素 氨基糖苷类抗生素 大环内酯类抗生素 其他类
Hale Waihona Puke
学习要求
熟悉掌握：
①β-内酰胺类抗生素典型药物的名称、化学结构、理化性质、临床用途；各类抗生素的理化性 质及其临床应用。 ②熟悉半合成青霉素、头孢菌素和红霉素衍生物的一般结构修饰及合成方法。 ③了解β-内酰胺类抗生素的作用机制。
能力要求：
①能识别各类抗生素的基本结构与主要结构特征。 ②学会应用典型药物的理化性质解决药物的调剂、制剂、分析检验、储存及临床应用的问题。
什么是抗生素呢？ 抗生素是在低浓度下就能选择性地抑制某些生物生命活
动的微生物次级代谢产物，及其化学半合成或全合成的衍生 物。抗生素对病原微生物具有抑制或杀灭作用，是防治感染 性疾病的重要药物。
抗生素有什么特点呢？ ①直接作用于菌体 ②具有选择性抗生谱 ③有效作用浓度
β-内酰胺类抗生素 四环素类抗生素 氨基糖苷类抗生素 大环内酯类抗生素 其他类
Hale Waihona Puke
抗生素的概念共33页文档
3、氯霉素
广谱抗生素是治疗伤寒、斑疹、伤寒最有效 的药物。抑制格兰氏阴性比格兰氏阳性效力 强。分子中存在两个不对称碳原子，四个光 学异构体
谢谢！
六、几种重要抗生素的化学和医疗特性
1、青霉素是临床应用最多的抗生素之一。
它主要是抑制革兰氏阳性细菌。 含有由β-内酰氨和四氢噻唑环所组成的
母核青霉素的抗菌效力与起分子中的β-内酰 胺环有关。抗菌机理是干扰了细菌了细胞壁 的形成
2、链霉素
为氨基环醇类抗生素，其分子结构有链酶胍 和链酶二糖胺两部分组成，主要是抑制革兰 氏阴性细菌。特别是结核分支杆菌。
四、抗生素抗菌途径
1、阻碍核酸的合成 ❖ 这类抗生素主要是通过抑制 DNA 或 RNA 的
合成而抑制微生物细胞的正常生长繁殖。
❖ 如丝裂霉素通过与核酸上的碱基结合，形成 交叉连结的复合体以阻碍双链 DNA 的解链， 影响 DNA 的复制。
❖ 博莱霉素可切断 DNA 的核苷酸链，降低 DNA 分子量，干扰 DNA 的复制。
❖ 多氧霉素（ Polyoxin) 是一种效果很好的杀真菌剂， 其作用是阻碍细胞壁中几丁质的合成，因此对细胞 壁主要由纤维素组成的藻类就没有什么作用。
5、干扰细菌的能量代谢
❖ 如抗霉素A、寡霉素等，是氧化磷酸化的抑制 剂。
五、细菌对抗生素耐药性的生物化学机理
❖ 1导致β－内酰胺类抗菌素的失效
❖ 吲哚霉素是色氨酸的类似物抑制氨基酸的活化；
❖ 氨基环醇类抗生素抑制蛋白质合成的起始；
❖ 四环素，封闭小亚基的氨酰位点抑制肽链的延伸；
❖ 嘌呤霉素使翻译提前终止。
3、影响细胞膜的功能
❖ 某些抗生素，主要引起细胞膜损伤，导致细胞物质 泄漏。
❖ 多粘菌素分子内含有极性基团和非极性部分，极性 基团与膜中磷脂起作用，而非极性部分则插入膜的 疏水区，在静电引力作用下，膜结构解体，菌体内 的重要成分如氨基酸、核苷酸和钾离子等漏出，造 成细菌细胞死亡。
抗生素的简介
细菌是永远杀不完的， 细菌与人类和谐共存， 才能让人类延续！！！
谢 谢 各 位 !
慎重使用抗生素，学会合理用药，坚持做到 “四不”原则：
1、不自行购买 多数抗生素是处方药物，不要凭想当然 到药店买药，而应有病先看医师，凭处方购药。 2、不主动要求 抗生素是用来对付细菌的，确有细菌 感染时才有疗效，需要专业的评估，所以看感冒等日常小 病时不要动辄要求医师开抗菌药。 3、不任意服用 对家庭小药箱中储备的抗生素类药， 要谨慎使用，最好到医院确诊后，根据医生的建议服用， 千万不要盲目乱用。 4、不随便停药 一旦需要使用抗生素治疗，就要按时 按量服药，以维持药物在身体里的足够浓度，因为即便已 经好转的病情也可能因为残余细菌作怪而反弹。
链霉菌
细菌的耐药性
由于各种抗菌药物的广泛使用和临床防止感染性 疾病，各种微生物势必加强其防御能力，抵御其 他微生物所产生的抗生物质的侵入，从而使微生 物对抗菌药物的敏感性降低甚至消失，此称为耐 药性或抗药性。加之耐药基因的传代、转移、传 播、扩散，耐药微生物越来越多，耐药程度越来 越严重，形成高度和多重耐药性。
氨基糖苷类 ：链霉素，卡拉霉素，庆大霉素，
妥布霉素，新霉素，核糖霉素。
大环内酯类 ：红霉素，罗红霉素，克拉霉素 多肽类 四环素类
：多粘霉素，去甲万古霉素， 替考拉宁， 杆菌肽 ：四环素，金霉素，土霉素 ：氯霉素，甲砜霉素 ：诺氟沙星，氧氟沙星，依诺沙星， 左旋氧氟沙星
氯霉素类 喹诺酮类
青 霉 菌
抗生素未来的发展趋势
抗药性是抗生素在阻止一些致病细菌的过程中 产生的。如果研究人员可以识别抗生素，就没必 要杀死那些相对温和、危险性不大的细菌。那么， 产生抗药性的可能也就会随之降低。要达到这样 的目的，其中的一个办法是干扰பைடு நூலகம்菌之间不断传 递的分子信号流。
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案例2
某社区卫生服务站接待一患咽炎患者，患者 仅有咽痛，不发烧，肺部也无阳性体征。既 往有慢性咽炎史。 医生开出头孢曲松2克，2/日静脉点滴，连续 使用7天。 一位女性患者因颈椎病来社区站就诊，医生 给予头孢拉啶3克，2/日静脉点滴，连续使用 10天。医生告知疼痛就是发炎，给予头孢拉 啶的目的是为了消炎。
三、一般项目的检查
1、酸碱度
一方面要适合临床使用的要求，一方面要使该抗生素处于最稳 定状态。
2、熔点（书中51,74,86） 3、比旋度：检查抗生素纯度的一个重要指标 4、溶液的澄清度与颜色：是产品质量优劣的综合性指标 5、干燥失水或水分：此项检查对控制药品质量及其稳定性有 很大关系,
八、根据抗生素的化学结构分类
现在根据习惯的分类方法，将抗生素分为
下列四类。
(一) β —内酰胺类抗生素
(二)氨基糖苷类抗生素
(三)大环内酯类抗生素
(四)四环类抗生素
一、根据抗生素的生物来源分类 二、根据抗生素的作用对象分类 三 根据抗生素作用性质分类 四、根据应用范围分类 五、根据抗生素的作用机制分类 六、根据抗生素的获得途径分类 七、根据抗生素的生物合成途径分类 八、根据抗生素的化学结构分类
第三节 抗生素工业生产及工艺
一、 抗生素工业的性质
1、理论产量很难从物料衡算中计算出来
2、抗生素的产量存在生物学变量 3、后期提取精制工艺复杂
二、 抗生素的生产工艺过程
菌种 萃取法、离子 交换法和沉淀 法。 树脂脱色 ，结 品和重结晶 ， 共沸蒸馏，盐 析法 ，层析法 孢子 制备 种子 制备 提取和精制 发酵
六、根据抗生素的获得途径分类
天然抗生素，四环素类、大环内酯类。 半合成抗生素 生物转化和酶工程抗生素
基因工程抗生素
七、根据抗生素的生物合成途径分类
根据生物合成途径．可将临床上使用的一些抗生素分为下列几个类群。 (一)氨基酸、肽类衍生物 1．简单的氨基酸衍生物：如环丝氮酸、重氮丝氨酸； 2．寡肽抗生素：如青霉素、头抱菌素等； 3．多肽类抗生素：如多粘菌素、杆菌肽等；个多肽大环内酷抗生素： 如放线菌素等； 4．含嘌呤和嘧啶基团的抗生素；如曲古霉素,嘌呤霉素等; (二)糖类衍生物 1．糖苷类抗生素：如链霉素、新雷素、卡那霉索和巴龙霉素等； 2．与大环内酯连接的糖苷抗生素：如红霉亲、碳霉素等。． (三)以乙酸、丙酸为单位的衍生物 1．乙酸衍生物：如四环类抗生索、灰黄霉素等； 2．丙酸衍生物：如红霉素等； 3．多烯和多炔类抗生索；如制霉菌素、曲古霉索等。
差异毒力
最小抑菌浓度（MIC） 防突变浓度（MPC） 低
抗菌谱antibacterial spectrum 胞内浓度 高 组织浓度 高 药物后效作用 久
广
抗生素的发现
1928年弗莱明发明青霉素，1941年上市，标志着人类 进入抗生素时代
抗菌药物 “大爆发”
1944年链霉素问世，用于结核病治疗。 目前氨基糖苷类有10余个品种。 1952年红霉素问世，近年来新大环内酯 类有新发展； 60～70年代以来， β-内酰胺及喹诺酮类 开发和应用，抗菌药物“大爆发”。目 前投入市场超过200种。
实验试剂专用抗生素 食品保藏用抗生素
乳酸链球菌素又称 尼生素（Nisin）， 是一种多肽抗生素。 食品保藏用抗生素。
食品 瑞士型 奶酪 牛奶
功能与用途 防止梭状芽孢 杆菌的生长 延长产品的货 架期 满足低热加工 的要求 控制由嗜热腐 败菌引起的平 盖酸败
食品
功能与用途
酸(泡)菜 提供有利于发 酵的竞争物 啤 酒 抑制由乳酸菌 引起的腐败 控制由乳酸菌 引起的腐败
管 碟 法
一剂量法（标准曲线法：常用于原料生产的过 程监控、中间体或半成品检验 三剂量法（3· 3法）：主要用于标准品的标定
二剂量法（2· 2法）：抗生素质量检验的常规方法
•中国药典（2005年版）收载了二剂量法和三剂量法。 多采用二剂量法，对于有争议结果，必须使 用三剂量法测定的结果仲裁。
二剂量法
将抗生素标准品和供试品各稀释成一定浓 度比例（2:1或4:1）的两种溶液，在同一平 板上比较其抗药活性。 取含菌层的双层平板培养基，每个平板表 面放置4个小钢管，管内分别放入检品高、 低剂量和标准品高、低剂量溶液。先测量 出四点的抑菌圈直径，按公式计算出检品 的效价 。
管碟法测定抗生素效价原理和方法
第三章 抗生素（antibiotics）
第一节 抗生素概述及其合理使用
一、抗生素概述
抗生素定义
抗生素是生物在其生命活动过程中产生的、在低微浓 度下能选择性的 抑制他种生物机能的化学物质。 低微浓度 相对分子质量低 次级代谢产物 生物合成
医疗用抗主素药效评估的条件
耐药性 难使病原菌产生耐药性 具有较大的差异毒力 低
(一)抗感染抗生素 (二)抗肿瘤的抗生素
(三)抗降血脂抗生素
丝裂霉素
由链霉菌提取，化学结构具有苯醌、乙酰亚 胺基及氨甲酰三个活性基团，作用与烷化剂 相似，与DNA链形成交联，抑制DNA复制， 对RNA也有抑制作用。属细胞周期非特异性 药物。静注后迅速进入细胞内，肌肉、心、 肺、肾中浓度较高。主要在肝代谢，由尿排 出，24小时尿排出约35%。主要用于各种实 体肿瘤如胃癌、结肠癌、肝癌、胰腺癌、非 小细胞肺癌、乳腺癌和癌性胸、腹水等。
三 根据抗生素作用性质分类
I类繁殖期杀菌药，如青霉素，头孢菌素类；
II类静止期杀菌药，如链霉素，多黏菌素；
III类速效抑菌药如大环内酯类，氯霉素，林可霉素； IV类慢效抑菌药如磺胺类。
四、根据应用范围分类
医用抗生素: 农用抗生素 兽用抗生素
工农业产品防霉防腐用抗生素
第二节 抗生素的分类
一、根据抗生素的生物来源分类
微生物是产生抗生素的主要来源，其中以放 线菌产生的为最多，真菌次之，细菌又次之。来 源于高等植物和动物的不多。
(一)放线菌产生的抗生素 (二)真菌产生的抗生素
(三)细菌产生的抗生素
(四)植物及动物产生的抗生素
二、根据抗生素的作用对象分类
美国报道
尽管强有效的抗菌药物使用于临床， 1980~1992年
感染性疾病总的死亡率增加39%
呼吸道感染的死亡率增加20% 败血症的死亡率增加83%
信号和警示Leabharlann △“抗生素时代”（1941-1975）已经结束！ 我们将回到“抗生素前时代”！ △多重耐药预示我们进入了“后抗生素时代”！
（Post-antibiotic era）
番茄汁
果汁酒
罐装食 品
五、根据抗生素的作用机制分类
(一)抑制细胞壁合成的抗生素 如青霉素、瑞斯托菌素(Ristocetin)等；
(二)影响细胞膜功能的抗生素 如多烯类抗生素-制霉菌素； (三)抑制核酸合成的抗生素 如影响DNA结构相功能的博来霉素、丝
裂霉素C及柔毛霉素等；
(四)抑制蛋白质合成的抗生素 如四环素及氯霉素等； (五)作用于能量代谢系统。 如抑制电子转移的抗霉素(Antimycin)、抑 制氧化磷酸化作用的短杆菌肽S(Gramicidin S)和寡霉素(Oligomycin) 等。
二、抗生素的合理使用
案例1:
2006年3月，北京一知名医院收治了一名普通的咳嗽患者， 尽管医生给他用了多种类型的抗生素，仍然没能挽回他年 轻的生命。 细菌培养发现，病人体内感染的病菌对各种抗生素均耐药。 患者每天在单位食堂吃饭，顾虑单位食堂不干净， 医生分析，这是由于长期不合理使用抗生素造成的后果 — 可能会有一些细菌在里面，所以每次吃完饭都 —因为他有一个特别的生活习惯。 要吃两粒抗生素，天天吃，日积月累，最后就 出了问题。
四、含量测定
1、生物检定法至今仍一直被视为测定抗生素效价的经典方 法并被各国药典所采用。它利用抗生素对微生物体所引起 的药理作用进行检测。 2、理化测定法
五、抗生素质量的综合分析 抗生素的综合分析是促进抗生素质量提高的
一个重要手段。
第五节 抗生素生物效价测定方法
按设计原理不同分为
（二）管碟法的材料 1材料 2培养基 3菌种 4标准品
（三）实验过程
•
取内径90mm、高16—17mm的平底双碟； • 注入加热融化的培养基20ml，使在碟底内均匀 摊布，放置水平台上使凝固，作为底层。
• 另取培养基适量加热融化后，放冷至48－50℃ （芽孢可至60℃），加入规定的试验菌悬液适量（能 得清晰的抑菌圈为度。） •二剂量法标准品溶液的高浓度所致的抑菌圈直径在 18－24 mm。
强调个体化给药
抗菌药物的合理应用
适应症明确 合适的抗菌药物 抗菌药物的使用得当：早期、适当剂量、 适当疗程、给药方法正确等 用药期间严密监测疗效及副作用等反应 根据疗效、副作用及病情等作适当调整 综合治疗
1抗生素定义 2医用抗生素药效评估的条件 3抗生素的合理使用 滥用原因 优化抗生素治疗策略
使微生物大量 分泌抗生素
发酵液的预处理 菌丝 ，金 属离子， 蛋白质 等
产品检验
遵循药典
成品包装
第四节 抗生素质量控制
一、性状 是抗生素表观质量的一个重要指征。但往往与药品内在 质量很有关系。 二、鉴别试验 鉴别与性状一起, 用以确定药物的真伪。 ( 1 ) 功能团反应。 ( 2 ) 加酸碱或其它试剂的显色反应 一般选 ( 3 ) 与对照品同时进行薄层层析 择2 ~ 5 个试验, 有时根 ( 4 ) 根据不同环境下溶解度的差异 据具体情况也可 ( 5 ) 利用紫外吸收光谱 选用紫外吸收峰或红 ( 6 )红外光谱图 外谱及有关酸根或金 ( 7 ) 利用特异性酶的灭活反应 属盐一般反应作为鉴 ( 8 )利用(抗生素盐类反应 别试验。