抗生素分类及使用规则

头孢氨苄 头孢唑林 头孢拉定 头孢羟氨苄
头孢西酮
头孢呋辛（酯） 头孢丙烯 头孢克洛 头孢替安 第二代头孢菌素类 头孢甲肟 头孢孟多 头孢曲松 头孢噻肟 头孢吡肟 头孢克肟 头孢匹罗 头孢他啶 头孢噻利 头孢地尼 头孢唑肟 头孢哌酮/舒巴 第三（四）代头孢菌 坦 素类 头孢泊肟酯 头孢哌酮 头孢曲松他唑 巴坦 头孢哌酮他唑 巴坦 拉氧头孢 头孢尼西 氨曲南 其他β内酰胺类 头孢美唑 头孢西丁 头孢米诺
(八)抗真菌抗生素：氟康唑、咪康唑；
(九)抗肿瘤抗生素：丝裂霉素、阿霉素； (十)具有免疫抑制作用的抗生素：环孢霉素；
(十一)磺胺类抗生素：复方磺胺甲恶唑；
(十二) 抗结核菌类：利福平、异烟肼； (十三) 硝基咪唑、硝基呋喃类：甲硝唑、呋喃唑酮；

干扰细菌细胞壁合成 抑制细菌蛋白质合成 抑制细菌核酸合成 损伤细菌细胞膜 增强吞噬细胞的功能
现临床常用的抗生素有微生物培养液液中提取物以及用化学方法合成或半
合成的化合物。
1877年，Pasteur和Joubert观察，普通的微生物能抑制尿中炭疽杆菌的生长； 1928年，弗莱明爵士发现了能杀死致命的细菌的青霉菌，治愈了梅毒和淋病； 1936年，磺胺药的临床应用；
1944年，在新泽西大学分离出来第二种抗生素链霉素，它有效治愈了结核；
一、β -内酰胺类抗生素(β -Lactam Antibiotics)
H H 4 H H 4 H H 5 R S RCOHN 5 S CH RCOHN RCOHN 5 4 3 6 3 S 6 7 6 3 8 7 N 3 7 N N 2 2 CH3 O CH A O 1 2 O 1 1 2 COOH COOH Carbapenems Cephalosporins Penicillins
革兰阴性杆菌作用差，对肠杆菌科细菌多无效

对β 内酰胺酶稳定性差
对肾脏有一定毒性
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杆菌有较强作用
对β 内酰胺酶高度稳定 对肾脏基本无毒性
①头孢噻肟（头孢氨噻肟，凯福隆，赛福隆） ②头孢唑肟（头孢去甲噻肟，益保世灵，安保速灵，安普西林） ③头孢曲松（头孢三嗪，菌必治，罗氏芬，罗塞秦，赛福松） ④头孢哌酮（头孢氧哌唑，先锋必，达诺新，赛福必） ⑤头孢他啶（头孢噻甲羧肟，凯福定，复达欣，赛福定） ⑥头孢甲肟（头孢氨噻肟唑，倍司特克） ⑦头孢磺啶（头孢磺吡苄，达克舒林） ⑧头孢地秦（莫迪，高德） ⑨头孢匹胺（头孢吡四唑，先福吡兰） ⑩头孢咪唑 ⑾头孢克肟（头孢西米，世福素） 口服 ⑿头孢特伦酯（托米伦，富山龙） 口服
处方权；具有中级以上专业技术职务任职资格的医师，可授予限制使用级抗菌药物处 方权；具有初级专业技术职务任职资格的医师，在乡、民族乡、镇、村的医疗机构独 立从事一般执业活动的执业助理医师以及乡村医生，可授予非限制使用级抗菌药物处 方权。 第二十七条 使用。 临床应用特殊使用级抗菌药物应当严格掌握用药指证，经抗菌药物管理工作组指 定的专业技术人员会诊同意后，由具有相应处方权医师开具处方。 严格控制特殊使用级抗菌药物使用。特殊使用级抗菌药物不得在门诊
青霉素类
头孢菌素类
碳青霉烯类
H3CO H 5 R2 R COHN 1 S RCOHN 2 4 3 6 4 N 8 7N 3 O 1 R3 O CH2A 1 2 Monobactam Oxacephems
头霉素类 单环β-内酰胺类
1．第一代头孢菌素：

对革兰阳性菌作用好，略强于第二代，显著强于第三代；对
氯霉素 甲砜霉素甘氨酸酯 阿洛西林 美洛西林 磺苄西林 替卡西林
氟氯西林 *舒巴坦 氨苄西林/舒巴坦 哌拉西林/他唑巴坦 哌拉西林/舒巴坦 替卡西林/克拉维酸 阿莫西林/舒巴坦 美洛西林/舒巴坦 阿莫西林/氟氯西林 头孢硫脒 头孢替唑 头孢噻吩
青霉素类复方制剂（β-内酰 胺酶抑制剂）
第一代头孢菌素类
分 类
四环素类 氯霉素类
非限制使用级 四环素 多西环素 土霉素
限制使用级 米诺环素
特殊使用级 *替加环素
广谱青霉素
对青霉素酶不稳定的青霉素 类 对青霉素酶稳定的青霉素类 β-内酰胺酶抑制剂
阿莫西林 氨苄西林 哌拉西林 羧苄西林 青霉素 青霉素V 苄星青霉素 普鲁卡因青霉素 苯唑西林 氯唑西林 阿莫西林/克拉维酸
多粘菌素类
甲硝唑 咪唑衍生物 替硝唑 奥硝唑 硝基呋喃衍生物 呋喃妥因 呋喃唑酮 磷霉素
左旋奥硝唑
利福平
夫西地酸
其它抗菌药物
利福昔明
利福霉素 制霉菌素 氟康唑（口服） 氟康唑（注射）
4．第四代头孢菌素：
与三代头孢相比抗菌谱扩大，特别是对G+球菌，血药浓度增高，透
过血脑屏障能力增加
对β 内酰胺酶高度稳定，尤其是AmpC 酶
目前临床上推荐用于细菌性脑膜炎、医院内获得性肺炎、机械通气
相关性肺炎、败血症、粒细胞缺乏合并感染及严重社会获得性肺炎
①头孢吡肟（孢匹美，马斯平）：②头孢匹罗：③头孢唑兰：
链霉素
卡那霉素
庆大霉素
中国成为世界上滥用抗生素问题最严重的国家之一；
在中国使用、销售列在前15位的药品中,就有10种是抗生素； 在欧美的发达国家抗生素的使用量大致占到所有药品的10％左右，我 国最低的医院是占到30％，基层医院可能高达50％。 人均年消费量138克左右，美国仅13克 ； 据1995～2007年疾病分类调查，中国感染性疾病占全部疾病总发病数 的49%，其中细菌感染性占全部疾病的18%～21%，也就是说80%以上属于 滥用抗生素，每年有8万人因此死亡。
法罗培南（口服） 美罗培南 亚胺培南/西司他丁 碳青霉烯类 帕尼培南/倍他米隆 比阿培南 厄他培南 法罗培南（注射)
复方磺胺甲噁 唑 甲氧苄啶 磺胺类和甲氧苄啶 磺胺嘧啶 联磺甲氧苄啶 磺胺甲噁唑 红霉素 阿奇霉素（注射） 阿奇霉素（口 地红霉素 服） 大环内酯类 琥乙红霉素 乙酰螺旋霉素 罗红霉素 克拉霉素
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三级医院抗菌药物品种原则上不超过50种，二级医院抗菌药物品种原 则上不超过35种，同一通用名称注射剂型和口服剂型各不超过2种，处方
组成类同的复方制剂1-2种；三代及四代头孢菌素（含复方制剂）类抗菌
药物口服剂型不超过5个品规，注射剂型不超过8个品规，碳青霉烯类抗菌 药物注射剂型不超过3个品规，氟喹诺酮类抗菌药物口服剂型和注射剂型 各不超过4个品规，深部抗真菌类抗菌药物不超过5个品规。 医疗机构住院患者抗菌药物使用率不超过60%，门诊患者抗菌药物处 方比例不超过20%，抗菌药物使用强度力争控制在40DDD以下；I类切口 手术患者预防使用抗菌药物比例不超过30%；住院患者外科手术预防使用 抗菌药物时间控制在术前30分钟至2小时，I类切口手术患者预防使用抗菌 药物时间不超过24小时。
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2．第二代头孢菌素：

对革兰阳性菌作用较第一代略差或相仿，对革兰阴性菌作用较第一代强，
但不如第三代，对绿脓杆菌无效

对β 内酰胺酶较稳定 对肾脏毒性小
① 头孢孟多（头孢羟唑） ② 头孢替安（头孢噻乙胺唑，泛司搏林，凡是颇灵） ③ 头孢呋辛（头孢呋肟，力复乐，西力欣，伏乐新，安可欣，舒贝波，赛福辛）
碳青霉烯类：亚胺培南
β -内酰胺酶抑制剂：头孢哌酮/舒巴坦 氧头孢烯类：拉氧头孢 其他：氨曲南
(二)氨基糖甙类：链霉素、庆大霉素； (三)四环素类：四环素； (四)氯霉素类：氯霉素； (五)大环内脂类：红霉素、阿奇霉素； (六)作用于G+细菌的其它抗生素：万古霉素； (七)作用于G-细菌的其它抗生素：多粘菌素、磷霉素；
④ ⑤ ⑥ ⑦ ⑧ ⑨
头孢呋辛酯（头孢呋肟酯，新菌灵，西力欣片） 头孢克罗（头孢氯氨苄，希刻劳，可福乐，喜福来） 头孢尼西（头孢羟苄磺唑） 头孢雷特（头孢氨甲苯唑） 头孢丙烯（头孢罗奇，施复捷） 氯碳头孢（罗拉碳头孢）
3．第三代头孢菌素：
对革兰阳性菌作用弱，对革兰阴性菌有强大的抗菌活性，某些品种对绿脓
二、四环素类抗生素（Tetracycline Antibiotics）
四环素类抗生素的结构
基本结构
R4 R3 R2 R1 N(CH3)2 5 4 3 OH 7 6 8 H H OH 2 10 12 9 12a 1 CONH2 11a 11 OH O OH O R4 R3 R2 R1 D C N(CH3)2 OH B A CONH2 HO OH O
林可酰胺类
克林霉素 林可霉素 庆大霉素 妥布霉素
阿米卡星 氨基糖苷类 链霉素
新霉素 环丙沙星 诺氟沙星 喹诺酮类 左氧氟沙星 氧氟沙星 吡哌酸
依替米星 奈替米星
异帕米星 大观霉素 莫西沙星 *洛美沙星 *氟罗沙星 吉米沙星 依诺沙星 万古霉素
糖肽类 粘菌素（口服）
去甲万古霉素 *替考拉宁 *粘菌素（注射） *多粘菌素B
一是“抗菌药物临床应用的基本原则”；
二是“抗菌药物临床应用的管理”； 三是“各类抗菌药物的适应证和注意事项”； 四是“各类细菌性感染的治疗原则及病原治疗”；
第六条
抗菌药物临床应用实行分级管理。根据安全性、疗效、细菌耐药性、价格等
因素，将抗菌药物分为三级：非限制使用级、限制使用级与特殊使用级。具体划分标准 如下： （一）非限制使用级抗菌药物是指经长期临床应用证明安全、有效，对细菌耐药性 影响较小，价格相对较低的抗菌药物； （二）限制使用级抗菌药物是指经长期临床应用证明安全、有效，对细菌耐药性影
响较大，或者价格相对较高的抗菌药物；
（三）特殊使用级抗菌药物是指具有以下情形之一的抗菌药物： 1.具有明显或者严重不良反应，不宜随意使用的抗菌药物； 2.需要严格控制使用，避免细菌过快产生耐药的抗菌药物； 3.疗效、安全性方面的临床资料较少的抗菌药物； 4.价格昂贵的抗菌药物。
第二十四条
具有高级专业技术职务任职资格的医师，可授予特殊使用级抗菌药物
抗菌剂：不仅能杀灭细菌而且对霉菌、支原体、衣原体、螺旋体、立克
次氏体等其它致病微生物也有良好的抑制和杀灭作用。
抗细菌药除了包括青霉素类、四环素类等抗生素，还包括抗真菌药以及磺
胺类、喹诺酮类等药物。近年来通常将抗菌素改称为抗生素。
抗生素：是由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生
活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物，能干扰 其他生活细胞发育功能的化学物质。
OH O
药
物
H
R1
HO HO
R2
HO
金霉素 土霉素 四环素 地美环素 多西环素 米诺环素 美它环素
R3 CH3
CH3 CH3
H
R4
Cl
H H
Cl
H H
HO
HO HO
H H
CH3
H
H
H
N(CH3)2
H
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CH2
三、氨基糖苷类抗生素 (Aminoglycoside Antibiotics)
氨基糖苷类抗生素是由链霉菌、小单孢菌和细菌所产生的具有氨基糖苷结构的抗生素。 链霉素(Aminoglycoside Antibiotics) 卡那霉素及其衍生物(Kanamycin and its Derivatives) 庆大霉素C及其衍生物(Gentamicin and its Derivatives)
1947年，氯霉素，它主要针对痢疾、炭疽病菌，治疗轻度感染； 1948年，四环素，最早的广谱抗生素； 1956年，礼来公司发明了万古霉素被称为抗生素的最后武器。因为它对G+细菌 细胞壁、细胞膜和RNA有三重杀菌机制，不易诱导细菌对其产生耐药。
1980年，喹诺酮类药物出现。
(一)β -内酰胺类： 青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β -内酰胺环。 青霉素类：阿莫西林 头孢菌素类：头孢甲肟 头霉素类：头孢西丁