药物化学《西南大学考试专用》

2012年药物化学复习题
一、名词解释（每题2分，共计10分）
二、写出对应的通用名或化学结构式，并判断其主要药理作用（每题2分，共20分）
三、单项选择（每题1分，共20分）
四、配比选择（每题2分，共10分）
五、比较选择题（每题2分，共10分）
六、多项选择（每题2分，共10分）
七、问答题（每题3分，共15分）
八、分析题（5分）
一、名词解释（每题2分，共计10分）
1、药物化学
2、前药
3、化学结构修饰
4、维生素
5、离子通道
6、生物电子等排体
7、 -内酰胺酶抑制剂
8、合理药物设计
9、质子泵抑制剂
10、定量构效关系
11、脂水分配系数
12、促动力药
13、受体
二、写出对应的通用名或化学结构式，并判断其主要药理作用（每题2分，共20分）
第二章异戊巴比妥、地西泮、咖啡因
第三章麻黄碱、肾上腺素、利多卡因、普鲁卡因
第四章普萘洛尔、吉非罗齐、洛伐他汀
第五章西米替丁、奥美拉唑、昂丹司琼、西沙必利、联苯双酯
第六章阿司匹林、扑热息痛、布洛芬、双氯酚酸
第七章环磷酰胺、噻替哌、卡莫司汀、氟尿嘧啶
第八章青霉素钠、阿莫西林、土霉素、氯霉素、头孢氨苄
第九章磺胺嘧啶、环丙沙星、诺氟沙星、异烟肼、利巴韦林
第十章甲苯磺丁脲、盐酸二甲双胍、那格列奈、硝酸甘油、格列苯脲
第十一章雌二醇、他莫昔芬、米非司酮、左炔诺孕酮（不考）
第十二章维生素C、A
三、单项选择（每题1分，共20分）
1 下列哪一项不属于药物的功能
A. 预防脑血栓
B. 避孕
C. 缓解胃痛
D. 去除脸上皱纹
E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。

2凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为
A. 化学药物
B. 无机药物
C. 合成有机药物
D. 天然药物
E. 药物
3 硝苯地平的作用靶点为
A. 受体
B. 酶
C. 离子通道
D. 核酸
E. 细胞壁 4 下列哪一项不是药物化学的任务
A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。

B. 研究药物的理化性质。

C. 确定药物的剂量和使用方法。

D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。

E. 探索新药的途径和方法。

5 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成
A. 绿色络合物
B. 紫色络合物
C. 白色胶状沉淀
D. 氨气
E. 红色溶液 6 异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀 7 盐酸吗啡加热的重排产物主要是：
A. 双吗啡
B. 可待因
C. 苯吗喃
D. 阿朴吗啡
E. N-氧化吗啡
8 若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X 为
X Ar
O C n
N
A. －O －
B. －NH －
C. －S －
D. －CH 2－
E. －NHNH －
9 Lidocaine 比Procaine 作用时间长的主要原因是 A. Procaine 有芳香第一胺结构 B. Procaine 有酯基 C. Lidocaine 有酰胺结构 D. Lidocaine 的中间部分较Procaine 短 E. 酰胺键比酯键不易水解 10 属于钙通道阻滞剂的药物是
A. H
N O N
N
B.
H
N
O
O O N O 2
O
C.
H H
D.
O
O H
O
E.
O
O
I
I
O N
11 个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光： A. 硫酸奎尼丁
B. 盐酸美西律
C. 卡托普利
D. 华法林钠
E. 利血平
12 用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是 A. 盐酸氯丙嗪 B. 奋乃静
C. 西咪替丁
D. 盐酸丙咪嗪
E. 多潘立酮
13苯双酯是从中药的研究中得到的新药。

A. 五倍子
B. 五味子
C. 五加皮
D. 五灵酯
E. 五苓散
14熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是
A. 环系不同
B. 11位取代不同
C. 20位取代的光学活性不同
D. 七位取代基不同
E. 七位取代的光学活性不同
15列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中
A. 布洛芬
B. 阿司匹林
C. 双氯酚酸
D. 萘普生
E. 萘普酮
16下列环氧酶抑制剂，哪个对胃肠道的副作用较小
A. 布洛芬
B. 双氯酚酸
C. 塞利西布
D. 萘普生
E. 酮洛芬
17下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物
A. 布洛芬
B. 双氯酚酸
C. 塞利西布
D. 萘普生
E. 保泰松
18下列非甾体抗炎药物中那个在体外无活性
A. 萘普生
B. 双氯酚酸
C. 塞利西布
D. 萘普生
E. 阿司匹林
19列哪一个说法是正确的
A. 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的
B. 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应
C. 阿司匹林主要抑制COX-1
D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应
E. COX-2在炎症细胞的活性很低
20 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括
A. 氮芥类
B. 乙撑亚胺类
C. 亚硝基脲类
D. 磺酸酯类
E. 硝基咪唑类
21 环磷酰胺的毒性较小的原因是
A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物
B. 烷化作用强，使用剂量小
C. 在体内的代谢速度很快
D. 在肿瘤组织中的代谢速度快
E. 抗瘤谱广
22 阿霉素的主要临床用途为
A. 抗菌
B. 抗肿瘤
C. 抗真菌
D. 抗病毒
E. 抗结核
23 抗肿瘤药物卡莫司汀属于
A. 亚硝基脲类烷化剂
B. 氮芥类烷化剂
C. 嘧啶类抗代谢物
D. 嘌呤类抗代谢物
E. 叶酸类抗代谢物
24 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。

在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是
A. 4-羟基环磷酰胺
B. 4-酮基环磷酰胺
C. 羧基磷酰胺
D. 醛基磷酰胺
E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥
25 下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物
A. 紫杉特尔
B. 伊立替康
C. 多柔比星
D. 长春瑞滨
E. 米托蒽醌
26 化学结构如下的药物的名称为
O O O H O H H N
H N
N H
O H
H N
O H
A. 喜树碱
B. 甲氨喋呤
C. 米托蒽醌
D. 长春瑞滨
E. 阿糖胞苷
27 下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的
A. 盐酸多柔比星
B. 紫杉醇
C. 伊立替康
D. 鬼臼毒素
E. 长春瑞滨
28 化学结构如下的药物是
. H 2O
N
H
H
O
H
S
O
O H
2
A. 头孢氨苄
B. 头孢克洛
C. 头孢哌酮
D. 头孢噻肟
E. 头孢噻吩
29 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化 A. 分解为青霉醛和青霉胺
B. 6-氨基上的酰基侧链发生水解
C. β-内酰胺环水解开环生成青霉酸
D. 发生分子内重排生成青霉二酸
E. 发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 30 β-内酰胺类抗生素的作用机制是
A. 干扰核酸的复制和转录
B. 影响细胞膜的渗透性
C. 抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成
D.
为二氢叶酸还原酶抑制剂 E. 干扰细菌蛋白质的合成 31 氯霉素的化学结构为 A.
N O 2
12H H H
C l 2C H C O H
B.
N O 2
12H
H H C O C H C l 2
C.
12H
H C l 2C H C O H S O 2C H
3
D.
N O 2
2H
H C l 2C H C O H
E.
N O 2
12H
H
H C O C H C l 2
32 克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素 A. 大环内酯类 B. 氨基糖苷类
C. β
-内酰胺类 D. 四环素类
E. 氯霉素类
33 下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂 A. 氨苄西林 B. 氨曲南 C. 克拉维酸钾 D. 阿齐霉素
E. 阿莫西林
34 环丙沙星的化学结构为
A.
H N
O O O H
F
B. C.
N
N
O
O
O H
F O
H N
D. E.
N N O
O H
F
O C H 3F
N
35 下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的
A. N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。

B. 2位上引入取代基后活性增加
C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。

其它基团活性均减少
E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。

36 下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的 A. 在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基 B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加 C. 在大环上的双键被还原后，其活性降低 D.将大环打开也将失去其抗菌活性。

E. 在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加
37 下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的
A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。

B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。

C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。

D. 磺酰氨基N 1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N 1，
N 1-双取代物基本丧失活性。

E. N 4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。

38 下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是
N
N
O
O
O H
F
F
N H 2H N
N
N
N
O
O H
F
O
H
O
A. 伊曲康唑
B. 布康唑
C. 益康唑
D. 硫康唑
E. 噻康唑
39 多烯类抗真菌抗生素的作用机制为
A. 干扰细菌细胞壁合成
B. 损伤细菌细胞膜
C. 抑制细菌蛋白质合成
D. 抑制细菌核酸合成
E. 增强吞噬细胞的功能
40 在下列开环的核苷类抗病毒药物中，那个为前体药物
A. H N N N N
H 2N
O
OH
O B. C. H N N
N N
H 2N
H OH
H O
O
D.
E.
N N
N H 2
O
P O O H
O H
O O H
41 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为 A. 乙胺嘧啶 B. 氯喹 C. 伯氨喹 D. 奎宁
E. 甲氟喹
42 α-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是 A. 增加胰岛素分泌 B. 减少胰岛素清除
C. 增加胰岛素敏感性
D. 抑制α-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度
E. 抑制α-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度 43 下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是
A. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定
B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解
C. 可抑制α-葡萄糖苷酶
D. 可刺激胰岛素分泌
E. 可减少肝脏对胰岛素的清除
44 坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物? A. 氨苯蝶啶 B. 螺内酯 C. 速尿 D. 氢氯噻嗪 E. 乙酰唑胺
45 下述哪一种疾病不是利尿药的适应症
A. 高血压
B. 青光眼
C. 尿路感染
D. 脑水肿
E. 心力衰竭性水肿
46 螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物，这是因为螺内酯含有结构 A. 10位甲基 B. 3位氧代 C. 7位乙酰巯基 D. 17位螺原子 E. 21羧酸
47 下面哪一项叙述与维生素A 不符
A. 维生素A 的化学稳定性比维生素A 醋酸酯高
B. 维生素A 对紫外线不稳定
C. 维生素A 在视网膜转变为视黄醛
D. 维生素A 对酸不稳定
E. 维生素A 的生物效价用国际单位（IU ）表示 48 维生素B12可用于
H N N
N N
H 2N
O
H
O H
H O
O
N
N
N N
H 2N
H
O
O
O
O
A. 脚气病
B. 夜盲
C. 坏血病
D. 恶性贫血
E. 佝偻病 49 说维生素D 是甾醇衍生物的原因是 A. 具有环戊烷氢化菲的结构 B. 光照后可转化为甾醇 C. 由甾醇B 环开环衍生而得
D. 具有甾醇的基本性质
E. 其体内代谢物是甾醇
50 维生素D 在下列哪一项上与维生素的概念不符 A. 是维持人体正常代谢机能所必需的微量物质 B. 只能从食物中摄取，不能在体内合成 C. 不是细胞的一个组成部分 D. 不能供给体内能量 E. 体内需保持一定水平
51 维生素D3的活性代谢物为 A. 维生素D 2 B. 1，25-二羟基D 2 C. 25-(OH)D 3
D. 1，25-(OH)2 D 3
E. 24，25-(OH)2 D 3
52 不符合维生素H 的叙述是 A. 含噻吩并咪唑环 B. 属水溶性维生素 C. 是多个酶的辅基
D. 水溶液呈中性
E. 可能有8个立体异构体 53 维生素H 的用途主要是 A. 防止坏血病 B. 婴儿皮脂溢性皮炎 C. 治疗妊娠呕吐 D. 生物素缺乏症
E. 脚气病
54 盐酸吡多辛又名
A. 维生素A
B. 维生素B 1
C. 维生素B 2
D. 维生素B 6
E. 维生素B 12
55 维生素C 有酸性，是因为其化学结构上有：
A. 羰基
B. 无机酸根
C. 酸羟基
D. 共轭系统
E. 连二烯醇 56 下列哪一项叙述与维生素的概念不相符合
A. 是维持人体正常代谢机能所必需的微量物质
B. 只能从食物中摄取
C. 是细胞的一个组成部分
D. 不能供给体内能量
E. 体内需保持一定水平 57 下列不正确的说法是
A. 新药开发是涉及多种学科与领域的一个系统工程
B. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用
C. 软药是易于被代谢和排泄的药物
D. 生物电子等排体置换可产生相似或相反的生物活性
E. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的药物合成前体 58 通常前药设计不用于
A. 增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布
B. 将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性
C. 消除不适宜的制剂性质
D. 改变药物的作用靶点
E. 在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间
四、配比选择（每题2分，共10分）
1 1-1药品通用名A 1-
2 ＩＮＮ名称C 1-
3 化学名D 1-
4 商品名B 1-
5 俗名E
A.对乙酰氨基酚
B.泰诺
C. Paracetamol
D.N-（4-羟基苯基）乙酰胺 E ．醋氨酚
2 A. 苯巴比妥 B. 氯丙嗪 C. 咖啡因 D. 丙咪嗪 E. 氟哌啶醇
1-1 N ，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[B ， f ]氮杂卓-5丙胺 D
1-2 5-乙基-5苯基-2，4，6--（1H ，3H ，5H ）嘧啶三酮 A 1-3 1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮 E 1-4 2-氯-N ，N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺 B
1-5 3，7-二氢-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物 C 3 A. 作用于阿片受体 B. 作用多巴胺体 C. 作用于苯二氮卓ω1受体 D. 作用于磷酸二酯酶 E. 作用于GABA 受体
1-1美沙酮A 1-2 氯丙嗪B 1-3普罗加比E 1-4茶碱D 1-5唑吡坦C 4 A.苯巴比妥 B.氯丙嗪 C.乙酰水杨酸
1-1 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮 A 1-2 2-(乙酰氧基)-苯甲酸 C 1-3 2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺 B
5 A. O N H 2O
N
+. C l
- B. O H
H
N
H O
H O
C.
D.
2H C l O
O
O H
C l
N
N
E.
H N
N
O
·H C l·H 2O
1-1 Salbutamol C 1-2 Cetirizine Hydrochloride D 1-3 Atropine A 1-4 Lidocaine Hydrochloride E 1-5 Bethanechol Chloride B
6 A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色
B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失
C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。

若不经放置继续加热则水解，酸化后析出固体
D. 被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝
E. 在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失
1-1 Ephedrine D
1-2 Neostigmine Bromide A 1-3 Chlorphenamine Maleate E 1-4 Procaine Hydrochloride C
1-5 Atropine B
7 A. 分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应
B. 分子中含联苯和四唑结构
C. 分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久
D. 结构中含单乙酯，为一前药
E. 为一种前药，在体内，内酯环水解为 -羟基酸衍生物才具活性
1-1 Lovastatin E 1-2 Captopril A 1-3 Diltiazem C 1-4 Enalapril D 1-5 Losartan B
8 A. 地芬尼多 B. 硫乙拉嗪 C. 西咪替丁 D. 格拉司琼 E. 多潘立酮
1-1 5-HT
3受体拮抗剂 E 1-2 H
1
组胺受体拮抗剂 B 1-3 多巴胺受体拮抗剂 E
1-4 乙酰胆碱受体拮抗剂A1-5 H
2
组胺受体拮抗剂 C
9 A. 治疗消化不良 B. 治疗胃酸过多 C. 保肝 D. 止吐 E. 利胆
1-1 多潘立酮A1-2 兰索拉唑B 1-3 联苯双酯1-4 地芬尼多D 1-5鹅去氧胆酸E
10 A. H O O
O O
B. H O
H
N
O
C.
N
N O
O
OH D.
S
O
O
N
O H O
N
H
N
E. O O H
H
N
1. 阿司匹林 A
2. 吡罗昔康 D
3. 甲芬那酸 E
4. 对乙酰氨基酚 B
5. 羟布宗 C
11 A. 伊立替康 B. 卡莫司汀 C. 环磷酰胺 D. 塞替哌 E. 鬼臼噻吩甙
1. 为乙撑亚胺类烷化剂 D
2. 为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 A
3. 为亚硝基脲类烷化剂 B
4. 为氮芥类烷化剂 C
5. 为DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂 E
12 A. 结构中含有1，4-苯二酚 B. 结构中含有吲哚环
C. 结构中含有亚硝基
D. 结构中含有喋啶环
E. 结构中含有磺酸酯基
1. 甲氨喋呤 D
2. 硫酸长春碱 B
3. 米托蒽醌 A
4. 卡莫司汀 C
5. 白消安 E
13 A、泰利霉素 B. 氨曲南
C、甲砜霉素 D. 阿米卡星
E. 土霉素
1. 为氨基糖苷类抗生素D
2. 为四环素类抗生素 E
3. 为β-内酰胺抗生素B
4. 为大环内酯类抗生素 A
5. 为氯霉素类抗生素 C
14 A、氯霉素 B. 头孢噻肟钠
C、阿莫西林 D. 四环素
E. 克拉维酸
1. 可发生聚合反应C
2. 在pH2～6条件下易发生差向异构化 D
3. 在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化 B
4. 以1R，2R（-）体供药用 A
5. 为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂 A
15 A. 抑制二氢叶酸还原酶 B. 抑制二氢叶酸合成酶
C. 抑制DNA回旋酶
D. 抑制蛋白质合成
E. 抑制依赖DNA的RNA聚合酶
1. 磺胺甲噁唑 B
2. 甲氧苄啶 A
3. 利福平 E
4. 链霉素 D
5. 环丙沙星 C 16 A. Chloroquine
B. Ciprofloxacin
C. Rifampin
D. Zidovudine
E. Econazole nitrate 1. 抗病毒药物 D 2. 抗菌药物 B 3. 抗真菌药物 E 4. 抗疟药物 A
5. 抗结核药物 C
17 A. 水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3分钟内溶液呈红色
B. 在硫酸溶液中加热回流，水解析出沉淀。

滤液用氢氧化钠溶液加热中和，即产生正丁胺的臭味
C. 钠盐水溶液加硫酸铜试液生成绿色沉淀。

其醇溶液加对二甲氨基苯甲醛后显红色
D. 水溶液水解后生成二磺酰胺基苯胺衍生物
E. 加入一定量的浓硫酸，可呈现红色，并有硫化氢特臭气体产生 1. Tolbutamide B 2. Furosemide C 3. Spironolactone E
4. Hydrochlorothiazide D
5. Metformin Hydrochloride A 18 A. 维生素A 醋酸酯 B. 维生素B
C. 维生素K 3
D. 维生素B 2
E. 维生素B 6 1. 用于治疗眼干症、夜盲症、皮肤干燥等 A
2. 用于治疗新生儿出血症 C
3. 用于治疗脚气病、复发性神经炎等 B
4. 用于治疗妊娠呕吐、脂溢性皮炎、糙皮症等 D
5. 用于治疗唇炎、舌炎、脂溢性皮炎等 E 19 A.
N
O
B.
O H
C. O
H
O
D.
H E.
O
O
H O
H
O H O H O H
1. 维生素A 1的化学结构是 B
2. 维生素E 的化学结构是 C
3. 维生素C 的化学结构是 E
4. 维生素H 的化学结构是 A
5. 维生素D 3的化学结构是 D
五、比较选择题（每题2分，共10分）
1 A. 商品名 B. 通用名 C. 两者都是
D. 两者都不是
1-1药品说明书上采用的名称 C
1-2可以申请知识产权保护的名称 A
1-3根据名称，药师可知其作用类型 B
1-4医生处方采用的名称 B
1-5根据名称，就可以写出化学结构式。

D
2 A. 异戊巴比妥 B. 地西泮 C. A和B 都是 D. A 和B都不是
1-1镇静催眠药C 1-2具有苯并氮杂卓结构B 1-3可作成钠盐 A
1-4易水解C 1-5水解产物之—为甘氨酸B
3 A. 吗啡 B. 哌替啶 C. A和 B都是 D. A和B都不是
1-1麻醉药D 1-2镇痛药C 1-3主要作用于μ受体C 1-4选择性作用于κ受体D 1-5肝代谢途径之一为去N-甲基C
4 A. Dobutamine肾上腺素 B. Terbutaline麻黄碱 C. 两者均是 D. 两者均不是
1-1 拟肾上腺素药物C 1-2 选择性β 受体激动剂 A
受体激动剂 B 1-4 具有苯乙醇胺结构骨架 C
1-3 选择性β
2
1-5 含叔丁基结构B
5 A. Dyclonine B. Tetracaine C. 两者均是 D. 两者均不是
1-1 酯类局麻药 B 1-2 酰胺类局麻药 D
1-3 氨基酮类局麻药 A 1-4 氨基甲酸酯类局麻药 D
1-5 脒类局麻药 D
6 A. 硝酸甘油 B.硝苯地平 C.两者均是 D. 两者均不是
1-1 用于心力衰竭的治疗 D 1-2 黄色无臭无味的结晶粉末 B
1-3 浅黄色无臭带甜味的油状液体A1-4 分子中含硝基 C
1-5 具挥发性，吸收水分子成塑胶状 A
7 A. 水飞蓟宾 B. 联苯双酯 C. 二者皆有 D. 二者皆无
1-1 从植物中提取 A 1-2 全合成产物 B
1-3 黄酮类药物 A 1-4 现用滴丸 B
1-5 是研究双环醇的先导化合物 B
8 A. 雷尼替丁 B. 奥美拉唑 C. 二者皆有 D. 二者皆无
1-1 H1受体拮抗剂 D 1-2 质子泵拮抗剂 B
1-3 具几何异构体A1-4 不宜长期服用B 1-5 具雌激素作用D
9 A. Celebrex塞来昔布 B. Aspirin阿司匹林 C. 两者均是 D. 两者均不是
1-1 非甾体抗炎作用 C 1-2 COX酶抑制剂 C
1-3 COX-2酶选择性抑制剂 A 1-4 电解质代谢作用 D
1-5 可增加胃酸的分泌 B
10 A. Ibuprofen布洛芬 B. Naproxen萘普生 C. 两者均是 D. 两者均不是
1. COX酶抑制剂 C
2. COX-2酶选择性抑制剂 D
3. 具有手性碳原子 C
4. 两种异构体的抗炎作用相同 A
5. 临床用外消旋体 A
11 A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤
C. 两者均是
D. 两者均不是
1. 通过抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用 A
2. 为二氢叶酸还原酶抑制剂，大量使用会引起中毒，可用亚叶酸钙解救 B
3. 主要用于治疗急性白血病 C
4. 抗瘤谱广，是治疗实体肿瘤的首选药 D
5. 体内代谢迅速被脱氨失活，需静脉连续滴注给药 A
12 A. 喜树碱 B. 长春碱
C. 两者均是
D. 两者均不是
1. 能促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚 D
2. 能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管 B
3. 为DNA 拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 A
4. 为天然的抗肿瘤生物碱 C
5. 结构中含有吲哚环 B 13 A 、阿莫西林
B. 头孢噻肟钠 C 、两者均是
D. 两者均不是
1. 易溶于水 B
2. 结构中含有氨基 C
3. 水溶液室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物
A
4. 对革兰氏阴性菌的作用很强 C
5. 顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40～100倍 B 14 A 、罗红霉素 B. 柔红霉素
C 、两者均是
D. 两者均不是
1. 为蒽醌类抗生素 B
2. 为大环内酯类抗生素 A
3. 为半合成四环素类抗生素 D
4. 分子中含有糖的结构 C
5. 具有心脏毒性 B 15 A. 磺胺嘧啶
B. 甲氧苄啶
C. 两者均是
D. 两者均不是
1. 抗菌药物 C
2. 抗病毒药物 D
3. 抑制二氢叶酸还原酶 B
4. 抑制二氢叶酸合成酶 A
5. 能进入血脑屏障 A 16 A. 利福平
B. 罗红霉素
C. 两者均是
D. 两者均不是
1. 半合成抗生素 C
2. 天然抗生素 D
3. 抗结核作用 A
4. 被称为大环内酯类抗生素 B
5. 被称为大环内酰胺类抗生素 A 17 A. 环丙沙星
B. 左氟沙星
C. 两者均是
D. 两者均不是
1. 喹诺酮类抗菌药 C
2. 具有旋光性 B
3. 不具有旋光性 A
4. 作用于DNA 回旋酶 C
5. 作用于RNA 聚合酶 D
18 A. 氢氯噻嗪 B. 螺内酯 C. 两者均是 D. 两者均不是
1. 为口服利尿药 C
2. 结构为下图的是 D
S N N O
O O H
H
3. 分子中有硫酯结构 B
4. 具有排钾的副作用,久用应补充KCl A
5. 醛固酮拮抗剂,作用在远曲小管和集尿管 B 19 A. 维生素A B. 维生素C
C. A 和B 都是
D. A 和B 都不是 1. 水果中含量丰富 B 2. 脂溶性维生素 A 3. 存在几何异构体 B 4. 有较强的酸性 B 5. 人体不能自身合成 C 20 A. 抗坏血酸
B. 生物素
C. 两者都是
D. 两者都不是
1. 属水溶性维生素 C
2. 属脂溶性维生素 D
3. 主要以原形从尿排泄 B
4. 用光学活性体 C
5. 用于防止坏血病 A
六、多项选择（每题2分，共10分）
1 下列属于“药物化学”研究范畴的是ABCD
A. 发现与发明新药
B. 合成化学药物
C. 阐明药物的化学性质
D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用
E. 剂型对生物利用度的影响
2 已发现的药物的作用靶点包括ACDE
A. 受体
B. 细胞核
C. 酶
D. 离子通道
E. 核酸
3 药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于ACD
A. 药物可以补充体内的必需物质的不足
B. 药物可以产生新的生理作用
C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用
D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用
E. 药物没有毒副作用
4 下列哪些是天然药物BCE
A. 基因工程药物
B. 植物药
C. 抗生素
D. 合成药物
E. 生化药物
5 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括ACDE
A. 通用名
B. 俗名
C. 化学名（中文和英文）
D. 常用名
E. 商品名
6 影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是ABDE
A. pKa
B. 脂溶性
C . 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目
E. 酰胺氮上是否含烃基取代
7在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有ABD
A. 羟基的酰化
B. N上的烷基化
C. 1位的脱氢
D. 羟基烷基化
E. 除去D环
8 下列哪些药物的作用于阿片受体ABD
A. 哌替啶
B. 美沙酮
C. 氯氮平
D. 芬太尼
E. 丙咪嗪
9 属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有 BCD
A. 尼可刹米
B. 柯柯豆碱
C. 安钠咖
D. 二羟丙茶碱
E. 茴拉西坦
10 对Atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构BDE
N
(C H 2)n
X
C R 1
R 2
R 3
A. R 1和R 2为相同的环状基团
B. R 3多数为OH
C. X 必须为酯键
D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构
E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以2~4个碳原子为好 11 肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为 BE
A. 饱和水溶液呈弱碱性
B. 易氧化变质
C. 受到MAO 和COMT 的代谢
D. 易水解
E. 易发生消旋化
12 肾上腺素受体激动剂的构效关系包括 ACDE
A. 具有β-苯乙胺的结构骨架
B. β-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S 构型为活性体
C. α-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长
D. N 上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响
E. 苯环上可以带有不同取代基
12 以下图表示局部麻醉药的通式，则 BCE
A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变
B. Z 部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响
C. n 等于2~3为好
D. Y 为杂原子可增强活性
E. R 1为吸电子取代基时活性下降 13 Procaine 具有如下性质 ABC
A. 易氧化变质
B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快
C. 可发生重氮化－偶联反应
D. 氧化性
E. 弱酸性
14 属于选择性β1受体阻滞剂有：ABE
A. 阿替洛尔
B. 美托洛尔
C. 拉贝洛尔
D. 吲哚洛尔
E. 倍他洛尔
15 NO 供体药物吗多明在临床上用于：ABC
A. 扩血管
B. 缓解心绞痛
C. 抗血栓
D. 哮喘
E. 高血脂
16 抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构 BDE
A. 含有咪唑环
B. 含有呋喃环
C. 含有噻唑环
D. 含有硝基
E. 含有二甲氨甲基
17 属于H 2受体拮抗剂有 AD
A. 西咪替丁
B. 苯海拉明
C. 西沙必利
D. 法莫替丁
E. 奥美拉唑
18 经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有 BCE
A. 联苯双酯
B. 法莫替丁
n ( )R 1
Y
Z N R 2
R 3
C. 雷尼替丁
D. 昂丹司琼
E. 硫乙拉嗪
19 下列药物中属于COX-2酶选择性抑制剂的药物有 AE
A.
S
O
O
N O H
O N H
N
B.
O O H N H
C.
N
N O
O
OH
D.
O
H O
F
E.
N N
F
F
F
S
H 2N
O O
20 在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性的？ AD
A.
O
O O O
H 3N
N H 3O
O
B.
O O O O
N O
H
C.
O O H O
O
F
D.
O O
O O
H 3N
N H N H
O N H 3
O
E. O O H O H
F
F
21 以下哪些性质与顺铂相符 ABDE
A. 化学名为（Z ）-二氨二氯铂
B. 室温条件下对光和空气稳定
C. 为白色结晶性粉末
D. 水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体
E. 临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大 22 直接作用于DNA 的抗肿瘤药物有 ABC
A. 环磷酰胺
B. 卡铂
C. 卡莫司汀
D. 盐酸阿糖胞苷
E. 氟尿嘧啶
23 下列药物中，哪些药物为前体药物： BCD
A. 紫杉醇
B. 卡莫氟
C. 环磷酰胺
D. 异环磷酰胺
E. 甲氨喋呤 24 化学结构如下的药物具有哪些性质 ABC。