抗心律失常药[1]要点
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2
3
Atrial flutter
4
Atrial fibrillation
5
Ventricular fibrillation
6
四、抗心律失常药的基本电生理作用
降低自律性 减少后除极和触发活动
改变传导性，终止或取消折返激动
加快传导——取消单向传导阻滞 减慢传导——变单向传导阻滞为双向传导阻滞
IC类：其他药无效的危重病例 III类：房性，室性心律失常 窄谱 （室性心律失常） IB类 室上性心律失常(房颤，房扑, 室上性心动过速) II 类及IV类
32
Ⅲ类
复为窦性心律
25
胺碘酮 （Amiodarone）
不良反应——与剂量大小及用药时间长短有关
Ⅲ类
心脏方面：窦性心动过缓、房室阻滞、Q-T间期延 长；低血压、心功能不全。 消化道反应；过敏反应 眼角膜微粒沉淀，震颤、面部色素沉着 肺间质纤维化——定期检查胸部X片。 甲状腺功能亢进或减退
19
Ⅱ类药： β-肾上腺素受体阻断药
阻断β受体对心脏的作用。
阻断儿茶酚胺对 If、IKS、INa、ICa的激活作用
高浓度时的膜稳定作用。
20
普萘洛尔（Propranolol）
O CH2 CH CH2 NH OH
Ⅱ类
〖药理作用〗
CH(CH3)2
1 抑制窦房结自律性，运动及情绪激动时尤为明显 2 降低儿茶酚胺所致的晚后除极及触发活动
VT, AF VP VT
II类： β受体阻断药 III类： 延长APD药 IV类： 钙通道阻滞药
普萘洛尔 美托洛尔
AT, VT
胺碘酮
AF, AT AF flutter9
维拉帕米
I类
钠通道阻滞药
IA类：适度阻滞钠通道，对Vmax中等抑制，约30%,，
减慢传导，延长复极 IB类：轻度阻滞钠通道，对Vmax轻度抑制，约10%， 略减慢传导或不变，加速复极 IC类：重度阻滞钠通道，对Vmax重度抑制，约50%，
Actions
Uses
奎尼丁 普鲁卡因胺 利多卡因 美西律 氟卡尼 恩卡尼
阻断 INa, IK, and ICa, APD, ERP, Velocity, Contractility 阻断 INa (fast dissociation), APD, ERP 阻断 INa (slow dissociation), Velocity, Contractility 阻断 -adrenoceptor Contractility 阻断 IKr, APD 阻断 INa (Inac), IKr, APD 阻断 Ca2+ channels APD, A-V velocity
心脏毒性反应
传导阻滞、心室复极明显延迟，奎尼丁晕厥（尖端 扭转型室性心动过速，Tdp）
血栓栓塞
13
利多卡因（lidocaine）
CH3
I B类
NH CO CH2 CH3 N C2H5 C2H5
〖药理作用〗
1. 降低自律性, 提高心室致颤阈。 2. 改变病区传导。
3. 相对延长有效不应期，消除折返激动。
22
Ⅲ类药：选择性延长复极的药物
胺碘酮 （Amiodarone）
〖药理作用〗—— 广谱
1. 阻滞钾通道，延长APD及ERP。 2. 阻滞钠通道、钙通道。 3. 非竞争性地阻断α、β-受体。
4. 阻滞T3、T4与其受体结合。
23
胺碘酮（Amiodarone） 〖药理作用〗
I CO O CH2 CH2 I CH2 CH3 CH2
28
维拉帕米(Verapamil)
IV类
用途
室上性心动过速 对房室结折返所致的阵发性室上性心动 过速疗效佳，为首选药。口服可预防发作。 房性心律失常 对房性心动过速、心房颤动或心房扑动， 可减慢房室传导而控制室率。
29
维拉帕米(Verapamil)
IV类
不良反应
静脉注射可出现短暂而轻度的降压作用； 如注射速度过快可引起心动过缓、房室传导阻滞、 低血压及诱发心力衰竭，多见于与β受体阻断剂合用 或近期内用过此药的患者。 防治
Ⅲ类
N C2H5 C2H5
降低自律性。
O
CH2
显著延长APD及ERP。
减慢传导速度。
阻滞T3、T4与其受体结合。 非竞争性地阻断 α、β-受体。扩张冠脉、降低外周血
管阻力，降低耗氧量、保护缺血心肌。（起初是用于抗
心肌缺血）
24
胺碘酮 （Amiodarone）
广谱抗心律失常药：
各种室上性及室性心律失常 将房扑、房颤及阵发性室上性心动过速转
明显减慢传导，对复极影响小
10
六、代表药物 奎尼丁(quinidine)
金鸡纳树皮所含的生物碱，奎宁的右旋体
I A类
〖药理作用〗
直接作用 间接作用
1 降低自律性
2 减慢传导
1 抗M-胆碱作用
2 抗α-受体的作用
3 延长ERP
4 防止后除极和触发活动
11
I A类
奎尼丁(quinidine)
〖临床应用〗——广谱
1、立即停药； 2、可根据病情静脉注射阿托品、钙剂和异丙肾上腺素。 3、对低血压及心力衰竭者可用多巴胺或多巴酚丁胺治疗。
禁用：病态窦房结综合征及Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞、心力衰竭
及心源性休克。 对老人，尤其心、肾功能不良者应慎用。
30
小结
广谱（房性，室性心律失常）
IA 类： 奎尼丁（房性）；普鲁卡因胺（室性）
26
IV类：钙通道阻滞药
维拉帕米（Verapamil）
H3CO H3CO
CN C (CH2)3 N CH2 CH2 CH(CH3)2 CH3 OCH3 OCH3
27
维拉帕米(Verapamil)
IV类
药理作用
主要抑制钙内流 降低自律性 阻滞慢反应细胞Ca2+内流，减低
窦房结和房室结自律性。但可被反射性交感神经 兴奋部分低消； 能减少后除极触发活动而降低异位自律性。 减慢传导速度 阻滞房室结Ca2+内流，膜反应减 弱而减慢传导。 延长不应期 阻滞Ca2+内流 ，延长不应期而消 除折返。
4. 防止后除极和触发活动。
14
利多卡因（lidocaine）
〖临床应用〗 各种室性心律失常
I B类
# 急性心肌梗死合并室性心律失常为首选药 改善心肌缺血 # 洋地黄中毒引起的心律失常、外科手术、麻醉 等引起的室性早搏、 室性心动过速及室颤
15
利多卡因（lidocaine）
〖不良反应〗
I B类
16
治疗各种快速性心律失常，常用于房颤和房扑 转复和预防室上性和室性心动过速——重要的
转复心律的药物之一
12
奎尼丁(quinidine)
〖不பைடு நூலகம்反应〗
I A类
胃肠道反应
恶心、呕吐、腹痛、腹泻及食欲不振
金鸡纳反应（chichonic reaction)
耳鸣、听力丧失、视觉障碍、晕厥、谵妄等
7
抗心律失常药的 基本电生理作用
改变不应期，终止或防止折返的发生
绝对延长ERP：延长 APD、 ERP，以延长ERP更显
著
相对延长ERP：缩短APD、ERP，以缩短APD更显
著
使相邻细胞不均一的ERP趋向均一化
8
五、抗心律失常药分类
Class
I类： 钠通道阻滞药 Ia Ib Ic
Drug example
3 高浓度时有膜稳定作用，明显减慢房室结传导
4 延长 ERP
21
普萘洛尔（Propranolol）
Ⅱ类
临床用途
室上性心律失常: 窦性心动过速、房颤、房扑、阵发性
室上性心动过速。
对房颤、房扑者仅减慢其心室率而不能转复。
尤合并高血压、心绞痛者。
室性心律失常: 由运动和情绪激动所诱发的室性心律失 常。
苯妥英钠（Phenytoin Sodium）
1、降低浦肯野纤维自律性；
C C O NH
I B类
C NH O
2、相对延长ERP
3、与洋地黄竞争Na+，K+-ATP酶，抑制洋地黄中 毒所致的晚后除极及触发活动 临床用途：室性心律失常，尤强心苷中毒所致者。
心肌梗死、心脏手术、麻醉、电复律等 引起的室性心律失常。
17
IC 类药（重度阻滞钠通道) —— 普罗帕酮、氟卡尼
共同的药理作用： 1. 明显阻滞钠通道 2. 对传导的抑制作用强
IC类
3. 抑制 4 相钠内流---降低自律性
4. 对复极过程影响小
18
IC类
用途： 室上性及室性早搏、心动过速及房颤
不良反应： 致心律失常，如传导阻滞，窦房结
功能障碍，加重心衰等。
第二十三章
抗心律失常药
Antiarrhythmic drugs
一、心律失常分类
缓慢型心律失常
(bradyarrhythmia)
窦性心动过缓
快速型心律失常
（tachyarrhythmia）
房性期前收缩 心房纤颤 心房扑动 室性期前收缩
（病窦综合征）
传导阻滞
心室颤动、心室扑动 室性心动过速 阵发性室上性心动过速
3
Atrial flutter
4
Atrial fibrillation
5
Ventricular fibrillation
6
四、抗心律失常药的基本电生理作用
降低自律性 减少后除极和触发活动
改变传导性，终止或取消折返激动
加快传导——取消单向传导阻滞 减慢传导——变单向传导阻滞为双向传导阻滞
IC类：其他药无效的危重病例 III类：房性，室性心律失常 窄谱 （室性心律失常） IB类 室上性心律失常(房颤，房扑, 室上性心动过速) II 类及IV类
32
Ⅲ类
复为窦性心律
25
胺碘酮 （Amiodarone）
不良反应——与剂量大小及用药时间长短有关
Ⅲ类
心脏方面：窦性心动过缓、房室阻滞、Q-T间期延 长；低血压、心功能不全。 消化道反应；过敏反应 眼角膜微粒沉淀，震颤、面部色素沉着 肺间质纤维化——定期检查胸部X片。 甲状腺功能亢进或减退
19
Ⅱ类药： β-肾上腺素受体阻断药
阻断β受体对心脏的作用。
阻断儿茶酚胺对 If、IKS、INa、ICa的激活作用
高浓度时的膜稳定作用。
20
普萘洛尔（Propranolol）
O CH2 CH CH2 NH OH
Ⅱ类
〖药理作用〗
CH(CH3)2
1 抑制窦房结自律性，运动及情绪激动时尤为明显 2 降低儿茶酚胺所致的晚后除极及触发活动
VT, AF VP VT
II类： β受体阻断药 III类： 延长APD药 IV类： 钙通道阻滞药
普萘洛尔 美托洛尔
AT, VT
胺碘酮
AF, AT AF flutter9
维拉帕米
I类
钠通道阻滞药
IA类：适度阻滞钠通道，对Vmax中等抑制，约30%,，
减慢传导，延长复极 IB类：轻度阻滞钠通道，对Vmax轻度抑制，约10%， 略减慢传导或不变，加速复极 IC类：重度阻滞钠通道，对Vmax重度抑制，约50%，
Actions
Uses
奎尼丁 普鲁卡因胺 利多卡因 美西律 氟卡尼 恩卡尼
阻断 INa, IK, and ICa, APD, ERP, Velocity, Contractility 阻断 INa (fast dissociation), APD, ERP 阻断 INa (slow dissociation), Velocity, Contractility 阻断 -adrenoceptor Contractility 阻断 IKr, APD 阻断 INa (Inac), IKr, APD 阻断 Ca2+ channels APD, A-V velocity
心脏毒性反应
传导阻滞、心室复极明显延迟，奎尼丁晕厥（尖端 扭转型室性心动过速，Tdp）
血栓栓塞
13
利多卡因（lidocaine）
CH3
I B类
NH CO CH2 CH3 N C2H5 C2H5
〖药理作用〗
1. 降低自律性, 提高心室致颤阈。 2. 改变病区传导。
3. 相对延长有效不应期，消除折返激动。
22
Ⅲ类药：选择性延长复极的药物
胺碘酮 （Amiodarone）
〖药理作用〗—— 广谱
1. 阻滞钾通道，延长APD及ERP。 2. 阻滞钠通道、钙通道。 3. 非竞争性地阻断α、β-受体。
4. 阻滞T3、T4与其受体结合。
23
胺碘酮（Amiodarone） 〖药理作用〗
I CO O CH2 CH2 I CH2 CH3 CH2
28
维拉帕米(Verapamil)
IV类
用途
室上性心动过速 对房室结折返所致的阵发性室上性心动 过速疗效佳，为首选药。口服可预防发作。 房性心律失常 对房性心动过速、心房颤动或心房扑动， 可减慢房室传导而控制室率。
29
维拉帕米(Verapamil)
IV类
不良反应
静脉注射可出现短暂而轻度的降压作用； 如注射速度过快可引起心动过缓、房室传导阻滞、 低血压及诱发心力衰竭，多见于与β受体阻断剂合用 或近期内用过此药的患者。 防治
Ⅲ类
N C2H5 C2H5
降低自律性。
O
CH2
显著延长APD及ERP。
减慢传导速度。
阻滞T3、T4与其受体结合。 非竞争性地阻断 α、β-受体。扩张冠脉、降低外周血
管阻力，降低耗氧量、保护缺血心肌。（起初是用于抗
心肌缺血）
24
胺碘酮 （Amiodarone）
广谱抗心律失常药：
各种室上性及室性心律失常 将房扑、房颤及阵发性室上性心动过速转
明显减慢传导，对复极影响小
10
六、代表药物 奎尼丁(quinidine)
金鸡纳树皮所含的生物碱，奎宁的右旋体
I A类
〖药理作用〗
直接作用 间接作用
1 降低自律性
2 减慢传导
1 抗M-胆碱作用
2 抗α-受体的作用
3 延长ERP
4 防止后除极和触发活动
11
I A类
奎尼丁(quinidine)
〖临床应用〗——广谱
1、立即停药； 2、可根据病情静脉注射阿托品、钙剂和异丙肾上腺素。 3、对低血压及心力衰竭者可用多巴胺或多巴酚丁胺治疗。
禁用：病态窦房结综合征及Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞、心力衰竭
及心源性休克。 对老人，尤其心、肾功能不良者应慎用。
30
小结
广谱（房性，室性心律失常）
IA 类： 奎尼丁（房性）；普鲁卡因胺（室性）
26
IV类：钙通道阻滞药
维拉帕米（Verapamil）
H3CO H3CO
CN C (CH2)3 N CH2 CH2 CH(CH3)2 CH3 OCH3 OCH3
27
维拉帕米(Verapamil)
IV类
药理作用
主要抑制钙内流 降低自律性 阻滞慢反应细胞Ca2+内流，减低
窦房结和房室结自律性。但可被反射性交感神经 兴奋部分低消； 能减少后除极触发活动而降低异位自律性。 减慢传导速度 阻滞房室结Ca2+内流，膜反应减 弱而减慢传导。 延长不应期 阻滞Ca2+内流 ，延长不应期而消 除折返。
4. 防止后除极和触发活动。
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利多卡因（lidocaine）
〖临床应用〗 各种室性心律失常
I B类
# 急性心肌梗死合并室性心律失常为首选药 改善心肌缺血 # 洋地黄中毒引起的心律失常、外科手术、麻醉 等引起的室性早搏、 室性心动过速及室颤
15
利多卡因（lidocaine）
〖不良反应〗
I B类
16
治疗各种快速性心律失常，常用于房颤和房扑 转复和预防室上性和室性心动过速——重要的
转复心律的药物之一
12
奎尼丁(quinidine)
〖不பைடு நூலகம்反应〗
I A类
胃肠道反应
恶心、呕吐、腹痛、腹泻及食欲不振
金鸡纳反应（chichonic reaction)
耳鸣、听力丧失、视觉障碍、晕厥、谵妄等
7
抗心律失常药的 基本电生理作用
改变不应期，终止或防止折返的发生
绝对延长ERP：延长 APD、 ERP，以延长ERP更显
著
相对延长ERP：缩短APD、ERP，以缩短APD更显
著
使相邻细胞不均一的ERP趋向均一化
8
五、抗心律失常药分类
Class
I类： 钠通道阻滞药 Ia Ib Ic
Drug example
3 高浓度时有膜稳定作用，明显减慢房室结传导
4 延长 ERP
21
普萘洛尔（Propranolol）
Ⅱ类
临床用途
室上性心律失常: 窦性心动过速、房颤、房扑、阵发性
室上性心动过速。
对房颤、房扑者仅减慢其心室率而不能转复。
尤合并高血压、心绞痛者。
室性心律失常: 由运动和情绪激动所诱发的室性心律失 常。
苯妥英钠（Phenytoin Sodium）
1、降低浦肯野纤维自律性；
C C O NH
I B类
C NH O
2、相对延长ERP
3、与洋地黄竞争Na+，K+-ATP酶，抑制洋地黄中 毒所致的晚后除极及触发活动 临床用途：室性心律失常，尤强心苷中毒所致者。
心肌梗死、心脏手术、麻醉、电复律等 引起的室性心律失常。
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IC 类药（重度阻滞钠通道) —— 普罗帕酮、氟卡尼
共同的药理作用： 1. 明显阻滞钠通道 2. 对传导的抑制作用强
IC类
3. 抑制 4 相钠内流---降低自律性
4. 对复极过程影响小
18
IC类
用途： 室上性及室性早搏、心动过速及房颤
不良反应： 致心律失常，如传导阻滞，窦房结
功能障碍，加重心衰等。
第二十三章
抗心律失常药
Antiarrhythmic drugs
一、心律失常分类
缓慢型心律失常
(bradyarrhythmia)
窦性心动过缓
快速型心律失常
（tachyarrhythmia）
房性期前收缩 心房纤颤 心房扑动 室性期前收缩
（病窦综合征）
传导阻滞
心室颤动、心室扑动 室性心动过速 阵发性室上性心动过速