2-第二章 中药药性理论的现代研究 (2).ppt [兼容模式]

cAMP/cGMP趋于正常
寒证 甲硫氧嘧啶造成小鼠“甲减” 阳虚证病人：副交感神经- M受体 —cGMP系统的功能亢进。
温热药和助阳药
cAMP
cAMP/cGMP趋于正常
3．对内分泌系统功能的影响
鹿茸、肉苁蓉、人参、 何首乌、当归
温热药
附子、肉桂、紫河车、 黄芪、何首乌、人参
附子、补骨脂、 淫羊藿、 冬虫夏草、刺五加、海马
2．对植物神经系统功能的影响
热证病人
面红目赤 口渴喜饮 小便短赤 大便秘结 咯痰黄稠
寒证病人
形寒肢冷 口不渴 小便清长
大便稀溏
咯痰稀薄
神经系统
中枢神经 外周神经
传入神经 传出神经
运动神经 植物神经
主要支配心脏、平滑肌和腺体 交感神经 副交感神经
热证病人：交感神经-肾上腺系统功能偏高 寒证病人：交感神经-肾上腺系统功能偏低
第二节 中药药性理论的现代研究
中医药理论体系的重要组成部分， 是中药学理论的核心与主要特色。 是中药作用性质及特征的集中概 括，临床用药的重要依据
中药药性理论
四性（气） 五味
归经 升降沉浮 有毒和无毒
这是中药的属性，也是中药与西药的最大区别
一、中药四性（四气）的现代研究
阴
寒 能减轻或消除热证的药，即有清热、凉血、 凉 泻火、清虚热、滋阴等功效的药物。 四性 热 能减轻或消除寒证的药，即有祛寒、温里、 温 助阳等功效的药物。
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第二章 中药药效学
第一节 中药的基本作用 第二节 中药药性理论的现代研究 第三节 中药复方药理研究 第四节 中药的不良反应 第五节 中药药理作用的特点与中药功效
的关系
第一节 中药的基本作用
正邪相争
扶正祛邪
疾病
中药
阴阳平衡破坏
调节平衡
一、扶正祛邪
扶正
采用提高机体防病和抗病能力的各种措 施以达到战胜疾病、恢复健康的目的
寒证模型动物
电刺激后
痛阈值 惊厥阈
痛阈值 惊厥阈
中枢兴奋 中枢抑制
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如附子、生姜等
热证模型 动物
脑神经元酪氨 酸羟化酶活性
NA 5-HT
中枢兴奋
寒凉药如知母、石膏等
寒证模型 动物
NA DA 5-HT
（中枢抑制）
如附子、生姜等
温热药 治疗后
NA DA 5-HT
中枢兴奋
酪氨酸—①—多巴—②—DA—③ —NA ①酪氨酸羟化酶（限速酶） ②多巴脱羧酶 ③β-羟化酶
与环核苷酸的关系： 许多中药可以通过调节体内环核苷酸含量发挥作用
6种中药（五味子、鱼腥草、汉防己、天麻、桔梗、延 胡索）对动物不同组织脏器中环核苷酸水平的影响不同：
环核苷酸含量变化显著的脏器与各药的归经有相近性。
与受体学说的关系： 中药与相应受体有较大的亲和力，是中药归经理论的基
4．苦味药
成分：苦寒药以含生物碱和苷类成分为多。
功效：能清、能燥、能泻，多有抗菌、抗炎、 解热 、利胆 、泻下等作用。
绝大多数的清热燥湿药和攻下药为苦味药。
如：大黄能泻火通便，杏仁能降气平喘，黄连可以泻火， 苍术可以燥湿，知母、黄柏可以滋阴降火等
5．咸味药
成分：主要含有碘、钠、钾、钙、镁等无机盐成分
如：生姜可以散寒，木香可以行气，红花可以行血等。
五味不仅是药物味道的反映， 更是对药物作用的高度概括。
如葛根味辛，与其口尝的味道（味甘，性平， 有发散风寒和解热生津的作用 ）并不相符，但由 于葛根具有解表散邪的作用，与辛味的能散、能 行有关，故把葛根归于辛味药。
2．酸味药（酸涩药）
成分：单酸味药主要含有机酸类成分，单涩味药主 要含鞣质。酸涩药也含有大量的鞣质。
肝主筋，诸风掉眩，皆属肝脏
具有止咳作用的杏仁等18味中药，祛痰作用的桔梗等23
味中药，和具有平喘作用的麻黄等13味中药入肺经率分别为
100%、100%和96%。
肺主呼吸、肺为贮痰之器
具有泻下作用的大黄、芒硝、番泻叶、芦荟、火麻仁、郁
李仁、牵牛子等18种中药入大肠经率均为100%，明显高于其
他411种中药如大肠经率（10.5%）。
补益药 扶正功能
增强机体免疫功能 增强神经-内分泌系统功能 改善消化系统功能 促进新陈代谢 补充物质及能量不足
祛邪
驱除体内的致病因子
邪：泛指各种致病因素及其病理损害 “风、寒、暑、湿、燥、火”
风寒表证
病毒、细菌等引起 的疾病初始阶段
麻黄汤
发汗解表 抗菌、抗病毒
二、调节平衡
即调整阴阳、补偏救弊，纠正机体阴阳偏 盛偏衰，达到阴平阳秘。
温热药 寒凉药
五味子
麻黄
中枢兴奋
麝香 钩藤、羚羊角
抗惊厥
黄芩、栀子、苦参
镇静
金银花、连翘、穿心莲、 知母、柴胡、葛根
解热
中枢抑制
热证病人 寒证病人
高热惊厥 语言声粗 精神振奋
安静 声不高亢 精神倦怠
中枢兴奋 中枢抑制
寒凉药
治疗后
症
状
改
温热药 善
治疗后
温热药如附子、干姜、肉桂等
热证模型动物
电刺激后
寒凉药如龙胆草、黄连、黄柏、 金银花、连翘、生石膏等
甲亢阴虚 证大鼠
产热
水分蒸 发丢失
寒凉药(龟甲)
饮水量 尿量 血浆粘度 能量消耗
纠正上述症状
甲低阳虚
产热
证家兔
体温
温热药（如温肾助阳复方）
纠正上述症状
寒凉药(生地黄、知母、
红细胞膜钠泵活性
黄连、黄柏、大黄、栀子等)
寒证 阳虚证
基础代谢偏低，红细胞膜钠泵活性 比正常人降低32.39％，其ATP分解减少
此外还有平性药物是指寒热界限不明显性质比较平和的一类药物但这些药物在实际用药治疗过程中也同样存在偏寒偏热的不同情况并未超出四气的范围不是绝对的平性因此仍称中药的四气而不是五气对中枢神经系统功能的影响引起中枢神经系统的兴奋或抑制状态改变温热药麝香麻黄五味子中枢兴奋寒凉药金银花连翘穿心莲知母柴胡葛根黄芩栀子苦参钩藤羚羊角中枢抑制解热镇静抗惊厥中枢兴奋热证病人精神振奋语言声粗高热惊厥中枢兴奋寒凉药治疗后寒证病人精神倦怠声不高亢安静中枢抑制温热药治疗后热证模型动物寒证模型动物中枢抑制电刺激后痛阈值惊厥阈电刺激后痛阈值惊厥阈寒凉药如龙胆草黄连黄柏金银花连翘生石膏等温热药如附子干姜肉桂等2013109热证模型动物中枢兴奋寒证模型动物中枢抑制nadaht温热药治疗后nadaht脑神经元酪氨酸羟化酶活性naht酪氨酸多巴dana酪氨酸羟化酶限速酶多巴脱羧酶羟化酶中枢兴奋寒凉药如知母石膏等如附子生姜等如附子生姜等
由于中药的升降沉浮的性能，可利用其参与和 纠正失调的脏腑功能，或因势利导，逐邪外出，治 疗疾病。
补中益气汤
(黄芪、人参、白术、柴 胡、升麻、陈皮、炙甘草)
提高兔、犬在体或离体子宫平 滑肌张力。去掉升麻、柴胡则
作用减弱
脾胃气虚、中气下陷引起 的子宫脱垂
兴奋子宫平滑肌
四、中药归经理论研究现状
“归” 指药物作用的归属，即药物作用的部位 “经” 指经络及其所属脏腑 归经就是药物作用选择性地归属于一定的脏腑 经络。 中药的归经是从功效和观察药物的疗效后总结 出来的。
寒者热之
阴寒内盛的实寒病症 温热药 人参、附子、干姜等 增强交感神经-肾上腺素系统的功能，促进物质 代谢、增加产热、提高基础代谢率。
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补其偏衰
偏衰即为阴或阳相对不足，可采用“补 其不足”的原则
滋阴
阴虚不能治阳的虚热症 六味地黄丸 缓解低热、烦躁失眠、心率加快等
补阳
阳虚不能治阴的虚寒证，即“阳虚” 鹿茸、淫羊藿、冬虫夏草等 促进性腺功能，表现为雄激素样或雌激素样作用
升浮药：辛、甘，温、热，如：麻黄、升麻、黄芪等； 味、气 沉降药：苦、酸、咸，寒、凉，如：大黄、芒硝、山楂等；
药材质地 的轻重
升浮药：花、叶、皮、枝等质轻的药物； 沉降药：种子、果实、矿物、贝壳，代赭石等；
加工炮制 的影响
升浮：酒炒能升、姜汁炒能散，生制能升； 沉降：醋炒能收敛、盐水炒能下行，熟制能降；
大肠为传导之腑
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2．归经与药动学的关系
分析32种中药与其体内过程的关系，药动学的总体情况、 吸收、分布、排泄等各个环节，都与药物的归经相关。
对23种中药的有效成分在体内的分布与中药归经进行 分析，发现其中14种中药归经所属的脏腑与其有效成分分 布最多的脏腑基本一致和大致相符，符合率达61％。
温热药治疗后
4．对基础代谢的影响
寒凉药或温热药可通过影响 下丘脑-垂体-甲状腺轴功能 细胞膜钠泵活性
而纠正热症（阴虚证）或寒证（阳虚证）异常的能 量代谢。
Na+-K+-ATP酶是基础代谢下产生热能的主要酶，改变此 酶的活性，不但可以通过Na+ 、K+ 在细胞内外的运转调 节各种生理功能，同时调节机体的产热。红细胞钠泵是 整个细胞膜钠泵的组成部分，故阴虚、阳虚也可能对红 细胞钠泵产生影响。
下丘脑-垂体-肾上腺 下丘脑-垂体-甲状腺 下丘脑-垂体-性腺
寒凉药则抑制这些内分泌系统功能
寒证动物
注射ACTH 注射LRH
温热药治疗
尿液17-羟皮质类 固醇达峰时间延迟
血液孕酮含量 达峰时间延迟
下丘脑 垂体
肾上腺 或性腺
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地塞米松 寒证动物
血浆皮质酮含量 子宫细胞浆中雌激素受体含量
阳
中医临床“治热以寒”“治寒以热”治则
² 此外，还有平性药物，是指寒热界限不明 显、性质比较平和的一类药物，但这些药 物在实际用药治疗过程中，也同样存在偏 寒偏热的不同情况，并未超出四气的范围， 不是绝对的平性，因此，仍称中药的“四 气”而不是“五气”
1.对中枢神经系统功能的影响
引起中枢神经系统的兴奋或抑制状态改变
由于阴阳的相互制约，才使事物或现 象的阴阳双方之间取得统一，取得相 对的协调平衡
利用药性之偏，调节人体阴阳之偏，从而 达到阴阳之间的相对平衡。
调整阴阳的方法：
损其偏盛
偏盛即为阴或阳的任何一方过剩有余， 可采用“损其有余”的原则
热者寒之
阳热亢盛的实热病症 知母 寒性 具有抑制交感神经功能、抑制Na+-K+-ATP酶活 性，使产热减少，减慢心率和降低血压等作用 而缓解或消除上述病症。
• 如用14C鱼腥草静脉注射给小鼠，发现该成分绝大部分由 呼吸道排出。
鱼腥草归肺经
• 3H-川芎嗪被肝脏摄取率最高。
川芎归肝、胆经
微量元素含量、环核苷酸水平、受体学说与 归经的关系
微量元素的“归经”假说： 微量元素是中药的有效成分，是归经的中药物质基础之一。
对180多种中药的微量元素与归经的关系分析， 归肝经的中药富含Fe、Zn、Cu、Mn，而肝脏是这些微量元素 富集的地方，并对造血、肝脏保护、视力起着较大作用。
功效：具有止泻、止血、治疗烧伤、促进胃溃疡愈 合等多种作用
如：五味子能收敛止汗，乌梅能敛肺止咳， 五倍子能涩肠止泻等。
3．甘味药
成分：以糖类、蛋白质、氨基酸、苷类等 机体代谢所需的营养成分为主。
功效：补益强壮、缓急止痛 绝大多数的消食药、补益药和养心安神药为
甘味药，甘味药在利水药、止血药和收涩药中也 占有较大的比例 。
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三、中药升降浮沉理论研究现状
中药的升降沉浮是药物性能在人体内呈现的一种走 向和趋势
1、向上向外的作用称为升浮 阳 升浮药具有升阳、举陷、解表、祛风、散寒、
开窍、催吐、温里等功效 2、向下向内的作用称为沉降 阴 沉降药具有潜阳、降逆、止咳、平喘、收敛、固
涩、清热、泻火、渗湿、通下等功效
功能一致 “酸敛收涩”
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中药的五味与其所含的化学成分、药理作用间存在 一定的规律性。
1．辛味药
成分：主要含挥发油，其次为苷类、生物碱等。
功效：具有辛香走窜之性,能行能散，具有健 胃、化湿、开窍、行气等功效。
主要分布于芳香化湿药(厚朴、广藿香、苍 术、佩兰、砂仁 )、开窍药(麝香、冰片、苏合 香、石菖蒲、樟脑、蟾酥 )、温里药、解表药、 祛风湿药和理气药中。
温热药（附片、淫羊藿、
钠泵活性
菟丝子、补骨脂、肉苁蓉等）
5．寒凉药的抗感染及抗肿瘤作用
细菌、病毒等病原体引起的急性感染，常有发热、疼痛 等症状，一般属于热证，需寒凉药（清热药、辛凉解表 药）为主的方药进行治疗。
清热解毒药：金银花、连翘、大青叶、板蓝根 辛凉解表药：菊花、柴胡、葛根、薄荷、桑叶
寒凉药多有抗菌、抗病毒、抗炎、解热、增强免疫功能 等多种与抗感染相关的药理作用。
唾液分泌量 心率 体温 呼吸频率 收缩压 舒张压
热证 病人 寒证 病人
根据“寒者热之，热者寒之”原则，可分 别使用温热药或寒凉药治疗。
中药四性对植物神经的递质、受体以及 环核苷酸水平的影响
三碘甲状腺原氨酸造成甲亢
热证 阴虚证病人: 交感神经—β受体 —cAMP系统的功能偏高。
寒凉药和滋阴药 cGMP
如穿心莲、鱼腥草、野菊花、金银花、黄连、牡丹皮
在临床治疗恶性肿瘤的中草药中，以寒凉性的清热解毒 药所占的比例最大。
如喜树、野百合、鸭胆子、三尖杉、长春花等
二、中药五味的现代研究
五味：酸、苦、咸、甘、辛
பைடு நூலகம்
阴
阳
中药的五味是味道与功效的概括和总结。 如酸味药包括了酸碱性完全对立的两类药：
酸味药
呈酸性的物质为有机酸 呈碱性的物质主要是鞣质
黄连 天麻 桔梗 大黄
泻心火、除心烦 治疗手足抽搐的肝经病 治疗咳嗽气喘的肺经病 治疗实热、便秘
归心经 归肝经 归肺经 归大肠经
中药的归经是药物的作用所及或药物效应的定 向与定位。
1．归经与药理作用的关系
对429种常用中药的药理作用和归经的分析，二者存在 着明显的规律联系。
如具有抗惊厥作用的钩藤、天麻、羚羊角、地龙、牛黄、 全蝎、蜈蚣等22种中药均入肝经，入肝经率达100％，显著 高于不具有抗惊厥作用中药入肝经率(42.9％)。
功效：具有化痰、软坚、温补肾阳的功效 。
主要分布在化痰药（海藻、昆布、海蛤壳、海浮 石、瓦楞子、礞石）和温肾壮阳药（鹿茸、海马、 蛤蚧、紫河车）中，多为矿物类和动物类药材。
如：芒硝能泻下通便燥结，牡蛎能软坚、消散痰核等。 软坚散结 :指用软坚药物治疗痰浊瘀血等结聚有形病证的方法。 软坚，意为使坚硬之物软化。软坚药物味多咸。