他汀类药物的临床应用 陈颜

他汀类药物的临床应用陈颜
摘要】他汀类药物是防治高胆固醇血症和动脉粥样硬化性疾病非常重要的药物，正动脉粥样硬化与脂质代谢异常密切相关,而低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)在其中起
着重要作用。

他汀类药物问世20年来,经历了大量的循证检验,不但确立作为调脂
治疗的首选用药,而且也充分显示在冠心病防治方面的巨大意义,现已成为冠心病
治疗不可或缺的药物。

【关键词】他汀类药物合理应用
【中图分类号】R969.3 【文献标识码】A 【文
章编号】1672-5085（2014）04-0110-01
心血管疾病史当今世界上威胁人类最严重的疾病之一，其发病率和死亡率已
超过肿瘤性疾病而跃居第一，积极治疗高脂血症是预防心脑血管疾病降低死亡率
的重要手段，因此调脂药物已成为现代研究的重点，新型调血脂药物他汀类，在
心脑血管防治上取得了良好效果，现就他汀类药物作用综述如下：
1 他汀类药理作用羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂又称他汀类药物，是最
为经典和有效的降脂药物，此类药物通过作用于肝细胞抑制HMG-CoA转化为甲
基羟戊酸-合成胆固醇的前提之一，使细胞内胆固醇合成减少从而反馈上调肝细胞上低密度脂蛋白胆固醇受体密度，加快血浆中LDL-C，中密度脂蛋白胆固醇(MDL-C)及极低密度脂蛋白(VLDL-C)的清除，同时减少肝脏合成翟脂蛋白B及提高肝载脂蛋白B-E受体密度，来干扰脂质合成中的不同环节而发挥作用。

2 他汀类降脂特点他汀类药物对血脂最主要的影响是降低低密度脂蛋白胆固醇，这种作用优于其他任何一种降脂药物，除此之外，还具有升高高密度脂蛋白
胆固醇，和降低甘油三酯的作用。

3 临床应用
3.1高血脂症他汀类药物是治疗各种高胆固醇血症的重要药物，目前常用他
汀类药物有5种，按相同计量调脂强度依次为，阿托伐他汀﹥辛伐他汀﹥洛伐他
汀﹥普伐他汀﹥佛伐他汀。

对糖尿病血脂异常者，他汀类药物经过多个大规模临
床试验证实是一种安全有效的调脂药。

故应作为首选。

3.2 根据药物特性选择
遵循不同药物的特性，制定个体化治疗方案。

普伐他汀血浆蛋白结合率最低，可优先应用于低蛋白血症的患者。

半衰期较长的阿托伐他汀与瑞舒伐他汀可应用
于依从性差、不能按时服药的患者。

他汀类药物最常与CYP3A4抑制药发生相互
作用需要与CYP3A4抑制药或底物合用时，应首选普伐他汀或氟伐他汀，而与
CYP2C9抑制药或底物合用时，则应避免选用氟伐他汀。

使用辛伐他汀时，要避免同时应用CYP3A4抑制药，否则可增加横纹肌溶解的危险。

3.3 联合用药
要较大幅度地降低LDL-C，必须将他汀药物剂量增加到常规剂量的数倍，这
使药物不良反应也相应增加。

对于严重的高脂血症，考虑联合用药。

他汀药可与
烟酸、胆固醇吸收抑制剂、贝特类降脂药联用。

他汀类与贝特类药物联合用于混
合型高脂血症，尤其适用于糖尿病和代谢综合征时伴有的血脂异常。

如普伐他汀
与非诺贝特联用具有协同作用，能有效地降低LDL-C和TG，更大幅度地升高HDL-C。

贝特类药物首选非诺贝特，其安全性较高，调脂能力强。

3.4 他汀类药物强化降脂的利与弊
LDL-C升高是动脉粥样硬化的致病性危险因素，他汀通过大幅度降低LDL-C可
阻断或逆转斑块发展。

目前的观点认为，他汀是干预LDL-C的最有效手段，是动
脉粥样硬化防治的基石，降低LDL-C能显著减少冠心病与脑卒中危险。

对于极高
危患者应积极强化降脂，将LDL-C降致70mg/dl以下。

他汀类药物随剂量增大，
降脂作用增强，不良反应也增多，使强化降脂治疗在临床实践中受到限制
4 冠心病他汀类药物能有效的用于冠心病1、2级的预防，降低血清TC和
LDL-C水平可有效的减少脑血管事件的发生率，不但使冠心病死亡率降低，总病
死率和心肌梗死的风险都显著降低，而且北欧生存研究包含了202例糖尿病患者，发现辛伐他汀能降低糖尿病患者发生冠心病的危险性达55%。

5 急性冠状动脉综合征许多资料表明急性冠状综合征无论表现为不稳定性心
绞痛，非Q波心肌梗死，还是ST段抬高心肌梗死，均应在发病早期，快速积极
的使用他汀类药物治疗，以增加生存率，减少心脏缺血事件及死亡危险。

6 结语
他汀类药物凭借其突出降血脂作用，可靠的心血管危险防护效果和安全性，
在临床上已广泛应用，随着更多大规模临床实验结果的揭晓，他汀类调脂药物的
适应症更加拓宽，给广大医务工作者许多新的启示，并且将使他汀类应用更为合理，应用前景将更为广阔。

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