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中枢神经系统药理学
第十六章 中枢兴奋药
第十六章
兴奋大脑皮层
咖啡因 茶碱
中枢ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ奋药
1.振奋精神， 提高工作效率
2.心缩，心率，心输 3.外周血管舒张 脑血管收缩
4.利尿，胃酸分泌
苯胺类
促进脑内
哌甲酯，匹莫林，阿屈非尼 单胺递质
兴奋呼吸中枢
冰毒，摇头丸 尼可刹米 二甲弗林
洛贝林
直接兴奋延脑 提高对CO2敏感
二、阿片受体部分激动药
丁丙诺啡：u受体部分激动药 喷他佐辛：人工合成； k
u
三、其它
罗通定（延胡索乙素）
罗通定为植物玄胡（元胡）的有效成分， 有活血散瘀、行气止痛之功。是消旋四氢 巴马汀的左旋体。
【机制】 通过阻断脑内多巴胺受体，也可促进脑啡
肽和内啡肽的释放，产生明显的镇静和镇痛 作用。与阿片受体无关。
药理作用
1．中枢神经系统 （1）镇痛、镇静作用，并能消除由疼痛所引起的焦虑、
紧张、恐惧等情绪反应，因而显著提高对疼痛的耐受 力。一次给药，镇痛作用可持续4～5小时。 （2）抑制呼吸（治疗量吗啡即可抑制呼吸） （3）镇咳：抑制咳嗽中枢，易成瘾 （4）催吐：兴奋催吐化学感受区，引起恶心呕吐 （5）缩瞳，针尖样瞳孔为其中毒特征 2．消化道：吗啡可止泻及致便秘。
关于可待因-少成瘾
可待因的镇痛作用仅为吗啡的1/12。镇 咳作用为其1/4。持续时间则与吗啡相似。 镇静作用不明显。欣快症及成瘾性也弱 于吗啡。
—— 中等程度镇痛 —— 中枢镇咳药
哌替啶（度冷丁，Dolantin）——人工合成
【特点】 1. 镇痛、镇静作用时间比吗啡短，镇痛作用
为吗啡的1/10； 2. 抑制呼吸作用似吗啡，成瘾性小于吗啡； 3. 无镇咳、缩瞳作用； 4. 无止泻、致便秘作用； 5. 不延缓产程。
（GABA受体、嘌呤和嘧啶受体、P物质拮抗剂、降钙素）
左旋 延胡索乙素 （罗痛定）
一、阿片受体激动药
关于吗啡
机理：
吗啡与 阿片受体结 合，兴奋阿 片受体，抑 制感觉神经 末梢释放P 物质，阻断 痛觉冲动传 导，产生中 枢性镇痛作 用。
抑制
图1 含脑啡肽的神经元与疼痛 含脑啡肽的神经元释放脑啡肽，后者可与感觉神经末梢 上的阿片受体结合，减少感觉神经末梢在疼痛刺激时释 放P物质，从而阻止痛觉冲动传入脑内。
临床用途
1．镇痛：吗啡对各种疼痛都有效，但久有易成瘾。 2．心源性哮喘
（1）扩张外周血管，降低外周阻力； （2）镇静作用有利于消除患者的焦虑恐惧情绪，因而可
减轻心脏负荷； （3）降低呼吸中枢对CO2的敏感性，使急促浅表的呼吸
得以缓解。 3．止泻：适用于急、慢性消耗性腹泻以减轻症状。
不良反应
1. 耐受性及成瘾性
由去甲肾上腺素能神经元组成
吗啡
抑制放电
蓝斑核
阿片受体密集 可乐定
戒断症状
不良反应
2. 治疗量吗啡有时可引起眩晕、恶心、呕吐； 呼吸抑制、嗜睡等副作用；
3. 便秘、胆绞痛 4. 排尿困难
【急性中毒】表现为昏迷、瞳孔极度缩小（严重 缺氧时则瞳孔散大）、呼吸高度抑制、血压降 低甚至休克。呼吸麻痹是致死的主要原因。需 用人工呼吸、给氧抢救；吗啡拮抗药纳洛酮对 吗啡之呼吸抑制有显著效果，如用药无效，则 吗啡中毒的诊断可疑。
常见中枢神经递质分类及作用
胆碱类
Ach
1. M1 2. M2 3. N
运动、学习、记忆 警觉、内脏活动
单胺类
NA DA
5-HT
1. a、b
增强传入N兴奋
2. D1、D2 3. 5-HT1
情绪、行为、认知
--5-HT7 觉醒睡眠、情绪、感觉
肽类
阿片肽
u、d、k
痛觉、情绪、呼吸
其他
神经降压素、腺苷、脑肠肽、P物质
演讲人：XXXXXX 时 间：XX年XX月XX日
躯体性疼痛 内脏疼痛 神经性疼痛
慢性痛（钝痛）：强烈而定位模糊
镇痛药
对痛觉中枢有选择性抑制作用，使疼痛 减轻或消除的药物
–不影响 意识 –不干扰 神经冲动的传导 –不影响 触觉及听觉等
镇痛药的麻醉性
（Narcotic Analgesics)
“连续使用后易产生身体依赖性、能成瘾的药品 联合国国际麻醉药品管理局列为管制药物
易惊厥
刺激颈动脉体
安全范围大
促脑功能恢复
吡拉西坦 甲氯芬酯
促进脑代谢
利用葡萄糖 意识障碍
、氨基酸、磷脂
胞磷胆碱
促进ACH释放
第十七章 中枢镇痛药
用于剧痛
概述
疼痛的概念及分类
◆概念：疼痛是一种因组织损伤或潜在的 组织损伤而产生的痛苦感觉，常伴有不 愉快的情绪或心血管和呼吸的变化。
◆分类：
急性痛（锐痛）：尖锐而定位清楚
写在最后
经常不断地学习,你就什么都知道。你知道得越多,你就越有力量 Study Constantly, And You Will Know Everything. The More
You Know, The More Powerful You Will Be
谢谢大家
荣幸这一路，与你同行
It'S An Honor To Walk With You All The Way
来源
罂粟科（papaveraccae）罂粟
–未成熟果的浆汁的干膏
阿片
阿片中至少含有25种生物碱
–吗啡含量最高，是主要镇痛成分
虞 美 人
一、阿片受体激动药（u d k)
吗啡（生物碱） 哌替啶（人工）
可待因 （生物碱）
二、部分阿片受体激动药 丁丙诺啡（生） u 喷他佐辛（人工） k
u
三、其它
第十六章 中枢兴奋药
第十六章
兴奋大脑皮层
咖啡因 茶碱
中枢ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ奋药
1.振奋精神， 提高工作效率
2.心缩，心率，心输 3.外周血管舒张 脑血管收缩
4.利尿，胃酸分泌
苯胺类
促进脑内
哌甲酯，匹莫林，阿屈非尼 单胺递质
兴奋呼吸中枢
冰毒，摇头丸 尼可刹米 二甲弗林
洛贝林
直接兴奋延脑 提高对CO2敏感
二、阿片受体部分激动药
丁丙诺啡：u受体部分激动药 喷他佐辛：人工合成； k
u
三、其它
罗通定（延胡索乙素）
罗通定为植物玄胡（元胡）的有效成分， 有活血散瘀、行气止痛之功。是消旋四氢 巴马汀的左旋体。
【机制】 通过阻断脑内多巴胺受体，也可促进脑啡
肽和内啡肽的释放，产生明显的镇静和镇痛 作用。与阿片受体无关。
药理作用
1．中枢神经系统 （1）镇痛、镇静作用，并能消除由疼痛所引起的焦虑、
紧张、恐惧等情绪反应，因而显著提高对疼痛的耐受 力。一次给药，镇痛作用可持续4～5小时。 （2）抑制呼吸（治疗量吗啡即可抑制呼吸） （3）镇咳：抑制咳嗽中枢，易成瘾 （4）催吐：兴奋催吐化学感受区，引起恶心呕吐 （5）缩瞳，针尖样瞳孔为其中毒特征 2．消化道：吗啡可止泻及致便秘。
关于可待因-少成瘾
可待因的镇痛作用仅为吗啡的1/12。镇 咳作用为其1/4。持续时间则与吗啡相似。 镇静作用不明显。欣快症及成瘾性也弱 于吗啡。
—— 中等程度镇痛 —— 中枢镇咳药
哌替啶（度冷丁，Dolantin）——人工合成
【特点】 1. 镇痛、镇静作用时间比吗啡短，镇痛作用
为吗啡的1/10； 2. 抑制呼吸作用似吗啡，成瘾性小于吗啡； 3. 无镇咳、缩瞳作用； 4. 无止泻、致便秘作用； 5. 不延缓产程。
（GABA受体、嘌呤和嘧啶受体、P物质拮抗剂、降钙素）
左旋 延胡索乙素 （罗痛定）
一、阿片受体激动药
关于吗啡
机理：
吗啡与 阿片受体结 合，兴奋阿 片受体，抑 制感觉神经 末梢释放P 物质，阻断 痛觉冲动传 导，产生中 枢性镇痛作 用。
抑制
图1 含脑啡肽的神经元与疼痛 含脑啡肽的神经元释放脑啡肽，后者可与感觉神经末梢 上的阿片受体结合，减少感觉神经末梢在疼痛刺激时释 放P物质，从而阻止痛觉冲动传入脑内。
临床用途
1．镇痛：吗啡对各种疼痛都有效，但久有易成瘾。 2．心源性哮喘
（1）扩张外周血管，降低外周阻力； （2）镇静作用有利于消除患者的焦虑恐惧情绪，因而可
减轻心脏负荷； （3）降低呼吸中枢对CO2的敏感性，使急促浅表的呼吸
得以缓解。 3．止泻：适用于急、慢性消耗性腹泻以减轻症状。
不良反应
1. 耐受性及成瘾性
由去甲肾上腺素能神经元组成
吗啡
抑制放电
蓝斑核
阿片受体密集 可乐定
戒断症状
不良反应
2. 治疗量吗啡有时可引起眩晕、恶心、呕吐； 呼吸抑制、嗜睡等副作用；
3. 便秘、胆绞痛 4. 排尿困难
【急性中毒】表现为昏迷、瞳孔极度缩小（严重 缺氧时则瞳孔散大）、呼吸高度抑制、血压降 低甚至休克。呼吸麻痹是致死的主要原因。需 用人工呼吸、给氧抢救；吗啡拮抗药纳洛酮对 吗啡之呼吸抑制有显著效果，如用药无效，则 吗啡中毒的诊断可疑。
常见中枢神经递质分类及作用
胆碱类
Ach
1. M1 2. M2 3. N
运动、学习、记忆 警觉、内脏活动
单胺类
NA DA
5-HT
1. a、b
增强传入N兴奋
2. D1、D2 3. 5-HT1
情绪、行为、认知
--5-HT7 觉醒睡眠、情绪、感觉
肽类
阿片肽
u、d、k
痛觉、情绪、呼吸
其他
神经降压素、腺苷、脑肠肽、P物质
演讲人：XXXXXX 时 间：XX年XX月XX日
躯体性疼痛 内脏疼痛 神经性疼痛
慢性痛（钝痛）：强烈而定位模糊
镇痛药
对痛觉中枢有选择性抑制作用，使疼痛 减轻或消除的药物
–不影响 意识 –不干扰 神经冲动的传导 –不影响 触觉及听觉等
镇痛药的麻醉性
（Narcotic Analgesics)
“连续使用后易产生身体依赖性、能成瘾的药品 联合国国际麻醉药品管理局列为管制药物
易惊厥
刺激颈动脉体
安全范围大
促脑功能恢复
吡拉西坦 甲氯芬酯
促进脑代谢
利用葡萄糖 意识障碍
、氨基酸、磷脂
胞磷胆碱
促进ACH释放
第十七章 中枢镇痛药
用于剧痛
概述
疼痛的概念及分类
◆概念：疼痛是一种因组织损伤或潜在的 组织损伤而产生的痛苦感觉，常伴有不 愉快的情绪或心血管和呼吸的变化。
◆分类：
急性痛（锐痛）：尖锐而定位清楚
写在最后
经常不断地学习,你就什么都知道。你知道得越多,你就越有力量 Study Constantly, And You Will Know Everything. The More
You Know, The More Powerful You Will Be
谢谢大家
荣幸这一路，与你同行
It'S An Honor To Walk With You All The Way
来源
罂粟科（papaveraccae）罂粟
–未成熟果的浆汁的干膏
阿片
阿片中至少含有25种生物碱
–吗啡含量最高，是主要镇痛成分
虞 美 人
一、阿片受体激动药（u d k)
吗啡（生物碱） 哌替啶（人工）
可待因 （生物碱）
二、部分阿片受体激动药 丁丙诺啡（生） u 喷他佐辛（人工） k
u
三、其它