药物化学 问答题及答案

1．合理药物设计：依据生物化学、分子生物学、酶学等生命科学的研究成果，针对这些基础学科所揭示的包括酶、受体、离子通道及核酸等潜在的药物作用靶位，再参考其内源性的配体或天然底物的化学结构特征设计药物分子，以发现选择性作用于靶位的新药，这些药物往往具有活性强，作用专一且副作用低等特点。

2．定量构效关系（QSAR ）是将化合物的结构信息、理化参数与生物活性进行分析计算，建立合理的数学模型，研究构-效之间的量变规律，为药物设计、指导先导化合物结构改造提供理论依据。

3．药典是国家控制药品质量的标准，是管理药物生产、检验、供销使用的依据，具有法律的约束力。

1．局部麻醉药普鲁卡因是怎样发现的？它给我们什么启示？
1855年尼曼(Niemann)从古柯树叶中首次提取出可卡因。

1884年首先用于临床，具有成瘾性及其他一些毒副作用，简化结构，寻找更好的局部麻醉药。

结果发现苯甲酸酯结构对局部麻醉作用有关键作用 。

确定了苯甲酸酯的局部麻醉作用后，便对可卡因母核爱康宁结构进行改造和简化。

发现爱康宁双环结构并非局部麻醉作用所必须结构 。

对苯甲酸酯类化合物进行了大量研究 ，发现了普鲁卡因。

启示：以天然化合物结构出发设计和发现新药。

2．列举几种常用的全身静脉麻醉药。

依托咪酯、丙泊酚、氯胺酮、羟丁酸钠、丙泮尼地 3．按化学结构分类，局麻药分为哪几类？各有哪些主要代表药物？
芳酸酯类（普鲁卡因）、酰胺类（利多卡因）、氨基酮类（达克罗宁）、 氨基醚类（奎尼卡因）、 氨基甲酸酯类（地哌冬、庚卡因） 4．简述局麻药的构效关系。

局部麻醉药的结构可以概括出此类药物的基本骨架由三部分构成：
亲脂性部分(Ⅰ): a.芳烃、芳杂环、苯环的作用较强;b.苯环上引入给电子的氨基、羟基、烷氧基时,局麻作用增强,而吸电子取代基则作用减弱;c.氨基处于羰基的对位最好,苯环上若再有其它取代基如氯、羟基、烷氧基时,由于位阻作用而延缓了酯的水解,因此,活性增强,作用时间延长氨基上代以烷基可以增强活性,但毒性要增加。

中间连接部分(Ⅱ):羰基部分与烷基部分共同组成;羰基部分:作用时间及作用强度有关,作用时间:酮>酰胺>硫代酯>酯 稳定性有关,作用强度:硫代酯>酯>酮>酰胺,硫卡因(2)>普鲁卡因(1)>普鲁卡因胺(1/100);烷基部分:碳原子数2-3个,酯键的 -碳原子上有烷基取代,由于位阻,使酯键较难水解,局麻作用增强,但毒性也增大。

亲水性部分(Ⅲ):大多为叔胺,仲胺的刺激性较大,季胺由于表现为箭毒样作用而不用。

氮原子上的取代基碳原子总和以3-5时作用最强。

5．写出以对硝基甲苯为原料合成Procaine Hydrochloride 的合成路线。

NO 2
CH 3
Na Cr O ,H SO NO 2
COOH
NO 2
COOCH 2CH 2N(C 2H 5)2
Fe,HCl NH 2
COOCH 2CH 2N(C 2H 5)2
HCl,Na 2S 2O 4,NaCl pH 4.5~5.0
NH 2
COOCH 2CH 2N(C 2H 5)2.HCl
6．写出以环戊醇为原料合成Ketamine Hydrochloride 的合成路线。

N N R 1
O H
R 3
R 212
3
456
7
89
1．简述苯二氮卓类药物的构效关系。

● 7位：引入吸电子取代基，活性增强 如-Cl 、-Br,、-NO2、-CF3、-CN 等 ● 6、8、9位：引入上述吸电子基团，则活性降低 ● 1位：可引入-CH3、 –CH2CH2N(C2H5)2 ● 3位：可引入-OH
● 2位羰基氧用硫取代，4,5位双键加氢饱和，则活性降低 ● 5位：苯专属性很高，以其它基团取代，活性降低
苯环的2位上引入卤原子（F 、Cl 、Br)，可增强活性 ● 1,2位拼和另一杂环，增加了药物对代谢的稳定性，并提高与受体的亲和力，使镇静、催眠和抗焦虑活性明显增加，进一步推动了此类化合物的发展。

三氮唑稠环和咪唑稠环
2．巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠为何常制成粉针剂？
水溶液与空气接触，易吸收二氧化碳二析出沉淀，环状内酰脲结构，碱性水溶液易发生水解
开环。

故钠盐应做成粉针剂，现配现用。

3．写出巴比妥类药物的合成通法并说明为什么反应要采用无水操作。

比妥酸N H N H O O
O
H H O O H H O C 2H 5O C 2H 5+H 2N H 2N O N H N H O O O
R 'R
O O R 'R O C 2H 5O C 2H 5+H 2N H 2N O 合成通法C 2H 5O N a R C l O
O
H R O C 2H 5O C 2H 5
C 2H 5O N a
R 'C l
(S)(S)
因为醇钠与水会反应生成醇。

4．写出苯巴比妥的合成方法。

C H 2
C l K C N
C H 2
C 2
C H 2
C O O H 2524
C H 2C O O C 2H 5
C O O C 2H 5
C O O C H C 2H 5
O N a C O O C 2H 5
O N a O C 2H 5
O
+
C O O C 2H 5
O O C 2H 5
O
*-C O 160~180℃
C O O C 2H 5
C O O C 2H 5
H
25C 2H 5
O N a C O O C 2H 5
C O O C 2H 5C 2H 5
N O C 2H 5
O N a N H
N
O
O N a
C 2H 5
O
N H
N H
O
O
C 2H 5
O
1．服用氯丙嗪后为什么要减少户外活动？ 光毒化过敏反应——皮肤红疹：氯丙嗪遇光分解产生自由基，进一步发生各种氧化反应，
自由基与各种蛋白质作用，发生过敏反应。

2．按化学结构分类，抗精神失常药有哪些结构类型？每类各列举一个代表性药物。

吩噻嗪类（氯丙嗪） 、 噻吨类（硫杂蒽类）（泰尔登你） 、二苯并氮杂卓类（氯氮平）、
丁酰苯类（氟哌啶醇） 、二苯丁基哌啶类 （五氟利多）、苯甲酰胺类（舒托必利）
1．写出解热镇痛抗炎药的结构类型，各类列举一种药物。

解热镇痛药：水杨酸类（阿司匹林）、乙酰苯胺类（扑热息痛）及吡唑酮类（安乃近）
非甾体消炎药：吲哚乙酸类（吲哚美辛）邻氨基苯甲酸衍生物（甲芬那酸）芳基烷酸衍生物 （布洛芬）、1,2-苯并噻嗪类，昔康类（吡罗昔康）
2．简述芳基丙酸类的构效关系。

Ar
C H
CH 3
COOH X
*
1）羧酸基应连接在一个具有平面结构的芳香核上，其间相距一个或一个以上的碳原子； 2）羧酸基的α位应引入一个甲基（或乙基）以限制羧酸基的自由旋转，使其构型适合与受体或有关酶结合，以增强其消炎镇痛作用；
3）由于α甲基的引入，从而产生了不对称中心，布洛芬的两个光学异构体活性不同，以S-（+）-构型的消炎作用较强；
4）芳环上的取代基以间位的F 、Cl 等吸电子基取代，抗炎作用较好。

5
）另一个疏水性取代基Ar 对于产生抗炎作用较为重要，Ar 一般处于α-甲基乙酸基的对位，其结构类型多样，可以是烷基、芳环（苯基、杂环），也可以是环己基、烯丙氧基等。

3．写出吗啡的结构式，并说明它的理化性质以及在保存过程中应注意的问题。

7
稳定性：不稳定，易被氧化。

稳定性与溶液的pH 有关系，在酸性条件下较稳定（pH4时最稳定），在中性或碱性条件下极易被氧化，在日光（紫外线）、重金属离子存在下可催化此反应。

所以在保存过程中一般制成盐酸吗啡，避免光照。

4．合成镇痛药的结构类型有哪些？
哌啶类、氨基酮类、吗啡烃类及苯并吗喃类、氨基四氢萘类、环己烷衍生物 5．内源性阿片肽有哪几类，是哪些受体的的内源性配体？ 脑啡肽（δ受体）、内啡肽（μδκ受体）、强啡肽（κ受体） 6．以氮芥和苄氰为原料，合成盐酸哌替啶？P140
1． 写出β受体阻断剂的结构通式，并简要说明其构效关系。

2．写出盐酸普萘洛尔的化学结构，化学名及其用途。

临床上用于预防心绞痛，治疗心律失常，一般对室上性心律失常疗效较好。

还可使血压下降，对心输出量高的高血压治疗尤为适宜。

3.写出肾上腺素受体激动剂基本结构，并简述其构效关系
H2
C CH2
NH2
答：⑴具有苯乙胺的结构。

⑵苯环上羟基可显著地增强拟肾上腺素作用，3，4-二羟基化合物比含一个羟基的化合物活性大。

⑶α激动剂有一定的构象和立体化学要求。

⑷侧链氨基上被非极性烷基取代时，基团的大小对受体的选择性有密切关系。

⑸在乙醇胺侧链的α碳原子上引入甲基，有利于β2受激动剂的外周血管扩张作用。

⑹侧链氨基氮原子可构成尽可杂环的一部分。

1．胆碱能受体有几种？其受体的拮抗剂各有什么作用？
M受体：M1（大脑）拮抗剂：消化道溃疡;M2（心脏）拮抗剂：心动徐绥性心律失常;M3（腺体和平滑肌）拮抗剂：慢性阻塞性呼吸道疾病，尿失禁
N受体：N1治疗高血压；N2全麻辅助药
2．阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱和樟柳碱在结构上有何差异？其中哪个中枢副作用最大？
为什么？
氧桥能增强中枢作用，而羟基则使中枢作用减弱。

东莨菪碱仅有氧桥而无羟基，中枢作用最强。

1．简述强心苷类药物的结构特征及构效关系。

1) 由苷元和糖两部分组成
2) 环A-B和C-D之间为顺式稠合 , B-C为反式稠合
3) 分子的形状是以U型为特征
4)分子中位于C-10和C-13的两个甲基与3位羟基均为β-构型
5) 3位羟基通常与糖相连接
2．ACEI有哪几类？有效的ACEI应具备哪几个结构部分？为什么？
⑴含有巯基的ACE抑制剂如卡托普利；⑵含羧基的ACE抑制剂如恩那普利；⑶含磷酰基的ACE抑制剂如福辛普利。

有效的ACEI应具备羧基阳离子和锌离子，因为羧基阳离子对结合酶起着重要作用，锌离子在适当的位置使受切断的酰胺键的羰基极化，便于水解，并与ACE抑制剂的巯基结合。

1．作用于钙离子通道的药物在临床上的主要作用是什么？有哪几种结构类型？每类各举一个药物。

临床上钙拮抗剂可用于高血压外，还可用于心绞痛，心律失常，脑血管痉挛，心肌缺血等。

异搏定类（维拉帕米）、二氢吡啶类（硝苯地平）、地尔硫卓类（地尔硫卓）
4．简述抗高血压药物按作用机制分类，每类各列举一个代表性药物。

目前临床上使用的抗高血压药物主要分为利尿药（氢氟噻嗪、呋噻米），交感能神经抑制剂（莫索尼定），扩血管药物（肼酞嗪、米诺地尔），钙通道阻滞剂（盐酸维拉帕米、硝苯地平）血管紧张素转化酶抑制剂（卡托普利）等。

1．经典H1受体拮抗剂有哪几种化学结构类型？并写出其代表性药物。

经典的H1受体拮抗剂，按化学结构可分成乙二胺类（西替利嗪）、氨烷基醚类（盐酸苯海拉明）、丙胺类（马来酸氯苯那敏）和三环类（盐酸赛庚啶）
2．抗溃疡药有哪几种类型？
含柔性连接链类二元芳环或芳杂环类
3．写出奥美拉唑的合成路线。

1．青蒿素的结构如何？有何特点？以它为原料，可合成哪些有活性的衍生物？
O
O H
CH3
H
O O
O CH3
H3C
具有过氧桥的倍半萜内酯。

可合成二氢青蒿、蒿甲醚和蒿乙醚、青蒿素琥珀酸酯。

1．简述磺胺类药物的构效关系和抗菌作用机理。

对-氨基苯磺酰胺是必要基团，邻位或间位无效：苯环上其它位置引入任何基团或者苯环变为烃基，联苯，萘基，杂环无效；保持N4为游离氨基或能在体内变为H2N-的，则有效；N1- 上取代基对药品的活性和毒性有很大影响。

以五元环或六元杂环取代的衍生物有很好的活性和较小的毒性。

N1，N4上均有取代物时，如果N4上的取代基在体内能分解出游离H2N-，则仍有活性。

N1变为苯或杂环，形成砜有活性。

但变为亚砜，硫化物，二硫化物则活性很差。

磺胺类药物的抗菌作用机理是与PABA竞争拮抗使微生物的DNA,RNA及蛋白质的合成受干扰影响细菌的繁殖
2．以对乙酰氨基苯磺酰氯为原料合成磺胺甲恶唑。

3．简述喹诺酮类药物的作用机理和构效关系。

通过抑制细菌内DNA旋转酶的活性对细菌细胞壁的强大渗透性表现较强的杀菌作用。

nm。

（2）2位的结构修饰研究的较少。

（3）3位与羧酸和酮基相联的3位和4位被认为是喹诺酮与DNA旋转酶的结合是必不可少的。

对3位羧基的较大修饰可使抗菌活性消失。

（4）4位 4位尚未进行广泛的探索。

迄今为止，4-酮基用其它基团取代都形成无活性的化合物。

（5）5位对C5位取代的研究也较有限。

目前，已合成了硝基、氨基、卤素或烷基等小基团衍生物。

C5位氨基取代可提高吸收或组织分布。

（6）6位在各种C6位取代基（H, F, Cl, Br, CH3, SCH3, COCH3, CN和NO2)中，氟原子的引入可导致其抗菌活性产生戏剧性的增加，
（7）7位有一个哌嗪基团，
一般说来， C7位上的H被一些小基团或线性取代基取代的喹诺酮仅有中等或较弱的生物活性。

（具有取代基或无取代基的）五、六元杂环的喹诺酮（如：吡咯烷基、吡咯基、噻唑基和哌嗪基等）均有很好的抗菌活性。

（8）8位可被氮原子取代或卤原子取代得到具有临床应用价值的喹诺酮药物。

一般说来，C8位氟代或氯代衍生物与在8位无取代基的类似物比较，由于它们有更好的口服吸收，因此体内活性更强。

4．临床上常用的抗结核病药有哪些？
硫酸链霉素，利福霉素，异烟肼，盐酸乙胺丁醇
1．何谓抗代谢物？说明其在抗肿瘤药研究中的应用。

抗代谢原理（代谢拮抗原理）就是设计与生物体内源性代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使与内源性代谢物竞争性或非竞争性地与体内特定的酶作用，从而抑制酶的催化作用或干扰内源性代谢物的被利用，或渗入到生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致“致死合成”，从而影响细胞的生长。

根据抗代谢原理而设计的药物称为抗代谢药物。

抗代谢药干扰核酸合成所需要的叶酸、嘌呤、嘧啶和嘧啶核苷酸途径，抑制肿瘤细胞的存活和复制必不可少的代谢途径，而起作用。

2．以氯乙酸乙酯为原料合成氟脲嘧啶，写出反应式，注明主要反应条件。

C l C H 2C O O C 2H 5K F
C H 3C O N H 2F C H 2C O O C 2H 5
H C O O C 2H 5C H 3
O N a H
C O H C F
C O O C 2H 5C
H 3O N a C C N a O H F C O O C 2H 5C N H H 3
C O N H 2
N N O H
F
H 3
C O C H 3
O H H C l H 2
O H N N
H
F
O O
3．抗肿瘤药物主要分哪几类？各举一例。

抗肿瘤药物主要分为烷化剂（环磷酰胺），抗代谢物（氟脲嘧啶），抗肿瘤抗生素（柔红霉素），抗肿瘤植物药有效成分及其衍生物（长春碱），抗肿瘤金属化合物（顺铂），激素。

1． 简述抗生素按化学结构分类，每类各列举一个药物。

.抗生素按化学结构分类:β-内酰胺类抗生素（青霉素）,四环类抗生素（金霉素）,氨基糖苷类抗生素（链霉素）,大环内酯类抗生素（红霉素）多烯/多肽类抗生素（万古霉素）和其它（氯霉素）。

2． 写出青霉素G 的结构，指出其结构中哪部分不稳定，并解释。

C H 2
C O N H N S
O
C H 3C H 3C O O H
β-内酰胺环结构不稳定，环中羰基和氮的孤对电子不能共轭，
易受亲核或亲电试剂的进攻，使β-内酰胺环破裂。

3． 试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点，并举例。

耐酸青霉素：叠氮西林（青毒素酰胺侧链α-碳具有吸电子基）、耐酶青霉素：美西林（青毒素酰胺侧链有较大的空间位阻）、广谱青霉素：氨苄西林、阿莫西林（α-碳上有亲水基团）。

4． 6-APA 和7-ADCA 的结构式如何？如何得到它们？ 6-APA 从青霉素发酵液中分离得到 7-ADCA 现多用青霉素G 为原料合成
1．维生素的分类依据是什么？每类各有什么代表性药物？
按溶解度不同分为脂溶性维生素和水溶性维生素。

水溶性维生素：B 族维生素和维生素C 脂溶性维生素：维生素A 、维生素D 、维生素 E 、维生素K 2．写出维生素C 的结构式，简述其理化性质。

O
O
HO
OH
H CHCH 2OH
HO
不稳定有还原性和酸性
3．维生素D 3和阿法骨化醇哪个更适用于老年人补钙？为什么？
维生素D的25位羟基化在肝脏中进行，1位羟基化在肾脏中进行，骨化三醇是维生素D中活性最强的物质。

由于老年人的肾脏功能衰退，因此在体内合成骨化三醇非常困难，所以先在体外导入1位羟基，即阿法骨化醇更适用于老年人。

1．甾体药物按结构特征可分为哪几类？肾上腺皮质激素按结构特点应属于哪一类？
包括性激素和肾上腺皮质激素；肾上腺皮质激素属于孕甾烷。

1．前药用化学方法使有活性原药变成无活性衍生物，它在体内经酶或非酶解作用释放出原药而发挥疗效。

2．软药是本身具有活性，在体内产生药理作用后可按预知方式和可控速率经一步代谢转化成无活性的产物，降低毒性。

3．生物电子等排:经典的生物电子等排体：指价键的等效性。

非经典的生物电子等排体：1）可替代性基团2）环与非环的替换
4．先导化合物:从众多新药研究的物质来源中发现具有生物活性并值得进一步研究开发的化合物。

先导化合物来源：⑴天然有效成分；⑵改进现有药物；⑶随机筛选和偶然发现；⑷组合化学。

5．药效构象受体只能与柔性药物分子多种构象中的一种结合，这种构像称为药效构象。

6．拼合原理：将作用相同或不同药效的两种分子连接在一起，希望增强或产生新的药效，或者提高药物的选择性。

7．定量构效关系是将化合物的结构信息、理化参数与生物活性进行分析计算，建立合理的数学模型，研究构-效之间的量变规律，为药物设计、指导先导化合物结构改造提供理论依据。

1.何谓先导化合物？其主要来源途径有哪些？
先导化合物:从众多新药研究的物质来源中发现具有生物活性并值得进一步研究开发的化合物。

先导化合物来源：⑴天然有效成分；⑵改进现有药物；⑶随机筛选和偶然发现；⑷组合化学。

2.影响药物生物活性的立体化学因素主要有哪些？选择其中一个因素举例加以说明。

旋光异构、几何异构、构象异构。

例如：抗精神病药反式泰尔登比顺式异构体作用约强5-10倍。

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第一章绪论
1、名词解释：药物、药物化学、先导化合物、前体药物、软药
2、药物近代发展分为哪几个来源?
3、药物的杂质定义、有哪些来源?什么是药物的纯度、怎样表示?药物的质量标
准依据什么?
4、药物有哪几种命名方法?
第二章中枢神经系统药物
镇静催眠药：
1、巴比妥类药物的有效结构特征（两点）；影响其药效强弱的主要因素。

2、巴比妥类药物的合成基本原理、化学通性。

3、地西泮的化学命名、代谢方式。

抗癫痫药：
1、生物电子等排体概念，举例。

2、苯妥英钠的结构、与巴比妥的反应区别、水解及代谢产物。

3、丙戊酸钠的合成方法、制剂注意事项。

4、指出卤加比结构中的载体部分，并简述其作用。

抗精神病药：
1、氯丙嗪的发现过程及重要意义。

2、氯丙嗪的结构、化学名、有效构象、化学性质。

抗抑郁药
1、现常用的抗抑郁药主要有哪几类？各举一例。

2、丙咪嗪的结构，它与氯丙嗪的结构区别在哪里？
3、氟西汀和文拉法辛的作用机制？对映体的活性怎样？
镇痛药：
1、吗啡的结构和作用特点。

2、混合型、纯粹型拮抗剂的概念，举例。

3、吗啡的鉴别方法；该药物应如何保存？为什么？
4、在提取吗啡时可能带进的杂质是什么？如何检出？该杂质有什么作用？
5、美沙酮的化学命名，哌替啶的合成路线。

中枢兴奋药：
1、咖啡因、吡拉西坦的结构、命名，了解该类药物尤其是促智药是当今药
物化学研究的热点之一。

第三章外周神经系统药物
拟胆碱药：
1、何为“五原子规则”？氯贝胆碱是以什么为先导物改造获得的？写出其结构式
并命名之。

2、溴新斯的明的结构和合成路线，简述其作用机理。

3、目前治疗和减轻AD等认知障碍症有哪些方法？代表药物？
抗胆碱药：
1、阿托品的结构，其水解后得到什么？如何鉴别？该药有什么副作用？是如
何进行改进的？
2、合成抗胆碱药有哪几种结构类型？请各举一例。

3、写出M受体阻断剂的基本结构通式，并简述其构效关系。

4、泮库溴铵和氯琥珀胆碱分别属什么类型的肌松药？二者中哪个可用新斯的明
拮抗？
拟肾上腺素药：
1、肾上腺素的结构、性质、化学合成路线，什么是其生物前体物质？在配制其
水溶液时应注意什么？
2、写出药用麻黄碱的立体结构式（1R、2S），与肾上腺素相比，它有什么特点？
为什么？
3、沙丁胺醇的拟肾上腺素作用有什么样的选择性？是基于结构中的哪部分？组胺H1受体拮抗剂：
1、曲比那敏、苯海拉明、扑尔敏、赛庚啶分别属于哪种结构类型的抗组胺药？
2、扑尔敏是和酸形成的盐？其结构、鉴别方法。

3、盐酸西替利嗪的结构和命名，属哪类抗组胺药？其作用有什么特点？
局部麻醉药：
1、简述从可卡因简化结构得到普鲁卡因的过程。

2、局麻药的亲脂部分和亲水部分分别为何结构？各通过什么作用与受体结合？
3、普鲁卡因的结构、命名和合成方法。

药典规定检查的杂质是什么？采用什么
方法检查较好？
4、利多卡因的稳定性基于它的什么结构？该药除了有良好的局麻作用外，还可
用于治疗什么病？
第四章循环系统药物
β—受体阻断剂：
1、盐酸普萘洛尔的结构、命名；在它的化学合成中可能会带进什么杂质？如何
检出？
2、酒石酸美托洛尔与心得安相比，在心血管疾病治疗上有什么优越性？
钙通道阻滞剂：
1、钙拮抗剂根据其作用受体分为哪几类？
2、硝苯地平的哪部分结构为拮抗活性所必需？什么样的结构可激活钙通道？
3、地尔硫卓有哪几种代谢途径？
4、心得安、地尔硫卓、盐酸维拉帕米的立体异构对药效各有什么影响？
钠、钾通道阻滞剂：
1、奎尼丁与奎宁的结构差异在什么地方？二者互为什么体？用什么方法鉴别它
们？
2、从局麻药改造得到的与奎尼丁作用相似的药物有哪些？写出它们的结构。

3、钾通道阻滞剂在结构上的特点是什么？何药是例外？该药结构中含有什么官
能团？可发生什么特征反应？
ACE抑制剂及AngⅡ受体拮抗剂：
1、卡托普利是含什么基团的ACE抑制剂？写出其费歇尔投影式并简述其构效
关系。

2、“沙坦”类药物的降压作用与ACE抑制剂有何不同？氯沙坦结构的三个主要
部分是、、。

NO供体药物：
1、硝酸甘油的结构、命名、合成、特性、鉴别反应、给药途径。

2、何为“潜在NO供体药物”，试举一例。

强心药：
1、强心甙的甙元、糖基、17位R基通常分别为什么样的结构？
2、地高辛作为强心剂有什么缺点？使用时应如何注意？
3、非甙类强心药分哪两类？举出其代表物。

调血脂药：
1、最早用于临床并推向市场的苯氧乙酸酯类降血脂药是什么？主要的不良反
应？吉非罗齐的结构、作用机制及作用特点。

2、他汀类药物是通过抑制何酶来降低胆固醇的？洛伐他汀在体内是如何起作用
的？
抗血栓药：
1、药用氯吡格雷为什么样的构型？华法林钠的结构，它是什么物质的拮抗剂？
二者分别发挥什么作用？了解其它抗血小板药物。

第五章消化系统药物
1、第一个含咪唑环非硫脲结构的H2受体阻断剂是什么药？呋喃类H2受体阻
断剂的代表药是哪个？它们共同的鉴别反应是什么？掌握它们的化学命名方法。

2、质子泵抑制剂与H2受体阻断剂相比在抑制胃酸分泌方面有何优越性？第一
个上市的药物？它的作用方式？了解质子泵抑制剂的新发展。

3、新型止吐药是什么受体的拮抗剂？其适应症？典型药物的名称及结构？
4、甲氧氯普胺属什么受体拮抗剂？它的结构又与哪个药物比较相似？其主要的
副作用？改进后获得的新促动力药是什么？后者又有什么不良反应？
第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药
解热镇痛药
1、解热镇痛药主要有哪三种类型？其中哪类应用得较为广泛？哪类无抗炎作
用？哪类会引起“白血球减少”？
2、什么是前体药物？举例说明。

什么是结构修饰？通常有哪几种形式？结构修
饰的主要目的是什么？
3、解热镇痛药是通过抑制什么物质的生物合成来发挥解热镇痛作用的？作用部
位与吗啡有何不同？试以化学反应式表示阿司匹林对环氧化酶的抑制方式。

4、乙酰水杨酸的结构、性质、合成方法；写出合成中有可能产生的杂质结构，
其酚和酯类杂质如何检出？
5、对乙酰氨基酚的结构、性质、合成以及有可能产生的杂质。

非甾体抗炎药
1、非甾体抗炎药与甾体抗炎药的作用原理有何异同点？非甾体抗炎药有哪几。