第十五章调血脂药【共30张PPT】
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⑴竞争性抑制HMG-CoA还原酶，
用于甘油三酯升高为主的高脂蛋白血症。 合物随粪便排泄，使胆汁酸吸收减少，阻断胆
合物随粪便排泄，使胆汁酸吸收减少，阻断胆 作用、用途相同，在作用强度上有差别。
极低度脂蛋白（VLDL）
1．主要与考来烯胺合用于高胆固醇血症；
降低:乳糜微粒（CM）
一、主要降低胆固醇药
汁酸的肝肠循环。 等）效果不满意的高血脂者, 应进行药物治疗。
释放入血浆，而导致肾脏损害（肾衰）的一种疾病， ↑HDL 10%～30%
血脂是血浆中脂类的总称
血脂包括：
胆固醇 （胆固醇酯和游离胆固醇）
高血脂 甘油三酯 （甘油二酯与甘油一酯）
磷脂 （磷脂酰胆碱和磷脂酰乙
动脉粥样硬化
心脑血管病
醇胺等）
所以防治心脑血管病发生，纠正脂代谢紊乱 游离脂肪酸 (非酯化脂肪酸）
横纹肌溶解症是指肌细胞受损伤分解，将内容物
释放入血浆，而导致肾脏损害（肾衰）的一种疾病，
临床表现为肌肉痉挛性疼痛、压痛、关节疼痛和疲劳 肌无力等。病人尿色异常（黑色、红色），全身不
适、发热、恶心、呕吐等 。
二、主要降低甘油三酯（TG）药
(一) 苯氧酸类（贝特类）
氯贝丁酯（安妥明）：为最早应用的苯氧酸类， 因不良反应多已很少用；
二、主要降低甘油三酯（TG）药
肠道胆汁酸吸收减少：
中密度脂蛋白（IDL） 对LDL的降低作用最强，
为新的苯氧酸类，作用强，疗效好，不良反
【不良反应】常见胃肠反应恶心、腹胀、消化不良，便秘等；
脂蛋白分类（按其密度）：
为碱性阴离子交换树脂，不
高密度脂蛋白（HDL)
乳糜微粒（CM）
血脂
载脂蛋白 （apo)
吉非贝齐(诺衡)
非诺贝特(力平脂)
苯扎贝特(必降脂) 为新的苯氧酸类，作用强，疗效好，不良反
应少常用。
［贝特类药理作用］
1.调血脂：↓TG、 ↓ VLDL >↓TC、
↓ LDL-C，；↑HDL。
↓TG 20%～60%、VLDL 63%； ↓TC 6%～25%、LDL 26% ↑HDL 10%～30% 2. 抗炎、抗凝血、抗血栓
（高血脂）是重要措施之一； 脂蛋白分类（按其密度）： 一、主要降低胆固醇药
调血脂作用呈剂量依赖性，用药2周出现．明显疗效，4～6周达高峰
肠道胆汁酸吸收减少： ⑷↓血小板聚集，抗血栓形成
⑴↓胆固醇自肠道吸收：胆汁酸是胆固醇自肠
道吸收所必须的物质，肠道胆汁酸较少，影
响食按其密度）：
用于甘油三酯升高为主的高脂蛋白血症。
对LDL的降低作用最强，
用于甘油三酯升高为主的高脂蛋白血症。
（二） 他汀类
极低度脂蛋白（VLDL） （HMG-CoA还原酶抑制剂）
【他汀类药理作用 】 肝损害：转氨酶升高等，经常查肝功
氯贝丁酯（安妥明）：为最早应用的苯氧酸类，
低密度脂蛋白（LDL） 饭后用可减轻，不影响治疗。
↓TC 6%～25%、LDL 26% 少: 7-α羟化酶激活
释放入血浆，而导致肾脏损害（肾衰）的一种疾病，
低胆固醇、低热量食物，戒烟酒，体育运动 （VLDL）、低密度脂蛋白（LDL）升高，引起胆
等）效果不满意的高血脂者, 应进行药物治疗。
药物治疗：
经调节饮食等血脂仍不正常者，需调血脂 药物治疗。
调血脂药越早应用越好。治疗的目的 降低:乳糜微粒（CM）
［他汀类临床应用］
1．主要与考来烯胺合用于高胆固醇血症； 2．肾病综合征：调血脂及↓肾小球膜细胞
增殖，延缓肾动脉硬化。 3. 抑制血管成形术后再狭窄。
［不良反应］
发生率2%～9%, 多见胃肠道反应、皮肤潮 红、头痛。
约1%致转氨酶↑, 与剂量有关, 停药 2～3个 月可恢复。
＜1%发生肌病综合征，肌痛、肌酸磷酸激 酶↑,严重者可因横纹肌溶解而致急性肾衰， 甚至死亡。（10%~30%）。
汀类）合用，则降脂作用增强；
(4)具有轻度增高HDL作用。
酶 酶抑抑抑制制制剂剂剂他他他汀汀汀类类类
血
考
来
烯
胺
排 泄
考来烯胺、考来替泊
【临床应用】主要用于TC和LDL升高为主的高胆固
醇血症。
【不良反应】常见胃肠反应恶心、腹胀、消化不良， 便秘等；转氨酶↑;长期应用可引起脂溶性维生素缺乏 和高氯性酸血症。
大效应；
升高血浆 HDL
（二） 他汀类
（HMG-CoA还原酶抑制剂）
他汀类：洛伐他汀、辛伐他汀
普伐他汀、氟伐他汀
阿伐他汀
作用、用途相同，在作用强度上有 差别。洛伐他汀最强；普伐他汀最弱。
【他汀类药理作用 】
1．调血脂作用及作用机制
他汀类有明显的调血脂作用
对LDL的降低作用最强， TC次之 降TG作用很弱 调血脂作用呈剂量依赖性，用药2周出
或升高:高密度脂蛋白（HDL) 均可防治动脉粥样硬化
高密度脂蛋白（HDL)
（高血脂）是重要措施之一； 苯扎贝特能改善糖代谢，可用于糖尿病伴高TG者。
所以防治心脑血管病发生，纠正脂代谢紊乱
⑶减少肝脏VLDL的合成及释放。
溶于水，不易被消化酶破坏。
首先预防: 早期调节饮食及生活习惯（低脂、 他汀类：洛伐他汀、辛伐他汀
胆固醇（CH） 磷脂（PL）
甘油三酯（TG）
【脂蛋白的大小】
CM,VLDL,
LDL
> 25 nm
20–25 nm
Potentially proinflammatory
HDL
8–10 nm
Potentially antiinflammatory
高血脂
包括高胆固醇血症和高甘油三酯血症
在加速动脉粥样硬化的多种因素中，是一个最 重要的易患危险因子。
［贝特类作用机制］
激
活
脂
旦
1.
白 脂
TG 酶 脂肪酸+ 甘油
（分解、促使）
脂肪细胞
脂肪酸+ 甘油
TG（贮存）
2. 抑制肝TC合成；促进肠道TC排泄；
［贝特类临床应用］
1.用于甘油三酯升高为主的高脂蛋白血 症。
新的制剂起效快、作用强、疗效好、副 作用少；
2.苯扎贝特能改善糖代谢，可用于糖尿 病伴高TG者。
(2)促胆固醇转化为胆汁酸：由于肝中胆汁酸减 少: 7-α羟化酶激活
(+)
胆固醇
胆汁酸,↓肝胆固醇
(3)↓肝胆固醇，发生代偿性改变：①肝细胞表
面LDL受体数量↑，促进血LDL向肝转移,血
浆LDL及TC↓。②羟甲基戊二酰辅酶A
（HMG-CoA)还原酶活性增强，肝胆固醇合
成↑，本类药与HMG-CoA还原酶抑制剂（他
［贝特类不良反应］
常见胃肠反应：恶心、腹胀、腹泻等， 饭后用可减轻，不影响治疗。
肝损害：转氨酶升高等，经常查肝功 能，反应明显时及时停药。
(二) 烟酸类 烟酸和烟酸肌醇酯
为最早应用的调血脂药 【药理作用】
烟酸为维生素B族之一，大剂量烟酸能降低血清TG，预 防实验性动脉粥样硬化；
烟酸降低血浆TG和VLDL，服后1～4h生效。 降低LDL作用慢而弱，用药5～7日生效，3～5周达最
极低度脂蛋白（VLDL） 低密度脂蛋白（LDL） 或升高:高密度脂蛋白（HDL) 均可防治动脉粥样硬化
一、主要降低胆固醇药
（一）胆汁酸结合树脂
考来烯胺（消胆胺 ）
考来替泊（降胆宁)
为碱性阴离子交换树脂，不
溶于水，不易被消化酶破坏。
［药理作用］
口服后在肠道中不吸收，与胆汁酸结合成络 发生率2%～9%, 多见胃肠道反应、皮肤潮红、头痛。
第十五章调血脂药
血脂与血浆脂蛋白
血脂是血浆中脂类的总称
血脂包括： 胆固醇 （胆固醇酯和游离胆固醇） 甘油三酯 （甘油二酯与甘油一酯） 磷脂 （磷脂酰胆碱和磷脂酰乙
醇胺等） 游离脂肪酸 (非酯化脂肪酸）
血浆脂蛋白
定义：血浆脂质与蛋白质结合所组成的一 类大分子复合物，能溶于水，运行 于血。
组成： 蛋白质（载脂蛋白） 甘油三酯 磷脂 脂质 胆固醇 胆固醇酯
血中胆固醇和甘油三酯是以脂蛋白形式进行转
运的。当血中乳糜微粒（CM）、极低密度脂蛋白 （VLDL）、低密度脂蛋白（LDL）升高，引起胆
固醇或酯质在动脉壁沉积，致动脉粥样硬化；而
血中高密度脂蛋白（HDL)则有利于预防动脉粥样 硬化，因此，血中HDL低也是动脉粥样硬化的危险 因素。
高脂血症分型
调血脂治疗的目的
现．明显疗效，4～6周达高峰 对HDL略有升高作用。
作用机制
⑴竞争性抑制HMG-CoA还原酶， ↓Ch(胆固醇）合成。
⑵代偿性增加LDL受体数量及活 性。↓ LDL
⑶减少肝脏VLDL的合成及释放。
2．非调脂作用
⑴改善血管内皮功能 ⑵↓炎性反应 ⑶↓血管平滑肌细胞的增殖和迁移 ⑷↓血小板聚集，抗血栓形成 ⑸ 稳定斑块
用于甘油三酯升高为主的高脂蛋白血症。 合物随粪便排泄，使胆汁酸吸收减少，阻断胆
合物随粪便排泄，使胆汁酸吸收减少，阻断胆 作用、用途相同，在作用强度上有差别。
极低度脂蛋白（VLDL）
1．主要与考来烯胺合用于高胆固醇血症；
降低:乳糜微粒（CM）
一、主要降低胆固醇药
汁酸的肝肠循环。 等）效果不满意的高血脂者, 应进行药物治疗。
释放入血浆，而导致肾脏损害（肾衰）的一种疾病， ↑HDL 10%～30%
血脂是血浆中脂类的总称
血脂包括：
胆固醇 （胆固醇酯和游离胆固醇）
高血脂 甘油三酯 （甘油二酯与甘油一酯）
磷脂 （磷脂酰胆碱和磷脂酰乙
动脉粥样硬化
心脑血管病
醇胺等）
所以防治心脑血管病发生，纠正脂代谢紊乱 游离脂肪酸 (非酯化脂肪酸）
横纹肌溶解症是指肌细胞受损伤分解，将内容物
释放入血浆，而导致肾脏损害（肾衰）的一种疾病，
临床表现为肌肉痉挛性疼痛、压痛、关节疼痛和疲劳 肌无力等。病人尿色异常（黑色、红色），全身不
适、发热、恶心、呕吐等 。
二、主要降低甘油三酯（TG）药
(一) 苯氧酸类（贝特类）
氯贝丁酯（安妥明）：为最早应用的苯氧酸类， 因不良反应多已很少用；
二、主要降低甘油三酯（TG）药
肠道胆汁酸吸收减少：
中密度脂蛋白（IDL） 对LDL的降低作用最强，
为新的苯氧酸类，作用强，疗效好，不良反
【不良反应】常见胃肠反应恶心、腹胀、消化不良，便秘等；
脂蛋白分类（按其密度）：
为碱性阴离子交换树脂，不
高密度脂蛋白（HDL)
乳糜微粒（CM）
血脂
载脂蛋白 （apo)
吉非贝齐(诺衡)
非诺贝特(力平脂)
苯扎贝特(必降脂) 为新的苯氧酸类，作用强，疗效好，不良反
应少常用。
［贝特类药理作用］
1.调血脂：↓TG、 ↓ VLDL >↓TC、
↓ LDL-C，；↑HDL。
↓TG 20%～60%、VLDL 63%； ↓TC 6%～25%、LDL 26% ↑HDL 10%～30% 2. 抗炎、抗凝血、抗血栓
（高血脂）是重要措施之一； 脂蛋白分类（按其密度）： 一、主要降低胆固醇药
调血脂作用呈剂量依赖性，用药2周出现．明显疗效，4～6周达高峰
肠道胆汁酸吸收减少： ⑷↓血小板聚集，抗血栓形成
⑴↓胆固醇自肠道吸收：胆汁酸是胆固醇自肠
道吸收所必须的物质，肠道胆汁酸较少，影
响食按其密度）：
用于甘油三酯升高为主的高脂蛋白血症。
对LDL的降低作用最强，
用于甘油三酯升高为主的高脂蛋白血症。
（二） 他汀类
极低度脂蛋白（VLDL） （HMG-CoA还原酶抑制剂）
【他汀类药理作用 】 肝损害：转氨酶升高等，经常查肝功
氯贝丁酯（安妥明）：为最早应用的苯氧酸类，
低密度脂蛋白（LDL） 饭后用可减轻，不影响治疗。
↓TC 6%～25%、LDL 26% 少: 7-α羟化酶激活
释放入血浆，而导致肾脏损害（肾衰）的一种疾病，
低胆固醇、低热量食物，戒烟酒，体育运动 （VLDL）、低密度脂蛋白（LDL）升高，引起胆
等）效果不满意的高血脂者, 应进行药物治疗。
药物治疗：
经调节饮食等血脂仍不正常者，需调血脂 药物治疗。
调血脂药越早应用越好。治疗的目的 降低:乳糜微粒（CM）
［他汀类临床应用］
1．主要与考来烯胺合用于高胆固醇血症； 2．肾病综合征：调血脂及↓肾小球膜细胞
增殖，延缓肾动脉硬化。 3. 抑制血管成形术后再狭窄。
［不良反应］
发生率2%～9%, 多见胃肠道反应、皮肤潮 红、头痛。
约1%致转氨酶↑, 与剂量有关, 停药 2～3个 月可恢复。
＜1%发生肌病综合征，肌痛、肌酸磷酸激 酶↑,严重者可因横纹肌溶解而致急性肾衰， 甚至死亡。（10%~30%）。
汀类）合用，则降脂作用增强；
(4)具有轻度增高HDL作用。
酶 酶抑抑抑制制制剂剂剂他他他汀汀汀类类类
血
考
来
烯
胺
排 泄
考来烯胺、考来替泊
【临床应用】主要用于TC和LDL升高为主的高胆固
醇血症。
【不良反应】常见胃肠反应恶心、腹胀、消化不良， 便秘等；转氨酶↑;长期应用可引起脂溶性维生素缺乏 和高氯性酸血症。
大效应；
升高血浆 HDL
（二） 他汀类
（HMG-CoA还原酶抑制剂）
他汀类：洛伐他汀、辛伐他汀
普伐他汀、氟伐他汀
阿伐他汀
作用、用途相同，在作用强度上有 差别。洛伐他汀最强；普伐他汀最弱。
【他汀类药理作用 】
1．调血脂作用及作用机制
他汀类有明显的调血脂作用
对LDL的降低作用最强， TC次之 降TG作用很弱 调血脂作用呈剂量依赖性，用药2周出
或升高:高密度脂蛋白（HDL) 均可防治动脉粥样硬化
高密度脂蛋白（HDL)
（高血脂）是重要措施之一； 苯扎贝特能改善糖代谢，可用于糖尿病伴高TG者。
所以防治心脑血管病发生，纠正脂代谢紊乱
⑶减少肝脏VLDL的合成及释放。
溶于水，不易被消化酶破坏。
首先预防: 早期调节饮食及生活习惯（低脂、 他汀类：洛伐他汀、辛伐他汀
胆固醇（CH） 磷脂（PL）
甘油三酯（TG）
【脂蛋白的大小】
CM,VLDL,
LDL
> 25 nm
20–25 nm
Potentially proinflammatory
HDL
8–10 nm
Potentially antiinflammatory
高血脂
包括高胆固醇血症和高甘油三酯血症
在加速动脉粥样硬化的多种因素中，是一个最 重要的易患危险因子。
［贝特类作用机制］
激
活
脂
旦
1.
白 脂
TG 酶 脂肪酸+ 甘油
（分解、促使）
脂肪细胞
脂肪酸+ 甘油
TG（贮存）
2. 抑制肝TC合成；促进肠道TC排泄；
［贝特类临床应用］
1.用于甘油三酯升高为主的高脂蛋白血 症。
新的制剂起效快、作用强、疗效好、副 作用少；
2.苯扎贝特能改善糖代谢，可用于糖尿 病伴高TG者。
(2)促胆固醇转化为胆汁酸：由于肝中胆汁酸减 少: 7-α羟化酶激活
(+)
胆固醇
胆汁酸,↓肝胆固醇
(3)↓肝胆固醇，发生代偿性改变：①肝细胞表
面LDL受体数量↑，促进血LDL向肝转移,血
浆LDL及TC↓。②羟甲基戊二酰辅酶A
（HMG-CoA)还原酶活性增强，肝胆固醇合
成↑，本类药与HMG-CoA还原酶抑制剂（他
［贝特类不良反应］
常见胃肠反应：恶心、腹胀、腹泻等， 饭后用可减轻，不影响治疗。
肝损害：转氨酶升高等，经常查肝功 能，反应明显时及时停药。
(二) 烟酸类 烟酸和烟酸肌醇酯
为最早应用的调血脂药 【药理作用】
烟酸为维生素B族之一，大剂量烟酸能降低血清TG，预 防实验性动脉粥样硬化；
烟酸降低血浆TG和VLDL，服后1～4h生效。 降低LDL作用慢而弱，用药5～7日生效，3～5周达最
极低度脂蛋白（VLDL） 低密度脂蛋白（LDL） 或升高:高密度脂蛋白（HDL) 均可防治动脉粥样硬化
一、主要降低胆固醇药
（一）胆汁酸结合树脂
考来烯胺（消胆胺 ）
考来替泊（降胆宁)
为碱性阴离子交换树脂，不
溶于水，不易被消化酶破坏。
［药理作用］
口服后在肠道中不吸收，与胆汁酸结合成络 发生率2%～9%, 多见胃肠道反应、皮肤潮红、头痛。
第十五章调血脂药
血脂与血浆脂蛋白
血脂是血浆中脂类的总称
血脂包括： 胆固醇 （胆固醇酯和游离胆固醇） 甘油三酯 （甘油二酯与甘油一酯） 磷脂 （磷脂酰胆碱和磷脂酰乙
醇胺等） 游离脂肪酸 (非酯化脂肪酸）
血浆脂蛋白
定义：血浆脂质与蛋白质结合所组成的一 类大分子复合物，能溶于水，运行 于血。
组成： 蛋白质（载脂蛋白） 甘油三酯 磷脂 脂质 胆固醇 胆固醇酯
血中胆固醇和甘油三酯是以脂蛋白形式进行转
运的。当血中乳糜微粒（CM）、极低密度脂蛋白 （VLDL）、低密度脂蛋白（LDL）升高，引起胆
固醇或酯质在动脉壁沉积，致动脉粥样硬化；而
血中高密度脂蛋白（HDL)则有利于预防动脉粥样 硬化，因此，血中HDL低也是动脉粥样硬化的危险 因素。
高脂血症分型
调血脂治疗的目的
现．明显疗效，4～6周达高峰 对HDL略有升高作用。
作用机制
⑴竞争性抑制HMG-CoA还原酶， ↓Ch(胆固醇）合成。
⑵代偿性增加LDL受体数量及活 性。↓ LDL
⑶减少肝脏VLDL的合成及释放。
2．非调脂作用
⑴改善血管内皮功能 ⑵↓炎性反应 ⑶↓血管平滑肌细胞的增殖和迁移 ⑷↓血小板聚集，抗血栓形成 ⑸ 稳定斑块