几种常用低分子肝素的比较ppt课件

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低分子肝素注射方法ppt课件

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低分子肝素的药理作用
Ⅰ纤维蛋白原 Ⅱ 凝血酶原 Ⅲ 组织凝血激酶 Ⅴ 前加速素 Ⅶ 前转变素 Ⅷ 抗血友病因子
Ⅸ 血浆凝血激酶 Ⅹ Stuart Power因子 Ⅺ 血浆凝血激酶前质 Ⅻ 接解因子 PK 激肽释放酶原 HMWK 高分子量激肽原
提 纲
低分子肝素的临床应用概述
1
低分子肝素与普通肝素的对比
2
传统注射法与改进注射法
3
改进注射法的护理要点
4

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低分子肝素注射剂的常用种类
由肠粘膜获取的氨基葡聚糖(肝素)片段的钙盐
由肠系膜获取的硫酸氨基葡聚糖(肝素)片段的钠盐
由猪肠粘膜制备的肝素钠通过可控亚硝酸解聚作用而生产的
低分子肝素与普通肝素的对比
2
传统注射法与改进注射法
3
改进注射法的护理要点
4

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传统注射方法
核对医嘱 消毒皮肤 常规皮下注射法:药液排气 多选择上臂三角肌下缘 左手绷紧皮肤 右手持针30-40。进针 迅速拔针 棉签按压5分钟
4

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低分子肝素注射的护理要点
根据医嘱准确时间给药,药物避光保存 注射部位的选择:平卧位 腹前左右两侧壁交替注射 注射后需按压15-20min 准确按压针眼处,防止移位造成瘀斑、浸润、疼痛性红斑 注意有无皮肤、全身过敏反应或出血倾向 (鱼精蛋白中和)

凝血因子是参与血液凝固过程的各种蛋白质组分
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低分子肝素的药理作用
LMWH分子链短,主要对血液中的抗凝血因子Xa发挥作用,对凝血酶及其他凝血因子影响小 分子量越低,抗凝血因子Xa活性越强 促使抗血栓作用与出血倾向分离,保持了肝素的抗血栓作用而降低了出血的危险

低分子肝素在肿瘤临床治疗中的运用PPT

低分子肝素在肿瘤临床治疗中的运用PPT
低分子肝素在肿瘤临床治 疗中的运用
低分子肝素是一种常用于临床治疗的抗凝剂,具有广泛的应用领域。本演示 文稿将介绍低分子肝素在肿瘤临床治疗中的重要作用和应用方法。
低分子肝素简介
1 药理学特点
低分子肝素具有较低的分 子量,便于被机体吸收和 排泄,以及长效的抗凝作 用。
2 安全性
相较于普通肝素,低分子 肝素具有更低的出血风险 和更稳定的抗凝效果。
低分子肝素的作用机制
1 抗凝作用
低分子肝素通过抑制凝血酶的活性,阻止血液凝结。
2 抗炎作用
低分子肝素具有抑制炎症因子产生和调节炎症反应的能力。
3 抗血小板作用
低分子肝素可以阻止血小板聚集和血栓形成。
低分子肝素在肿瘤临床治疗中的运用
1
预防血栓
低分子肝素作为预防血栓的措施,可以
手术治疗辅助
2
减少肿瘤患者的血栓风险。
3 临床应用
低分子肝素广泛用于预防 和治疗血栓性疾病,并在 肿瘤患者中发现了额外的 医疗价值。
肿瘤相关血栓的机制
1 炎症反应
肿瘤细胞分泌的炎症因子 导致血液凝结系统异常激 活,增加了血栓风险。
2 血小板活化
肿瘤细胞释放的化学物质 激血小板聚集和血栓形 成。
3 血管损伤
肿瘤组织包围的血管受到 损伤,进一步增加了血栓 形成的可能性。
低分子肝素在化疗联合抗凝治疗方案中的 作用
1
增强化疗效果
低分子肝素可以提高化疗药物的疗效,
减少血栓风险
2
延长患者的生存期。
联合低分子肝素的抗凝治疗方案可以有
效减少化疗过程中的血栓风险。
3
改善生活质量
低分子肝素的应用可以减少治疗相关的 副作用,改善患者的生活质量。

低分子肝素是不同的

低分子肝素是不同的
LMWH
FRAXIS2(nadroparin)
n=3468
FRIC3 (dalteparin) n=1482 TIMI 11B4 (enoxaparin) n=3910
ESSENCE5 (enoxaparin) n=3171
UA/NSTEMI 14 天联合终点
LMWH superior
Relative Risk Ratio (RRR)
2. The FRAXIS study group. Eur Heart J 1999;20:1553-62
3. Klein W, et al. Circulation 1997;96:61-8 4. Antman EM, et al. Circulation 1999;100:1593-601
5. Cohen M, et al N Engl J Med 1997;337:447-52
依诺肝素的缓慢清除导致其皮下注射后血浆中抗Xa因子活性存在时间比那屈肝素,达
肝素更长
8
抗Xa活性存留时间
6
(均值±标准差)
4
p<0.001 p<0.001
Hour s
2
0
Enoxaparin
4000 IU Anti-Xa
Nadroparin
3075 IU Anti-Xa
Dalteparin
2500 IU Anti-Xa
药代动力学特点不同
临床效果不同
依诺肝素(克赛):独特的制备工艺
碱性解聚在终末基团形成双键
普通肝素
克赛 Beta 消除
标准低分子肝素 亚硝酸脱氨基作用
活性位点
活性位点
2个完整的活性位点
活性位点变性
活性位点

归纳几种常用低分子肝素的比较.ppt

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演示课件
学习交流内容
低分子肝素 VS 普通肝素 低分子肝素之间的差异
演示课件
低分子肝素之间的比较
演示课件
低分子肝素之间的差异
演示课件
低分子肝素之间的差异
演示课件
i.h.药代动力学特征
特殊人群
通用名
商品 名
平均分 子量 (DA)
规格 (mL)
抗Xa单 位(IU) (WHO)
抗 Xa/II
a (欧洲)
作用靶点
ATIII → II+IX+X+XI+XII
ATIII → Xa + IIa (Xa > IIa)
生物利用度15~30%; 血浆蛋白结合率80%
生物利用度近100%
药代动力学 t1/2:1~6h,与用量相关
i.h.的t1/2:2.2~3.6h
网状内皮系统代谢,肾脏排泄 部分肝脏代谢,肾脏消除
肾脏损害 程度调整 剂量
C级
禁用
主要通过肾 脏消除
慎用于严 重肾功能 不全者
≥80岁者 应密切监 B级 测
>60岁
3.5
主要在肝脏 代谢,经尿 排出
严禁重用肾损演示(女本谨特性品慎课别)敏使件是对感用,C级
演示课件
C级
低分子
量肝素 钙注射 液(那
速碧 林
约 4470
0.4
4100
3.5
近 100
3
屈肝素)
达肝素 钠注射

法安 明
约 5000
0.2
2500
2.4
约90
4h
低分子
量肝素 钠注射
齐征
< 8000
0.2

低分子量肝素

低分子量肝素

那屈肝素钙的临床应用
• 预防静脉血栓栓塞性疾病 • 中度血栓风险的手术 • 皮下注射,3075 IU(0.3 mL)/次,1 次/日,大 约在术前 2 小时进行第一次注射,至少持续 7 日。
那屈肝素钙的临床应用
• 预防静脉血栓栓塞性疾病 • 高度血栓风险的手术 • 在术前和术后第 3 日应用,按照体重 38 IU/( kg·次)、1 次/日,以后调整为一次 57 IU/( kg·次),1 次/日,至少 10 日。
• 产科抗磷脂综合征 • 预防剂量:皮下注射,2850 U/次,1 次/日。
达肝素钠的临床应用
• 治疗急性深静脉血栓 • 每日一次用法 • 200 IU/kg,每日一次,皮下注射。 • 无需监测抗凝血活性,日剂量不可超过 18000 IU。
二次用法 • 出血风险较高者,可采用 100 IU/kg,每日二次 ,皮下注射。 • 一般无需监测抗凝血活性,可进行功能性抗 Xa 检 测。
达肝素钠的临床应用
• 预防不稳定型心绞痛和非 Q 波型心肌梗死患者缺血性 并发症 • < 80 kg的女性和 < 70 kg的男性:每 12 小时皮下 注射 5000 IU。 • ≥ 80 kg 的女性和 ≥ 70 kg的男性:每 12 小时皮下 注射 7500 IU。
达肝素钠的临床应用
• 预防与手术有关的血栓 • 中度血栓风险 • 术前 1~2 小时皮下注射 2500 IU,术后每日早晨 2500 IU,一般持续 5~7 天或更长。 • 持续性活动受限者 5000 IU,每天一次,一般 12~14 天甚至更长。 • 通常不需监测抗凝效果。
依据体重调整
低分子量肝素
• 我国目前上市的低分子量肝素有两类制剂,一类是分子 量范围较宽的低分子量肝素钠和低分子量肝素钙。

肝素 PPT课件

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29
低分子量肝素治疗不稳定性心绞痛UAP
通过最新临床试验发现:
UAP在发病时,由于血管壁的损伤导致大量的 凝血因子被激活,而凝血因子的激活要持续3个月。 推荐使用低分子肝素两个疗程,可使心绞痛发作频 率和次数、心肌梗死的几率明显降低。
30
治疗不稳定性心绞痛UAP使用剂量
推荐剂量
一般剂量 120IU/kg/d,最大剂量 10000IU/12小 时。 第一个疗程:4000IU或6000IU, bid , sc, 7-14天。 间隔3~7天后开始第二个疗程 第二个疗程:4000IU或6000IU, qd , sc, 7~14天。
肝素概述
肝素首先从肝脏发现而得名,现在主要从牛肺或 猪小肠黏膜提取。
其分子量约为3000-50000道尔顿,平均分子 量12000~15000。
普通肝素的缺点:
血小板减少 骨质疏松症 动脉粥样硬化 高脂血症
1
低分子量肝素产品概述
低分子量肝素(LMWH) 上市时间:1985年法国,1987年美国 进入中国市场时间:1995年 制备方法:由普通肝素解聚精制而成 化学结构:硫酸氨基葡聚糖盐 分类:低分子量肝素钙/低分子量肝素钠 剂型:水针/粉针

45
博璞青
40
速碧林
35
30
0h P=0.694
2h P=0.405 4h P=0.167 n=60 说明两种抗凝剂在不同时 间对APTT的影响基本相同
25
20
15
10
5
0
0h
2h
4h
14
IU/ml
0.8 0.7 0.6 0.5 0.4 0.3 0.2 0.1
0
博璞青 速碧林

普通肝素和低分子量肝素

普通肝素和低分子量肝素

普通肝素和低分子量肝素的临床应用前景
临床应用
普通肝素和低分子量肝素都是常用的抗凝药物,主要用于预 防和治疗血栓形成。
未来发展
随着医药技术的不断发展和新药的不断涌现,普通肝素和低 分子量肝素的临床应用前景广阔。未来可能会出现更加安全 、有效、方便的抗凝药物,但目前仍需要依靠普通肝素和低 分子量肝素来治疗各种疾病。
普通肝素和低分子量肝素的比较
药理学比较
普通肝素
由猪、牛、羊等动物肝脏提取,可直接抑制凝血酶,具有抗 凝作用。其半衰期短,抗凝作用强,但出血副作用也较大。
低分子量肝素
由普通肝素解聚制备而成,抑制凝血酶间接抑制作用更强, 半衰期长,抗凝作用较弱,但出血副作用较小。
疗效和安全性的比较
普通肝素
疗效确切,价格便宜,但出血副作用较大,需要密切监测凝血功能。
普通肝素和低分子量肝素
contents
目录
• 引言 • 普通肝素 • 低分子量肝素 • 普通肝素和低分子量肝素的比较 • 普通肝素的临床应用 • 低分子量肝素的临床应用 • 总结
01
引言
引言
肝素背景介绍
• 肝素发现历程:1916年,科学家发现肝素的抗凝作用, 开启了肝素在临床上的应用。
• 肝素生理作用:肝素作为重要的抗凝剂,具有抑制血小板 聚集、抗炎、抗肿瘤等生理作用。
剂量
根据患者病情和医生指导进行调整,一般每日5000-10000单位分2-4次使用。
使用方法
将肝素溶于生理盐水中,通过静脉注射或皮下注射给药,一般不用于口服。
03
低分子量肝素
低分子量肝素
低分子量肝素简介
• 低分子量肝素的分子量小于普通肝素 • 低分子量肝素具有更高的生物活性 • 低分子量肝素抗凝效果更稳定

低分子肝素合理应用

低分子肝素合理应用

分子结构
低分子肝素的分子量较小,分子结构更稳定,通过 皮下注射即可达到较好的抗凝效果。
用法
普通肝素需要静脉使用,而低分子肝素可以通过皮 下注射。
制备方法
普通肝素的制备需要从动物肺部提取,过程较为复 杂,而低分子肝素则是从普通肝素中酶解出来的。
低分子肝素的药理学特点
起效快
皮下注射后,15分钟内开始起效,最大作用在35小时。
低分子肝素的安全性评估
• 低分子肝素比普通肝素更安全,出血发生率明显降低。 • 低分子肝素使用的主要不良反应是皮肤局部出血、皮下或肌肉组织出血。 • 临床应用中可发生过敏反应,如出现荨麻疹、呼吸困难,应尽快停用。
低分子肝素的不良反应及处理
1 荨麻疹
停药、给予抗组胺药。
2 皮下出血
局部用压迫止血止血,必 要时进行补液输血。
低分子肝素合理应用
低分子肝素是一种广泛使用的抗凝血剂。本演示将介绍低分子肝素的概念、 特点、剂量和用法、安全性评估及注意事项等内容。
低分子肝素的概念和作用
1 概念
低分子肝素是一种从普通肝素酶解出来的小分子量抗凝血剂。
2 作用
低分子肝素能够抑制凝血酶的形成,防止血栓的形成和扩散。
低分子肝素与普通肝素的区别
剂量效应线性
剂量与效应之间呈线性关系,方便临床使用。
短效持续
半衰期较短,适合于短期应用,并可进行血液透 析患者使用。
减少出血风险
与普通肝素相比,低分子肝素的抗凝效果相对平 稳,因此可以减少并发症。
低分子肝素的适应症
• 深静脉血栓形成的预防和治疗 • 肺栓塞的治疗 • 心血管手术后的抗凝治疗 • 急性冠状动脉综合征的治疗 • 血栓性脉管炎的治疗
停止使用普通肝素

低分子肝素之大不同-0422-V1

低分子肝素之大不同-0422-V1

速碧林从源头保证产品质量
FDA针对肝素产品的第三次修订标准正在拟定中 ,新标准对杂质含量、肝素原料来源限制等方面 的要求更加严格。测定硫酸软骨素(OSCS)的 灵敏度达到0.1%,此前要求的灵敏度是1.0%。
速碧林的肝素来源均是美国及欧洲的原料供应商, 从源头上保证产品的质量.
速碧林®制备工艺独特, 产品更加可靠
FDA警告原因:过硫酸化的硫酸软骨素(OSCO) 。
OSCO,糖胺聚糖的一种,由D-葡糖醛酸和N-乙酰氨基半乳糖以β-1,4糖苷键连接而成的重复二糖单位组成的多糖,并在N-乙酰氨基半乳糖 的C-4位或C-6位羟基上发生硫酸酯化。大量存在于动物软骨中。 OSCO是动物软骨组织提取的廉价化学替代品。 经过硫化后的硫酸软骨素在化学结构上与肝素更相似,并以相似的方 式凝聚在一起,用一般的检验方法无法辨别出来。 为了降低成本,肝素原料供应商向肝素里添加了过硫酸软骨素( oversulfated chondroitin sulfate,OSCS)。
普通肝素 分子量~15000
LMWH 分子量~5000
物理:过滤 化学:解聚 酶学:肝素酶
高亲和力戊糖结构
Hirsh J, etc. Low Molecular Weight Heparins, 4th Edition
LMWH血浆蛋白结合更少
LMWH与UFH相比:
与AT以外的蛋白结合少于UFH 剂量的量效关系更可预测 药代动力学更容易掌控剂量
亚硝酸盐是亚硝胺类化合物的前体物质。亚硝 胺是强致癌物
Kilfoy, BA, 2010,Int J Cancer. Coss, A. Am J Epidemiol 2004;159(7): 693-701 Huang, Y. G,Mutat Res1996; 358(1): 7-14 Rogers, M. A., Cancer Epidemiol Biomarkers Prev 1995; 4(1): 29-36.
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肾脏损害 程度调整 剂量
C级
禁用
主要通过肾 脏消除
慎用于严 重肾功能 不全者
≥80岁者 应密切监 B级 测
>60岁
3.5
主要在肝脏 代谢,经尿 排出
严重肾损 禁用
(特别是 女性)对 C级 本品敏感,
.Opening Report of Ph.D
谨慎使用
candidate, CCMU
.
12
➢ 物利用度增加和半衰期延长。
➢ 同血浆蛋白和内皮细胞非特异性结合减少:减少严重出血 、肝素导致的血小板减少症和骨质疏松症的发生风险。
➢ 治疗方案简单:低分子肝素通过皮下注射进行给药,这比 通过静脉注射使用的普通肝素对患者更简便。
.Opening Report of Ph.D
5
candidate, CCMU
学习交流:
几种常用低分子肝素的比较
资料整理:夏彬彬 赵紫楠
2017/1/19
.
1
学习交流内容
低分子肝素 VS 普通肝素 低分子肝素之间的差异
.Opening Report of Ph.D
2
candidate, CCMU
学习交流内容
低分子肝素 VS 普通肝素 低分子肝素之间的差异
.Opening Report of Ph.D
.Opening Report of Ph.D
4
candidate, CCMU
低分子肝素 VS 普通肝素
与普通肝素(UFH)相比,LMWHs的特点:
➢ 抗因子-Xa:IIa 比值增加 因为因子 Xa 生成可以比因子IIa (凝血酶)生成导致更多的凝血级联反应, 所以在级联反应更 早阶段抑制因子 Xa 生成具有独特的动力学优势,可以更多 减少凝血酶的生成程度。
低分子肝素 VS 普通肝素
普通肝素
低分子肝素
来源
动物提取的粘多糖硫酸酯
平均分子量 约 15000 Da
给药方式 i.h./i.v./iv.gtt
作用靶点 ATIII → II+IX+X+XI+XII
由普通肝素分解或降解 约4000~5000 Da 以i.h.为主
ATIII → Xa + IIa (Xa > IIa)
.Opening Report of Ph.D
10
candidate, CCMU
i.h.药代动力学特征
特殊人群
通用名
商品 名
平均分 子量 (DA)
规格 (mL)
抗Xa单 位(IU) (WHO)
抗 Xa/II
a (欧洲)
生物利 用度 (%)
tmax (h)
t1/2 (h)
清除过程 肾损伤
老人
妊 娠
依诺肝 素钠注 克赛 射液
约 4170
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
0.6
6000
4.1
近 100
3-4h
单次4h; 重复约7h
主 谢 和 肾 除 总 率 40要 , 胆 脏 约 肾 为%1肝 经 汁 原 脏 用0脏 肾 清 型 清 药%除代脏清除量,;Cm剂为AQxcdl量r/a1<mI0调U03in整/0k,g,>应功剂≥应测87根能量密05据调;切岁岁肾整监者者
.Opening Report of Ph.D
7
candidate, CCMU
低分子肝素之间的比较
.Opening Report of Ph.D
8
candidate, CCMU
低分子肝素之间的差异
.Opening Report of Ph.D
9
candidate, CCMU
低分子肝素之间的差异
3
candidate, CCMU
低分子肝素 VS 普通肝素
低分子肝素(LMWHs):
由普通肝素解聚制备而成的一类分子量较低的肝 素的总称,通过与抗凝血酶结合使凝血因子Xa和凝血 因子IIa失活而起到抗凝作用。
常用的LMWHs: 速碧林(低分子肝素钙注射液,葛兰素•史克) 克赛(依诺肝素钠注射液,赛诺菲) 法安明(达肝素钠注射液,辉瑞) 齐征(低分子量肝素钠注射液,齐鲁制药)。
C级
低分子
量肝素 钙注射 液(那
速碧 林
约 4470
0.4
4100
3.5
近 100
3
屈肝素)
达肝素 钠注射

法安 明
约 5000
0.2
2500
2.4
约90
4h
低分子
量肝素 钠注射
齐征
< 8000
0.2
2500

11
近 100
3
3.5 3~4h
Ccr30-50
经肾以少量 代谢形式及 原形清除
ml/min, 剂量减少 25-33%; 重度肾损
生物利用度15~30%; 血浆蛋白结合率80%
药代动力学 t1/2:1~6h,与用量相关
生物利用度近100% i.h.的t1/2:2.2~3.6h
网状内皮系统代谢,肾脏排泄 部分肝脏代谢,肾脏消除
.Opening Report of Ph.D
6
candidate, CCMU
学习交流内容
低分子肝素 VS 普通肝素 低分子肝素之间的差异
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