第18章 抗精神失常药
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II型 阴性症状
（情感淡漠、主动性缺乏等）为主
抗精神病药又称神经松弛药（neuroleptics）。 主要用于治疗精神分裂症，也称为抗精神分裂症
药（antischizophrenic drugs）
本章述及药物大多对Ⅰ型治疗效果好，对Ⅱ型则 效果较差甚至无效。
第一节 抗精神病药
1952年以前 临床精神病治序： 电休克、 胰岛素→低血糖→休克、 外科手术（获奖）等
锥体外系反应
肾上腺素受体
血压下降
阻断 受体
口干、便秘、视物模糊
抑制体温调节中枢
可降低正常和发热体温
1．中枢神经系统
（1）抗精神病作用: 正常人：一次口服100mg后，安定、镇静、
感情淡漠和对周围事物少起反应，安静中 易诱导入睡。
精神病患者：安静、迅速控制兴奋躁动。 继续用药，幻觉、妄想、躁狂及精神运动 性兴奋逐渐消失，理智恢复，情绪安定， 生活自理。
辅助治疗：严重创伤、感染性休克、高热 惊厥和甲状腺危象等
（4）加强中枢抑制药的作用
加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药及乙醇的作 用。合用减量
2．自主神经系统
α受体阻断作用，（翻转Adr的升压） 抑制血管运动中枢，并直接舒张血管平滑肌。 反复用药作用减弱，不适于高血压。
阻断M胆碱受体，但作用弱，无治疗意义。
刺激前庭：呕吐（晕动）无效。 对顽固性呃逆有效。
（3）对体温调节的影响
抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵，体 温可随环境温度改变。
临床常配合冰浴等物理降温方法，使体温降至 28~32℃，用于低温麻醉。
冬眠合剂：合用中枢抑制药如异丙嗪和哌替啶， 患者深睡状态，体温、代谢和组织耗氧量均降低， 这种状态称为人工冬眠
“分裂” : 精神活动和行为与客观现实相脱离为主要 特征。根据临床症状，将其分为两型
Ⅰ型: 阳性症状（幻觉、妄想）为主，正常功能的夸 大或歪曲， 幻觉、妄想、思维形式障碍、离奇行 为等
Ⅱ型: 阴性状症（情感淡漠，主动性缺乏）为主。正 常功能的减弱或丧失，思维情感淡漠、意志缺乏、 疏远群体等：
I型 阳性症状（幻觉和妄想）为主 精神分裂症
一、吩噻嗪类
机制：阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层系统D2样受体
• 药物：
⑴ 二甲胺类：氯丙嗪（chlorpromazine） ⑵ 哌嗪类：奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪 ⑶ 哌啶类：硫利达嗪（甲硫达嗪） 作用强弱：
哌嗪类 > 二甲胺类 > 哌啶类
以氯丙嗪应用最广
氯丙嗪 Chlorpromazine ***（冬眠灵wintermin）
抗幻觉及抗妄想：6w－6m才显效，且无 耐受性。
主治各型精神分裂症，对急性患者疗效 较好，但无根治作用，必须长期服用。
治疗躁狂症及其他精神病伴有的兴奋、 紧张及 妄想等症状。
加重阴性症状，“疯子”变“呆子”
抗精神病的作用机制
中枢多巴胺受体可分为D1和D2两种亚型 吩噻嗪类是D2受体的强大拮抗剂。 阻断中脑-边缘叶及中脑-皮质通路中的
D2受体 其他阻断作用：中枢胆碱受体、肾上腺
素受体、组胺受体和5-HT受体
（2）镇吐作用 强大镇吐作用
小 剂 量： 延 髓催 吐 化学 感 受器触 发 区的 D2样受体
大剂量直接抑制呕吐中枢。
治疗多种疾病引起的呕吐：如癌症，放射病及某些药 物。
治疗药物性呕吐（洋地黄、吗啡、四环素等） 治疗疾 病引起的呕吐（尿毒症、恶性肿瘤）
抗精神病治序的里程碑: 氯丙嗪: 1950年合成，1952年临床 在临床中偶然发现其抗精神病作用；为
第一个抗精神病药物
根据化学结构可将常用抗精神病药分为 吩噻嗪类（phenothiazines）、
硫杂蒽类（thioxanthenes）、 丁酰苯类（butyrophenones）、 及其他类 药物
第18章 抗精神失常药
Yangbin 20151012
概述
精神失常（psychiatric disorders）是由多种 原因引起的精神活动障碍的一类疾病。
1、精神分裂症 2、抑郁症 3、躁狂症 4、焦虑症
脑内主要的DA神经通路及其功 能
1. 黑质―纹状体（nigro-striatal） DA系统：
不良反应
1. 一般不良反应 中枢抑制：嗜睡、困倦、无力等； M-R阻断：阿托品样作用视力模糊、心动过
速、口干、便秘等 α受体阻断：鼻塞、体位性低血压等。 刺激性较强，不应皮下注射，静脉注射可引
起血栓性静脉炎。
2．锥体外系反应 是长期大量应用氯丙嗪治疗精神分裂症时
最常见的副作用。 锥体外系反应 ①震颤麻痹综合症（药源性帕金森综合征 ） ②静坐不能 ③急性肌张力障碍 纹状体DA功能减弱，Ach功能增强所致 ④迟发性运动障碍：
氯丙嗪 （chlorpromazine）
阻断DA受体
冬眠灵 （wintermine）
阻断肾上腺素受体 阻断M胆碱受体 抑制下丘脑体温调节中枢
Leabharlann Baidu
中脑－边缘系统 中脑－皮质系统
控制兴奋躁动状态， 神经安定作用
延脑催 吐
化学感受区
结节－漏斗系统
阻断 DA受体
（D2-R）
镇吐 内分泌调节作用
黑质－纹状体通路
嗅结节、膈区、隐核等边缘脑区。是情 绪和感情的表达中枢。
2、3功能亢进——精神分裂症。
4. 结节―漏斗(tuberoinfundibular) DA系统：
起自下丘脑，支配垂体。调控垂体 激素释放。
5. 延脑DA神经元 兴奋时产生中枢性呕吐。
精神病又称精神分裂症，主要表现病人的思维、情感、 行为发生异常\障碍，以精神活动和环境不协调为 特征，多发病于青壮年
3．内分泌系统
阻断结节-漏斗处DA通路的D2受体，调 控下丘脑某些激素的分泌。
减少下丘脑释放催乳素抑制因子，使催 乳素分泌增加，乳房肿大及泌乳。乳腺 癌患者禁用氯丙嗪。
作用与用途小结：
1.CNS ⑴抗精神病作用: 安定、催眠、镇静 ⑵镇吐： ⑶调温：低温麻醉、冬眠合剂 ⑷加强中枢抑制药的作用 2．自主神经系统： （1）α-R 阻断 （2）M-R阻断 3．内分泌系统：使催乳素↑
起自中脑黑质，支配尾核和壳核。调 控锥体外系运动功能。
功能降低——PD 功能亢进——舞蹈症（Chorea）
2. 中脑皮层（meso-cortic）DA 系统
起自中脑顶盖腹侧区，支配额叶、 前额叶皮层。调控认知、思维、意识 活动。
3. 中脑―边缘叶（meso-limbic） DA系统：
起自中脑顶盖腹侧区，支配杏仁核、
（情感淡漠、主动性缺乏等）为主
抗精神病药又称神经松弛药（neuroleptics）。 主要用于治疗精神分裂症，也称为抗精神分裂症
药（antischizophrenic drugs）
本章述及药物大多对Ⅰ型治疗效果好，对Ⅱ型则 效果较差甚至无效。
第一节 抗精神病药
1952年以前 临床精神病治序： 电休克、 胰岛素→低血糖→休克、 外科手术（获奖）等
锥体外系反应
肾上腺素受体
血压下降
阻断 受体
口干、便秘、视物模糊
抑制体温调节中枢
可降低正常和发热体温
1．中枢神经系统
（1）抗精神病作用: 正常人：一次口服100mg后，安定、镇静、
感情淡漠和对周围事物少起反应，安静中 易诱导入睡。
精神病患者：安静、迅速控制兴奋躁动。 继续用药，幻觉、妄想、躁狂及精神运动 性兴奋逐渐消失，理智恢复，情绪安定， 生活自理。
辅助治疗：严重创伤、感染性休克、高热 惊厥和甲状腺危象等
（4）加强中枢抑制药的作用
加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药及乙醇的作 用。合用减量
2．自主神经系统
α受体阻断作用，（翻转Adr的升压） 抑制血管运动中枢，并直接舒张血管平滑肌。 反复用药作用减弱，不适于高血压。
阻断M胆碱受体，但作用弱，无治疗意义。
刺激前庭：呕吐（晕动）无效。 对顽固性呃逆有效。
（3）对体温调节的影响
抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵，体 温可随环境温度改变。
临床常配合冰浴等物理降温方法，使体温降至 28~32℃，用于低温麻醉。
冬眠合剂：合用中枢抑制药如异丙嗪和哌替啶， 患者深睡状态，体温、代谢和组织耗氧量均降低， 这种状态称为人工冬眠
“分裂” : 精神活动和行为与客观现实相脱离为主要 特征。根据临床症状，将其分为两型
Ⅰ型: 阳性症状（幻觉、妄想）为主，正常功能的夸 大或歪曲， 幻觉、妄想、思维形式障碍、离奇行 为等
Ⅱ型: 阴性状症（情感淡漠，主动性缺乏）为主。正 常功能的减弱或丧失，思维情感淡漠、意志缺乏、 疏远群体等：
I型 阳性症状（幻觉和妄想）为主 精神分裂症
一、吩噻嗪类
机制：阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层系统D2样受体
• 药物：
⑴ 二甲胺类：氯丙嗪（chlorpromazine） ⑵ 哌嗪类：奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪 ⑶ 哌啶类：硫利达嗪（甲硫达嗪） 作用强弱：
哌嗪类 > 二甲胺类 > 哌啶类
以氯丙嗪应用最广
氯丙嗪 Chlorpromazine ***（冬眠灵wintermin）
抗幻觉及抗妄想：6w－6m才显效，且无 耐受性。
主治各型精神分裂症，对急性患者疗效 较好，但无根治作用，必须长期服用。
治疗躁狂症及其他精神病伴有的兴奋、 紧张及 妄想等症状。
加重阴性症状，“疯子”变“呆子”
抗精神病的作用机制
中枢多巴胺受体可分为D1和D2两种亚型 吩噻嗪类是D2受体的强大拮抗剂。 阻断中脑-边缘叶及中脑-皮质通路中的
D2受体 其他阻断作用：中枢胆碱受体、肾上腺
素受体、组胺受体和5-HT受体
（2）镇吐作用 强大镇吐作用
小 剂 量： 延 髓催 吐 化学 感 受器触 发 区的 D2样受体
大剂量直接抑制呕吐中枢。
治疗多种疾病引起的呕吐：如癌症，放射病及某些药 物。
治疗药物性呕吐（洋地黄、吗啡、四环素等） 治疗疾 病引起的呕吐（尿毒症、恶性肿瘤）
抗精神病治序的里程碑: 氯丙嗪: 1950年合成，1952年临床 在临床中偶然发现其抗精神病作用；为
第一个抗精神病药物
根据化学结构可将常用抗精神病药分为 吩噻嗪类（phenothiazines）、
硫杂蒽类（thioxanthenes）、 丁酰苯类（butyrophenones）、 及其他类 药物
第18章 抗精神失常药
Yangbin 20151012
概述
精神失常（psychiatric disorders）是由多种 原因引起的精神活动障碍的一类疾病。
1、精神分裂症 2、抑郁症 3、躁狂症 4、焦虑症
脑内主要的DA神经通路及其功 能
1. 黑质―纹状体（nigro-striatal） DA系统：
不良反应
1. 一般不良反应 中枢抑制：嗜睡、困倦、无力等； M-R阻断：阿托品样作用视力模糊、心动过
速、口干、便秘等 α受体阻断：鼻塞、体位性低血压等。 刺激性较强，不应皮下注射，静脉注射可引
起血栓性静脉炎。
2．锥体外系反应 是长期大量应用氯丙嗪治疗精神分裂症时
最常见的副作用。 锥体外系反应 ①震颤麻痹综合症（药源性帕金森综合征 ） ②静坐不能 ③急性肌张力障碍 纹状体DA功能减弱，Ach功能增强所致 ④迟发性运动障碍：
氯丙嗪 （chlorpromazine）
阻断DA受体
冬眠灵 （wintermine）
阻断肾上腺素受体 阻断M胆碱受体 抑制下丘脑体温调节中枢
Leabharlann Baidu
中脑－边缘系统 中脑－皮质系统
控制兴奋躁动状态， 神经安定作用
延脑催 吐
化学感受区
结节－漏斗系统
阻断 DA受体
（D2-R）
镇吐 内分泌调节作用
黑质－纹状体通路
嗅结节、膈区、隐核等边缘脑区。是情 绪和感情的表达中枢。
2、3功能亢进——精神分裂症。
4. 结节―漏斗(tuberoinfundibular) DA系统：
起自下丘脑，支配垂体。调控垂体 激素释放。
5. 延脑DA神经元 兴奋时产生中枢性呕吐。
精神病又称精神分裂症，主要表现病人的思维、情感、 行为发生异常\障碍，以精神活动和环境不协调为 特征，多发病于青壮年
3．内分泌系统
阻断结节-漏斗处DA通路的D2受体，调 控下丘脑某些激素的分泌。
减少下丘脑释放催乳素抑制因子，使催 乳素分泌增加，乳房肿大及泌乳。乳腺 癌患者禁用氯丙嗪。
作用与用途小结：
1.CNS ⑴抗精神病作用: 安定、催眠、镇静 ⑵镇吐： ⑶调温：低温麻醉、冬眠合剂 ⑷加强中枢抑制药的作用 2．自主神经系统： （1）α-R 阻断 （2）M-R阻断 3．内分泌系统：使催乳素↑
起自中脑黑质，支配尾核和壳核。调 控锥体外系运动功能。
功能降低——PD 功能亢进——舞蹈症（Chorea）
2. 中脑皮层（meso-cortic）DA 系统
起自中脑顶盖腹侧区，支配额叶、 前额叶皮层。调控认知、思维、意识 活动。
3. 中脑―边缘叶（meso-limbic） DA系统：
起自中脑顶盖腹侧区，支配杏仁核、