生物药剂学与药代动力学名词解释培训资料
生物药剂学与药物动力学
名词解释:生物药剂学:是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
药物动力学:是应用动力学原理和数学处理方法,定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢、排泄过程的量时变化或血药浓度经时变化的动态规律的一门科学。
吸收:是药物从用药部位进入体循环的过程。
分布:药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
代谢:药物在吸收过程或进入体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。
排泄:药物及其代谢产物排出体外的过程。
胃空速率: 胃内容物由胃幽门排入十二指肠的速率。
与胃内容物的体积成正比,-dV/dt=KemV肾小管分泌:指药物由血管一侧通过上皮细胞侧底膜摄入细胞,再从细胞内通过刷状膜向管腔一侧流出。
生物利用度:剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。
负荷剂量:是为了迅速或立即达到稳态浓度而首次使用的增大剂量。
被动转运:指存在于膜两侧的药物顺浓度梯度,即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程,分为单纯扩散和膜孔转运。
表观分布容积:在假设药物充分分布的前提下,体内药物按血中浓度分布时所需体液总容积。
血脑屏障:血脑屏障是血-脑、血-脑脊液和脑脊液-脑三种屏障的总称。
脑组织对外来物质有选择的摄取能力。
治疗药物监测:以药物动力学与药效动力学理论为指导,借助现代先进分析技术与电子计算机手段,通过对患者血液或其它体液中药物浓度检测,探讨临床用药过程中人体对药物的吸收、分布、代谢、排泄的影响。
首过效应:在吸收过程中,药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用,使部分药物被代谢,最终进入体循环的原形药物量减少的现象。
药物治疗指数:药物的最低中毒浓度与最低有效浓度的比值。
1.为什么应用“表观分布容积”这一名词,表观分布容积有何意义?答:在假设药物充分分布的前提下,体内药物按血中浓度分布时所需体液总容积。
是一个假想的容积,它不代表体内具体的生理性容积。
生物药剂学与药代动力学复习资料
剂型因素:药物的某些化学性质、药物的某些物理因素、药物的剂型与用药方法、制剂处方中所用的辅料的性质与用量、处方中药物的配伍与相互作用生物因素:种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素药物的体内过程:吸收、分布、代谢、排泄片剂口服后的体内过程有:片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。
生物膜的结构:细胞膜经典模型,生物膜液态镶嵌模型,晶格镶嵌模型细胞膜的组成①膜脂:磷脂、胆固醇、糖脂②少量糖类③蛋白质生物膜性质:膜的流动性、膜结构的不对称性、膜结构的半透性膜转运途径:细胞通道转运:细胞旁路通道转运哪些剂型/途径不经首过效应?剂型:舌下剂、栓剂〔浅〕、贴剂、黏附片、滴鼻剂、贴膏剂、气雾剂;途径:上腔粘膜、鼻腔粘膜、皮肤、直肠〔浅〕、阴道药物通过生物膜的几种转运机制与特点(一)、被动转运:①.单纯扩散:又称脂溶扩散,脂溶性药物可溶于脂质而通过生物膜。
特点:药物的油/水分配系数愈大,在脂质层的溶解愈大,就愈容易扩散;大多数药物的转运方式属于单纯扩散;符合一级速率过程单纯扩散速度公式:R=PA(c-c0)/h R 为扩散速度;P为扩散常数;A为生物膜面积;(c-c0)为浓度梯度;h为生物膜厚度。
假设(c-c0) ≈c,假设(PA/h)=K,上式简化为R=PAc/h=Kc单纯扩散速度属于一级速度方程。
②膜孔扩散:又称滤过,凡分子量小于100,直径小于0.4nm的水溶性或极性药物,可通过细胞膜的亲水膜孔扩散。
特点:1)膜孔扩散的药物:水、乙醇、尿素等。
2)借助膜两侧的渗透压差、浓度差和电位差而扩散。
〔二〕载体媒介转运:借助生物膜上的载体蛋白作用,使药物透过生物膜而被吸收的过程。
载体媒介转运:促进扩散、主动转运②促进扩散又称易化扩散,是指某些非脂溶性药物也可以从高浓度处向低浓度处扩散,且不消耗能量特点:促进扩散的药物:氨基酸、D-葡萄糖、D-木糖、季铵盐类药物;吸收位置:小肠上皮细胞、脂肪细胞、脑-血脊液屏障血液侧的细胞膜中。
生物药剂学与药物动力学
第二章生物药剂学与药物动力学一、理论部分1.301. 何谓生物药剂学?研究它的目的是什么?生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素与药物疗效之间相互关系的科学。
研究生物药剂学的目的是为了正确评价药剂质量,设计合理的剂型、处方及生产工艺,为临床合理用药提供科学依据,使药物发挥最佳的治疗作用。
2.302. 请叙述药物的体内过程包含的范围?⑴吸收过程吸收是指药物从用药部位进入体内循环的过程;⑵分布过程分布是指药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程;⑶代谢或生物转化过程药物在吸收或进入体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程;⑷排泄过程排泄是药物或其代谢产物排出体外的过程。
3.303. 简述生物膜的结构?细胞膜主要由磷脂质、蛋白质和少量糖类所组成。
以脂质双分子层为基本结构,磷脂质与结构蛋白相聚集、形成球形蛋白和脂质的二维排列的流体膜。
4.304. 简述生物膜的性质?⑴膜的流动性构成的脂质分子层是液态的。
具有流动性。
⑵膜结构的不对称性膜的蛋白质、脂类及糖类物质分布不对称。
根据蛋白质在脂质双分子层的不同位置,膜中蛋白质可分为“外在蛋白”和“内在蛋白”。
膜外的蛋白质和脂类大部分以糖蛋白和糖脂的形式存在。
⑶膜结构的半透性膜结构具有半透性,某些药物能顺利通过,另一些药物则不能通过。
由于膜的液体脂质结构特征,脂溶性药物容易透过,脂溶性很小的药物难以通过。
5.305. 药物的跨膜转运有哪几种机制?⑴被动扩散指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理,即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程,分为单纯扩散和膜孔转运两种形式。
⑵载体媒介转运借助生物膜的载体蛋白作用,使药物透过生物膜而被吸收的过程,可分为促进扩散和主动转运两种形式。
⑶膜动转运是指通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运过程,可分为胞饮和吞噬两种形式。
6.306. 被动转运具有哪些特点?(1)药物从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运;(2)不需要载体,膜对药物无特殊选择性;(3)不消耗能量,扩散过程与细胞代谢无关,不受细胞代谢抑制剂的影响;(4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象。
生物药剂学和药物动力学
生物药剂学和药物动力学生物药剂学和药物动力学是生物制剂和药物在体内的活动规律的研究,是制药学的重要分支之一。
药物动力学主要研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程,而生物药剂学则是药物在体内的作用机制和效果的研究。
本文将分别介绍生物药剂学和药物动力学的基本概念、研究方法、应用和发展趋势等方面的内容。
一、生物药剂学1.基本概念生物药剂学是研究生物制剂在体内的活动规律和作用机制的学科。
生物制剂是指通过生物技术制备的药物,如蛋白质药物、抗体药物、基因治疗药物等。
生物制剂具有高度的特异性和效力,能够精准地靶向疾病靶点,因此在治疗各种疾病方面具有重要的临床应用前景。
2.研究方法生物药剂学的研究方法主要包括体外实验、动物模型实验和临床试验等。
体外实验主要是通过细胞培养和体外功能测定等方法,研究生物制剂在细胞级别的作用机制和效果。
动物模型实验则是通过建立各种动物模型,研究生物制剂在体内的药效学和毒理学特性。
临床试验则是通过人体试验,评估生物制剂的安全性、有效性和药代动力学特征。
3.应用生物制剂在临床药物研发和治疗方面具有广泛的应用前景。
例如,单克隆抗体药物可以用于癌症治疗、免疫性疾病治疗等;基因治疗药物可以用于治疗遗传性疾病、罕见病等。
生物制剂在治疗方面有着独特的优势,但也面临着诸多挑战,如生产工艺复杂、成本高昂、稳定性差等。
4.发展趋势随着生物技术和药物研发技术的不断进步,生物制剂领域的研究和应用将会越来越广泛。
未来的发展趋势包括:生物制剂的个体化治疗、靶向治疗、靶向释药系统等。
另外,生物制剂方面的技术创新和品种丰富,也将会为生物制剂在临床应用上带来更多机遇和挑战。
二、药物动力学1.基本概念药物动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的学科。
药物在体内的活动规律直接影响到药物的药效学特性,因此药物动力学研究对于药物研发和临床应用具有重要意义。
通常,药物动力学的研究主要包括药物的ADME特性,即吸收(absorption)、分布(distribution)、代谢(metabolism)和排泄(excretion)等过程。
药代动力学复习材料
《药代动力学》复习材料一、名解:1、生物药剂学:研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
2、吸收:指药物从给药部位进入体循环的过程3、肠肝循环:经胆汁或部分胆汁排入肠道的药物,在肠道中又被重新被吸收,经门静脉又返回肝脏的现象,称为肠肝循环。
4、肝首过效应:药物透过胃肠道膜吸收经过肝门静脉入肝后,在肝药酶作用下药物可产生生物转化,导致药物进入体循环量减少的现象5、分布:药物从吸收部位进入血浆,在血液和组织之间的转运过程。
6、蓄积:长期连续用药时,在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高趋势的现象。
7、首过效应:药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用,使部分药物被代谢,最终进入体循环的原形药物量减少的现象,称为首过效应8、药物代谢:药物被机体吸收后,在体内各种酶以及体液环境作用下,可发生一系列化学反应,导致药物化学结构上的转变,这就是药物代谢过程9、药物排泄:吸收进入人体内的药物或经代谢狗的产物排出体外的过程10、药物动力学:应用动力学原理与数学处理方法,定量地描述通过各种给药途径进入体内的药物的吸收,分布,代谢,排泄过程,揭示药物的“量时”变化或“血药浓度经时”变化动态规律的一门学科。
11、生物半衰期:药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间。
12、清除率:单位时间内,从体内消除的药物的表观分布容积数或含血药浓度的体积量。
13、滞后时间:从给药开始到血液中出现药物所需要的时间,称为滞后时间14、稳态血药浓度:多次重复给药,随着给药次数的增加,血药浓度不断增加,当给药次数充分大时,血药浓度不再升高,达到稳态水平,这时的血药浓度称为稳态血药浓度。
15、平均稳态血药浓度:指当血药浓度达到稳态后,在一个剂量间隔时间内,血药浓度-时间曲线下面积除以给药间隔时间所得的商16、负荷剂量:为尽快达到有效治疗的目的,通常第一次给予一个较大的剂量,使血药浓度达到有效治疗浓度,这个首次给予的较大剂量,称为负荷剂量17、群体药物动力学:即药物动力学群体分析法,是将经典药物动力学基本原理与统计学方法相结合,研究药物体内过程的群体规律。
(完整版)生物药剂学与药物动力学重点
名词解释1.生物药剂学:是研究药物及其剂型在体内的吸收,分布,代谢和排泄的过程,阐明了药物的剂型因素,机体的生物因素与药物效应三者之间的相互关系的科学。
2.肠肝循环:是指经胆汁排入肠道的药物,在肠道中又重新被吸收,经门静脉又返回肝脏的现象。
3.肝首过效应:在吸收过程中,药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用,使部分药物被代谢,最终进入体循环的原形药物量减少的现象。
4.药物的溶出:药物的溶出速率是指在一定溶出条件下,单位时间药物溶解的量。
5.药物的蓄积:当长期连续用药时,在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势。
6.药物代谢:药物被机体吸收后,在体内各种酶以及体液环境作用下,其化学结构可发生改变的过程。
又称生物转化。
7.肝清除率:只在单位时间内有多少体积血浆中所含的药物被肝脏清除。
8.诱导作用:许多药物,特别是指在肝中停留时间长,脂溶性好的化合物,能是某些药物代谢酶过量生成,从而促进自身或其他药物代谢。
9.抑制作用:正如药物可以产生酶诱导作用一样,一些药物相反对代谢酶具有抑制作用,是其他药物代谢减慢,作用时间延长,导致药理活性或毒副作用增强。
10.前体药物:是指将活性药物衍生化成药理惰性物质,但该惰性物质在体内经化学反应或酶反应后,能回复到原来的母体药物,再发挥治疗作用。
11.排泄:指体内药物或其代谢物排除体外的过程。
12.药物动力学(pk):是应用动力学的原理与数学处理方法,研究药物通过各种途径给药后在体内吸收,分布,代谢,排泄过程的量变规律的学科。
13.生物半衰期:表示药物在体内消除一半所需要的时间。
其他1.处置:药物的分布,代谢,和排泄过程。
2.清除:药物的代谢和排泄的过程。
口服剂型生物利用度高低的顺序为:溶液剂>混悬剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>包装片3.药物代谢的在新药研发中的应用:①药物代谢研究与创新药物的筛选②代谢药物与前体药物设计③药物代谢的饱和现象和制剂设计④药物代谢与剂型设计⑤药物毒性及相互作用的预测影响剂型体内过程的因素:1.种族差异2、性别差异3、年龄差异4、生理和病理条件的差异5、遗产因素4.生物膜的性质:流动性、不对称性、半透性。
药代动力学复习材料
《药代动力学》复习材料一、名解:1、生物药剂学:研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
2、吸收:指药物从给药部位进入体循环的过程3、肠肝循环:经胆汁或部分胆汁排入肠道的药物,在肠道中又被重新被吸收,经门静脉又返回肝脏的现象,称为肠肝循环。
4、肝首过效应:药物透过胃肠道膜吸收经过肝门静脉入肝后,在肝药酶作用下药物可产生生物转化,导致药物进入体循环量减少的现象5、分布:药物从吸收部位进入血浆,在血液和组织之间的转运过程。
6、蓄积:长期连续用药时,在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高趋势的现象。
7、首过效应:药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用,使部分药物被代谢,最终进入体循环的原形药物量减少的现象,称为首过效应8、药物代谢:药物被机体吸收后,在体内各种酶以及体液环境作用下,可发生一系列化学反应,导致药物化学结构上的转变,这就是药物代谢过程9、药物排泄:吸收进入人体内的药物或经代谢狗的产物排出体外的过程10、药物动力学:应用动力学原理与数学处理方法,定量地描述通过各种给药途径进入体内的药物的吸收,分布,代谢,排泄过程,揭示药物的“量时”变化或“血药浓度经时”变化动态规律的一门学科。
11、生物半衰期:药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间。
12、清除率:单位时间内,从体内消除的药物的表观分布容积数或含血药浓度的体积量。
13、滞后时间:从给药开始到血液中出现药物所需要的时间,称为滞后时间14、稳态血药浓度:多次重复给药,随着给药次数的增加,血药浓度不断增加,当给药次数充分大时,血药浓度不再升高,达到稳态水平,这时的血药浓度称为稳态血药浓度。
15、平均稳态血药浓度:指当血药浓度达到稳态后,在一个剂量间隔时间内,血药浓度-时间曲线下面积除以给药间隔时间所得的商16、负荷剂量:为尽快达到有效治疗的目的,通常第一次给予一个较大的剂量,使血药浓度达到有效治疗浓度,这个首次给予的较大剂量,称为负荷剂量17、群体药物动力学:即药物动力学群体分析法,是将经典药物动力学基本原理与统计学方法相结合,研究药物体内过程的群体规律。
生物药剂学与药物动力学名词解释大全
《生物药剂学与药物动力学》名词解释大全1 生物药剂学:是研究药物极其剂型在体内的吸收,分布,代谢与排泄的过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药效之间相互的科学。
2 治疗药物监测(TDM)又称临床药动学监测,是在药动学原理的指导下,应用灵敏快速分析技术,测定血液中或其他体液中药物的浓度,分析药物浓度与疗效及毒性间的关系,进而设计或调整给药方案。
临床意义:1.使给药方案个体化,2.诊断和处理药物过量中毒3.进行临床药动学和药效学的研究4.探讨新药给药方案5.节省患者治疗时间,提高治疗成功率6.降低治疗费用7.避免法律纠纷。
3 分布(distribution):药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
4 代谢(metabolism):药物在吸收过程或进入人体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。
又叫生物转化。
5 吸收:是药物从用药部位进入人体循环的过程。
6 排泄(excretion):药物或其代谢产物排出体外的过程。
7 转运(transport):药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。
8 处置(disposition):分布、代谢和排泄的过程。
9 清除(elimination):代谢与排泄过程药物被清除,合称为清除。
10 BCS: 是依据药物的渗透性和溶解度,将药物分成四大类,并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。
11 表观分布容积(apparent volume of distribution):是体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数,它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时,所需要体液的理论容积。
Dn::溶出数。
Do:计量数。
An:吸收数12 清除率:是单位时间内从体内消除的含血浆体积或单位时间丛体内消除的药物表观分布容积。
13 体内总清除率:是指机体在单位时间内能清除掉多少体积的相当于流经血液的药物。
14 生物利用度(Bioacailability,BA):是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。
生物药剂学和药物动力学(必须版)
生物药剂学与药物动力学第一章绪论1.名词解释生物药剂学: 是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程, 阐明药物的剂型因素、用药对象的生物因素与药物效应间相互关系的一门学科。
吸收: 是指药物从用药部位进入体循环的过程。
分布: 药物被吸收进入体循环后透过细胞膜向机体组织、器官或体液转运的过程。
代谢:是指药物在吸收过程中或进入体循环后, 受体液环境、肠道菌丛体内酶系统等的作用导致结构发生转变的过程, 也称为生物转化。
排泄: 是指药物或其代谢产物排出体外的过程。
转运: 药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。
处置: 分布、代谢和排泄过程称为处置。
消除: 药物的代谢与排泄过程合称为消除。
2.剂型因素与生物因素各包括哪些方面?剂型因素: 剂型种类、药物的某些化学性质、药物的某些物理性质、制剂处方、配伍药物在处方及体内的相互作用, 以及制备工艺、贮存条件和给药方法等。
生物因素: 种属差异、种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异及遗传因素等。
3.简述生物药剂学的研究目的, 请举例说明。
生物药剂学的目的:是为了正确评价药物制剂质量、设计合理的剂型及制剂工艺、指导合理临床用药提供科学依据, 以确保用药的安全与有效。
第二章 4."药物化学结构唯一决定药物疗效"的观点正确吗?请分析原因。
第三章不正确。
因为随着生物药剂学的产生和发展, 人们越来越清醒地认识到, 药物在一定中所产生的效应除了与药物本身的化学结构有关外, 还受到剂型因素与生物因素的影响, 甚至在某种情况下, 这种影响对药物疗效的发挥起着至关重要的作用。
所以"药物化学结构唯一决定药物疗效"的观点不正确。
第四章药物的吸收1.名词解释胃空速率: 单位时间内胃内容物的排出量。
多晶型:同一化学结构的药物, 由于结晶条件不同, 可得到数种晶格排列不同的晶型, 这种现象称为同质多晶。
溶出速度: 是指固体药物制剂中有效成分在特定的溶解介质中的溶解速度和程度。
生物药剂学与药物动力学专业名词英文及相关名词解释
生物药剂学与药物动力学专业名词英文及相关名词解释文件管理序列号:[K8UY-K9IO69-O6M243-OL889-F88688]生物药剂学与药物动力学专业名词英文及相关名词解释第一章绪论1、生物药剂学(biopharmaceutics):研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间相互关系的科学。
2、吸收(absorption),分布(distribution),代谢(metabolism),排泄(excretion)——ADME3、转运(transport):吸收+分布+排泄,处置(disposition):分布+代谢+排泄,消除(elimination):代谢+排泄第二章药物的吸收1、药物吸收(absorption of drug):指药物从给药部位进入体循环的过程。
2、膜转运(membrane transport):物质通过生物膜的现象。
3、跨细胞途径(transcellular pathway):指一些脂溶性药物借助细胞膜的脂溶性、或者特殊转运机制的药物借助膜蛋白的作用、或者大分子和颗粒状物质借助特殊细胞的作用等,而穿过细胞膜的转运途径。
4、细胞间途径(paracellular pathway):指一些水溶性小分子物质通过细胞连接处微孔而进行扩散的转运途径。
5、被动转运(passive transport):不需要消耗能量,生物膜两侧的药物由高浓度侧向低浓度侧转运的过程。
6、单纯扩散/被动扩散(simple diffusion),促进扩散/易化扩散(facilitated diffusion)7、膜孔转运(membrane pore transport):物质通过细胞间微孔按单纯扩散机制转运的过程。
8、主动转运(active transport):需要消耗能量,生物膜两侧的药物借助载体蛋白的帮助由低浓度向侧向高浓度侧转运的过程。
生物药剂与药物动力学名词解释)
1.药理学(pharmacology):是研究药物与机体间相互作用规律和机理的一门学科。
药物、机体、相互作用。
2.药物(drug):是指能影响机体生理、生化和病理过程,用于治疗、预防、诊断疾病和控制生育的化学物质。
3.毒物(poison,toxicant):指损害机体的一类化学物质。
毒物与药物之间并无绝对的界限,仅存在着剂量的差别。
药理学的两个方面:(1)药物效应动力学(pharmacodynamics):简称药效学,主要研究药物对机体的作用及其规律,阐明药物防治疾病的机制。
药物代谢动力学(pharmacokinetics ):简称药动学,主要研究机体对药物处置的过程。
包括药物在机体内的吸收、分布、生物转化(或称代谢)、排泄及血药浓度随时间而变化的规律。
受体的基本概念受体是存在于细胞膜、细胞浆或细胞核上的大分子化合物(如蛋白质、核酸、脂质等),能与特异性配体(药物、递质、激素、内源性活性物质)结合并产生效应。
与受体结合的特异性物质称为配体或配基。
而受体上能与配体相结合的活性基团,称为受点或位点。
向下调节(衰减性调节):长期使用激动剂,可使受体数目减少;如用异丙肾上腺素治疗哮喘,可使受体向下调节,其疗效逐渐下降。
向上调节(上增性调节):长期使用拮抗剂,出现受体数目增加;如用普奈洛尔突然停药,可出现肾上腺素能受体向上调节,而引起反跳现象,表现为敏感性增高激动剂也称完全激动剂,有很大的亲和力和内在活性,能与受体结合产生效应。
部分激动剂具有一定的亲和力,但内在活性低,与受体结合后只能产生较弱的效应,却因占据受体而能拮抗激动剂的部分生理效应。
竞争性拮抗剂虽具有较强的亲和力,能与受体结合,但缺乏内在活性,不能产生效应,同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应。
但可通过增加激动剂浓度使其达到单用激动剂时水平,称竞争性拮抗剂。
pD2 (亲和力参数):激动剂达最大效应一半时所需的浓度负的对数值。
如-lg10 =7, -lg10 =4,此值越大,亲和力越大。
生物药剂学与药物动力学名解
1.药物代谢(drug metabolism):药物在体内酶的作用下产生化学变化,称为药物代谢(drug metabolism)过程,又称生物转化(biotransformation).2.首过效应(first past effect):在吸收过程中,药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用,使部分药物被代谢,最终进入人体循环的原形药物减少的现象.3肝提取率(extraction ratio, ER):在肝细胞内随胆汁排出和由药酶转化成代谢产物的药物比例。
4.排泄(Excretion):指体内药物或其代谢物排出体外的过程,它与生物转化统称药物消除。
5.肾小球滤过率(the glomerular filtration rate,GFR):GFR有性别和种族差异正常成年男子:125ml/min疾病造成肾功能不全时,GFR↓ GFR 用于推测各种物质在肾单位中的变化【肾清除率=GFR→只有肾小球滤过;肾清除率<GFR→有一部分被重吸收;肾清除率>GFR→有一部分由肾小管分泌】6.与血浆蛋白结合的药物不能被肾小球滤过!7.肠肝循环(enterohepatic cycle):胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中被重新吸收返回肝门静脉,并经肝脏重新进入全身循环,然后再分泌,直至最终从尿中排出的现象。
(如胆汁排泄量多,药物体内停留时间明显延长)意义:对血药浓度、药效强度、维持时间长短以及是否出现毒性等具有重要意义!8.药物动力学Pharmacokinetics,PK 应用动力学(kinetics)原理与数学处理方法,研究药物通过各种途径给药后在体内的吸收、分布、代谢、排泄(即ADME)过程的量变规律的学科,致力于用数学表达式阐明不同部位药物浓度(数量)与时间之间的关系。
9.单室模型(single compartment model)又称一室模型,是指药物在体内后迅速达到动态平衡,即药物在全身各组织部位的转运速率相同或相似,此时把整个机体视为一个隔室。
生物药剂学与药物动力学考试复习资料
⽣物药剂学与药物动⼒学考试复习资料第⼀章⽣物药剂学概述1.⽣物药剂学(biopharmaceutics):是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体⽣物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
2.剂型因素(出⼩题,判断之类的)药物的某些化学性质药物的某些物理因素药物的剂型及⽤药⽅法制剂处⽅中所⽤的辅料的性质及⽤量处⽅中药物的配伍及相互作⽤3.⽣物因素(⼩题、填空):种族差异、性别差异、年龄差异、⽣理和病理条件的差异、遗传因素4.药物的体内过程:吸收、分布、代谢、排泄吸收(Absorption):药物从⽤药部位进⼊体循环的过程。
分布(Distribution):药物进⼊体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
代谢(Motabolism):药物在吸收过程或进⼊体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作⽤,结构发⽣转变的过程。
排泄(Excretion):药物或其代谢产物排出体外的过程。
转运(transport):药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。
处置(disposition):分布、代谢和排泄过程称为处置。
消除(elimination):代谢与排泄过程药物被清除,合称为消除。
5.如何应⽤药物的理化性质和体内转运关系指导处⽅设计?不好筛选合适的盐筛选不同的晶型改善化合物结构微粉化包含物固体分散物⽆影响增加脂溶性改善化合物结构胃中稳定性稳定代谢稳定性不稳定研究代谢药物6.⽚剂⼝服后的体内过程有哪些?答:⽚剂⼝服后的体内过程有:⽚剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。
第⼆章⼝服药物的吸收1、⽣物膜的结构:三个模型细胞膜经典模型(lipid bilayer),⽣物膜液态镶嵌模型(fluid mosaic model) ,晶格镶嵌模型细胞膜的组成:①、膜脂:磷脂、胆固醇、糖脂②、少量糖类③、蛋⽩质⽣物膜性质:①膜的流动性膜②结构的不对称性③膜结构的半透性2、膜转运途径:细胞通道转运:药物借助其脂溶性或膜内蛋⽩的载体作⽤,透过细胞⽽被吸收的过程。
生物药剂学与药物动力学名词解释
生物药剂学与药物动力学名词解释Document number:NOCG-YUNOO-BUYTT-UU986-1986UT生物药剂学:是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄的过程,阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间相互关系的学科。
药物跨膜转运:药物通过生物膜(或细胞膜)的现象。
被动扩散:存在于膜两侧的药物服从浓度梯度,即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程,分为单纯扩散和膜孔转运两种形式。
膜孔转运:在胃肠道上皮细胞膜上有大小的微孔,这些贯穿细胞膜且充满水的微孔是水溶性小分子药物的吸收途径。
易化扩散:某些物质在细胞膜载体的帮助下,由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。
主动转运:借助载体或酶促系统的作用,药物从较低浓度向高浓度侧的转运。
胃排空:胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程称为胃排空。
吸收:物质通过细胞膜或其它膜状物而到达细胞内部的过程。
药物分布:药物在血液和组织之间的转运过程。
表观分布容积V:用来描述药物在体内分布状况的重要参数,是将血浆中的药物浓度与体内药量联系起来的比例常数。
蓄积:当长期连续用药时,在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势。
血药蛋白结合:进入血液的药物,一部分在血液中呈非结合的游离状态存在,一部分与血浆蛋白结合成结合型药物,暂时失去活性,“储存”于血液中,不能向组织器官内转运。
血脑屏障:脑毛细血管阻止某些物质由血液进入脑组织的结构。
前体药物:有一些药物本身没有药理活性,在体内经过代谢后产生有活性的代谢产物。
药物代谢:药物被机体吸收后,在体内各种酶以及体液环境作用下,可发生一系列化学反应,导致药物化学结构上的转变。
酶诱导作用:药物代谢被酶促进的现象。
酶抑制作用:药物代谢被酶减慢的现象。
首过效应:吸收过程中,药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用,使部分药物被代谢,最终进入体循环的原型药物量减少的现象。
第一相反应:包括氧化、还原和水解三种,通常是脂溶性药物通过反应生成极性基团。
生物药剂学与药代动力学
1. 生物药剂学(biopharmaceutics):是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
2. 药物动力学(Pharmacokinetics)是将动力学原理应用于药物的一门边缘学科和交叉学科,即应用动力学原理与数学处理方法,定量描述药物及其它外源性物质在体内动态行为的变化规律3. 吸收(Absorption):药物从用药部位进入体循环的过程。
4. 分布(Distribution):药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
5. 代谢(Motabolism):药物在吸收过程或进入体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。
6. 排泄(Excretion):药物或其代谢产物排出体外的过程。
7. 转运(transport):药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。
8. 处置(disposition):分布、代谢和排泄过程称为处置。
9. 消除(elimination):代谢与排泄过程药物被清除,合称为消除。
10.首过效应(first pass effect) :药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用,使部分药物被代谢,最终进入体循环的原型药物量减少的现象。
11.负荷剂量:多剂量给药时第一次给药的剂量。
12.表观分布容积(aparent volume of distribution):是指药物在体内分布达到动态平衡时,体内药量与血药浓度的比值。
是描述药物在体内分布状况的重要参数。
13.肝提取率(extraction ratio,ER):指药物在肝脏中一过性代谢比例。
14.肾清除率(renal clearance, Clr ):指肾在单位时间内完全清除所含药物的血浆体积数。
15.生物利用度(bioavailability,F)是指药物吸收进入体循环的速度与程度。
16.绝对生物利用度(absolute bioavailability,Fabs)是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值。
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《生物药剂学与药物动力学》名词解释大全① 生物药剂学:是研究药物极其剂型在体内的吸收,分布,代谢与排泄的过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药效之间相互的科学.② 治疗药物监测(TDM)又称临床药动学监测,是在药动学原理的指导下,应用灵敏快速分析技术,测定血液中或其他体液中药物的浓度,分析药物浓度与疗效及毒性间的关系,进而设计或调整给药方案。
临床意义:1.使给药方案个体化,2.诊断和处理药物过量中毒3。
进行临床药动学和药效学的研究4.探讨新药给药方案5.节省患者治疗时间,提高治疗成功率6.降低治疗费用7。
避免法律纠纷。
③ 分布(distribution):药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
④ 代谢(metabolism):药物在吸收过程或进入人体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。
又叫生物转化.⑤ 吸收:是药物从用药部位进入人体循环的过程.⑥ 排泄(excretion):药物或其代谢产物排出体外的过程。
⑦ 转运(transport):药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。
⑧ 处置(disposition):分布、代谢和排泄的过程。
⑨ 清除(elimination):代谢与排泄过程药物被清除,合称为清除。
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生物药剂学与药代动力学名词解释
吸收:药物从用药部位进入体循环的过程。
分布:药物从体循环向各组织、器官或体液转运的过程。
代谢:药物在吸收过程或进入体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。
排泄:药物及其代谢物排出体外的过程。
首过效应:在肝药酶作用下,药物可产生转化而使药物进入体循环前降解或失活,这种作用称为肝首过效应。
肝肠循环:经胆汁排入肠道的药物在肠道中又被重新吸收,经门静脉又返回肝脏的的现象。
肾小球滤过率:每分钟由两个肾的肾小球滤过的血浆总体积
血脑屏障:脑组织对外来物质有选择的摄取的能力称为血脑屏障。
肾清除率:在一定时间内(通常以分钟计),肾能使多少容积血浆(通常以毫升计)中的药物清除出去的能力
药物动力学:是应用动力学的原理与数学的处理方法,研究药物通过各种途径给药后在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程的量变规律的学科,致力于用数学表达式阐明不同部位药物浓度与时间的关系。
隔室模型:将整个机体按动力学特征划分为若干个独立的隔室,把这些隔室串接起来构成的足以反映药物动力学特征的模型。
速率常数:描述速率过程变化快慢的参数。
生物半衰期:是指药物在体内的量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间
表观分布容积:假设在药物充分分布的前提下,体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。
清除率:是指单位时间内,从体内消除的药物表观分布容积数。
多剂量函数:
稳态血药浓度:药物进入体内的速率等于从体内消除的速率时的血药浓度。
达坪分数:达坪分数是指n次给药后,血药浓度相当于坪浓度的分数。
滞后时间:血管外给药后,药物往往不能立即从给药部位吸收进入血液循环。
从开始给药到血液中出现药物所需的时间称为滞后时间。
负荷剂量:为尽快达到有效治疗浓度,在静脉滴注前或重复给药的首次给一个较大的剂量使血药浓度达到有效治疗浓度。
平均稳态血药浓度:当血药浓度达到稳态后,在一个剂量间隔时间内,AUC除以时间间隔τ所得的商称为平均稳态血药浓度。
蓄积系数:又叫蓄积因子或积累系数,系指稳态血药浓度与第一次给药后的血药浓度的比值,以R表示。
波动度:系指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与平均稳态血药浓度的比值。
零阶矩:
一阶距:
MRT:代表给药剂量或药物浓度消除掉63.2%所需的时间
生物利用度:指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度与程度。
生物等效性:指一种药物的不同剂型在相同试验条件下,给以相同剂量,反映其吸收程度和速度的主要药动学参数无统计学差异。
药学等效性:如果两制剂含等量的相同活性成分,具有相同的剂型,符合同样的或可比较的质量标准,则可认为他们是药学等效的。
治疗等效性:如果两制剂含相同的活性成分,并且临床上显示相同的安全性和有效性,可以认为两制剂具有治疗等效性。
基本相似药物:如果两个制剂具有等量且符合同一质量标准的药物活性成分,具有相同剂型,并且经过证明具有生物等效性,可以认为两制剂是基本相似物。