5透皮促进剂教程
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❖表面活性剂按化学结构分为阴离子型、阳离 子型和非离子型三种，其对皮肤的渗透能力 和对药物的促渗作用依次为阴离子型>阳离 子型>非离子型。
❖阴离子表面活性剂的代表为十二烷基硫酸钠、 十四烷基硫酸钠，阳离子表面活性剂代表为 十六烷基三甲胺，非离子型表面活性剂的代 表为吐温、司盘等。
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十四烷基硫酸钠
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一、透皮促进剂的特点
❖ 理想的透皮促进剂应具备以下主要特点： ①优良的生物相容性 ②稳定的理化性质 ③促透效果快，持续时间长，并适合于多种药物； ④撤药后，角质层的屏障功能应迅速而完全地恢复； ⑤在透皮促进剂影响下皮肤的屏障功能只单向降低，
内源性物质不能通过皮肤扩散损失； ⑥无色、无臭、无味且价廉。
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三、萜烯类
❖存在于中草药中。具有起效快、效果好、副 作用小等优点。研究较多的有薄荷醇、柠檬 烯、冰片等单萜化合物以及桉叶油、薄荷油、 冬青油、藏茴香油、丁香油和松节油等精油， 它们穿透力强，能与角质层中脂质发生相互 作用，使细胞间微孔增加，促进药物的扩散， 产生较好的促渗作用。
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薄荷醇
❖薄荷醇（menthol） 为无色结晶，香如薄 荷，能溶于醇、醚、 氯仿、石油醚、冰醋 酸，石蜡油、脂肪油 及挥发油，微溶于水。 本品为萜烯类促透剂 中应用最广泛者，以 其高安全性被FDA称 为公认的安全药物”
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【药理作用临床应用】
❖1. 透皮促进作用 对多种亲水性和亲脂性药物 的透皮吸收均有显著作用。作用机制与破坏角 质层细胞的空隙和可逆性破坏细胞间脂质结构 有关。
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❖【不良反应和注意事项】 ❖本品毒性极低。外用极少产生不良反应，即
使浓度高达50%也未对皮肤产生刺激性和致 敏性。本品不宜与强酸或凡士林配伍。
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二甲基亚砜类
❖ 它们包括二甲基亚砜（DMSO）、二甲基甲酰胺 （DMF）、二甲基乙酰胺（DMA）和癸基甲基亚 砜（DCMS）等。
❖ 本品为无色透明的液体，奇臭，味微苦，吸湿性强， 可吸收相当于自身重量的70%的水分，与水形成 氢键，具脂溶性和水溶性，除不能与石蜡和松节油 混合外，能与水、乙醇、丙酮以及许多有机溶剂任 意混合，故有万能溶媒之称。
❖为白色无臭的蜡状固体，可溶于水，乙醇和乙醚。 【药理作用和临床应用】
❖1. 透皮促进作用 ❖2. 抗菌作用 用于配制外用制剂 ❖3. 改善皮肤的血液供应，促进毛发生长 用于配制
生发搽剂，治疗秃发。 ❖【不良反应注意事项】 本品无毒、安全、对皮肤
粘膜无刺激性。偶致过敏反应，有过敏史者慎用。
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五、脂肪酸类
❖研究较多的是油酸。十二个碳原子的脂肪酸 具有最大的促透作用。增加双键数目，促透 作用增强。
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油酸
❖油酸（oleic acid） 即十八烯酸，为无色油 状液体，露置空气中色 渐变深。易溶于醇、醚、 氯仿、苯、石油精、挥 发油及脂肪油；仅微溶 于水。本品是目前公认 的较理想的脂肪酸类透 皮促进剂。
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❖【药理作用和临床应用】能影响角质层脂质 结构，使之发生结构变化，增加脂质流动性， 从而促进药物的渗透。油酸的促渗作用比较 持久。
❖油酸对阳离子药物具有独特的促进效果，这 是由于油酸能与阳离子药物形成离子对复合 物，后者对角质层有较好的渗透作用。
❖【不良反应和注意事项】 不良反应轻微， 对皮肤几无刺激，因是天然脂肪酸，无毒而 安全。
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【药理作用和临床应用】 1. 透皮促进作用
本品促渗作用有以下特点： (1)对多种药物具有促渗作用，且促渗作用强 (2) 促渗作用具有浓度依赖性 (3) 起效缓慢 (4) 与其他促渗剂合用常可获得增加促渗效果 (5) 其他：本品不仅可促进许多药物的透皮吸收，也可促进口
腔和直肠粘膜对药物的吸收。 2. 消炎、止痛和止痒作用 可用于治疗某些急、慢性 皮肤病。
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二、透皮促进剂作用机制 （一）破坏高度有序排列的皮肤角质层胞间类 脂结构。 （二）与角蛋白的相互作用 松弛它们之间的结 合力以致形成微细孔道，从而提高极性分子对 细胞内通道的渗透性。 （三）提高药物在基质与皮肤间的分配 增强药 物在角质层的溶解性和分配性
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第二节 常用的透皮促进剂 一、月桂氮卓酮类 ❖月桂氮卓酮 ❖本品为无臭、无味、无色或微黄澄明的油状 液，不溶于水，能与多数有机溶剂混溶，性质 稳定，但遇强酸易分解。
❖2. 具有清凉、止痛作用 在药剂学上可作为防 腐剂，亦作为化妆品中的香料以及在食品中用 于生产糖果。
❖ 【不良反应和注意事项】 不良反应轻微， 外用对皮肤有轻度的刺激。
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冰片
❖ 冰片（borneol） 为多种挥发油所含有 的成分，亦可用普通 樟脑经初生态氢还原 而得。本品为白色半 透明块，香如樟脑而 味辛灼。能溶于醇及 醚，极微溶于水。本 品为一种小分子脂溶 性单萜类物质。
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月桂酸
❖亦称十二烷酸，白色针状结晶或白色粉末， 溶于乙醇、氯仿和丙酮，易溶于乙醚、苯和 矿物油，几不溶于水。
❖【药理作用和临床应用】本品有良好的透皮 促进作用，也可用作药物基质，制备软膏、 油膏、洗剂等。在日化工业中用于制备霜剂、 香波等化妆品和洗涤剂，也用作食品添加剂。
❖【不良反应和注意事项】 本品是天然脂肪 酸，无毒，对皮肤和粘膜几乎无刺激性。
❖物理法主要包括超声波导入法和直流电离子 导入法等;化学方法以合成前体药为主;药剂学 主要采用透皮促进剂，来促进药物透皮吸收。 其中透皮促进剂法最为方便而有效的方法.
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❖透皮促进剂 : 是指能够促进药ຫໍສະໝຸດ Baidu制剂中的主药更
快或更多地透入皮肤内或透过皮肤 进入循环系统，从而发挥局部或全 身治疗作用的一大类物质。
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【不良反应和注意事项】
❖DMSO的缺点是恶臭和皮肤刺激性。高浓度 DMSO可致皮肤实质性损害，皮肤结构改变。 高于70%浓度的DMSO可产生局部刺激，引 起烧灼感、瘙痒、红斑，偶可致瘢痕或刺激性 皮炎。大面积使用可引起溶血。
❖美国食品与药品管理局（FDA）已经不允许在 药品中使用
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癸基甲基亚砜（DCMS）
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七、其它类
（一）烷类 ❖ 鲨烷是该类促进剂中的典型
代表, 系由鲨烯氢化而得到的饱 和烃类化合物，为透明油状液体， 几乎无味。可溶于油类、乙醚、 石油醚、氯仿，微溶于无水乙醇、 甲醇、丙酮和冰乙酸，不溶于水。 ❖ 本品有透皮促进作用，促进 药物透过皮肤，也有润滑作用。 用作透皮促进剂、溶剂和软膏基 质。本品的优点是与人的皮脂相 溶性极佳，无毒，对皮肤粘膜也 无刺激性。
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（二）角质保湿剂 ❖尿素为常用的角质保湿剂。 ❖尿素能增加角质层的水合作用，使皮肤柔软，
30%~40%的尿素是强烈的角质溶解剂， 对角化过度的皲裂有效，同时有抗菌和止痒 作用。
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（三）脂类 ❖可可脂为白色或淡黄色的固体脂，略有脆性，
有可可香味，热至25℃可变软。易溶于乙醚、 石油醚和氯仿，可溶于无水乙醇，微溶于乙 酸。
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【药理作用和临床应用】
1. 促进药物透皮吸收 本品具有高度的穿透性与运载 能力,DMSO与皮肤角质层脂质的相互作用和对药物 的增溶性质是其主要促渗机理。DMSO常作为药物穿 透皮肤屏障的转运载体，促进某些药物的透皮吸收。 2. 消炎、止痛、止痒、促进伤口愈合 可用于急、慢 性皮肤病、烧伤和冻疮等。
第四章 透皮促进剂
医疗美容技术系 陈盛兰
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学习目标
1. 掌握理想透皮促进剂应具有的特点 2. 掌握常用的透皮促进剂的分类及其药理作用 和应用 3. 熟悉二甲亚砜及其类似物的透皮吸收性能 4. 了解透皮促进剂作用机制的LPP理论
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❖目前采用的促进药物透皮吸收方法可分为物 理法、化学法和药剂学方法。
❖表面活性剂的促渗效果是其自身与皮肤的相 互作用以及药物从胶团中释放快慢这两种因 素的综合结果。表面活性剂可渗入皮肤并与 角质层中的角蛋白作用，损害角质层的完整 性，破坏皮肤的屏障作用，从而有利于药物 的渗透。
❖低浓度时往往使药物的吸收速率和程度增加， 但高浓度时往往相反，使药物通过生物膜的 速率降低。
❖【药理作用和临床应用】
❖ DCMS不能够分配进入角质层脂质结构，而是与角 质蛋白发生某种程度的相互作用，从而增加脂质的 流动性。DCMS对极性药物的促进作用大于非极性 药物，如用含15%DCMS的丙酮溶液作溶剂可使 甘露醇通过人离体皮肤的渗透速率提高260倍，使 氢化可的松提高8.6倍。常用浓度为1%~4%
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六、醇类
❖常用者为丙二醇，其次有丙三醇和聚乙二醇。 以丙二醇促渗作较强。
❖机制：丙二醇能使角质层中角蛋白溶剂化， 占据角蛋白的氢链结合部位，减少药物与组 织结合而促渗。当与月桂氮卓酮合用时，大 量丙二醇进入角质层并使药物在细胞内扩散， 丙二醇/月桂氮酮这两种极性不同的物质通过 相互影响水溶性和脂溶性通道使得药物的渗 透作用增强。
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【药理作用和临床应用】
❖1. 透皮促进作用 对水杨酸、双氯灭痛等多种药物 具有透皮促进作用。冰片本身穿透能力很强，如冰 片制成滴眼剂，易透入眼内组织。
❖2. 本品具有抑菌、抗炎、抗生育，提高耐缺氧能力 等药理作用。
❖【不良反应和注意事项】 本品对皮肤有轻微刺激 性。
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四、表面活性剂
❖表面活性剂按化学结构分为阴离子型、阳离 子型和非离子型三种，其对皮肤的渗透能力 和对药物的促渗作用依次为阴离子型>阳离 子型>非离子型。
❖阴离子表面活性剂的代表为十二烷基硫酸钠、 十四烷基硫酸钠，阳离子表面活性剂代表为 十六烷基三甲胺，非离子型表面活性剂的代 表为吐温、司盘等。
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十四烷基硫酸钠
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一、透皮促进剂的特点
❖ 理想的透皮促进剂应具备以下主要特点： ①优良的生物相容性 ②稳定的理化性质 ③促透效果快，持续时间长，并适合于多种药物； ④撤药后，角质层的屏障功能应迅速而完全地恢复； ⑤在透皮促进剂影响下皮肤的屏障功能只单向降低，
内源性物质不能通过皮肤扩散损失； ⑥无色、无臭、无味且价廉。
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三、萜烯类
❖存在于中草药中。具有起效快、效果好、副 作用小等优点。研究较多的有薄荷醇、柠檬 烯、冰片等单萜化合物以及桉叶油、薄荷油、 冬青油、藏茴香油、丁香油和松节油等精油， 它们穿透力强，能与角质层中脂质发生相互 作用，使细胞间微孔增加，促进药物的扩散， 产生较好的促渗作用。
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薄荷醇
❖薄荷醇（menthol） 为无色结晶，香如薄 荷，能溶于醇、醚、 氯仿、石油醚、冰醋 酸，石蜡油、脂肪油 及挥发油，微溶于水。 本品为萜烯类促透剂 中应用最广泛者，以 其高安全性被FDA称 为公认的安全药物”
LOGO
【药理作用临床应用】
❖1. 透皮促进作用 对多种亲水性和亲脂性药物 的透皮吸收均有显著作用。作用机制与破坏角 质层细胞的空隙和可逆性破坏细胞间脂质结构 有关。
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❖【不良反应和注意事项】 ❖本品毒性极低。外用极少产生不良反应，即
使浓度高达50%也未对皮肤产生刺激性和致 敏性。本品不宜与强酸或凡士林配伍。
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二甲基亚砜类
❖ 它们包括二甲基亚砜（DMSO）、二甲基甲酰胺 （DMF）、二甲基乙酰胺（DMA）和癸基甲基亚 砜（DCMS）等。
❖ 本品为无色透明的液体，奇臭，味微苦，吸湿性强， 可吸收相当于自身重量的70%的水分，与水形成 氢键，具脂溶性和水溶性，除不能与石蜡和松节油 混合外，能与水、乙醇、丙酮以及许多有机溶剂任 意混合，故有万能溶媒之称。
❖为白色无臭的蜡状固体，可溶于水，乙醇和乙醚。 【药理作用和临床应用】
❖1. 透皮促进作用 ❖2. 抗菌作用 用于配制外用制剂 ❖3. 改善皮肤的血液供应，促进毛发生长 用于配制
生发搽剂，治疗秃发。 ❖【不良反应注意事项】 本品无毒、安全、对皮肤
粘膜无刺激性。偶致过敏反应，有过敏史者慎用。
LOGO
五、脂肪酸类
❖研究较多的是油酸。十二个碳原子的脂肪酸 具有最大的促透作用。增加双键数目，促透 作用增强。
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油酸
❖油酸（oleic acid） 即十八烯酸，为无色油 状液体，露置空气中色 渐变深。易溶于醇、醚、 氯仿、苯、石油精、挥 发油及脂肪油；仅微溶 于水。本品是目前公认 的较理想的脂肪酸类透 皮促进剂。
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❖【药理作用和临床应用】能影响角质层脂质 结构，使之发生结构变化，增加脂质流动性， 从而促进药物的渗透。油酸的促渗作用比较 持久。
❖油酸对阳离子药物具有独特的促进效果，这 是由于油酸能与阳离子药物形成离子对复合 物，后者对角质层有较好的渗透作用。
❖【不良反应和注意事项】 不良反应轻微， 对皮肤几无刺激，因是天然脂肪酸，无毒而 安全。
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【药理作用和临床应用】 1. 透皮促进作用
本品促渗作用有以下特点： (1)对多种药物具有促渗作用，且促渗作用强 (2) 促渗作用具有浓度依赖性 (3) 起效缓慢 (4) 与其他促渗剂合用常可获得增加促渗效果 (5) 其他：本品不仅可促进许多药物的透皮吸收，也可促进口
腔和直肠粘膜对药物的吸收。 2. 消炎、止痛和止痒作用 可用于治疗某些急、慢性 皮肤病。
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二、透皮促进剂作用机制 （一）破坏高度有序排列的皮肤角质层胞间类 脂结构。 （二）与角蛋白的相互作用 松弛它们之间的结 合力以致形成微细孔道，从而提高极性分子对 细胞内通道的渗透性。 （三）提高药物在基质与皮肤间的分配 增强药 物在角质层的溶解性和分配性
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第二节 常用的透皮促进剂 一、月桂氮卓酮类 ❖月桂氮卓酮 ❖本品为无臭、无味、无色或微黄澄明的油状 液，不溶于水，能与多数有机溶剂混溶，性质 稳定，但遇强酸易分解。
❖2. 具有清凉、止痛作用 在药剂学上可作为防 腐剂，亦作为化妆品中的香料以及在食品中用 于生产糖果。
❖ 【不良反应和注意事项】 不良反应轻微， 外用对皮肤有轻度的刺激。
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冰片
❖ 冰片（borneol） 为多种挥发油所含有 的成分，亦可用普通 樟脑经初生态氢还原 而得。本品为白色半 透明块，香如樟脑而 味辛灼。能溶于醇及 醚，极微溶于水。本 品为一种小分子脂溶 性单萜类物质。
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月桂酸
❖亦称十二烷酸，白色针状结晶或白色粉末， 溶于乙醇、氯仿和丙酮，易溶于乙醚、苯和 矿物油，几不溶于水。
❖【药理作用和临床应用】本品有良好的透皮 促进作用，也可用作药物基质，制备软膏、 油膏、洗剂等。在日化工业中用于制备霜剂、 香波等化妆品和洗涤剂，也用作食品添加剂。
❖【不良反应和注意事项】 本品是天然脂肪 酸，无毒，对皮肤和粘膜几乎无刺激性。
❖物理法主要包括超声波导入法和直流电离子 导入法等;化学方法以合成前体药为主;药剂学 主要采用透皮促进剂，来促进药物透皮吸收。 其中透皮促进剂法最为方便而有效的方法.
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❖透皮促进剂 : 是指能够促进药ຫໍສະໝຸດ Baidu制剂中的主药更
快或更多地透入皮肤内或透过皮肤 进入循环系统，从而发挥局部或全 身治疗作用的一大类物质。
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【不良反应和注意事项】
❖DMSO的缺点是恶臭和皮肤刺激性。高浓度 DMSO可致皮肤实质性损害，皮肤结构改变。 高于70%浓度的DMSO可产生局部刺激，引 起烧灼感、瘙痒、红斑，偶可致瘢痕或刺激性 皮炎。大面积使用可引起溶血。
❖美国食品与药品管理局（FDA）已经不允许在 药品中使用
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癸基甲基亚砜（DCMS）
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七、其它类
（一）烷类 ❖ 鲨烷是该类促进剂中的典型
代表, 系由鲨烯氢化而得到的饱 和烃类化合物，为透明油状液体， 几乎无味。可溶于油类、乙醚、 石油醚、氯仿，微溶于无水乙醇、 甲醇、丙酮和冰乙酸，不溶于水。 ❖ 本品有透皮促进作用，促进 药物透过皮肤，也有润滑作用。 用作透皮促进剂、溶剂和软膏基 质。本品的优点是与人的皮脂相 溶性极佳，无毒，对皮肤粘膜也 无刺激性。
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（二）角质保湿剂 ❖尿素为常用的角质保湿剂。 ❖尿素能增加角质层的水合作用，使皮肤柔软，
30%~40%的尿素是强烈的角质溶解剂， 对角化过度的皲裂有效，同时有抗菌和止痒 作用。
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（三）脂类 ❖可可脂为白色或淡黄色的固体脂，略有脆性，
有可可香味，热至25℃可变软。易溶于乙醚、 石油醚和氯仿，可溶于无水乙醇，微溶于乙 酸。
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【药理作用和临床应用】
1. 促进药物透皮吸收 本品具有高度的穿透性与运载 能力,DMSO与皮肤角质层脂质的相互作用和对药物 的增溶性质是其主要促渗机理。DMSO常作为药物穿 透皮肤屏障的转运载体，促进某些药物的透皮吸收。 2. 消炎、止痛、止痒、促进伤口愈合 可用于急、慢 性皮肤病、烧伤和冻疮等。
第四章 透皮促进剂
医疗美容技术系 陈盛兰
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学习目标
1. 掌握理想透皮促进剂应具有的特点 2. 掌握常用的透皮促进剂的分类及其药理作用 和应用 3. 熟悉二甲亚砜及其类似物的透皮吸收性能 4. 了解透皮促进剂作用机制的LPP理论
LOGO
❖目前采用的促进药物透皮吸收方法可分为物 理法、化学法和药剂学方法。
❖表面活性剂的促渗效果是其自身与皮肤的相 互作用以及药物从胶团中释放快慢这两种因 素的综合结果。表面活性剂可渗入皮肤并与 角质层中的角蛋白作用，损害角质层的完整 性，破坏皮肤的屏障作用，从而有利于药物 的渗透。
❖低浓度时往往使药物的吸收速率和程度增加， 但高浓度时往往相反，使药物通过生物膜的 速率降低。
❖【药理作用和临床应用】
❖ DCMS不能够分配进入角质层脂质结构，而是与角 质蛋白发生某种程度的相互作用，从而增加脂质的 流动性。DCMS对极性药物的促进作用大于非极性 药物，如用含15%DCMS的丙酮溶液作溶剂可使 甘露醇通过人离体皮肤的渗透速率提高260倍，使 氢化可的松提高8.6倍。常用浓度为1%~4%
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六、醇类
❖常用者为丙二醇，其次有丙三醇和聚乙二醇。 以丙二醇促渗作较强。
❖机制：丙二醇能使角质层中角蛋白溶剂化， 占据角蛋白的氢链结合部位，减少药物与组 织结合而促渗。当与月桂氮卓酮合用时，大 量丙二醇进入角质层并使药物在细胞内扩散， 丙二醇/月桂氮酮这两种极性不同的物质通过 相互影响水溶性和脂溶性通道使得药物的渗 透作用增强。
LOGO
【药理作用和临床应用】
❖1. 透皮促进作用 对水杨酸、双氯灭痛等多种药物 具有透皮促进作用。冰片本身穿透能力很强，如冰 片制成滴眼剂，易透入眼内组织。
❖2. 本品具有抑菌、抗炎、抗生育，提高耐缺氧能力 等药理作用。
❖【不良反应和注意事项】 本品对皮肤有轻微刺激 性。
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四、表面活性剂