屠呦呦与青蒿素 课件
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《青蒿素：人类征服疾病的一小步》PPT教学课件
• ③双氢青蒿素的疗效更高，复发率很低。 • ④青蒿素是中医药学给予人类的一份珍贵的礼物。
2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初 步整理参考，疟疾（高度流行地区恶性疟原虫感染引起的）在2A类致癌物 清单中。
2021年6月30日，世卫组织宣布中国获得无疟疾认证。
初读课文，疏通字词
青蒿（hāo）素 疟（nuè）疾 精髓（suǐ ） 奎（kuí）宁 秘（bì）鲁 剪应力：剪应力是应力的一种，定义为单位面积上所承受的剪 力，力的方向与受力面的法线方向正交。 沧海一粟：意思是大海里的一粒谷子。比喻非常渺小，微不足 道。出自宋·苏轼《赤壁赋》。
2020年，中国中医科学院与上海中医药大学开设九年制本博连 读中医学“屠呦呦班”。
拉斯克医学奖
拉斯克医学奖是美国最具声望的生物医学奖项。阿尔伯特·拉 斯克（Albert Lasker）医学研究奖是医学界仅次于诺贝尔奖的 一项大奖，1946年，由被誉为“现代广告之父”的美国著名广告 经理人、慈善家阿尔伯特·拉斯克（Albert Lasker）及其夫人 玛丽·沃德·拉斯克（Mary Woodard Lasker）共同创立，旨在 表彰医学领域作出突出贡献的科学家、医生和公共服务人员。
初读课文，把握文意
概括屠呦呦研究抗疟药物的阶段。
第二阶段：1973年，将“青蒿素”变为药物，得到青蒿素 胶囊，取得明确疗效。
2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初 步整理参考，疟疾（高度流行地区恶性疟原虫感染引起的）在2A类致癌物 清单中。
2021年6月30日，世卫组织宣布中国获得无疟疾认证。
初读课文，疏通字词
青蒿（hāo）素 疟（nuè）疾 精髓（suǐ ） 奎（kuí）宁 秘（bì）鲁 剪应力：剪应力是应力的一种，定义为单位面积上所承受的剪 力，力的方向与受力面的法线方向正交。 沧海一粟：意思是大海里的一粒谷子。比喻非常渺小，微不足 道。出自宋·苏轼《赤壁赋》。
2020年，中国中医科学院与上海中医药大学开设九年制本博连 读中医学“屠呦呦班”。
拉斯克医学奖
拉斯克医学奖是美国最具声望的生物医学奖项。阿尔伯特·拉 斯克（Albert Lasker）医学研究奖是医学界仅次于诺贝尔奖的 一项大奖，1946年，由被誉为“现代广告之父”的美国著名广告 经理人、慈善家阿尔伯特·拉斯克（Albert Lasker）及其夫人 玛丽·沃德·拉斯克（Mary Woodard Lasker）共同创立，旨在 表彰医学领域作出突出贡献的科学家、医生和公共服务人员。
初读课文，把握文意
概括屠呦呦研究抗疟药物的阶段。
第二阶段：1973年，将“青蒿素”变为药物，得到青蒿素 胶囊，取得明确疗效。
《青蒿素：人类征服疾病的一小步》课件16张+2021-2022学年统编版高中语文必修下册
课堂 小结
本文介绍了青蒿素的发现过程以及后 续的发展和超越，强调了中医药学在青蒿 素的发现过程中的重要作用，呼吁人们重 视对中医药宝库的继承和发展，体现了屠 呦呦及其研究团队高度的责任感、创造性 和献身精神。
随堂 练习
7. 下列对文本相关内容的概括和分析，不正确的一项是( )
A．屠呦呦在疟疾化疗科学工作组第四次会议上作了题为《青蒿素的化
“感动中国”2016年颁奖词
青蒿一握，水二升，浸渍了千多年，直到你出现。 为了一个使命，执着于千百次实验，萃取出古老文化的 精华，深深植入当代世界，帮人类渡过一劫。呦呦鹿鸣， 食野之蒿。今有嘉宾，德音孔昭。
青蒿素：
人类征服疾病的一小步
屠呦呦
作者介绍
屠呦呦，药学家。1951年考入北京大学， 在医学院药学系生药专业学习。毕业后曾接受中 医培训两年半，并一直在中国中医科学院工作。 现为中国中医科学院的首席科学家，中国中医研 究院终身研究员兼首席研究员，青蒿素研究开发 中心主任。2015年诺贝尔生理学或医学奖获得 者。屠呦呦多年从事中药和中西药结合研究，突 出贡献是创制新型抗疟药青蒿素和双氢青蒿素。
第三部分：〈影响世界〉 〈发展与超越〉 ，阐述屠呦 呦团队在青蒿素研究上的成 果。
任务二：通读课文，小试牛刀
①摘录关键词； ②对关键词进行分类或分层； ③概括课文的主要内容。
课文
《青蒿素：人类征服疾病的一小步》课件31张+2022-2023学年统编版高中语文必修下册
任务四：屠呦呦能够发现青蒿素靠的是什么精神品质？请在文中 找到对应句子，结合文本简要概括分析。
① 敬畏好奇、热忱医学的浓厚兴趣。屠呦呦有着 对医学研究的热忱，并将好奇转化为热衷，积极投 身于医学工作中。
② 治病教人、造福人类的责任意识。屠呦呦从小 立志治病救人，一生以自己的知识和努力为无数饱 受疟疾病痛之苦的人们带来了生的希望。
素的研究历程
②屠呦呦和自己的团队是如何把青蒿素从分子变成药物的。
③青蒿素的发现是如何影响世界的。 ④关于青蒿素的发展与超越。
简述青蒿素所取得的成果。
⑤中医药学的贡献。
中医药学做出的巨大贡献。
任务一：梳理《青蒿素：人类征服疾病的一小步》内容，概括重要信息
第一部分：引言——讲述获奖事由，强调中国传统医药学在发现提取 青蒿素中的作用。（总） 第二部分：发现与研制历程（“发现青蒿素的抗疟疗效”“从分子到 药物”）——发现青蒿素，研制药物。（分） 第三部分：研究成果（“影响世界”“发展与超越”）——确定分子 的立体结构，论文发表；获国家发明奖；国际大会作报告；研究双氢 青蒿素药物；成为国际一线药物。（分） 第四部分：总结全文——评价中医药学的贡献，表达“青蒿素是中医 药学给予人类的一份珍贵礼物”的观点，呼应开头，强化主题。（总）
• 适用主题：青春、人生价值、为青春做注脚
课文素材挖掘
角度一：创新。诺贝尔医学奖得主约瑟夫·戈尔斯坦曾说：“生物 医学的发展主要通过两种不同的途径，一是发现，二是发明创 造。”屠呦呦则对此表示：“很荣幸，这两条路我都走了。”如 果没有创新精神，屠呦呦不会想到结合现代科学技术，采用乙醚 低温提取等方式，获得抗疟效果明显的青蒿提取物，并最终获得 2015年的诺贝尔生理学或医学奖。在没有先进实验设备、科研条 件艰苦的情况下，屠呦呦带领着团队创新实验，攻坚克难，面对 失败毫不退缩，终于成功完成科研任务。而这样的成功，是绝对 离不开创新意识及创新的勇气的。
漫画版屠呦呦与青蒿素的故事精品PPT课件
2011年9月（81岁），因创制新型抗疟药青蒿素和双氢青蒿素的贡献，获得 被誉为诺贝尔奖“风向标”的拉斯克奖。
2015年10月（85岁），因创制新型抗疟药青蒿素和双氢青蒿素的贡献，与 另外两位科学家共享2015年度诺贝尔生理学或医学奖。
曲折的科研之路
青蒿素项目诞生于“文革”时期。越南战争美越两军深受疟疾之害，中国领导人 应越南请求举全国之力攻坚疟疾。中国文革时期科研经费相当低，那会儿老科学家基 本都被斗倒了，所以项目里净是中青年，屠呦呦作为中医研究院中药研究所实习研究 员加入进去的时候是39岁。
图解漫画屠呦呦与青蒿素
2015年10月5日，中国女药学家屠呦呦与爱尔兰科学家威廉·坎贝尔（ William C. Campbell ）和日本科学家大村智（ Satoshi Ōmura ）共享2015年度诺贝尔生理学或医学 奖。屠呦呦因发现治疗疟疾新型药物青蒿素和双氢青蒿素而获奖，其余 二人因发现治疗 蛔虫寄生虫感染的新疗法而获奖。奖金共800万瑞典克朗（约合92万美元），屠呦呦将获 得奖金的一半，其余二人将共享奖金的另一半。
当时的研究方向之一是从中药古方里找，在成百上千种中药里，青蒿一直表现不 好，一直就不是首选。后来屠呦呦率先想到是提取方法错了，改用乙醚，结果百度文库乙醚 得到的青蒿提取物抗疟性超强，几乎达到100%。后来屠呦呦把这个方法在1972年的全 国工作会上公开报告了。
找到方法之后就想法儿提纯。屠呦呦组里的一个人1972年底率先得到了“青蒿 素II”结晶，另外有云南和山东省药物研究所分别在1973年4月和12月得到“黄蒿素” （云南）和“黄花蒿素”（山东）。后来1974年鉴定，认为这三种东西都是一个物 质，都叫青蒿素了。
2015年10月（85岁），因创制新型抗疟药青蒿素和双氢青蒿素的贡献，与 另外两位科学家共享2015年度诺贝尔生理学或医学奖。
曲折的科研之路
青蒿素项目诞生于“文革”时期。越南战争美越两军深受疟疾之害，中国领导人 应越南请求举全国之力攻坚疟疾。中国文革时期科研经费相当低，那会儿老科学家基 本都被斗倒了，所以项目里净是中青年，屠呦呦作为中医研究院中药研究所实习研究 员加入进去的时候是39岁。
图解漫画屠呦呦与青蒿素
2015年10月5日，中国女药学家屠呦呦与爱尔兰科学家威廉·坎贝尔（ William C. Campbell ）和日本科学家大村智（ Satoshi Ōmura ）共享2015年度诺贝尔生理学或医学 奖。屠呦呦因发现治疗疟疾新型药物青蒿素和双氢青蒿素而获奖，其余 二人因发现治疗 蛔虫寄生虫感染的新疗法而获奖。奖金共800万瑞典克朗（约合92万美元），屠呦呦将获 得奖金的一半，其余二人将共享奖金的另一半。
当时的研究方向之一是从中药古方里找，在成百上千种中药里，青蒿一直表现不 好，一直就不是首选。后来屠呦呦率先想到是提取方法错了，改用乙醚，结果百度文库乙醚 得到的青蒿提取物抗疟性超强，几乎达到100%。后来屠呦呦把这个方法在1972年的全 国工作会上公开报告了。
找到方法之后就想法儿提纯。屠呦呦组里的一个人1972年底率先得到了“青蒿 素II”结晶，另外有云南和山东省药物研究所分别在1973年4月和12月得到“黄蒿素” （云南）和“黄花蒿素”（山东）。后来1974年鉴定，认为这三种东西都是一个物 质，都叫青蒿素了。
青蒿素最终PPT课件
26
青蒿玻醋具有增强非特异性免疫的作用，能够使小 鼠血清的总补体活性提高。双氢青蒿素对于B淋巴细胞的 增殖，能起到直接的抑制作用，从而减少B淋巴细胞对自 身抗体的分泌，减轻体液免疫反应，对体液免疫有一定 的抑制作用，减少了免疫 复合物的形成。
27
青蒿素的抗真菌作用也使得青蒿素表现出了一 定的抗菌活性。研究证实青蒿素的渣粉剂和水煎剂 对炭疽杆菌、表皮葡萄球菌、卡他球菌、白喉杆菌 均有较强的抑菌作用，对结核杆菌、绿脓杆菌、金 黄色葡萄球菌、痢疾杆菌等也具有一定的抑菌作用。
1971年下半年，屠呦呦由用乙醇提取改为用沸点比乙醇低的乙醚提取，1971年10月4日成功提取到青蒿中性提 取物，获得对鼠疟、猴疟疟原虫100%的抑制率。1977年，她首次以“青蒿素结构研究协作组”名义撰写的论 文《一种新型的倍半萜内酯——青蒿素》发表于《科学通报》
1980年屠呦呦被聘为硕士生导师，2001年被聘为博士生导师。她多年从事中药和 中西药结合研究，突出贡献是创制新型抗疟药——青蒿素和双氢青蒿素。
28
用蒸馏法制备的青蒿注 射液，对百、白、破三联 疫苗致热的家兔有显着的 解热作用。
29
青蒿素可减慢心率，按捺心肌缩 短力，下降冠脉流量。静脉注射有降 血压作用，但不影响去甲肾上腺素的 升压反响。静脉注射20mg/kg青蒿 素可致兔心律失常。
30
青蒿琥酯能显著缩短小鼠戊 巴比妥睡眠时间
青蒿玻醋具有增强非特异性免疫的作用，能够使小 鼠血清的总补体活性提高。双氢青蒿素对于B淋巴细胞的 增殖，能起到直接的抑制作用，从而减少B淋巴细胞对自 身抗体的分泌，减轻体液免疫反应，对体液免疫有一定 的抑制作用，减少了免疫 复合物的形成。
27
青蒿素的抗真菌作用也使得青蒿素表现出了一 定的抗菌活性。研究证实青蒿素的渣粉剂和水煎剂 对炭疽杆菌、表皮葡萄球菌、卡他球菌、白喉杆菌 均有较强的抑菌作用，对结核杆菌、绿脓杆菌、金 黄色葡萄球菌、痢疾杆菌等也具有一定的抑菌作用。
1971年下半年，屠呦呦由用乙醇提取改为用沸点比乙醇低的乙醚提取，1971年10月4日成功提取到青蒿中性提 取物，获得对鼠疟、猴疟疟原虫100%的抑制率。1977年，她首次以“青蒿素结构研究协作组”名义撰写的论 文《一种新型的倍半萜内酯——青蒿素》发表于《科学通报》
1980年屠呦呦被聘为硕士生导师，2001年被聘为博士生导师。她多年从事中药和 中西药结合研究，突出贡献是创制新型抗疟药——青蒿素和双氢青蒿素。
28
用蒸馏法制备的青蒿注 射液，对百、白、破三联 疫苗致热的家兔有显着的 解热作用。
29
青蒿素可减慢心率，按捺心肌缩 短力，下降冠脉流量。静脉注射有降 血压作用，但不影响去甲肾上腺素的 升压反响。静脉注射20mg/kg青蒿 素可致兔心律失常。
30
青蒿琥酯能显著缩短小鼠戊 巴比妥睡眠时间
屠呦呦研究青蒿素的过程以及最新进展ppt课件
5
微波萃取
不同物质的介电常数不同,其吸收微波能的程度不 同,由此产生的及传递给周围环境的热能也不同。 在微波场中,吸收微波能力的差异使得基体物质的 某些区域或萃取体系中的某些组分被选择性加热, 从而使得被萃取物质从基体或体系中分离,进入到 介电常数较小,微波吸收能力相对较强的萃取剂中。
采用频率为2450MHz或915MHz,功率为500-15000瓦 的微波对黄花篙植物碎料在选自水、C1-C4的醇、 乙醚、丙酮或其混合物的溶剂中进行初次约10min 的预提1-3次;然后用选自汽油、石油醚、C1-C3醇 及其混合物的萃取液对微波萃取所得初提液进行 再次提取约5min的1-3次。然后精提,浓缩,纯化,得 到青篙素纯度在95%以上的制品。
进一步改用低沸点溶剂处理青蒿，得到的提取物疗效更高更稳。 屠呦呦提取到191号（即191次实验）药物样品时，所做的动物实验，
惊人地显示出100%的抑制率。 青蒿药材含抗疟活性的部分是在新鲜的叶片里，而非根、茎部位；最
佳的采摘时节是青蒿即将开花的时刻。 屠呦呦又把青蒿提取物成功分离成中性和酸性两大部分。后者毒性大，
6
屠呦呦研究青蒿素的最新进展
青蒿素的应用领域得到了拓展，在 抗疟之外，屠呦呦团队正在探索青蒿素 类化合物对其他疾病的治疗。今年，双 氢青蒿素治疗红斑狼疮的新药研发已经 取得国家食品药品监督管理总局的临床 研究批件，将为红斑狼疮的治疗提供新 的可能性。
微波萃取
不同物质的介电常数不同,其吸收微波能的程度不 同,由此产生的及传递给周围环境的热能也不同。 在微波场中,吸收微波能力的差异使得基体物质的 某些区域或萃取体系中的某些组分被选择性加热, 从而使得被萃取物质从基体或体系中分离,进入到 介电常数较小,微波吸收能力相对较强的萃取剂中。
采用频率为2450MHz或915MHz,功率为500-15000瓦 的微波对黄花篙植物碎料在选自水、C1-C4的醇、 乙醚、丙酮或其混合物的溶剂中进行初次约10min 的预提1-3次;然后用选自汽油、石油醚、C1-C3醇 及其混合物的萃取液对微波萃取所得初提液进行 再次提取约5min的1-3次。然后精提,浓缩,纯化,得 到青篙素纯度在95%以上的制品。
进一步改用低沸点溶剂处理青蒿，得到的提取物疗效更高更稳。 屠呦呦提取到191号（即191次实验）药物样品时，所做的动物实验，
惊人地显示出100%的抑制率。 青蒿药材含抗疟活性的部分是在新鲜的叶片里，而非根、茎部位；最
佳的采摘时节是青蒿即将开花的时刻。 屠呦呦又把青蒿提取物成功分离成中性和酸性两大部分。后者毒性大，
6
屠呦呦研究青蒿素的最新进展
青蒿素的应用领域得到了拓展，在 抗疟之外，屠呦呦团队正在探索青蒿素 类化合物对其他疾病的治疗。今年，双 氢青蒿素治疗红斑狼疮的新药研发已经 取得国家食品药品监督管理总局的临床 研究批件，将为红斑狼疮的治疗提供新 的可能性。
屠呦呦课件PPT
结构。
物理性质
青蒿素为无色结晶粉末，熔点较高 ，难溶于水，易溶于有机溶剂。
稳定性
在酸性条件下不稳定，易分解失效 。
青蒿素的抗疟机制
作用靶点
青蒿素主要作用于疟原虫的细胞膜结 构，通过破坏其完整性导致疟原虫死 亡。
抗疟活性
联合用药
青蒿素常与其他抗疟药物联合使用， 以提高疗效并延缓疟原虫的耐药性产 生。
青蒿素的出现改变了疟疾防治的格局，为全球公共卫生事业做出了巨大的贡献。
青蒿素的成功研发也激发了全球科研人员对药物研发的热情和投入，推动了全球医 药事业的发展。
04
屠呦呦获奖及其影响
诺贝尔生理学或医学奖的评选过程
提名与筛选
每年有数千名候选人被提名诺贝 尔生理学或医学奖，经过初步筛 选，约300名候选人进入正式评
屠呦呦的主要成就
发现抗疟新药青蒿素
创制新型抗疟药双氢青蒿素
02
01
建立青蒿素抗疟药作用的科
学基础
03
阐明青蒿素的抗疟作用机理
04
05
提出青蒿素类抗疟药的“青 蒿素结构-活性关系”和“双
氢青蒿素构效关系”
屠呦呦的科学精神
勇于探索
团队协作
屠呦呦在研究过程中不断探索，不畏艰难 ，最终发现了青蒿素，为抗疟治疗做出了 巨大贡献。
加强国际合作
屠呦呦的获奖也得益于国际合作，中国科学界应积极开展 国际合作，引进先进技术和管理经验，提高自身研究水平 。
物理性质
青蒿素为无色结晶粉末，熔点较高 ，难溶于水，易溶于有机溶剂。
稳定性
在酸性条件下不稳定，易分解失效 。
青蒿素的抗疟机制
作用靶点
青蒿素主要作用于疟原虫的细胞膜结 构，通过破坏其完整性导致疟原虫死 亡。
抗疟活性
联合用药
青蒿素常与其他抗疟药物联合使用， 以提高疗效并延缓疟原虫的耐药性产 生。
青蒿素的出现改变了疟疾防治的格局，为全球公共卫生事业做出了巨大的贡献。
青蒿素的成功研发也激发了全球科研人员对药物研发的热情和投入，推动了全球医 药事业的发展。
04
屠呦呦获奖及其影响
诺贝尔生理学或医学奖的评选过程
提名与筛选
每年有数千名候选人被提名诺贝 尔生理学或医学奖，经过初步筛 选，约300名候选人进入正式评
屠呦呦的主要成就
发现抗疟新药青蒿素
创制新型抗疟药双氢青蒿素
02
01
建立青蒿素抗疟药作用的科
学基础
03
阐明青蒿素的抗疟作用机理
04
05
提出青蒿素类抗疟药的“青 蒿素结构-活性关系”和“双
氢青蒿素构效关系”
屠呦呦的科学精神
勇于探索
团队协作
屠呦呦在研究过程中不断探索，不畏艰难 ，最终发现了青蒿素，为抗疟治疗做出了 巨大贡献。
加强国际合作
屠呦呦的获奖也得益于国际合作，中国科学界应积极开展 国际合作，引进先进技术和管理经验，提高自身研究水平 。
屠呦呦研究青蒿素的过程以及新编进展精品PPT课件
屠呦呦研究青蒿素的最新进展
青蒿素的应用领域得到了拓展，在 抗疟之外，屠呦呦团队正在探索青蒿素 类化合物对其他疾病的治疗。今年，双 氢青蒿素治疗红斑狼疮的新药研发已经 取得国家食品药品监督管理总局的临床 研究批件，将为红斑狼疮的治疗提供新 的可能性。
青蒿素的功效不仅仅是治疗疟疾， 还有很多值得研究的地方，如抗病毒、 免疫抑制、抗肿瘤、抗霉菌作用等。
进一步改用低沸点溶剂处理青蒿，得到的提取物疗效更高更稳。 屠呦呦提取到191号（即191次实验）药物样品时，所做的动物实验，
惊人地显示出100%的抑制率。 青蒿药材含抗疟活性的部分是在新鲜的叶片里，而非根、茎部位；最
佳的采摘时节是青蒿即将开花的时刻。 屠呦呦又把青蒿提取物成功分离成中性和酸性两大部分。后者毒性大，
屠呦呦研究青蒿素的过程 以及最新进展
16中药302
佟浩楠 王梓昊 马千
青蒿素的研究过程
最初屠呦呦通过大量实验发现，青蒿的抗疟效 果并不理想。她系统查阅文献，特别注意在历代用 药经验中提取药物的方法。当她再一次转向古老中 国智慧时，东晋名医葛洪《肘后备急方》中称： “青蒿一握，以水二升渍，绞取汁，尽服之”可治 “久疟”。琢磨这段记载，她认为很有可能在高温 的情况下，青蒿的有效成分被破坏了。于是她改用 乙醇冷浸法，所得青蒿提取物对鼠疟的效价显著提 高；接着，用低沸点溶剂提取，效价更高，而且趋 于稳定。终于，在经历了190次失败后，青蒿素诞 生了。这剂新药对鼠疟、猴疟疟原虫的抑制率达到 100%。
《青蒿素：人类征服疾病的一小步》ppt课件
探讨时代意义可以从崇尚、铭记和传承三个方向来谈。 一是要崇尚屠呦呦身上那种为中国乃至世界医学发展奉献终身的 初心；二是要铭记屠呦呦为医学发展所作出的贡献以及以她为代表 的中国医学家们砥砺前行的伟大精神；三是要传承这种精神，并把 它作为在时代奋斗里的精神标配，以此来实现中华民族的伟大复兴。
3.利用学习的对联知识，参照示例，撰写一幅对联，歌颂屠呦呦的伟 大精神。
②铭记英雄精神是永葆中华民族战斗力的精神力量。“一个有希 望的民族不能没有英雄，一个有前途的国家不能没有先锋。” 英雄 们的事迹和精神都是激励我们中华民族前行的强大力量。
③传承英雄精神是激励我们实现民族复兴的磅礴力量。习近平在 《之江新语》中提到，“学所以益才也。砺所以致刃也”。我们就 是要善于向先进典型学习，在一点一滴中完善自己，从小事小节上 修炼自己，以自己的实际行动学习先进、保持先进、赶超先进。
研读课文 第三部分
4.作者为什么把“几个报告”和自己的报告并提？
谈及对传播青蒿素的贡献时，肯定其他报告引起的“热 烈反响”，不片面强调题为《青蒿素的化学研究》的报告， 反映了作者谦虚严谨的治学态度和实事求是的科学精神。
研读课文 第五部分
6.结合文章内容谈谈“青蒿素是中医药学给予人类的一份珍贵礼 物。”为什么？
本文根据屠呦呦在接受拉斯克奖时的演讲及同年发表于《自然医学》杂志的 论文编写而成。
文体常识
3.利用学习的对联知识，参照示例，撰写一幅对联，歌颂屠呦呦的伟 大精神。
②铭记英雄精神是永葆中华民族战斗力的精神力量。“一个有希 望的民族不能没有英雄，一个有前途的国家不能没有先锋。” 英雄 们的事迹和精神都是激励我们中华民族前行的强大力量。
③传承英雄精神是激励我们实现民族复兴的磅礴力量。习近平在 《之江新语》中提到，“学所以益才也。砺所以致刃也”。我们就 是要善于向先进典型学习，在一点一滴中完善自己，从小事小节上 修炼自己，以自己的实际行动学习先进、保持先进、赶超先进。
研读课文 第三部分
4.作者为什么把“几个报告”和自己的报告并提？
谈及对传播青蒿素的贡献时，肯定其他报告引起的“热 烈反响”，不片面强调题为《青蒿素的化学研究》的报告， 反映了作者谦虚严谨的治学态度和实事求是的科学精神。
研读课文 第五部分
6.结合文章内容谈谈“青蒿素是中医药学给予人类的一份珍贵礼 物。”为什么？
本文根据屠呦呦在接受拉斯克奖时的演讲及同年发表于《自然医学》杂志的 论文编写而成。
文体常识
《青蒿素：人类征服疾病的一小步》PPT课件
17
第五部分
7.结合文章内容谈谈:“青蒿素的发现,则是中医药 学赠予人类的瑰宝。”为什么?
①疟疾威胁人类健康长达数千年,青蒿素联合疗法在世界广 泛应用,这一疗法极大减轻了疟疾的症状,拯救了许多人的生命, 特别是非洲孩子们的生命。
②青蒿素与以往的抗疟药物相比,在化学结构和作用特点上 有明显的差异,用双氢青蒿素治疗的病人复发率很低,而且,在分 子中引入羟基,也给发展新的青蒿素衍生物创造了更多的机会。
① 研究者做志愿者，尝试提取物。 ② 在海南对病人进行临床治疗。 ③ 分离提纯抗疟的有效成分。
15
第三部分 5. 作者为什么把“几个报告”和自己的报告并提？
谈及对传播青蒿素的贡献时，肯定其他报告引起 的“热烈反响”，不片面强调题为《青蒿素的化学研 究》的报告，反映了作者谦虚严谨的治学态度和实事 求是的科学精神。
23
2.本文写科研的同时，不忘提及科研环境，这样写有什 么好处？
写疟疾肆虐的国际背景，写国家规划的国内背景，把个人的事业、追 求和家国情怀连接在一起。
文章第二部分，写20 世纪50 年代的国际抗疟现实，写中国政府的 “523 项目”。在这样的背景下，作者临危受命，领导抗疟药研究工作， 充分体现了作者的使命感和爱国情怀。再如，第四部分写到，当作者及其 团队研究的成果得以公布和普及，被授予“国家发明奖”时，字里行间， 流露出对国家、集体的感恩和感激。
第五部分
7.结合文章内容谈谈:“青蒿素的发现,则是中医药 学赠予人类的瑰宝。”为什么?
①疟疾威胁人类健康长达数千年,青蒿素联合疗法在世界广 泛应用,这一疗法极大减轻了疟疾的症状,拯救了许多人的生命, 特别是非洲孩子们的生命。
②青蒿素与以往的抗疟药物相比,在化学结构和作用特点上 有明显的差异,用双氢青蒿素治疗的病人复发率很低,而且,在分 子中引入羟基,也给发展新的青蒿素衍生物创造了更多的机会。
① 研究者做志愿者，尝试提取物。 ② 在海南对病人进行临床治疗。 ③ 分离提纯抗疟的有效成分。
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第三部分 5. 作者为什么把“几个报告”和自己的报告并提？
谈及对传播青蒿素的贡献时，肯定其他报告引起 的“热烈反响”，不片面强调题为《青蒿素的化学研 究》的报告，反映了作者谦虚严谨的治学态度和实事 求是的科学精神。
23
2.本文写科研的同时，不忘提及科研环境，这样写有什 么好处？
写疟疾肆虐的国际背景，写国家规划的国内背景，把个人的事业、追 求和家国情怀连接在一起。
文章第二部分，写20 世纪50 年代的国际抗疟现实，写中国政府的 “523 项目”。在这样的背景下，作者临危受命，领导抗疟药研究工作， 充分体现了作者的使命感和爱国情怀。再如，第四部分写到，当作者及其 团队研究的成果得以公布和普及，被授予“国家发明奖”时，字里行间， 流露出对国家、集体的感恩和感激。
《青蒿素：人类征服疾病的一小步》PPT课件
素材积累
坚守肝胆事业的医者吴孟超： 在中国医学界，肝脏医学曾长期处于荒芜。从同济医学院毕业的
吴孟超与同事做出了中国第一个肝脏解剖标本，提出了“五叶四段” 肝脏解剖理论。1960年3月1日，他成功完成了我国首例肝癌切除手术。 半个多世纪的呕心沥血，吴孟超推动了中国肝脏医学的起步与发展。 肝癌术后五年的生存率，从上世纪六七十年代的16%上升到今天的53%。 年近90岁，他依然坚守在一线。据统计，吴孟超做了1。4万余例肝脏 手术，完成的肝癌切除手术9300多例，成功率达到98。5%。2006年1 月，他获得“国家最高科学技术奖”。
新药的临床试验很难开展；与同事做志愿者；赴海南 对疟疾病人进行临床治疗。 1973年秋，在海南疟疾疫区试用青蒿素胶囊，取得明 确疗效。
确定了青蒿素立体分子结构；1979年被国家科学技术委 员会授予“国家发明奖”；1982年会上所做的《青蒿素 的化学研究》报告公开发表；1986年，青蒿素成为我国 新药审批实施以来的第一个一类新药。
青蒿素：人类 征服疾病的一 小步
屠呦呦
-.
新课导入
“青蒿一握，水二升，浸渍了千多年，直到你出现。 为了一个使命，执着于千百次实验。萃取出古老文化的 精华，深深植入当代世界，帮人类渡过一劫。呦呦鹿鸣， 食野之蒿。今有嘉宾，德音孔昭。”
2015年感动中国人物——屠呦呦的颁奖词
目录 学习目标
屠呦呦与青蒿素PPT课件
组分含量：C 63.81%，H 7.85%，O 28.33%。
青蒿素的药用价值
A：抗疟。青蒿素及其衍生物对 鼠虐，猴虐，人虐均有显著抗 疟作用。
B：抗病原微生物：青蒿素对表 皮葡萄球菌、卡他球菌、炭疽 杆菌、白喉杆菌有较强的抑制 作用。
C：解热：注射液对实验性家兔 发热有退热作用。
植物提取仍然是直接获取青蒿素的唯一来源。
屠呦呦的科学贡献与获奖历程
屠呦呦对抗疟新药青蒿素的七项贡献
1，抗疟新药青蒿素的第一发明人。 2，首先发现双氢青蒿素。 3，完成“青蒿品种整理和质量研究”。 4，机理方便的进一步研究。 5，研制青蒿素类和吖啶类抗疟药组成的“复方双氢青蒿素”。 6，根据临床需要，研究多种剂型。 7，扩展药效至免疫领域。
人工合成一——化学合成
半合成路线
从青蒿酸为原料出发，经过六步反应得到青蒿素，总得率为35-50%。
SUCCESS
THANK YOU
2019/7/31
全合成路线——可由多种路线对青蒿素进行全合成
Schmil等1983年报道了一条应用关键 化合物稀醇醚在低温下的光氧化反应 引进过氧基团的全合成路线，反应一 （-）-2-异薄荷醇为原料，保留原料 中的六元环，环上三条侧链烷基化， 形成中间体，最后环合成含过氧桥的 倍半萜内酯。
3，严重疟疾会引起贫血，脾脏，肾脏等脏器肿胀的症状。甚至导致宿 主死亡。
青蒿素的药用价值
A：抗疟。青蒿素及其衍生物对 鼠虐，猴虐，人虐均有显著抗 疟作用。
B：抗病原微生物：青蒿素对表 皮葡萄球菌、卡他球菌、炭疽 杆菌、白喉杆菌有较强的抑制 作用。
C：解热：注射液对实验性家兔 发热有退热作用。
植物提取仍然是直接获取青蒿素的唯一来源。
屠呦呦的科学贡献与获奖历程
屠呦呦对抗疟新药青蒿素的七项贡献
1，抗疟新药青蒿素的第一发明人。 2，首先发现双氢青蒿素。 3，完成“青蒿品种整理和质量研究”。 4，机理方便的进一步研究。 5，研制青蒿素类和吖啶类抗疟药组成的“复方双氢青蒿素”。 6，根据临床需要，研究多种剂型。 7，扩展药效至免疫领域。
人工合成一——化学合成
半合成路线
从青蒿酸为原料出发，经过六步反应得到青蒿素，总得率为35-50%。
SUCCESS
THANK YOU
2019/7/31
全合成路线——可由多种路线对青蒿素进行全合成
Schmil等1983年报道了一条应用关键 化合物稀醇醚在低温下的光氧化反应 引进过氧基团的全合成路线，反应一 （-）-2-异薄荷醇为原料，保留原料 中的六元环，环上三条侧链烷基化， 形成中间体，最后环合成含过氧桥的 倍半萜内酯。
3，严重疟疾会引起贫血，脾脏，肾脏等脏器肿胀的症状。甚至导致宿 主死亡。
2020届高三化学探究生命中的有机化学物质 屠呦呦青蒿素专题教学课件 (共17张PPT)
回答下列问题: (1)A的名称是青蒿酸,含有的官能团为 _羧__基__和__碳__碳__双__键_ (2)反应类型:反应I __还__原__反__应______ ,反应Ⅱ ___氧__化__反__应_____
(3)针对青蒿素成本高、对疟疾难以根治等缺点,1992年屠呦呦又制得了是青蒿素10倍
抗疟疗效的双氢青蒿素(如图2所示).青蒿素与 蒿素的关系是___同__分__异__构__体___
NaBH4
作用生成双氢青蒿素,则C与双氢青
现有人进行如下实验:准确称量1.5g青蒿素在0～5℃ 溶于100mL甲醇,不断搅拌下分次加
入的纯1.度009g9N.a8B%H的4 产,反品应1一.08段g时.产间品后的,将产反率应为液_缓__缓__1倒_.0_入8_×_12_.559_009_×.m_8_%L2_×冰8_4_2冻_8_的2__纯__水__中_×_,_1过00滤%、=7真1.3空5%干燥
你答对了吗 答案（1）
（2） 2﹣丙醇 ．
（3）
（4） 取代反应 ．
（5） C18H31NO4 ．
（6） 6 种；
化学，人类进步的阶梯 - - -西博格
同学们未来看你们
See you next time!
性状
本品为无色针状结晶，味苦。易溶于苯、氯仿、
醋酸乙酯、丙酮、冰醋酸，能溶于乙醚、乙醇、 甲醇及石油醚，几不溶于水。
(3)针对青蒿素成本高、对疟疾难以根治等缺点,1992年屠呦呦又制得了是青蒿素10倍
抗疟疗效的双氢青蒿素(如图2所示).青蒿素与 蒿素的关系是___同__分__异__构__体___
NaBH4
作用生成双氢青蒿素,则C与双氢青
现有人进行如下实验:准确称量1.5g青蒿素在0～5℃ 溶于100mL甲醇,不断搅拌下分次加
入的纯1.度009g9N.a8B%H的4 产,反品应1一.08段g时.产间品后的,将产反率应为液_缓__缓__1倒_.0_入8_×_12_.559_009_×.m_8_%L2_×冰8_4_2冻_8_的2__纯__水__中_×_,_1过00滤%、=7真1.3空5%干燥
你答对了吗 答案（1）
（2） 2﹣丙醇 ．
（3）
（4） 取代反应 ．
（5） C18H31NO4 ．
（6） 6 种；
化学，人类进步的阶梯 - - -西博格
同学们未来看你们
See you next time!
性状
本品为无色针状结晶，味苦。易溶于苯、氯仿、
醋酸乙酯、丙酮、冰醋酸，能溶于乙醚、乙醇、 甲醇及石油醚，几不溶于水。
《青蒿素：人类征服疾病的一小步》PPT教学课件
整体感知
01
第二部分：〈发现青蒿素的抗疟疗效〉 〈从分子到药物〉组成，叙述屠呦呦团 队的科学探索和研究历程。
02
03
第四部分：总结全文，概述近年来中医 药学的新贡献，表达“青蒿素是中医药 学给予人类的一份珍贵礼物”的观点， 呼应文章的开头，强化了文章的主题。
04
第一部分：引言，讲述获奖事由，阐述 现代科学和技术以及中国传统医药学在 发现和提取青蒿素过程中的作用。
第四部分：双氢青蒿素有哪些优势？
① 双氢青蒿素比青蒿素的效果大大提高。 ② 双氢青蒿素治疗的病人，复发率很低。 ③ 在分子中引入羟基，也给发展新的青蒿素衍生物创造了更多的机会。 ④ 可尝试用青蒿素和双氢青蒿素治疗其他疾病。
第五部分：“结合文章谈谈：青蒿素的发现则是中医学赠 予人类的瑰宝。”为什么？
2、引言部分：哪些因素促成屠呦呦发现并提取出青蒿素？
① 自己热衷于中草药研究。 ② 领悟了有关人体和宇宙的中国传统哲学思想。 ③ 运用现代科学和技术，继承和发扬中国传统医药学的精髓
2、引言部分：为什么先写研究工作的背景而不直接写研究工 作的过程？
① 写疟疾重新肆虐，突出研究工作的使命感。 ② 写“523 项目”和中医研究院的任命，突出了国家规划 和院所领导的作用。 ③ 强调团队的作用，不独自贪功，客观公正。
这篇文章展示了位杰出科学家的风采，在写法上有哪些特点？
《青蒿素：人类征服疾病的一小步》优质课件
保护产品。
功能主治：1、解暑，2、
截虐，3、凉血，退虚热。
五、学习课文
任务一、研发抗疟药物青蒿素经历四个阶段。在每一阶段屠呦呦及其团队 都做了哪些工作？请阅读课文前四个小标题的内容，填写下表。
序 阶段
屠呦呦及其团队做的工作
1
发现青蒿素 的抗疟疗效
①受命，组建团队。②收集挑选方药。③提取提取物。 ④测试提取物效果。⑤发现青蒿的提取物有效果。 ⑥查文献得启发。⑦改变提取方式。⑧找到青蒿的抗疟疗效。
勇于探索，善于思考的科学精神。
五、学习课文
任务二、阅读下面文字，概括屠呦呦的精神品质。 文段三：“在文化大革命期间，我们很难对新药进行临床试
验。为了帮助疟疾病人，我和我的同事勇敢地做志愿者，第一个 尝试青蒿提取物，确认其对人安全无毒。我们随后赴海南对疟疾 病人进行临床治疗，结果振奋人心：病人症状迅速消失!”
三、认识疟疾
迄今疟疾在全球范围内的流行 仍很严重，世界人口约有40％生活 在疟疾流行区域。疟疾仍是非洲大 陆上最严重的疾病，约有5亿人口 生活在疟疾流行区，每年全球约有 1亿人有疟疾临床症状，其中90％ 的患者在非洲大陆，每年死于疟疾 的人数超过200万。亚洲东南部， 中部也是疟疾流行猖獗的地区。中 南美洲仍有疟疾流行。
4
发展与超越
①发现双氢青蒿素并将其发展成新的药物。 ②尝试用青蒿素和双氢青蒿素治疗其他疾病。
青蒿素 PPT课件
黎润红. “523任务”与青蒿抗疟作用的在发现[J]. 中国科技史杂志，2011,4:488-500
韩利平,黄强,曾丽艳等. 青蒿素及其衍生物的抗疟机制研究进展[J]. 自然科学进展，2009,29(1)
杜智敏,刘影.青蒿素抗心律失常作用研究[J].中国药学杂志，2003，35(5)：372
徐丽敏,陈学荣,屠呦呦.双氢青蒿素对狼疮性BXSB小鼠的作用[J]. 中国中西医结合皮肤性病学 杂志 ，2002，1(1)：19
1 疟疾
Ø传染源：疟疾患者和带疟原虫者（血液中含有成熟配子 体）
Ø传播途径：主要途径——蚊虫叮咬 主要传播媒介——雌性按蚊
Ø易感人群：人群普遍易感
1 疟疾
1 疟疾
疟原虫种类： Ø间日疟原虫（Plasmodium vivax） Ø恶性疟原虫 （P.falciparum） Ø三日疟原虫 （P.malariae） Ø卵形疟原虫 （P.ovale）
雄配子体 雌配子体
1 疟疾的发作过程和临床表现
Ø 典型的疟疾发作过程分为发冷期或寒战期，发热期，出汗期和间歇期。 Ø 典型发作：
间日疟：48小时发作一次。 卵形疟：48小时发作一次。同间日疟。 三日疟：72小时发作一次，多较轻。 恶性疟：起病急缓不一，热型多不规则，无
明显缓解间歇。
Ø 其它症状与体征：脾肿大、肝肿大、贫血。
刘加军,黄仁魏,林东军等. 青蒿素对K562细胞的增殖抑制作用及其作用机制[J].中国新药杂志， 2005,06
韩利平,黄强,曾丽艳等. 青蒿素及其衍生物的抗疟机制研究进展[J]. 自然科学进展，2009,29(1)
杜智敏,刘影.青蒿素抗心律失常作用研究[J].中国药学杂志，2003，35(5)：372
徐丽敏,陈学荣,屠呦呦.双氢青蒿素对狼疮性BXSB小鼠的作用[J]. 中国中西医结合皮肤性病学 杂志 ，2002，1(1)：19
1 疟疾
Ø传染源：疟疾患者和带疟原虫者（血液中含有成熟配子 体）
Ø传播途径：主要途径——蚊虫叮咬 主要传播媒介——雌性按蚊
Ø易感人群：人群普遍易感
1 疟疾
1 疟疾
疟原虫种类： Ø间日疟原虫（Plasmodium vivax） Ø恶性疟原虫 （P.falciparum） Ø三日疟原虫 （P.malariae） Ø卵形疟原虫 （P.ovale）
雄配子体 雌配子体
1 疟疾的发作过程和临床表现
Ø 典型的疟疾发作过程分为发冷期或寒战期，发热期，出汗期和间歇期。 Ø 典型发作：
间日疟：48小时发作一次。 卵形疟：48小时发作一次。同间日疟。 三日疟：72小时发作一次，多较轻。 恶性疟：起病急缓不一，热型多不规则，无
明显缓解间歇。
Ø 其它症状与体征：脾肿大、肝肿大、贫血。
刘加军,黄仁魏,林东军等. 青蒿素对K562细胞的增殖抑制作用及其作用机制[J].中国新药杂志， 2005,06
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许杏翔等于1986年报道了青蒿素的化 学合成途径，其合成以R-（+）-2-香 茅醛为原料，经十四步合成青蒿素。
香茅醛
异薄荷醇
异柠檬烯
薄荷酮
青蒿素的合成生物学研究进展
由于酵母可以合成FPP， 所以青蒿酸只需要将：
焦磷酸法尼酯（FPP）到 青蒿酸前体
青蒿酸前体到青蒿酸 这两个过程克隆进入酵母
青蒿素的生产研究进展
青蒿素的生产方法
1，直接植物提取 2，化学合成 3，生物合成
青蒿素的植物细胞合成代谢
青蒿素等倍半萜类 的生物合成在细胞 质中进行，途径属 于植物类乙戊二烯 代谢途径，可分为 三大步：由乙酸形 成FPP,合成倍半萜， 再内酯化形成青蒿 素。
即：FPP→4,11-二烯倍半萜→青蒿酸→二氢青蒿酸→二氧青蒿酸过氧化物 →青蒿素。
E:对心血管系统的作用。对稳定 血压，控制心律失常有明显作 用。
青蒿素及其药用衍生物
疟原虫致病机理
疟疾，是一种由 疟原虫引起的， 通过疟蚊传播的 全球性寄生虫传 染病。疟原虫 （Plasmodium spp.)是一类单细 胞真核生物。
疟疾发病机理
1。子孢子进入人体后会破坏所寄生的肝实质细胞核引起人体一定的 免疫反应，如产生抗子孢子抗体等，并不引起明显的临床症状。疟疾 的病理变化主要由红细胞内气疟原虫无性增值所引起。
植物提取仍然是直接获取青蒿素的唯一来源。
屠呦呦的科学贡献与获奖历程
屠呦呦对抗疟新药青蒿素的七项贡献
1，抗疟新药青蒿素的第一发明人。 2，首先发现双氢青蒿素。 3，完成“青蒿品种整理和质量研究”。 4，机理方便的进一步研究。 5，研制青蒿素类和吖啶类抗疟药组成的“复方双氢青蒿素”。 6，根据临床需要，研究多种剂型。 7，扩展药效至免疫领域。
组分含量：C 63.81%，H 7.85%，O 28.33%。
青蒿素的药用价值
A：抗疟。青蒿素及其衍生物对 鼠虐，猴虐，人虐均有显著抗 疟作用。
B：抗病原微生物：青蒿素对表 皮葡萄球菌、卡他球菌、炭疽 杆菌、白喉杆菌有较强的抑制 作用。
C：解热：注射液对实验性家兔 发热有退热作用。
D：抗白血病：青蒿酸衍生物对 白血病P388细胞活性有明显抑 制作用，青蒿β衍生物亦有此作 用。
2011年 —— 拉斯克奖
2015年 —— 诺贝尔生理或医学奖
THANKS 谢谢聆听
Biblioteka Baidu
屠呦呦与青蒿素
汇报人：张明俐 15-10-26
主要内容
《1》 《2》 《3》
青蒿素与疟疾 青蒿素的生产研究进展 屠呦呦的科学贡献与获奖历程
青蒿素与疟疾简介
青蒿素的理化性质
物理性质：青蒿素为无色针状结 晶，熔点为156——157℃，易 溶于氯仿，丙酮，乙酸乙酯和苯，
可溶于乙醇，乙醚，微溶于石油 醚，几乎不溶于水。
人工合成一——化学合成
半合成路线
从青蒿酸为原料出发，经过六步反应得到青蒿素，总得率为35-50%。
全合成路线——可由多种路线对青蒿素进行全合成
Schmil等1983年报道了一条应用关键 化合物稀醇醚在低温下的光氧化反应 引进过氧基团的全合成路线，反应一 （-）-2-异薄荷醇为原料，保留原料 中的六元环，环上三条侧链烷基化， 形成中间体，最后环合成含过氧桥的 倍半萜内酯。
青蒿素的抗疟机制一——形成活性中间体
1，疟原虫转化出 的毒性血红素 （FPIX）亚铁离 子Fe(Ⅱ)，Fe(Ⅲ)， Fe(Ⅳ)催化青蒿素 生成活性中间体。
青蒿素抗疟机制二——活性中间体的抗疟机制
1，过氧化疟原虫细胞膜。 2，干扰线粒体功能。 3，烷基化作用（烷基化血红素，谷胱甘肽） 4，与疟原虫的蛋白质作用。
2，红细胞内期疟原虫裂殖子胀破红细胞，裂殖子和疟原虫的代谢产 物、残余和变性的血红蛋白以及红细胞碎片等一并进入血流；其中相 当一部分可被多形核白细胞及单核吞噬细胞系统的细胞吞食，刺激这 些细胞产生内源性热原质，与疟原虫代谢产物共同作用于下丘脑的体 温调节中枢引起发热。
3，严重疟疾会引起贫血，脾脏，肾脏等脏器肿胀的症状。甚至导致 宿主死亡。
化学性质：青蒿素是一种倍半萜内酯，含有过氧 基团和ᵟ-内酯环。它的分子中包括7个手性中心， 其结构如上图所示，分子式为C15H22O5。分子量 为282.34。化学名称为（3R5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR）-八氢-3，6，9-三甲 基-3，12-桥氧-12H-吡喃[4，3-J]-1，2-苯丙二 塞平-10(3H)-酮。
青蒿素的直接提取法
1，传统溶剂提取法。 传统青蒿素提取法采用有机溶剂法，
并采用重结晶和柱层析进行分离。基 本工艺为：干燥——破碎——浸泡萃 取（反复进行）——浓缩提取液—— 粗品——精制。 2，新型提取工艺。 超临界CO2萃取技术 超声提取技术 大孔吸附树脂提取技术 微波辅助萃取技术 快速溶剂萃取技术
细胞内，并对细胞内的其 他与之相关的基因进行调 控，使之能够正常表达并 大量合成青蒿酸。
酵母细胞内青蒿酸前体代谢途径构建
⑤
⑥
④
甲羟戊酸合成途径
⑦
青蒿素生产国内外研究现状
到目前为止，国内外还没有一个研究小组将酵母工程菌中的青蒿酸转 变成青蒿素，其原因可能是酵母不具备青蒿素合成所需要的细胞环境。
香茅醛
异薄荷醇
异柠檬烯
薄荷酮
青蒿素的合成生物学研究进展
由于酵母可以合成FPP， 所以青蒿酸只需要将：
焦磷酸法尼酯（FPP）到 青蒿酸前体
青蒿酸前体到青蒿酸 这两个过程克隆进入酵母
青蒿素的生产研究进展
青蒿素的生产方法
1，直接植物提取 2，化学合成 3，生物合成
青蒿素的植物细胞合成代谢
青蒿素等倍半萜类 的生物合成在细胞 质中进行，途径属 于植物类乙戊二烯 代谢途径，可分为 三大步：由乙酸形 成FPP,合成倍半萜， 再内酯化形成青蒿 素。
即：FPP→4,11-二烯倍半萜→青蒿酸→二氢青蒿酸→二氧青蒿酸过氧化物 →青蒿素。
E:对心血管系统的作用。对稳定 血压，控制心律失常有明显作 用。
青蒿素及其药用衍生物
疟原虫致病机理
疟疾，是一种由 疟原虫引起的， 通过疟蚊传播的 全球性寄生虫传 染病。疟原虫 （Plasmodium spp.)是一类单细 胞真核生物。
疟疾发病机理
1。子孢子进入人体后会破坏所寄生的肝实质细胞核引起人体一定的 免疫反应，如产生抗子孢子抗体等，并不引起明显的临床症状。疟疾 的病理变化主要由红细胞内气疟原虫无性增值所引起。
植物提取仍然是直接获取青蒿素的唯一来源。
屠呦呦的科学贡献与获奖历程
屠呦呦对抗疟新药青蒿素的七项贡献
1，抗疟新药青蒿素的第一发明人。 2，首先发现双氢青蒿素。 3，完成“青蒿品种整理和质量研究”。 4，机理方便的进一步研究。 5，研制青蒿素类和吖啶类抗疟药组成的“复方双氢青蒿素”。 6，根据临床需要，研究多种剂型。 7，扩展药效至免疫领域。
组分含量：C 63.81%，H 7.85%，O 28.33%。
青蒿素的药用价值
A：抗疟。青蒿素及其衍生物对 鼠虐，猴虐，人虐均有显著抗 疟作用。
B：抗病原微生物：青蒿素对表 皮葡萄球菌、卡他球菌、炭疽 杆菌、白喉杆菌有较强的抑制 作用。
C：解热：注射液对实验性家兔 发热有退热作用。
D：抗白血病：青蒿酸衍生物对 白血病P388细胞活性有明显抑 制作用，青蒿β衍生物亦有此作 用。
2011年 —— 拉斯克奖
2015年 —— 诺贝尔生理或医学奖
THANKS 谢谢聆听
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屠呦呦与青蒿素
汇报人：张明俐 15-10-26
主要内容
《1》 《2》 《3》
青蒿素与疟疾 青蒿素的生产研究进展 屠呦呦的科学贡献与获奖历程
青蒿素与疟疾简介
青蒿素的理化性质
物理性质：青蒿素为无色针状结 晶，熔点为156——157℃，易 溶于氯仿，丙酮，乙酸乙酯和苯，
可溶于乙醇，乙醚，微溶于石油 醚，几乎不溶于水。
人工合成一——化学合成
半合成路线
从青蒿酸为原料出发，经过六步反应得到青蒿素，总得率为35-50%。
全合成路线——可由多种路线对青蒿素进行全合成
Schmil等1983年报道了一条应用关键 化合物稀醇醚在低温下的光氧化反应 引进过氧基团的全合成路线，反应一 （-）-2-异薄荷醇为原料，保留原料 中的六元环，环上三条侧链烷基化， 形成中间体，最后环合成含过氧桥的 倍半萜内酯。
青蒿素的抗疟机制一——形成活性中间体
1，疟原虫转化出 的毒性血红素 （FPIX）亚铁离 子Fe(Ⅱ)，Fe(Ⅲ)， Fe(Ⅳ)催化青蒿素 生成活性中间体。
青蒿素抗疟机制二——活性中间体的抗疟机制
1，过氧化疟原虫细胞膜。 2，干扰线粒体功能。 3，烷基化作用（烷基化血红素，谷胱甘肽） 4，与疟原虫的蛋白质作用。
2，红细胞内期疟原虫裂殖子胀破红细胞，裂殖子和疟原虫的代谢产 物、残余和变性的血红蛋白以及红细胞碎片等一并进入血流；其中相 当一部分可被多形核白细胞及单核吞噬细胞系统的细胞吞食，刺激这 些细胞产生内源性热原质，与疟原虫代谢产物共同作用于下丘脑的体 温调节中枢引起发热。
3，严重疟疾会引起贫血，脾脏，肾脏等脏器肿胀的症状。甚至导致 宿主死亡。
化学性质：青蒿素是一种倍半萜内酯，含有过氧 基团和ᵟ-内酯环。它的分子中包括7个手性中心， 其结构如上图所示，分子式为C15H22O5。分子量 为282.34。化学名称为（3R5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR）-八氢-3，6，9-三甲 基-3，12-桥氧-12H-吡喃[4，3-J]-1，2-苯丙二 塞平-10(3H)-酮。
青蒿素的直接提取法
1，传统溶剂提取法。 传统青蒿素提取法采用有机溶剂法，
并采用重结晶和柱层析进行分离。基 本工艺为：干燥——破碎——浸泡萃 取（反复进行）——浓缩提取液—— 粗品——精制。 2，新型提取工艺。 超临界CO2萃取技术 超声提取技术 大孔吸附树脂提取技术 微波辅助萃取技术 快速溶剂萃取技术
细胞内，并对细胞内的其 他与之相关的基因进行调 控，使之能够正常表达并 大量合成青蒿酸。
酵母细胞内青蒿酸前体代谢途径构建
⑤
⑥
④
甲羟戊酸合成途径
⑦
青蒿素生产国内外研究现状
到目前为止，国内外还没有一个研究小组将酵母工程菌中的青蒿酸转 变成青蒿素，其原因可能是酵母不具备青蒿素合成所需要的细胞环境。