透过血脑屏障的抗生素

能够透过血脑屏障的抗生素
青霉素钠——难于透过血脑屏障，在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%-3%，在有炎症的脑脊液中浓度可达血药浓度匠5-30%。

氨苄西林——透过正常脑膜能力低，但在脑膜发炎时则透过脑膜的量明显增加，细菌性脑膜炎病人每日按体重ivgtt. 150mg/kg,前3天脑脊液浓度可达2.9ug/ml,以后浓度将随炎症减轻而降低。

舒巴坦-氨苄西林——可通过有炎症的脑脊髓膜。

哌拉西林——静脉用药后，脑脊液浓度与血清浓度比为0.36-3.65 。

阿莫西林——静脉用药2g后1.5小时脑脊液浓度达2.0-40.0 ug/ml,为血清浓度的8-93%。

头孢唑啉——难于透过血脑屏障,在有炎症的脑脊液中也都不能测出药物浓度。

头孢拉定——在脑组织中含量较少,仅为血药浓度的5-10%;脑脊液中浓度更低,静脉滴注2-.4g, 脑脊液浓度仅有1.2-1.5ug/ml,甚至不能检测到。

头孢克洛——在脑组织中的浓度较低。

头孢呋辛——能透过所有组织包括有炎症的脑膜,组织内药物浓度低于血药浓度但高于敏感致病菌的最低抑菌浓度。

头孢噻肟钠——脑脊液浓度与脑膜炎症程度和脑脊液中细胞数有关。

头孢他啶——难以通过正常的血脑屏障,当脑膜受损或发炎时,可透过受损脑膜进入脑脊液中。

头孢曲松钠——能透过血脑屏障,不论脑膜有无炎症,脑脊液均能达到抑制大多数阴性细菌的有效抑菌浓度(约为2mg/ml) 。

头孢哌酮钠——对血脑屏障的渗透性较差,脑膜无炎症病人的脑脊液中不能测到药物,化脓性脑膜炎病人静注2g后的脑脊液浓度为0.95-7.2ug/ml,为血药浓度的1-4%,以头孢哌酮钠100 mg/kg,的
剂量治疗细菌性脑膜炎儿童,20分钟静滴结束后,1.5-2.5小时的脑脊液浓度为1.4-19.2
ug/ml,脑脊液中头孢哌酮浓度随脑脊液蛋白含量增高而增高,与脑脊液中细胞数无关。

头孢吡肟——可通过炎性血脑屏障。

亚胺培南-西司他丁钠(泰能) ——难于透过血脑屏障,在脑脊液的浓度甚低。

美罗培南(美平) ——可透过血脑屏障。

硫酸阿米卡星——不易透过血脑屏障,但正常婴儿脑脊液中浓度可达同时期血药浓度的10-20%,当脑膜有炎症时,则可达同期血药浓度的50%。

林可霉素、红霉素——不易透过血脑屏障。

克林霉素——不能透过正常的脑膜,当脑膜发炎时,可渗入脑脊液,并能进入脑脓肿的脓液中。

盐酸万古霉素、盐酸去甲万古霉素——不能迅速穿过正常血脑屏障进入脑脊液中,但脑膜发炎时可渗入脑脊
液中并达有效抑菌浓度。

阿昔洛韦——脑脊液浓度约为血中的浓度的一半。

更昔洛韦——在每8小时或每12小时接受更昔洛韦2.5mg/kg,静滴后,在用药0.25-5.67小时测得脑脊液浓度范围从0.31-0.68ug/ml,代表相应血药浓度的24-70%。

利巴韦林——长期用药后脑脊液内药浓度可达同时期血浓度的67%。

异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、利福喷汀——均可透过血脑屏障,利福平在脑膜有炎症时脑脊液内药浓度增加,
乙胺丁醇不易透过血脑屏障,但脑膜炎时脑脊液中的浓度约为血
药浓度的15-40%。

甲硝唑——在脑脊液中的药浓度为同期血药浓度的43%,少数脑脓肿患者,脓液的药浓度高于同期的血药浓度。

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较易透过血脑屏障的抗生素：
哌拉西阿莫西林头孢曲松钠甲硝唑利巴韦林阿昔洛韦更昔洛韦
异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、利福喷汀
一般不易透过血脑屏障，但能透过有炎症的血脑屏障的抗生素：
青霉素钠氨苄西林舒巴坦-氨苄西林头孢呋辛头孢噻肟钠头孢他啶头孢哌酮钠头孢吡肟
美罗培南硫酸阿米卡星克林霉素盐酸万古霉素、盐酸去甲万古霉素利福平
难于透过血脑屏障的抗生素：
头孢克洛头孢拉定头孢唑啉林可霉素、红霉素亚胺培南-西司他丁钠(泰能)。