芬太尼类药物研究进展

合集下载

芬太尼对消化系统的影响研究

芬太尼对消化系统的影响研究

芬太尼对消化系统的影响研究一、引言芬太尼作为一种强效镇痛药物,近年来广泛应用于临床麻醉和疼痛管理领域。

然而,随着芬太尼滥用问题的突出,人们开始关注芬太尼可能对消化系统产生的影响。

本文旨在综述近年来关于芬太尼对消化系统的影响研究,以提供更多相关信息。

二、胃功能对芬太尼的响应研究表明,使用芬太尼后,胃排空速度可能发生变化。

一项实验发现,在使用芬太尼后,胃排空速度明显降低,并且呈剂量依赖性。

此外,芬太尼还可能引起胃部运动功能的抑制,导致胃肠功能障碍和消化不良症状。

三、肠道黏膜屏障的受损芬太尼对肠道黏膜屏障的破坏也受到了一些研究的关注。

实验证明,芬太尼暴露可以导致肠道黏膜屏障通透性的增加,进而引发胃肠道炎症反应。

这可能与芬太尼通过激活肠道上皮细胞中的炎症介质有关。

四、肠道微生态的改变芬太尼的应用也可能对肠道微生态产生一定影响。

一些研究发现,芬太尼使用后,肠道菌群的组成和丰度发生明显改变,特别是对益生菌的抑制作用。

这种菌群失衡可能进一步导致肠道炎症的发生。

五、胃酸分泌的变化芬太尼的使用可能会引发胃酸分泌的改变。

研究表明,芬太尼使用后,胃酸分泌可能受到抑制,从而可能增加胃肠道感染的风险。

这一点值得在临床应用中引起重视。

六、芬太尼与胃肠道并发症的关联在一些临床观察研究中,芬太尼的使用与胃肠道并发症的发生率增加有关。

芬太尼可能增加消化道出血、胃肠穿孔、急性胰腺炎等并发症的风险。

因此,在合理使用芬太尼的同时,需要密切关注患者的胃肠道状况。

七、芬太尼滥用对消化系统的影响除了临床应用,芬太尼滥用也成为当前的严重问题。

芬太尼滥用可能导致严重的胃肠道副作用,如恶心、呕吐、腹泻等。

此外,慢性芬太尼滥用还可能损害胰腺功能,引发胰腺炎和其他严重的消化系统疾病。

八、结论综上所述,芬太尼对消化系统可能产生多重影响。

它可能引起胃排空速度降低、肠道黏膜屏障破坏、肠道微生态失衡和胃酸分泌抑制。

此外,芬太尼的使用还可能增加胃肠道并发症的风险。

芬太尼家族麻醉镇痛药临床应用分析报告

芬太尼家族麻醉镇痛药临床应用分析报告

芬太尼家族麻醉镇痛药临床应用分析报告概述:芬太尼家族麻醉镇痛药是一类强效镇痛药物,具有快速有效的镇痛作用。

然而,由于其高度致命性和滥用风险,芬太尼家族药物的临床应用备受争议。

本报告旨在分析芬太尼家族麻醉镇痛药的临床应用情况,并对其安全性和合理使用提出建议。

一、芬太尼家族药物的成分和作用机制芬太尼家族麻醉镇痛药主要包括芬太尼、痛必泰、硬头春碱等多种药物。

它们作用于中枢神经系统,与μ-阿片受体结合,从而抑制疼痛传导并产生镇痛效果。

这些药物能够快速进入血脑屏障,迅速达到高浓度,因此镇痛效果明显。

二、临床应用情况分析1.手术镇痛芬太尼家族药物在手术镇痛中得到广泛应用。

它们能够快速缓解术后疼痛,提高患者的手术体验和康复效果。

但是,过高的用药剂量会增加呼吸抑制和镇静的风险,因此在使用中要谨慎控制剂量。

2.癌症疼痛芬太尼家族麻醉镇痛药也常用于缓解癌症患者的剧烈疼痛。

由于芬太尼的高效性和短效性,可以有效改善患者的生活质量。

然而,对于长期使用者来说,可能会产生药物依赖性和耐药性,需密切监测并调整用药方案。

3.急诊救治芬太尼家族药物具有迅速镇痛的特点,因此在急诊救治中有广泛应用。

但是,应注意副作用的风险,特别是对于老年患者和孕妇,使用时需谨慎。

三、安全性和合理使用建议1.合理用药在使用芬太尼家族药物时,医生应根据患者的具体情况进行个体化的用药方案。

应尽量使用最低有效剂量,同时密切监测患者的生命体征,并及时调整剂量和给药速度。

2.警惕滥用风险芬太尼家族药物具有高度的致命性和滥用风险,应加强临床用药监管和控制。

医疗机构和医生要严格遵守用药规范,不得将其滥用或过度使用。

3.提高患者知情权在患者使用芬太尼家族药物前,医生应给予充分的知情权,包括告知该药物的作用、副作用和潜在风险,以及注意事项和禁忌症等。

患者应签署知情同意书,并在用药过程中能够与医生保持及时沟通。

结论:芬太尼家族麻醉镇痛药在临床应用中具有显著的疼痛缓解作用,但其高度致命性和滥用风险不能忽视。

瑞芬太尼的临床研究与应用进展

瑞芬太尼的临床研究与应用进展

素和一氧化氮 ,产生内皮依赖性血管扩张 ;③通过抑制钙离子通
道 ,激 活钾 离子 通道 ,产 生非 内皮 依赖 性 血管 扩张 。 1 瑞 芬 太尼 预 处 理 对 多 脏器 的保 护作 用 :研 究 瑞芬 太 尼 对 脏 . 2 器 的保 护作 用 具有 重要 的临床 意义 。汪 燕 等研 究发 现瑞 芬太 尼 预 处 理对 缺血 再 灌注 小 鼠脑组 织 具有 保 护作用 ,其作 用机 制 可能 是
吉 林 医学2 1年 1月第 3 卷第 3期 01 1 2 3

7 41 1

综Байду номын сангаас
述 ・
瑞芬 太 尼 的临床研 究 与应 用进展
肖伟仁 ( 福建省 漳州市医院 ,福建 漳州 330 ) 600
【 键词 】 关 瑞芬 太尼 ;麻 醉 ;临床 应用 瑞 芬 太 尼 是一 种 新 型 的超 短 效 一 阿片 受体 激 动 剂 ,静 脉 注 射后 可 迅速 被 血液 和组 织 中非 特异 性酯 酶水 解 ,且 代谢 不依 赖 肝 肾 功能 ,长 时 间输 注无 蓄积 ,无组 胺释 放作 用 。 由于其 独特 的药 理 学特 点 ,起 效迅 速 ,清 除快 ,血 流动 力学 稳 定 ,药物 作用 的可 控性 强 ,瑞 芬 太尼 成为 全凭 静 脉麻 醉药 的重 要 组成 部分 ,在 临 床 麻 醉 中有不 可 比拟 的优 势 。 自从它 批准 上市 以来就 备受 麻 醉 医师 的 青睐 , 目前 已在 许多 国家 得 到广 泛应 用 。文 中将 简要 叙述 其 临 床相 关研 究及 应 用所 取得 的进 展 。 1 临 床 相 关 研 究进 展 11 瑞 芬 太 尼对 血 流 动 力 学 的影 响 :许 多研 究 证 实 了瑞 芬 太 尼 . 具有 明 显 的心 血管 抑制 效应 ,但确 切机 制 尚未 完全 清楚 。其 减 慢 心率 和 降低 血 压 的机制 可能 有 :① 中枢 神经 系 统受 抑制 ,中枢 介

瑞芬太尼在临床麻醉的应用研究进展

瑞芬太尼在临床麻醉的应用研究进展

瑞芬太尼在临床麻醉的应用研究进展医疗体系日新月异的发展,麻醉药物呈现多样性,其中最常见的为瑞芬太尼,该药物为新型阿片类药物,且药理学特效相对特殊,凭借诸多优势取得了临床的高度认可,并广泛应用。

鉴于此,本次实验探究瑞芬太尼在医院各个科室的临床应用价值,对其相关作用进行分析,从而为临床治疗和预后奠定良好基础。

标签:瑞芬太尼;临床麻醉;应用进展瑞芬太尼属于新型麻醉药物,为阿片μ受体激动剂,该药物可以在血液中迅速溶解,从而起到显著的麻醉效果[1]。

该麻醉药物的自身药理学特效较为特殊,不仅具有迅速的起效速度,同时具有超短效的作用,除此之外,该药物具有较快的清除率,不会对肝肾功能进行依赖,即使长期静脉滴注也不会有蓄积现象出现。

从目前临床来看,瑞芬太尼备受青睐并广泛应用,现将该药物的应用进展进行如下综述。

1 药理作用通常情况下,瑞芬太尼自身结构中包含酯键,在组织和血浆中的水解速度相对较快,其中肾脏为该药物的排泄途径,消除率不会对肝脏有任何依赖。

与此同时,瑞芬太尼输注时间不受限制,停止使用药物后其血浆浓度会迅速减少,时间仅仅为3 min。

除此之外,该药物与血浆蛋白结合占比可达70%,在结束前需将用药剂量进行逐渐减少或者停止使用瑞芬太尼。

瑞芬太尼自身的代谢机制也具有特殊性,在肝外可以进行持续水解,在一定程度上可以快速清除药物[2]。

通常情况下,1 min该药物可以迅速达到血平衡和脑平衡,具有较快的起效速度,同时可以缩短维持时间,同其他芬太尼药物存在诸多差异。

此外,瑞芬太尼的镇痛作用会表现出剂量依赖性,与吸入性麻醉药物联合使用可以起到协同效果。

值得注意的是,瑞芬太尼会抑制患者的呼吸,同时会有多种症状出现,如:恶心呕吐、血压较低以及心动过慢。

由于该药物的药代动力学特点具有特殊性,因此在使用期间需静脉滴注,并对输注速度进行合理控制,在一定程度上可以使预定血药浓度充分发挥[3]。

2 药理特点该药物的镇痛作用与芬太尼类似,血平衡和脑平衡时间仅仅为1 min,作用消失时间为7 min。

芬太尼及其衍生物的临床应用及研究进展

芬太尼及其衍生物的临床应用及研究进展
天津市蓟县中医院麻 醉科 3 10 0 90
关键词 芬 太尼
临床应用
中图分类号 : 9 1 1 文献标识码 : 文章编号 :0 178 (0 70 —0 80 R 7 . A 10 —5 5 2 0 ) 912-3
芬太 尼 商 品名 为 1苯 乙基 一一N 丙 酰苯 胺 ) 一 4( . 哌 啶, 为阿 片类镇 痛 药 , 的镇 痛 效 力 十分 强 , 同等 它 按 剂 量计算 , 其效 力 约 为 吗啡 的 1O 10倍 , 替 啶 0~ 8 哌 的 5 0 i00倍 [ , 5 ̄ 0 1 并具 有毒 性低 , 循环 影 响轻 , ] 对 时效 短 (5 0 n , 易 控制 , 后 自主呼 吸恢 复 1 ̄3 mi)容 术
刺 激[ , 醉诱 导期 与 其 他镇 静 药 物 配合 用 来 气 管 2麻 ] 插管 。芬 太尼对 心 血 管 系统 的影 响很 轻 , 影 响 心 不
肌收 缩力 , 不影 响血 压 , 常用 于 心血 管 手 术 , 且 不 而
同剂 量 的芬 太尼 都 能维 持 术 中血 液 动 力 学稳 定 , 大 剂量 芬太尼 (0 g k ) 于心 血管 手 术麻 醉 可 减轻 6g / g 用 心脏 抑制及 减轻应 激反 应 。然 而有 关这种 减轻 作用 的程度 , 取得 最佳效 果 时芬 太 尼剂 量 以及 给药 方 式 等 还存 在很 大争 议 。小 剂量 芬 太尼 (5 gk ) 合 1g / g 配
快等优点 , 故近年来被临床麻醉广泛应用。芬太尼
的衍 生物瑞 芬 太尼 和 舒 芬 太 尼 由于 其 优 点 更 为 突 出 ,面就 其 在 临床应 用及研 究进 展进 行综述 。 1 麻醉诱 导及 静脉 麻醉 芬太 尼 的脂溶 性很 强 , 故易 于透 过 血一 脑脊 液屏

芬太尼的临床应用市场部

芬太尼的临床应用市场部

芬太尼的化学结构包 含一个酯键,使其容 易被身体吸收和利用。
芬太尼的药理作用
01
02
03
镇痛作用
芬太尼通过与中枢神经系 统中的阿片受体结合,发 挥镇痛作用,主要用于治 疗急性或慢性疼痛。
镇静作用
芬太尼可以引起一定程度 的镇静作用,使患者情绪 稳定、缓解焦虑。
呼吸抑制
芬太尼会抑制呼吸功能, 可能导致呼吸频率减慢和 潮气量降低。
针对不同患者群体和临床应用场景,企业应 开发不同剂型和规格的芬太尼类药品,以满 足不同层次的需求。
行业可持续发展建议
1 2
加强监管
政府应加强对芬太尼类药品的监管,制定更加严 格的生产、销售和使用规定,以降低药物滥用和 成瘾的风险。
推动研发创新
鼓励企业加大研发投入,开发更加安全、有效的 芬太尼类镇痛药,提高药物的疗效和安全性。
技术创新推动市场发展
新型芬太尼药物研发
随着药物研发技术的不断进步,未来可能会有更多新型芬太尼药物问世,以满足不同临床需求,推动市场增长。
生产工艺改进
通过改进生产工艺,提高芬太尼药物的产量和纯度,降低生产成本,进一步扩大市场应用范围。
法规环境对市场的影响
法规变化
政府对药品监管的法规可能会发生变化,对芬太尼市场产生影响。例如,如果法规更加严格,可能会 限制某些药物的销售和使用。
欧洲市场
欧洲芬太尼市场规模较大,增长稳定。欧洲各国对疼痛管 理和晚期癌症患者的关怀政策推动了芬太尼市场的需求。
亚太市场
亚太地区人口众多,医疗需求潜力巨大。随着经济的发展 和医疗保健水平的提高,亚太地区的芬太尼市场将迎来快 速增长。
芬太尼市场竞争格局
竞争格局
全球芬太尼市场竞争激烈,各大制药企业通过研发创新、市场拓展等方式争夺 市场份额。目前,一些大型制药企业如辉瑞、强生等在芬太尼市场上占据主导 地位。

舒芬太尼的药理学和临床应用研究进展

舒芬太尼的药理学和临床应用研究进展

舒芬太尼的药理学和临床应用研究进展舒芬太尼一种特异性µ受体激动剂,于1974年合成,其化学和药理作用于1976年首次报道[1],1984年被FDA批准在临床使用,2003年正式引进中国[2]。

经过30多年的临床应用证实了舒芬太尼对µ受体的亲和力比芬太尼强7-10倍,阵痛效果是芬太尼的5—10倍,对κ和δ受体亲和力小,因此它成为芬太尼家族中镇痛作用最强、镇痛持续时间最长的阿片受体激动剂;由于强大的镇痛作用和较长的镇痛时间而广泛用于全麻诱导、维持及术后镇痛。

1、舒芬太尼的药理学1.1 舒芬太尼的理化特性和药代学特征:舒芬太尼属苯基哌啶类,化学名为N-[4-(甲氧甲基)-1-[2-2(噻吩基)乙基]-4-哌啶基]-N-苯丙酰胺。

由于舒芬太尼的化学结构特性决定了其脂溶性高,极易透过细胞膜和血脑屏障,静脉给药后能迅速广泛分布于体内各组织,几分钟内就能发挥最大药效,持续时间约为芬太尼的2倍。

无论是全身给药还是脊髓给药,均能产生强大的镇痛作用,其镇痛作用是吗啡的1000倍。

静脉用药的效价比是芬太尼的5~10倍,椎管内用药的效价比是芬太尼的4~6倍。

舒芬太尼与血浆蛋白结合率为92.5%,高于芬太尼,其清除半衰期是2.5h,清除率为10~15ml/(kg.min),表观分布容积1.7L/kg[3],舒芬太尼主要在肝脏代谢,在肝微粒体内由单加氧酶CYP3A4通过N-脱烃基、O-去甲基和羟化三种途径氧化代谢,代谢产物随尿液和胆汁排出体外,约1%以原形经尿排出。

其代谢产物去甲舒芬太尼的药理活性效价约为舒芬太尼的10%[4]1.2 药效学特点所有µ受体激动剂均具有相似的镇痛、镇静等作用。

有研究表明舒芬太尼与阿片受体的结合具有饱和性、可逆性和特异性。

舒芬太尼的分布容积小、消除半衰期短,其作用持续时间和苏醒时间均短于芬太尼,而且反复用药后很少有蓄积作用。

其治疗指数(LD50/ED50)为25211,是阿片类中临床应用最安全的一个,对呼吸的抑制与芬太尼相似;舒芬太尼的麻醉效果与剂量有关,小剂量时作用时间较短,若在大剂量长时间给药,使血药浓度长时间维持较高的水平时,则麻醉效果消失缓慢。

瑞芬太尼的临床研究和应用进展

瑞芬太尼的临床研究和应用进展

瑞芬太尼的临床研究和应用进展瑞芬太尼(remifentanil,P.EM)是近年来应用于临床的一种人工合成的选择性。

阿片受体激动药,而阿片类药是平衡麻醉必不可少的组成成分,常用的芬太尼大剂量或长时间用药后易在脂肪和骨骼肌中蓄积,导致手术后恢复期出现诸如呼吸抑制等。

由于芬太尼主要在肝脏代谢,故对肝脏和肾脏功能不全病人的疗效很难估计。

而REM是阿片类家族的新星,不依赖肝、肾代谢,起效迅速,时量半衰期短,静脉滴注容易控制止痛剂量,药物作用的可预见性强,安全可靠,止痛效果好。

也是新型阿片类μ受体激动剂,其化学结构式中含有酯键,可被组织和血浆中非特异性酯酶迅速水解,主要代谢产物经肾脏排出,在体内的清除不依赖于肝肾功能[1]。

同时因其起效快、作用时间短、消除快、不释放组胺及不论静脉输注多长时间其静脉输注半衰期始终为4min以内,即使在心肺转流术后也无改变阿片类镇痛药复合异丙酚与肌肉松驰剂是现代临床麻醉工作中全凭静脉复合麻醉的常用麻醉方法之一。

2 瑞芬太尼的临床研究2.1 瑞芬太尼减少吸人麻醉药的MACREM能减少吸人麻醉药的MAC,增强其麻醉效能,全麻插管后以(0.25~0.4)?g?kg-1?min-1输注可使MAC减少到最大极限。

Andrea等研究证明REM能降低七氟醚的MACRAR。

2.2 瑞芬太尼对儿茶酚胺释放的影响REM对交感神经的抑制作用与剂量有关,麻醉深度影响神经激素(包括儿茶酚胺)的释放。

REM抑制肾上腺素对气腹和手术刺激的反应(剂量增加抑制作用增强)不抑制去甲肾上腺素对气腹和手术刺激的反应,认为它可部分抑制应激反应[2]。

2.3 瑞芬太尼对热痛觉阈(HPPT)和热痛觉耐受阈(HPPT)的影响。

小剂量(0.08?g?kg-1?min-1)的REM就显著增大HPFF和HPIT,明显减少热痛觉且没有副作用。

2.4 瑞芬太尼效应室浓度和瞳孔伤害性刺激反应的关系REM能阻滞瞳孔对伤害性刺激的扩大反射。

瑞芬太尼在无肌松全身麻醉诱导和维持中作用的研究进展

瑞芬太尼在无肌松全身麻醉诱导和维持中作用的研究进展

第 49 卷第 5 期2023年 9 月吉林大学学报(医学版)Journal of Jilin University(Medicine Edition)Vol.49 No.5Sep.2023DOI:10.13481/j.1671‑587X.20230537瑞芬太尼在无肌松全身麻醉诱导和维持中作用的研究进展Research progress in effect of remifentanil in induction and maintenance of general anesthesia withoutneuromuscular blocking agents刘小颖, 石玉博, 宋建利, 崔飞宇, 苏振波(吉林大学中日联谊医院麻醉科,吉林长春130033)[摘要]临床麻醉工作中,术中神经监测技术的应用和神经肌肉疾病患者的麻醉使得肌肉松弛(肌松)药的使用受限,而无肌松麻醉成为临床麻醉方式的新挑战。

瑞芬太尼是具有超短效药代动力学和药效学的阿片类镇痛药物,其呼吸抑制的不良反应可为无肌松麻醉气管插管和麻醉维持提供有利条件。

与其他阿片类药物比较,瑞芬太尼具有起效迅速、快速清除和持续静脉输注无明显蓄积的特点,并可基本满足无肌松全身麻醉诱导的气管插管条件。

瑞芬太尼和丙泊酚的药代动力学模式互补,能协同消除麻醉对机体的伤害性刺激,维持稳定的通气状态和血流动力学,满足手术条件,在停药后患者苏醒迅速,可避免肌松药残余作用导致呼吸恢复延迟和术后肺部并发症的发生,是实现无肌松麻醉的优选组合。

现综合分析瑞芬太尼复合丙泊酚在不同手术需求和不同年龄患者中的应用效果,为无肌松全身麻醉诱导及维持提供依据。

[关键词]瑞芬太尼;丙泊酚;肌肉松驰;气管插管;麻醉维持[中图分类号]R614.2 [文献标志码]A在临床麻醉工作中,肌肉松弛(肌松)药的使用可以为患者在全身麻醉期间提供良好的气管插管条件,维持手术所需的肌松状态,同时可以减少全麻药的用量以避免深麻醉带来的危害。

去甲芬太尼调研报告

去甲芬太尼调研报告

去甲芬太尼调研报告去甲芬太尼(Carfentanil)是一种合成的麻醉剂,属于芬太尼类药物。

它的化学结构与芬太尼非常相似,但比芬太尼的药效更强,并被认为是已知最强效的镇痛药物之一。

由于其强大的镇痛效果和镇静作用,去甲芬太尼主要被用于兽医学中的大型动物镇痛。

然而,近年来,去甲芬太尼在非法药物市场上的使用情况引起了人们的担忧。

去甲芬太尼被制成毒品,广泛流通于黑市。

由于其极高的药效,非法使用去甲芬太尼可能会导致严重的药物中毒和过量用药的风险。

据报道,去甲芬太尼的滥用在一些地区带来了严重的公共卫生危机。

它被用作替代海洛因和其他阿片类药物的毒品,以提供更强大和持久的药效。

然而,由于去甲芬太尼的药效极强,使用者很容易出现过量和药物中毒的情况。

与此同时,由于去甲芬太尼的纯度和浓度很难控制,使用者也更容易受到药物的不良影响。

去甲芬太尼的滥用不仅对个体健康造成威胁,还对社会产生了重大影响。

由于其高度成瘾性和潜在危险性,去甲芬太尼滥用导致的药物中毒和过量用药导致了大量的医疗急救和死亡病例。

此外,由于去甲芬太尼的非法生产和流通,相关的毒品贩运和交易活动也对社会秩序和公共安全构成威胁。

为了应对去甲芬太尼滥用问题,各国政府和国际组织已经采取了一系列措施。

这些措施包括加强对去甲芬太尼的监管和管制,加强执法力度打击非法贩卖活动,提供药物救助和康复机会给受害者,增加公众意识和教育,以及加强国际合作。

总而言之,去甲芬太尼是一种强效的麻醉剂,其合成药物在动物医学中广泛应用。

然而,非法使用去甲芬太尼的滥用问题日益严重,给个人健康和社会带来了巨大的挑战。

只有通过全球合作和综合措施,才能有效应对去甲芬太尼滥用问题,保障公众的健康与安全。

舒芬太尼临床应用研究进展

舒芬太尼临床应用研究进展

舒芬太尼临床应用研究进展目的临床应用舒芬太尼和进行相关临床研究提供参考。

方法为查阅近年国内、外相关文献资料,总结舒芬太尼的优势特点和在静脉、椎管内以及其他给药方式中的应用。

结果与结论舒芬太尼具有血流动力学稳定、镇痛效能高的特点,在临床应用中将会有广阔的前景。

标签:舒芬太尼;静脉麻醉;椎管内麻醉;血流动力学舒芬太尼是一种阿片类药物,因起效快和镇痛作用强在镇痛药物中脱颖而出。

静脉注射舒芬太尼的效力比芬太尼效力高出5~10倍[1]。

在硬膜外间隙,其效能高出芬太尼3~5倍。

舒芬太尼脂溶性高,血-脑屏障的通透能力强,这样的特性使得舒芬太尼成为临床常用的阿片类药物中镇痛效能最高的药物。

1血流动力学优势相关的研究已经证实,舒芬太尼的特色优势是血流动力学稳定,即使是在多次追加剂量或总剂量过高的情况下,仍然可以维持血流动力学稳定。

此属性使得舒芬太尼可以在诱导麻醉时2~10min内单次高剂量给药。

一般单次舒芬太尼5~20ug/kg、总剂量15~30 ug/kg范围内可以保证血流动力学稳定。

精密血流动力学检测提示患者在1~2ug/kg舒芬太尼剂量下心脏指数,射血分数,心脏率无显著的变化。

此外,超声心动图评价没有发现左心室收缩和舒张功能改变(E’/ A’ - 0.95 vs0.89,P =0.110,E / E’15.4 vs14.9,P=0.612)。

稳定的血流动力学特征使舒芬太尼已成为血流动力学紊乱情况下首选静脉注射用阿片类药物。

由于舒芬太尼对血管运动中枢作用和外周静脉血管容量增加,标准剂量仅引起动脉轻度扩张[4]。

然而没有直接证据证实舒芬太尼对心肌收缩力有负性作用,同时也不会明显造成心动过缓。

但舒芬太尼可以在强烈的植物神经刺激下维持给药后血流动力学稳定。

舒芬太尼这种特殊性能在体外心肌纤维得到证实:舒芬太尼和瑞芬太尼对心肌有类似的保护作用[3]。

同样可以使用在有缺血性心肌病的患者,起到心脏保护的作用。

2静脉应用在标准静脉剂量,舒芬太尼减少了突发动脉压变化及其对神经外科患者不良后果的风险。

芬太尼的人体内分析及药动学研究进展

芬太尼的人体内分析及药动学研究进展

Pr o g r e s s r e v i e w o f bi o pha r ma c e u t i c a l a na l y s i s a n d ph a r ma c o ki ne t i c s t u dy o f f e nt a n y l i n hu ma n s
a n d p h a r ma c o k i n e t i c s ,t o u n d e r s t a n d t h e c h a n g e p a t t e r n s o f s e r u m d r u g c o n c e n t r a t i o n s wi t h d i f f e r e n t me d i c a t i o n mo d e s ,a n d t o d e v e l o p c l i n i c a 1 me d i c a t i o n s c h e me s o f s u c h d r u g s . An d s t u d y o n t h e a n a l y s i s a n d d e t e c t i o n me t h o d s o f f e n t a n y l me t a b o l i t e s i n h u ma n s i s a l s o o f g r e a t i mp o r t a n c e f o r q u i c k d e t e c t i o n o f s u c h d r u g s u n d e r s p e c i a l c o n d i t i o n s .B i o p h a r ma c e u t i c a l a n a l y s i s a n d p h a r ma c o k i n e t i c r e s e a r c h p r o g r e s s we r e r e v i e we d i n t h e p a p e r ,wh i c h c o u l d p r o v i d e b a s i s f o r r e l a t e d r e s e a r c h c o n c e r n i n g f e n t a —

芬太尼对免疫系统的影响研究

芬太尼对免疫系统的影响研究

芬太尼对免疫系统的影响研究芬太尼(Fentanyl)是一种强效的合成麻醉药物,广泛应用于临床麻醉和镇痛。

然而,随着滥用情况的增加,对芬太尼对免疫系统的影响进行研究变得更加重要。

本文旨在探讨芬太尼对免疫系统的影响,并基于现有研究提供相关信息。

一、芬太尼的免疫抑制作用芬太尼已被证实具有免疫抑制作用。

研究表明,芬太尼可抑制T细胞和自然杀伤细胞的活性,降低细胞毒性和细胞免疫反应。

此外,芬太尼还能抑制免疫细胞的扩增和迁移,干扰免疫系统的正常功能。

这一免疫抑制作用可能导致机体易受感染,免疫反应低下等不良后果。

二、芬太尼与炎症反应炎症反应是免疫系统的重要组成部分,它对维持机体内稳态和抵御外界侵害起着重要作用。

研究发现,芬太尼能够抑制炎症反应,减少炎症介质的释放和炎症细胞的浸润。

这表明芬太尼可能通过调节炎症反应的程度来影响免疫系统的功能。

三、芬太尼与免疫相关基因的表达近年来的研究发现,芬太尼可调节多个与免疫相关的基因的表达。

例如,芬太尼可抑制抗炎因子IL-1β、IL-6和TNF-α的表达,同时促进免疫调节因子IL-10的产生。

芬太尼还能调节T细胞相关基因的表达,干扰T细胞的正常功能。

四、滥用芬太尼对免疫系统的影响随着芬太尼滥用情况的不断加剧,人们对于滥用芬太尼对免疫系统的影响也越来越关注。

研究发现,慢性芬太尼滥用者往往免疫功能低下,易患感染性疾病。

此外,滥用芬太尼还会导致肺部炎症反应增加、抗体产生受阻等不良后果,进一步加剧免疫系统的压力和损害。

总结:综上所述,芬太尼对免疫系统的影响现已成为研究的热点。

其免疫抑制作用、调节炎症反应、影响免疫相关基因的表达以及滥用芬太尼对免疫系统带来的不良影响都得到了科学研究的关注。

然而,由于芬太尼的复杂性和滥用情况的多样性,仍有许多问题需要进一步的研究和探索。

希望通过对芬太尼免疫学效应的深入了解,能够为克服芬太尼滥用所带来的健康问题提供科学的理论依据,并为相关医疗和临床实践提供指导。

瑞芬太尼临床应用进展

瑞芬太尼临床应用进展

舒芬太尼(Sufentanil,Suf)是芬太尼 (Fentanyl,Fen)N-4位取代的衍生物,其 化学作用和药理作用于1976年首次报道。为 强u阿片受体激动剂,对u受体亲合力比芬太 尼强7~10倍,镇痛强度是芬太尼的5~10倍, 是目前国内外用于人体的镇痛作用最强的阿 片类镇痛药。
舒芬太尼镇痛持续时间为芬太尼的2倍, 对心血管机能的影响、脑循环和脑代谢 的影响更小、因而具有更大的安全性, 在手术麻醉和镇痛领域中,显示出更大 的优势。
4、可发生典型的阿片样症状,在注射部位 偶有瘙痒和疼痛。
5、极少数病人出现不同程度的肌僵现象。 6、有一定的恶心、呕吐现象。 7、使用剂量过大可发生苏醒延迟。 8、可发生轻度的呼吸抑制作用。
瑞芬太尼(Remifentanil)是一种人工设计 合成的新型超短效阿片类药物,具有典型的 阿片样药理效应——镇痛、呼吸抑制、镇静、 肌张力增强和心动过缓等。
5、麻醉苏醒
瑞芬太尼、丙泊酚全凭静脉麻醉病人在苏醒过 程中耐受气管导管能力好,避免了全身麻醉 苏醒期病人躁动(emergence egitation jemergence delirium EA)。
瑞芬太尼、丙泊酚的临床应用成功地摆脱 了只有苯二氮卓类药物才能使病人产生遗 忘作用的传统观念,使静脉麻醉的理念得 到了进一步的更新。
间隙行硬外穿刺,向头置管3cm, 3、首量模式:0.15%罗哌卡因+0.5ug/ml舒芬太
尼;5ml试验量,观察5min后追加5~10ml。 4、PCA配伍:0.1%罗哌卡因+0.5ug/ml舒芬太尼
5、负荷量:无 6、维持量:无 7、PCA量:6ml 8、锁定时间:15min(每小时限量24ml) 9、停药时间:宫口开全时 10、舒芬太尼总用量(ug):15.7±7.6

芬太尼透皮贴剂临床研究进展

芬太尼透皮贴剂临床研究进展

C orresponding author: Bethann M . Scarborough, M D ,Icahn Schoolof M edicine
癌痛及阿片药物使用的错误
at M ount Sinai, O ne G ustave L.Levy Pl, Box 1070,N ew York, N Y 10029;bethann.
cpartitottimciatluatmodoeimnsgprpotavoteiwetnhatesrqdwuiathlpitycaaoinnfcleifrem.aAnaddneqhauegaateltehmpoaeuitnn-t;
SoMoSfficnehMGdaoeiie,cordalNiailocetOrifwnicnMescY,eooaDdlroniikcvgd,ii25ysnNP,ieo))aYBnla;rlrito2aosaoAtMfyiksvcHodsesieuoatamnCcleeitalaarmDStteeaoie,nlpnoPaIcagri,daoryathfNmenanessnewsddonotrciroeegcuolancaitmoontomdpoamosreersystfeaifsecinnscbctdetaiahvnioreisdsrlfypipcmeaomoarnrpnasitunart;logaailetegl3iiinosnc)gngai.npncIccanaleitninrthn,-hcreiteieshrlca-erriateeaebslvdanasietreperwidaseb,isrntsapm,hartehiorneoiawnaeubdrttytehsoqoas;umrunsam4adtpenm)raompagvarpeiiidzanaipenntamgiaianeatgnfnhirnaeaetgmmpeeaembvtewiiedeanonenrrttntkr,sciosefeaotfrtrrafsorptsi;ersaagkfteiiaheonlenysf.d

瑞芬太尼引起痛觉过敏的研究进展

瑞芬太尼引起痛觉过敏的研究进展

瑞芬太尼引起痛觉过敏的研究进展瑞芬太尼瑞芬太尼(Remifentanil)是一种镇痛剂,常用于手术中或术后镇痛。

它是一种强效的(与芬太尼类似)μ-受体阿片类药物,能够快速产生镇痛作用,持续时间短,可以通过静脉滴注给药的方式进行。

痛觉过敏概述痛觉过敏是一种疼痛反应加强的状态。

当患者处于痛觉过敏状态时,一般的刺激、温度变化或者轻微的挤压都可能引发剧烈的疼痛。

这种疼痛常常让患者痛苦难忍,并会对患者的生活造成重大影响。

研究发现多项研究表明,瑞芬太尼的使用会增加患者出现痛觉过敏的风险。

原因可能是瑞芬太尼抑制了内源性神经肽的释放,导致神经元过度兴奋。

具体来说,瑞芬太尼抑制了脊髓的内源性镇痛途径,同时刺激NMDA受体,导致神经传递失衡,使得痛觉敏感度增强,从而引发痛觉过敏。

一项对瑞芬太尼诱导痛觉过敏机制的研究表明,瑞芬太尼会引起血管外肌纤维母细胞的钙离子内流增加,导致细胞内钙离子浓度升高,并使经脊髓背根神经元传递的信号增强。

这也可能是瑞芬太尼诱导痛觉过敏的主要机制之一。

预防和治疗目前尚无有效的方法可以完全预防瑞芬太尼引起的痛觉过敏。

然而,一些方法可以降低患者出现痛觉过敏的风险。

首先,临床医生需要注意剂量和滴注速率,避免瑞芬太尼的过量使用。

其次,辅助药物如氯胺酮、咪达唑仑等也可以降低患者出现痛觉过敏的风险。

最后,对于出现痛觉过敏的患者,可以采取使用其他药物进行支持疗法的方法,如注射布洛芬、阿片受体拮抗剂等。

瑞芬太尼引起的痛觉过敏是临床医生及患者需要注意的问题。

虽然目前尚无完全预防瑞芬太尼引发痛觉过敏的方法,但通过合理的药物使用及联合使用辅助药物等手段,可以降低患者出现痛觉过敏的风险。

以上是瑞芬太尼引起痛觉过敏的研究进展的简要介绍。

希望能对临床医生及患者有所帮助。

浅谈对芬太尼诱发咳嗽的相关研究进展

浅谈对芬太尼诱发咳嗽的相关研究进展

296《当代医药论丛》Contemporary Medicine Forum 2014 年第 12 卷 第 3 期芬太尼诱发咳嗽是用其进行全麻诱导期间常见的一种现象,其表现是患者静脉推注芬太尼后会发生短暂爆发性、可自发停止的咳嗽。

这种剧烈咳嗽能导致患者的胸腔压明显升高、颅内压升高及眼内压升高,并可使患者在全麻诱导期间发生严重的并发症。

德国学者Bohrer等[1]最早对芬太尼诱发咳嗽(fentanyl induced cough,FIC)的机制进行了研究和推测。

随后有研究成果[2]表明,芬太尼诱发咳嗽的影响因素包括该药的使用剂量、浓度、注射速度、注射途径、患者的年龄等,能不同程度预防FIC的措施包括在注射芬太尼前静脉注射麻黄碱、利多卡因,吸入沙丁胺醇、倍氯米松、色甘酸钠。

近年来的研究发现,使用氯胺酮、地佐辛、喷他佐辛、右美沙芬、右美托咪定进行静脉注射和“吹气法”在预防FI C方面也有效。

有动物实验对芬太尼肺内相关咳嗽的感受器进行了研究,并浅谈对芬太尼诱发咳嗽的相关研究进展戴礼鹏(综述) 欧册华(审校)(泸州医学院附属医院麻醉科 四川 泸州 646000)【摘要】 芬太尼诱发咳嗽是为患者进行全麻诱导期间常见的现象,其表现为静脉推注芬太尼后出现的短暂爆发性、可自发停止的咳嗽。

这种剧烈咳嗽能导致胸腔压明显升高、颅内压升高及眼内压升高,并可使患者在全麻诱导期间发生严重的并发症。

过去临床上已有一些关于芬太尼诱发咳嗽的影响因素及预防措施的相关研究,探讨了通过采用不同的方法和药物降低芬太尼诱发咳嗽发生率的效果。

但是,芬太尼诱发咳嗽的具体机制还不明确。

本文主要就芬太尼诱发咳嗽的防治措施及发生机制的相关研究进展作一综述。

【关键词】 芬太尼;咳嗽;研究进展【中图分类号】R962【文献标识码】A【文章编号】1672-2523(2014)03-0000-01此,很多学者在衡量现有依据与共识的情况下建议,24小时输注甲基强的松龙的治疗方案应在患者脊髓损伤13小时内开始实施[16]。

芬太尼的药理学特性及应用前景

芬太尼的药理学特性及应用前景

芬太尼的药理学特性及应用前景芬太尼(fentanyl)是一种强效的合成阿片类镇痛药物,被广泛用于麻醉和镇痛治疗。

它具有快速起效、作用强烈的特点,因此在临床上得到了广泛应用。

本文将探讨芬太尼的药理学特性,并展望其广阔的应用前景。

一、药理学特性芬太尼具有以下药理学特性,使其在临床上成为一种理想的治疗药物。

1. 镇痛效果强大:芬太尼是一种高度选择性的μ-阿片受体激动剂,通过与大脑和脊髓中的阿片受体结合,发挥镇痛作用。

与吗啡相比,芬太尼的镇痛效果更为出色。

2. 快速起效和短时作用:芬太尼具有非常快速的起效时间,一般在用药后几分钟内即可达到镇痛效果。

其作用持续时间通常为1-2小时,使其特别适合一些需要快速、短暂镇痛的情况。

3. 药代动力学特性:芬太尼通过皮肤黏膜吸收或静脉注射给药。

其半衰期较短,可以被快速代谢和排泄,从而降低了潜在的不良反应和依赖性的发生风险。

二、应用前景芬太尼的应用前景非常广阔,在临床上涉及多个领域。

1. 麻醉用途:芬太尼在手术中被广泛应用于麻醉,可以作为静脉镇痛药物使用。

其快速起效的特点使其成为一种理想的麻醉辅助药物。

2. 术后镇痛:由于芬太尼的镇痛效果明显,用于术后镇痛能够有效缓解患者的疼痛,减轻患者的不适感,并促进康复。

3. 癌症疼痛:癌症患者常常经历剧烈的疼痛,芬太尼作为一种强效的镇痛药物,可以为癌症患者提供有效的缓解。

它可以通过不同的给药途径使用,如经口、透皮贴剂等。

4. 急性剧痛管理:芬太尼可用于急性剧痛的管理,如严重创伤、临床抢救等情况。

其起效快、作用强的特点使其能够快速缓解患者的疼痛,提高救治效果。

5. 镜下手术:芬太尼由于其短时作用特性,被广泛应用于行镜下手术时的镇痛。

其作用时间与手术时间相匹配,有效减轻患者的术中和术后疼痛。

6. 应急医疗用途:芬太尼可以被用于应急情况下的镇痛和镇静。

在紧急救援和灾难医学中,芬太尼可以迅速缓解患者的疼痛和焦虑,提供及时有效的医疗救援。

总结:芬太尼作为一种强效的镇痛药物,具有快速起效、作用强大、持续时间短等药理学特性。

芬太尼类药物的药理学机制研究

芬太尼类药物的药理学机制研究

芬太尼类药物的药理学机制研究一、引言芬太尼是一种高效的镇痛药物,常被应用于临床手术、疼痛管理等方面。

然而,芬太尼也是近年来引起了广泛关注的一种缓慢药物,其副作用和滥用程度也越来越严重。

为此,对芬太尼类药物的药理学机制进行深入研究,既可以帮助人们更好地理解其药效,又可以提醒人们对芬太尼类药物的滥用和潜在危害。

二、芬太尼类药物的分类和基本特征芬太尼是一种合成的阿片类药物,与吗啡等其他阿片类药物相比,芬太尼综合效应更强,镇痛作用更快、更强、持续时间更长。

针对不同用途,芬太尼系列药物的种类也逐渐增加。

根据其分子结构特征和生物效应,芬太尼类药物主要分为以下几种。

1. 芬太尼2. 哌替啶类药物3. 多芬太尼类药物4. 氟乙酰芬太尼类药物5. 氟呱利芬太尼类药物它们除了所属的药理作用类别和疗效方面的差异外,在药物结构、药效、副作用等方面有一定的差异。

三、芬太尼类药物的药理学机制芬太尼类药物与其他镇痛药物一样,作用于中枢神经系统及其特定部位,通过抑制神经传递过程产生止痛作用。

1. 作用机制芬太尼类药物通过与阿片受体相结合发挥药效。

与其他亚类药物类似,芬太尼类药物作用于μ-阿片受体,通过导致神经前体细胞或感受神经元释放内啡肽、多巴胺等生理活性物质而产生药理作用。

2. 药效参数芬太尼类药物的药效参数是衡量药物在人体内活性的一个主要指标。

其药效参数与使用剂量和体重等因素有关,在人群中存在差异,一般人群中芬太尼的药效参数为0.0001-0.001。

3. 副作用芬太尼是一种常用的镇痛药物,但也容易产生副作用,包括呼吸抑制、恶心、呕吐、头痛等。

其中,呼吸抑制是芬太尼副作用的最严重成因,即使是在临床医疗环境中使用芬太尼,仍有可能出现呼吸抑制现象。

因此,在临床使用中,必要时需进行监测和控制呼吸,避免芬太尼产生严重的副作用。

四、芬太尼类药物的潜在危害随着社会和技术的发展,芬太尼类药物更易被滥用。

芬太尼类药物的滥用不仅会对个人健康产生严重影响,还会对社会稳定带来危害,引起社会高度关注。

舒芬太尼的药理作用和临床应用研究进展

舒芬太尼的药理作用和临床应用研究进展

舒芬太尼的药理作用和临床应用研究进展摘要:舒芬太尼(Sufentanil)作为一种强效的阿片类镇痛药其镇痛效果在阿片类制剂中是最好的,脂溶性强,且服用后不会对血液动力学产生影响,目前广泛应用于麻醉诱导、维持以及镇痛镇静等。

本文就其药理作用和临床应用的进展作一综述。

关键词:舒芬太尼;药理作用;临床应用舒芬太尼(Sufentanil)作为一种强效的阿片类镇痛药于1976年首次报道其镇痛效果在阿片类制剂中是最好的,脂溶性强,与人血浆蛋白结合率高达92.5%,且服用后不会对血液动力学产生影响,目前广泛应用于麻醉诱导、维持以及镇痛镇静等[1]。

近年来对舒芬太尼药理作用认识的不断深入及临床应用的日益广泛,本文就其药理作用和临床应用的进展作一综述。

1.舒芬太尼的药理作用1.1舒芬太尼的化学特征舒芬太尼,又名苏芬太尼,脂溶性较高,能够快速分散到体内各组织,且容易穿透细胞膜和血脑屏障,镇痛起效快且持续时间更长。

舒芬太尼对μ-受体的亲和力和镇痛效果分别是芬太尼的7~10倍和5~10倍,另外在调控应激激素分泌和维持血液动力学方面均优于芬太尼,能够确保充足的心肌供氧[2]。

舒芬太尼的血浆蛋白结合率也较高,特别是与α-酸性糖蛋白要比芬太尼要高出44%,并且和芬太尼具有相同的急性耐受和身体依赖性,但安全性要高于芬太尼。

1.2药代动力学舒芬太尼进入体内后,是在肝脏进行生物转化,生成N-去炔基和O-去甲基的代谢产物,接着随尿液排出体外。

由于舒芬太尼的代谢产物仍有10%的药理活性,能够继续产生残余效应,因而在术后仍能发挥镇痛作用,这样降低了术后阿片类药物的应用,有效降低恶心呕吐等不良反应的发生率,利于患者维持正常生命体征,促进病情恢复[3]。

舒芬太尼的血浆游离分数由高到低分别是新生儿、婴儿、儿童及成年人,其分布容积小、消除半衰期为140min~158min,反复用药也不会在体内产生蓄积作用。

舒芬太尼小剂量用药时药效会比较短,然而大剂量、长时间给药时,其血药浓度和麻醉作用就可以维持较长的时间。

  1. 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
  2. 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
  3. 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。

Research Progress in Fentanyl Drugs
Bowen Yang1,2, Zhigang Zhao1, Kaiyuan Sool of Chemistry and Environmental Protection, Southwest University of Nationalities, Chengdu Sichuan Xianghu Microwave Chemistry Union Laboratory in North China, Beijing Excalibur Space Military Academy of Medical Sciences, Beijing Received: Jul. 26th, 2017; accepted: Aug. 8th, 2017; published: Aug. 14th, 2017
Keywords
Anti-Terror, Fentanyl, Fentanyl Drugs
芬太尼类药物研究进展
杨博文1,2,赵志刚1,邵开元2,胡文祥2*
1 2
西南民族大学化学与环境保护工程学院,四川 成都 北京神剑天军医学科学院华北祥鹄微波化学联合实验室,北京
收稿日期:2017年7月26日;录用日期:2017年8月8日;发布日期:2017年8月14日
DOI: 10.12677/hjmce.2017.53008 53 药物化学
杨博文 等
能、阿片样物质效应和其作用耐受机理等的深入研究[3]。 μ 型受体:是阿片受体 μ、κ、δ 三种重要亚型之一,目前这三种阿片受体的基因均已被克隆,研究 发现阿片类选择性激动剂激动脊上和脊髓滋受体能引起一系列生理效应,具体表现为止痛效应、犒赏效 应、心率减慢、呼吸抑制、肠蠕动抑制、僵住症和成瘾性等。吗啡为经典的阿片 μ 受体激动剂,纳洛酮 为其拮抗剂[3]。阿片 μ 受体属 G 蛋白偶联受体(GPCR),GPCR 具有相同的基本结构,即有一个细胞外氨 基端区域,七个跨膜域以及一个细胞内羟基端尾区[2]。μ 型受体是吗啡等阿片类药物镇痛与成瘾的分子 结构基础,μ 型受体主要分为 μ1 型和 μ2 型受体。1997 年,发现其内源性配体为内吗啡肽,具有显著的 镇痛和呼吸抑制作用,并使心率减慢,它是目前所知的对 μ 型受体亲和力和选择性最高的生物活性肽。 同时,μ 受体具有不同于 δ 受体和 κ 受体的表观相对分子质量,并且在糖基化过程中具有组织特异性[4]。 δ 型受体:人的 mRNA 主要分布于皮质、嗅球、海马、基底神经节、杏仁核和下丘脑,但不管克隆 出的 δ 阿片受体来源于何种种属,它们对阿片 δ 受体激动剂和拮抗剂都表现出很高的亲和力[3]。δ 受体 的内源性配体是脑啡肽,有不太明显的镇痛作用,参与了缺血预适应的心脏保护作用。体内药理实验证 明,阿片受体 δ 受体有两种亚型:δ1 和 δ2。啮齿类动物实验表明,δ1 和 δ2 受体具有高度选择性的激动 剂,它们的作用可以被各自的拮抗剂抑制[3]。 κ 受体:κ 受体的克隆是在生长抑制素受体亚型杂交筛选过程中偶然发现的。κ 受体的内源性配体是 强啡肽,具有镇痛、致焦虑效应、呼吸抑制作用弱的特点[3]。 孤啡肽受体:一种新型阿片类受体,属 G 蛋白偶联受体,但其与众多阿片受体特异性配体亲和力很 低,不能结合非选择性阿片受体拮抗剂纳洛酮,因此称之为阿片受体样受体。孤啡肽主要分布在中枢神 经系统,尤其是与痛觉密切相关的区域。采用原位杂交及免疫组化等技术表明,孤啡肽在中枢神经系统 中分布广泛,以下丘脑和边缘系统含量最为丰富。孤啡肽的免疫阳性反应主要见于胃肠道的纵行肌、环 形肌以及肠肌神经丛、脾、血管壁、卵巢、白细胞[3]。
Abstract
Investigation and analysis have shown that chemical medicine card fentanyl was sold by some sellers publicly on the Internet, and it even can be exported to the United States, Canada and Germany and so on areas in low-price. But there was none to ask. These compounds can be used as chemical weapons. This is likely to be used by terrorists. There is a huge potential threat. This paper describes the research progress of fentanyl drugs, and provides references for related researches on these compounds.
2. 阿片受体
阿片受体是一类重要的神经受体和 G 蛋白偶联受体, 在人类生理相关活动中起着非常重要的作用[2]。 发现过程:人类在长期为克服吗啡的成瘾性而进行其化学结构大量改造的研究中认识到,吗啡类药 物可以通过体内受体起作用。Martin 最早提出了脑内存在着阿片受体[2]。许多学者为确定此受体的存在 进行了大量的研究, 阿片受体的研究由于不易区分特异性结合与非特异性结合而带来很大困难。 1973 年, Pert-Snyder、 Simon、 Terenius3 个实验室分别独立地用不同的放射配体结合分析法在前人的工作基础上证 实了大鼠脑内有阿片受体存在。并找出了 3 类阿片受体,分别是,μ 受体 δ 受体 κ 受体。1973 年以来, 国外学者相继发现在脑内和脊髓内存在着阿片受体。 这些受体分布在痛觉传导区以及情绪行为相关区域, 集中分布在导水管周围灰质、内侧丘脑、杏仁核和脊髓罗氏胶质区等。1975 年以来又先后发现有几种内 源性阿片样肽(β-内啡肽、脑啡肽、强啡肽)是这些受体的内源性配基。阿片受体各自有其特异的内源性配 体,发挥不同的生物效应,孤啡肽与 μ 受体 δ 受体 κ 受体的亲和力均很弱,而与孤儿受体亲和力强,因 此孤儿受体也随之改成孤啡肽受体[3]。 阿片受体在人体内广泛存在,有着复杂的生物学效应,越来越多的证据表明阿片受体不但存在于中 枢神经系统,亦存在于免疫细胞上。除了既往研究比较多的镇痛、耐受、成瘾机制以及对神经系统的影 响和呼吸抑制的效应外,其对心血管循环系统、免疫系统等也有着很重要的影响[2]。 阿片受体存在的证实及阿片受体的定性定量方法的解决,掀起了研究阿片受体的热潮。目前人们已 发现的阿片受体有 μ、δ、κ、OFQR、ε、σ、λ、τ、ζ 九种受体,且每种受体均有不同的亚型[2]。一般认 为,脑中的阿片受体介导阿片物质的镇痛效应,在脊髓中 μ 受体、δ 受体、κ 受体则似乎均与镇痛效应有 关,此外每一种受体都可能介导其他的阿片样效应,3 种经典阿片受体的克隆表达成功将推动其生理功
Hans Journal of Medicinal Chemistry 药物化学, 2017, 5(3), 52-59 Published Online August 2017 in Hans. /journal/hjmce https:///10.12677/hjmce.2017.53008


有调查分析表明,可用作化学武器的化学药卡芬太尼被某些销售商们在互联网上公开售卖,甚至可被廉 价出口到美国、加拿大和德国等地,却无人过问,这有可能为恐怖分子所利用而构成巨大潜在威胁。本 文叙述了芬太尼类药物的研究进展,为这类化合物的相关研究提供参考。
*
通讯作者。
文章引用: 杨博文, 赵志刚, 邵开元, 胡文祥. 芬太尼类药物研究进展[J]. 药物化学, 2017, 5(3): 52-59. DOI: 10.12677/hjmce.2017.53008
杨博文 等
关键词
反恐,芬太尼,芬太尼类药物
Copyright © 2017 by authors and Hans Publishers Inc. This work is licensed under the Creative Commons Attribution International License (CC BY). /licenses/by/4.0/
3. 芬太尼类典型药物
芬太尼:芬太尼学名为 1-苯乙基-4-(N-丙酰苯胺)哌啶,分子质量为 336.46,为阿片类镇痛药,它的 镇痛效力约为吗啡的 100~180 倍,哌替啶的 550~1000 倍,并具有毒性低、对循环影响小、时效短(15~30 min)、容易控制、术后自主呼吸恢复快等优点,故近年来越来越受到人们的重视.芬太尼、舒芬太尼和阿 芬太尼等芬太尼类配体药效增强、起效迅速、作用消失快,静脉滴注容易控制止痛剂量、安全可靠[5]。 随着该类药物的深入研究,以芬太尼为先导化合物,通过结构改造和构效关系研究,设计合成并筛 选得到系列活性更高的芬太尼类衍生物。 芬太尼的药理活性:口服可经胃肠吸收,但临床一般采用注射给药。静脉注射 1 min 即起效,4 min 达高峰,作用持续 30~60 min。肌内注射约 7~8 min 起效,可维持 1~2 h。肌内注射生物利用度 67%,蛋 白结合率 80%。可透过胎盘屏障。分布容积为 3.5~5.9 L/kg,清除率为每分钟 11~21 ml/kg。主要在肝脏 代谢,约 10%的原形药与代谢产物由肾脏排出。半衰期约 3.7 h [6]。 瑞芬太尼:瑞芬太尼是一种用于治疗全麻诱导和全麻维持的一种镇痛药物,瑞芬太尼具有镇痛作用 快、时间短、药剂量容易控制等特点。 药理作用:在循环系统中,瑞芬太尼对血流动力学的影响存在剂量依赖型,把瑞芬太尼的剂量控制 在 2 μg/㎏时,瑞芬太尼对收缩压和心律的影响都很小,剂量在 10 μg/㎏以内时,以麻醉诱导为作用时, 会降低 10%~40%的血压、心率也有所下降,瑞芬太尼能够降低颅内压,且不影响眼压[7]。 瑞芬太尼药物对中枢神经系统具有抑制作用,同时这种抑制作用具有剂量依赖的特点。瑞芬太尼对 中枢神经系统的抑制作用中,造成患者丧失意识的为 12,与阿芬太尼相比较少。对中枢神经系统中脑电
相关文档
最新文档