苦参碱及其制剂的研究进展
苦参碱及其制剂的研究进展
苦参碱及其制剂的研究进展1 苦参碱的来源苦参是豆科植物苦参（Sophoraflavescens Ait.）的干燥根。
明代李时珍曾在《本草纲目》言：“苦以味名，参以功名”。
苦参也是常用蒙药之一，其主要功效为化热、调元、燥“黄水”、表疹，治疗瘟病初期、风热、麻疹、风湿性关节炎等病症，具有清热燥湿，杀虫、利尿的作用。
苦参异名为苦骨、川参、凤凰爪、牛参等，分布于全国除青海、新疆外的大部分地区，主产于山西、河南、河北等省。
国外最早对苦参的研究记录始于20世纪30年代的苏联，国内对其系统研究则始于1972年。
1958年苦参碱首次提取、分离和确认，在接下来的几十年里，陆续发现了氧化苦参碱、槐果碱、槐啶碱、异苦参碱等其他生物碱。
目前从苦参中分离得到的次生代谢产物主要为生物碱和黄酮两类，此外还有少数酚类、三萜类、苯丙素类、脂肪酸类和氨基酸类成分。
国内外的研究重点在于其生物碱成分，现已从苦参植物中提取、分离、鉴定得到的生物碱有苦参碱、氧化苦参碱、异苦参碱、羟基苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱等。
苦参碱由苦参的干燥根、植株、果实经乙醇等有机溶剂提取制得，一般为苦参总碱，其中以苦参碱、氧化苦参碱含量最高。
苦参碱的分子式为C15H24N2O（图1），属于四环的噻嗪啶类，分子骨架可看作2个噻嗪啶的杂体，其它来源为中药苦豆子和广豆根。
在苦参碱研究的最初阶段，国外采用含有20%的氧化苦参碱和苦参碱的苦豆子生物碱提取物制成氧化苦参碱片，这种制剂于1988年上市。
中国古代主要利用苦参碱的利尿和杀虫作用进行疾病的治疗，近年来逐渐开发出治疗病毒性肝炎、肝纤维化等苦参碱制剂。
图1 苦参碱的分子结构2 苦参碱的药理作用苦参碱的药理作用十分广泛，主要有抗肿瘤、抗肝损伤、治疗心脑血管疾病、抗病毒、降血脂、抗炎等药理作用。
2.1 抗肿瘤作用研究表明，苦参碱能够抑制肿瘤细胞的增殖并诱导肿瘤细胞分化，其机制为苦参碱能够干扰肿瘤细胞周期，抑制肿瘤细胞的端粒酶活性，改变癌基因和肿瘤相关蛋白的表达；苦参碱可以诱导肿瘤细胞凋亡并抑制其自噬，还对肿瘤的侵袭与转移有一定的抑制作用。
苦参生物碱的研究进展
类化合 物。从苦参根 、茎 、叶和花 中共分离出 ２３种生物碱 。苦参 生 物碱 大多数是喹诺里西 啶类，极少数为双哌 啶类 。喹诺里西 啶生 物
２．６对 中枢神经系统药理研究 耿群美报道药理实验结果表 明，苦参碱与氧化苦参 碱有类似 安
碱 多数为苦 参碱型 生物碱，另有三种 金雀花碱 型，三种无 叶豆 碱型， 定作用，二药对 中枢有抑制作用，并与脑 中递质 Ｃ２氨基 丁酸和甘 氨
用定量较准确的高效液相色谱 法进行含量控制 。
赖 关 系 。
制剂 的质量控制研究 ，目前主要采 取测 定苦参总碱或 总碱 中主 ２．５对心肌功能的影响 要代表 成分苦参 碱 、氧化苦参 碱 的含量 作为质量 控制标 准，主要 测 季勇报 道在离体 豚 鼠工 作心脏上 ，观察苦参 碱对 心功能 的作 定方法有酸碱滴 定法 、薄层 比色法 、酸性染料结合测定法 、双波长薄 用。研究表明：０．１，１．０，１０ ｍｏ １／Ｌ ，可浓度依赖性增 强心脏 的收缩
胞 的 免 疫 功 能 活 性 均 有 抑 制 作 用 。
【５】冯亚珍，周蓉，魏新峰 ．苦参对 小鼠免疫功 能的抑制作用ｆＪ１．河 南中
２．４ 抗柯 萨奇 Ｂ病毒主要研究
医，１９９７，１７（５）：２７７—２７８．
陈婷婷［６３报 道，当苦参总碱浓度 在 ２００ Ｌｇ／ｍ ｌ一３．１２５ Ｌｇ，ｍ ｌ 【６】陈婷婷，陈曙霞，刘晶星．苦参总碱有效成分对柯萨奇 Ｂ病毒感染
生 ＴＮ Ｆ以及致死性肝炎 的影响 。结果表 明可降低血清 ＴＮＦ和 ＡＬＴ 肝 纤 维 化 的 实验 研 究『Ｊ１．肝 脏 ，２００２，７（１）：２—４．
水平及 小 鼠对致死毒性 的敏感 性，并 可在体外抑制诱 导的经 ＰＡ 预 ［２】蔡雄，王 国俊，瞿 瑶 ．苦参素注射液治疗慢 性 乙肝 ｌ临床 疗效分析［Ｊ］．
苦参碱提取工艺及多种制剂的研究进展
苦参碱提取工艺及多种制剂的研究进展[ 08-05-18 10:46:00 ] 编辑：studa20作者：徐今宁张鹤明赵秀花【关键词】苦参碱提取工艺制剂苦参系豆科槐属植物苦参Sophora flavescens Ait.的干燥根,其主要成分是苦参碱与氧化苦参碱，具有抗肿瘤、抗心率失常、抗炎及抗病毒等多种药理作用被广泛应用于临床。
尤其是在抗肿瘤,促进肝功恢复和抑制乙肝病毒复制方面有一定效果，是近年来药学领域研究开发的热门课题之一。
现就苦参碱在提取工艺及制剂领域的研究开发进行综述及展望。
1 提取工艺1.1 溶剂提取法苦参碱的溶剂提取法,常用水、酸水及乙醇等作为提取溶媒，提取方法多为浸渍、渗漉、煎煮、回流等经典方法。
孔令明等［1］从酸水回流提取、乙醇回流提取两大苦参总碱方法的对比中发现，乙醇回流法在保证较高的苦参碱得率的情况下,出膏率相对较低，综合比较发现，乙醇回流法对苦参总碱的提取效果较好，是一种目前较为合适的苦参总碱溶剂提取方法。
其最佳工艺参数为：采用筛分目数20～60目的苦参粉，以60%的乙醇溶液，料液比为1：2 ,回流提取2次。
谭桂莲［2］分别对水煎法、乙醇回流法和渗滤法提取氧化苦参碱工艺进行优选研究，结果表明，渗滤法所得浸提物中，氧化苦参碱含量明显高于水煎法和乙醇回流法，故认为渗滤法为氧化苦参碱的最佳提取方法。
选择浸泡时间、乙醇浓度、溶剂用量、流速4个因素，每因素3水平，用L9(34)正交表进行实验设计，以氧化苦参碱的含量为考核指标。
结果分析：根据各因素的影响来看,其影响大小顺序是乙醇浓度>溶剂用量>浸泡时间>流速。
因此，可推断最佳工艺为加10倍量65%乙醇，浸泡24 h渗滤，流速为5 ml/min。
表面活性剂有降低表面张力及增溶作用。
在提取剂中加入表面活性剂，一方面相互聚集形成胶束，从而增加了提取剂对药材的浸提能力；另一方面可降低提取剂与药材间的界面张力，促进润湿，在胶束作用下有效成分易被解吸、提取。
苦参碱的研究进展
苦参碱的研究进展苦参碱（Matrine）是一种从苦参（Sophora flavescens）中提取的天然化合物，已经在中国传统医学中使用了几百年。
它具有广泛的药理活性，包括抗炎、抗病毒、抗菌、抗肿瘤和抗心脏病等作用。
近年来，苦参碱的研究领域得到了广泛的关注，本文将综述其研究进展。
苦参碱具有抗炎作用，可以抑制炎症介质的释放和细胞的嗜中性粒细胞浸润。
研究发现，苦参碱通过抑制炎症信号通路的活化和细胞因子的产生，可以减轻炎症反应，并在炎症相关疾病的治疗中显示出潜在的疗效。
此外，苦参碱还表现出显著的抗病毒活性。
研究发现，苦参碱可以抑制病毒的复制和感染，并通过调节宿主细胞的免疫应答来增强抵抗力。
尤其是在临床上广泛应用的乙型肝炎病毒（HBV）感染治疗中，苦参碱显示出较好的抗病毒效果。
此外，苦参碱还具有抗菌作用，对多种致病菌具有抑制作用，包括革兰阳性菌和革兰阴性菌。
研究发现，苦参碱可以干扰细菌的生物膜形成、抑制酶活性，进而破坏菌体结构和代谢活性，从而实现抗菌效果。
苦参碱还被发现具有抗肿瘤活性。
它可以抑制肿瘤细胞的生长和扩散，并通过诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞来发挥抗肿瘤作用。
研究结果显示，苦参碱在多种肿瘤类型中都显示出较好的抗肿瘤效果，包括乳腺癌、肺癌、肝癌和结直肠癌等。
此外，苦参碱还表现出心脏保护作用。
研究发现，苦参碱可以减少心肌缺血再灌注损伤，并通过抑制炎症反应和氧化应激来改善心肌功能。
此外，苦参碱还可以抑制血小板聚集和平滑肌细胞增殖，从而减少血栓形成和血管病变。
总结而言，苦参碱具有抗炎、抗病毒、抗菌、抗肿瘤和抗心脏病的多种作用，显示出明显的药理活性和临床应用前景。
然而，尽管苦参碱研究取得了一定的进展，但仍然存在一些问题需要解决，包括化学结构修饰、药物输送系统的设计和药物代谢动力学等。
因此，进一步的研究和临床试验还是必要的，以便更好地了解和利用苦参碱的药理效应。
苦参碱制剂的临床应用研究进展
苦参碱制剂的临床应用研究进展张军芳;韩飞【摘要】目的:总结苦参碱制剂近年来的研究开发和临床应用研究进展.方法:查阅近10余年国内外相关文献及研究资料,并对其分析,归纳和总结.结果:目前临床应用的苦参碱剂型主要为注射剂、胶囊剂、片剂和栓剂,而正在研制中的剂型有缓控释制剂、透皮吸收制荆和靶向制剂等,由于苦参碱具有广泛的药理作用,近年来在治疗慢性肝炎和肝纤维化等方面得到了广泛的应用.结论:对苦参碱的现有制剂进行现代化的改良,或研究开发新型制剂,将有助于提高其疗效,对于全面开发利用苦参碱有深远的意义.%Objective: To summarize the progress of clinical application and development of research on matrine preparation in recent years. Method: Associated literature and data at home and abroad in more than ten years were retrieved, analyzed, concluded and summed up. Result: Main preparations of matrine included injection, capsule, tablets and suppository in clinical application nowadays, while preparations under developing were sustained-release preparations, transdermal drug delivery preparations and targeting preparations. Matrine was widely used in treating chronic hepatitis and hepatic fibrosis in recent years with extensive pharmacological action. Conclusion: Modem reform on present preparations of matrine or development on new preparations would be helpful to raise the effects and meaningful to full development and application of matrine.【期刊名称】《西部中医药》【年(卷),期】2012(025)005【总页数】4页(P107-110)【关键词】苦参碱;制剂;临床应用【作者】张军芳;韩飞【作者单位】静宁县人民医院,甘肃静宁743400;静宁县人民医院,甘肃静宁743400【正文语种】中文【中图分类】R285.5苦参碱(Matrine)是豆科植物苦参(Sophora avescens Ait)、苦豆子(Sophora alopecuroides)、山豆根(Sophora subprostrata)等中草药的活性成分，于1958年被首次分离和确认，属四环喹嗪啶类化合物，其分子量为248.37，分子式为C15H24N2O。
苦参碱在农业害虫防治中的应用研究进展
苦参碱在农业害虫防治中的应用研究进展王玉龙;关扎根;贾学思;吴尚英;魏红国【摘要】Sophora flavescens is a kind of traditional Chinese crude drugs and an important plant that used in the production of biopesticide. Many studies showed that Sophora flavescens had high efficacy of anti-pest. Matrine have the advantage of low toxicity to human beings and livestock, security to natural enemies of pests, easy decomposability, environmental friendly and good to keep ecology balance. To develop matrine pesticides, this paper reviewed the control mechanism and anti-pest effects of matrine.%苦参(Sophora flavescens)是具有清热燥湿功效的传统中药材,也是开发生物农药的主要植物之一.近年开发的苦参碱农药具有很强的杀虫功效,其制剂具有对人畜低毒、易降解、对环境安全、不伤害天敌、有利于生态平衡等优点,具有很大的应用前景.为了更好地开发利用苦参碱农药,对它的作用机理和防治各种害虫的效果进行了综述.【期刊名称】《山西农业科学》【年(卷),期】2012(040)004【总页数】5页(P424-428)【关键词】苦参碱;农业害虫;防治;作用机理【作者】王玉龙;关扎根;贾学思;吴尚英;魏红国【作者单位】山西振东道地药材开发有限公司,山西长治047100;山西振东道地药材开发有限公司,山西长治047100;山西振东道地药材开发有限公司,山西长治047100;山西振东道地药材开发有限公司,山西长治047100;山西振东道地药材开发有限公司,山西长治047100【正文语种】中文【中图分类】S482.3苦参（Sophora flavescens）是豆科槐属多年生草本植物，对土壤要求不严，具有六喜六耐的特点[1]，在全国各地均有分布，味苦、性寒，有清热燥湿、杀虫、利尿之功效。
苦参碱研究报告
目录一、………………………………………………………苦参碱概述1、……………………………………………………………………生物碱2、……………………………………………………………………苦参碱二、………………………………………………………………苦参碱的应用（1）………………………………………………………在医学方面的应用（2）………………………………………………………………临床应用（3）………………………………………………………在农业方面的应用三、………………………………………………前沿科技——外文文献选读（一）………………………………………………………………研究背景（二）………………………………………………………………实验部分（三）………………………………………………………实验结果及讨论四、…………………………………………………………苦参碱的发展前景五、……………………………………………………………………结束语六、……………………………………………………………………谢辞七、…………………………………………………………………参考文献苦参碱研究报告摘要：生物碱是指天然产物的一类含氮的有机化合物，主要分布在植物界。
苦参碱是一类吡啶衍生物类生物碱，主要来源于苦参的干燥根、植株、果实，由于苦参碱独特的性质，使得苦参碱在医学，临床，农业方面都发挥了不可替代的作用。
然而近年来关于苦参碱的研究很多，但是关于苦参碱溶于乙醇的热力学性质研究较少，本文选读的一篇外文文献介绍了一种简单的方法测定苦参碱的热力学性质，为苦参碱的应用提供了热力学参考。
关键词：生物碱 苦参碱 应用 乙醇 热力学 动力学一、 苦参碱概述1、生物碱（1）概述生物碱是人类对植物药中有效成分研究得最早而较多的一类成分。
从十九世纪德国学者F.W.Sertu . .rner 从鸦片中分离出吗啡碱（morphine ）以来，迄今已从自然界中分离得到约10000种生物碱类化合物。
苦参碱的药理研究进展
・综述・苦参碱的药理研究进展刘 梅,刘雪英,程建峰(第四军医大学唐都医院药学部,陕西西安 710038)[摘要] 目的:对苦参碱的药理学研究成果进行综述,为其开发利用提供参考。
方法:依据相关研究报道,综述苦参碱单体药理活性及作用机制等方面的实验研究进展。
结果:苦参碱具有多方面的药理活性。
结论:苦参碱应用前景广阔,应更有效地研究开发。
[关键词] 苦参碱;药理作用[中图分类号]R285.5 [文献标识码]A [文章编号]100125302(2003)0920801204 苦参碱(Mat)是豆科植物苦参Sophora f lavescens Ait.,苦豆子S.alopecuroides L,广豆根S.subprost rata Chun et T.Chen等中草药的活性成分,是苦参碱类生物碱的代表,这一类生物碱还包括氧化苦参碱(oxymatrine)、槐果碱(sophocarpine)、槐定碱(sophoridine)、槐醇碱(sophoranol)、槐胺碱(sophoramine)、氧化槐果碱(oxysophocarpine)等,它们均属四环的喹诺里西啶(quinolizidine)生物碱。
Mat分子结构中具有正性肌力作用基团。
近年来,有关苦参碱活性单体的研究又有了很大进展,探索了其多方面的药理活性,本文对其药理活性、作用机制及应用前景等作一综述。
1 中枢神经系统Mat可增加小鼠脑中的抑制性递质γ2氨基丁酸和甘氨酸而呈现镇静作用,也可明显抑制小鼠扭体痛反应,延长热刺激所致小鼠出现痛反应的潜伏期,从而具有镇痛作用。
ip 或op Mat20～30mg・kg-1均可显著降低酵母菌诱导发热的小鼠直肠体温,但能被多巴胺拮抗剂氟哌啶醇完全拮抗,提示Mat可能具有多巴胺能样作用并因此降温。
Mat也可抑制Na,K2A TP酶作用,4mmol・L-1时抑制率为29.7%,由于细胞产热的增加与细胞膜上Na,K2A TP酶活性升高密切有关,提示这也可能是其降温机制之一。
苦参碱制剂的临床应用研究进展
Ｐｒ ｇ ｅ ｓ ｎ Ｃｌ ｉａ ｐ ｉａ ｉ ｎ ｏ ａ ｒｎ ｅ ａ ａｉ ｎ ｏ ｒ ｓ ｉ ｃ ｌ ｏ ｎ Ａｐ ｌ ｔ ｆ ｃ ｏ Ｍ ｔｉ ｅＰｒ ｐ ｒ ｔ ｏ
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苦 参 碱 （ａｒ ｎ） 豆 科 植 物 苦 参 （ｏｈ ｒ Ｍ ｔｉｅ 是 Ｓｐ ｏａ
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苦参碱及其制剂的研究进展
苦参碱及其制剂的研究进展
和欢;尚新悦;宋少江
【期刊名称】《世界科学技术-中医药现代化》
【年(卷),期】2016(018)007
【摘要】苦参碱是从中药苦参中分离得到的天然产物,临床上主要用于慢性病毒性肝炎的治疗.目前主流的苦参碱制剂类型包括注射剂、栓剂、胶囊剂和片剂,处于研发状态的剂型有靶向制剂、缓控释制剂和透皮吸收制剂.对临床常用的苦参碱制剂进行科学的优化和新剂型的研发,可以显著性提高苦参碱的生物利用度.药物新剂型的研发和新材料的应用,可以扩大苦参碱制剂的临床应用,从而增强苦参碱制剂的临床疗效.这些对中药单体化合物苦参碱的研究及其制剂的开发具有积极作用.基于以上研究,笔者对苦参碱药理活性、制备方法和制剂的研究情况做一总结,以期为今后苦参碱的开发到其制剂的研究提供参考.
【总页数】9页(P1099-1107)
【作者】和欢;尚新悦;宋少江
【作者单位】沈阳药科大学中药学院沈阳 110016;沈阳药科大学中药学院沈阳110016;沈阳药科大学中药学院沈阳 110016
【正文语种】中文
【中图分类】R283
【相关文献】
1.苦参碱制剂的研究进展 [J], 赵玉美;高鹏飞;刘光明;张桢
2.苦参碱制剂的临床应用研究进展 [J], 张军芳;韩飞
3.苦参碱制剂的临床应用研究进展 [J], 张军芳;韩飞
4.国内苦参碱制剂学研究进展 [J], 杨少武;李玲霞
5.苦参碱、氧化苦参碱的药理作用及其制剂的研究进展 [J], 张凤玲;唐永;张景梅因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
苦参碱的研究进展
苦参碱的研究进展李 丹(武汉科技大学附属医院,湖北武汉430064)中图分类号:R282.71 文献标识码:C 文章编号:100820635(2007)0520458203 苦参碱(Mat)是豆科植物苦参Sophora flavescens Ait,苦豆子S.alopecuroides L,广豆根S.subprostrata Chun et T.Chen等中草药的活性成分,是苦参碱类生物碱的代表,这一类生物碱还包括氧化苦参碱(oxymatrine)、槐果(sophocarpine)、槐定碱(sophoridine)、槐醇碱(sophora2 no1)、槐胺碱(sophommine)、氧化槐果碱(oxysopine)等。
Mat的化学式为C15H24N20,属于四环的噻嗪啶类,分子骨架可看作2个喹嗪啶的杂体[1]。
苦参碱具有抗病原体、抑制变态反应、正性肌力的作用,近年来有关苦参碱类抗肿瘤机制的研究已成为抗癌中药研究的一个热点。
本文就苦参碱的药理活性、作用机制及应用前景等作一综述。
1 药代动力学研究苦参碱的血药浓度时程均符合二房室开放模型。
血药浓度初期下降快,以后下降缓慢。
组织分布以肾脏最高,再依次为脾、肺、脑、心、血。
脏器药物浓度约在0.5h 达峰值,与血药浓度一致,给药后48h仍可测得。
32h尿中药物原形排泄率为52.8%,肾清除率为143.8ml/min,易通过血脑屏障。
心、肺分布较多,为其镇静、平喘、抗心律失常提供了药代学基础[2]。
2 抗肿瘤机制2.1 抑制肿瘤增殖、诱导分化和凋亡很多实验证明苦参碱有抑制肿瘤增殖,诱导分化和凋亡的作用。
研究[3]表明苦参碱抑制Hep G2肝癌细胞增殖与其剂量和作用时间有关:大于0.3g/L,苦参碱作用3天才有抑制肝癌细胞增殖作用;0.8g/L时,细胞存活率为50%,并在此浓度下可诱导细胞分化;1.5g/L时,细胞存活率小于30%,是抗肿瘤细胞敏感的药物浓度,并在此浓度下诱导了细胞凋亡。
苦参碱制剂的研究进展
破 和成 果 。本文就 近年来 有关 苦参 碱制 剂的研 究进 行综 述 ，
旨在对 苦参 碱新剂型 的研究开发 提供 理论 支持和帮助 。
１ 注射 制 剂
首先应用于临床 的是肌 注型苦 参碱注 射液及 以氧化苦参
聚法制备苦参碱磁性 壳聚 糖微球 ， 采用 可视化 优化 方法对 并 制备工艺条件进 行筛选 。结果说 明 ， 可视化 优化 方法 能有效
对苦参碱磁性壳聚糖微球 的制备工艺进行筛选 。 ３ １ ５ 纳米粒 ．． 应用 纳米技术 将药 物的有 效成分运 送到人
性玻璃体视 网膜 病 变的 给药 系统 。同时 陈纭等 ＿ 研发 了 １ 还
再介绍 。
基 丙烯 酸正丁酯毫微粒 ， 结果 表明制得 的毫微 粒均匀 圆整 ， 平 均 粒径 为（ ５ ． － ２ ． ）ｍ， １７ ４＋ ２ ４ ｎ 包封率为 （４ ９ ±１７ ） ， － ８ ． １ ． ６ 载药 量为（ ６ ９ ＋ ． ５ ， １． ８ ＿０ ３ ） 苦参碱 聚氰基丙烯 酸正丁 酯毫微粒 与 苦参碱 原料药相 比体 外释 药具有 明显 的缓 释作用 ， 体外 释 且 药具有双相 动力学 特征 。邹 东 娜等ｌ １ 用复凝 聚 法制 备苦参 碱 白蛋 白亚微 粒 ， 考察 其理 化性 质 和体外 释 药特性 ， 结果 表 明 ， 得 的 亚 微 粒 形 态 均 匀 圆 整 ， 均包 封 率 为 （ ４２ ± 制 平 ８．５ ０ ９ ） ， 均 载 药 量 为 （ ． ４± ０ ０ ） ， 均 粒 径 为 ．５ 平 ６９ ． ５ 平
３ ２ ２ 缓控释制 剂 苦 参碱 消 除半 衰期 较 短 ， 日需 服 用 ．． 每
苦参现代研究进展
苦参现代研究进展苦参（Sophora flavescens）是传统中药材中常用的药用植物之一，也是中医常用的清热解毒、活血祛瘀药材。
它属于豆科植物，主要分布于中国、朝鲜和日本等地。
近年来，由于苦参中含有丰富的生物活性成分，其药理学和医学研究逐渐得到了广泛的关注和重视。
以下是苦参现代研究的一些重要进展：苦参中主要活性成分的研究：苦参中主要含有苦参碱、苦参酮、咯哩酮类、黄酮类、黄降类以及多种植物生物碱等活性成分。
这些成分具有广泛的生物活性，如抗炎、抗菌、抗氧化、抗肿瘤、抗病毒等作用。
目前有关苦参中主要活性成分的提取和分离研究已经取得了一系列进展，为进一步研究苦参的药理学作用提供了重要的基础。
苦参的抗肿瘤作用研究：苦参中的活性成分具有很好的抗肿瘤作用。
研究发现，苦参碱能够通过调节肿瘤细胞凋亡、细胞周期、抑制肿瘤血管生成等多种机制对肿瘤生长产生抑制作用。
此外，苦参中的苦参酮也被证明具有抗肿瘤活性。
因此，苦参作为一种潜在的抗肿瘤药物吸引了广泛的研究兴趣。
苦参的抗炎和免疫调节作用研究：苦参中的多种活性成分具有显著的抗炎和免疫调节作用。
研究发现，苦参酮可以通过抑制炎症介质的释放，减轻炎症反应。
此外，苦参中的黄酮类化合物具有抗氧化和抗炎作用，可以调节免疫系统功能，提高机体的免疫力。
因此，苦参被认为是一种具有抗炎和免疫调节作用的潜在药物。
苦参对心血管疾病和代谢性疾病的影响研究：近年来的研究表明，苦参具有一定的降血脂、降血压和抗动脉粥样硬化作用，能够改善心血管疾病患者的病情。
此外，苦参对于糖尿病、肝脏疾病等代谢性疾病也具有一定的治疗效果。
这些研究结果进一步验证了苦参具有多种药理学功效的潜力。
苦参的副作用和毒性研究：虽然苦参具有多种药理学功效，但其研究过程中也发现了一些不良反应和毒性。
苦参中的一些活性成分具有一定的毒性，例如苦参碱对中枢神经系统有一定的抑制作用。
因此，在临床应用苦参时需要谨慎选择剂量，并结合患者的具体情况进行合理应用。
苦参碱的药理研究和临床应用及检测方法研究进展
苦参碱的药理研究和临床应用及检测方法研究进展薛士梅【摘要】苦参生物碱属于四环喹嗪啶类化合物,具有多种药理作用,被广泛应用于中成药生产与临床,对其临床应用及检测方法的研究成为近年来热门课题之一.本文通过文献回顾近年来苦参碱制剂的研制及临床应用,结合多年来的研究经验,对苦参碱的药理研究和临床应用及检测方法进行总结概述,旨在为今后开展苦参的精深加工和苦参碱的生物学活性研究及应用提供依据.目前临床应用的苦参碱剂型主要为注射剂、胶囊剂、片剂、栓剂等,广泛应用于心血管系统、消化系统、中枢神经系统、皮肤等疾病的治疗,具有抗肿瘤、抗纤维化、抗病毒、抗炎及免疫抑制等多种药理作用.高效液相色谱(HPLC)法、气相色谱(GC)法、气-质联用法等检测方法由于具有灵敏度高、速度快、分离效率高、选择性强、适应性广和操作自动化等优点,被广泛应用于苦参碱质量控制的研究.【期刊名称】《天津药学》【年(卷),期】2014(026)001【总页数】5页(P70-74)【关键词】苦参碱;临床应用;检测方法【作者】薛士梅【作者单位】天津市滨海新区大港中医院,天津300270【正文语种】中文【中图分类】R927.2;R97苦参碱(matrine)是从豆科槐属植物苦豆子、苦参等中分离得到的生物碱，广泛存在于苦参(sophoraflavescens Ait)的根、植株和果实中，属于四环喹嗪啶类化合物，广泛应用于心血管系统、消化系统、中枢神经系统、皮肤等疾病的治疗，具有抗肿瘤、抗纤维化、抗病毒、抗炎及免疫抑制等多种药理作用［1］。
由于苦参在药理研究和临床应用方面表现出明显的活性，因此近年来对苦参生物碱药理研究和临床应用及检测方法的研究得到越来越多的重视，现将其研究进展做一综述。
1.1 抗肿瘤作用近年来对苦参碱的抗肿瘤作用进行了广泛而深入的研究，其对多种恶性肿瘤均有一定的治疗作用［2］。
研究证实，苦参碱可有效诱导多种肿瘤细胞凋亡，包括肺癌、肝癌、胃癌等实体肿瘤以及白血病细胞等血液系统恶性肿瘤，同时可通过诱导肿瘤细胞复制周期阻滞而抑制其增殖、并诱导其分化［3］。
苦参碱药理作用研究进展概况
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发 现 健 康 危 害
４ 参 考 文 献
［ 中 国预 防 医 学 科 学 院 劳 动卫 生与 职 业 病 研 究 所 】 方法 第 ３版 北 京 ： 民卫 生 出 腹 杜 ９０ 人 】９ ． 车 间 空 气 监 测 检 验
版 社 ， ００ １０ ２０ ３
３尹亚平 ］
长 期 接 触 有 机溶 剂 对 中 老年 人 球 结 膜 微循 环 的 髟 响 中 华
劳 动 卫生 职 业 病 杂 志 １ ５１ （ ）８ ． ９ ，３２ ：５ ９ 【 稿 ：０ ］ ０ 收 ２０ ３一】 ｌ ５ 【 文 编辑 ： 学 瘴） 奉 是
全 草 广 豆 根 （０ｈｌ ｒｓａ ｈ 、ｈｎ 根 等 豆 科 植 物 中 … Ｓｐｏ ｕ ｏｔｆ ｃｔ Ｔ ｅｅ） ， ａ ｎａ ｍ 是这 几 种 常用 中 草 药 的 主要 有 效 戚 份 。 近 年 来 ， 内 外 在 研 究 国 和应 用 苦 参碱 时 ， 断 发 现 了 它 多 方 面 的药 理 活性 和 临 床功 能 ， 不 引起 了人 们 的广 泛重 视 。本 文就 近年 来苦 参 碱 的药 理 活 性 及 药 代 动 力 学 研 究进 展作 一 综述 。
中 国 田 书 资料 分 类 号 ： ２５ Ｒ ８
苦 参 碱 【 ａ ｌ ）化 学 名 Ｍ ｔｄｎ ５ ｒ 。广 泛 存 在 于 苦 Ｍ ｔｎ ， ｒｅ ａ ｉｉ一１ 一ｏｅ ｒ
参 （ ｏ ｈｒ Ｊ ｖ ｓ ｎ ｉ 的 根 ， 豆 子 【 ｏ ｈ ｒ ａ ｐ ｅ ｒ ｄ ａＬ ， Ｓ ｐｏａ ］ ｅｏ ５ ｆ ￣ ｅ Ａ ） ｔ 苦 Ｓｐ ｏａ ］ ｅｕ ｉ ） ｏ ｏｅ
：］ 先青 ， 著 ２黄 编
苦参及其制剂的质量控制研究进展
制剂 的质量控 制方 法 ， 并对其 质量控 制方 法的发展趋 势进行 了分 析 。结论 ： 由苦参及 其制 剂 的质量控 制 方法 的变化 ， 以看到 中药及其 制剂 指标 成分 （ 有效 成 分） 可 或 的质控 指标 由
剂， 如苦参 素片 、 参素分 散 片、 苦 苦参碱肠 溶 片、 苦参碱 阴道 泡腾 片 ； 胶囊 剂 ， 苦参 素胶 囊 、 如 苦参 素 葡萄 糖胶 囊、 鞣酸苦 参碱胶 囊 ； 软胶 囊 ， 苦参素软 胶囊 、 参碱 如 苦 胶丸； 剂， 栓 如苦 参碱 栓 ； 眼剂 ， 滴 如苦 参 碱滴 眼液 ； 丸 剂， 例如 苦参 碱滴 丸 ； 此外 还有 苦 参碱 阴道 凝 胶 、 膏 软 剂（ 苦参碱乳 膏剂 ） 。 等 其新 剂型有 苦参碱缓 释片 、 氧化
１ １ ４Ｏ
陕西 中 医 ２ １ ０ ０年第 ３ １卷第 １ Ｏ期
苦 参 及 其 制 剂 的 质 量 控 制 研 究 进 展
曹伶俐 郑 州澍 青医学 高等专科 学校 （ 州 ４ Ｏ Ｏ ） 郑 ５ Ｏ Ｏ
摘 要 目的 ： 结苦 参及其 制剂 的相 关 文献 ， 总 以分析 其质 量控制模 式 的发展 趋 势 。 方法 ： 用文献 采
分 的 剂 型 也 得 到 了充 足 发 展 。笔 者 按 照 原 生 药 和 有 效
方法 改为 ＨＰ Ｃ法 ， 分 指标 增加 为 氧化苦 参 碱和苦 Ｌ 成 参碱 ， 定量 指标是两 个碱 的总量 。 这表 明在分 析手段上 又 向高精密 发展 了一步 ， 在定量 上更趋 于合理化 。
成 分 总结 如 下 ： 原 生药 制 剂 主要 有 合 剂 ， 苦 参 合 其 如 剂、 洗剂 ， 杀菌止痒 洗剂 、 如 复方苦参 洗液等 ， 这类剂 型
苦参碱研究报告
目录一、………………………………………………………苦参碱概述1、……………………………………………………………………生物碱2、……………………………………………………………………苦参碱二、………………………………………………………………苦参碱的应用（1）………………………………………………………在医学方面的应用（2）………………………………………………………………临床应用（3）………………………………………………………在农业方面的应用三、………………………………………………前沿科技——外文文献选读（一）………………………………………………………………研究背景（二）………………………………………………………………实验部分（三）………………………………………………………实验结果及讨论四、…………………………………………………………苦参碱的发展前景五、……………………………………………………………………结束语六、……………………………………………………………………谢辞七、…………………………………………………………………参考文献苦参碱研究报告摘要：生物碱是指天然产物的一类含氮的有机化合物，主要分布在植物界。
苦参碱是一类吡啶衍生物类生物碱，主要来源于苦参的干燥根、植株、果实，由于苦参碱独特的性质，使得苦参碱在医学，临床，农业方面都发挥了不可替代的作用。
然而近年来关于苦参碱的研究很多，但是关于苦参碱溶于乙醇的热力学性质研究较少，本文选读的一篇外文文献介绍了一种简单的方法测定苦参碱的热力学性质，为苦参碱的应用提供了热力学参考。
关键词：生物碱 苦参碱 应用 乙醇 热力学 动力学一、 苦参碱概述1、生物碱（1）概述生物碱是人类对植物药中有效成分研究得最早而较多的一类成分。
从十九世纪德国学者F.W.Sertu . .rner 从鸦片中分离出吗啡碱（morphine ）以来，迄今已从自然界中分离得到约10000种生物碱类化合物。
苦参碱药理作用研究进展
选技术,获得有抗病毒活性的先导化合物;另外在对先导化合物进行构效关系研究以及结构优化时,可以借助组合化学和高通量筛选途径直接筛选有高活性低毒性的优化产物。
先导化合物筛选时的高通量筛选的具体模型设计可依照研究对象寻找过程中所进行的受体靶点作用研究和计算机辅助的合理药物设计;而先导化合物的优化中的高通量筛选模型设计可依照改造目的(如提高活性)。
2 天然药物的微生物转化(microbial transformation)天然药物结构十分复杂,往往难以用化学方法进行结构改造。
天然药物的生物转化为天然药物的研究开发提供了新的途径。
目前发展较好的转化方式有酶转化、微生物转化、植物组织悬浮液转化等[8]。
其中选择微生物转化与组合化学相结合的药物研发途径与其他生物转化法相比,主要有以下3方面优势:第一,在诸多生物转化方法中,微生物作为独立生命体,能自发对药物进行降毒性转化;第二,不同于酶转化方法,微生物可以大量培养繁殖,因此微生物转化易于与发酵工程结合,为实现药品的工业化生产提供保障,而酶转化的工业生产技术不成熟,短期难以实现药物的工业化生产。
第三,酶和植物悬浮液需要提取分离,过程较复杂,而且得到的酶和悬浮液可能失活或活性降低,微生物不需分离,较易培养,更容易与组合化学结合。
但依赖微生物转化的天然抗病毒研发可能会耗费大量时间和资金,这种困难不仅体现在由天然活性物质到有开发价值的先导化合物的跨越上,还体现在由先导化合物到高效低毒的有临床价值新药的跨越上。
由于微生物转化是十分复杂的生物化学和代谢反应,即使确定菌种也难以预料产物的成分核结构[9],所以计算机辅助的合理药物设计也不能完全承担天然药物的微生物转化的任务。
主要的手段必须依赖组合化学理念,产生大数量的转化产物化合物库(一般是细菌的次级代谢产物),同时对其进行高通量筛选。
而计算机辅助的合理药物设计可以通过受体靶点作用研究为微生物转化实验提供大体方向,帮助研究者选择一定数量的工具菌,这样就使得转化实验有一定程度的定向性,可节约大量时间和资金。
苦参碱及其制剂的研究进展
苦参碱及其制剂的研究进展摘要】苦参碱是一种常见的生物碱，主要由植株、干燥根以及乙醇制备成的。
在对苦参碱进行检定时，检测人员可以直接应用滴定法，一般苦参碱的内部含有多种成分，其为白色或类白色的粉末状药品。
其不仅仅可以被应用到农业之中，成为杀虫剂的原料，还可以在药物制造领域之中获得较好的应用。
苦参碱具有的多种药用价值使其在药剂制备领域之中获得了相对比较好的应用，本文对这种生物型碱与制剂的相关研究状况加以阐述。
【关键词】苦参碱；制剂；研究进展中药药物在药品市场中占有的地位被提升之后，与中药相关联的研究工作也大范围地开展，各种药物领域的研究者的研究目的均是提升中药药物的实际价值。
而在对常规中药的内部药性进行研究时，发现中药内部含有的活性成分能够对患有肝炎类疾病的患者起到较好的治愈效果，还能降低服用者的体内转氨酶。
而苦参碱具有多种药理作用，其也经常会被应用到肝炎的治疗过程中，本文对该种生物碱以及相应的制剂具有的药理作用以及研究进展进行详细分析。
1 苦参碱具有的主要药理作用苦参碱与其他普通的生物碱相比，具有的一种明显优势就是功能极多，农业生产者可以将其应用到农业生产的病虫害消除工作之中，其具有极好的杀虫以及防治病虫害的效果，因此经常会被应用到农药制备过程之中。
而在药物制剂制备领域之中具有更高的应用价值。
从其具有的药理作用之中可以了解到，其可以对肝损伤状况起到一定的抵抗作用。
从相关的药物试验之中，苦参碱对实验对象体内的毒素进行有效抑制，使血清被有效降低。
基于其具有的这种的抑制应用效果，其可以被当做抑制剂使用，且其应用效果极佳。
其之所以能够对肝损伤问题起到防治效果，主要是因为其具有抗诱导猪血清的作用。
在用苦参碱药品来治疗患者存在的疾病时，可以对肝细胞起到极好的保护效果，对于模型结构的保护效果极为明显，还可以将SOD具有的活性有效提升，而其具有的这种药用作用与其具有的另一种抗自由基功能存在关联。
除了对肝炎类疾病具有一定的防护性作用，苦参碱还具有抗肿瘤的应用效果以及抗病毒作用。
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关键词:苦参碱 药理作用 制剂中图分类号:R28316 文献标识码:A 文章编号:1672-7738(2008)09-0551-03R esearsh progress of matrine and its preparationsYAN G Hai2feng,ZHAN G Fen(Shengcai Hospital of Shengli Petroleum Administration Bureau,Dongying257051)ABSTRACT:Matrine was used widely in clinical treatment1It has obvious effects on hepatic protective and choleretic effect, anti-inflammatory and immune suppression1This paper reviewed the progresss on pharmacological effect and preparation of matrineKE Y WOR DS:Matrine;pharmacological effect;preparation 随着中药现代研究的不断深入,发现中药中的很多活性成分对降低转氨酶、改善肝炎患者生活状况很有效果。
苦参碱系从豆科槐属植物苦参或豆科植物广豆根中分离出来的生物碱。
近年来,国内外在研究和应用苦参碱时,不断发现苦参碱具有抗病毒、抗肝纤维化、抗肿瘤、免疫调节、抗过敏、抗心律失常及消肿利尿等多种药理作用,被广泛应用于临床,抗炎、保肝利胆及免疫抑制的作用成为其治疗急慢性肝炎的药理学基础[1～4]。
本文就其药理作用及其制剂的研究进展作简单综述。
1 药理作用111抗肝损伤作用 研究[5,6]发现,苦参碱能显著抑制内毒素诱导的小鼠腹腔Mφ分泌肿瘤坏死因子(TN F),亦抑制大鼠肝脏枯否细胞分泌TNF和IL26,并能降低小鼠血清TN F和IL26水平。
其抑制TN F分泌的机理可能是苦参碱对Mφ胞浆和胞膜蛋白激酶C(P KC)活性有显著抑制作用,同时也表明苦参碱是一有效的P KC抑制剂。
苦参碱具有抗猪血清诱导的大鼠免疫性肝损伤作用,其作用机制主要表现在:①苦参碱能保护肝细胞,尤其是保护膜性结构效果明显,这与其能够提高大鼠血清中SOD活性,抗自由基作用有关;②减少肝组织中汇管区和小叶内间质细胞数量,抑制胶原纤维的增生[7]。
苦参碱50～100mg・kg-1均能显著减轻肝细胞变性坏死及纤维组织增生,降低不同实验阶段血清丙氨酸转移酶(AL T)、透明质酸(HA)、肝组织羟脯氨酸含量,具有抗四氯化碳诱发的实验大鼠肝纤维化作用[2]。
对其作用机制的研究发现,苦参碱在0131～5mmol・L-1浓度范围内,浓度越高,对大鼠贮脂细胞HSC2T6增殖、胶原和HA合成的抑制作用越强,表明苦参碱是通过抑制贮脂细胞的增殖及细胞外基质的合成,发挥抗肝纤维化作用[8]。
以上的研究说明,苦参碱可从多个环节、途径发挥抗肝损伤作用,为苦参碱治疗各种肝损伤奠定了实验和理论基础。
112抗病毒作用 采用细胞化学染色、心肌酶及MDA含量测定等方法,证明苦参碱具有抗柯萨奇B3病毒(CVB3)能力,对体外培养的小鼠感染CVB3心肌细胞有保护作用[9]。
113免疫抑制作用 苦参碱可降低过敏介质的释放。
苦参碱1g・L-1强烈抑制活化T细胞的增殖及辅助T细胞产生IL22的能力,显示其为细胞毒性免疫抑制剂。
苦参碱011g ・L-1抑制50%IL22量的产生,但不明显抑制脾细胞增殖,表明苦参碱剂量得当,可抑制T细胞功能而不明显杀伤细胞,开辟了其作为免疫抑制剂的临床应用可能性。
114利胆作用 苦参碱具有促进大鼠胆汁分泌的作用,并以100mg・kg-1剂量组的利胆作用最强,持续时间也最长,最大效应时间为给药后的60min左右。
当苦参碱的血药浓度达峰时其利胆作用最强,且随血药浓度的降低而减弱。
同时作用强度与其生物利用度呈正相关。
因此,提高AUC、尤其是延长t12β是临床应用和制剂方面尚待解决的问题[10]。
115抗肿瘤作用 苦参碱5mg・L-1可明显抑制肿瘤细胞与内皮细胞的粘附,抑制粘附因子CD44,CD49的表达,减轻内皮细胞的通透性,减少肿瘤的转移[11]。