1.传出神经药理学概论

商洛职业技术学院教案

课程名称药理学专业班级08级三年临床、药学授课教师王生杰授课类型讲授学时 2 章节题目第五章传出神经系统药理概论

目的与要求 1.掌握传出神经系统受体的分类及效应。

2.理解传出神经系统的分类。

3.了解传出神经系统递质的合成与消除。

4.了解传出神经系统药物的作用方式和分类。

重点与难点 1.传出神经按递质，受体的分型、分布、效应。

2.传出神经系统药物的分类及作用机制。

3.传出神经系统受体的分型、分布、效应。

方法

与手段

讲授，CAI

使用教材及参考书王开贞、于肯明：药理学，人民卫生出版社，2009.7.六版王迎新、于天贵：药理学，人民卫生出版社，2003.2.一版

教案续页

教学内容辅助手段时间分配

第五章传出神经系统药理概论是指作用于传出神经突触部位,影响递质和受体活性,产生作用的药物。

一、传出神经分类:

（一）按解剖学分类：传出神经包括

1.自主神经：包括①交感神经；②副交感神经。

2.运动神经。

（二）按递质分类：

递质: 神经末梢释放的能传递信息的化学物质。Ach、NA。

化学传递: 突触前膜释放递质→递质通过突触间隙→与突触后膜受体结合→影响下一级神经元或效应器功能活动。

传出神经按递质不同分为:

1.胆碱能神经：释放Ach的神经。包括:

①自主神经节前纤维；

②副交感节后纤维；

③少数交感节后纤维（汗腺分泌、骨骼肌血管舒张N）；

④运动神经纤维。

2.去甲肾上腺素能神经：释放NA的神经。包括大部分交感神经节后纤维。

二、递质合成、释放与消除

1.乙酰胆碱（ACh）

(1)合成：在胆碱能神经末梢。

胆碱乙酰化酶

胆碱 + 乙酰辅酶A--------------→Ach(储存囊泡)

(2)释放：胞裂外排，量子化释放。1个囊泡释放Ach为“1量子”，（200多囊泡同时释放，产生动作电位，引起效应）；

AChE

(3)消除：Ach-----→乙酸 + 胆碱

2.去甲肾上腺素（NA）

(1)合成：去甲肾上腺素能神经末梢。

羟化酶脱羧酶ß-羟化酶酪氨酸--------→多巴-------→多巴胺（入囊泡）—————→NA

(2)释放：胞裂外排。

(3)消除：

①摄取-1：被神经末梢再摄取75-95%;

②摄取-2：非N摄取，被MAO、COMT代谢。

三、传出神经受体的分型、分布及效应

（一）胆碱受体：与Ach结合的受体。

1．M受体：选择性与毒蕈碱（muscaring）结合的胆碱受体。

分为M

1、M

2

、M

3

、M

4

、M

5

亚型。

M

1

：胃壁细胞，胃酸分泌↑。

M

2

: 心脏: 心率↓、传导↓、收缩力↓。

M

3

: ①内脏平滑肌: 胃肠、膀胱、支气管平滑肌收缩。

②血管扩张。

③瞳孔括约肌收缩，瞳孔↓；睫状肌收缩，导致近视。

④腺体分泌↑。

M受体激动，表现为心脏抑制、血管扩张、胃肠、膀胱平滑肌收缩、瞳孔缩小、腺体分泌↑等，称M样效应。

2．N受体：与烟碱（nicotine）结合的胆碱受体。

① N

N （N

1

）: 自主神经节↑；肾上腺髓质分泌↑。

② N

M (N

2

): 骨骼肌收缩。

N 受体激动，表现为交感、副交感神经↑；肾上腺髓质分泌↑；骨骼肌收缩等，称为N 样效应。

（二）肾上腺素受体：

1.α受体：α

1、α

2

。

（1）α

1

：①血管平滑肌收缩，血压↑。

②内脏括约肌：胃肠、膀胱括约肌收缩；

③瞳孔开大肌收缩，瞳孔散大。

（2）α

2

：NA能神经突触前膜，NA释放↓。

α受体激动，表现为血管收缩、瞳孔散大、NA释放↓，称α样效应。

2．β受体：β

1、β

2

、β

3

。

（1）β

1

↑，①心脏↑；②肾小球旁器分泌肾素↑。

（2）β

2

↑，血管扩张、支气管松弛、糖原分解；

NA能神经突触前膜，NA释放↑。

（3）β

3

↑：脂肪分解。

β受体激动，表现为心脏↑，血管、支气管舒张，脂肪、糖原分解，NA释放↑、称为β样效应。

四、传出神经药物的作用方式及分类

（一）传出神经药物的作用方式

1．直接作用受体：

（1）受体激动药: ①拟肾上腺素作用，②拟胆碱作用。

（2）受体阻断药: ①抗肾上腺素作用，②抗胆碱作用。

2．影响递质：

（1）影响释放：

①麻黄碱促进NA释放；

②甲酰胆碱促进Ach释放；

③可乐定抑制NA释放。

(2)影响转运、储存：利血平阻止NA 的摄取和储存；

(3)影响转化：新斯的明，抑制胆碱酯酶，使Ach水解↓，兴奋骨骼肌。

（二）传出神经系统药物分类

1.胆碱受体激动药：

2.胆碱受体阻断药：

3.肾上腺素受体激动药：

4.肾上腺素受体阻断药：

小结：