1.传出神经药理学概论
药理学-传出神经系统药理概论
ACh
▪ 合成:
乙酰CoA+胆碱 胆碱乙酰化酶(胞浆)-> Ach
▪ 贮存:与ATP、蛋白多糖结合一起贮存于囊泡 ▪ 释放:胞裂外排 ▪ 消失:
▪ 主要方式:突触间隙胆碱酯酶水解
ACh
NA
▪ 合成(神经末梢):
酪氨酸(原料) 酪氨酸羟化酶(限速酶) -> 多巴 多 巴脱羧酶-> 多巴胺 多巴胺β羟化酶(囊泡) >NA
传出神经系统药理 概论
神经系统
中枢神经系统 周围神经系统
传入神经系统 传出神经系统
传出神经系统
(植物神经系统) 交感神经 (节前,节后)
▪ 自主神经系统
副交感神经(节前,节后)
▪ 运动神经系统
分类
1
胆碱能
2
去甲肾上腺素能(肾上腺素能)
非肾上腺素能非胆碱能神经: 肠神经系统的某些神经纤维 (ATP、5-HT、DA、VIP、NPY、GABA)
内酶解) ▪ DA
胆碱能神经受体
▪ M受体:毒蕈碱型; 节后胆碱能神经纤维支配的效
应器细胞膜上
▪ M1:神经节、中枢神经系统和胃壁细胞,神经兴奋和胃 酸分泌
▪ M2:心肌、脑、自主神经节、平滑肌,心脏收缩力和心 率降低;
▪ M3:腺体、支气管平滑肌、血管、脑、自主神经节,引 起平滑肌收缩和腺体分泌
▪ 平滑肌(气管、支气管、胃肠道、子宫和
膀胱): β 、α、 Μ受体
▪ 眼睛: β 、α、 Μ受体 ▪ 腺体(汗腺、唾液腺):α、 Μ受体 ▪ 代谢: α受体 β受体
传出神经系统的生理功能
去甲肾上腺素能神经兴奋
心脏:
兴奋
血管:
收缩
胃肠平滑肌: 舒张
支气管平滑肌: 舒张
传出神经系统药理概论
第六章传出神经系统药理概论【重点与难点解析】传出神经按递质分类可分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经两大类。
前者包括全部交感和副交感神经节前纤维;全部副交感神经节后纤维;极少数交感神经节后纤维,如骨骼肌舒张神经;运动神经和支配肾上腺体质的内脏大神经。
后者包括绝大多数交感神经节后纤维。
传出神经系统的受体主要包括胆碱受体与肾上腺素受体。
其中,胆碱受体又可分为M受体、N受体。
M受体兴奋效应表现为心脏抑制、血管扩张、胃肠和支气管平滑肌收缩、腺体分泌增加、缩瞳等;N受体兴奋效应表现为植物神经节兴奋、肾上腺髓质分泌、骨骼肌收缩。
肾上腺素受体可分为α受体、β受体,α型作用表现为皮肤、粘膜、内脏血管平滑肌收缩、瞳孔散大等;β型作用表现为心脏兴奋、支气管及胃肠平滑肌松弛、骨骼肌血管和冠状血管扩张、代谢增强等。
传出神经递质主要包括乙酰胆碱和去甲肾上腺素。
乙酰胆碱在胆碱酯酶作用下水解灭活。
去甲肾上腺素主要以再摄取方式消除。
传出神经系统药物的作用方式有直接作用于受体和影响递质两种。
作用于传出神经系统的药物按其拟似或拮抗神经递质,分为拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药四大类。
【试题】一、选择题(一)单选题1.当人体注射某一药物后,临床上出现流涎、瞳孔缩小、腹痛、血压下降,最有可能的药物是A.α受体激动剂B.β受体激动剂C.M受体激动剂D.N受体激动剂2.Ach的主要代谢方式是被A.儿茶酚胺氧位甲基转移酶破坏B.单胺氧化酶破化C.胆碱酯酶破坏D.突触前膜再摄取3.NA的主要代谢方式是被A.儿茶酚胺氧位甲基转移酶破坏B.单胺氧化酶破坏C.胆碱酯酶破坏D.突触前膜再摄取4.引起心肌细胞兴奋的是A.β1受体B.β2受体C.α受体D.M受体5.引起支气管平滑肌收缩的是A.β1受体B.β2受体C.α受体D.M受体6.使腺体分泌增加的是A.β1受体B.β2受体C.α受体D.M受体7.使血管扩张的是A.β1受体B.β2受体C.α1受体D.α2受体8.药物与受体结合后,可激动受体,也可阻断受体,主要取决于药物A.作用强度B.剂量大小C.是否有亲和力D.是否有内在活性9.植物神经节上的受体主要是A.β1受体B.β2受体C.N1受体D.N2受体(二)多选题10.胆碱能神经纤维包括A.交感神经节前纤维B.副交感神经节前纤维C.运动神经D.副交感神经节后纤维E.极少数交感神经节后纤维二、简答题1.肾上腺素能神经兴奋时的生理功能变化。
传出神经系统药理学概论
骨骼肌血管平滑肌
• (一)胆碱受体及效应 • 1. M受体(毒蕈碱受体) • 用药理学方法,以配体对不同组织
M受体相对亲和力不同,将M受体分
为五种亚型,称为M1、M2、M3、M4、 M 5。
M受体兴奋时的表现(M样作用)
心脏:抑制心脏,四负。
(心率↓ 传导↓ 心收缩力↓ 心输出量↓)
腺体:分泌增加汗腺、唾液腺、胃腺等。 瞳孔:缩小、睫状肌收缩。 胃肠:蠕动增加,括约肌松弛。 膀胱逼尿肌:收缩,括约肌松弛。 支气管平滑肌:收缩。 血管:扩张。
第五章
传出神经系统药理学概论
• •
学习目标
1.掌握传出神经系统受体的类别 及生理效应 2.熟悉传出神经药物 的作用方式
中枢神经抑制药:镇静催眠药等 中枢神经 中枢兴奋药:咖啡因等
神经系统
传入神经:局麻药 周围神经
传出神经: 传出神经系统药
感受器 局麻药
传入神经
中枢神经
传出神经 效 应 器 交感副交感 传出药物 运动神经
传出神经的主要传递
突触
运动终板
递质 Ach
合成过程
胆碱+乙酰CoA→ Ach+CoA 酪氨酸 ↓羟化酶 多巴 ↓脱羧酶 多巴胺 ↓羟化酶
传递信息后去路 被AchE灭活
①再摄取1 75%--90%重新回收到神经末梢内 备用,但小部分被MAO灭活 ②再摄取2 非神经组织(心肌、血管和肠道平 滑肌)摄取后被MAO、COMT灭 活 ③极少部分被肝、肾等中的 MAO、COMT灭活
受体
突触后膜(20%):皮肤、粘膜血管收缩,
胃、肠平滑肌松弛,脂肪分解。
•
2. 受体激动时表现
1受体:心脏兴奋,四正。
(心率↑ 传导↑ 心收缩力↑ 心输出量↑)
药理精品题库 第五章 传出神经系统药理学概论
第六章传出神经系统药理学概论【内容提示及教材重点】一、递质:递质的定义:细胞间传递信息的物质。
传出神经系统的主要递质有乙酰胆碱(acetylcholine, Ach)和去甲肾上腺素(noradrenaline, NA)。
二、传出神经按递质分类:1. 胆碱能神经:神经末梢释放的递质是Ach。
胆碱能神经包括:(1)运动神经;(2)副交感神经的节前和节后纤维;(3)交感神经的节前纤维;(4)少数交感神经的节后纤维(支配汗腺、竖毛肌、骨骼肌血管)。
2. 肾上腺素能神经:神经末梢释放的递质是NA,包括绝大多数交感神经的节后纤维。
三、传出神经系统递质合成与消除1. 乙酰胆碱(Ach):合成:乙酰辅酶A+胆碱Ach消除:Ach 乙酸+胆碱2. 去甲肾上腺素(NA):合成:酪氨酸多巴多巴胺NA消除:80%被神经末梢再摄取(摄取-1),一部分进入囊泡储存,部分被线粒体单胺氧化酶(MAO)破坏;其余被非神经组织(心肌、平滑肌)摄取(摄取-2),再被MAO、COMT(儿茶氧位甲基转移酶)破坏。
四、传出神经系统受体类型、分布与兴奋效应传出神经系统受体包括胆碱能受体:M和N(N1和N2)和肾上腺素能受体α(α1和α2)和β(β1和β2)。
心肌心肌心脏功能抑制虹膜环状肌收缩缩瞳睫状肌收缩近视M受体平滑肌支气管收缩呼吸困难胃肠道平滑肌收缩蠕动胆碱能膀胱平滑肌收缩排尿受体血管平滑肌(次要)舒张交感神经节N1受体副交感神经节N受体肾上腺髓质分泌肾上腺素N2受体骨骼肌收缩皮肤、黏膜、内脏血管收缩,血压升高α1受体虹膜辐射肌收缩,扩瞳α受体胃肠和膀胱括约肌收缩腺体分泌,使手脚心汗腺、唾液腺分泌增加α2受体:突触前膜,起负反馈作用。
肾上腺素受体β1受体:心肌,心脏兴奋支气管平滑肌舒张β-R 胃肠、膀胱平滑肌舒张β2受体骨骼肌、冠状动脉血管舒张突触前膜,起正反馈作用。
五、传出神经系统药物的作用方式1. 直接作用于受体2. 影响递质包括递质的合成、转化、贮存和释放六、传出神经系统药物的作用方式与分类1. 拟似药——拟胆碱药和拟肾上腺素药2. 拮抗药——抗胆碱药和抗肾上腺素药【作业测试题】一、名词解释1. 神经递质(neurotransmitter)2. M样作用(M-receptor effect)3. N样作用(N-receptor effect)4. 激动药(agonist)5. 拮抗药(antagonist)6. cholinergic nerve7. noradrenergic nerve(一) A型题8. 由酪氨酸合成去甲肾上腺素的限速酶是()A. 多巴脱羟酶B. 单胺氧化酶C. 酪氨酸羟化酶D.儿茶酚氧位甲基转移酶E. 多巴胺羟化酶9. 下列哪种效应不是通过激动M受体实现的()A. 心率减慢B.胃肠道平滑肌收缩C. 胃肠道括约肌收缩D. 膀胱括约肌舒张E. 虹膜括约肌收缩(缩瞳)10. 下列哪些效应不是通过激动β受体产生的()A. 支气管舒张B. 骨骼肌血管舒张C. 心率加快D. 心肌收缩力增强E. 膀胱逼尿肌收缩11. N1受体主要位于A. 神经节细胞B. 心肌细胞C. 血管平滑肌细胞D. 胃肠平滑肌E. 骨骼肌细胞12. 兴奋时产生舒张支气管平滑肌效应的主要受体是A. α受体B. α1受体C. β1受体D. β2受体E. M受体13. 下述哪种是β1受体的主要效应A. 舒张支气管平滑肌B. 加强心肌收缩D. 胃肠平滑肌收缩E. 腺体分泌14. 能使肾上腺髓质分泌肾上腺素的药物应为A. 甲基多巴B. 烟碱C. 阿托品D. 筒箭毒碱E. 美加明(二) B型题A. 胆碱酯酶B. 胆碱乙酰化酶C. 单胺氧化酶D. 多巴脱羧酶E. 酪氨酸羟化酶15. 在线粒体中使儿茶酚胺灭活的酶c16. 使多巴生成多巴胺的酶d17. 合成乙酰胆碱的酶b18. 有机磷酸酯抑制的酶a19. 去甲肾上腺素合成的限速酶eA. M1受体B. M2受体C. M3受体D. N1受体E. N2受体20. 植物神经节细胞膜上的主要受体是 d21. 骨骼肌细胞膜上的受体是 e22. 平滑肌细胞膜上的胆碱受体是 c23. 分布于心脏的胆碱受体是 bA. α1受体B. α2受体C. β1受体D. β2受体E. β3受体24. 分布于血管平滑肌上的肾上腺素受体是 a25. 心肌上主要分布的肾上腺素受体是26. 支气管和血管上主要分布的受体是A. 胆碱乙酰化酶B. 胆碱酯酶C. 多巴脱羧酶D. 单胺氧化酶E. 儿茶酚胺氧位甲基转移酶27. 在线粒体中灭活NA的酶是d28. 在肝肾等组织中灭活NA的酶是e29. 合成Ach的酶是a30. 有机磷酸酯类抑制的酶是b31. 卡比多巴抑制的酶是cA. 肾上腺素B. 去甲肾上腺素C. 多巴胺D. 5-羟色胺E. 乙酰胆碱32. 胆碱能神经兴奋时,其末梢释放的递质是ee33. 肾上腺素能神经兴奋时,其末梢释放的递质是b(三) X型题34. 下列哪些效应器上分布N1受体A. 心肌B. 支气管平滑肌C. 植物神经节D. 骨骼肌运动终板E. 肾上腺髓质35. 哪种神经兴奋时其末梢释放的递质是乙酰胆碱A. 副交感神经节前纤维B. 运动神经C. 副交感神经节后纤维D. 大多数交感神经节后纤维E. 以上全是36. 胆碱能神经包括A. 交感神经节前纤维B. 副交感神经节前纤维C. 全部交感神经节后纤维D. 副交感神经节后纤维E. 运动神经37. 下面描述正确的是A. N2受体位于运动神经终板膜上B. N1受体位于神经节上C. M受体只位于心脏上D. 支气管平滑肌上有β2受体E. β1受体位于心脏上38. 下列哪种效应是通过激动胆碱能M受体实现的A. 膀胱括约肌收缩B. 骨骼肌收缩C. 瞳孔缩小D. 汗腺分泌E. 视远模糊(四) 英文选择题(A型题)39. Acetylcholine is the chemical mediator released at the following sites:A. parasympathetic preganglionic neuronesB. sympathetic preganglionic neuronesC. parasympathetic postganglionic neuronesD. sympathetic postganglionic neuronesE. postganglionic sympathetic neurones that innervate the sweat glands40. The effects of direct-acting cholinergic agonists include:A. mydriasisB. decrease in zonular tensionC. traction on peripheral retinaD. increase the depth of focusE. increased outflow facility41. The effects of muscarinic agonists include:A. accommodationB. increases depth of focusC. mydriasisD. decreases uveoscleral outflowE. myopic shift三、问答题42. 乙酰胆碱与肾上腺素这两种递质的生物合成、贮存、释放与灭活有何异同点?43. 传出神经系统药物的分类及其依据是什么?44. 传出神经系统受体的分类、分布及其效应表现是什么?[参考答案]8. C 9. C 10. E 11. A 12. D 13. B 14. B 15. C 16. D 17. B 18. A 19. E 20. D 21. E 22. C 23. B 24. A 25. C 26.D 27. D 28.E 29. A 30. B 31. C 32. E 33. B 34. CE 35. ABC 36. ABDE 37. ABDE 38. CDE 39. ABCE 40. BCDE41. ABDE。
药理学—— 传出神经系统药理概论知识点归纳
药理学——传出神经系统药理概论知识点归纳考纲:
一、传出神经系统的结构和功能
传出神经系统?
什么是交感、副交感?
交感、副交感的功能?
交感神经兴奋时,效应器的表现?
副交感(迷走)神经兴奋时,效应器的表现?
二、传出神经系统的递质和受体★
【四两拨千斤】木!
■M样作用——副交感神经兴奋时的表现!
+汗腺分泌、骨骼肌血管舒张
■N2样作用——骨骼肌被激动时的表现!
■N1样作用——交感+副交感
三、传出神经系统药物的作用方式和分类
(一)药物作用方式
1.直接与受体结合如:激动剂、拮抗剂
2.影响递质如:生物合成、储存、释放(转运)、灭活(转化)等。
要么影响受体、要么影响递质
在血压升高的刺激下,心脏窦房结释放的神经递质是
A.乙酰胆碱
B.多巴胺
C.肾上腺素
D.谷氨酸
E.去甲肾上腺素
『正确答案』A
『答案解析』乙酰胆碱是支配心脏窦房结的副交感神经释放的递质,当血压升高后,引起反射性心脏副交感神经兴奋而释放乙酰胆碱。
●血压高了——机体兴奋迷走——使血压下降
●血压低了——机体兴奋交感——使血压回升。
药理学传出神经系统药理概论
个亚基,分子量为50,000;一个亚基,分子
量为57,000和一个亚基,其排列方式是:
09.04.2021。
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这5个亚基均贯穿细胞膜,围绕成圆筒状,中间形成 离子通道,在两个亚基上各有一个Ach结合位点, 当Ach与亚基结合后,促使门控离子通道开放,胞 外Na+、Ca2+进入胞内,产生动作电位,导致肌肉收 缩。
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(2) 量子化释放(quantal release):每一个 “量子”相当一个囊泡的释放量,一个“量 子”释放不引起动作电位,数百个“量子” 释放才引起动作电位的产生及效应。
(3) 从囊泡中溢出、置换出NA。
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4.NA的消失
(1) 摄取(uptake) ① 摄取-1 (uptake-1)或神经摄取(neuroal up-take)或摄取
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1、胆碱能神经(cholinergic nerve):兴奋时神经末梢 能释放Ach的神经。
(1) 全部交感和副交感神经节前纤维; (2) 全部副交感神经节后纤维; (3) 运动神经; (4) 极少数交感神经节后纤维:汗腺、肾上腺 髓质。
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2、去甲肾上腺素能神经 兴奋时神经末梢能释放NA的神经。 包括:绝大部分交感神经节后纤维
20
3.Ach的释放 胞裂外排和量子化释放。 4.Ach的消失 Ach释放到间隙后,被间隙内的乙酰胆碱
酯酶(acetylcholinesterase,AchE)所水 解。每一分子的AchE 1min内可水解105 分子Ach。
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四、传出神经按递质分类
传出神经系统药理总结
β
囊泡
( ~ %)
COMT MAO
灭活
去甲肾上腺素
COMT 灭活 MAO
突触间隙 突触后膜 受体
血 液
摄 取 2
生理效应
非神经组织
酪氨酸
- α -甲基酪氨酸
代谢产物 MAO抑制药
-
MAO
NE 合成
甲基多巴 MeNE MeNE
NE 利舍平
- -
MeNE NE 摄取-1 摄取-1抑制药,去甲丙米嗪
D1
D1样受体
D5
多巴胺受体
D2
D2样受体
D3 D4
(2)受体的分布与效应
自主神经系统功能在于调节心脏、 平滑肌、腺体等的活性。
去甲肾上腺素能神经兴奋时(紧张时): 心脏: (+) 收缩力 ,心率 ,传导速度 平滑肌: A.
皮肤粘膜和内脏血管 (+) 血管~: 骨骼肌血管(-) 冠状动脉血管 (-) 支气管~ (-)
多数器官为双重神经支配,少数为交感
神经支配。 两类神经(+)产生的效应多为拮抗。 同时兴奋时,占优势的神经效应显现。 二者作用对立统一,共同维持器官活动 的协调一致。
4. 传出神经系统药物的作用机制
传出神经系统药物的作用方式
直接作用于受体:激动药、拮抗药
影响递质:影响递质的生物合成
(二)M受体激动药
毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)
【药理作用】
机制:选择性激动 M胆碱受体,尤 其对眼和腺体作用明显。
对眼:(+)瞳孔括约肌上的M-R; 缩瞳 、降低眼内压 、调节痉挛 对腺体:明显增加汗腺、唾液腺的分泌
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传出神经系统药理概论
生 物 效 应
第二节、传出神经系统效应的信号转导
受体-反应耦联 1、 受体-反应耦联定义或称级联反应 神经递质或激动药与受体结合后触发一系列生化过程生物信息通过逐级放大产生生物效应这个过程称为受体-反应耦联、或称级联反应
介导自主神经系统冲动传导的化学递质主要有去甲肾上腺素和乙酰胆碱
一、传出神经递质
酪氨酸
酪氨酸
TH
多巴
DD
多巴胺
去甲肾上腺素的生物合成与释放
去甲肾上腺素
TH: 酪氨酸羟化酶
DD:多巴胺脱羧酶
DH: 多巴胺- β羟化酶
β受体
α1受体
α2 受体
DH
贮存:与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合存于囊泡 释放:胞裂外排 消除: a 主要方式:再摄取-摄取1 神经系统 75-95% 摄取2 非神经系统 进入血液循环 b 次要方式: 酶灭活 末梢胞浆内线粒体膜MAO 其他组织内MAO、COMT
α受体
β受体
α2: 主要分布于突触前膜
β2: 主要分布于骨骼肌血管、冠状动脉—、支气管、胃肠道—、糖及脂肪代谢+
α1: 主要分布于皮肤粘膜及内脏血管+
β1:主要分布于心脏+
腺体-- 瞳孔开大肌
β3主要分布脂肪组织
第一信使激动剂、激素、神经递质、Ca2+ 等
G蛋白活化或离子通道
效应器Ca2+K + 离子通道、AC、GC、PLC
2 、常见的离子通道耦联、受体-反应耦联 1受体操纵的Ca2+通道 2受体与G蛋白偶联 两种方式
A:耦联腺苷酸环化酶:
递质刺激受体激动
传出神经系统药理学概论
传出神经系统药理学概论
第20页
二 传出神经系统受体
M受体 副交感神经节后纤维支配效应器细膜上受体, 对以毒蕈碱(Muscarine)为代表拟胆碱药较为敏感, 命名为毒蕈碱型受体(Muscarinic receptor), 简称M受体。
第46页
激动药( agonist)--针对受体阻断药(blocker)--针对受体或药品或递质拮抗药(antagonist)-针对递质或药品
第16页
传出神经系统药理学概论
第17页
肾上腺素能神经递质释放
1) 胞裂外排,大量量子释放
2) 静息时少许量子释放
3) 一些药品可促进NA释放 麻黄碱,间羟胺
传出神经系统药理学概论
第18页
传出神经系统药理学概论
第19页
3.去甲肾上腺素作用消失
α 2 B 肝、肾
α 2 C 皮质
传出神经系统药理学概论
第30页
三 传出神经系统受体功效及其分子机制
鸟核苷酸(Guanylylic acid )调整蛋白联结受体( 简称G蛋白偶联受体)
依据信号转导机制,传出神经受体分为两类即:G蛋白偶联受体和离子通道型受体。
钾通道激活
抑制腺苷酸环化酶(AC)
抑制L-型钙通道
心肌动作电位时程缩短
心肌收缩减弱、房室结传导减慢
cAMP水平下降
心脏起搏电流减弱, 自律性下降
M2 胆碱受体激动效应
传出神经系统药理学概论
第33页
1受体激动效应信号转导过程
传出神经系统药理学概论
《药理学》传出神经系统药理概论
①M受体的分布及效应
❖效应器上M受体的分布及效应 ❖突触前膜M受体效应
激动时抑制Ach释放
⑴胆碱受体分布及效应
中枢皮质、海马
M1
突触前膜 神经节
胃粘膜壁细胞
中枢兴奋 抑制Ach释放 神经节除极化 胃酸分泌
① M-R
中枢、突触前膜
抑制Ach释放
M2 心脏
抑制
内脏平滑肌
收缩
(1)胆碱受体:
能与ACh结合的受体,称为ACh受体。
(2)肾上腺素受体:
能与肾上腺素或去甲肾上腺素结合的受 体称为肾上腺素受体,
分为α,β两型。
三、传出神经系统受体的类型、分布及生理效应
根据能与之选择性 结合的递质来命名
受体命名
受体分类及分型(掌握)
受体的分布及效应(掌握)
胆碱受体
acetylcholine receptor
Somatic Motor Nervous System Autonomic nervous system
Sympathetic Nervous System Parasympathetic Nervous System
一、传出神经系统的结构和功能
GANGLIA
第四章 传出神经系统药理概论
一、传出神经系统的结构和功能 二、传出神经的分类和递质 三、传出神经系统受体的类型、分布及生理效应 四、传出神经系统药物的作用方式及药物分类
可乐定(见中枢降压药) 异丙肾上腺素 多巴酚丁胺
沙丁胺醇、间羟叔丁肾上腺素 (见呼吸系统抗哮喘药)
分类
代表药物
α,β受体拮抗药
拉贝洛尔
受
α1,α2受体拮抗药 酚妥拉明、酚苄明
传出神经
4. 传出神经系统的受体
1)受体的命名
传出神经系统的受体根据能与之选择性结合的递质来命名, 有胆碱受体和肾上腺素受体受体。是位于细胞膜中,特别是突 触后膜中的蛋白质,突触前膜中也存在传出神经系统的受体。 乙酰胆碱受体,由于其对某些药物反应的不同,可分为两 类:毒蕈碱型胆碱受体(M胆碱受体),此型受体对毒蕈碱 (muscarine)较为敏感;烟碱型胆碱受体(N胆碱受体)此型 受体对烟碱(nicotine)较为敏感。
【消失】
释放到突出间隙中NA迅速被突触前膜摄取入神经末梢 内,并再摄取入囊泡中贮存,这种神经末梢的再摄取过程称 为摄取1(uptake 1),它是释放至突出间隙的神经递质作 用终止的主要方式。摄取量为释放量的75%-90%。 神经末梢内囊泡外的NA也可被线粒体膜所含单胺氧化 酶(monoamine oxidase,MAO)灭活。非神经组织如心 肌、平滑肌等也能摄取NA和Adr,称为摄取2(uptake 2) 摄取2对Adr的选择性大于NA。NA或Adr被摄取2摄取之后, 被细胞内儿茶酚氧位甲基转移酶(catechol-o-methyl transferase,COMT)和(MAO)灭活。尚有少量NA从突 触间隙扩散到血液中,主要被肝、肾等组织的COMT和 MAO灭活。
【合成】
酪氨酸是合成NA的基本原料,在 酪氨酸羟化酶作用下生成多巴(dopa), 再经多巴脱羧酶脱羧后,生成多巴胺 (dopamine DA),多巴胺进入囊泡中, 经多巴胺-羟化酶的催化,转化为NA。
酪氨酸
MAO
代谢产物
NA合成
NA NA
α2受体
NA
摄取—1
NA
摄取—2
β
α
药理学传出神经系统药理概论
传出神经系统的分类
总结词
传出神经系统的分类
详细描述
传出神经系统包括交感神经和副交感神经两个部分。交感神经主要负责应对紧急情况时的应激反应,而副交感神 经则主要负责维持机体的正常生理功能。
传出神经系统的药物作用机制
总结词
传出神经系统的药物作用机制
详细描述
药物对传出神经系统的作用机制主要通过影响神经递质的合成、释放、代谢和受体活性来实现。药物 可以作用于不同的受体类型,包括胆碱能受体、肾上腺素能受体和其他类型的受体,从而发挥不同的 药理作用。
直接作用血管平滑肌药物的分类
根据作用机制的不同,直接作用血管平滑肌药物可分为血 管收缩剂和血管舒张剂。
血管收缩剂的作用机制
血管收缩剂通过兴奋血管平滑肌上的α肾上腺素能受体,引起血 管收缩,从而使血压升高。常见的血管收缩剂包括去甲肾上腺
素、肾上腺素等。
血管舒张剂的作用机制
血管舒张剂通过抑制血管平滑肌上的钙离子内流或激活钾离子 通道,引起血管舒张,从而使血压降低。常见的血管舒张剂包
02
胆碱能神经系统药理
胆碱能神经系统的功能和药物作用机制
胆碱能神经系统功能
乙酰胆碱受体
调控中枢和外周器官的活动,参与学 习、记忆、认知等生理过程。
分为M型和N型两种受体,分别参与 抑制性信号转导和兴奋性信号转导。
药物作用机制
பைடு நூலகம்
通过与乙酰胆碱受体结合,影响受体 介导的信号转导,从而发挥药理作用。
乙酰胆碱及其类似物的作用和应用
药理学传出神经系统药理概 论
目录
• 传出神经系统药理学概述 • 胆碱能神经系统药理 • 肾上腺素能神经系统药理 • 直接作用血管平滑肌药物的药理 • 传出神经系统药物的临床应用和注意事项
传出神经系统药理概述
ACh与心脏M2受体结合
G蛋白(Gi/Go)激活
抑制腺苷酸 环化酶(AC)
钾通道激活
抑制L-型钙通道
cAMP水平下降 心肌动作电位时程缩短
心肌收缩减弱、 房室结传导减慢
心脏起搏电流减弱, 自律性下降
M2 胆碱受体的激动效应
聚磷酸肌醇水解
受体激动药与1受体结合 G蛋白(Gq)激活
1、胆碱受体:能与递质乙酰胆碱结合的受体。
由毒蕈碱受体(M受体)和烟碱受体(N受体)两 大受体群组成。M和N受体又可再进一步分为许多 亚型,它们分别属于G蛋白偶联和离子通道两个超 级受体家族。M和N受体在分子结构、功能、分布、 信号转导等各方面完全不同,而且相互之间还有 调控作用,但在体内又被同一神经递质所激动, 这在神经递质系统中是绝无仅有的。
1,2;1,2
收缩 收缩;舒张 收缩;舒张 收缩;舒张 收缩 收缩;舒张
M(M2)
M(M2) M(M2) M(M2)
自律性降低, 心率减慢 传导减慢
传导减慢
收缩减弱
M(M2)
舒张 舒张 舒张 舒张 舒张
效应器 瞳孔开大肌 瞳孔括约肌 睫状肌 唾液腺
胃 运动和张力 括约肌 分泌 肠 运动和张力 括约肌 分泌 胆囊与胆道
三、 递质的生物合成、贮存、释放与消除
2、去甲肾上腺素(NA)的生物合成
酪氨酸羟化酶
多巴脱羧酶
多巴胺β羟化酶
酪氨酸
多巴
多巴胺
NA
2、去甲肾上腺素(NA)
限速酶:酪氨酸羟化酶 合成场所:去甲肾上素能神经末梢 原料:酪氨酸 贮存:囊泡 释放:胞裂外排 消除:摄取-1 神经摄取
摄取-2 非神经组织如心肌、血管平滑 肌和肠道平滑肌等也能摄取NA,单胺氧化酶灭活, 儿茶酚胺氧位甲基转移酶灭活。
药理学传出神经系统药理概论
为了更好地理解药物的作用机制,未来将进一步深入研究传出神经系统的生理和病理机制 ,为新药的研发提供更多理论支持。
传出神经系统药理
05
学的研究方法
药理学实验方法
整体动物实验
通过观察药物对整体动物生理功能的影响,研究药物 的作用机制和效果。
离体器官实验
利用离体器官或组织进行药物作用研究,排除其他生 理因素的干扰。
通过观察药物对生物体的药效,评估药物的疗效和作用特点。
药代动力学评价
02
研究药物的吸收、分布、代谢和排泄过程,评估药物的体内过
程和药效持续时间。
毒理学评价
03
评估药物对生物体的毒性作用和不良反应,为药物的安全性评
价提供依据。
THANKS.
胆碱受体激动药
胆碱酯酶复活药
通过复活被抑制的乙酰胆碱酯酶,恢 复其水解乙酰胆碱的活性,改善胆碱 能神经的功能。
与胆碱受体结合,激活胆碱能神经效 应,产生相应的生理或药理作用。
胆碱能神经药物的应用
1 2 3
帕金森病
胆碱酯酶抑制药可用于帕金森病的治疗,通过提 高乙酰胆碱的浓度,改善患者的运动障碍症状。
为了提高治疗效果并降低副作用,研究者对传出神经系统 药物的联合应用进行了大量研究,发现药物联合应用可以 产生协同作用。
传出神经系统药物的未来展望
针对新靶点的药物研发
随着对传出神经系统认识的深入,未来将会有更多针对新靶点的药物被研发出来,以满足 临床治疗的需求。
个性化治疗的研究
针对不同患者和疾病的特点,未来将更加注重个性化治疗的研究,以提高治疗效果并降低 副作用。
。
记忆与学习
胆碱能神经与大脑的学习、记忆功 能密切相关,通过影响突触传递和 信息处理,参与认知和行为过程。
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商洛职业技术学院教案
课程名称药理学专业班级08级三年临床、药学授课教师王生杰授课类型讲授学时 2 章节题目第五章传出神经系统药理概论
目的与要求 1.掌握传出神经系统受体的分类及效应。
2.理解传出神经系统的分类。
3.了解传出神经系统递质的合成与消除。
4.了解传出神经系统药物的作用方式和分类。
重点与难点 1.传出神经按递质,受体的分型、分布、效应。
2.传出神经系统药物的分类及作用机制。
3.传出神经系统受体的分型、分布、效应。
方法
与手段
讲授,CAI
使用教材及参考书王开贞、于肯明:药理学,人民卫生出版社,2009.7.六版王迎新、于天贵:药理学,人民卫生出版社,2003.2.一版
教案续页
教学内容辅助手段时间分配
第五章传出神经系统药理概论是指作用于传出神经突触部位,影响递质和受体活性,产生作用的药物。
一、传出神经分类:
(一)按解剖学分类:传出神经包括
1.自主神经:包括①交感神经;②副交感神经。
2.运动神经。
(二)按递质分类:
递质: 神经末梢释放的能传递信息的化学物质。
Ach、NA。
化学传递: 突触前膜释放递质→递质通过突触间隙→与突触后膜受体结合→影响下一级神经元或效应器功能活动。
传出神经按递质不同分为:
1.胆碱能神经:释放Ach的神经。
包括:
①自主神经节前纤维;
②副交感节后纤维;
③少数交感节后纤维(汗腺分泌、骨骼肌血管舒张N);
④运动神经纤维。
2.去甲肾上腺素能神经:释放NA的神经。
包括大部分交感神经节后纤维。
二、递质合成、释放与消除
1.乙酰胆碱(ACh)
(1)合成:在胆碱能神经末梢。
胆碱乙酰化酶
胆碱 + 乙酰辅酶A--------------→Ach(储存囊泡)
(2)释放:胞裂外排,量子化释放。
1个囊泡释放Ach为“1量子”,(200多囊泡同时释放,产生动作电位,引起效应);
AChE
(3)消除:Ach-----→乙酸 + 胆碱
2.去甲肾上腺素(NA)
(1)合成:去甲肾上腺素能神经末梢。
羟化酶脱羧酶ß-羟化酶酪氨酸--------→多巴-------→多巴胺(入囊泡)—————→NA
(2)释放:胞裂外排。
(3)消除:
①摄取-1:被神经末梢再摄取75-95%;
②摄取-2:非N摄取,被MAO、COMT代谢。
三、传出神经受体的分型、分布及效应
(一)胆碱受体:与Ach结合的受体。
1.M受体:选择性与毒蕈碱(muscaring)结合的胆碱受体。
分为M
1、M
2
、M
3
、M
4
、M
5
亚型。
M
1
:胃壁细胞,胃酸分泌↑。
M
2
: 心脏: 心率↓、传导↓、收缩力↓。
M
3
: ①内脏平滑肌: 胃肠、膀胱、支气管平滑肌收缩。
②血管扩张。
③瞳孔括约肌收缩,瞳孔↓;睫状肌收缩,导致近视。
④腺体分泌↑。
M受体激动,表现为心脏抑制、血管扩张、胃肠、膀胱平滑肌收缩、瞳孔缩小、腺体分泌↑等,称M样效应。
2.N受体:与烟碱(nicotine)结合的胆碱受体。
① N
N (N
1
): 自主神经节↑;肾上腺髓质分泌↑。
② N
M (N
2
): 骨骼肌收缩。
N 受体激动,表现为交感、副交感神经↑;肾上腺髓质分泌↑;骨骼肌收缩等,称为N 样效应。
(二)肾上腺素受体:
1.α受体:α
1、α
2。
(1)α
1
:①血管平滑肌收缩,血压↑。
②内脏括约肌:胃肠、膀胱括约肌收缩;
③瞳孔开大肌收缩,瞳孔散大。
(2)α
2
:NA能神经突触前膜,NA释放↓。
α受体激动,表现为血管收缩、瞳孔散大、NA释放↓,称α样效应。
2.β受体:β
1、β
2
、β
3。
(1)β
1
↑,①心脏↑;②肾小球旁器分泌肾素↑。
(2)β
2
↑,血管扩张、支气管松弛、糖原分解;
NA能神经突触前膜,NA释放↑。
(3)β
3
↑:脂肪分解。
β受体激动,表现为心脏↑,血管、支气管舒张,脂肪、糖原分解,NA释放↑、称为β样效应。
四、传出神经药物的作用方式及分类
(一)传出神经药物的作用方式
1.直接作用受体:
(1)受体激动药: ①拟肾上腺素作用,②拟胆碱作用。
(2)受体阻断药: ①抗肾上腺素作用,②抗胆碱作用。
2.影响递质:
(1)影响释放:
①麻黄碱促进NA释放;
②甲酰胆碱促进Ach释放;
③可乐定抑制NA释放。
(2)影响转运、储存:利血平阻止NA 的摄取和储存;
(3)影响转化:新斯的明,抑制胆碱酯酶,使Ach水解↓,兴奋骨骼肌。
(二)传出神经系统药物分类
1.胆碱受体激动药:
2.胆碱受体阻断药:
3.肾上腺素受体激动药:
4.肾上腺素受体阻断药:
小结:
教案末页
教学小结 1.传出神经系统受体的分类及效应
2.传出神经系统的分类
3.传出神经系统递质的合成与消除
4.传出神经系统药物的作用方式和分类
思考题或作业题1. M受体激动后可产生哪些效应?
2.β受体激动后可产生哪些效应?
3.举例说明胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经对机体双重调节作用。
教学
后记
传出神经系统受体的分类、分布及效应是本章的重点。