促性腺激素药物

LH和E均低于正常值，而PRL正常，称低促性腺激 素闭经。如sheehan’s综合征，垂体瘤术后等。 2.下丘脑-垂体功能不全时刺激治疗。血中FSH、 LH和E2水平正常，但不排卵，为Ⅰ度闭经。 3.超排卵。为IVF-ET做准备。
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血浆中促性腺激素水平（参考值）
Gn血浆水平
女性基础水平
FSH LH 女性排卵期 FSH LH 男性 12~30IU/L 25~100IU/L 5~20IU/L 5~25IU/L
由α、β2个亚基通 过非共价键结合的糖蛋 白。
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二、药理作用
与FSH的生理作用相似。 促进卵泡发育：增强卵泡的募集和生长，刺激卵泡内 细胞增殖和发育 促进激素合成： FSH与LH协同，卵泡膜细胞产生雄激 素，提高颗粒细胞内芳香化酶的活性，促进雄激素转化为雌 激素； 促进排卵、促进黄体的形成，维持黄体的功能。 hCG在妊娠早期，由绒毛膜分泌，其结构与LH相似， 作用相近。受精后8~10天血中hCG水平开始升高，可作为早 孕的诊断依据之一。
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【禁忌症】 垂体增生或肿瘤，前列腺癌或其他与雄 激素有关的肿瘤禁用。 性早熟，诊断未明确的阴道流血，子宫 肌瘤卵巢肿瘤或卵巢肿大，血栓性静脉炎， 对促性腺激素过敏者禁用。
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【制剂与用法】
1.用于无排卵性不育症：月经周期第10天起，每天肌内 注射500~1000单位/次, 连用5d。 2.黄体功能不足：经期第15~17d，每天肌内注射 500~1000单位/次, 连用5d。 3.功能性子宫出血：每天肌内注射300~500单位/次, 连 用3~5d。 4.隐睾症：10岁以下，每天肌内注射500~1000单位/次； 10~14岁，每天肌内注射1500单位,每周2~3次，连用4~8w。 5.男性性功能低下：肌内注射1000~4000单位/次,3次/w。 6.先兆流产或习惯性流产：每天或隔天1次，肌内注射 1000~3000单位/次, 共5~10次。
【体内过程】 注射给药，给药后4~6h达峰值，主要经肾排泄。 给药后18h，E2血清浓度达峰值，升高88%。
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【药理作用】 主要具有FSH活性。 促进卵泡发育，并分泌雌激素，促进子 宫内膜增生； 促进睾丸合成雄激素，促进生精小管发 育，精原细胞分裂成熟，精子发育成熟。
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【临床应用】 与绒促性素合用，治疗促性腺激素分泌不足的 闭经、无排卵等不孕症。 【不良反应】 卵巢过度刺激征等（同绒促性素） 【禁忌症】 过敏、卵巢早衰、绝经、原因不明的阴道出血、 子宫肌瘤、卵巢囊肿、卵巢增大和孕妇禁用。
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【注意事项】 1.水溶液不稳定，药物配好后4天内用完； 2.使用前要做过敏试验； 3.生殖系统有炎症，肿瘤及无性腺者忌用； 4.不易长期应用； 5.连用8w疗效不明者应停药； 6.高血压患者慎用。
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尿促性素（绝经促性素） （human menopausel gonadotropin,hMG） 由绝经期妇女尿中提取。
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【药理作用】 对女性：促进和维持黄体的功能，促进 黄体合成孕激素，促进卵泡的生成和成熟， 可模拟LH峰而诱发排卵。 对男性：促进垂体功能低下者睾丸合成 雄激素，促使睾丸下降，促进男性第二性征 发育和维持。
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【临床应用】 ຫໍສະໝຸດ Baidu孕症，黄体功能不足，功能性子宫出血，先兆流产 或习惯性流产，隐睾症和男性性腺功能减退症。 【不良反应】 卵巢肿大，伴胃胀、胃痛、盆腔痛； 卵巢过度刺激综合征（OHSS），胸腔、腹腔积液， 血容量降低，电解质紊乱等。 男性性早熟：痤疮，阴茎睾丸增大，阴毛增生，身高 过高。 少见不良反应：乳房肿大、头痛、易激动、精神抑郁、 疲劳、注射部位疼痛、过敏等。 促排卵时可增加多胎率和新生儿发育不良、早产等。
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第一节 促性腺激素类药物
促性腺激素的种属特异性极强，从动物腺垂体 提取的制品对人几乎无效。 临床上药用的制剂有： 孕妇尿液中提取的hCG， 绝经期妇女尿液中提取的人尿促性素(human
menopausel gondotropin, hMG) 人FSH，纯化的FSH和基因重组的FSH
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一、化学结构
促性腺激素类药物和拮抗药物
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促性腺激素(gonadotropin ，Gn；gonadotropin hormone，GTH)简称促性素，包括由腺垂体分泌 的LH、FSH和由胎盘分泌的hCG和eCG。 促性腺激素的合成和释放受下丘脑分泌 的GnRH的调控。 临床上药用的促性腺激素主要是从绝经 后妇女的尿液中提取的。
FSH
LH 青春期前男孩和女孩 FSH LH
5~20IU/L
5~20IU/L <5IU/L <5IU/L
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四、常用促性腺激素类药物
促性腺激素类药物多为从孕妇或绝经期妇女的 尿液中提取的活性物质，具有促进卵泡生成、成熟 和排卵作用，同时能促进和维持黄体功能。
常用药物：
绒毛膜促性腺激素(chprionic gonadotropin,CG)
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【制剂和用法】 1.诱导排卵：75~150U/d，连用7~12d，至雌 激素水平增高后，再用绒促性素（1000U/d,连用5d； 或1次3000U）,经12h后排卵。 2.男性性功能低下：先用hCG2000U/次，2~3 次/w，给药1w；第二周用hMG，75~150U/次，3次 /w，同时给hCG，2000U/次，2次/w。
尿促性素(human menopausel gonadotropin,hMG)
尿促卵泡素(urofollitropin)
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绒毛膜促性腺激素
(chprionic gonadotropin,CG)
CG有初孕妇尿液中提取。 【体内过程】 注射给药，12h后达峰值，t1/2=11h， 23h；120h后降至稳定的低浓度。24h内 10%~12%药物以原型从肾排除。 给药后32~36h内发生排卵。
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三、临床应用
一百多年前由席汉（Sheehan）发 现的一种综合症，当产后发生大出血， 休克时间过长，就可造成脑腺垂体功 能减退的后遗症，表现为消溲，乏力， Gn主要用于替代治疗：适用于Gn水平低下， 脱发，畏寒，闭经，乳房萎缩等，严 而性腺反应正常的病人。 重者可致死。临床上称之为席汉氏综 合症。 1.下丘脑-垂体功能衰竭：患者血清中 FSH、