药品生产技术《知识点总结~液体药剂》
2液体药剂要点
二、溶胶剂的制备方法
机械 分散法
超声波 分散法
物理 凝聚法
化学 凝聚法
第六节 混悬剂
一、混悬剂概述
系指难溶性固体药物的微粒分散在液体分散介 质中形成的非均相分散体系，也包括口服型 干混悬剂（临用前加水摇匀使用）
二、混悬剂的稳定性
（一）混悬微粒的沉降速度
Stokes定律 V=
2r2(ρ1 —ρ2)g
盐析 作用
脱水 凝聚 絮凝 作用 作用 作用
水化膜
H2 O-
H2
+
+ O-
H2 +
O-
-阿拉伯胶-
+ H2
O-
+
+
H2 O-
H2 O-
阿拉伯胶
二、溶胶剂的性质
布朗运动
胶粒在分散介质 中不规则运动
丁铎尔效应 溶胶剂对光有散射作用
胶粒带电
胶粒的吸附层和 扩散层之间存在电位差
稳定性
胶粒表面相同电荷的排斥作用和 水化膜保证了溶胶剂的稳定性
（4）混合表面活性剂的HLB值
HLB=(HLBA*WA+HLBB*WB...)/（WA+WB...) W为各表面活性剂的重量或比例量
5.克氏点和昙点
克氏点
温度升高，离子型表面活性剂溶解度增大
克氏点：使离子型表面活性剂溶解度急
剧增加的温度。
克氏点对应的溶解度就是CMC 昙点
温度升高，非离子型表面活性剂溶解度增大，但当达某一 温度后，非离子型表面活性剂与水的氢键断裂，非离子型 表面活性剂发生强烈脱水和收缩，使溶解度急剧下降和析 出，溶液出现混浊，这种现象称为起昙，
（三）絮凝剂与反絮凝剂
三、制备
液体药剂医学知识
第二章 液体药剂（二） 资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
三、混悬剂的稳定剂 （一）助悬剂 助悬剂系指能增加分散介质的粘度以降低微粒的沉降 速度或增加微粒亲水性的添加剂。 （二）润湿剂 （三）絮凝剂与反絮凝剂
第二章 液体药剂（二） 资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
三、混悬剂的稳定剂
（一）助悬剂
柱也是丁铎尔效应。
溶胶剂的制备 资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
分散法
机械分散法 常用胶体磨。分散药物、分散介质及稳 定剂加入胶体磨，10000r／min高转速将药物粉碎成 胶体粒子。可制成质量很好的溶胶剂。 胶溶法 亦称解胶法,它不是使脆的粗粒分散成溶液, 而是使刚刚聚集起来的分散相又重新分散的方法。 超声分散法 用 20000Hz以上超声波所产生的能量使 分散粒子分散成溶胶剂。
Stokes定律：
微粒密 度
介质密 度
V = 2 r2( 1- 2)g / 9
分散介 质的黏
度
沉降速 度
微粒半 径
重力加 速度
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
增加混悬剂动力稳定性的主要方法粉碎、研 磨等
①尽量减小微粒半径；
加入高分 子助悬剂
②增加分散介质的黏度，减小固体微粒与分散介质间的密度 差。
1. 低分子助悬剂 常用的有甘油、糖浆及山梨醇等，可增加分散介 质的粘度，也可增加微粒的亲水性。甘油多用于外用制剂。糖浆、 山梨醇主要用于内服制剂，兼有矫味作用。 2. 高分子助悬剂 （1）天然高分子助悬剂 常用的有阿拉伯胶、西黄蓍胶，海藻酸钠 等。 （2）半合成或合成高分子助悬剂：常用的有纤维素类，如甲基纤维 素(MC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙基纤维素(HPC)、羟丙基 甲基纤维素(HPMC)、羟乙基纤维素（HEC）等。
中药药剂学第八章液体药剂
第二节 表面活性剂
表面活性剂
含义、 组成、特点
表面活性剂 在药剂中的 应用
常用的 表面活性剂
表面活性剂的 基本性质
含义、组成、特点
表面活性剂：能显著降 低两相间表面张力的物 质 组成特点：大多都长链 有机化合物，分子结构 同时含有亲水基团和疏 水基团。 结构特点：低浓度时可 被吸附在溶液表面
中国药典2010版二部标准凡例中关于溶解度 的规定:
极易溶解系指溶质1g(ml)能在溶剂不到1ml中溶解； 易溶系指溶质1g(ml)能在溶剂1～不到10ml中溶解 溶解系指溶质1g(ml)能在溶剂10～不到30ml中溶解； 略溶系指溶质1g(ml)能在溶剂30～不到100ml中溶解；
阳离子型 表面活性剂
表面活性作用：阳离子部分 水溶性大、酸性溶液稳定、还具有很强的杀
菌作用
氯苄烷铵、溴苄烷铵 氯化十六烷基吡啶
氯苄烷铵、溴苄烷铵
杀菌、渗透、清洁、
乳化 穿透性强、毒性较 低 主要用作杀菌防腐 剂。
药剂学笔记(液体制剂全)
液体制剂液体制剂:药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂，可供内服或外用。
按分散系统分类：按给药途径与应用方法分类1．内服液体药剂如合剂、糖浆剂、混悬剂、乳剂、滴剂等。
2．外用液体药剂✧皮肤用液体药剂：如洗剂、搽剂。
✧五官科用液体药剂：如洗耳剂与滴耳剂、洗鼻剂与滴鼻剂。
✧口腔科用液体药剂：如含漱剂、涂剂、滴牙剂。
✧直肠、阴道、尿道用液体药剂：如灌肠剂、灌洗剂等。
优良溶剂：➢具有良好的溶解性和分散性；➢无毒性、无刺激性，无不适的臭味；➢化学性质稳定，不与药物或附加剂发生反应；➢不影响药物的疗效和含量测定；具有防腐性且成本低。
溶剂的分类液体制剂的处方组成能破坏和杀灭微生物的物质称杀菌剂能抑制微生物生长发育的物质称防腐剂❖常用抑菌剂：酸碱及其盐类：苯酚、甲酚、麝香草酚、羟苯酯类、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、硼酸及其盐类、戊二醛等；❖中性化合物类：苯甲醇、苯乙醇、三氯叔丁醇、氯已定、聚维酮碘、挥发油等；❖汞化合物类：硫柳汞、醋酸苯汞、硝酸苯汞等；❖季胺化合物类：氯化苯甲烃铵、溴化十六烷铵、度米芬等。
矫味剂与着色剂一．矫味剂1.甜味剂能掩盖药物的咸、涩和苦味。
包括天然和合成二大类。
2.芳香剂（香料与香精）天然香料包括植物性香料和动物性香料。
香精亦称调合香料，是在人工香料中添加溶剂调配而成。
植物性香料有柠檬、茴香、薄荷油等，以及此类挥发性物质制成的芳香水剂、酊剂、醑剂等3.胶浆剂：具有黏稠、缓和的性质，干扰味蕾的味觉。
4.泡腾剂：有机酸（如枸橼酸、酒石酸）、碳酸氢钠与适量香精、甜味剂等制成，遇水后产生大量二氧化碳，能麻痹味蕾而矫味二，着色剂又称色素和染料，用以识别药剂浓度或区分应用方法，改善药剂外观，减少病人对服药的厌恶感。
特别是颜色与矫味剂协调。
低分子溶液型液体制剂1.概念:药物溶解于溶剂中所形成的澄清液体制剂。
2.附加剂：矫味剂、着色剂、助溶剂、抗氧剂、防腐剂等。
3.用法：以量代称取，服有方便。
药剂学的知识点
第八章【液体药剂】：指药物分散在液体分散介质中制成的液态剂型，可供内服或外用。
其中由浸出法、灭菌法制备的液态药剂分别在浸出制剂、注射剂或眼用溶液剂中论述【分散相】：液体药剂中被分散的的药物【分散介质】：分散药物的介质统称为分散介质。
液体药剂的特点、分类【液体药剂常用溶剂】1、水：药物不易稳定，容易产生发霉，不宜长期贮存2、乙醇：常用溶剂，具有一定生理作用，易挥发，易燃烧。
3、甘油：黏稠性耶特，吸水性很强，多用在外用制剂中作保湿剂，还具有防腐性。
4、其他【表面活性剂】凡能显著降低两相间表面张力（或界面张力）的物质，称为表面活性剂。
1）能够降低表面张力，使其分子结构的特点2）表面活性剂加入水中，低浓度时可被吸附在溶液的表面，亲水基团朝向水中，亲油基团朝向空气（或疏水相）中，在表面（或界面）上定向排列，从而改变了液体的表面性质，使表面张力降低。
表面活性剂在溶液表面层的浓度大大高于溶液中的浓度。
【常用表面活性剂】（一）阴离子型表面活性剂1、肥皂类：具有良好的乳化功能，一般只用于皮肤用的药剂2、硫酸化物：主要用于外用软膏的乳化剂3、磺酸化物：目前用于洗涤剂（二）阳离子型表面活性剂还具有很强杀菌作用，主要用于杀菌与防腐（三）两性离子型表面活性剂1、卵磷脂：天然两性离子表面活性剂，主要制备注射用乳剂的主要附加剂2、合成的：硫酸酯、磷酸酯等PS：在碱性水溶液中呈阴离子型表面活性剂，起泡性好，去污力强。
在酸性呈阳离子，杀菌力强（四）非离子型表面活性剂在水中不解离。
分子构成亲水基团是甘油、聚乙二醇和山梨醇等多元醇，常做增溶剂、分散剂、乳化剂1、脂肪酸山梨担类（司盘类）亲油性好，一般用作W/O型乳化剂或O/W型乳化剂的辅助乳化剂2、聚山梨酯类：吐温类。
为水溶性的表面活性剂，广泛做增溶剂或O/W型乳化剂3、聚氧乙烯脂肪酸酯类：乳化能力很强，为O/W型乳化剂4、聚氧乙烯脂肪醇醚类：常做乳化剂或增溶剂5、聚氧乙烯—聚氧丙烯共聚物：做静脉注射用的乳化剂【表面活性剂的性质】：1.胶束与临界胶束浓度：在低浓度时，表面活性剂在水溶液中主要以单分子或离子状态分散，当浓度增加至一定范围时，表面活性剂分子急速地聚集形成分子或离子的缔合体，这种缔合体称为胶束或胶团。
《药学专业知识一》液体制剂内容总结
《药学专业知识一》液体制剂内容总结药剂学是执业药师考试《药学专业知识一》中的重要考试科目。
所涉及到的知识点多而杂容易记混。
学习药剂学有一定难度。
以下是帮大家总结液体制剂题目中出现比较多的一些内容，希望对大家学习理解有帮助。
一、液体制剂常用附加剂因制备各种类型液体制剂的需要，需选择各类附加剂，起到增溶、助溶、乳化、助悬、润湿，以及矫味（嗅）、着色等作用。
（1）增溶剂：增溶是指难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。
常用增溶剂为聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类等。
（2）助溶剂：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等，以增加药物在溶剂中的溶解度。
助溶剂多为某些有机酸及其盐类如苯甲酸、碘化钾等，酰胺或胺类化合物如乙二胺等，一些水溶性高分子化合物如聚乙烯吡咯烷酮等。
助溶剂可溶于水，多为低分子化合物，形成的络合物多为大分子。
（3）潜溶剂：潜溶剂系指能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂。
能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。
（4）防腐剂：常用的防腐剂有：苯甲酸与苯甲酸钠、对羟基苯甲酸酯类、山梨酸与山梨酸钾、苯扎溴铵（又称新洁尔灭）、其他防腐剂：乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲醇、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿、桉油、桂皮油、薄荷油等均可作防腐剂使用。
（5）矫味剂：甜味剂（蔗糖、单糖浆、阿司帕坦等）、芳香剂（香料与香精）、胶浆剂、泡腾剂等。
（6）着色剂：着色剂分为天然色素和合成色素两大类。
①天然色素：常用的植物性色素中：黄色的有胡萝卜素、姜黄等；绿色的有叶绿酸铜钠盐；红色的有胭脂红、苏木等；棕色的有焦糖；蓝色的有乌饭树叶、松叶兰等。
常用的矿物性色素是棕红色的氧化铁。
②合成色素：胭脂红、柠檬黄、苋菜红等。
二、表面活性剂分类类别乳化剂阴离子表面活性剂高级脂肪酸盐（通式为（RCOO-）nMn+）碱金属皂、有机胺皂作O/W型乳化剂碱土金属皂W/O型乳化剂硫酸化物（通式为ROSO3-M+）十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠）磺酸化物（通式为RSO3-M+）二辛基琥珀酸磺酸钠（商品名为阿洛索-OT）、二己基琥珀酸磺酸钠（商品名为阿洛索-18）、十二烷基苯磺酸钠阳离子表面活性剂苯扎氯铵（商品名为洁尔灭）、苯扎溴铵（商品名为新洁尔灭）两性离子表面活性剂卵磷脂氨基酸型和甜菜碱型非离子表面活性剂脂肪酸山梨坦类（司盘）、聚山梨酯（吐温）、蔗糖脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽）、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆）三、混悬剂 1、质量要求（1）沉降容积比：沉降容积比是指沉降物的容积与沉降前混悬液的容积之比。
初级执业药师药剂学——液体制剂知识点总结
初级执业药师药剂学——液体制剂知识点总结要点：1.药物溶液的形成理论2.表面活性剂3.液体制剂的简介4.低分子溶液剂与高分子溶液剂5.溶胶剂6.混悬剂7.乳剂8.不同给药途径用液体制剂一、药物溶液的形成理论（一）药物溶剂的种类和性质水：最常用的极性溶剂非水溶剂：醇/多元醇（甘油）、酰胺、酯、植物油、亚砜类——药物溶解度小选择溶剂的极性影响溶解度，极性大小有两个指标>>介电常数ε：表示将相反电荷在溶液中分开的能力，反映溶剂分子的极性大小（水80.4，苯2）>>溶解度参数δi：表示同种分子间的内聚力，也是表示分子极性大小的一种量度。
（水47.86，苯18.61）（二）药物的溶解度与溶出度1.溶解度的表示方法一定温度下100g溶剂中（或100g溶液或100ml溶液）溶解溶质的最大克数——咖啡因20℃，1.46%（略溶）药典：极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、几乎不溶和不溶准确表示：一份溶质（1g或1ml）溶于若干毫升溶剂苦杏仁苷：1：12，1g溶于12ml水（溶解）溶解度是反映药物溶解性的重要指标拓展：2015版药典关于溶解度的描述极易溶解溶质1g（ml）能在溶剂不到1ml中溶解易溶溶质1g（ml）能在溶剂1～不到10ml中溶解溶解溶质1g（ml）能在溶剂10～不到30ml中溶解略溶溶质1g（ml）能在溶剂30～不到100ml中溶解微溶溶质1g（ml）能在溶剂100～不到1000ml中溶解极微溶溶质1g（ml）能在溶剂1000～不到10000ml中溶解几乎不溶或不溶溶质1g（ml）在溶剂10000ml中不能完全溶解前方高能预警！2.溶解度的测定方法◆药物的特性溶解度：药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时所形成的饱和溶液的浓度。
◆药物的平衡溶解度：药物的溶解度数值多是平衡溶解度（又称表观溶解度）特性溶解度直线1：药物发生解离，或杂质成分或溶剂对药物有复合及增溶作用直线2：药物纯度高，无解离与缔合无相互作用直线3：存在盐析或同离子效应，抑制溶解平衡溶解度3.影响药物溶解度的因素药物分子结构、晶型、粒子大小水合作用与溶剂化作用溶解温度溶液pH与同离子效应混合溶剂（潜溶剂）添加物：助溶剂、增溶剂①药物的影响极性大小：对溶解度影响很大，相似相溶晶格：排列紧密，引力大，溶解度小多晶型：无定形＞亚稳定型＞稳定型粒子大小：难溶粒径减小增溶（0.1-100nm）②水合作用与溶剂化作用◆药物离子的水合作用与离子性质有关，阳离子和水之间的作用力很强，阳离子周围保持有一层水。
药剂学笔记(液体制剂全)
液体制剂液体制剂:药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂，可供内服或外用。
优点：给药途径广泛，便于分取剂量，服用方便。
药物分散度大，奏效迅速；缺点：化学稳定性较差，水性药剂易霉败，非均相液体药剂存在不稳定的倾向；非水性溶剂多有一定的药理作用，药物之间较易发生配伍变化；携带、运输、贮存不方便。
易于控制浓度而减少刺激性。
按分散系统分类：特征液体类型（均相）粒径大小低分子溶液剂﹤1nm 以小分子或离子分散，无界面，均相澄明溶液。
高分子溶液剂1～高分子化合物以分子分散，无界面，均100nm 相溶液。
液体类型（非均相）粒径大小特征溶胶剂1～100nm 以胶粒分散形成多相体系，有界面，可聚结而具有不稳定性。
混悬剂﹥500nm 以固体粒子分散形成多相体系，有界面，由于聚结和重力而具有不稳定性。
乳剂﹥100nm 以液滴分散形成多相体系，有界面，由于聚结和重力而具不稳定性。
按给药途径与应用方法分类1．内服液体药剂如合剂、糖浆剂、混悬剂、乳剂、滴剂等。
2．外用液体药剂✧皮肤用液体药剂：如洗剂、搽剂。
✧五官科用液体药剂：如洗耳剂与滴耳剂、洗鼻剂与滴鼻剂。
✧口腔科用液体药剂：如含漱剂、涂剂、滴牙剂。
✧直肠、阴道、尿道用液体药剂：如灌肠剂、灌洗剂等。
优良溶剂：➢具有良好的溶解性和分散性；➢无毒性、无刺激性，无不适的臭味；➢化学性质稳定，不与药物或附加剂发生反应；➢不影响药物的疗效和含量测定；具有防腐性且成本低。
溶剂的分类极性溶剂1.纯化水无药理作用，能溶解无机盐和有机物，药材中的生物碱特点：许多药物在水中不稳定，水性药剂易霉变：2.甘油与水、乙醇、丙二醇等任溶。
内服，外用。
对药物的刺激性具缓和作用。
对皮肤有保湿、滋润作用，黏性可使药物在局部滞留而延长药效。
●无水甘油对皮肤有脱水和刺激作用。
●10%无刺激●含甘油12%以上，可带甜味且防止鞣酸析出。
●含甘油30%以上有防腐作用3.二甲亚砜（DMS O）●有大蒜臭味及较强的吸湿性“万能”溶剂。
药剂学液体药剂
粒度：0.5～10 m
分散介质：水、植物油
热力学不稳定
动力学不稳定
非均匀分散体系 液体混悬剂和干混悬剂
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按混悬剂的要求将药物 制成粉末状或颗粒状制 剂，临用前加水振摇即 迅速分散成混悬剂
制成混悬剂的条件
①难溶性药物需制成液体制剂供临床应用
②药物剂量超过了溶解度而不能以溶液剂形式应 用时
③两种溶液混合因溶解度降低而析出固体药物或 产生难溶性化合物时
［制法］ 取纯化水500ml煮沸，加入蔗糖与尼泊
金乙酯，搅拌溶解，过滤，滤液中加入枸橼酸
哌嗪，搅拌溶解，放冷，加矫味剂与适量水，
使全量为1000ml，搅匀，即得。
含药糖浆剂,主药枸 橼酸哌嗪,尼泊金
讨论：
乙酯为防腐剂,蔗糖 为单糖浆
（1）说出本糖浆剂的类型，并分析其组成。
药用糖浆，
（2）说明本制法适用于什么类型的药物适。用于对热
值等。
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例 枸橼酸哌嗪糖浆的制备
［处方］
枸橼酸哌嗪 蔗糖 尼泊金乙酯 矫味剂 纯化水
160g 650g 0.5g 适量 加至 1000ml
[作用与用途] 驱肠虫药，用于蛔虫病、蛲虫病。
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配制过程
枸橼酸哌嗪为白色结晶性粉末或
半透明结晶性颗粒，微有引湿性， 在水中易溶，5%水溶液pH值为 5~6。
+
++
--- -
+
+ -阿拉伯胶- +
+
----
++
+
1.荷电性
因结构中的某些基团解离而带电，具双电层结构。 带负电荷：海藻酸钠、阿拉伯胶、西黄耆胶、淀粉 磷脂、酸性染料（伊红、靛蓝等）、鞣酸等 带正电荷：琼脂、血红蛋白、明胶、碱性染料（亚甲蓝、
主管药师知识章节考点：液体制剂
主管药师知识章节考点：液体制剂主管药师学问章节考点：液体制剂导语：液体制剂是指药物以肯定形式分散于液体介质中所制成的供口服或外用的液体分散体系。
具有分散度大，汲取快;给药途径多，可以内服，外用;易于分剂量，服用便利;削减某些药物的刺激性等优点。
下面大家一起来看看关于液体制剂的考试学问点吧。
(一) 概述 (熟识)液体制剂概念：系指药物分散在相宜的分散介质中制成的液态制剂。
液体制剂可供内服或外用。
液体制剂的分类：1)按分散系统分类：(1)均相液体制剂：药物以分子状态匀称分散的澄明溶液，是热力学稳定体系。
a 低分子溶液剂：由低分子药物分散在分散介质中形成的液体制剂，也称溶液剂b 高分子溶液剂：由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂(2)非均相液体制剂：为不稳定的多相分散体系a 溶胶剂：又称疏水胶体溶液。
b 混悬剂：由不溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的不匀称分散体系。
c 乳剂：由不溶性液体药物分散在分散介质中形成的不匀称分散体系。
分散体系中微粒大小(nm)：(A、B)溶液剂﹤1;溶胶剂1～100;乳剂100;混悬剂500。
2) 按给药途径分类：(1)内服液体制剂：如合剂、糖浆剂、乳剂、混悬液等(2)外用液体制剂：①皮肤用液体制剂如洗剂、搽剂等;②五官科用液体制剂如洗耳剂、含漱剂等;③直肠、阴道、尿道用液体制剂如灌肠剂、灌洗剂等。
液体制剂的特点液体制剂的特点：X优点：1药物的分散度大，汲取快，能快速发挥药效，提高药物的生物利用度;2给药途径广泛，可用于内服，便于分取剂量，服用便利;也可用于外用，如皮肤和粘膜和腔道等;3可通过调整液体制剂浓度削减药物的刺激性。
缺点：稳定性差、易发霉、仓装要求较为严格，不易携带和运输、非水溶剂均有药理作用、成本高、易产生配伍变化等。
质量要求：均相液体药剂应是澄明溶液;非均相液体药剂的药物粒子应分散匀称;口服的液体药剂应外观良好，口感相宜;外用的液体药剂应无刺激性;液体药剂的浓度应精确，应有肯定的防腐力量，保存和使用过程中不应发生霉变;包装应便于携带和使用。
中药药剂学：第九章 液体药剂
聚山梨酯类(吐温)
非离子型表面活性剂 聚氧乙烯脂肪酸酯类(卖泽)
聚氧乙烯脂肪醇醚类(苄泽)
聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物(普流罗尼克)
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(一) 阴离子型表面活性剂
1. 肥皂类：高级脂肪酸的盐，(RCOO)n-M+，阴离子部分起
表面活性作用
硬脂酸钠(钾)
钠、钾盐：如 油酸钠(钾) →O/W型乳剂
一价皂
月桂酸钠(钾)
肥皂类
有机胺盐：如硬脂酸三乙醇胺→O/W型乳剂
二价皂(钙、镁盐)：如油酸钙→W/O型乳剂
易被酸碱破坏
碱金属皂还可被钙盐、镁盐等破坏
多应用于皮肤用药剂
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2. 硫酸化物：硫酸化油和高级脂肪醇硫酸酯类，通式: R·O·SO3M+.高级醇烃链R在C12～C18之间。 常用：硫酸化蓖麻油、十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠)十 六烷基硫酸钠(鲸蜡醇硫酸钠)、十八烷基硫酸钠(硬脂醇硫 酸钠)． 乳化性能强，较肥皂类稳定，用作软膏的乳化剂。 可作为挥发油或水不溶药物的载体。
增溶：药物在水中因加入表面 活性剂而溶解度增加的现象。
增溶剂: 具有增溶作用的表面 活性剂称为增溶剂。
增溶的原理：表面活性剂在水 中形成胶束，吸附或包藏难溶 性药物，使溶解度增大.
36
增溶在中药药剂中的应用
(1) 增加难溶性成分的溶解度
难溶性成分如乌头中提取的乌头碱、丹参酮及挥发油成分，
原因: 含聚氧乙烯基的表面活性剂的分子中的醚键与水呈氢键 结合，溶解度增大，温度升高达到昙点后，氢键破坏，亲水 性降低，溶解度下降，出现混浊。
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三、表面活性剂的基本性质
肥皂类
阴离子型表面活性剂 硫酸化物 磺酸化物
离子型表面活性剂 阳离子型表面活性剂：季铵类物
5液体药剂中药药剂学
第二节 表面活性剂
二、常用的表面活性剂
（二）阳离子型表面活性剂
1.氯苄烷铵和溴苄烷铵 氯苄烷铵(商品名为洁尔灭)和溴苄烷铵(商品名为 新洁尔灭) 主要用作杀菌防腐剂。
2.氯化(溴化)十六烷基吡啶 商品名为西北林。
第二节 表面活性剂
二、常用的表面活性剂
（三）两性离子型表面活性剂 特征：
两性离子型表面活性剂系指分子中同时具有正、负电荷基团的表面活 性剂。这类表面活性剂具有阴、阳离子结合一起的特性，并随着介质的pH 值不同可成为阳离子型，也可以成为阴离子型。
第二节 表面活性剂
四、表面活性剂在药剂中的应用
（一）增溶剂 2.影响增溶的因素（1）增溶剂的性质
（2）药物的性质 （3）加入顺序
3.增溶在中药药剂中的应用（1）增加难溶性成分的溶解度
（2）用于中药提取的辅助剂 （3）改善中药注射剂澄明度
第二节 表面活性剂
四、表面活性剂在药剂中的应用
（二）乳化剂 （三）润湿剂 （四）起泡剂与消泡剂 （五）杀菌剂 （六）去污剂
第二节 表面活性剂
三、表面活性剂的基本性质
（一）胶束与临界胶束浓度
胶束 表面活性剂分子的疏水部分与水的亲和力较小，当浓度较大 时疏水部分相互吸引、缔合在一起，形成缔合体，这种缔合体称为胶团 或胶束(micelle)。
胶束浓度 开始形成胶束时溶液的浓度称为临界胶束浓度。
第二节 表面活性剂
三、表面活）洗剂
涂敷用洗剂中可含有助悬剂，为用于皮肤时有利于形成一层保护膜， 这些辅料不应降低制剂的药效，应无毒性或局部刺激性。洗剂的容器应无 毒并清洗干净。
（五）搽剂
搽剂中所含药物有些为表皮所吸收，用时须 加在绒布或其他柔软物料上，轻轻涂裹患处。
液体药剂
分类
1、按分散系统分类 （1）均相(单相)液体制剂：药物以分子、离子形式分散在液体分散介质中(真溶液)。属于热力学和动力学 稳定体系。 （2）非均相(多相)液体制剂：药物是以微粒或液滴的形式分散在液体分散介质中。属于热力学、动力学不 稳定体系。 2、按给药途径分类 ⑴内服液体药剂 ⑵外用液体药剂 ①皮肤用液体药剂 ②五官科用液体药剂 ③直肠、阴道、尿道用液体药剂
要求：化学性质稳定，毒性小、成本低、无嗅味、且有一定的防腐能力，不妨碍主药作用和含量测定。 分类：极性溶剂、非极性溶剂 1.极性溶剂： 水：蒸馏水和精制水，制剂易霉变，加防腐剂 乙醇：有生理作用，防腐，易燃 甘油：滋润、延长药效、减少刺激、常用于外用制剂中作保湿剂，30%以上的甘油有防腐能力。 丙二醇：促渗透，无刺激性，有辛辣味 聚乙二醇：有稳定作用、能增加皮肤的柔韧性，而且具有保湿作用。 二甲基亚砜（DMSO）：万能溶剂，促进皮肤渗透，有刺激性 2.非极性溶剂：溶解非极性药物 脂肪油
产品特点Βιβλιοθήκη 1、液体药剂的优点：①药物在介质中的分散度大，与人体的接触面积大，故吸收快，起效迅速，生物利用度 较高。②可避免局部药物浓度过高，从而减少某些药物对人体的刺激性。③给药途径多，既可用于内服，亦可外 用于皮肤、粘膜和人体腔道。④便于分取剂量。⑤用药方便，特别适用于婴幼儿和老年患者。
2、液体药剂的缺点：①药物分散度大，同时受分散介质的影响，化学稳定性较差，易引起药物的分解失效。 ②水性液体药剂易霉败，需加入防腐剂。③非均相液体药剂存在不稳定的倾向。④体积较大，携带、运输、贮存 不方便。
液体药剂
液体形态的药剂
01 产品特点
03 质量要求
目录
02 分类 04 常用溶剂
液体药剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂。可供内服或外用。液体药剂中的药物可 以以分子状态或微粒状态分散在介质中，从而形成均相的液体药剂或非均相的液体药剂。液体药剂中药物粒子分 散的程度与药剂的药效、稳定性和毒副作用密切相关。不同分散状态的液体药剂，要用到不同的制备方法。
药剂学液体制剂考点归纳
第九章液体制剂第一节概述液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。
药物以分子状态分散在介质中，可形成均匀分散的液体制剂，制剂处于稳定状态如溶液剂、高分子溶液剂。
药物以微粒状态分散在介质中，则形成非均匀分散的液体制剂，这种状态的液体制剂处于物理不稳定的状态，如胶溶剂、乳剂、混悬剂。
液体制剂品种多，临床应用广泛，在药剂学中占有重要地位，下面分别予以介绍。
一、液体制剂的特点和质量要求（一）液体制剂的特点在液体制剂中，药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大，吸收快，能较迅速发挥药效；给药途径广泛，可以内服，服用方便，易于分剂量，特别适用于婴幼儿和老年患者；也可以外用，如用于皮肤、黏膜和人体腔道等；能减少某些药物的刺激性，有些固体药物口服后由于局部浓度过高而引起胃肠道刺激作用。
制成液体制剂通过调整制剂浓度而减少刺激性；某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高药物的生物利用度。
但液体制剂药物分散度大，又受分散介质的影响，易引起药物的化学降解，使药效降低甚至失效；液体制剂体积较大，携带、运输、贮存都不方便；水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂；非均匀性液体制剂，药物的分散度大，分散粒子具有很大的比表面积，易产生一系列的物理稳定性问题。
（二）液体制剂的质量要求均匀相液体制剂应是澄明溶液；非均匀相液体制剂药物粒子应分散均匀，液体制剂浓度应准确；口服的液体制剂应外观良好，口感适宜；外用的液体制剂应无刺激性；液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使用过程不应发生霉变。
二、液体制剂的分类（一）按分散系统分类1.均匀相液体制剂为均匀分散体系，在外观上是澄明溶液。
包括以下几类：（1）低分子溶液剂：也称溶液剂，是由低分子药物分散在分散介质中形成的液体制剂。
（2）高分子溶液剂：是由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂。
2.非均匀相液体制剂为不稳定的多相分散体系，包括以下几种：（1）溶胶剂：又称疏水胶体溶液。
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液体制剂
一、名词术语
1外表活性剂〔界面活性剂〕：是指含有固定的亲水亲油基团，能使外表张力〔界面张力〕急剧下降的物质。
2 CMC：外表活性剂形成的胶团的最低浓度，简称CMC。
3HLB值：定量的表示外表活性剂亲水亲油强弱的数值。
4起昙：指某些含聚氧乙烯基的非离子外表活性剂水溶液在温度升高到某一点时，溶液由澄清变浑浊甚至分层，冷却后又可恢复澄清的现象。
5增溶：指外表活性剂形成胶团后增加某些难溶物质在溶媒中的溶解度并形成澄明液的过程。
6真溶液型液体药剂：指药物以分子或离子〔直径在1nm以下〕状态分散在溶剂中形成供内服或外用的单相溶液性药剂。
7药露：含挥发性成分的中药用水蒸气蒸馏法制成的芳香水剂。
8芳香水剂：为挥发油或其他挥发性芳香药物的饱和或近饱和的澄明水溶液。
9醑剂：芳香性药物的浓乙醇溶液。
10触角胶：某些胶体溶液在静止的条件下，逐渐从液体变成半固体的凝胶，当振摇时又回复成可流动的胶体溶液，这种胶体称为触变胶。
11乳化：指一种液体第三种物质的存在下，以微粒的形式分散在另一种互不相溶的液体中成为不均匀分散体系的过程。
二、知识点串联
〔一〕液体药剂的定义及特点
1定义：化学药物以不同分散方式分散在液体分散介质中制成的不同分散程度的液体分散体系，可供内服或外用。
2特点：1〕分散度大、吸收快、作用迅速。
2〕浓度易控制，减少固体药物对胃肠道刺激性。
3〕分剂量、服用方便4〕稳定性差、储藏、运输不便。
〔二〕外表活性剂的特点：结构上的两亲性和溶液外表吸附。
〔三〕外表活性剂的根本性质：
1胶束和CMC
说明：CMC越小，其增溶能力越强。
2HLB〔注意计算和数值的应用〕
HLB〔混合〕=HLBa * Wa% HLB b* W b%…
3 Krafft：离子型外表活性剂的特征值，是其使用温度的下限。
分散法
〔~份液/药物〕
疏水性药物：加润湿剂研磨
矿贝类药物：水飞法2凝聚法：物理凝聚法〔微粒结晶法〕、化学凝聚法〔钡餐〕
〔二四〕混悬液的质量评定
1微粒大小：评价混悬剂质量的重要指标
2沉降容积比 F=H U/H0 应不低于
〔即沉降物的溶剂比沉降前混悬剂的溶剂之比〕
3絮凝度〔β〕：β=F/F∞β越大，絮凝效果越好
4重新分散实验：。