丸剂分析课件

润湿剂分类
• (1) 水：此处的水系指蒸馏水或冷沸水，药 物遇水不变质者均可使用。
润湿剂分类
• (2) 酒：常用黄酒 ( 含醇量约 12 ％— 15 ％ ) 和白酒 ( 含醇量约 50 ％— 70 ％ ) ，以水作 润湿剂粘性太强时，可用酒代之。酒兼有 一定的药理作用，因此，具有舒筋活血功 效的丸剂常以酒作润湿剂。
丸剂专业知识
丸剂定义
丸剂系指药物与适宜的辅料均匀混合， 以适当方法制成的球状或类球状的制剂。
丸剂特点
• 中药丸剂是一种古老的传统剂型，其特点 在于：
• 作用持久、缓和，比散剂服用方便，便于 携带； • 可通过包衣掩盖药物不良气味和防止氧化 、变质、受潮； • 对毒剧、刺激性药物可因延缓吸收而减少 毒性和不良反应。
润湿剂分类
• (3) 醋：常用药用米醋 ( 含醋酸约 3 ％— 5 ％ ) ，醋能散瘀活血、消肿止痛，故具有散瘀 止痛功效的丸剂常以醋作润湿剂。
润湿剂分类
• (4) 水蜜：一般以炼蜜 1 份加水 3 份稀释而 成，兼具润湿与粘合作用 ( 制成的丸剂即称 为水蜜丸 ) 。
润湿剂分类
• (5) 药汁：系将处方中难于粉碎的药材，用 水煎煮取汁，作为润湿剂或粘合剂使用， 这样既保留了该药材的有效成分，又不必 外加其他的润湿剂或粘合剂。
丸剂分类：
• 丸剂按其制法，或赋形剂可分为如下几 类：
按制备方法分类：
• 塑制丸：系指药物细粉与适宜的粘合剂混 和制成软硬适度的可塑性丸块，然后再分 割成丸粒。如蜜丸、糊丸、部分浓缩丸、 蜡丸等。
按制备方法分类：
• 泛制丸：系指以药物细粉用适宜的液体为 粘合剂泛制成小球形的丸剂。如水丸、水 蜜丸、部分浓缩丸、糊丸等。
粘合剂分类
• 2 、粘合剂 一些含纤维、油脂较多的药材 细粉，需加适当的粘合剂才能成型。常用 的粘合剂有：蜂蜜、米糊或面糊、药材清 ( 浸 ) 膏、糖浆等。
粘合剂分类
• (1) 蜂蜜：所用蜂蜜应符合《中国药典规定 ，蜂蜜作粘合剂独具特色，兼有一定的药 理作用，是蜜丸的重要组成之一。作粘合 剂使用时，一般需经炼制，炼制程度视制 丸物料的粘性而定，一般分为三种：
• 3 ．吸收剂 中药丸剂中，外加其他稀释剂 或吸收剂的情况较少，一般是将处方中出 粉率高的药材制成细粉，作为浸出物、挥 发油的吸收剂，这样可避免或减少其他辅 料的用量。
崩解剂
• 另外，为了中药丸剂进入人体后的崩解和 释放，常用适量的崩解剂，如 CMC 、 CMC — Na 、 HPMC 等等。
四、中药丸剂的质量要求：
中药丸剂的质量要求
• (3) 重量差异：按丸服用的丸剂照第一法检 查，按重量服用的丸剂照第二法检查。需 包糖衣的丸剂应在包衣前检查丸芯的重量 差异，符合规定后，方可包糖衣，包糖衣 后不再检查重量差异。
中药丸剂的质量要求
• (4) 溶散时限：这是对丸剂特有的检查项目，但是 使用的检查检查仪器和方法与检查片剂崩解时限 相同。所不同的是判断标准。所谓“溶散”，是 指丸剂在试验（水）中溶化、崩散，碎粒全部通 过吊篮筛网，或虽未通过筛网但巳软化没有硬的 “芯”可作合格论。除另有规定外，小蜜丸、水 蜜丸和水丸应在 1h 内全部溶散；浓缩丸和糊丸应 在 2h 内溶散；微丸的溶散时限按所属丸剂类型的 规定判定。大蜜丸不做溶散时限检查。
丸剂可能出现的问题与解决措施
• 2、药粉粒径的影响
• 药粉过细会影响到丸粒中毛细血管的数量 和孔径，从而影响水分的进入。 • 五至六号筛即可。
丸剂可能出现的问题与解决措施
• 3、丸剂泛制的时程影响
• 滚动时间过长，丸粒过于结实，水分难以 进入丸内。
• 尽可能增加每次的加粉的量，以缩短滚动 时间。
1 、质量要求 《中国药典》 ( 一部 ) 附录中的 “制剂通则”项下规定了中药丸剂的质量 要求，主要有：
中药丸剂的质量要求
• (1) 外观：应圆整均匀、色泽一致，大蜜丸 和小蜜丸尤应细腻、软硬适中。
中药丸剂的质量要求
• (2) 水分：取供试晶照水分测定法测定。除 另有规定外，大蜜丸、小蜜丸、浓缩蜜丸 中所含水分不得超过 15 ． 0 ％；水蜜丸、 浓缩水蜜丸不得超过 12 ． 0 ％；水丸、糊 丸和浓缩水丸不得超过 9 ． 0 ％· ；微丸按 其所属丸剂类型的规定判定。
• (二)丸剂的防菌、灭菌措施： • 1、原药材处理 • 水洗、流通蒸汽灭菌、高温迅速干燥。 不耐热者，酒精喷洒灭菌。 环氧乙烷灭菌、远红外干燥灭菌。 • 2、控制丸剂生产过程 • 3、包装材料、成品灭菌
丸剂可能出现的问题与解决措施
• • • • 二、控制丸剂溶散超时限的措施 (一)丸剂溶散超时限的原因与克服措施： 1、药材成分的性质影响 黏性成分在润湿剂的诱发和泛丸时碰撞下 ，干燥温度过高时，易形成胶壳样屏障， 阻碍水分进入丸内，延长溶散时限。 • 疏水性成分会阻碍水分进入丸内，使溶散 时限超限。 • 加入适量崩解剂，缩短溶散时限。
丸剂贮藏
• 二、丸剂的贮藏 • 阴凉、防潮。
谢谢！
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中药丸剂的质量要求
• （ 5 ）微生物限度：按《中国药典》中“ 微生物限度检查法”作卫生学检查，应符 合规定。
丸剂可能出现的问题与解决措施
• • • • • • 一、丸剂染菌途径与防腐灭菌措施： (一)染菌途径： 1、药材本身 2、贮藏中维微生物繁殖 3、制备过程染菌 4、包装过程染菌
丸剂可能出现的问题与解决措施
按制备方法分类：
• 滴制丸：此法又称滴聚法。系利用一种，乳化后利用适当装置滴入 一种不相混溶的液体冷却剂中而制成的丸 剂。
按赋形剂分类：
• 蜜丸：系指将药物细粉用蜂蜜作粘合剂制 成的丸剂。根据大小和制法不同，分为大 蜜丸、小蜜丸和用泛丸法制备的水蜜丸等 三种。
粘合剂分类
• ①嫩蜜：系指蜂蜜加热至 105 ℃ —115 ℃所 得的制品，含水量 18 ％ -20 ％，相对密度 1 ． 34 左右，用于粘性较强的药物制丸。
粘合剂分类
• ②中蜜：系指蜂蜜加热至 116 ℃ —118 ℃出 现翻腾着的均匀淡黄色细气泡的制品，含 水量 14 ％ -16 ％，相对密度 1 ． 37 左右， 用于粘性适中的药物制丸。
丸剂可能出现的问题与解决措施
• 4、丸剂含水量及干燥的影响
• 丸剂的含水量与溶散时限基本上成反比的 关系。
• 干燥方法、温度及速度均会影响到丸剂的 溶散时限。
丸剂可能出现的问题与解决措施
• 5、赋形剂的影响
• 黏合剂的黏性、用量会影响丸剂的溶散时 限。
丸剂的包装与贮藏
• 一、丸剂包装 • 1、密闭、防潮。 • 2、可用玻璃瓶、塑料瓶、瓷瓶、纸盒、蜡 壳、铝塑泡罩等材料包装。
粘合剂分类
• (3) 药材漫膏：植物性药材用浸出方法制备 得到的清 ( 浸 ) 膏，大多具有较强的粘性。 因此，可以同时兼作粘合剂使用，与处方 中其他药材细粉混合后制丸。
粘合剂分类
• (4) 糖浆：常用蔗糖糖浆或液状葡萄糖，既 具粘性，又具有还原作用，适用于粘性弱 、易氧化药物的制丸。
吸收剂分类
按赋形剂分类：
• 水丸：系指药物细粉用凉开水或按处方规 定的酒、醋、蜜水、药汁等为粘合剂制成 的小球形丸剂。
按赋形剂分类：
• 糊丸：系指药物细粉用淀粉糊、米糊为粘 合剂所制成的丸剂。适用于含有一定毒、 剧药或刺激性的药剂。
按赋形剂分类：
• 蜡丸：系指用蜂蜡为粘合剂制成的丸剂。 适于含毒剧或刺激性较强的药剂。
按赋形剂分类：
• 浓缩丸：系指药物或部分药物的煎液或提 取液浓缩成浸膏，与适宜的辅料或药物细 粉制成的丸剂。体积小，便于服用。
中药丸剂的辅料：
• 中药丸剂的主体由药材粉末组成的，因此 ，所加人的辅料赋形剂主要是一些润湿剂 、粘合剂、吸收剂或稀释剂，从而有助于 丸剂的成型。
润湿剂分类
• 1 、润湿剂 药材粉末本身具有粘性，故仅 需加润湿剂诱发其粘性，便于制备成丸， 常用的润湿剂有水、酒、醋、水蜜、药汁 等。
粘合剂分类
• ③老蜜：系指蜂蜜加热至 119 ℃ —122 ℃， 出现较大红棕色气泡的制品，含水量 10 ％ 以下，相对密度 1.4 左右，用于粘性较差的 药物制丸。
粘合剂分类
• (2) 米糊或面糊：系以黄米、糯米、小麦及 神曲等的细粉制成的糊，用量为药材细粉 的 40 ％左右，可用调糊法、煮糊法、冲糊 法制备。所制得的丸剂一般较坚硬，胃内 崩解较慢，常用于含毒剧药和刺激性药物 的制丸。