《蔡司三坐标配》

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三唑类杀菌剂过渡金属配合物的合成、晶体结构、抗真菌活性及理论研究

三唑类杀菌剂过渡金属配合物的合成、晶体结构、抗真菌活性及理论研究三唑类杀菌剂具有高效、低毒、广谱性的优点,但广泛的使用使许多菌株己产生抗药性,而近年来,科研工作者发现原药与金属离子络合后不仅保持甚至提高了农药本身的生物活性,而且降低了农药毒性,增加了环境友好性,同时可作为一种缓释技术,可延长农药的持效期。

本研究针对此现状,选用戊唑醇L1、三唑醇L2和烯唑醇L3三种市场上广泛使用的三唑类杀菌剂作为配体,与过渡金属合成了14种配位化合物,并对这些配位化合物的空间结构、抑菌活性及理论计算进行了研究。

期望能够从理论层面上解释配合物的杀菌性能,同时筛选出杀菌活性更高的三种类金属配合物杀菌剂,服务于农业生产。

首先,本论文以戊唑醇L1、三唑醇L2和烯唑醇L3为配体在室温搅拌或回流搅拌的条件下与过渡金属盐合成了14种三唑类过渡金属配合物,并用X-射线衍射仪测定了这些配合物的晶体结构。

以L1为配体的8种金属配合物的组成、晶系和空间群分别是：[CuL12SO4·DMF]n晶体属于单斜晶系,C2/c空间群、[CuL12（CH3COO）2]晶体属于单斜晶系,P21/n空间群、[CuL14Cl2]·2DMF·3H2O晶体属于单斜晶系,C2/c空间群、[CuL14（ClO4）2]晶体属于三斜晶系,P-1空间群、[ZnL14（NO3）2]晶体属于单斜晶系,P21/n空间群、[ZnL12（CH3COO）2]晶体属于单斜晶系,C2/c空间群、[NiL14Cl2]·4CH3OH晶体属于三斜晶系,P-1空间群、[CoL14Cl2]晶体属于三斜晶系,P-1空间群；以L2为配体的3种金属配合物的组成、晶系和空间群分别是：[CuL24（H2O）2]·2NO3·2CH3OH晶体属于三斜晶系,P-1空间群、[CuL22（CH3COO）2]晶体属于三斜晶系,尸-1空间群、[ZnL22Br2]晶体属于正交晶系,Pnam空间群：以L3为配体的3种金属配合物的组成、晶系和空间群分别是：[CuL34Cl2]晶体属于单斜晶系,P-1空间群、[CuL32（CH3COO）2]晶体属于单斜晶系,P21/c空间群、[CoL34（H2O）2]·2NO3·2H2O晶体属于三斜晶系,P-1空间群。

山东省苹果轮纹病菌对三种三唑类杀菌剂的敏感性检测

吾敦绚镰妇
２０１３３９（１）：１３３ — １３６
ＰｌａｎｔＰｒｏｔｅｃｔｉｏｎ
山东省苹果轮纹病菌对三种三唑类杀菌剂的敏感性检测
范昆，李晓军，张勇，王涛，李军，曲健禄
ｕｅｓｏｆｄｉｆｅｎｏｃｏｎａｚｏｌｅ．ｐｒｏｐｉｃｏｎａｚｏｌｅａｎｄｔｅｂｕｃｏｎａｚｏｌｅｔｏｔｈｅ１４ｓｔｒａｉｎｓｒａｎｇｅｄｆｒｏｍ０．０１１１ｔｏ０．１２５１￣ｇ／ｍＬ，ｆｒｏｍ
ＡｂｓｔｒａｃｔＴｏｃｌａｒｉｆｙｔｈｅｓｅｎｓｉｔｉｖｉｔｙｏｆＢｏｔｒｙｏｓｐｈａｅｒｉａｄｏｔｈｉｄｅａｔｏｍａｉｎｔｒｉａｚｏｌｅｆｕｎｇｉｃｉｄｅｓ。１４ｓｔｒａｉｎｓｏｆＢ．ｄ０一
ＤｅｔｅｒｍｉｎａｔｉｏｎｏｎｓｅｎｓｉｔｉｖｉｔｉｅｓｏｆＢｏｔｒｙｏｓｐｈａｅｒｉａｄｏｔｈｉｄｅａｔｏ
ｔｈｒｅｅｔｒｉａｚｏｌｅｆｕｎｇｉｃｉｄｅｓｉｎＳｈａｎｄｏｎｇｉｄｅａｆｒｏｍＳｈａｎｄｏｎｇＰｒｏｖｉｎｃｅｗｅｒｅｄｅｔｅｒｍｉｎｅｄｗｉｔｈｍｙｃｅｌｉａｌｇｒｏｗｔｈｒａｔｅｍｅｔｈｏｄ．ＲｅｓｕｌｔｓｓｈｏｗｅｄｔｈａｔＥＣ５ｏｖａｌ —

三唑

唑由于具有杀菌、消炎、调节植物生长、抗血小板凝聚等广谱的生物活性[1-3],故成为目前该类化合物研究的热点;一直以来许多化学工作者都致力于在三唑类化合物中寻找活性高、毒性低、具有实用价值的新型农药或医药,如Camarasa研究小组[4]利用1,3-偶极环加成反应,合成了抗HIV-1的TSAO-T三唑衍生物。

[1]Seo T S,Li Z M,Ruparel H,et al.Click Chemistry to Construct Fluo-rescent Oligonucleotides for DNASequencing[J].J Org Chem,2003,68(2):609～612.[2]Shen J,Woodward R,Kedenburg J P,et al.Histone deacetylase inhibitorsthrough click chemistry[J].J MedChem,2008,51(23):7417～7427.[3]孙晓红,陶燕,刘源发.烷基取代三哇硫酮席夫碱的合成和生物活性研究[J].有机化学,2008,28(1):155～159.[4]AlvarezR,VelazquezS,San-FelixA,etal.1,2,3-Triazole-[2′,5′-bis-O-(tert-Butyldimethylsilyl)β-D-Ribofuranosyl-3′-spiro-5″-(4′-Amino-l′,2′-Oxathiole 2″,2″-Dioxide)](TSAO)Analogues:Synthesis and anti-HIV-1Activity[J].J Med Chem,1994,37: 4185～4194.摘要［目的］合成并鉴定有机磷农药三唑磷人工抗原。

［方法］采用活泼酯法将三唑磷半抗原(TZPM-Hap)与牛血清蛋白(BSA)和卵血清蛋白(OV A)偶联，制备出免疫抗原(TZPM-A-BSA)和包被抗原(TZPM-A-OV A)，并通过紫外扫描和动物免疫试验对其进行了鉴定。

5种三唑类种衣剂在河西春小麦上的应用效果

ＳｒｎｈａｆＨｅｉｐｉｇＷｅｔｏｘ
ＺＨＡＮＧｎ－ｉ，ＬＵＹｏｇｇｎＢａｇｌｎＩｎ－ａｇ，ＧＵＯＪａ－ｕＨＡＮＧＨａ－ｉｇ，ＬｈｏｙｉｎｇｏＺ２ｉｙｎＩＺａ — ｕ
摘要：在河西灌区试验观察了５种三唑类种衣剂在春小麦上的应用效果。结果表明，６％立克秀、３％敌萎
丹和１％多・・７克酮种衣剂对小麦黑穗病防病效果较好，增产率可达１．４Ｏ％以上，其中１％多・・７克酮种衣剂对小麦苗期生长有轻度抑制，但生长中期可恢复正常生长。１＿６３％多・・克醇种衣剂处理后的出苗率略低于空白对照，增产率为９５．％；８％克・烯种衣剂则对小麦生长的影响较大，防病效果较好，但增产效果不明显。
ｒｄｏｏｎｒａｅｙｅｄｗａ．％．８ＫＸｉＦａａｆｃｎｇｏｈｏｈａ，ｔｏｔｌｅｅｔｗｓｍｕｈｂｔｒｎｈａｉｆｉｃｅｓｉｌｓ９５％ｅ’ ｓｈｓｂｄｅｅｔｏｗｔｆｗｅｔｈｅｃｎｒｆｃｓａｃｅｔ，ａｄｔｅｒｏｅ
（．ｎｔｕｅｏｒｕｔｒｌＥｏｏｃａｄＩｆｒｔｎａｓｃｄｍｙｏｒｃｌｒｌＳｉｎｅ，ＬｎｈｕＧａｓ３００，Ｃｉａ；２１Ｉｓｉｔｆｉｌａｃｎｍｉｎｎｏｍａｉ，ＧｎｕＡａｅｆＡｇｉｕｔａｃｅｃｓａｚｏｎｕ７０７ｔＡｇｃｕｏｕｈｎ
关键词：三唑类种衣剂；小麦；苗期生长；防病效果；春增产效果

三唑类杀菌剂

wk_ad_begin({pid : 21});wk_ad_after(21, function(){$('、ad-hidden')、hide();}, function(){$('、ad-hidden')、show();});(l) 防治麦类白粉病用药适期在茎叶零星发病至病害上升期, 或上部三叶发病率达30％～50％时开始喷药,每亩月12、5％乳油17m1 (有效成分2、13g),对水常量喷雾。

(2) 防治麦类黑穗病每l00kg种子用12、5％乳油300～30Oml (有效成分25～37、5g) 拌种。

先将袢种所需得药量加水调成药浆,调成药浆得量为种子重量得1.5％,拌种均匀后再播种。

(3) 防治麦类锈病用药适期在麦类锈病盛发前, 每亩用12、5％乳油33、3～50ml (有效成分4、16～6、25g),对水常量喷雾或低容量喷雾。

(4) 防治玉米丝黑穗病每l00kg 玉米种子用12、5％乳油320～480ml (有效成分40～60g) 拌种。

先将拌种所需得药量加水调成药浆,调成药浆得量为种子重量得1,5％,拌种均匀后再播种。

己唑醇制剂OL 、SC 、SG。

分析方法GLC 或HPLC。

作用机理与特点甾醇脱甲基化抑制剂,破坏与阻止病菌得细胞膜重要组成成分麦角甾醇得生物合成,导致细胞膜不能形成,使病菌死亡。

具有内吸、保护与治疗活性。

应用适宜作物与安全性果树如苹果、葡萄、香蕉,蔬菜(瓜果、辣椒等),花生,咖啡,禾谷类作物与观赏植物等。

在推荐剂量下使用,对环境、作物安全,·但有时对某些苹果品种有药害。

防治对象能有效地防治子囊菌、担子菌与半知菌所致病害,尤其就是对担子菌纲与子囊菌纲引起得病害如白粉病、锈病、黑星病、褐斑病、炭疽病等有优异得保护与铲除作用。

使用方法茎叶喷雾,使用剂量通常为15～250g(a、i、)／hm2 。

以10～20mg／L喷雾,能有效地防治苹果白粉病,苹果黑星病,葡萄白粉病;以20～50mg(a、i、)／L 喷雾,可有效防治咖啡锈病或以30g(a、i、)／hm2防治咖啡锈病,效果优于三唑酮［250g(a、i、)／hm2］;以20-50g(a、i、)／hm2 可防治花生褐斑病;以15～20mg(a、i、)／L可防治葡萄白粉病与黑腐病丙硫菌唑剂型为了预防抗性得发生, 适应特殊得作物与防治不同得病害之需要, 拜耳公司目前正在开发并登记丙硫菌唑单剂以及与不同作用机理药剂得混合制剂, 除与叶而内吸性strobin类尕菌剂氟嘧菌酯混配外,还可与戊唑醇、肟菌酯、螺环菌胺等进行复配。

用于保藏海鲜品的保藏剂,保藏方法及保藏容器[发明专利]

专利名称：用于保藏海鲜品的保藏剂，保藏方法及保藏容器专利类型：发明专利
发明人：松本睦実,小川正宣,中野惠子
申请号：CN89108527.0
申请日：19891116
公开号：CN1042644A
公开日：
19900606
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明涉及一种海鲜品保藏剂，它包括至少其中一种从氯酸盐、亚氯酸盐和次氯酸盐中选出的盐；铁粉和至少其中一种从氧化铁，氧化钴、氧化镍、氧化锌、氧化钛、氧化锆、氧化锗、氧化铜、氧化银和氧化锰中选出的氧化物。

还涉及用这种保藏剂来保藏海鲜品，特别是甲壳类的保藏方法及其所用的保藏容器。

申请人：日本化药株式会社
地址：日本东京
国籍：JP
代理机构：永新专利代理有限公司
代理人：程伟
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三唑类杀菌剂

目前我国开发和使用的三唑类杀菌剂的种类、作用特点和应用价值摘要：三唑类杀菌剂是目前研究和应用中比较热点的一类杀菌剂，本文就目前三唑类杀菌剂在我国开发和使用情况及其种类、作用特点和应用价值做了简要概括。

关键词：三唑类杀菌剂种类作用特点应用价值一、引言1、三唑类杀菌剂的发展史三唑类衍生物作为杀菌剂已有悠久的历史，迄今为止已有众多的三唑类药物用于临床医药杀菌剂、农业应用杀菌剂等。

三唑类杀菌剂是指含有三氮唑的化合物。

作为农药杀菌剂使用的三唑类杀菌剂是一类有机杂环类化合物,是七十年代以来发展起来的一类高效杀菌剂。

20世纪60年代中期，荷兰Philiph-Dupher公司开发出第一个1，2，4一三唑类杀菌剂—威菌灵，三唑类杀菌剂的相关研究受到研究工作者的广泛关注。

德国拜耳公司(Bayer)和比利时Janssen公司于20世纪60年代末首先报道了1一取代唑类衍生物的杀菌活性。

20世纪70年代，三唑类化合物的高效杀菌活性引起国际农药界的高度重视，与此同时，拜耳公司研究人员发现，发现N-甲基碳上的取代基团可广泛地被其他基团所取代，而其生物活性保持不变或有所提高。

人们通过取代基团的变换(如苯基可以被五元或六元杂环、各类型的饱和或不饱和的烷基、酯、酮等官能团或桥苄基所取代)，合成并筛选出一批具有杀菌活性的三唑类化合物。

其中包括活性很高的三唑基——O-，N-乙缩醛类化合物。

后来又开发了内吸性杀菌剂三唑酮、三唑醇等。

迄今为止，已开发的内吸性杀菌剂主要有三唑类、苯并唑唑类、嘧啶类、唑唑类、吗啉类等，其中最重要的内吸性杀菌剂是三唑类化合物。

已经问世并商品化的三唑类化合物有拜耳公司的氟三唑、三唑酮、三唑醇，Jenssen公司的乙环唑、丙环唑，英国CIC公司的多效唑(PP33)、苄氯三唑醇等。

九十年代初期研发的戊唑醇，最近研发出来的四氟醚唑、羟菌唑、丙硫菌唑、氟硅唑等。

新型的三唑类化合物,与常用的三唑酮等三唑类杀菌剂相比,分子结构变化很大,且大多含氟,除对禾谷类作物锈病、白粉病有活性外,对纹枯病等病害亦有很好的活性且持效期长。

211274579_BS-400全自动分枝杆菌液体培养系统对分枝杆菌培养的效果评价

%&'!()*(++,-"./'001*()))233-(*-)--)X((
基金项目!浙江省医药卫生科技计划项目#-)-4T5(+F$ 作者单位!浙江大学医学院附属杭州市胸科医院临床检验实验中心&杭州4()))X 通信作者蔡龙 ! &=>?'@!J?'@&1P4(<!L&C>?'@/J&>
Copyright©博看网. All Rights Reserved.
系统对疑似结核病患者临床标本中分枝杆菌的检测效能较高&具有较好的应用价值(
关键词分枝杆菌属%感染%培养技术%评价研究
中图分类号E4<,*+(
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12.5%氟环唑SC防治水稻稻曲病和纹枯病试验初报

一
２ — ７
薏
１：部叶片叶鞘发病；级基
嘲北机保
２１年第３期０２总第１１期３
试验研窍
表２１．％氟环唑Ｓ防治纹枯病效果２５Ｃ
２：级第三叶片以下各叶鞘或叶片发病（自
顶叶算起，同）下；
该试验在湖北省大冶市殷祖镇畈段村三组
邓绍旦家中稻田进行，面积１６ｍ，７２品种为两优０
培九。
１３试验设计．
病指＝譬情数墨
１６稻曲病分级标准．
×ｏ－０
０：级未发病；１：级每穗１个稻曲；
关键词：水稻；曲病；枯病；稻纹药效试验
１材料与方法
１１试验药剂．
每处理重复３，ｌ个小区，次共８每小区５ｍ６，田间随机排列，使用电动喷雾器常规喷雾，每６７２６ｍ用水量４，试验分别于８１０月６日和２５日两次施药，施药时晴天，风。微
１４调查方法与内容．
１．％氟环唑（满ｆ）ｃ上海迪拜植保公２５福－ｓ，１
司提供；
１．％氟环唑（２５欧博）ｃ，国巴斯夫公司生ｓ德
产；３％苯甲・０丙环唑（苗）Ｃ，爱Ｅ瑞士先正达作物保护有限公司生产。
１７纹枯病分级标准：．
处理２１．％：２５氟环唑（福满门）Ｃ０／６ｍ２Ｓ３ｇ６７；处理３１．％氟环唑（：２５福满门）Ｃ０／６ｍ；Ｓ４ｇ７２６

注射用XXXX CTD资料模板3.2.P.1~P.5

目录3.2.P.1 剂型及产品组成 (3)3.2.P.1.1剂型和产品组成 (3)3.2.P.1.2专用溶剂 (3)3.2.P.1.3包装 (3)3.2.P.2 产品开发 (3)3.2.P.2.1 处方组成 (4)3.2.P.2.1.1 原料药 (4)3.2.P.2.1.2 辅料 (7)3.2.P.2.2 制剂研究 (7)3.2.P.2.2.1 处方开发过程 (8)3.2.P.2.2.2 制剂相关特性 (14)3.2.P.2.3 生产工艺的开发 (16)3.2.P.2.3.1 小试工艺研究 (16)3.2.P.2.3.2 中试及验证生产工艺研究 (18)3.2.P.2.3.3 工艺变更情况汇总 (19)3.2.P.2.3.4代表性批次汇总 (19)3.2.P.2.4 包装材料/容器 (21)3.2.P.2.4.1 包材类型、来源及相关证明文件 (21)3.2.P.2.4.2 包材的选择依据 (21)3.2.P.2.4.3 包材选择的支持性研究 (22)3.2.P.2.5 相容性 (22)3.2.P.3 生产 (23)3.2.P.3.1 生产商 (23)3.2.P.3.2 批处方 (23)3.2.P.3.3 生产工艺和工艺控制 (23)3.2.P.3.3.1 工艺流程图 (23)3.2.P.3.3.2 工艺描述 (26)3.2.P.3.3.3 主要的生产设备 (26)3.2.P.3.3.4 拟定的大生产规模 (26)3.2.P.3.4关键步骤和中间体的控制 (26)3.2.P.3.4.1 关键步骤和工艺参数 (27)3.2.P.3.4.2 中间体的控制 (27)3.2.P.3.5 工艺验证和评价 (30)3.2.P.3.5.1 冻干粉针剂培养基模拟灌装验证 (30)3.2.P.3.5.2 除菌过滤系统验证 (30)3.2.P.3.5.3 内包材密封完整性验证 ........................................................ 错误!未定义书签。

常见三唑类杀菌剂

常见的三唑类农药简介
一、三唑酮
简介三唑酮是第一个被广泛应用的高效、低毒、低残留、持效期长、内吸性强的三唑类杀菌剂，被植物各个部分吸收后能在植物体内传导。

作用机理比较复杂，主要是主要是抑制菌体麦角甾醇的生物合成，三唑酮在某些病菌体内活性很强，但离体活性较差，对白粉病、锈病具有预防、治疗、铲除和熏蒸作用。

对多种作物病害如小麦云纹病、叶枯病、玉米圆斑病、黑穗病、凤梨黑腐病均有效果。

使用方法：可以适用于茎叶喷雾、处理种子、消毒土壤等多种方法，对鱼类和鸟类安全，对天敌和蜜蜂无害。

二、戊唑醇
戊唑醇杀菌性能与三唑酮相似，杀菌广谱，用量低并具有较强的内吸性。

应用：由于其具有很强的内吸性，用于处理种子，可杀灭附着在种子表面的病菌，也可在作物内向顶传导，杀灭作物内的病菌；用于全叶喷雾，可杀灭叶片表面和内部的病菌。

作用机理：主要是抑制病菌体内麦角甾醇的生物合成，与三唑酮类似，其生物活性比三唑酮和三唑醇高，使用表现为用药量低。

三、腈菌唑
是一种具有预防和治疗作用的三唑类杀菌剂，杀菌广谱，内吸性强，对病害具有保护和治疗作用，可以喷洒，也可用于处理种子。

作用机理为抑制病菌体内麦角甾醇的生物合成，对作物安全，持效期长。

四、丙环唑
是一种具有保护和治疗作用的内吸性杀菌剂，可被植物根茎叶吸收，并很快的在作物体内向上传导。

丙环唑可以防治由子囊菌、担子菌和半知菌引起的病害，特别是对小麦根腐病、白粉病、水稻恶苗病等具有良好的防治效果，对卵菌病无效。

五、氟硅唑
氟硅唑是三唑类的内吸性杀菌剂，具有保护和治疗作用，渗透性强，其作用机理是破坏和阻止病菌的细胞膜重要组成成分麦角甾醇的生物合成，导致细胞膜不能形成。

常见6种三唑类农药

常见6种三唑类农药真菌性病在农作物上发生比较多，比如常见的有：白粉病、锈病、水稻纹枯病、葡萄炭疽病、梨黑星病等，那么当下我们最常用的8种三唑类分别为：苯醚甲环唑、丙环唑、烯唑醇、戊唑醇、腈菌唑、三唑酮。

一.苯醚甲环唑1.作用特点苯醚甲环唑为内吸性杀菌剂，具保护和治疗作用。

同时也是三唑类安全性最高的之一。

防治的作物也非常广泛，可用于防治番茄、甜菜、禾谷类作物、水稻、大豆、园艺作物及各种蔬菜等。

2.防治病害：（1）梨黑星病：发病初期建议使用10%水分散颗粒剂6000~8000倍液。

进行叶面喷雾，发病严重时期，适当增加浓度，可配置2500~4500倍液，进行叶面喷雾。

（2）苹果斑点落叶病：发病初期建议使用2500~3000倍液，进行叶面喷雾。

病害高发时期，建议使用1500~2000倍液使用，进行叶片喷雾。

（3）葡萄炭疽病、黑豆病：建议使用2000~2500倍液，进行叶面喷雾。

（4）柑橘疮痂病：用2000~2500倍液，进行叶面喷雾。

（5）西瓜蔓枯病：每亩制剂50~80克，（有效成分5~8克）。

（6）草莓白粉病：每亩制剂20~40克，（有效成分2~4克）。

（7）番茄早疫病：发病初期建议使用1000~1200倍液，发病高发期建议使用800倍液进行叶面喷雾。

二、丙环唑1.作用特点丙环唑具有治疗和保护双重作用内吸性三唑类广谱型杀菌剂，可被根、茎、叶吸收，并很快的在植株体内传导，防治子囊菌、担子菌和半知亚门菌引起的病害，特别对小麦全蚀病、白粉病、锈病、根腐病、水稻恶苗病、纹枯病、香蕉叶斑病等病害具有特效。

2.防治病害（1）香蕉叶斑病：发病初期使用20%水分散颗粒剂，1000~1500倍液，叶面喷雾。

建议使用2~3次，第二次喷药，时间间隔应为25天左右。

（2）葡萄炭疽病：发病初期使用20%水分散颗粒剂，目的用于防护为主，建议使用浓度稍低一些可用2500倍液。

（3）花生叶斑病：发病初期使用20%水分散颗粒剂，可用2500~3000倍液，间隔半个月喷雾2~3次。

抗生素基础知识

临床常用抗菌药物简介
1928年Alexander 年 Fleming发现青霉素，发现青霉素，发现青霉素 1941年正式作为药年正式作为药物应用于临床，物应用于临床，标志抗生素时代的开始
1944年发现链霉素，1952年红霉素问世～70年年发现链霉素，年红霉素问世;60～年年发现链霉素年红霉素问世代后，内酰胺及喹诺酮类开发和应用内酰胺及喹诺酮类开发和应用，代后， β-内酰胺及喹诺酮类开发和应用，抗生素大爆发” 目前投入市场超过200种，现在 “大爆发”。目前投入市场超过种现在…….
耐酶青霉素
氨基青霉素抗铜绿假单胞菌青霉素
头孢菌素类
第一代口服制剂头孢氨苄(先锋四号) 头孢羟氨苄头孢拉定(先锋六号, 泛捷复) 第二代第三代头孢克肟(世福素世福素) 头孢呋辛酯(西力欣) 头孢克肟世福素头孢丙烯(施复捷) 头孢泊肟酯(搏拿、世博) 头孢克洛(希刻劳头孢克洛希刻劳) 头孢妥伦匹酯(美爱克) 希刻劳头孢他美酯（安素美）头孢地尼(全泽复) 头孢孟多头孢西丁头孢呋辛头孢替坦头孢氨噻肟头孢哌酮头孢唑肟头孢曲松（罗氏芬）头孢曲松（罗氏芬）头孢他啶头孢匹肟头孢米诺头孢吡肟头孢美他醇头孢匹胺
革兰氏染色(Gram Stain)
革兰氏染色由丹麦细菌学家Christian Gram于己于1884年发明,是细菌学中最经典的染色法. 用革兰氏染色可将所有细菌分为革兰阳性(G+)和革兰阴性(G-)二大类.
引起人类感染性疾病的主要致病菌
G＋：金葡菌金葡菌(MSSA,MRSA)，凝固酶金葡菌阳性菌，表皮葡萄球菌，ß－溶血性链球菌(化脓性链球菌)，肺炎球菌肺炎球菌（SP/PSSP,PISP,PRSP），肠球菌；） G- : 流感嗜血杆菌流感嗜血杆菌(HI)，克雷伯菌，卡他莫拉菌(MC)，大肠埃希菌卡他莫拉菌 (E,coli)．．．

使用抗磷脂酰肌醇蛋白聚糖-3抗体的辅助疗法[发明专利]

专利名称：使用抗磷脂酰肌醇蛋白聚糖－3抗体的辅助疗法专利类型：发明专利
发明人：木下恭子,杉本正道,冈部尚文
申请号：CN200580028610.1
申请日：20050823
公开号：CN101014367A
公开日：
20070808
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明提供了一种含有抗磷脂酰肌醇蛋白聚糖3抗体的抗癌剂，其中所述抗癌剂在癌症治疗后给药。

癌症治疗后优选是指在肝癌治疗后，其中肝癌的治疗特别是指肝癌细胞切除术。

本发明的抗癌剂优选在切除的肝癌细胞中表达磷脂酰肌醇蛋白聚糖3时使用。

抗磷脂酰肌醇蛋白聚糖3抗体优选是单克隆抗体。

本发明的抗癌剂适用于预防癌症或预防癌症复发。

申请人：中外制药株式会社
地址：日本东京
国籍：JP
代理机构：中原信达知识产权代理有限责任公司
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4、伏立康唑、泊沙康唑、艾沙康唑抗真菌药物对比

艾沙康唑是新型唑类抗真菌药，临床使用的是硫酸艾沙康唑。艾沙康唑通过变为前药的设计极大地提高了溶解度，避免使用环糊精，无需考虑该赋形剂在肾损患者中蓄积而导致的肾毒性，同时也带来更好的生物利用度。
02
药动学特征
02 药动学特征
氟康唑伊曲康唑
吸收
Oral Bioavailability: ＞90% IV与po剂量相同；吸收不受食物影响
《2016 IDSA临床实践指南：曲霉病的诊断和管理》中指出推荐使用伏立康唑作为侵袭性曲霉病的一线疗法，替代疗法包括脂质体两性霉素B、艾沙康唑，或其他脂质制剂的 AmB
3.3 指南推荐-泊沙康唑
欧洲毛霉病指南（2019）
国内外多个权威指南明确指出，急性白血病 (包括 MDS)初次诱导或挽救化疗患者、预期粒细胞缺乏持续>10d、伴有严重粒细胞缺乏等高危因素的患者应进行预防治疗，药物首选泊沙康唑，其次为氟康唑、伊曲康唑及伏立康唑等。 allo-HSCT 及伴 GVHD等高危因素的患者应进行预防治疗，且药物首选泊沙康唑，其次为米卡芬净、氟康唑、伊曲康唑等。在毛霉病的初始治疗和挽救治疗中，建议泊沙康唑作为两性霉素B类抗真菌药物的备选药物。
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克柔念珠菌
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葡萄牙念珠菌
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烟曲霉菌
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新型隐球菌

唑类抗真菌药：新的三唑类药近况

唑类抗真菌药：新的三唑类药近况
Michael;S.Saag;许
【期刊名称】《国外医药：抗生素分册》
【年(卷),期】1989(010)001
【摘要】30多年来,对全身性真菌感染的治疗已取得了重要进展。

虽然某些化疗药物如5-氟胞嘧啶,碘化钾对隐球菌病和孢子丝菌病的治疗是有效的,但用来治疗全身性霉菌病的主要药物是两性霉素B和唑类化合物。

由于两性霉素B必须静脉给药,有许多并发症,特有的毒性以及难以透过血脑屏障而使其应用受到限制。

因此人们一直寻找新的具有广谱抗真菌、口服吸收好、能分布到包括中枢神经系统在内的各组织中并相对无毒的药物。

从1944年Wooley证实了苯咪唑抑制真菌生长,直到20世纪70年代初人们对唑类药物治疗全身性真菌病的作用才给以广泛的评价。

【总页数】4页(P56-59)
【作者】Michael;S.Saag;许
【作者单位】不详;不详
【正文语种】中文
【中图分类】R978.5
【相关文献】
1.三唑类抗真菌药作用特点及构效关系 [J], 胡恩泽
2.长期使用三唑类抗真菌药患者的周围神经病变 [J], 袁瑾懿
3.三种三唑类抗真菌药与其他药物联用医嘱分析 [J], 凌晨;杨佳艳
4.新型广谱三唑类抗真菌药泊沙康唑 [J], 夏路风;刘蕾;傅得兴
5.三唑类抗真菌药进行真菌预防治疗的临床观察 [J], 章瑜;孙岚;陈怡;俞康;王军;厉嘉琪
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全球最为畅销的三唑类杀菌剂品种

全球最为畅销的三唑类杀菌剂品种
华乃震
【期刊名称】《中国农药》
【年(卷),期】2016(012)009
【摘要】三唑类杀菌剂为有机杂环类化合物，化学结构上的共同特点是主链上含有羟基（酮基）、取代苯基和1，2，4-三唑基团。

三唑类杀菌剂是上世纪七十年代发展的一类麦角甾醇抑制剂的杀菌剂，主要作用机理是抑制麦角甾醇中间体的氧化脱甲基反应，特别是对2，4-亚甲基-二氧羊毛甾醇结构中14位碳原子上脱甲基反应的抑制。

【总页数】12页(P36-40,42-48)
【作者】华乃震
【作者单位】
【正文语种】中文
【中图分类】S482.2
【相关文献】
1.全球三唑类杀菌剂的市场、品种、特点及发展 [J], 张一宾
2.2022年全球杀菌剂市场价值将超190亿美元，三唑类仍将引领市场 [J],
3.五个三唑类杀菌剂品种将在2014／15财年接受EPA复审 [J],
4.全球三唑类杀菌剂的市场概况及发展趋势 [J], 王佳韵;张一宾;;
5.五个三唑类杀菌剂品种将在2014／15财年接受EPA复审 [J],
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五种三唑类药剂简介2

是具预防兼治疗作用的内吸性杀菌flusilazole20世纪80年代杜邦公司福星疮痂病炭疽病立枯病黑星病白粉病锈病蔓枯病叶斑病根腐病褐斑病轮纹病等metconazole20世纪90年代日本吴羽化学工业kurehacorp叶锈病条锈病白粉病颖枯病白粉病叶锈病等既可茎叶处理又可作种子处理difenoconazole1999年在中国登记年代大白菜黑斑病梨树黑星病西瓜炭疽病小麦散黑穗病水稻纹枯病和柑propiconazole1979cibageigy公司熔点蒸汽压溶解性稳定性13clfn32981362pa25水丙酮二氯甲烷在ph值为7和ph值为9的条件下12天不水解si3154533910pa25水900mglph78在许多有机溶剂中2kgl对日光稳定在310以下稳定22cln3198311011312310pa2020mgl2389有很好的热稳定性和水解稳定性17cl24129761210pa2033毫克升易溶于有机溶稳定性300稳定在土壤中移动性小缓慢降解si3422180133104pa20在水中溶解度为110mgl易溶于有机溶320以下稳定对光较稳定水解不明显
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表2 五种三唑类药剂的理化性质化学式分子量
329.8
熔点
136.2 ℃
53℃
蒸汽压
<1.0×105Pa (25℃)
3.9×10-5Pa (25℃)
溶解性
水、丙酮、二氯甲烷
水900mg/L (pH7～8) 在许多有机溶剂中＞2kg/L 20℃、mg/L ）水 15、甲醇 235、丙酮 238.9 3.3毫克/升，易溶于有机溶剂。在水中溶解度为110mg/L，易溶于有机溶剂
文献总量残留动态制剂合成杀菌谱抗药性研究其他生产厂家数（已登记）