南药胆木的研究进展

南药胆木的研究进展
戚卫蕊;王德立;冯锦东;赖潜
【摘要】Nauclea officinalis is a kind of traditional Chinese drug with high medicinal value. The extract from the stem can be used for treating various kinds of inflammation with obvious curative effect. Research advances on biological characteristics,chemical constituent,quality control, pharmacologic actions and clinical application of Nauclea officinalis were reviewed,which can provide a basis for further development and utiliza-tion.%胆木为一种药用价值较高的中药材，其提取液可用于治疗多种炎症且疗效显著。

综述了胆木的生物学特征、化学成分、胆木制剂质量控制、药理作用和临床应用等方面的研究进展，为胆木的进一步合理开发利用提供依据。

【期刊名称】《安徽农业科学》
【年(卷),期】2016(044)016
【总页数】3页(P111-113)
【关键词】胆木;生物学特征;化学成分;质量控制;药理作用;临床应用
【作者】戚卫蕊;王德立;冯锦东;赖潜
【作者单位】中国医学科学院药用植物研究所海南分所，海南海口570311;中国医学科学院药用植物研究所海南分所，海南海口570311;中国医学科学院药用植物研究所海南分所，海南海口570311;海南制药厂有限公司，海南五指山572299【正文语种】中文
【中图分类】S567.1
胆木(Nauclea officinalis Pierre ex Pitard)隶属茜草科乌檀属，多年生木本植物，为我国著名南药，在海南广为黎族人使用，又名山熊胆、熊胆树、乌檀，主要分布于我国海南、广东、广西等地。

胆木以枝和树皮入药，性寒、味苦，具有清热解毒、消肿止痛等功效，可用于治疗外感发热、急性扁桃体炎、咽喉炎、支气管炎、肺炎等，具有极高的药用价值。

胆木原为民间用药，在《常用中草药手册》和《全国中草药汇编》等书籍中均有收录，自1977版《中华人民共和国药典》开始收载以后，方正式成为重点药材，也是第4次全国中药资源普查的重点品种。

笔者通过查阅
有关胆木研究的文献、书籍等，对其生物学特征、化学成分、药理作用、制剂质量控制和临床应用进行了总结，以期为今后的深入研究提供参考。

1.1 植物学形态胆木为乔木，高可达5 m以上。

树皮外面灰黄色，内皮与木质部剥后由浅黄色逐渐变为棕黄色，味极苦；枝条有白色皮孔。

叶对生，长圆形，近革质，长8～14 cm、宽4～7 cm。

先端急尖，基部楔形，全缘，侧脉8对，两面都明显，叶柄长2～3 cm；托叶大，卵圆形，早落。

花白色，密集成一顶生的圆
头状花序，有叶状苞片；萼管连成肉质体，花5数；子房下位。

果肉质，球形。

种子无翅。

花期8～9月[1]。

1.2 生长条件及其分布胆木为速生高产木本药用植物，其野生林及自然群落分
布于热带地区，生长在海拔200～1 300 m山顶或半山腰潮湿隐蔽地带。

土质疏松，腐殖质较多的微酸性(pH5.0～6.5)土壤最适合胆木生长[2]。

种子在高温高湿
条件下易发芽，果实成熟期自然散落的种子在适宜条件下即能萌发成长为小苗[2]。

在我国仅海南、广东、广西的深山中有野生分布，在海南以琼中、五指山、白沙等市县的山区中可见[3]。

胆木被国家林业部门确认为重点保护的珍稀野生植物物种
之一。

胆木药材的化学成分较多，主要包括生物碱、五环三萜类、酚酸[4-7]及黄酮等。

生物碱类物质主要包括乌檀费新碱(naucleficine)、乌檀费丁碱(nauclefidine)、乌檀福林碱(nauclefoline)[8-9]，乌檀酰胺A、B(naucleactoninA、B)，乌檀费新碱、乌檀费丁碱[10]，9个吲哚类生物碱和2个喹啉酮类生物碱苷[11]，异长春花苷内酰胺[12]、短小蛇根草苷[12]、naucleamide G[13]等。

五环三萜类主要包括齐墩果酸[5]；3β，19α，23,24-tetrahydroxyure-12-en-28-oic
acid;2β,3β,19α,24-tetrahydroxyurs-12-en-28-oic acid[14]等。

胆木中也含油
酚酸类成分，如原儿茶酸、新绿原酸、新绿酸和隐绿原酸、藜芦酸、对羟基苯甲酸、2,3-二羟基苯甲酸、2,5-二羟基苯甲酸、对羟基肉桂酸等[15-16]。

目前关于胆木
中黄酮类成分的报道较少，谢达温等[17]研究发现胆木含有黄酮类成分，如芦丁、山奈酚-3-O-芸香糖苷等。

由于胆木原材料逐渐匮乏，为更合理利用胆木药材，实现药材的可持续发展，研究者随后开展了对胆木叶的研究。

李勤炽等[18]分析发现胆木叶中的化学成分以总黄酮、总黄酮苷和生物碱为主，且含量较高，尤其生物碱的含量高达3.46%，范龙
等[19]从胆木叶95%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部分分离鉴定出8个吲哚类生物碱；谢达温等[17]从胆木叶的醇提取部位分离得到5个已知化合物，分别鉴定为异长春花苷内酰胺、10-羟基异长春花苷内酰胺、山奈酚-3-O-芸香糖苷、芦丁、短
小蛇根草苷。

胆木叶中的化学成分与茎中的既有相同也有差异，苏奎等[20]采用GC-MS 技术进行成分对比分析发现，胆木叶和茎中挥发性成分主要为烷酸(46.30%)和烯酸(48.94%)。

廉源沛等[21]通过采用HPLC定量指纹图谱检测方法对胆木和胆木叶
成分分析发现，所含主要成分均为生物碱，胆木叶和胆木有7个相同的化学物质。

胆木提取部位群具有显著的镇痛和抗炎作用，胆木茎木、皮、叶中异长春花苷内酰胺的含量值分别为1.22%、1.08%、1.54%[22]，也有显著的镇痛、消炎作用。

目前已广为使用的胆木制剂有胆木浸膏片、胆木浸膏胶囊、胆木注射液，这些制剂
均为胆木单味药材开发研制而成的中药制剂，已在临床上应用多年，其疗效明确[23]。

近年来有关其制剂的研究发现，异长春花苷内酰胺(Isovincoside lactone)
是胆木及其制剂的主要有效成分，且含量较高，成为胆木制剂质量评价指标，保证临床用药的安全、有效、可控。

研究者利用高效液相法测定胆木制剂中异长春花苷内酰胺的含量，为胆木制剂的质量控制提供新方法[24-26]。

朱粉霞等[27]采用质
谱技术对胆木注射液中2种主要生物碱进行定性分析，以HPLC测定了胆木注射
液中异长春花苷内酰胺的含量，并以异长春花苷内酰胺为参照，评定了短小蛇根草苷的含量，为胆木注射液的质量控制和评价提供依据。

王静静[16]以异长春花苷内酰胺作为含量测定的指标，建立了一种简单可靠的胆木及其制剂质量控制的方法。

除异长春花苷内酰胺外，其他成分如原儿茶酸、短小蛇草苷、3-表短小蛇草苷[16]、新绿原酸、新绿酸和隐绿原酸等也可作为胆木制剂的评价指标。

胆木制剂主要来自胆木提取液，提取液成分较为复杂，有必要明确几种活性较强的物质，以该类物质含量情况判定制剂质量较为合理。

4.1 抗菌作用研究发现，胆木中吲哚类生物碱对金黄色葡萄球菌、枯草杆菌和
大肠杆菌具有抑制作用[28]。

而国外对胆木的活性研究发现，其中的吲哚类生物碱对白喉杆菌、链球杆菌和金黄色葡萄菌等多种菌群具有抑制作用[29]。

苏奎等[30]采用生物活性追踪法研究胆木叶提取物的体外抑菌活性，结果表明，以40%以上
体积分数乙醇为提取剂时，胆木叶提取物对MRS具有抑菌活性，且乙醇的体积分数越大，提取物的抑菌活性越强；胆木叶乙醇提取物中的中高级溶剂萃取段抑菌活性最强；胆木叶水煮液对大肠杆菌具有抑菌活性，醇提液对大肠杆菌只有极弱的抑菌活性。

何勇等[31]通过应用制片扩散法进行论证，结果表明胆木水煎液对大肠杆菌有一定的抑菌作用。

4.2 消炎、镇痛作用符健等[32]用毛细血管通透性、耳肿胀、跖肿胀、慢性肉
芽肿、解热等方法对胆木浸膏片进行了药理研究，结果表明，胆木浸膏片对冰醋酸
所致的小鼠腹部毛细血管通透性增加和二甲苯所致的小鼠耳肿胀具有非常明显的抑制作用，并显著抑制大鼠蛋清性足跖肿胀形成和棉球性慢性肉芽组织增生，对伤寒Vi多糖菌苗所致的家兔双峰体温升高有解热作用，提示胆木浸膏片是一种多环节
作用的抗炎药。

唐菲等[33]以小鼠为动物模型，考察了胆木叶60%乙醇提取物的
抗炎和镇痛作用，结果发现胆木叶醇提取物(20 g/kg)具有抗炎和镇痛作用，但由
于其用量较大，曹亮等[34]进一步对胆木叶醇提、洗脱纯化后得到的提取部位群(ELN)的抗炎及镇痛作用进行研究，结果表明ELN具有显著的镇痛和抗炎作用，其机制可能与抑制PGE2产生和释放有关。

4.3 抗氧化活性张伟敏等[35]以胆木叶为原料，通过不同极性溶剂一次萃取50%醇提取物，分别得到石油醚萃取物(PEE)、氯仿萃取物(CE)、乙酸乙酯萃取物(EAE)、正丁醇萃取物(BE)和水萃取物(WE)，试验结果表明，5种萃取部分均具有一定的抗氧化活性，随着浓度的增高而提高，且在不同的自由基产生体系中，其抗氧化性强弱不尽相同；在所检测的5种溶剂萃取物的4种抗氧化效果的比较中，以EAE和BE的抗氧化能力较好。

4.4 胆木制剂的毒性杨卫丽等[36]以胆木水提物及胆木总生物碱进行小鼠急性
毒性试验，结果显示胆木不同提取部位毒性均较小，为胆木的临床应用提供了科学依据。

5.1 用于小儿急性上呼吸道感染胆木中含有多种黄酮，有抑制细菌蛋白质合成、阻滞叶酸代谢的作用，同时对病毒蛋白合成有抑制作用，具有广谱的抗菌、抗病毒作用。

胆木浸膏片与胆木注射液治疗小儿急性上呼吸道感染疗效显著，除个别患儿外无其他不良反应，值得临床推广[37-39]。

5.2 用于重症药疹所致结膜炎胆木注射液pH与人体接近，渗透压与眼睑组织
内生理液相差不大，故应用其滴眼无刺激。

赵红兰[40]采用胆木注射液滴眼治疗大疱性表皮松解萎缩坏死型药疹(TEN)累积眼睑结膜的患者发现，胆木注射液在使用
过程中无过敏反应者，且能够理想地替代皮质类固醇激素眼药水和抗生素眼药水，具有广发、廉价、患者顺应性好等优点，为一种理想的眼部用药，可广泛推广。

5.3 用于流行性腮腺炎临床观察结果表明[41]，胆木注射液与黄金散并用治疗流行性腮腺炎，起效迅速，可靠，无不明显不良反应，使用方便，值得临床推广应用。

5.4 用于尿系统感染经临床验证[42]，胆木注射液对大肠埃希氏菌所致泌尿系统感染疗效较佳，治疗痊愈率达62%，有效率达88%，与环丙沙星比较，治疗效果无显著差异。

胆木注射液在临床应用中较常用抗生素有以下几点：①可应用于对青霉素类或头孢类抗生素过敏的泌尿系统感染患者;②可应用于一些不适宜用喹诺酮类、四环素类和氨基糖苷类抗生素的泌尿系统感染患者(儿童或孕妇);③可用于一些应用了大环内酯类抗生素出现严重胃肠反应的泌尿系统感染患者;④可用于肝肾功能不全的泌尿系统感染患者。

胆木是一种极具开发价值的药用植物，其应用前景十分广阔。

对胆木进行深入的化学成分研究，并结合药理试验寻求相关有效成分，以期更好地评价其质量将具有十分重要的意义。

根据近年来的报道来看，胆木及其制剂的临床应用价值很高，且无明显毒副作用，然而随着近年来胆木药材的开发利用，胆木资源日渐紧缺，充分、合理开发利用胆木资源成为今后有关胆木研究的重点，如何开发新的制剂或发现更多药用价值是胆木产业发展的重要问题。

【相关文献】
[1] 南京中医药大学.中药大辞典[M].上海：上海科学技术出版社,2009：2378.
[2] 陈伟平，魏建和.中国南药引种栽培学[M].北京：中国农业出版社,2013：462-463.
[3] 陈健妙.珍稀野生植物乌檀的开发利用[J].中国野生植物资源,2003,22(4):38-39.
[4] 马文哲,凌铁军,张玉虎,等.乌檀的化学成分研究[J].热带亚热带植物学报,2005,13(2):167-170.
[5] 宣伟东.中药胆木和云南狗牙花活性成分研究 [D].上海:第二军医大学,2005:8-53.
[6] 胡欣.乌檀化学成分分离分析与相关成分活性、药动学研究 [D].沈阳:沈阳药科大学,2009:36-52.
[7] ZHU F,CHEN J,WANG J,et al.Qualitative and quantitative analysis of the constituents in Danmu preparations by UPLC-PDA-TOF-MS[J].Journal of chromatographic
science,2014,52(8):862-871.
[8] LIN M,LIU X,YU D Q.Alkaloids of Nauclea officinalis[J].Planta medica,1984,50(6):459-461.
[9] ZHANG Z,ELSOHLY H N,JACOB M R,et al.New indole alkaloids from the bark of Nauclea orientalis[J].Journal of natural products,2001,64(8):1001-1005.
[10] XUAN W D,CHEN H S,YUAN Z X,et al.Chemical constituents of Nauclea
officinalis[J].Chin J Nat Med,2005,3(3):181-183.
[11] 宣伟东,卞俊,陈海生.胆木生物碱成分研究[J].中草药,2007,38(2):170-173.
[12] 王静静,蒋俊,朱粉霞,等.HPLC 法同时测定胆木及其制剂中酚酸和生物碱类成分[J].中成
药,2012,34(12):2326-2330.
[13] 朱粉霞,王静静,宋捷,等.胆木的化学成分研究[J].药学学报,2013,48(2):276-280.
[14] 陶佳颐.药乌檀化学成分的研究 [D].沈阳:沈阳药科大学,2007：8-35.
[15] 朱粉霞,贾晓斌,李秀峰,等.UPLC 法同时测定胆木注射液中原儿茶酸、新绿原酸、绿原酸和隐绿原酸[J].中草药,2013,44(5):571-573.
[16] 王静静.胆木注射液化学成分及其抗炎物质基础研究[D].镇江:江苏大学,2012：23-32.
[17] 谢达温,李永辉,赵丽,等.胆木叶化学成分研究[J].中国中药杂志,2011,36(8):1037-1039.
[18] 李勤炽,王珏,陈昱洁,等.胆木叶中主要营养与功能成分分析[J].食品科技,2009 (8):71-73.
[19] 范龙,范春林,王英,等.胆木叶生物碱类成分研究[J].药学学报,2010,45(6):747-751.
[20] 苏奎,龚敏,周静,等.胆木叶化学成分研究[J].石河子大学学报(自然科学版),2011,28(6):757-760.
[21] 廉源沛,谢达温,原少伟,等.胆木叶和胆木的相似性研究[J].中国中药杂志,2015(22):21.
[22] 张俊清,毛彩霓,杨卫丽,等.胆木不同部位异长春花苷内酰胺的含量研究[J].药物分析杂
志,2008,28(10):1654-1657.
[23] 叶能良.胆木制剂生产工艺及质量标准简介[J].中草药通讯,1975,6(6):341-344.
[24] 丁琳,吴德康,蒋俊毅.HPLC 法测定胆木注射液中异长春花苷内酰胺的含量[J].中医药学
刊,2006,24(9):1753-1754.
[25] 黄有兴,刘春.HPLC 法测定胆木浸膏胶囊中异长春花苷内酰胺的含量[J].中国热带医
学,2008,8(12):2245-2246.
[26] 李明慧,丁岗,沈鸣,等.胆木及其制剂中异长春花苷内酰胺的分离鉴定和含量测定[J].中国天然药物,2006,4(2):104-106.
[27] 朱粉霞,贾晓斌,李秀峰,等.胆木注射液中 2 种主要生物碱的质谱裂解行为解析及 HPLC 含量测评[J].南京中医药大学学报,2011,27(5):492-494.
[28] 陈梦菁,侯林林.乌檀抗菌成分的研究[J].植物生物学杂志,1984(3):8.
[29] DEENI Y Y，HUSSAIN H S N.Screening for antimicrobial activity and for alkaloids of Nauclea latifolia[J].Journal of ethnopharmacology,1991,35(1):91-96.
[30] 苏奎,龚敏,周静,等.胆木叶抗 MRS 活性研究[J].安徽农业科学,2009 (25):12014-12016.
[31] 何勇,黄金平,吴荣艳.胆木水煎液的体外抗菌作用研究[J].华西药学杂志,2012,27(5):604-605.
[32] 符健,邝少轶,曾祥周,等.胆木浸膏片的抗炎作用研究[J].海南大学学报(自然科学
版),2002,20(1):54-56.
[33] 唐菲,王豪,骆辉,等.胆木叶的抗炎镇痛作用研究[J].中国医药导刊,2009,11(7):1191-1192.
[34] 曹亮,李娜,姜雅琼,等.胆木叶提取部位群的抗炎镇痛作用[J].中国实验方剂学杂
志,2011,17(24):124-127.
[35] 张伟敏,肖健雄,符致坚,等.胆木叶提取物的抗氧化活性研究[J].林产化学与工业,2009,29(4):82-86.
[36] 杨卫丽,赖伟勇,张俊清,等.黎药胆木不同提取部位急性毒性实验研究[J].时珍国医国
药,2010,21(3):568-569.
[37] 时毓民,俞建,汪永红,等.胆木浸膏片治疗小儿急性上感的临床小结[C]//全国中西医结合儿科第十次学术会议论文集.海口：中国中西医结合学会，2002.
[38] 韩振新.胆木注射液治疗小儿急性上呼吸道感染观察[J].实用中医药杂志,2004,20(12):701.
[39] 孟玲娟.胆木注射液治疗小儿急性上呼吸道感染疗效观察[J].河北中医,2009,31(8):1213-1214.
[40] 赵红兰.胆木注射液滴眼治疗重症药疹所致结膜炎效果观察[J].基层医学论坛,2010,14(11):376.
[41] 郁星峰.胆木注射液金黄散并用治疗流行性腮腺炎 26 例[J].实用中医内科杂志,2006,20(5):538.
[42] 何勇,黄金平,吴荣艳,等.胆木注射液治疗大肠埃希氏菌所致泌尿系统感染观察[J].实用中西医结合临床,2012,12(6):27-28.。