哔氯苯氧氮卓

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6.苄普地尔与哔氯苯氧氮卓可发生协同效应,使Q-T间期更加延长。
7.卡马西平与哔氯苯氧氮卓合用时,后者的血药浓度减少,卡巴西平血药浓度增加,毒性(共济失调、眼震、 呼吸暂停、癫痫发作、昏迷)也增加。
专家点评
专家点评
有较强的抗抑郁作用和精神振奋作用。与传统的三环类药相比,具有心脏毒性低、起效快的优点。治疗一周 即可见效。
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哔氯苯氧氮卓
药品
01 作用类别
03 禁忌 05 不良反应
目录
02 适应症 04 用法用量 06 药代动力学
07 注意事项
09 专家点评
目录
08 药理作用
基本信息
哔氯苯氧氮卓(英文名:Amoxapine)是一种抗抑郁药物,主要用于治疗伴有严重淡漠和轻度焦虑的内因性 抑郁症。
作用类别
作用类别
哔氯苯氧氮卓为三环类抗抑郁药,与丙米嗪相比,抗抑郁作用相似,但起效快,对心脏毒性低,抗胆碱作用 与镇静作用弱。哔氯苯氧氮卓可通过抑制脑内突触前膜对去甲肾上腺上腺上腺素(NA)的再摄取(对5-羟色胺的 再摄取影响小),产生较强的抗抑郁与精神兴奋作用。
适应症
适应症
用于治疗伴有严重淡漠和轻度焦虑的内因性抑郁症。
禁忌
禁忌
1.对哔氯苯氧氮卓过敏者; 2.同时用单胺氧化化酶抑制药(MAOI)治疗的患者; 3.心肌梗死(急性恢复期); 4.严重心、肝、肾功能不良者; 5.哺乳期妇女。
用法用量
用法用量
开始口服50mg,每天3次,渐增至100mg,每天3次。严重病情可达每天600mg。老年患者剂量减半。
不良反应
不良反应
哔氯苯氧氮卓不良反应较少,可出现口干、视力模糊、便秘、无力、眩晕等。
药代动力学
药代动力学
口服后迅速被吸收。与洛沙平的化学结构极为相似,并进行类似的羟基化代谢并与葡萄糖醛酸结合,随尿排 出。其t1/2为8h;主要活性代谢物8-羟基哔氯苯氧氮卓的t1/2为30h,而7-羟基哔氯苯氧氮卓的t1/2为6.5h。
3.苯丙胺类药物与哔氯苯氧氮卓合用时,由于去甲肾上腺上腺上腺素神经传递的协同效应,可导致高血压、 其他心脏影响和兴奋中枢神经系统等不良反应。
4.安泼那韦可抑制细胞色素P450介导的哔氯苯氧氮卓的代谢,增加哔氯苯氧氮卓的血药浓度和毒性作用 (抗胆碱能效应、镇静、精神错乱、心律失常)。
5.巴比妥类可增加哔氯苯氧氮卓的代谢和中枢神经系统不良反应,降低哔氯苯氧氮卓的血药浓度。
注意事项
注意事项
1.(1)心血管疾病患者;(2)癫痫患者、有痉挛病史者;(3)哮喘患者;(4)青光眼患者;(5)甲状 腺功能亢进者;(6)尿潴留者;(7)前列腺增生者;(8)肝脏疾病或肝硬化者;(9)肾脏疾病患者;(10) 活动过强或易激惹的患者;(11)老年患者;(12)孕妇。
2.药物对妊娠的影响:只有认定对胎儿利大于弊时,哔氯苯氧氮卓才能用于孕妇(FDA妊娠分类C类)。 3.药物对哺乳的影响:哔氯苯氧氮卓在乳汁中可以检测到,但对婴儿的安全性尚不明确,故不推荐用于哺乳 期妇女。 4.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)脉搏和血压;(2)氨基转移酶。 5.服用哔氯苯氧氮卓期间应避免驾车和操纵机器。 6.用药过量可引起急性肾衰伴横纹肌溶解、昏迷和癫痫发作,也可有潜在性心脏毒性。
药理作用
药理作用
1.醋硝香豆素、茴茚二酮、双香豆素、苯茚二酮、苯丙香豆素、华法林等抗凝药与哔氯苯氧氮卓合用时,抗 凝药的代谢减、奋乃静/阿米替林、氯丙嗪、氟哌噻吨、氟奋乃静、氟哌啶醇、美索达嗪、五氟利多、 哌泊塞嗪、丙氯拉嗪、丙嗪、硫利达嗪、三氟丙嗪等药物与哔氯苯氧氮卓合用时,可相互干扰代谢。导致各种药 物血药浓度的升高和毒性的加大。因为两类药物都具有抗胆碱能活性,可增加抗胆碱能效应。
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