[课件]第2章天然药物活性成分的生物合成PPT
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天然药物活性成分的研究学习资料.ppt
----《 本 经 》
本 品 为 唇 形 科 植 物 丹 参 Salvia
miltiorrhiza Bunge. 的干燥根及根茎。
【性味】苦，微寒。
【归经】 归心、肝经。
【功能主治】祛瘀止痛，活血通经，清
心除烦。用于月经不调，经闭痛经，症
瘕积聚，胸腹刺痛，热痹疼痛，疮疡肿
痛，心烦不眠；肝脾肿大，心绞痛。
美、英、法国人喝酒种类？
最新.课件
16
活性成分提取分离和结构鉴定
皮
糖尿病
肉
心肌梗死
动脉粥样硬化
籽
白藜芦醇成就了“法兰西奇迹”
最新.课件
17
作用靶点确定
• 激活长寿基因Sirtuin 1。
临床研究确定安全性和疗效
• 白藜芦醇对糖尿病、心肌梗死和动脉硬化等病 患的使用安全性和有效性仍需临床实验验证。
天然药物活性成分研究是开发新药的重要方法。
最新.课件
3
临床应用的药物三分之一源自天然药物
• 阿司匹林、水杨酸 • 普鲁卡因、可卡因 • 吗啡、阿托品、强心苷 • 紫杉醇、喜树碱、鬼臼毒素、秋水仙碱 • 青蒿素、丹参酮IIA、黄连素 • 白藜芦醇 ……
最新.课件 4
二、天然药物活性成分研究与开发思路
Thank you!
最新.课件
21
……
最新.课件 5
三、天然药物活性成分一般研究路线
最新.课件 6
续上图
最新.课件
7
续上图
最新.课件
8
四、研究路径与方法
目标的 确定
文献 调研
预试验
正式试验
最新.课件
活性成分 提取分离
活性 筛选
活性成分 结构确定
本 品 为 唇 形 科 植 物 丹 参 Salvia
miltiorrhiza Bunge. 的干燥根及根茎。
【性味】苦，微寒。
【归经】 归心、肝经。
【功能主治】祛瘀止痛，活血通经，清
心除烦。用于月经不调，经闭痛经，症
瘕积聚，胸腹刺痛，热痹疼痛，疮疡肿
痛，心烦不眠；肝脾肿大，心绞痛。
美、英、法国人喝酒种类？
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16
活性成分提取分离和结构鉴定
皮
糖尿病
肉
心肌梗死
动脉粥样硬化
籽
白藜芦醇成就了“法兰西奇迹”
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17
作用靶点确定
• 激活长寿基因Sirtuin 1。
临床研究确定安全性和疗效
• 白藜芦醇对糖尿病、心肌梗死和动脉硬化等病 患的使用安全性和有效性仍需临床实验验证。
天然药物活性成分研究是开发新药的重要方法。
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3
临床应用的药物三分之一源自天然药物
• 阿司匹林、水杨酸 • 普鲁卡因、可卡因 • 吗啡、阿托品、强心苷 • 紫杉醇、喜树碱、鬼臼毒素、秋水仙碱 • 青蒿素、丹参酮IIA、黄连素 • 白藜芦醇 ……
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二、天然药物活性成分研究与开发思路
Thank you!
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三、天然药物活性成分一般研究路线
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四、研究路径与方法
目标的 确定
文献 调研
预试验
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活性成分 提取分离
活性 筛选
活性成分 结构确定
天然药物化学完整ppt课件
.
正确理解成分的划分
生理活性成分并不一定真正代表有效成分
有效成分与无效成分的划分是相对的、发展的 A. 不同类型成分，在不同天然药物中作用不同
B. 原来视为无效成分，可能成为有效成分
C. 过去视为有效成分，被修正、完善
麝香 抗炎成分 麝香酮————多肽
丹参 扩冠
丹参醌————丹参酚酸
D. 加工、代谢等过程，可转化非活性成分为活性成分
植物化学
Phytochemistry
天然产物化学 Chemistry of natural products .
2．天然药物化学的研究对象
研究对象：化学成分 chemical constituents 特别是生理活性成分或有效成分 active compound
成分的复杂性： 不同药物所含成分类型不同 每种类型成分的数目相当多 同种药物所含成分结构、性质各异
.
3．学科迅速发展时期（20世纪——）
特点一：色谱技术用于天然化合物的分离和纯化
1906，俄，Tsweet，碳酸钙为吸附剂，石油醚为洗脱剂， 1931，德，Kuhn and Lederer，氧化铝、碳酸钙为吸附剂， 1940，提出了液液色谱法，如逆流分配 1952，James and Martin，提出气液色谱理论 20世纪60年代，高效液相色谱出现
.
3. 天然药物化学的研究内容
结构特点 理化性质 提取分离方法 结构鉴定方法 生物合成
结构修饰 构效关系 生物转化 体内代谢过程等
.
三、天然药物化学发展历史沿革和现状
大体分为以下3个阶段： 1. 原始和萌芽阶段（——18世纪末） 2. 学科真正形成阶段（19世纪） 3. 学科迅速发展时期（20世纪——）
天然化合物的分离向高效、快速、微量发展
正确理解成分的划分
生理活性成分并不一定真正代表有效成分
有效成分与无效成分的划分是相对的、发展的 A. 不同类型成分，在不同天然药物中作用不同
B. 原来视为无效成分，可能成为有效成分
C. 过去视为有效成分，被修正、完善
麝香 抗炎成分 麝香酮————多肽
丹参 扩冠
丹参醌————丹参酚酸
D. 加工、代谢等过程，可转化非活性成分为活性成分
植物化学
Phytochemistry
天然产物化学 Chemistry of natural products .
2．天然药物化学的研究对象
研究对象：化学成分 chemical constituents 特别是生理活性成分或有效成分 active compound
成分的复杂性： 不同药物所含成分类型不同 每种类型成分的数目相当多 同种药物所含成分结构、性质各异
.
3．学科迅速发展时期（20世纪——）
特点一：色谱技术用于天然化合物的分离和纯化
1906，俄，Tsweet，碳酸钙为吸附剂，石油醚为洗脱剂， 1931，德，Kuhn and Lederer，氧化铝、碳酸钙为吸附剂， 1940，提出了液液色谱法，如逆流分配 1952，James and Martin，提出气液色谱理论 20世纪60年代，高效液相色谱出现
.
3. 天然药物化学的研究内容
结构特点 理化性质 提取分离方法 结构鉴定方法 生物合成
结构修饰 构效关系 生物转化 体内代谢过程等
.
三、天然药物化学发展历史沿革和现状
大体分为以下3个阶段： 1. 原始和萌芽阶段（——18世纪末） 2. 学科真正形成阶段（19世纪） 3. 学科迅速发展时期（20世纪——）
天然化合物的分离向高效、快速、微量发展
《天然药物化学》PPT课件
2024/1/29
微生物药物的来源与种类
介绍微生物药物的来源，包括细菌、真菌等微生物，以及常见的微生 物药物种类。
微生物药物的提取与分离技术
阐述从微生物中提取和分离有效成分的方法和技术手段，如发酵工程 、萃取技术等。
微生物药物的药理作用与机制
探讨微生物药物的药理作用及其机制，包括抗生素、抗病毒等方面的 研究内容。
物学和人工智能等新技术的发展，天然药物化学的研究领域也在不断扩大和深化。
6
02
天然药物的化学成分与结构
2024/1/29
7
天然药物的化学成分类型
2024/1/29
糖类成分
01
单糖、低聚糖、多糖等。
苯丙素类成分
02
简单苯丙素、香豆素、木脂素等。
醌类成分
03
苯醌、萘醌、菲醌、蒽醌等。
8
天然药物的化学成分类型
03
通过实验数据的处理和分析，得出科学、合理的结 论，撰写实验报告。
31
创新性实验探索与挑战
鼓励开展创新性实验 ，探索新的天然药物 化学成分或活性物质 。
挑战高难度实验，锻 炼意志品质和团队协 作精神。
2024/1/29
培养创新思维和独立 开展科研工作的能力 ，提高学术素养。
32
THANK YOU
探讨海洋药物的药理作用及其机制，包括抗肿瘤 、抗炎、抗菌等方面的研究内容。
ABCD
2024/1/29
海洋药物的提取与分离技术
阐述从海洋生物中提取和分离有效成分的方法和 技术手段，如溶剂提取、色谱分离等。
海洋药物的开发与应用前景
分析海洋药物的开发和应用前景，以及在医药、 保健品等领域研究与应用
2024/1/29
天然药物化学PPT课件
天然药物化学的研究内容与特点
研究内容
包括各类天然药物化学成分（主要是生理活性成分或药效成分）的结构特点、物理化学性质、提取分离方法及结 构鉴定等知识，以探索其防病治病的原理，并根据已阐明结构的成分，按植物亲缘关系寻找同类成分，以扩大药 用植物资源、发掘新的生物活性成分。
特点
涉及多种学科如有机化学、分析化学、植物学、药理学等；研究对象复杂，包括各种类型的小分子化合物；研究 方法多样，包括提取分离、结构鉴定、活性筛选等。
色谱法
利用不同物质在固定相和流动相中分配系数的差异进 行分离的方法，包括薄层色谱法、柱色谱法、纸色谱 法等。
结晶与重结晶法
利用不同物质在同一溶剂中溶解度的差异进行 分离纯化的方法，适用于具有不同晶型的物质 的分离。
结构鉴定方法
理化性质鉴定
光谱分析法
通过观察天然药物化学成分的外观、颜色、 气味、熔点、沸点等理化性质进行初步鉴定。
04
各类天然药物的研究
解热镇痛药
阿司匹林
01
从柳树皮中提取的水杨酸经化学修饰得到，具有抗炎、解热镇
痛作用。
对乙酰氨基酚
02
从煤焦油中提取的苯酚经化学合成得到，主要用于解热镇痛。
布洛芬
03
从丙酸类化合物中经结构修饰得到，具有抗炎、镇痛、解热作
用。
心血管系统药
硝酸甘油
从硝酸酯类化合物中经化学合成得到，主要用于心绞痛的治疗。
实验原理
薄层色谱法是一种基于物质在固定相和流动相之间分配平衡原理的色谱分离技术。通过选择 合适的固定相和流动相，可以实现不同化学成分在薄层板上的分离。
样品制备
将天然药物粉碎、过筛，用适量溶剂提取，得到样品溶液。
实验一：薄层色谱法鉴定天然药物化学成分
天然药物化学人卫第5版(完整)上_图文_图文
三、提取分离的方法
②根据物质分配比不同极性分离 a.液-液萃取法 b.反流分布法 c.液滴逆流层析法 d.高速逆流层析法 e.GC法 f.LC法:LC分配层析载体主要有---硅胶,硅藻土,纤维素等;有正反相之分;压力
有低、中、高之分;载量有分析、制备之分。
三、提取分离的方
③根法据物质吸附性不同极性分离
绝 对 构 型： 离端基碳最远的碳原子的构型 D型 ／ L型 (Haworth式限于羰基碳与该
原子成环的）
二、单糖的立体化学
差向异构体 ：
端基碳(anomeric carbon)的相对构型 α型／β型(Haworth式限于羰基碳与 该原子成环的）
是C1相对于C5的构型，因此β-D-糖和α-L-糖的端基碳原子的 构型是一样的。
一、概 述
天然药物化学是药物化学的一个分支学科。它主 要用现代科学理论和技术方法研究天然化学物资；具 体内容包括主要类型的天然化学成分的结构类型、提 取分离方法、结构测定等。
天然药物来源: 植物（为主）、动物、矿物天然 药物中的活性成分是其药效的物资基础。 例如：
一、概 述
一、概 述
一、概 述
第二章 糖和苷
一、概述 二、单糖的立体化学 三、糖和苷的分类 四、苷类化合物的理化性质 五、苷键的裂解 六、糖的核磁共振性质 七、糖链的结构测定 八、糖和苷的提取分离
二、单糖的立体化学
单糖结构的表示方法 ：
Fisher式 Haworth式 成环状结构后，多了一个手性碳------端基碳
二、单糖的立体化学
三、糖和苷的分类
一 氧苷： 苷元与糖基通过氧原子相连，根据苷元与
糖缩合的基团的性质不同，分为以下几类： (1) 醇苷：是通过醇羟基与糖端基脱水而成的苷。
天然药物化学基础(第二版) ppt课件
2、亲水性溶剂：甲醇、乙醇、丙酮（与水任 意比例混溶 ）： 提取成分 ：苷类、生物碱、鞣质等。 特点： 介电常数较大，水溶性较大 对植物细胞穿透能力较强 对许多成分的溶解性能好，提取完全 毒性低，价格便宜，回收方便。
提取
分离
纯化
鉴定
相关概念
O
提取：将有效成分从天然药物中提出的过程
O
O
分离：将提取物中各种成分逐一分开的过程
纯化：将有效成分与无效成分或杂质分开并除去的过程
O
(一） 提取方法：
O 按提取原理分类：
O
溶剂法、水蒸气蒸馏法、超临界流体 萃取法 溶剂法最为常用。水蒸气蒸馏法、升 华法、超临界流体萃取法将在挥发油 一章介绍.
O
一.溶剂提取法
O
依据：天然药物中各种化学成分在不同溶剂中溶解度不同
O
O
基本原理：渗透作用
溶剂提取法的关键是溶剂的选择（根据溶剂的极性、被提取成分的性 质以及共存其他成分的性质）
溶剂分类
1.水：强极性溶剂
提取成分 ：天然药物中亲水成分如糖、蛋白质、氨基酸、鞣质、
有机酸盐、生物碱盐、大多数苷类、无机盐等 特点：安全，经济，易得 缺点：易霉变；易糊化；浓缩困难；苷类易水解
第二章 天然药物化学成分的提取与分离
1. 天然药物化学的提取（溶剂提取法、水蒸气蒸馏法、超临界流体萃取 法） 2.天然药物化学的分离（两相溶剂萃取法、沉淀法、结晶与重结晶法、 盐析法、透析法、升华法、分馏法、色谱法）
3.色谱分离法（吸附、分配、聚酰胺、离子交换、凝胶、其他）
提取分离流程图
天然药物粗粉
O
天然药物包含了中药但并不等于是中药
O
天然药物化学基础是应用现代科学理论和方法研究天然药物中化学成 分的一门科学。 有效成分( 活性成分）：通常把具有一定生物活性、治疗作用，可以 用分子式和结构式表示，并具有一定物理常数（如熔点、沸点、旋光 度、溶解度等）的单体化合物。
天然药物化学课件
天然药物化学课件
目录
CONTENTS
• 天然药物化学概述 • 天然药物化学的分类与组成 • 天然药物化学的提取与分离 • 天然药物化学的活性成分 • 天然药物化学的应用与前景 • 天然药物化学的实验与实践
01 天然药物化学概述
CHAPTER
定义与特点
定义
天然药物化学是研究天然药物中活性 成分的化学结构、性质、提取分离、 合成以及药理作用的科学。
特点
天然药物化学的研究对象是具有医疗 价值的天然产物，强调对天然药物的 化学成分进行定性和定量分析，并探 索其与生物活性的关系。
天然药物化学的重要性
药物发现与开发
人类健康保障
天然药物化学为新药发现和开发提供 了丰富的先导化合物和候选药物，为 创新药物的研究提供了重要来源。
通过对天然药物中活性成分的研究， 有助于发现和开发更安全、有效的药 物，为人类健康提供保障。
05 天然药物化学的应用与前景
CHAPTER
临床应用
疾病治疗
天然药物化学成分具有独特的药理作用，可用于治疗各种疾病， 如癌症、心血管疾病、糖尿病等。
药物配伍
天然药物可以与其他药物配伍使用，以提高疗效或降低副作用。
辅助治疗
天然药物可以作为辅助治疗手段，提高患者的生活质量和康复效果。
新药研发
01
02
实验结果分析与报告
实验结果整理与记录
在实验过程中，应及时、准确地记录实验数 据和结果，并按照规定的格式整理成表格或 图表。同时，应对实验结果进行初步分析， 以便及时发现问题并进行调整。
实验报告撰写
在完成实验后，应撰写实验报告，对实验目 的、方法、结果进行详细的描述和分析。在 撰写实验报告时，应注意文字通顺、逻辑清 晰、图表规范。同时，应对实验结果进行深 入分析，总结经验教训，提出改进意见和建 议。
目录
CONTENTS
• 天然药物化学概述 • 天然药物化学的分类与组成 • 天然药物化学的提取与分离 • 天然药物化学的活性成分 • 天然药物化学的应用与前景 • 天然药物化学的实验与实践
01 天然药物化学概述
CHAPTER
定义与特点
定义
天然药物化学是研究天然药物中活性 成分的化学结构、性质、提取分离、 合成以及药理作用的科学。
特点
天然药物化学的研究对象是具有医疗 价值的天然产物，强调对天然药物的 化学成分进行定性和定量分析，并探 索其与生物活性的关系。
天然药物化学的重要性
药物发现与开发
人类健康保障
天然药物化学为新药发现和开发提供 了丰富的先导化合物和候选药物，为 创新药物的研究提供了重要来源。
通过对天然药物中活性成分的研究， 有助于发现和开发更安全、有效的药 物，为人类健康提供保障。
05 天然药物化学的应用与前景
CHAPTER
临床应用
疾病治疗
天然药物化学成分具有独特的药理作用，可用于治疗各种疾病， 如癌症、心血管疾病、糖尿病等。
药物配伍
天然药物可以与其他药物配伍使用，以提高疗效或降低副作用。
辅助治疗
天然药物可以作为辅助治疗手段，提高患者的生活质量和康复效果。
新药研发
01
02
实验结果分析与报告
实验结果整理与记录
在实验过程中，应及时、准确地记录实验数 据和结果，并按照规定的格式整理成表格或 图表。同时，应对实验结果进行初步分析， 以便及时发现问题并进行调整。
实验报告撰写
在完成实验后，应撰写实验报告，对实验目 的、方法、结果进行详细的描述和分析。在 撰写实验报告时，应注意文字通顺、逻辑清 晰、图表规范。同时，应对实验结果进行深 入分析，总结经验教训，提出改进意见和建 议。
绪论第二章生物合成课件
研究阐明中药药效以及毒副作用物质基础是上述工作的前 提与基础。
5）从天然药物中研制高质量的保健品
★ 提供中药炮制的现代科学根据
1）炮制的目的： 增强疗效，降低毒副作用、便于贮藏和运输；
2）研究炮制前后成分的变化，以利于阐明炮制原理； 3）改进传统炮制方法
例：黄芩，清热解毒 南方：黄芩有小毒，必须以冷水浸泡至色 变绿去毒后，再切制成饮片 北方：黄芩遇冷水变绿影响质量，必须用 热水煮后切成片，以色黄为佳
第一章 绪论
1.7 天然药物化学成分的类别 （自学）
1）化学结构分类法：
依据分子的骨架结构（skeleton sructure）分类
2）生理活性分类法：
依据生理活性分类，如：激素、强心苷、维生素等
3）来源分类法：
依据植物来源分类，如：鸦片生物碱、人参皂苷等
4）生源分类法：
依据生物合成来源分类
5）生源结合化学分类法
OCH3
2）具有一定的理化常数
3）具有明确治疗作用
2）有效部位（Effective fraction，or part）
指天然药物中具有治疗作用的一类或数类化学成分的 总称，如：总生物碱、总皂苷、或某个极性部分等。
3）无效成分（Ineffective fraction，or part）
与有效成分共存的无药效作用或其他毒副作用。
3.1 国际发展史
1） 天然药物化学的建立与形成
舍勒 (K. W. Sheller)
1769 1775 1778
1785
酒石酸(酒石) 苯甲酸(安息香) 乳酸(酸乳)
苹果酸(苹果)
观点1: “植物中只有酸性物质”
卢勒 (Rouelle) 柏格曼 (Bargmann)
5）从天然药物中研制高质量的保健品
★ 提供中药炮制的现代科学根据
1）炮制的目的： 增强疗效，降低毒副作用、便于贮藏和运输；
2）研究炮制前后成分的变化，以利于阐明炮制原理； 3）改进传统炮制方法
例：黄芩，清热解毒 南方：黄芩有小毒，必须以冷水浸泡至色 变绿去毒后，再切制成饮片 北方：黄芩遇冷水变绿影响质量，必须用 热水煮后切成片，以色黄为佳
第一章 绪论
1.7 天然药物化学成分的类别 （自学）
1）化学结构分类法：
依据分子的骨架结构（skeleton sructure）分类
2）生理活性分类法：
依据生理活性分类，如：激素、强心苷、维生素等
3）来源分类法：
依据植物来源分类，如：鸦片生物碱、人参皂苷等
4）生源分类法：
依据生物合成来源分类
5）生源结合化学分类法
OCH3
2）具有一定的理化常数
3）具有明确治疗作用
2）有效部位（Effective fraction，or part）
指天然药物中具有治疗作用的一类或数类化学成分的 总称，如：总生物碱、总皂苷、或某个极性部分等。
3）无效成分（Ineffective fraction，or part）
与有效成分共存的无药效作用或其他毒副作用。
3.1 国际发展史
1） 天然药物化学的建立与形成
舍勒 (K. W. Sheller)
1769 1775 1778
1785
酒石酸(酒石) 苯甲酸(安息香) 乳酸(酸乳)
苹果酸(苹果)
观点1: “植物中只有酸性物质”
卢勒 (Rouelle) 柏格曼 (Bargmann)
[课件]第2章天然药物活性成分的生物合成PPT
![[课件]第2章天然药物活性成分的生物合成PPT](https://img.taocdn.com/s3/m/781b2dcf0975f46527d3e1b7.png)
脂 肪 酸 生 物 合 成
乙 酸丙 二 酸 途 径
-
——
乙 酸 丙 二 酚 途 酸 类 径 生
物 合 成 ——
乙 酸 丙 二 蒽 途 酸 醌 类 径
生 物 合 成 ——
（二）甲戊二羟酸途径（mevalonic acid pathway, MVA途径）和脱 氧木酮糖磷酸酯途径（deoxyxylulose-5-P pathway, DXP途径）
R
20 17
C
8 7
D
15
16
A
3
B
(九)生物碱
4 3 5 6
O
7 8
M e O
2 1 1 3
N
O
+ H NO
M e O O M e
N O M e O M e
9 1 2 1 1 1 0
O M e
原小檗碱
小檗碱
延胡索乙素
(十) 鞣质
单宁或鞣酸
OH HO O OH OH
OH HO O OH OH OH
D-葡萄糖
D-甘露糖
D-半乳糖
例如：糖 + 苷元 苷 (明显的生理活性)
(二)有机酸类 有机酸类 （Organic acids）是分子结构中含有羧基（一COOH）的化合物。在中 草药的叶、根、特别是果实中广泛分布，如乌梅、覆盆子等。常见的植物中的有机 酸有脂肪族的一元、二元、多元羧酸如酒石酸、草酸、苹果酸、枸椽酸、抗坏血酸 （即维生素C）等，亦有芳香族有机酸如苯甲酸、水杨酸、咖啡酸（Caffelc acid）等。 除少数以游离状态存在外，一般都与钾、钠、钙等结合成盐，有些与生物碱类结合 成盐。脂肪酸多与甘油结合成酯或与高级醇结合成蜡。有的有机酸是挥发油与树脂 的组成成分。
天然药物原理PPT课件
其疗效和安全性。
优势与局限性
优势
天然药物具有疗效确切、副作用相对较小、价格相对较低等 优势，尤其在慢性病和疑难杂症的治疗中具有一定的疗效。
局限性
由于天然药物的成分复杂，质量控制难度较大，且存在个体 差异等问题，因此其疗效不稳定，有时需要与其他药物联合 使用。同时，一些天然药物存在一定的毒性和不良反应，需 要在专业医生的指导下使用。
02
CHAPTER
天然药物原理
天然药物的药效物质基础
天然药物的药效物质基础是指天然药物 中能够产生药效作用的化学成分。这些 成分通常具有特定的化学结构和生物活 性，能够与人体内的靶点相互作用，从
而达到治疗疾病的目的。
天然药物的药效物质基础可以是单一化 合物，也可以是多种化合物的混合物。 这些化合物可以是已知的化合物，也可
天然药物的活性成分通常具有特定的化学结构和生物活性，能够与人体内的靶点相 互作用，从而达到治疗疾病的目的。
天然药物的生物活性
天然药物的生物活性是指其药效作用机制和作用特点。不同 种类的天然药物具有不同的生物活性，其作用机制和作用特 点也不同。
天然药物的生物活性可以通过体外实验、动物实验和临床试 验等方法进行验证和评价。了解天然药物的生物活性有助于 更好地理解其药效作用机制和作用特点，为临床应用提供科 学依据。
氧化等功效。
04
CHAPTER
天然药物的研发与生产
天然药物的研发流程
药物筛选
从天然资源中筛选具有药效的活性成分，并进行初步的体外和体内药 效学实验。
药学研究
对活性成分进行提取、分离、纯化，确定其化学结构，并进行药学研 究，包括急性毒性、长期毒性、致突变性等安全性评价。
制剂研究
根据临床需要，将活性成分制成适合临床应用的制剂，并进行相关研 究。
优势与局限性
优势
天然药物具有疗效确切、副作用相对较小、价格相对较低等 优势，尤其在慢性病和疑难杂症的治疗中具有一定的疗效。
局限性
由于天然药物的成分复杂，质量控制难度较大，且存在个体 差异等问题，因此其疗效不稳定，有时需要与其他药物联合 使用。同时，一些天然药物存在一定的毒性和不良反应，需 要在专业医生的指导下使用。
02
CHAPTER
天然药物原理
天然药物的药效物质基础
天然药物的药效物质基础是指天然药物 中能够产生药效作用的化学成分。这些 成分通常具有特定的化学结构和生物活 性，能够与人体内的靶点相互作用，从
而达到治疗疾病的目的。
天然药物的药效物质基础可以是单一化 合物，也可以是多种化合物的混合物。 这些化合物可以是已知的化合物，也可
天然药物的活性成分通常具有特定的化学结构和生物活性，能够与人体内的靶点相 互作用，从而达到治疗疾病的目的。
天然药物的生物活性
天然药物的生物活性是指其药效作用机制和作用特点。不同 种类的天然药物具有不同的生物活性，其作用机制和作用特 点也不同。
天然药物的生物活性可以通过体外实验、动物实验和临床试 验等方法进行验证和评价。了解天然药物的生物活性有助于 更好地理解其药效作用机制和作用特点，为临床应用提供科 学依据。
氧化等功效。
04
CHAPTER
天然药物的研发与生产
天然药物的研发流程
药物筛选
从天然资源中筛选具有药效的活性成分，并进行初步的体外和体内药 效学实验。
药学研究
对活性成分进行提取、分离、纯化，确定其化学结构，并进行药学研 究，包括急性毒性、长期毒性、致突变性等安全性评价。
制剂研究
根据临床需要，将活性成分制成适合临床应用的制剂，并进行相关研 究。
天然药物化学完整(全)ppt课件
l-ephedrine 左旋麻黄素
（麻黄 Ephedra spp.中〕 平喘、解痉
一、概 述
HO
OH OH
O
OH O
r ut inos e
Rutin 芦丁
（槐花米 Sophora japonica 的花蕾中〕 降低血管脆性、防高血压和 动脉硬化的治疗辅助药
一、概 述
由于现代科学技术进步，特别是将波谱解析方法 （NMR、MS、IR、UV）用于推导化合物的结构，甚 至用X－晶体衍射来确定化合物结构的发展，以及分离 手段的进步，天然药化的发展速度大为加快，发现的 新化合物数目大为增加，微量成分、水溶性成分的分 离、提纯；稳定性差的活性物资的分离等也不再是难 题了。天然药物化学本身也已不再是原先的分离提取、 结构鉴定，而是逐步发展成生测指导下的分离提取、 结构鉴定，及半合成修饰和全合成紧密结合的一门学 科。
基被氢原子取代的糖，常见的有6-去氧糖、甲基五
碳糖、2,6-二去氧糖及其3-O-甲醚等。该类糖在强心
苷和微生物代谢产物中多见，并有一些特殊的性质。
如L-黄花夹竹桃糖(L-thevetose)是2,6-二去氧糖的3-
O-甲醚。
三、糖和苷的分类
OH O C H3
H,OH
H3C O
8、 糖醛酸 (uronic acid) 单糖分子中的伯醇基氧化成 羧基，常结合成苷类或多糖存在，常见的如葡萄糖醛 酸(glucuronic acid)和半乳糖醛酸(galactocuronic acid)。
苷类又称配糖体(glycoside)，是由糖或糖 的衍生物等与另一非糖物质通过其端基碳原子 联接而成的化合物。
一、 概述
糖和苷类的生理活性是多种多样的，糖是植物光合 作用的初生产物，通过它进而合成了植物中的绝大部分 成分。所以糖类除了作为植物的贮藏养料和骨架之外， 还是其它有机物质的前体。一些具有营养、强壮作用的 药物，如山药、何首乌、大枣等均含有大量糖类。苷类 种类繁多，结构不一，其生理活性也多种多样，在心血 管系统、呼吸系统、消化系统、神经系统以及抗菌消炎， 增强机体免疫功能、抗肿瘤等方面都具有不同的活性， 苷类已成为当今研究天然药物中不可忽视的一类成分。 许多常见的中药例如人参、甘草、柴胡、黄芪、黄芩、 桔梗、芍药等都含有苷类。
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甲 戊 二 羟 酸 途 径
（三）莽草酸途径（shikimic acid pathway）
该途径合成具有C6-C3骨架的苯丙素类、香豆素类、木质素类、黄 酮类、木脂体类。 莽草酸通过苯丙氨酸经脱氨酶作用生成桂皮酸，是桂皮酸的前体 物质，同时又是酪氨酸、色氨酸等芳香酸类的前体，它们与生物 碱的生物合成也密切相关。
香豆素
伞形花内酯
(五) 黄酮类化合物
8 7 6 5 4 3 6' 5' 1 2' 2 1' 3' 4'
O
O
(六) 萜类和挥发油
O HO O
OH
OH
HO H C H2O H
薄荷醇
龙脑
穿心莲内酯
(七) 三萜类化合物
三萜皂苷 酸性皂苷
R2O HO
12
H
20
R1 O
(八) 甾体类化合物
12 11 19 1 2 10 5 4 6 9 18 13 14
鞣质 糖类 有机酸 三萜皂苷
甾体类
分类
醌类 生物碱
苯丙素类
萜类和挥发油
黄酮类
(一) 糖类
Carbohydrates，是多羟基醛或多羟基酮及其衍生物、聚合物的总称。 单糖 低聚糖 多糖
O H O O ,H O H H H O O H O H O H O ,H O H H O H O H O O H O O ,H O H H O H
R
20 17
C
8 7
D
15
16
A
3
B
(九)生物碱
4 3 5 6
O
7 8
M e O
2 1 1 3
N
O
+ H NO
M e O O M e
N O M e O M e
9 1 2 1 1 1 0
O M e
原小檗碱
小檗碱
延胡索乙素
(十) 鞣质
单宁或鞣酸
OH HO O OH OH
OH HO O OH OH OH
焦磷酸二甲烯丙酯 萜类、三萜、 甾体
苯丙氨酸 （酪氨酸） 苯丙素类、 黄酮 鞣质类
生物碱
二、生物合成途径
（一）乙酸-丙二酸途径（acetate-malonate pathway, AA-MA途径）
这一途径主要生成脂肪酸类、酚类、醌类等化合物。 以乙酰辅酶A、丙酰辅酶A、异丁酰辅酶A等为起始物，丙二酸单 酰辅酶A起到延伸碳链的作用：
• 作用： 1）植物的营养物质；
2）人类赖以生存的物质基础。 二次代谢过程：以一次代谢产生的代谢产物为原料 （或前体），经不同途径进一步合成的过程。 二次代谢产物：也叫次生成分。次生代谢是植物特 有的代谢方式。
• 作用： 1）维持植物的特性与特征；
2）重要的药物资源。
二次代谢产物归类
脂肪族 苷 类
H+/OH
油
脂
酸性物质 芳香族 生物碱 N 族 甾 族
苯丙素类 黄酮 类 醌 类 鞣 质
香豆素类 木脂素类 木质素类
二次代谢 产 物
非苷类 （苷元） + 糖
碱性物质
植物甾醇 强 心 苷 皂 苷
中性物质
挥发油
脂肪族 萜 类 芳香酚类
萜 类
单 萜 倍 半 萜 二 萜 二倍半萜 三 萜 多 萜
二、天然药物化学成分
脂 肪 酸 生 物 合 成
乙 酸丙 二 酸 途 径
-
——
乙 酸 丙 二 酚 途 酸 类 径 生
物 合 成 ——
乙 酸 丙 二 蒽 途 酸 醌 类 径
生 物 合 成 ——
（二）甲戊二羟酸途径（mevalonic acid pathway, MVA途径）和脱 氧木酮糖磷酸酯途径（deoxyxylulose-5-P pathway, DXP途径）
第2章天然药 物活性成分 的生物合成
第一节 天然药物活性成分 一、 初生代谢和次生代谢
生物合成
一次代谢
糖、蛋白质、脂质、核酸
二次代谢/次生代谢
生物碱、黄酮、皂苷、蒽醌等
一次代谢过程：对维持植物生命活动来说是不可缺 少的过程，且几乎存在于所有的绿色植物中。 一次代谢产物：指糖、蛋白质、脂质、核酸等。
OH
(+)儿茶素
（+）表儿茶素
第二节 主要的生物合成途径
一、基本结构单位
脂肪族类 苯酚、苯 醌、蒽醌 等聚酮类 香豆素 木质素 木脂体 黄酮类 萜 甾 类 醇
C2
C H O 3
氨基酸单元
O C O N H 2 O H N H C O O O O H
C 6 C 3
H C O O 3 C H 3
糖单元
(三) 醌类化合物
OH O OH
R1 O
R2
(四) 苯丙素类化合物 苯丙素是天然存在的一类苯环与三个直链碳连接（C6-C3基团）构成的化合物
2 1
7
8 β 8'
9γ
5 6 7 8
4 3
3 4 5 6 1' 6' 5'
α
7'
9'
O O2
1
H O
O O
g l c O O O O H
daphnin
2' 3' 4'
异戊烯单元
C 6 C 3 C 6
C5
氨基酸
生物碱类
绿色植物含有叶绿素，光合作用将
h / 叶绿素 CO H O 葡萄糖 O 2 2 2
葡萄糖代谢
乙酰辅酶Ａ
莽草酸
醋酸-丙二酸 途径：AA MA
甲戊二羟酸 途径：MVA 甲戊二羟酸
桂皮酸 途径
氨基酸 途径
脂肪酸 酚类醌类来自D-葡萄糖D-甘露糖
D-半乳糖
例如：糖 + 苷元 苷 (明显的生理活性)
(二)有机酸类 有机酸类 （Organic acids）是分子结构中含有羧基（一COOH）的化合物。在中 草药的叶、根、特别是果实中广泛分布，如乌梅、覆盆子等。常见的植物中的有机 酸有脂肪族的一元、二元、多元羧酸如酒石酸、草酸、苹果酸、枸椽酸、抗坏血酸 （即维生素C）等，亦有芳香族有机酸如苯甲酸、水杨酸、咖啡酸（Caffelc acid）等。 除少数以游离状态存在外，一般都与钾、钠、钙等结合成盐，有些与生物碱类结合 成盐。脂肪酸多与甘油结合成酯或与高级醇结合成蜡。有的有机酸是挥发油与树脂 的组成成分。
O H O O C 甲 戊 二 羟 酸 （ M V A ） O H 2 A T P
2 A D P A D P O P O H 2 5 2 O P O H 2 5 2 C O 2 A T P H O H O O C O
P O H 2 5 2
焦 磷 酸 二 甲 烯 丙 酯
焦 磷 酸 异 戊 烯 酯
甲 戊 二 羟 酸 5 焦 磷 酸
这两条途径合成萜类及甾体化合物（动物体内缺乏脱氧木酮糖 磷酸酯，仅利用MVA途径）。 MVA途径由乙酰辅酶A生成甲戊二羟酸（MVA），在ATP作用下 ，再进一步生成焦磷酸二甲烯丙酯（DMAPP）、焦磷酸异戊烯 酯(IPP)等异戊烯基单位, 经过互相连接以及氧化、还原、脱羧、 环合或重排等反应，最后生成具有C5 （异戊烯基）单位的化合 物：