喹诺酮类药物可能出现哪些反应

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喹诺酮类药物可能出现哪些反应
喹诺酮类又称为吡酮酸类或吡啶酮酸类,是人工合成的抗菌药物。

作用机理为识别细菌的脱氧核糖核酸(DNA),使脱氧核糖核酸回旋酶障碍,造成细菌的脱氧核糖核酸不可伤害,达到抗菌效果。

1979年合成了第一代喹诺酮类药物-诺氟沙星。

目前临床上使用的喹诺酮类药物主要有四代,使用较多的为第三代,常见的代表药物有氟罗沙星、诺氟沙星、环丙沙星等等。

此类药物对革兰阴性菌具有明显的杀菌作用,因此广泛适用于这类细菌引起的泌尿生殖系统疾病、肠胃道疾病以及呼吸、皮肤组织病。

喹诺酮类药物主要针对革兰阴性菌杀菌效果明显,对于革兰阳性菌效果较弱。

作用机理。

喹诺酮药物的基本组成结构为氮(杂)双并环结构,喹诺酮药物与其他抗菌药物作用机理不同,喹诺酮类药物主要作用于细菌的铜氧核糖核酸(DNA)。

细菌的两条DNA链相互螺旋形成超螺旋,是超螺旋结合的酶称为DNA 回旋酶,喹诺酮类药物就是对这种酶造成阻碍,使得细菌的DNA双链不能螺旋,导致细菌的生殖发育受到阻碍,起到灭菌效果。

喹诺酮类药物对细菌具有选择性毒性。

目前使用的很多抗生素的耐药性会因为质粒传导而广泛传布,但是喹诺酮类药物却没有这个特点,不会因为质粒传导而广泛传布。

因此喹诺酮类药物能与很多药物联合使用,并在彼此之间不产生交叉耐药性。

喹诺酮的分类。

喹诺酮类药物因为发病时间和抗菌能力不同可分为四代。

第一代:第一代喹诺酮类药物只对部分变形杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌以及痢疾杆菌有抗菌作用,代表药物有吡咯酸等,由于药效不佳目前已经很少使用。

代二代喹诺酮类药物,在抗菌效果方面相对于第一代有很大的提升,对绿脓杆菌、肠
杆菌属、沙雷杆菌、枸橼酸杆菌也有抗菌作用,主要的代表药物为吡哌酸。

第三代喹诺酮类药物抗菌效果在第三代之上在扩大,对葡萄球菌以及革兰阴性菌具有抗菌作用,对一些革兰阴性菌的抗菌效果进一步增强。

在我国已经有诺氟沙星等主要代表药物。

第四代喹诺酮类药物在前三代药物的基础上改变了部分结构引入了8-甲氧基,对抗厌氧菌的效果更明显而C-7位上的氮双氧环结构则加强抗革兰阳性菌活性并保持原有的抗革兰阴性菌的活性,降低了不良反应的发生率,但是价格昂贵,代表药物有加替沙星与莫西沙星。

喹诺酮应用。

奎诺酮类属于抗生素药物,是人畜通用的一类药物。

因为此药物具有广泛的抗菌效果、抗菌活性强并且与其他抗生素联合使用不产生交叉耐药性和毒性作用等等优点,是目前临床上广泛运用于畜牧业、水产养殖业等等的抗菌药物,包括鸡、鸭、鱼、鹅、猪、牛、马、羊、虾、蟹等等的运用。

恩诺沙星是喹诺酮类药物中的一种,因具有广泛的抗菌效果、杀菌能力强、作用迅速、和其他抗生素无交叉毒性等特点被广泛运用于预防、治疗畜禽的细菌感染以及支原体病。

在猪养殖中对克雷伯氏菌、嗜血杆菌属、沙门氏菌书、弯曲杆菌属、绿脓杆菌、沙雷氏菌属等等在内的根兰阴性杆菌、球菌以及葡萄球菌、布鲁氏菌书、支原体属扽等均有治疗和预防作用。

喹诺酮类药物可能出现的不良反应
(1)根据跟腱断裂动物实验表明:奎诺酮类药物对幼年动物的关节软骨组织有较强的刺激作用,能够导致幼年动物软骨组织永久性损伤,导致承重关节以及其他关节出现疾病。

进一步研究发现此药物与蛋白质的降解有关,使用此类药物可以导致胶原蛋白代谢障碍,使动物发生跟腱断裂和肌腱炎的概率增高。

此类药物在我国使用比较广泛,使用时应谨慎考虑对儿童以及成人关节疾病患者的使用。

(2)主动脉夹层、主动脉瘤肌腱、主动脉壁的主要成分为胶原蛋白组成的细胞外基质,使用此类药物可能增加患主动脉夹层、主动脉瘤的风险。

女性对该药物的暴露更加明显,服用此类药物,主动脉夹层、主动脉瘤风险增加。

(3)司帕沙星有光敏反应。

主要出现在手、脸等暴露在光下的部位,主要的表现为皮肤的红肿、瘙痒、灼热严重的皮肤脱落。

光敏反应为氟喹诺酮类药物常见反应,主要与此类药物的化学性质有关。

因此在使用氟喹诺酮类药物尤其是司帕沙星时要叮嘱患者不能接触日光、紫外线,服药期间可以穿防晒衣物等,对过敏体质、肾功能不好等患者要谨慎使用,降低药量。

(4)莫西沙星对肝脏有损害。

部分患者可在用药一周后出现肝损伤,部分原有肝疾病的患者可在用药后1~2天出现肝损伤,表现为恶心、呕吐、食欲下降、黄疸等等。

因此莫西沙星应禁止对有肝脏疾病的患者使用。

医生在使用莫西沙星之前一定要仔细询问患者肝脏情况。

(5)引起血糖异常。

加替沙星会引起患者的血糖升高,在《药品不良反应信息通报》中已经明确提示,此种药品不能运用于患有糖尿病的患者。

此外,研究发现洛美沙星、莫西沙星、氧氟沙星等亦可能引起血糖异常反应,包括高血糖反应和低血糖反应。

如果服药期间患者出现了呕吐、面色苍白、饥饿感、心悸、出汗等症状应考虑为血糖紊乱的可能。

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