ACEI类降压药的种类和作用机理

ACEI类降压药的种类和作用机理

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1、卡托普利甲巯丙脯酸，巯甲丙脯酸，开博通，刻甫定，

性状：白色或类白色结晶性粉末；有类似蒜的特臭，味咸。在甲醇、乙醇或氯仿中易溶，在水中溶解。熔点104~110℃。

药理及应用：为血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂，对多种类型血压高均有明显降压作用，并能改善充血性心力衰竭患者的心脏功能。对不同肾素分型血压高患者的降压作用以高肾素和正常肾素两型最为显著；对低肾素型在加用利尿剂后降压作用亦明显。其降压机制为抑制血管紧张素转化酶活性、降低血管紧张素Ⅱ水平、舒张小动脉等。口服起效迅速，经1小时达最高血浓度，t1/2约4小时，作用维持6~8小时。增加剂量可延长作用时间，但不增加降压效应。临床适用于治疗各种类型血压高，特别是常规疗法无效的严重血压高。由于本品通过降低血浆血管紧张素Ⅱ和醛固酮水平而使心脏前、后负荷减轻，故可用于顽固性慢性心力衰竭，对洋地黄、利尿剂和血管扩张剂无效的心力衰竭患者出有效。

用法：口服：1次25~50mg，1日75~150mg。开始时每次25mg，1日3次（饭前服用）；渐增至每次50mg，1日3次。每日最大剂量为450mg。儿童，开始每日1mg/kg，最大6mg/kg，分3次服。注意：（1）常见有皮疹、瘙痒、味觉障碍。个别有蛋白尿、粒细胞缺乏症、中性白细胞减少，但减量或停药后可消失或避免。（2）过敏体质者习用。肾功能不全患者慎用。制剂：片剂：每片12.5mg；25mg；50mg；100mg。

2、依那普利恩纳普利，苯丁酯脯酸，苯酯丙脯酸，益压利，悦宁定，为不含巯基的强效血管紧张素转换酶抑制剂，它在体内水解为依普利拉（苯丁羧脯酸，enalaprilate）而发挥作用，比卡托普利强10倍，且更持久。其降压作用慢而持久。其血流动力学作用与卡托普利相似，能降低总外周阻力和肾血管阻力，能增加肾血流量。口服后吸收迅速，0.5~2小时后血药浓度达峰值。在体内可被水解，但水解产物仍具药理活性。可用于血压高及充血性心力衰竭的治疗。口服10mg，日服1次，必要时也可静注以加速起效。可根据病人情况增加至日剂量40mg。片剂为5mg；10mg及20mg。注意：与利尿剂合用可引起首剂低血压反应。副作用较少，偶可引起低血压、氮质血症和血钾增高。

3、贝那普利药理及应用：本品为不含巯基的强效、长效血管紧张素转换酶抑制剂，在体内水解成有活性的代谢物贝那普利拉（Benazeprilate）而起作用。其降压效果与卡托普利、依那普利相似。口服后吸收迅速，但生物利用度低（约28％）。服后0.5小时血药浓度达峰值；1.5小时后活性代谢物血液浓度达峰值。与食物同服时，其吸收可受影响。药物及代谢的血浆蛋白结合率约95％。其代谢物在血浆呈双相消除，初始t1/2约3小时，终末相t1/2约22小时。主要从尿和胆汁排泄。可用于各型血压高和充血性心力衰竭患者。对正在服用地高辛和利尿药的充血性心力衰竭患者可使心输出量增加，全身和肺血管阻力、平均动脉压、肺动脉压及右房压下降。用法：用于降压，口服，开始剂量为每日1次10mg，然后可根据病情渐增剂量至每日40mg，1次或分2次服用。严重肾功能不全者或心衰患者或服用利尿药的患者，初始剂量为每日5mg，充血性心衰患者，每日剂量为2.5~20mg。注意：不良反应与依那普利相似，但较少、较轻。肾动脉狭窄、心衰、冠状动脉或脑动脉硬化病人慎用。制剂：片剂：每片5mg；10mg；20mg。复方制剂：CIBADREX含苯那普利及氢氯噻嗪。

4、培哚普利哌林多普利，普吲哚酸，雅施达，药理及应用：为不含巯基的强效、长效血管紧张素转换酶抑制剂，在肝内代谢为有活性的培哚普利拉（Perindoprilate）而起作用。作用产生较慢。口服后吸收迅速，1小时后血药浓度达峰值。生物利用度65％~95％，食物对吸收影响明显。t1/2约30小时。用于血压高。用法：口服，1日1次4mg，可根据病情增

至1日8mg。老年患者及肾功能低下患者酌情减量。制剂：片剂：每片2mg；4mg。注意：与利尿剂合用可引起首剂低血压反应。副作用较少，偶可引起低血压、氮质血症和血钾增高。

5、阿拉普利药理及应用：为含巯基的ACEI，在体内转化为卡托普利而起作用。降压作用产生较慢，持久。口服吸收良好。用于血压高。用法：口服，1日25~75mg。注意：（1）常见有皮疹、瘙痒、味觉障碍。个别有蛋白尿、粒细胞缺乏症、中性白细胞减少，但减量或停药后可消失或避免。（2）过敏体质者习用。肾功能不全患者慎用。

6、莫维普利药理及应用：为含巯基的ACEI，在体内转化为卡托普利而起作用。降压作用产生较慢，但持久（为卡托普利的两倍）。用法：口服，1日40~60mg。注意：（1）常见有皮疹、瘙痒、味觉障碍。个别有蛋白尿、粒细胞缺乏症、中性白细胞减少，但减量或停药后可消失或避免。（2）过敏体质者习用。肾功能不全患者慎用。

7、佐芬普利为含巯基的ACEI，在体内代谢为有活性的代谢物而起作用。最大降压作用于口服后2小时出现，可持续24小时，用于血压高。用法：口服，1日30~60mg，1次或分2次服。注意：（1）常见有皮疹、瘙痒、味觉障碍。个别有蛋白尿、粒细胞缺乏症、中性白细胞减少，但减量或停药后可消失或避免。（2）过敏体质者习用。肾功能不全患者慎用。

8、西拉普利抑平舒，一平苏，制剂：片剂：2.5mg；5mg药理及应用：为含巯基的ACEI，在体内代谢为有活性的代谢物而起作用。口服后4~6小时呈最大降压作用，可持续24小时，用于血压高。用法：口服，1日1次2.5~5mg。注意：与利尿剂合用可引起首剂低血压反应。副作用较少，偶可引起低血压、氮质血症和血钾增高。肾功能低下时宜减量。

9、喹那普利益恒，药理及应用：为含巯基的ACEI，在体内代谢为有活性的代谢物而起作用。降压出现较快（2~6小时）。用于治疗血压高和充血性心力衰竭。用法：口服，1日10~80mg，1次或分2次服。注意：与利尿剂合用可引起首剂低血压反应。副作用较少，偶可引起低血压、氮质血症和血钾增高。肾功能低下时宜减量。

10、雷米普利瑞泰，药理及应用：为含巯基的ACEI，经肝转化为有活性的雷米普拉而起作用，主要由肾排泄，部分由胆汁分泌，其降压作用为依那普利的10倍，且为反射性心动过速，也不影响心功能，对血浆地高辛浓度无影响，属长效制剂。最大降压效果出现于口服后3~8小时。t1/2长，约110小时。用于治疗血压高和充血性心力衰竭(急性心肌梗死发作后的前几天之内出现的充血性心力衰竭)。用法：口服，1日1次5~20mg。注意：副作用小，偶可使血沉加快和谷丙转氨酶升高，停药后多能恢复正常。11、螺普利药理及应用：最大降压作用出现在口服后4~8小时，作用较持久。用法：口服，1日1次12.5~50mg。注意：与利尿剂合用可引起首剂低血压”反应。副作用较少，偶可引起低血压、氮质血症和血钾增高。

12、咪达普利依达普利，达爽，制剂：片剂：5mg；10mg药理及应用：最大降压作用出现在口服后4~8小时，作用较持久。用于治疗原发性血压高和肾实质性病变血压高。用法：口服，1日1次5~10mg。

注意：与利尿剂合用可引起首剂低血压反应。副作用较少，偶可引起低血压、氮质血症和血钾增高。

13、地拉普利压得克，制剂：片剂：7.5mg；15mg；30mg药理及应用：为强效、长效ACEI。用法：口服，1日7.5~60mg，1次或分2次服。最大剂量1日不超过120mg。注意：与利尿剂合用可引起首剂低血压反应。副作用较少，偶可引起低血压、氮质血症和血钾增高。

14、赖诺普利苯丁赖脯酸，捷赐瑞，帝益洛，制剂：片剂：5mg；10mg；20mg药理及应用：为依那普利的赖氨酸衍生物。具有缓慢而长效的降压作用。用于原发性及肾性血压高和充血性心力衰竭。用法：口服，1日1次5~40mg，最大剂量1日80mg。

注意：与利尿剂合用可引起首剂低血压反应。副作用较少，偶可引起低血压、氮质血症和血钾增高。

15、福辛普利磷诺普利，蒙诺，制剂：片剂：10mg；20mg药理及应用：为强效、长效