药物化学练习

药物化学练习 It was last revised on January 2, 2021
第一章绪论
（一）名词解释
1．药物
2．药物化学
3．药物通用名
4．药物化学名
5．药物商品名
（二）选择题
I单项选择题
1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政
府有关部门批准的化合物，称为：
A. 有机化合物
B. 无机化合物
C. 合成有机药物
D.药物
2. “对乙酰氨基酚”为该药物的
A. 通用名
B. ＩＮＮ名称
C. 化学名
D. 商品名
3. “扑热息痛”为该药物的
A. 通用名
B. ＩＮＮ名称
C. 化学名
D. 商品名
*4. 硝苯地平的作用靶点为
A. 受体
B. 酶
C. 离子通道
D. 核酸
Ⅱ配伍选择题
（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案，每个备选答案可重复选用，也可不选用。

）
[1-5题备选答案]
A. 药品通用名
B. ＩＮＮ名称
C. 化学名
D. 商品名
E. 俗名
1. 乙酰水杨酸
2. 安定
3. 阿司匹林
4. 严迪
5. N-（4-羟基苯基）乙酰胺
[6-10题备选答案]
A. 血管紧张素转化酶（ACE）
B. 二氢叶酸合成酶
C. β-内酰胺酶
D. 胸苷激酶
E. 环氧化酶-2
*6．阿司匹林的作用靶点
*7．磺胺甲基异恶唑的作用靶点
*8．卡托普利作用靶点
*9．阿糖胞苷作用靶点
*10．舒巴坦作用靶点
Ⅲ多项选择题
1．药物作用靶点包括
A．受体 B．酶
C．核酸 D．离子通道
E．细胞
2．药物化学的任务包括
A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。

B. 研究药物的理化性质。

C. 确定药物的剂量和使用方法。

D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。

（三）问答题
1．简述药物化学的基本内容。

2*．简述新药开发和研究的基本过程。

3．常见的药物作用靶点都有哪些？
第二章中枢神经系统药物（一）名词解释
1．中枢兴奋药
2．pKa 值
（二）选择题
Ⅰ单项选择题
1．咖啡因化学结构的母核是
A．喹啉 B．喹诺啉
C．喋呤 D．黄嘌呤
2．苯戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成
A. 绿色络合
B. 紫色络合物
C. 黄色胶状沉淀
D. 蓝色络合
3．吗啡与盐酸或磷酸加热的重排产物主要是：
A. 双吗
B. 可待因
C. 苯吗喃
D. 阿朴吗啡
4．镇痛药结构中不含氮杂环的药物是：
A. 盐酸吗啡
B. 枸橼酸芬太尼
C. 盐酸普鲁卡
D. 盐酸美沙酮
5．丙米嗪属于哪一类抗抑郁药
A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂
B. 单胺氧化酶抑制剂
C. 5-羟色胺受体抑制剂
D. 5-羟色胺再摄取抑制剂
6. 奋乃静不具备的化学性质是：
A. 溶于乙醇
B. 加热后滴入过氧化氢溶液显红色
C. 浓硫酸后显红色
D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色
7. 安定为下列哪一个药物的商品名
A. 地西泮
B.苯妥英钠
C. 奥沙西泮
D.盐酸氯丙嗪
8. 海索巴比妥属哪一类巴比妥药物
A.超长效类(>8小时)
B.长效类(6-8小时)
C.中效类(4-6小时)
D.超短效类(1/4小时)
9*. 苯巴比妥合成的起始原料是
A. 二甲苯胺
B.丙酮酸
C.苯乙酸乙酯
D.苯丙酸乙酯
10*. 吩噻嗪2位上下列哪个取代基时, 其安定作用最强
A. -CH3
11. 临床应用的阿托品是莨菪碱的
A.内消旋体
B.左旋体
C.外消旋体
D. 右旋体
12. 阿托品的专属定性鉴别反应是
A. .Vitali 反应
B.与苯甲醛试液反应
C.与H 2O 2试液反应
D. 紫脲酸胺反应
E.
13. 盐酸利多卡因的乙醇溶液加二氯化钴试液即生成
A. 红色沉淀
B.蓝绿色沉淀
C. 蓝绿色溶液
D.紫色溶液
14. 盐酸鲁卡因结构中具有（ ）, 氮化后与碱性β萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料
A. 叔氨基
B.仲氨基
C. 酚羟基
D.芳伯氨基
15. 下列是哪个药物的化学结构式是如下结构:
N CH 3HO
. HBr H
A ．山莨菪碱
B ．东莨菪碱
C ．阿托品
D ．泮库溴铵
16. 下列是哪个药物的化学结构式是如下结构:
N H N O Cl OH
A.地西泮
B.奥沙西泮
C.氯硝西泮
D.安定
17*. 下列那个药物是苏式（L ）型手性药物
A.麻黄碱
B.伪麻黄碱
C.克伦特罗
D.普萘洛尔
Ⅱ配伍选择题
（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案；每个备选答案可重复选用，也可不选用。

）
[1-5题]
A. 苯巴比妥
B. 氯丙嗪
C. 咖啡因
D. 丙咪嗪
E. 氟哌啶
1.N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[B,f ]氮杂卓-5丙胺
2.5-乙基-5苯基-2,4,6--（1H，3H，5H）嘧啶三酮
3.1-（4-氟苯基）-4-[4-4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮
4.2-氯-N，N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺
5.3，7-二氢-1,3,7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物
[6-10题]
A．吗啡 B．美沙酮
C．哌替啶 D．盐酸溴已新
E．盐酸曲马多
6．具有六氢吡啶单环的镇痛药
7．具有苯甲胺结构的祛痰药
8．具有五环吗啡结构的镇痛药
9*．具有两个手性中心的合成镇痛药
10．具有氨基酮结构的镇痛药
[11-13题]
A．巴比妥 B.苯妥英钠
C.阿普唑伦 C.卡马西平
D.地西泮
11*．药物代谢过程中，符合“饱和代谢动力学特点”的药物
12．药物代谢产物为环氧化物的药物
13．药物代谢产物为3位羟基化产物
[14-17题]
A．吗啡喃类化合物 B. 苯并吗喃类化合物
C.哌啶类化合物
D.氨基酮类化合物
E.环己烷类化合物
14．盐酸美沙酮
15．枸橼酸芬太尼
16．盐酸溴己新
17．酒石酸布托啡诺
[18-19题]
A．硫酸阿托品
B．氢溴酸东莨菪碱
C．氢溴酸山莨菪碱
D．氢溴酸加兰他敏
E．溴丙胺太林
18*．结构中含有环氧结构，容易进入中枢神经系统的药物
19*．含有季铵结构，不易通过血脑屏障
20* 与阿托品结构相似,只是比后者多一个6β位的羟基
Ⅲ多项选择题
（每道题有A，B，C，D，E五个备选答案，请从中选出所有正确的答案）1．吗啡的化学结构中含有
A. 哌啶环
B. 酚羟基
C. 甲氧基
D. 环氧基
E. 两个苯环
2. 苯妥英钠符合下列哪几项描述
A. 水溶液放置空气中呈现混浊
B. 治疗癫痫大发作和部分发作的首选药
C. 加入三氯化铁试液线蓝紫色
D. 代谢具有“饱和代谢动力学”特点
E. 是地西泮的代谢活性产物
3*. 光学异构体之间活性不同的镇痛药
A.盐酸吗啡
B.盐酸哌替啶
C.盐酸美沙酮
D.盐酸布桂嗪
E.苯噻啶
4.影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是
A. pKa
B. 脂溶性
C . 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目
E. 酰胺氮上是否含烃基取代
5.比妥类药物的理化通性包括：
A.具有双酰亚胺结构体
B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色
C.PH增高水解速度加快
D.可以溶于碳酸钠溶液中。

E. 与三氯化铁呈颜色反应
6.属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有
A. 阿米替林
B. 氟伏沙明
C. 氟西汀
D. 纳洛酮
E.舍曲林
7*. 氟哌啶醇的主要化学结构片包括：
A. 对氯苯甲酰基
B. 对氟苯甲酰基
C. 对羟基哌啶
D. 丁酰基
E. 哌嗪
8. . 具三环结构的抗精神失常药有
A. 奋乃静
B. 氯丙嗪
C. 洛沙平
D. 丙咪嗪
E. 地昔帕明
9. 属于苯并二氮卓类的抗精神病药物有
A.安定
B.苯巴比妥
C.苯妥英钠
D.硝西泮
E.奥沙西泮
10. 吗啡氧化的产物包括：
A. N-氧化吗啡
B.伪吗啡
C. 阿扑吗啡
D.左吗喃
E. 可待因
11. 在药物的合成中使用了尿素或其衍生物的药物有
A.苯巴比妥
B.苯妥英钠
C. 替哌
D.茶碱
F.盐酸哌替啶
12. 盐酸普鲁卡因的理化性质包括
A. 其结构中的伯氨基被氧化变色
B. 分子中含有酯键易水解。

C. 可发生重氮化－偶联反应
D. 可以溶解与氢氧钠水溶液中。

E. 显弱酸性
13. 局麻药的结构类型包括
A.芳酸酯类
B.酰肼类
C.氨基甲酸酯类
D.巴比妥类
E.氨基酮类
14. 属于芳酸酯类局麻药的有
A.盐酸普鲁卡因
B.羟普鲁卡因
C.盐酸利多卡因
D.丁卡因
E.盐酸布比卡因
15. 能够使盐酸普鲁卡因生成沉淀的试剂有
A.氢氧化钠溶液
B.碘试液
C.碘化钾试液
D.硝酸汞
E.苦味酸
（三）填空题
1. 吗啡分子结构中有个手性中心，它与三氯化铁试液反应呈色。

2*. 在苯并二氮卓类镇静催眠药物的1,2位并入三唑环，增加了药物的 .
3. 吗啡3位的羟基甲基化，其镇痛作用，而作用。

4. 巴比妥酸本身无镇静催眠作用，只有才显活性。

5. 吗啡的氧化产物有和。

6. 巴比妥类药物是的衍生物。

7. 奥沙西泮是的体内活性代谢物。

8*. 吩噻嗪类药物的合成通法是以为原料经Ullmann反应制得2位相应取代的二苯胺。

9*. 盐酸普鲁卡因合成中的起始原料为。

10. 吗啡的全合成代用品的结构类型包括 , , 和。

（四）*问答题
1.简述巴比妥类药物的构效关系.
2.简述地西泮的构效关系.
3.简述吗啡类药物的构效关系.
第三章外周神经系统药物
（一）名词解释
1．拟胆碱药
2．胆碱受体
3．拟交感神经药
（二）选择题
Ⅰ单项选择题：1．麻黄碱的结构是
A.
(1S2R)H N
OH
N
2．甲基多巴由于分子结构这含有（）基团，因此易氧化变色
A.一个酚羟基
B. 两相邻的个酚羟基
C. 芳氨基
D.羧基
3．马来酸氯苯那敏在结构上属于
A. 乙二胺类化合物
B. 多肽类化合物
C. 氨基醚类化合物
D. 丙胺类化合物
4．苯海拉明在结构上属于
A. 乙二胺类化合物
B. 三环类化合物
C. 氨基醚类化合物
D. 丙胺类化合物
5．赛庚啶在结构上属于
A. 乙二胺类化合物
B. 三环类化合物
C. 氨基醚类化合物
D. 丙胺类类化合物
6．下列哪个药物在空气中放置不易氧化变色
A. 肾上腺素
B. 盐酸麻黄碱
C. 去甲肾上腺素
D. 异丙肾上腺素
7．麻黄碱作用于
A. α-受体
B. β–受体
C. β1 –受体
D. α-受体和β–受体
8．用来鉴别肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素的显色剂是
A. 氢氧化钠试液
B. 碘化汞钾
C. 硅钨酸试夜液
D. 三氯化铁试液
9．多巴胺的化学性质显
A. 碱性
B. 酸性
C. 弱酸性
D. 酸、碱两性
10．利多卡因体内重要代谢物是以下那种
A．N脱乙基化反应
B．酰胺的水解生成2，6-二甲基苯胺
C．苯核上羟基化
D．乙基形成乙醇
11. 最早发现的肾上腺素能受体激动剂是。

A.去甲肾上腺素
B.肾上腺素
C.多巴胺
D.异丙基肾上腺素
12. 肾上腺素能受体激动剂按结构类型分为苯乙胺类和。

A.苯丙胺类
B.苯异丙胺类
C.苯异丙酰胺类
D.邻苯二胺类
13. 下列哪种药物不易发生氧化？
A.肾上腺素
B.去甲肾上腺素
C.多巴胺
D.麻黄碱
14. 下列关于肾上腺素能受体激动剂消旋化的说法，哪个不正确？
A.肾上腺素的水溶液室温放置可发生消旋化。

B.去甲肾上腺素的水溶液室温放置可发生消旋化。

C.肾上腺素的水溶液加热时可发生消旋化。

D.肾上腺素注射液中加入亚硫酸氢钠为抗氧剂时可保持效价。

15. 苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂的构效关系中，苯环和氨基相隔个
碳原子，作用最强。

A.一个
B.两个
C.三个
D.四个
`16. 肾上腺素有两个光学异构体，药用为。

A.右旋体
B.左旋体
C.外旋体
D.内消旋体
17. 下列哪种性质与盐酸异丙基肾上腺素不相符?
A.本品易溶于水
B.游离体显酸碱两性
C.可溶于酸，亦可溶于碱
D.遇三氯化铁试液显紫红色
18. 多巴胺为受体激动药。

A.α受体
B.β受体
C.α受体和β受体
D.多巴胺受体
19. 麻黄碱有四个光学异构体，只有有显着活性。

A.（-）麻黄碱（1R，2S）
B.麻黄碱（1R，2R）
C.麻黄碱（1S，2S）
D.麻黄碱（1R，2S
20. 化学结构为
的药物是：
A.盐酸肾上腺素
B.盐酸可乐定
C.盐酸派替啶
D.盐酸普萘洛尔
Ⅱ配伍选择题
（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案；每个备选答案可重复选用，也可不选用。

）
[1-5题]
A.扑热息痛
B.奋乃静
C.利多卡因
D.病毒唑
E.吲哚美辛
1. 2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺
2. 1-β-D-核糖-1H-1,2,4-三唑-3-酰胺
3. 1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸
4. 对乙酰氨基苯酚
5. 4-[3-(2-氯-10H-10-吩噻嗪基)丙基]-1-哌嗪乙醇
[6-10题]
A.α-受体激动剂
B. β-受体激动剂
C. α1-受体激动剂
D. α2-受体激动剂
E. α-受体激动剂和β-受体激动剂
6.肾上腺素属于
7.麻黄碱属于
8.盐酸异丙肾上腺素属于
9.副肾碱属于
10.拉贝洛尔属于
[11-13题]
A
Cl
O
NHCH3HCl
B
O
CH3
CH3
CH3
NH2HCl
C O
N
CH3
CH3
HCl
D Cl
H
N CH3
CH3
OH
HCl
E CH3
3
NHCOCH2N(C2H5)2HCl H2O
11. 盐酸利多卡因
12. 盐酸苯海拉明
13. 盐酸氯胺酮
[14-18题]
A. 硫酸沙丁胺醇
B. 酒石酸美托洛尔
C. 甲基多巴
D. 马来酸氯苯那敏
E. 盐酸伪麻黄碱
14. 支气管扩张作用较弱，但有较好减轻鼻和支气管充血作用的药物
15. 具有中枢性降压作用的药物
16. 具有选择性β1受体阻断作用的药物
17. 具有选择性β2受体激动作用的药物
18. 抗组织胺类药物
Ⅲ多项选择题
（每道题有A，B，C，D，E五个备选答案，请从中选出所有正确的答案）1．去甲肾上腺素具有以下哪种特性
A．具有儿茶酚结构，容易氧化变色
B．具有儿茶酚结构，容易被儿茶酚氧甲基转移酶代谢失活
C．含有伯胺结构，容易被单胺氧化酶代谢失活
D．含有手性原子，临床用左旋为主
E．有些金属催化下，其氧化速度会加快
受体拮抗剂的药物有哪些
2. 不属于非镇静性H
1
A．盐酸西替利嗪
B．盐酸苯海拉明
C．马来酸氯苯那敏
D．盐酸赛庚啶
E．氯雷他啶
3*. 非去极化型肌肉松弛药物
A. 氯化琥珀胆碱
B. 泮库溴铵
C. 苯磺酸阿曲库铵
D. 氯唑沙宗
E. 溴新斯的明
4*. 具有儿茶酚胺结构特征的药物
A. 盐酸多巴酚丁胺
B. 盐酸克仑特罗
C. 盐酸伪麻黄碱
D. 盐酸氯丙那林
E. 盐酸异丙肾上腺素
5.多数肾上腺素能激动剂与受体结合的部位包括:
A. 氨基
B. 乙基链
C. 苯环
D. β-醇羟基
E. 萘环
6. 盐酸普奈洛尔的结构中含有下列基团
A. 叔丁基
B. 萘环
C. 蒽环
D.羟基
E. 异丙氨基
7. 肾上腺素能β受体阻断剂侧链氨基上的取代基一般为
A. 芳环
B. 甲氧基
C. 异丙基
D. 叔丁基
E. 氨基
8. 临床上β受体阻断剂主要用做
A. 降血脂药
B. 降血压药
C. 抗心律失常药
D. 抗心绞痛药
E. 强心药
9*. 肾上腺素能激动剂的不稳定性表现在
A. 易自动还原
B. 易发生位消除
C. 易脱羧
D. 易自动氧化
E. 易水解
10. 酒石酸去甲肾上腺素的性质包括
A. 具有氧化性
B. 遇三氯化铁试液显色
C. 可以用来治疗休克
D. 有伯胺结构
E. 具有还原性
11.肾上腺素能β受体阻断剂按化学结构可分为。

A.苯丙胺类
B.苯异丙胺类
C.氨基丙醇型
D.氨基乙醇型
E. 苯乙胺类
12. 下列哪些药物作用于α受体
A.盐酸甲氧明
B.盐酸氯丙那林
C.盐酸多巴胺
D.盐酸去氧肾上腺素
E.酚妥拉明
13. 下列哪些药物易溶于水
A.盐酸甲氧明
B.盐酸克仑特罗
C.盐酸异丙基肾上腺素
D.盐酸普萘洛尔
E.盐酸肾上腺素
14. 下列哪些药物对α和β受体有作用
A.麻黄碱
B.盐酸异丙基肾上腺素
C.盐酸肾上腺素
D.盐酸甲氧明
E.盐酸普萘洛尔
15. 苯乙胺类肾上腺素能激动剂主要有：
A.甲氧明
B.肾上腺素
C.特布他林
D.麻黄碱
E.克仑特罗
（三）填空题
1.肾上腺素能药物包括和两大类。

2. H1受体拮抗剂临床用作 , H2受体拮抗剂临床用作
3. 麻醉药可以分为和两大类。

4．普鲁卡因的合成一般以为原料，经氧化、酯化得，再经
成盐即得。

5．可以将麻醉药的结构分成、和三部分。

（四）问答题
1．简述麻醉药的分类。

2．简述局麻药的作用机制。

3*. 为什么利多卡因比普鲁卡因稳定?
4. 试从氯琥珀胆碱的化学结构讨论其稳定性。

5. 简述拟胆碱药的构效关系.
第四章循环系统药物
（一）名词解释
1．NO供体药物
2．钙离子通道阻滞剂
3．ACEI
4．HMG-COA
（二）选择题
Ⅰ单项选择题
1.新伐他汀主要用于治疗
A．高甘油三酯血症
B．高胆固醇血症
C．高磷脂血症
D．心绞痛
E．心律不齐
2. 血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为
N
H
O O
H3C O
H
N
O
OH
CH3
A B
C D E
3. 根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类
A. E.抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素
B.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药
C. 抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药
D.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药
4. 降压药Captopril属于下列药物类型中的哪一种
A. PDE inhibitor
B. ACE inhibitor
C. HMG-CoA reductase inhibitor
D. Calcium antagonis
5. 卡托普利结构中含有:
A. 含有2个S型的手性碳
B. 含有1个S型的手性碳
C. 含有2个R型的手性碳
D. 含有1个R型的手性碳
E．1个R型的手性碳和1个S型的手性碳
6.下列关于NO 供体药物的表述中不准确的是
7. A. 供体药物在生物条件下释放得到外源胜NO分子而舒张血管
8. B. 除了硝酸醋类外，供体药物s还包括吗多明和硝普钠等药物
9. C. 硝酸醋类吸收决、起效决，但不稳定，有一定副作用
10.D. 硝酸醋类药物的药理作用水平与分子中的硝酸醋基团个数有关
11.E. 经过肝首关效应后，大部分被代谢，故硝酸醋类药物血药浓度较低
7. 关于HMGCoA 还原酶抑制剂Lobastatin 构效关系的论述中，不准确的是
A. 与HMGcoA 具有结构相似性，对HMGCoA 还原酶具有高度亲和性
B. 分子中的3- 羟基己内酯部分是活性必需的基团
C. 分子中二甲基丁酸部分是活
比必需的D. 芳香环、芳香杂环及含双键脂肪环的存在是必要的E. 3－羟基己内酯与含双键脂肪性环之间以乙基和乙烯基为好
8. 下述关于clofibrate 的理化性质的描述不准确的是
A. 无色或淡黄色液体
B.无臭味
C.遇光变色
D. 加盐酸经胺乙醇液反应后，在酸比条件下与三氯化铁溶液作用显紫
色
E. 不溶于水，溶子乙醇、丙酮等溶剂9. 结构中属于ACEI的是
10. Quinidie （奎尼丁）为
A. 非苷类强心药
B. I A类钠离子通道阻滞剂，扰心律失常药
C.烷胺类抗心绞痛药
D. l c类钠离子通道阻
滞剂，抗心律失常药E.作用于中枢神经系统的抗高血压药
11. 钙拮抗剂Nifedipine在临床上用于A. 肾性和原发性高血压、心力衰竭B. 心律失
常、急性或慢性心力衰竭C.阵发性心动过速、期前收缩D. 预防和治疗冠心病、心纷痛及顽固性重度高血压E. 阵发性心动过速、心绞痛
12. AⅡ受体拮抗剂losartan 的化学名称为
.
13. 具有下述结构的药物在临床上作为
A. A2受体拮抗剂，抗高血压药
B. ACE1抗高血压药
C. 钙拮抗剂，血管扩张剂
D. NO 供体药物，血管扩张剂
E . PDEI 强心药
14. 具有下列化学结构的药物
A. Clonidin（中枢α－肾上腺素受体激动剂）
B. Moxonidine（中枢α肾上腺素受体激动剂）
C. Methyldopa （中枢α-肾上腺素受体激动剂）
D. Phentolamine (α-受体拮抗剂)
E. Enoximone （磷酸二酯酶抑制剂）
15*.强心昔类药物的配糖基甾核的立体结构对药效影响很大其中C－17 位上的内醋环为以下哪种时相对活性最强
A. β－构型，有双键存在
B. α－构型，有双键存在
C. 均相同
D. β－构型，双键被还原
E. α－构型，无双键
Ⅱ配伍选择题
（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案；每个备选答案可重复选用，也可不选用。

）
[1-5题]
A. 分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应
B. 分子中含联苯和四唑结构
C. 分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久
D. 结构中含单乙酯，为一前药
E. 为一种前药，在体内，内酯环水解为-羟基酸衍生物才具活性
1.Lovastatin
2.Captopril
3.Diltiazem
4.Enalapril
5.Losartan
[6-10题]
A．盐酸地尔硫卓 B．硝苯吡啶
C．盐酸普萘洛尔 D．硝酸异山梨醇酯
F．盐酸哌唑嗪
6．具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂
7.具有硫氮杂卓结构的治心绞痛药
8.具有氨基醇结构的β受体阻滞剂
9.具有酯类结构的抗心绞痛药
10.具有苯并嘧啶结构的降压药
[11-14题]*]
A．血管紧张素转化酶 B.β-肾上腺素受体
C.羟甲戊二酰辅酶A C.还原酶钙离子通道
E.钾离子通道
11．普萘洛尔作用靶点
12．洛伐他汀作用靶点
13．卡托普利作用靶点
14．氨氯地平作用靶点
Ⅲ多项选择题
（每道题有A，B，C，D，E五个备选答案，请从中选出所有正确的答案）1．下列结构式属于心血管疾病治疗药物的是
A. B.
B. D.
E.
2. 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：
A. 1，4-二氢吡啶环为活性必需。

B. 3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低。

C. 2，6-取代基应为低级烷烃
D. 4-位取代基与活性关系（增加）：H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基
E. 4-位取代苯基为对位最佳。

3.喹尼丁的体内代谢途径包括：
A. 喹啉环2`-位发生羟基化
B. O-去甲基化
C. 奎核碱环8-位羟基化
D. 2-位羟基化
E. 奎核碱环3-位乙烯基还原
4.硝苯地平的合成原料包括：
A. 苯酚
B. 氨水
C.呋喃
D. 邻硝基苯甲醛
E. 乙酰乙酸甲酯
5.地尔硫卓的体内主要代谢反应包括
A. N–去甲基
B. O-去甲基
C. 脱乙酰基
D. N–羟基化
E. S-氧化
6.降血脂药物的作用类型有
A.苯氧乙酸类
B.烟酸类
C.甲状腺素类
D.氯贝丁酯及其类似物
E.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
7.常用的抗心绞痛药物类型有
A.硝酸酯及亚硝酸酯
B.钙拮抗剂
C.α-受体阻断剂
D.α-受体激动剂
E.β-受体阻断剂
8.强心药物的类型有
A. 钙敏化剂
B. 磷酸二酯酶抑制剂
C. 强心甙类
D. β-受体阻断剂
E.拟交感胺类
9. 作为1A类离子通道阻滞剂Quinidine 经过羟基化后代谢，可能发生经基化的位置是
A.喹啉环的8位
B.喹啉环的位
C.喹宁环的2 位
D.喹宁环的4 位
E.喹宁环的双键
10.对ACEI 的构效关系研究表明A. 脯氨酸基团为L 构型时活性比D 构型活胜高B.
脯氨酸基团上的羧基是与酶作用的部位C. 在脯氨酸基团的五元环上引人双键
保持活性D. 在3 位上引人亲脂性基团增加活性E. 分子中的脯氨酸基团不能
随意置换
11. 具有抗高血压作用的药物包括A. 作用于自主神经系统的药物，如Reserpine ,
Clonidine, Hydralazine B. 影响RSA 系统的药物，如属于ACEI 的Ramipril ,
Captopril All 受体拮杭剂Losartan
C. 作用于离子通道的药物，如属于钙阻滞剂的Amlodipine，属于钾通道开放剂
的Rinacidil , 属于钾通道阻滞剂的Amiodarone
D. β－受体阻滞剂，如Labetalol
E. 利尿剂如氢氯噻嗪（Hydrochlorothiazide ）
12. 提高ACEI 类药物CaptoPril降压活性可通过A. 将脯氨酸上的羧基换成磷酸或酰胺
基团B. 在脯氨酸的五元环的3 位引人亲脂基团C. 将巯基或羧基酯化D. 将L－脯氨酸换成D－脯氨酸E. 将脯氨酸换成其他氨基酸
13. 下列药物中属于前药的包括
A. Clofibrate
B. Ramipril
C. Lovastatin
D. Milrinone
E. Hydralazine
14下列药物中，与二硝基苯肼试液反应生成黄色沉淀的是
A.Nifedipine
B.Amlodipine
C.Nimodipine
D.Propafenone Hydrochloride
E.Amiodarone Hydrochloride
15. Clofibrate 为首的苯氧乙酸类降血脂药物的构效关系研究结果表明A. 羧基和易水解的烷氧
羧基是活性必需的基团B. 接近羧基（羰基）的碳原子必须为季碳原子C. 芳香环的存在增加脂溶性有利于活性基接近靶分子D. 芳香环对位取代有利于减慢芳环的羟基化，但并非活性必需的E. 芳香基和羧酸基之间的氧原子连接是必要的，但用硫取代后降血脂活性增加（三）填空题
1. 维拉帕米属于类抗心绞痛药。

2. 新伐他汀为类降血脂药物。

3. 卡托普利是抑制剂的代表药。

4. 米力农属于酶抑制剂类强心药。

5. 地尔硫卓为类衍生物,分子结构中含有个手性碳原子。

6.按作用机制，可将抗心律失常药物分为离子通道阻滞剂和两大类，其中离子通
道阻滞剂包括、＿和＿等种类.
7.作用于离子通道的抗高血压药Niguldipine 是一种，其降压活性来自于
对血管平滑肌的
8.研究表明，ACE 中有三个活性部位，包括 , 和
9. 在硝酸酯类抗心纹痛药物中硝酸酯基团的个数与药理水平，而脂水分配系数与
有关。

10. 地尔硫卓的代谢途径主要包括、和。

（三）简答题*
1．简要说明ACEI 的作用机制及优点。

2．从Captopril 的结构，讨论它们的活性及副作用.
3．以苯并呋喃为原料合成Amiodarone ，写出反应式注明主要反应条件。

4.讨论氯沙坦（Losartan ）等AII 受体拮抗剂的构效关系
第五章 消化系统药物
（一）选择题 Ⅰ单项选择题
1. 可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是
A. 盐酸氯喹
B. 多潘立酮
C. 西咪替丁
D. 盐酸普鲁卡因
2. 下列药物中,第一个上市的H 2-受体拮抗剂为
A. 奥美拉唑
B.法莫替丁
C. 雷尼替丁
D.西咪替丁 3. 雷尼替丁主要用于治疗
A.十二指肠球部溃疡
B.过敏性皮炎
C.结膜炎
D.麻疹
4. 下列哪个是含有硝基乙烯二胺结构的抗溃疡药
A.法莫替丁
B.奥美拉唑
C.西咪替丁
D.雷尼替丁
E.尼扎替丁 5.化学结构为
O
H 3C
CH 3S
N H
NHCH 3
NO 2
. HCl
的药物是
A.盐酸苯海拉明
B.盐酸丙米嗪
C.盐酸阿米替林
D.盐酸赛庚啶
E.盐酸雷尼替丁
6.下面药物中不属于质子泵抑制剂的抗溃疡药物是
A.吡卡他胺
B.苯辛替明
C.替莫拉唑
D.吡考拉唑
E.依可替丁
Ⅱ多项选择题
（每道题有A，B，C，D，E五个备选答案，请从中选出所有正确的答案）
1. 属于H2受体拮抗剂的药物有
A. 西咪替丁
B. 雷尼替丁
C. 西沙必利
D. 法莫替丁
E. 奥美拉唑
2. 抗溃疡药法莫替丁含有下列哪些结构片段
A. 含有喹啉环
B. 含有呋喃环
C. 含有噻唑环
D. 含有磺酰胺基
E. 含有脒基
3.不属于非镇静性H1受体拮抗剂的药物有哪些
A.盐酸西替利嗪
B.盐酸苯海拉明
C.马来酸氯苯那敏
D.盐酸赛庚啶
E.氯雷他啶
受体拮抗剂药物有哪些结构类型
4. 经典的H
1
A. 乙二胺类
B. 氨基酸类
C. 乙胺类
D. 丙胺类
E. 哌嗪类
5.抑制胃酸分泌的药物有下面哪几类
A. H2受体拮抗剂
B. 乙酰胆碱受体拮抗剂
C. 促胃液素受体拮抗剂
D. 质子泵抑制剂
E. 前列腺素。