【医学课件】 抗寄生虫药
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旋毛虫、囊虫、包虫、肝吸虫、
4 4 3 3 3 3 肺吸虫
3 2 3 0 0 0 丝虫、免疫增强
血吸虫、肝吸虫、肺吸虫、姜
0 0 0 0 0 4 片虫、包虫。
3 3 0 1 0 0 适于治疗早期胆道蛔虫症及不
完全性蛔虫性肠梗阻。
43 3 0 2 0
氯硝柳胺 0 0 0 0 0 4
恩波吡维铵 1 3 1 1 3 0
3.过敏(偶见):荨麻疹、瘙痒、潮红、排尿困难、 白细胞下降、肾炎、浮肿等。
4.致畸、致癌:大量久用所致。孕妇、哺乳妇 禁用。
5.干扰乙醇代谢:抑制乙醛氧化酶,致高乙醛 血症。服药期间忌酒。
其它药
替硝唑(tinidazole):作用用途同甲硝唑,维 持时间长(一次口服,有效浓度可维持72小 时),毒性较低。
等。 2)消化道反应:恶心、腹痛、腹泻等。 2.其它: 1)肝损害:偶见血清转氨酶增高。 2)治疗血吸虫性肝硬化时偶见严重心律失常,可致死。
应注意心血管反应。 3)治疗脑囊虫病时,可致脑水肿,宜合用脱水药和糖
皮质激素。 严重心律失常,严重肝、肾功能不全,精神病,
癫痫者慎用。
其它药
锑剂类:酒石酸锑钾、没食子酸锑钠。 毒性大,已趋淘汰。
机理: 1.增加虫体皮层对Ca2+的通透性
体肌内[Ca2+] 痉挛性麻痹
激动虫体5-HT受体
“肝移”
死亡
2.不可逆地损伤虫体皮层
体表抗原暴露
有利机体免疫系对虫体产生作用
虫体对葡萄糖的掇取
能量产生
3. 选择性抑制虫体糖酵解的电子传递系统
[不良反应]
1.一般反应: 1)神经系反应:头痛、头昏、乏力、失眠、肌肉震颤
2.抗其它吸虫:对肝吸虫、肺吸虫、小肠内日 本裂体吸虫、姜片虫也有显著杀灭作用。可 用于治疗各种(肝吸虫、肺吸虫、小肠内日本 裂体吸虫、姜片虫)组织内吸虫病。
3.抗绦虫:对各种绦虫(猪肉绦虫、牛肉绦虫、 短小膜壳绦虫、长膜壳绦虫、阔节裂头绦虫) 的成虫、幼虫均有强而快的杀灭作用。为治 疗各种绦虫病的首选药。
非锑剂类:呋喃丙胺、硝硫氰胺。 疗效差,已少用。
第三节 抗肠蠕虫药
概念:抗肠蠕虫药是一类能驱除或杀灭肠内寄 生蠕虫的药物。
常见肠道蠕虫有:绦虫、蛔虫、钩虫、蛲 虫、鞭虫等。
不同蠕虫对不同药物的敏感性不同,故临 床需根据感染的蠕虫种类正确选择治疗药物。
作用机理: 1.抑制虫体的物质转运
细胞器自溶:
复习
1.恶性疟病人不存在复发问题,为什么仍采 用氯喹+伯氨喹的治疗方案?
2.为什么乙胺嘧啶常与周效磺胺合用?
抗寄生虫药2
一、抗阿米巴病药: 甲硝唑 二、抗血吸虫病药: 吡喹酮 三、抗肠虫药:甲苯咪唑、左旋咪唑、阿苯哒
唑、噻嘧啶、哌嗪、扑蟯灵、氯硝柳胺
目的要求
1.掌握甲硝唑的作用、用途、不良反应。 2.熟悉吡喹酮、阿苯哒唑的作用、用途、
甲苯咪唑、 阿苯哒唑等
2.抑制虫体对葡萄糖的摄取和利用或抑制能量
代谢
ATP生成减少:甲苯咪唑、阿苯哒唑、
氯硝柳铵等
3.影响虫体胞膜对离子的通透性
肌膜超极化
肌膜去极化
软麻:哌嗪
痉麻: 噻嘧啶
常用药物作用比较
药物
肠线虫 绦 蛔蛲 钩 鞭 园 虫
其它
甲苯咪唑 阿苯哒唑 左旋咪唑 吡喹酮 哌嗪 噻嘧啶
4 4 3 4 3 3 可杀灭钩、蛔、鞭虫卵。
不良反应。 3.了解其它抗寄生虫药的作用、用途。
[作用、用途]
1.抗阿米巴作用:可杀灭滋养体,为治疗各种阿 米巴病的首选药。(为达根治宜合用二氯尼特等)
2.抗滴虫作用:能杀灭阴道滴虫而不影响阴道正 常菌群,为治疗男、女性泌尿生殖系统滴虫病 的首选药(已婚者应双方同治)。
3.抗厌氧菌作用:对多种厌氧菌均有较强杀灭作 用,为治疗厌氧菌感染的首选药(也是WHO推 荐的基本药)。
4. 抗贾第鞭毛虫作用:可强杀贾第鞭毛虫,是目 前治疗贾第鞭毛虫病最有效的药物。
5.治疗肝昏迷:疗效优于新霉素。
[不良反应] 毒性低
1.消化道反应(常见):恶心、厌食、腹泻、口腔 金属味。
2.神经系症状(偶见):头痛、眩晕、运动失调、 肢端麻木等。出现肢端麻木、感觉异常应停 药(因恢复缓慢且不完全)。
抗肠蠕虫药的适应症和临床选用
感染类型
选用药物
蛔虫 甲苯咪唑、阿苯哒唑、噻嘧啶、哌嗪、左旋咪唑
蛲虫 甲苯咪唑、阿苯哒唑、噻嘧啶、哌嗪、恩波吡维铵
钩虫 甲苯咪唑、阿苯哒唑、噻嘧啶
鞭虫 甲苯咪唑
绦虫 吡喹酮、氯硝柳胺
姜片虫 吡唑酮
华支睾吸虫 吡唑酮、阿苯哒唑
囊虫症 吡唑酮、阿苯哒唑
包虫症 阿苯哒唑、吡唑酮、甲苯咪唑
人体内
尾蚴
童虫
成虫
卵
水
尾蚴
wk.baidu.com
胞蚴 钉螺
毛蚴
二、常用药物
吡喹酮(Praziquantel,环吡异喹酮)
[体内过程] 口服吸收快(80%),首过效应强,
Tmax=1~3h;肝、脾分布多,门脉中药浓比周 围血高10倍以上,主经肝代谢,t1/2=1~1.5h。
[作用、用途]
为一广谱、高效抗蠕虫药。
1.抗血吸虫:对各种血吸虫均有强而快的杀灭 作用。其中对雌虫>雄虫;对成虫>童虫。是 目前防治各型血吸虫病的首选药。
(三)抗肠外阿米巴病药
氯喹:口服易吸收,肝中浓度高,而肠壁 浓度低。故只宜用于甲硝唑治疗无效的 阿米巴肝炎或肝脓肿。为达根治需与抗 肠内阿米巴病药合用。
第二节 抗血吸虫病药
一、血吸虫病简介:
1.病原体:日本血吸虫、曼氏血吸虫、埃及血 吸虫。我国主要流行日本血吸虫。
2.血吸虫病:急性、慢性、晚期
3.生活史:
依米丁(吐根碱):抗阿米巴作用同甲硝唑, 但毒性大(局部刺激性强,只能深部肌注; 可致胃肠反应、心肌毒性)故只限用于甲硝 唑治疗无效的住院病人。
去氢依米丁:同依米丁而作用较强、毒性较 小。
(二)抗肠内阿米巴病药
共同特点:口服吸收少,肠内浓度高,能有效 杀灭肠内阿米巴小滋养体。
卤化喹啉类(喹碘仿、氯碘喹啉、双碘喹啉) [特点]
能间接抑制小滋养体,故只对慢性阿米巴 痢疾、带虫者有效。对其它各型需与灭滴灵合 用(以达根治)。因可致亚急性脊髓-视神经病, 而趋于淘汰。
抗生素类(巴龙霉素、红霉素、土霉素、新霉 素、磺胺类):除巴龙霉素外均只有间接抑 制阿米巴小滋养体作用。
二氯尼特(dioxanide):能杀灭囊前期的阿米 巴原虫,故为目前最有效的杀包囊药。常与 甲硝唑合用于治疗各种阿米巴病,对轻症者、 排包囊者可单用。不良反应轻微。
4 4 3 3 3 3 肺吸虫
3 2 3 0 0 0 丝虫、免疫增强
血吸虫、肝吸虫、肺吸虫、姜
0 0 0 0 0 4 片虫、包虫。
3 3 0 1 0 0 适于治疗早期胆道蛔虫症及不
完全性蛔虫性肠梗阻。
43 3 0 2 0
氯硝柳胺 0 0 0 0 0 4
恩波吡维铵 1 3 1 1 3 0
3.过敏(偶见):荨麻疹、瘙痒、潮红、排尿困难、 白细胞下降、肾炎、浮肿等。
4.致畸、致癌:大量久用所致。孕妇、哺乳妇 禁用。
5.干扰乙醇代谢:抑制乙醛氧化酶,致高乙醛 血症。服药期间忌酒。
其它药
替硝唑(tinidazole):作用用途同甲硝唑,维 持时间长(一次口服,有效浓度可维持72小 时),毒性较低。
等。 2)消化道反应:恶心、腹痛、腹泻等。 2.其它: 1)肝损害:偶见血清转氨酶增高。 2)治疗血吸虫性肝硬化时偶见严重心律失常,可致死。
应注意心血管反应。 3)治疗脑囊虫病时,可致脑水肿,宜合用脱水药和糖
皮质激素。 严重心律失常,严重肝、肾功能不全,精神病,
癫痫者慎用。
其它药
锑剂类:酒石酸锑钾、没食子酸锑钠。 毒性大,已趋淘汰。
机理: 1.增加虫体皮层对Ca2+的通透性
体肌内[Ca2+] 痉挛性麻痹
激动虫体5-HT受体
“肝移”
死亡
2.不可逆地损伤虫体皮层
体表抗原暴露
有利机体免疫系对虫体产生作用
虫体对葡萄糖的掇取
能量产生
3. 选择性抑制虫体糖酵解的电子传递系统
[不良反应]
1.一般反应: 1)神经系反应:头痛、头昏、乏力、失眠、肌肉震颤
2.抗其它吸虫:对肝吸虫、肺吸虫、小肠内日 本裂体吸虫、姜片虫也有显著杀灭作用。可 用于治疗各种(肝吸虫、肺吸虫、小肠内日本 裂体吸虫、姜片虫)组织内吸虫病。
3.抗绦虫:对各种绦虫(猪肉绦虫、牛肉绦虫、 短小膜壳绦虫、长膜壳绦虫、阔节裂头绦虫) 的成虫、幼虫均有强而快的杀灭作用。为治 疗各种绦虫病的首选药。
非锑剂类:呋喃丙胺、硝硫氰胺。 疗效差,已少用。
第三节 抗肠蠕虫药
概念:抗肠蠕虫药是一类能驱除或杀灭肠内寄 生蠕虫的药物。
常见肠道蠕虫有:绦虫、蛔虫、钩虫、蛲 虫、鞭虫等。
不同蠕虫对不同药物的敏感性不同,故临 床需根据感染的蠕虫种类正确选择治疗药物。
作用机理: 1.抑制虫体的物质转运
细胞器自溶:
复习
1.恶性疟病人不存在复发问题,为什么仍采 用氯喹+伯氨喹的治疗方案?
2.为什么乙胺嘧啶常与周效磺胺合用?
抗寄生虫药2
一、抗阿米巴病药: 甲硝唑 二、抗血吸虫病药: 吡喹酮 三、抗肠虫药:甲苯咪唑、左旋咪唑、阿苯哒
唑、噻嘧啶、哌嗪、扑蟯灵、氯硝柳胺
目的要求
1.掌握甲硝唑的作用、用途、不良反应。 2.熟悉吡喹酮、阿苯哒唑的作用、用途、
甲苯咪唑、 阿苯哒唑等
2.抑制虫体对葡萄糖的摄取和利用或抑制能量
代谢
ATP生成减少:甲苯咪唑、阿苯哒唑、
氯硝柳铵等
3.影响虫体胞膜对离子的通透性
肌膜超极化
肌膜去极化
软麻:哌嗪
痉麻: 噻嘧啶
常用药物作用比较
药物
肠线虫 绦 蛔蛲 钩 鞭 园 虫
其它
甲苯咪唑 阿苯哒唑 左旋咪唑 吡喹酮 哌嗪 噻嘧啶
4 4 3 4 3 3 可杀灭钩、蛔、鞭虫卵。
不良反应。 3.了解其它抗寄生虫药的作用、用途。
[作用、用途]
1.抗阿米巴作用:可杀灭滋养体,为治疗各种阿 米巴病的首选药。(为达根治宜合用二氯尼特等)
2.抗滴虫作用:能杀灭阴道滴虫而不影响阴道正 常菌群,为治疗男、女性泌尿生殖系统滴虫病 的首选药(已婚者应双方同治)。
3.抗厌氧菌作用:对多种厌氧菌均有较强杀灭作 用,为治疗厌氧菌感染的首选药(也是WHO推 荐的基本药)。
4. 抗贾第鞭毛虫作用:可强杀贾第鞭毛虫,是目 前治疗贾第鞭毛虫病最有效的药物。
5.治疗肝昏迷:疗效优于新霉素。
[不良反应] 毒性低
1.消化道反应(常见):恶心、厌食、腹泻、口腔 金属味。
2.神经系症状(偶见):头痛、眩晕、运动失调、 肢端麻木等。出现肢端麻木、感觉异常应停 药(因恢复缓慢且不完全)。
抗肠蠕虫药的适应症和临床选用
感染类型
选用药物
蛔虫 甲苯咪唑、阿苯哒唑、噻嘧啶、哌嗪、左旋咪唑
蛲虫 甲苯咪唑、阿苯哒唑、噻嘧啶、哌嗪、恩波吡维铵
钩虫 甲苯咪唑、阿苯哒唑、噻嘧啶
鞭虫 甲苯咪唑
绦虫 吡喹酮、氯硝柳胺
姜片虫 吡唑酮
华支睾吸虫 吡唑酮、阿苯哒唑
囊虫症 吡唑酮、阿苯哒唑
包虫症 阿苯哒唑、吡唑酮、甲苯咪唑
人体内
尾蚴
童虫
成虫
卵
水
尾蚴
wk.baidu.com
胞蚴 钉螺
毛蚴
二、常用药物
吡喹酮(Praziquantel,环吡异喹酮)
[体内过程] 口服吸收快(80%),首过效应强,
Tmax=1~3h;肝、脾分布多,门脉中药浓比周 围血高10倍以上,主经肝代谢,t1/2=1~1.5h。
[作用、用途]
为一广谱、高效抗蠕虫药。
1.抗血吸虫:对各种血吸虫均有强而快的杀灭 作用。其中对雌虫>雄虫;对成虫>童虫。是 目前防治各型血吸虫病的首选药。
(三)抗肠外阿米巴病药
氯喹:口服易吸收,肝中浓度高,而肠壁 浓度低。故只宜用于甲硝唑治疗无效的 阿米巴肝炎或肝脓肿。为达根治需与抗 肠内阿米巴病药合用。
第二节 抗血吸虫病药
一、血吸虫病简介:
1.病原体:日本血吸虫、曼氏血吸虫、埃及血 吸虫。我国主要流行日本血吸虫。
2.血吸虫病:急性、慢性、晚期
3.生活史:
依米丁(吐根碱):抗阿米巴作用同甲硝唑, 但毒性大(局部刺激性强,只能深部肌注; 可致胃肠反应、心肌毒性)故只限用于甲硝 唑治疗无效的住院病人。
去氢依米丁:同依米丁而作用较强、毒性较 小。
(二)抗肠内阿米巴病药
共同特点:口服吸收少,肠内浓度高,能有效 杀灭肠内阿米巴小滋养体。
卤化喹啉类(喹碘仿、氯碘喹啉、双碘喹啉) [特点]
能间接抑制小滋养体,故只对慢性阿米巴 痢疾、带虫者有效。对其它各型需与灭滴灵合 用(以达根治)。因可致亚急性脊髓-视神经病, 而趋于淘汰。
抗生素类(巴龙霉素、红霉素、土霉素、新霉 素、磺胺类):除巴龙霉素外均只有间接抑 制阿米巴小滋养体作用。
二氯尼特(dioxanide):能杀灭囊前期的阿米 巴原虫,故为目前最有效的杀包囊药。常与 甲硝唑合用于治疗各种阿米巴病,对轻症者、 排包囊者可单用。不良反应轻微。